FORMAS FARMACÉUTICAS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Forma farmacéutica

→Disposición individualizada a la que se adaptan los fármacos o principios activos y excipientes para constituir un medicamento.
→Producto resultante de un proceso tecnológico que confiere a los medicamentos características adecuadas para su
administración.

Excipientes:
- no tienen actividad sobre el fármaco; si un rol.
- proporcionan volumen
- proporciona la adherencia entre las partículas
- actúan como disgregantes para que se libere el fármaco
- posee propiedades organolépticas (gusto, olfato)

El producto final que se adquiere en la Farmacia es el medicamento de composición definida y forma farmacéutica determinada,
dispuesto y acondicionado para su dispensación al público (especialidad farmacéutica). Posee dos tipos de envases: uno ​primario
o ‘’blister’’ y otro ​secundario​ que contiene 1 o varios envases primarios y que cuentan con información adicional.

Clasificación

SÓLIDAS

1.Polvos:​ forma más antigua de presentación sólida. Es una mezcla íntima de fármacos y/o productos químicos secos y finamente
divididos para ​uso interno o externo​:
— ​Interno:​ Ej. antiácidos, polvos secos para inhalación.
— ​Externo:​ Ej. talcos

Cada dosis se administra directamente o previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. Dosis unitarias
(bolsas y papeles).
2.Granulados:​ forma farmacéutica sólida que se presenta en forma de aglomerados sólidos secos de partículas de polvo
resistentes como para manipularlos y destinados para
administración oral.

Los ​gránulos:
— Mejoran el flujo de las mezclas.
— Disminuyen la voluminosidad de los polvos.
— Permiten obtener una distribución más homogénea del principio
activo.
— Evitan fenómenos de segregación.
— Reducen la contaminación ambiental.
— Pueden ser un paso previo de otra forma farmacéutica.

3.Comprimidos:​ preparaciones sólidas, cada una de los cuales contiene una unidad de
dosificación de uno o más principios activos. Se obtienen por compresión mecánica de principios
activos y excipientes y están destinados a la administración por vía oral.

Sus excipientes:
— ​Diluyentes:​ proporcionan la masa necesaria para la compresión (lactosa).
— ​Aglutinantes:​ facilitan la cohesión de los componentes aportando estabilidad física al
comprimido (goma acacia, gelatina, derivados de la celulosa).
— ​Disgregantes:​ permiten la disgregación del comprimido y liberación del principio activo.
— ​Colorantes:​ ej. comprimidos con principio activo a distintas dosis.
— ​Saborizantes:​ ej. comprimidos masticables.
— ​Lubricantes:​ facilitan el proceso de fabricación (estearato de magnesio).

→​Tipos de comprimidos:
— ​Normales:​ ranurados (fraccionables) o no.
— ​Efervescentes: ​mayor velocidad de absorción.
— ​Masticables:​ para pacientes con dificultad para deglutir.
— ​Sublinguales:​ pequeño tamaño, absorción rápida, ausencia de efecto de primer paso (absorción en la venas sublinguales).
— ​Grageas:​ comprimidos con cubierta de azúcar (no fraccionables, ni masticables). Ej: ACO.
— ​Con recubrimiento pelicular:​ membrana de polímero que puede ser por ej. gastrorresistente (absorción intestinal; no
fraccionables).

4.Cápsulas:​ preparaciones sólidas caracterizadas por una cubierta gelatinosa (dura o blanda) en cuyo interior se encuentra
dosificado el principio activo. Enmascaran sabores desagradables y facilitan la deglución.

→​Tipos de cápsulas:
— ​Cápsulas duras:​ relleno sólido o semisólido. Formadas por dos valvas que encajan una dentro de
otra. Funcionan como contenedor para otras formas farmaceúticas.
— Buena biodisponibilidad y estabilidad
— Fácil elaboración
— Su función es vehiculizar
— ​Cápsulas blandas:​ relleno líquido. Formadas por una sola pieza.
— Buena exactitud de dosis
— Protege al principio activo de la hidrólisis u oxidación
— Administración vía oral o tópico vaginal (óvulos)

5.De liberación modificada (FFLM):

Objetivos:
— Disminuir la frecuencia de administración.
— Mantener las concentraciones plasmáticas.
— Aumentar el cumplimiento de la prescripción.
— Protección del fármaco (omeprazol-gastrorresistente).

Posibles inconvenientes:
— Altamente dependientes de la calidad de fabricación (sistemas más complejos).
— Variabilidad interindividual de concentraciones de fármaco.
— Costo.

