AINES Inhiben La inhibición puede ser:
Una Lesión esta selectiva: COX-2
enzima no selectiva: COX-1 y
COX-2
las células liberan
ACIDO ARAQUIDONICO
esta conversión se
da por ENZIMA PROSTAGLANDINA
SINTETASA
se convierte en:
prostaglandinas
Tiene dos
prostaciclinas Mediadores
inflamatorios formas de ser:
tromboxano
Inflamación
fiebre
COX-1 COX-2
EFECTOS Dolor
Protección Enzima constitutiva Enzima inducida
gástrica se encuentra en casi NO se detecta en los
todos los tejidos tejidos, aparece de forma
inducida en estados de
inflamación
tubo digestivo
plaquetas inflamación
riñón fiebre
Diclofenaco dolor
Naproxeno
Ibufrofeno
AL ACTUAR LOS AINES
Ketaprofeno
Meloxicam
Piraxicam Al inhibir la COX-1 Al inhibir la COX-2
entre otros
Hemorragias inflamación
digestivas
ulceras gástricas fiebre
anti agregación
plaquetaria dolor
AINES
LAS CICLOOXIGENASAS
Son enzimas encargadas de la
síntesis de prostaglandinas a
partir de ácido araquidónico de
las membranas celulares.
Se conocen tres isoformas
distintas:
cox-1
Enzima constitutiva
Esta la mayoría de los tejidos y
principlamente en plaquetas,
células endoteliales, tracto
gastrointestinal,
microvasculatura renal,
glomérulos y túbulos colectores.
Produce prostaglandinas
implicadas en la homeostasia
general
cox-2
Enzima inducible, no aparece de forma basal.
cox-3 Su expresión es inducida por diversos mediadores
inflamatorios (interferón, factor de necrosis tumoral
[FNT], interleucinas, etc.)
Enzima constitutiva
Produce prostaglandinas implicadas en la inflamación,
principalmente en el sistema
vasodilatación, incremento de la permeabilidad,
nervioso central (SNC).
infiltración leucocitaria, hipertermia (hipotálamo),
Involucrada con las
hiperalgesia (fibras nociceptivas).
prostaglandinas relacionadas
con la fiebre.
AINES NO SELECTIVOS
Derivados del ácido salicílico: ácido acetilsalicílico (ASA), diflunisal.
Derivados del ácido acético:
Derivados del ácido fenilacético: aceclofenac, diclofenaco.
Derivados aromáticos y heteroaromáticos del ácido indolacético:
acemetacina, etodolac, indometacina, ketorolac, sulindac.
Derivados del ácido propiónico: ácido tiaprofénico, fenoprofeno,
flurbiprofeno, ibuprofeno, indoprofeno, ketoprofeno, loxoprofeno,
naproxeno, pirprofeno, oxaprozin.
Derivados del ácido antranílico o fenamatos: ácido mefenámico, ácido
tolfenámico, etofenamato, meclofenamato.
Derivados de la pirazolona: fenilbutazona, pira
Derivados del ácido enólico: piroxicam, tenoxicam, meloxicam,
lornoxicam.
Otros: benzidamina, fenbufen, nabumetona, nimesulide.
AINES SELECTIVOS
Celecoxib.
Etoricoxib.
Parecoxib.
Lumiracoxib
Acido acetilsalicílico Salicilatos
Mecanismo de acción.
presenta una actividad analgésica, antiinflamatoria, antipirética y antiagregante plaquetario al
inhibir de forma irreversible a la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), reduciendo la síntesis
periférica de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
Da lugar tanto a analgesia central, al actuar sobre el hipotálamo, como periférica, por bloqueo
de la generación de impulsos dolorosos.
Indicaciones
Dolor de cabeza
Dolor dental
Dolor menstrual
Dolor muscular
Lumbalgia
Fiebre
Contraindicaciones
Inflamación no reumática.
Artritis reumatoide En < 16 años riesgo de s. de Reye
Artritis juvenil osteoartritis Úlcera gastroduodenal aguda
Fiebre reumática. Molestias gástricas
Hemorragia gástrica
Dosis y vía Hipersensibilidad a salicilatos,
Trastornos de coagulación
Adultos: 500 mg/4-6 h, hasta un máximo de
Insuficiencia R o H
4 g /24 h.
