República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación
Universidad de las Ciencias de la Salud “Hugo Chávez Frías”
Tercer año de Medicina Integral Comunitaria
Farmacología 1
Caracas, 30 de enero del 2025
Evaluación N° 2
PROCESOS A LOS QUE ESTÁN
SOMETIDOS LOS FÁRMACOS EN EL
ORGANISMO
Docente: Alumnado
Dr. Jesús Lorenzo Antonella Tarazona
1
Procesos que experimentan los fármacos en el organismo:
Absorción: El fármaco pasa desde el sitio de administración al torrente sanguíneo.
Distribución: El fármaco se desplaza desde el torrente sanguíneo a los tejidos y órganos.
Metabolismo: El fármaco es transformado químicamente en el organismo, principalmente
en el hígado.
Excreción: El fármaco y sus metabolitos son eliminados del organismo, principalmente a
través de los riñones.
Factores que influyen en la absorción, distribución, metabolismo y
excreción de los fármacos:
Solubilidad del fármaco: Los fármacos liposolubles se absorben más fácilmente que los
hidrosolubles.
Tamaño de la molécula: Las moléculas pequeñas se absorben más fácilmente que las
grandes.
pH del medio: El pH del entorno puede afectar la absorción y la solubilidad de los
fármacos.
Flujo sanguíneo: Un mayor flujo sanguíneo en el sitio de administración favorece la
absorción.
Presencia de alimentos: Los alimentos pueden afectar la absorción de algunos fármacos.
Unión a proteínas plasmáticas: Algunos fármacos se unen a proteínas en el plasma, lo que
puede afectar su distribución.
Enfermedades: Algunas enfermedades pueden afectar el metabolismo y la excreción de
los fármacos.
Edad: La edad puede influir en la capacidad del organismo para metabolizar y excretar los
fármacos.
Genética: La genética de cada persona puede influir en la forma en que metaboliza los
fármacos.
2
Interacciones medicamentosas: Algunos fármacos pueden interactuar entre sí, afectando
sus niveles y efectos en el organismo.
Vías de administración
Vía oral: Es la vía más común. El fármaco se ingiere y se absorbe en el tracto
gastrointestinal.
Vía sublingual: El fármaco se coloca debajo de la lengua y se absorbe directamente en el
torrente sanguíneo.
Vía rectal: El fármaco se introduce en el recto y se absorbe a través de la mucosa rectal.
Vía intravenosa: El fármaco se inyecta directamente en una vena.
Vía intramuscular: El fármaco se inyecta en un músculo.
Vía subcutánea: El fármaco se inyecta debajo de la piel.
Vía inhalatoria: El fármaco se inhala y se absorbe a través de los pulmones.
Vía transdérmica: El fármaco se administra a través de la piel mediante parches.
Vía tópica: El fármaco se aplica directamente sobre la piel o las mucosas.
Formas farmacéuticas
Las formas farmacéuticas son las diversas presentaciones que adoptan los
medicamentos para facilitar su administración y asegurar su eficacia. Estas formas se
clasifican en:
Formas farmacéuticas sólidas
Polvos: Mezclas de partículas sólidas finas. Pueden ser administrados oralmente, disueltos
en líquidos, o aplicados tópicamente.
Granulados: Aglomerados de partículas de polvo, de mayor tamaño que los polvos, lo que
mejora su fluidez y facilita su dosificación.
Cápsulas: Envoltorios de gelatina que contienen el medicamento en polvo o líquido.
Pueden ser duras o blandas, y algunas tienen cubiertas especiales para liberar el
medicamento en un lugar específico del tracto gastrointestinal.
3
Comprimidos: Formas sólidas obtenidas por compresión de polvos o granulados. Pueden
tener diferentes formas, tamaños y recubrimientos. Algunos comprimidos son diseñados
para liberar el medicamento de forma controlada (liberación prolongada o retardada).
Grageas: Comprimidos recubiertos con una capa de azúcar. El recubrimiento puede
mejorar el sabor, facilitar la deglución o proteger el medicamento del ambiente.
