AMINOGLUCÓSIDOS
Son antibióticos naturales o semisintéticos, con actividad bactericida de amplio espectro. Sólo se
muestran activos contra bacilos aerobios gramnegativos y estafi lococo. La actividad contra
estreptococos y anaerobios es muy escasa, todos actúan por el mismo mecanismo. Se unen con las
proteínas en los ribosomas 30S de las bacterias inhibiendo la síntesis proteínica de las bacterias. Son
medicamentos muy útiles, pero su empleo es limitado por dos factores: son muy tóxicos y los
microorganismos presentan resistencia con facilidad. Los fármacos que pertenecen al grupo son
amikacina, tobramicina, gentamicina, kanamicina, neomicina, estreptomicina y netilmicina.
Todos los aminoglucósidos tienen propiedades farmacocinéticas similares, se absorben mal por vía oral
y deben usarse por vía parenteral para la infección sistémica. Se excretan sin cambios en la orina
mediante fi ltración glomerular. Tienen la misma semivida en plasma de 2 a 3 horas. Todos los
aminoglucósidos son nefrotóxicos y ototóxicos.
› Amikacina
Es el primer aminoglucósido semisintético y representante del grupo.
Farmacodinamia
Funciona a nivel de la subunidad 30S ribosómica e inhibe la síntesis de las proteínas bacterianas. Actúa
por lo regular contra los bacilos aerobios gramnegativos. Debido a que necesita oxígeno para penetrar a
las bacterias, carece de actividad contra los microorganismos anaerobios.
Farmacocinética
Es administrada por vía parenteral. Se concentra en el líquido sinovial y las vías urinarias. Su vida media
es de dos horas. No se metaboliza y es eliminada en orina.
Indicación, dosis y presentación
Es empleada sobre todo en infecciones nosocomiales producidas por bacilos gramnegativos,
principalmente E. coli, Proteus, Pseudomonas.
También se utiliza en infecciones de vías urinarias resistentes a otros medicamentos. La dosis a
administrar en estos casos es de 15 mg/kg de peso al día dividido en dos dosis durante 7 a 10 días. En
pacientes con insufi ciencia renal crónica se debe ajustar la dosis. La presentación es en ampolletas de
100, 250 y 500 mg.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas del medicamento son, por lo regular, cefalea, depresión respiratoria, náuseas,
vómito, temblor, vértigo, diarrea, ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Contraindicaciones
Está contraindicada en caso de insufi ciencia renal aguda y durante la lactancia.
› Estreptomicina
Es utilizada para la brucelosis y la peste, en combinación con isoniazida y rifampicina para tratar la
tubercu losis. También se usa para algunas infecciones micobacterias no tuberculosas. La dosis que se
aplica por vía intramuscular es de 0.5 a 1 g cada 12 horas en los adultos y de 10 a 20 mg/kg cada 12
horas en los niños para infecciones distintas de la tuberculosis.
› Neomicina y kanamicina
Son fármacos que se deben limitar al uso oral o tópico debido a su toxicidad; se les usa por vía oral para
la preparación intestinal antes de la cirugía o en el tratamiento de la encefalopatía hepática para reducir
la población bacteriana gastrointestinal y, por tanto, la producción de amoniaco. El uso temporal de
neomicina inactiva la fl ora intestinal. La neomicina está disponible para aplicación tópica, oral, rectal y
en forma de irrigación vesical.
› Gentamicina, tobramicina y netilmicina
Estos medicamentos son sólo empleados en el tratamiento de infecciones graves por bacilos
gramnegativos. La gentamicina y la tobramicina se administran por vía intramuscular a dosis de 1 a 1.7
mg/kg cada ocho horas en los adultos y de 1 a 2.5 mg/kg cada ocho horas en los niños. La netilmicina es
usada por vía intramuscular o por vía intravenosa a dosis de 3 a 6.5 mg/kg/día en 2 o 3 dosis
fraccionarias iguales para adultos y a dosis de 3 a 7.5 mg/kg/día en tres dosis fraccionadas iguales para
niño.
PENICILINAS
Hoy día, el término “penicilina” es empleado para denominar a un grupo de antibióticos de origen
natural o semisintético. Las penicilinas son producidas por los hongos Penicillium notatum y Penicillium
chrysogenum de las cuales se utilizan en los hombres la penicilina cristalina G en sus sales de sodio o de
potasio y la penicilina V u oral. Las penicilinas son bactericidas debido a su capacidad de inhibir la
síntesis de la pared celular bacteriana y de activar enzimas que destruyen dicha pared. Fueron
descubiertas por Fleming en 1929.