Enf. cardiacas graves
Adolescentes > 16 años: igual que adultos.
Pólipos nasales
Niños y adolescentes < 16 años:
Rinitis
contraindicado.
Asma
Efectos adversos Precauciones
Ingestión habitual de alcohol
Aumento del riesgo de hemorragia
Deficiencia de G6PD (riesgo de hemólisis)
Rinitis
HTA -IR -IH
Espasmo bronquial paroxístico
No tomar antes (1 sem) o después de
Disnea grave
extracción dental o cirugía, ni en caso de gota,
Asma
Metrorragias o menorragias.
Congestión nasal
Riesgo de hemorragia, ulceración y
Náuseas
perforación
Dispepsia
No utilizar en niños < 16 años que tengan enf.
Vómitos
virales, en algunas enf. víricas (gripe A, gripe B,
Úlcera gástrica/duodenal
varicela), Riesgo de s. Reye.
Urticaria
Evitar uso concomitante con heparina,
Angioedema
especialmente si hay trombocitopenia.
Perforación gástrica y intestinal
Diclofenaco ácido fenilacético
Mecanismo de acción.
Impide la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición competitiva y reversible de la
actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas.
Posee capacidad analgésica, antipirética, y antiinflamatoria potente siendo el efecto
antiinflamatorio mayor que su efecto analgésico. También posee un efecto antipirético
clínicamente útil. El diclofenaco presenta propiedades uricosúricas.
Indicaciones
Enf. reumáticas crónicas inflamatorias, como la
artritis reumatoide, artrosis o la espondilitis
anquilosante.
Inflamación no reumática.
Dolor.
Ataques agudos de gota.
Tx del dolor asociado al cólico renal
Dismenorrea Contraindicaciones
Dosis y vía Hipersensibilidad a diclofenaco
Oral: inicialmente 50 mg/8-12 h, ataques de asma, urticaria o rinitis aguda
mantenimiento 50 mg/12 h. en. de Crohn activa;
Inyectable : IM 75 mg (1 ampolla)/24 h colitis ulcerosa activa;
oral. Ads. y niños > 14 años: 25 mg I.R. grave; I.H.a grave;
seguido de 12,5 ó 25 mg/4-6 h; máx.: desórdenes de la coagulación;
75 mg/día. hemorragia gastrointestinal o perforación
; ICC establecida (clasificación II-IV de
Efectos adversos NYHA),
cardiopatía isquémica, enf. arterial
Cefalea Colitis isquémica periférica y/o enf. cerebrovascular;
Mareo Induración en el tercer trimestre de la gestación;
Vértigo lugar de inyección
Náuseas (IM)
Precauciones
Vómitos
Diarreas
No utilizar en enfermos con patología
Dispepsia
cardiovascular grave como insuf. cardiaca,
Dolor abdominal
cardiopatía isquémica, enf. arterial periférica
Flatulencia
o enf. cerebrovascular.
Anorexia
Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera
Erupción
o perforación es > a dosis crecientes de
AINE.
KETOROLAC pirrolacético
Mecanismo de acción.
Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición de la actividad
ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas. Ketorolaco
tiene una potencia analgésica elevada, estando únicamente indicado en tratamientos a corto
plazo de dolor moderado o intenso.
Indicaciones
Colico nefritico
Dolor
Contraindicaciones
Dosis y vía
Hipersensibilidad al ketorolaco
- Adultos: úlcera péptica activa
* Via oral: 10 mg/4-6 horas, no debiendo ulceración, sangrado o perforación
sobrepasar los 40 mg diarios. gastrointestinal
IM o IV inicial 10 mg seguidas de 10-30 síndrome completo o parcial de pólipos
mg/4-6 h según necesidad. nasales
angioedema o broncoespasmo;
Dosis máxima: 90 mg/día en adultos ó 60 asma
mg/día en ancianos insuf. cardíaca grave
I.R. moderada a severa
En Ads y niños no se recomienda su adm. hipovolemia o deshidratación
diátesis hemorrágica y trastornos de la
coagulación
hemorragia cerebral
Efectos adversos
Irritación gastrointestinal
Precauciones
sangrado
I.H
ulceración y perforación
Descompensación cardiaca, HTA o patología
dispepsia
similar
náusea diarrea
Administración simultánea con metotrexato
somnolencia
Riesgo de toxicidad gastrointestinal grave
cefalea
Precaución tto. con anticoagulantes dicumarínicos
vértigos
o heparina.