Liberación diferida o retardada (“Retard”):

El medicamento es ​liberado en un momento distinto al de la administración​, pero

no se prolonga el efecto terapéutico.
Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que el principio activo es
liberado en un lugar concreto del intestino delgado, pasando por el estómago sin
degradarse (gastrorresistentes).

Ventajas:​ permite administrar por vía oral fármacos que serían inactivados por jugos
gástricos (ej. omeprazol, pantoprazol) o bien minimizar los efectos derivados de su
gastro-lesividad por contacto (ej. piroxicam, diclofenac, warfarina).
Liberación prolongada (“LP”):

Formas de ​acción sostenida o continuada.​ El principio activo se libera a una

velocidad constante con el objeto de que se reduzcan las fluctuaciones de los niveles
plasmáticos.

→​Tipos:
— Sistemas osmóticos (OROS®) ‘’microjeringas’’.
— Con membrana microporosa
— Matrices hidrofílicas o lipofílicas (ej: comprimidos matriciales de tamsulosina
OCAS®).

Ventajas:​ mejora el cumplimiento posológico; reduciendo las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas y dosis total diaria.

6.Supositorios:​ preparaciones sólidas de forma cónica y redondeada en un extremo (forma de bala) para administración por vía
rectal.
Contienen excipientes liposolubles que pierden consistencia a temperatura corporal (manteca de cacao, glicéridos semisintéticos,
etc.), por lo que no se deben almacenar a temperaturas elevadas.

Modo de colocación
 LÍQUIDAS

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más
principios activos disueltos en un vehículo apropiado.

➜De administración por vía oral:

1.Jarabes:​ ​solución acuosa edulcorada de consistencia viscosa. No están más saturados en
azúcares por poblaciones especiales como diabéticos.
2.Elixires:​ solución hidroalcohólica edulcorada.

3.Suspensiones:
- Administración de principios activos poco solubles en agua.
- Sistema heterogéneo (fase dispersa: sólido insoluble + medio dispersante líquido).
- En reposo sedimentan (agitar antes de administrar). Ej: inhalador. Polvo suspendido en gas.
- No i/v

4.Emulsiones:
- Mezcla de dos líquidos inmiscibles (aceite y agua).
- Parecen homogéneas, pero es un sistema disperso estabilizado por un agente emulgente.

➜De administración por vía i/v:

1.Sueros:
— De gran volumen (​>100cc)​. Estériles y apirógenas (ausencia de m.o. vivos y muertos).
— Composición variada, conforme a cada situación clínica.
— Ejemplos:
- Suero fisiológico isotónico: 0.9% NaCl.
- Suero glucosado isotónico: 5% dextrosa.
- Suero glucoclorurado o glucofisiológico: NaCl + dextrosa.

2.Viales y ampollas:
— De pequeño volumen (​< 100cc)​. Estériles y apirógenas.
— Composición variada, conforme a situación clínica.

SEMISÓLIDAS

Por lo general destinadas a ser aplicadas sobre la piel o ciertas mucosas para ejercer una acción local o permitir que penetren los
medicamentos que contienen.
La diferencia entre ellas es el contenido de agua: ​UNGÜENTOS​ < ​POMADAS​ < ​CREMAS​ < ​GELES ​(en orden desde el que tiene
menos contenido de agua, hasta el que tiene más).
1.Ungüentos y Pomadas:
— Constan de un excipiente graso (base) en el que se pueden dispersar sólidos o líquidos.

• ​Ungüentos:​ excipientes grasos hidrófobos (ej. vaselina, parafina). Gran capacidad oclusiva e hidratante. No absorben exudados
acuosos. ​Predomina lo oleoso.
• ​Pomadas:​ excipientes grasos hidrófilos (ej. polietilenglicol). Capacidad emoliente, no tan oclusivas como los ungüentos. Cierta
capacidad de absorber agua y exudados. ​Predomina lo sólido.

2.Cremas:
— Emulsiones, constituidas por dos fases: acuosa y oleosa (o/w: aceite en agua, hidrofílicas o w/o: agua en aceite, lipofílicas).
— Fluyen con mayor facilidad que pomadas y ungüentos (menor consistencia).
— Capacidad para actuar en piel grasa o seca y en lesiones variadas. Mayor absorción.

3.Geles:
— Consistencia gelatinosa
— Constituidos por polímeros.
— Facilitan absorción rápida del fármaco, pero queda en la superficie.
— Predominan el componente líquido.