Tabletas: Comprimidos pequeños, generalmente planos y circulares. Pueden ser tragadas,
masticadas o disueltas debajo de la lengua (sublinguales).
Formas farmacéuticas líquidas
Soluciones: Mezclas homogéneas de uno o más solutos (medicamentos) en un solvente
líquido.
Suspensiones: Dispersiones de partículas sólidas (medicamentos) en un líquido.
Emulsiones: Mezclas de dos líquidos inmiscibles (generalmente aceite y agua) con la
ayuda de un emulsionante.
Jarabes: Soluciones acuosas concentradas de azúcar con el medicamento.
Elixires: Soluciones hidroalcohólicas con el medicamento.
Gotas: Pequeñas cantidades de líquido que se administran mediante un gotero.
Nebulizaciones: Líquidos que se convierten en aerosoles para ser inhalados.
Formas farmacéuticas semisólidas
Pomadas: Preparados grasos para aplicación tópica.
Cremas: Emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia más ligera que las
pomadas.
Geles: Preparados semisólidos con base acuosa o alcohólica.
Pastas: Pomadas con alta proporción de sólidos.
Farmacéuticas gaseosas
Gases medicinales: Gases utilizados para anestesia, terapia respiratoria, etc.
Aerosoles: Dispersiones de partículas sólidas o líquidas en un gas.
4
Otras formas farmacéuticas
Óvulos: Formas sólidas para administración vaginal.
Supositorios: Formas sólidas para administración rectal.
Parches transdérmicos: Dispositivos que se adhieren a la piel y liberan el medicamento de
forma controlada.
Implantes: Dispositivos que se insertan debajo de la piel y liberan el medicamento de
forma prolongada.
Es importante recordar que la elección de la forma farmacéutica adecuada
dependerá de diversos factores, como la vía de administración, las características del
medicamento, la condición del paciente y el efecto terapéutico deseado.
Distribución de Fármacos
La distribución es el proceso por el cual un fármaco se desplaza desde el torrente
sanguíneo hacia los tejidos y órganos del cuerpo. Este proceso es crucial para que el
fármaco pueda ejercer su efecto terapéutico en el lugar adecuado.
Factores que influyen en la distribución:
Unión a proteínas plasmáticas: Muchos fármacos se unen a proteínas en el plasma, como
la albúmina. Esta unión puede afectar la distribución del fármaco, ya que solo la fracción
libre del fármaco puede atravesar las membranas y llegar a los tejidos.
Flujo sanguíneo: La velocidad y el volumen del flujo sanguíneo en un determinado tejido u
órgano influyen en la cantidad de fármaco que llega a ese lugar. Los órganos con mayor
flujo sanguíneo, como el hígado y los riñones, reciben una mayor cantidad de fármaco.
Permeabilidad de las membranas: La capacidad del fármaco para atravesar las
membranas celulares también es un factor importante. Algunos fármacos tienen dificultad
para penetrar en ciertos tejidos, como el cerebro, debido a la barrera hematoencefálica.
Características del fármaco: La liposolubilidad, el tamaño y la carga del fármaco influyen
en su capacidad para distribuirse en los tejidos. Los fármacos liposolubles tienden a
distribuirse más fácilmente en los tejidos grasos, mientras que los fármacos hidrosolubles
se distribuyen principalmente en el plasma y los líquidos intersticiales.
5
Volumen de distribución (Vd)
El volumen de distribución es un parámetro farmacocinético que relaciona la cantidad
total de fármaco en el cuerpo con la concentración plasmática del fármaco. Este valor nos
indica el grado de distribución de un fármaco en los diferentes compartimentos del
cuerpo.
Vd bajo: Significa que el fármaco se encuentra principalmente en el plasma y tiene una
distribución limitada a los tejidos.
Vd alto: Indica que el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos y tiene una baja
concentración en el plasma.
Ejemplos de distribución de fármacos:
Claritromicina: Tiene un Vd alto (2.6 L/kg), lo que significa que se distribuye ampliamente
en los tejidos y tiene una baja concentración en el plasma. Esto es característico de los
fármacos liposolubles.