sudoración
Monitorizar función renal y hepática.
vértigo
retención hídrica y edema
Ibuprofeno ácido propiónico
Mecanismo de acción.
Actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Sus mecanismos de acción podrían
deberse a la inhibición de la síntesis periférica de las prostaglandinas debido a su unión
competitiva y reversible a la enzima ciclooxigenasa, enzima que transforma el ácido
araquidónico en dichas prostaglandinas.
Indicaciones
Artritis reumatoide
Espondilitis anquilopoyética
Artrosis y otros procesos reumáticos agudos o
crónicos. Alteraciones musculoesqueléticas y
traumáticas con dolor e inflamación.
Dolor de origen dental
Dolor posquirúrgico
Dolor de cabeza Contraindicaciones
Migraña
Dismenorrea primaria. Hipersensibilidad a ibuprofeno
Cuadros febriles. historial de broncoespasmo, asma, rinitis,
angioedema o urticaria
Dosis y vía hemorragia gastrointestinal o perforación,
I.R. grave; I.H. grave; insuf. cardiaca grave;
V.0 Adultos: 400-600 mg/6-8 h. Dosis máxima
diátesis hemorrágica u otros trastornos de
2.400 mg/24 h.
la coagulación;
* Adolescentes a partir 12 años: 400-600 mg/6-8 h.
tercer trimestre de la gestación;
Dosis máxima 1.200 mg/24 h.
hemorragias cerebrovasculares
* Niños 3 meses - 11 años: 20-30 mg/kg/24 h,
trastornos coronarios;
repartidos en 3-4 tomas.
deshidratación grave
* Niños < 3 meses: no se ha evaluado la seguridad
y eficacia.
Precauciones
Efectos adversos
úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal, Asma bronquial,
náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, Enfermedad gastrointestinal.
dispepsia, dolor abdominal, Alteraciones renales, hepáticas o
melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, cardiacas,
exacerbación de colitis ulcerosa y enf. de Crohn; Insuficiencia cardiaca o
fatiga o somnolencia, hipertensión ya que se ha notificado
dolor de cabeza, mareos; vértigo; asociación entre edema y
erupción cutánea; dolor y sensación de quemazón en el administración de ibuprofeno.
lugar de iny.
Naproxeno ácido propiónico
Mecanismo de acción.
Presenta una actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética al inhibir de forma competitiva,
reversible y no selectiva a la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), reduciendo la síntesis periférica de
prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
Indicaciones
alteraciones
dolor leve-moderado.
musculoesqueléticas con dolor
Estados febriles.
e inflamación.
Artritis reumatoide
crisis agudas de migraña.
episodios agudos de gota,
Menorragia 1 aria o 2 aria a un
espondilitis anquilosante,
dispositivo intrauterino.
dismenorrea,
Dosis y vía
- Adultos: inicialmente 500 mg (naproxeno)
o 550 mg (naproxeno sódico), seguidos de Contraindicaciones
250 mg/6-8 h (naproxeno) o 275 mg/6-8 h
(naproxeno sódico). hipersensibilidad a naproxeno,
Historial de o con asma, rinitis, urticarias,
- Niños y adolescentes < 18 años: no se ha pólipos nasales, angioedema, colitis ulcerosa.
evaluado la seguridad y eficacia en niños y I.H grave, I.R. grave.
adolescentes. Niños < 2 años.
hemorragia gastrointestinal o perforación
Efectos adversos Insuf. Cardiaca grave.
Tercer trimestre de la gestación.