Resumen
 GASEOSAS

El principio activo se suministra como un gas o en partículas finamente divididas dispersas de un gas.
Requieren aparatos especiales para su administración. ​En general la vía pulmonar es más rápida que la oral.

1.Gases:
— Ej: O2, óxido nitroso.

2.Aerosoles:
— Productos que dependen del poder de un gas licuado o comprimido para expeler fármacos en una niebla, finamente dispersos.
— Soluciones de fármacos se administran por nebulizaciones.
— Polvos en suspensión gaseosa.

OTROS

1.Parches transdérmicos o tópico local:

Su aplicación tópica permite la dosificación de los fármacos con una sesión continua, a una velocidad programada, durante un
periodo de tiempo definido. Ej: parches con medicación antiinflamatoria local.

Formados por:
— Capa externa de recubrimiento impermeable que protege la formulación
— Reservorio o matriz de principio activo y sustancias promotoras facilitadoras de la absorción del fármaco, en un entorno que
facilite y controle su liberación
— Lámina adhesiva que permita su fijación a la piel
— Capa protectora desprendible a retirarse antes de la aplicación.

→​Tipos:
• Tipo reservorio: membrana polimérica porosa de permeabilidad selectiva.
• Tipo matricial: matriz polimérica hidrofílica o hidrofóbica (difusión).
• Tipo mixto: múltiples reservorios en polímero.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

1.Vía oral

— Es la vía de administración más frecuente.

— La velocidad de absorción está dada por la liposolubilidad e
ionización del fármaco.
— El principal lugar de absorción es el intestino delgado:
— Fármacos de carácter ácido tienen mayor posibilidad de
absorberse parcialmente en el estómago que los de carácter
básico.

Ventajas:
— Fácil administración. Se necesitan 250 cc para disolver el fármaco correctamente.
— Reversible en sobredosis. Vaciamiento gástrico ante a las 2 horas.

Inconvenientes:
— Vía lenta
— Patología digestiva y estado del paciente afecta la absorción. Ej. vómitos
— Interacción con alimentos.
- ​Azitromicina:​ lejos de los alimentos
- ​Claritromicina:​ junto con los alimentos
— Irritación gástrica
— Efecto de primer paso (puede ser muy importante)
— Degradación en medio ácido
— Necesita de la colaboración y cumplimiento.

Absorción por tipo de forma farmacéutica

Factores que influyen en la cantidad y velocidad de absorción:

— Forma farmacéutica.
— Velocidad de vaciado gástrico; motilidad intestinal.
— Presencia de alimentos.
— Presencia de otros fármacos.
2.Vía sublingual

— La mucosa sublingual está ​muy vascularizada: ​rápida velocidad de absorción.

— Evita el efecto de primer paso hepático.
• Las FF que se utilizan por esta vía son:
— ​Comprimidos:​ redondeado, elíptico o biconvexo, sin ángulos y lo más pequeño posible para
minimizar la deglución.
— ​Aerosoles:​ permanecer unos segundos sin deglutir para facilitar la absorción.

Inconvenientes:​ pueden producir mal sabor de boca, irritación de la zona por uso continuado.

• Ejemplos:
— Dinitrato de isosorbide

3.Vía rectal

— La absorción puede ser irregular e incompleta.

— Evita de forma parcial el primer paso hepático.
— Útil en niños cuando no se puede utilizar la vía oral, en pacientes con
vómitos o inconscientes, con fármacos que producen irritación del tracto
digestivo o son degradados por el medio ácido.

• ​Tres tipos de acciones:

— ​Mecánica: ​ej. efecto laxante.
— ​Tópica localizada:​ ej. antihemorroidales.
— ​Sistémica:​ ej. antitérmicos.

• ​FF más frecuentemente utilizadas:​ supositorios, cremas, ungüentos,

enemas (laxantes-evacuantes o medicamentosos).

4.Vía tópica

Importante la características de la piel (dorso de la mano, párpados, espalda, cuero cabelludo)

Dérmica
— Preparados con acción local para aplicar sobre la piel (queda en los estratos).
— ​FF más frecuentes:​ pomadas, cremas, geles (locales o sistémicos).
— ​Utilidad:​ antiinflamatorios, antihistamínicos, anestésicos locales (principalmente en dermatología).
— Mayor absorción en piel descamada, inflamada o lesionada.
Transdérmica
— Absorción percutánea e incorporación a la microcirculación dérmica. Influyen las características de la piel y su irrigación.
— ​FF más frecuentes:​ parches.
— Permite el uso de fármacos con un estrecho rango terapéutico, evitar la degradación a pH gástrico y su administración puede
interrumpirse de manera inmediata.
— ​Parches transdérmicos:​ aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada o durante un tiempo establecido
para su acción sistémica.