Su principal inconveniente son las reacciones alérgicas que originan, las cuales se producen entre 5 y
10% de las personas, y que van desde una erupción leve hasta una anafi laxia que puede causar la
muerte.
Clasifi cación
Las penicilinas se clasifi can según su espectro de actividad antimicrobiana en:
1. Penicilina G y penicilina V, las cuales actúan contra los cocos grampositivos y gramnegativos:
estreptococos, neumococos y sífi lis.
2. Penicilinas menos potentes que actúan contra microorganismos sensibles a penicilinas G y V, pero
muy potentes contra Staphylococcus aureus productor de penicilinasa (dicloxacilina, oxacilina,
meticilina, nafcilina y cloxacilina).
3. Penicilinas que actúan sobre microorganismos gramnegativos como Haemophilus infl uenzae, E. coli,
Proteus mirabilis (ampicilina, amoxicilina, bacampicilina).
4. Otras penicilinas que actúan contra Pseudomonas y Klebsiella (ticarcilina, piperacilina y carbenicilina).
› Penicilinas G y V
Los espectros de actividad de las penicilinas G y V son similares, pero la G es 5-10 veces más activa que
la V. Estos antibióticos resultan inactivados por la penicilinasa y están contraindicados para las
infecciones debidas a gérmenes que elaboran esa enzima. La penicilina V se administra por vía oral y la
G es dada por vía parenteral. La penicilina G se formula como sales de sodio o potasio para aplicación
intramuscular e intravenosa, y como sales de procaína y benzatina en preparaciones para depósito
intramuscular.
Farmacodinamia
Las penicilinas inhiben el crecimiento bacterianoal interferir con un paso específi co en la síntesis de la
pared.
Farmacocinética
La penicilina V se administra por vía oral. Su absorción es a través de la mucosa gastrointestinal, una vez
absorbida se distribuye en el organismo, casi no es metabolizada y se elimina por los riñones.
La penicilina cristalina sódica o potásica es inestable a variaciones de pH; a medida que el pH es ácido, se
aumenta la inestabilidad de la sal de tal manera que su uso debe ser directo. Su vida media es de unos
30 minutos. Es distribuida en todo el organismo. Se une a las proteínas plasmáticas en 60%. Casi no se
metaboliza y es eliminada en orina y bilis.
La penicilina G ha sido adicionada de procaína, lo que permite que su absorción sea lenta y, de igual
modo, retarda su eliminación renal. La modifi cación de la penicilina G con una base de amonio permite
que este compuesto se absorba de manera muy lenta y sea eliminado de igual forma en promedio
durante 10 a 20 días.
Indicación, dosis y presentación
La penicilina V es empleada sobre todo para infecciones por gérmenes grampositivos susceptibles, por lo
regular en las infecciones leves o moderadas por estreptococos. La dosis usual es de 250 a 500 mg cada
seis horas en los adultos y de 25 a 50 mg/kg/día en tomas fraccionadas para los niños. La penicilina V es
dada en tabletas de 250 y 500 mg, polvo para reconstrucción de 125 y 250 mg/5 ml.
La penicilina G es el fármaco de elección en el tratamiento de sífi lis, resulta muy efectiva en las
infecciones por meningococos; neumococos susceptibles y estreptococos β-hemolíticos, y anaerobios,
así como en la mayor parte de los casos de endocarditis bacteriana subaguda. Este fármaco es utilizado
para tratar y prevenir la faringitis, la faringoamigdalitis estreptocócica y la fi ebre reumática recurrente.
La penicilina G se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa. La dosis IV normal para los
adultos fl uctúa entre 5 a 30 millones de UI/día mediante goteo continuo o en dosis fraccionadas cada 2
a 4 horas. Las infecciones graves de los niños se tratan con 250 000 a 400 000 UI/kg/día en dosis
fraccionadas cada cuatro horas.
La penicilina G procaínica es presentada en ampolletas de 400 000, 800 000 y 2 000 000 UI, y la
penicilina G benzatínica se presenta en ampolletas de 600 000 y 1 200 000 UI.
Reacciones adversas
Las penicilinas pueden inducir dos tipos de reacciones alérgicas:
1. Inmediatas, entre ellas anafi laxia (con posibilidad de muerte súbita), urticaria, rinitis alérgica y edema
angioneurótico.
2. Tardías en hasta 8% de los pacientes, como enfermedad del suero, diversos exantemas (macular,
papular) y dermatitis exfoliativa, que suelen aparecer después de 10 días de tratamiento.
Todas las penicilinas suelen causar nefritis, anemia hemolítica, hemólisis microangiopática, leucopenia,
trombocitopenia, alteraciones neurológicas: confusión, agitación e irritabilidad.
Contraindicaciones
Las penicilinas están contraindicadas en pacientes alérgicos.