úlceras pépticas, perforación o hemorragia
gastrointestinal, dolor epigástrico.
cefaleas, náuseas, vómitos, Precauciones
diarrea, flatulencia, constipación,
dispepsia, dolor abdominal,
melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, I.H., I.R. y ancianos
exacerbación de colitis y enfermedad de antecedentes de colitis ulcerosa, enf. de Crohn
Crohn; antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca.
edema periférico moderado, Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o
HTA perforación
zumbido de oídos, vértigo Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf.
somnolencia. coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o
enf. cerebrovascular
Meloxicam Oxicams
Mecanismo de acción.
mediante la inhibición de la actividad ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido
araquidónico en prostaglandinas. El meloxicam presenta un cierto grado de selectividad hacia
la COX-2 (inducible), en relación a la COX-1 (constitucional) que puede traducirse en una
mejor tolerancia gástrica.
Indicaciones
artritis reumatoide
artrosis
espondilitis anquilosante
Dosis y vía
Contraindicaciones
V. O Osteoartrosis (crisis agudas):
Hipersensibilidad a meloxicam
7,5 mg/24 h
asmá, pólipos nasales,
* Artritis reumatoide: 15 mg/24 h.
edema angioneurótico o urticaria
* Espondilitis anquilosante: 15
3 er trimestre de embarazo;
mg/24 h.
niños y adolescentes < 16 años;
hemorragia o perforación gastrointestinal
I.H. grave; I.R. grave no dializada;
Efectos adversos antecedentes de hemorragia cerebrovascular u
otros trastornos hemorrágicos;
insuf. cardíaca grave.
Dispepsia,
náuseas, vómitos,
dolor abdominal,
estreñimiento,
flatulencia, Precauciones
diarrea;
cefaleas; esofagitis, gastritis, úlcera péptica, colitis ulcerosa y/o
pancreatitis enf. de Crohn;
insuf. cardiaca o HTA
incremento de transaminasas séricas, bilirrubina sérica
u otros parámetros hepáticos, creatinina sérica y BUN
también de hiperpotasemia, que puede verse favorecida
por la diabetes, monitorizar niveles de K. Controlar
diuresis y función renal
CELECOXIB SELECTIVO
Mecanismo de acción.
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Celecoxib es un pirazol diaril sustituido,
químicamente similar a otras sulfonamidas no arilaminas. Actúa como inhibidor selectivo
de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) dentro del intervalo de dosis utilizado en la práctica clínica
(200-400 mg/día). En este intervalo de dosis en voluntarios sanos no se observó una
inhibición estadísticamente significativa de la COX-1 (valorada como inhibición ex vivo de la
formación de tromboxano B2).
Indicaciones
Artritis Reumatoide
Artrosis
Espondilitis Anquilosante
Contraindicaciones
Dosis y vía
Alergia A AINES
Adultos:
Alergia A Salicilatos
Artrosis: 200 mg/24 h, en dosis única o dividida en
Alergia A Sulfamidas
dos tomas. Si fuera necesario podría aumentarse a
Arteriopatia Periferica
200 mg/12 h.
Cardiopatia Isquemica
* Artritis reumatoide: 200 mg/24 h, divididos en dos
Enfermedad Inflamatoria Intestinal
tomas. Si fuera necesario podría aumentarse a 200
Hemorragia Digestiva
mg/12 h.
Insuficiencia Cardiaca
* Espondilitis anquilosante: 200 mg/24 h, en dosis
Isquemia Cerebral
única o dividida en dos tomas. Si fuera necesario
Ulcera Peptica
podría aumentarse a 400 mg/24 h, en dosis única
o dividida en dos tomas.
La dosis máxima es 400 mg/24 h.
Efectos adversos Precauciones
Sinusitis, dolor abdominal,
diarrea, Arteriopatia Periferica
infección del tracto
dispepsia, Cirrosis Hepatica
respiratorio superior,
flatulencia, Deshidratacion
infección del tracto
vómito, Diabetes
urinario;
disfagia; Dislipemia
empeoramiento de la
erupción, prurito; Hipertension Arterial
alergia;
síntomas de tipo gripal, Insuficiencia Cardiaca
insomnio;
edema periférico Insuficiencia Hepatica
mareo,
Insuficiencia Renal
hipertonía;
Tabaquismo
IAM; HTA;
faringitis, rinitis, tos, disnea;
otros
analgésiscos y
antipiréticos
PARACETAMOL
Mecanismo de acción.