— Ejs.:
— Nicotina (deshabituación tabáquica).
— Anticonceptivos hormonales.
— Rivastigmina (tto Alzheimer).

Oftálmica
— Absorción rápida, acción local.
— El fármaco debe presentar cierta lipofilia pero con un mínimo de hidrosolubilidad para que pueda difundir. Las FF de
administración oftálmica deben ser estériles.
— FF:
— ​Colirios​ (gotas).
— ​Ungüentos:​ prolongan el tiempo de contacto.
• Ejs.: antiinflamatorios, antihistamínicos, antiinfecciosos, tratamiento
glaucoma.

Nasal
— Acción sistémica o local.
• ​Sistémica:
— Vía de administración alternativa a la parenteral en aquellos fármacos cuya administración oral no es posible (péptidos).
— Ej: calcitonina, desmopresina.
•​ Local:
— Ej.: vasoconstrictores (descongestión nasal, antialérgicos, antiinfecciosos).
Ótica
— Las gotas óticas son preparados líquidos destinados a ser aplicados en el conducto auditivo externo para ejercer una acción
local.
— Ejs.: antinfecciosos, antiinflamatorios.

Vaginal
— Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico.
— La ​biodisponibilidad​ depende de: espesor del epitelio vaginal, composición del fluido y pH.
• FF más frecuentes: óvulos, geles, espumas.
• Medicamentos: antibióticos, antifúngicos, antiinflamatorios, lubricantes
— ​Principal utilidad:​ tratamiento de infecciones y/o inflamación vaginales

4.Vía inhalatoria

— Vía rápida muy eficaz debido a la gran superficie absortiva de los pulmones.
— La penetración de las partículas depende de su tamaño.
— Se busca acción local (ej. tratamiento asma, EPOC) o sistémica (ej.
anestésicos generales).
• FF: aerosoles líquidos o de polvo seco (ej. salbutamol, budesonida, bromuro de
ipratropio / bromuro de tiotropio), gases (oxígeno medicinal), líquidos volátiles
(anestésicos generales).

(A) Aerolizer
(B) Easyhaler
(C) Turbohaler
(D) Diskhaler
(E) Novolizer
(F) Rotahaler
(G) Accuhaler
(H) MAGhaler
(I) Spinhaler
(J) Handihaler

5.Vía parenteral

• ​Utilidad:
— Casos de urgencia.
— Principios activos que no se absorben por la mucosa gastrointestinal.
— El principio activo es degradado o inactivado a nivel gastrointestinal (Ej: insulina).
— Efecto de primer paso muy elevado y no permite alcanzar niveles terapéuticos
adecuados.
• ​Requerimientos de inyectables:​ esterilidad, apirogenicidad, limpidez, neutralidad.

Intravenosa

— Vía muy rápida que alcanza concentraciones altas en el sistema circulatorio.

— Administración en forma de bolo o perfusión.
— Permite administrar grandes volúmenes de líquidos.
— ​Inconvenientes:​ flebitis, infecciones, no se pueden administrar sustancias oleosas ni suspensiones (salvo formulaciones
especiales), riesgo de accidentes por error de medicación (requieren personal capacitado). Irreversible.

Intramuscular

— Vía de administración más rápida que la oral y más lenta que la intravenosa.
— La velocidad de absorción depende de factores fisiológicos (riego sanguíneo, lugar de inyección) y
del propio preparado (formas parcialmente insolubles, oleosas).
— ​Favorece absorción:​ masaje en la zona de inyección, adición de hialuronidasa (favorece
penetración), adición vasodilatadores (metacolina).
— ​Disminuye la absorción:​ formación soluciones viscosas, oleosas (preparados depot), adición de
vasoconstrictores (adrenalina).
— ​Precauciones:​ lesiones vasos/nervios, hematomas, infecciones, shock.

→​Diclofenac es el único AINE que intramuscular tiene mejor absorción.

Subcutánea

— Vía de administración más rápida que la oral y más lenta que la intravenosa y la intramuscular.
— La velocidad de absorción depende de factores fisiológicos (riego sanguíneo, lugar de inyección) y del propio preparado (formas
parcialmente insolubles, oleosas).
— ​Sectores:​ deltoides, pared lateral del abdomen, muslo
• Ej: insulina, heparina de bajo peso molecular.

Resumen