- El paracetamol es un derivado del para-aminofenol, con actividad analgésica y antipirética.
* Efecto analgésico. Su mecanismo de acción no está totalmente esclarecido, pero parece estar
mediado fundamentalmente por la inhibición de la ciclooxigenasa a nivel central, especialmente la
COX-2, disminuyendo la síntesis de prostaglandinas. Presenta también cierto efecto periférico al
bloquear la generación del impulso nervioso doloroso.
* Efecto antipirético. Actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico, inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas y los efectos del pirógeno endógeno, dando lugar a vasodilatación periférica,
aumento del flujo sanguíneo a la piel e incremento de la sudoración, que contribuyen a la pérdida
de calor.
Indicaciones Contraindicaciones
Artritis Reumatoide Dolor Postoperatorio ALERGIA A PARACETAMOL o a
Artrosis Fiebre cualquier otro componente del
Cefalea Lumbalgia medicamento.
Ciatica Neuralgia Enfermedad hepática grave y activa.
Contractura Odontalgia
Dismenorrea Torticolis
Efectos adversos
Dolor
Osteomuscular malestar
nivel aumentado de
transaminasas
Dosis y vía
hipotensión
- Adultos: hepatotoxicidad
* Oral: 325-650 mg/4-6 h ó 500-1.000 mg/6-8 h. erupción cutánea
Dosis máxima 4 g/24 h. alteraciones hematológicas
* Parenteral: 1 g/4 h. Dosis máxima 4 g/24 h. hipoglucemia
piuria estéril.
- Niños y adolescentes menores de 18 años:
* Oral: 60 mg/kg/24 h, en 4 tomas de 15
mg/kg/6 h. Si tras 3-4 h de administración no se Precauciones
consiguen los efectos deseados, puede
administrarse 10 mg/kg/4 h
No se use conjuntamente con
*Parenteral: 15 mg/kg/4 h. No administrar más
alcohol ni con otros
de 4 dosis diarias.
medicamentos que contengan
PARACETAMOL.
HEPATOTOXICIDAD.
Metamizol Pirazolonas
Mecanismo de acción.
Inhibe la acción de la ciclooxigenasa y, en consecuencia, la síntesis de prostaglandinas,
acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas. Sin embargo, a pesar
de esto y de que sus metabolitos también bloquean la síntesis de prostaglandinas, su
actividad antiinflamatoria es discreta. relaja y reduce la actividad del músculo liso
gastrointestinal y uterino
Indicaciones
Dolor agudo relacionado con
espasmo de músculo liso (p. ej.,
cólico renal y biliar)
migraña
odontalgia
Dolor crónico, incluyendo dolor
relacionado con cáncer,
Fiebre, incluyendo fiebre refractaria
Contraindicaciones
Dosis y vía hipersensibilidad a las pirazolonas,
insuficiencia renal o hepática,
-Ampollas: 1 gr aguda o crónica, discrasias
-Comprimidos: 500 mg -Suspensión: sanguíneas,
50 mg/ml úlcera duodenal activa,
-Gotas: 500 mg/ml (1 ml = 30 gotas, insuficiencia cardiaca,
17 mg/gota) oliguria,
durante el embarazo y la lactancia.
Efectos adversos
Precauciones
Reacciones graves de
hipersensibilidad, entre las que
No debe administrarse en casos de porfiria
destacan agranulocitosis,
hepática,
leucopenia, trombocitopenia,
deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-
anemia hemolítica,
6-fosfato,
síndrome de Stevens-Johnson,
Su aplicación conjunta con neurolépticos
síndrome de Lyell y choque.
puede dar lugar a hipotermia grave.
la aplicación intravenosa debe realizarse
en forma lenta en un periodo no menor de
4 min.