Cetirizina: Tiene un Vd bajo (0.4 L/kg), lo que indica que se encuentra principalmente en el
plasma y tiene una distribución limitada a los tejidos. Esto es típico de los fármacos
hidrosolubles.
Piroxicam: Tiene un Vd que se superpone al valor del volumen plasmático (0.1 L/kg), lo
que sugiere que se une fuertemente a las proteínas plasmáticas y su transferencia a los
tejidos está restringida.
Metabolismo de Fármacos
El metabolismo es el proceso por el cual el cuerpo transforma químicamente los
fármacos. Este proceso ocurre principalmente en el hígado y tiene como objetivo
convertir los fármacos en sustancias más polares e hidrosolubles, lo que facilita su
eliminación del cuerpo.
Fases del metabolismo:
Fase I: En esta fase, los fármacos son modificados por reacciones de oxidación, reducción
o hidrólisis. Estas reacciones pueden aumentar, disminuir o dejar sin cambios la actividad
farmacológica del fármaco.
6
Fase II: En esta fase, los fármacos o los metabolitos de la fase I se conjugan con otras
moléculas, como el ácido glucurónico, el sulfato o el glutatión. Estas reacciones producen
metabolitos más polares e hidrosolubles que se excretan más fácilmente.
Factores que influyen en el metabolismo:
Edad: Los recién nacidos y los ancianos pueden tener una capacidad reducida para
metabolizar los fármacos debido a la inmadurez o el deterioro de las enzimas hepáticas.
Genética: La variabilidad genética en las enzimas metabolizadoras de fármacos puede
afectar la velocidad y la eficiencia del metabolismo de los fármacos en diferentes
individuos.
Inducción enzimática: Algunos fármacos pueden inducir la actividad de las enzimas
metabolizadoras, lo que puede aumentar la velocidad de metabolismo de otros fármacos.
Inhibición enzimática: Algunos fármacos pueden inhibir la actividad de las enzimas
metabolizadoras, lo que puede disminuir la velocidad de metabolismo de otros fármacos.
Ejemplos de metabolismo de fármacos:
Ácido acetilsalicílico (aspirina): Se metaboliza en el hígado y se conjuga con el ácido
glucurónico para formar un metabolito inactivo que se excreta por la orina.
Isoniazida: Es un fármaco antituberculoso que se metaboliza en el hígado por enzimas
genéticamente variables. Algunas personas son metabolizadores rápidos y otras lentos, lo
que puede afectar la dosis y la eficacia del fármaco.
Fenobarbital: Es un fármaco anticonvulsivante que induce la actividad de las enzimas
metabolizadoras. Esto puede aumentar la velocidad de metabolismo de otros fármacos
que se administran conjuntamente.
Eritromicina: Es un antibiótico que inhibe la actividad de las enzimas metabolizadoras.
Esto puede disminuir la velocidad de metabolismo de otros fármacos, como la
carbamazepina (un anticonvulsivante), lo que puede aumentar sus niveles en sangre y el
riesgo de efectos secundarios.
Es importante tener en cuenta que la distribución y el metabolismo de los
fármacos son procesos complejos que pueden verse afectados por diversos factores. El
conocimiento de estos procesos es fundamental para comprender la farmacocinética de
los fármacos y para ajustar las dosis y la frecuencia de administración de los
medicamentos de manera segura y eficaz.
7
Excreción de Fármacos
La excreción es el proceso final mediante el cual el cuerpo elimina los fármacos y
sus metabolitos. Este proceso es esencial para evitar la acumulación de sustancias tóxicas
en el organismo y para garantizar que los fármacos no permanezcan en el cuerpo más
tiempo del necesario.
Vías de excreción:
Los fármacos y sus metabolitos pueden ser excretados a través de diversas vías,
incluyendo:
Excreción renal: Es la principal vía de excreción para la mayoría de los fármacos. Los
riñones filtran la sangre y eliminan los fármacos y sus metabolitos a través de la orina.
Excreción hepática: Algunos fármacos se excretan a través del hígado y la bilis hacia el
intestino. Estos fármacos pueden ser eliminados en las heces o pueden ser reabsorbidos
en el intestino y volver a circular (circulación enterohepática).
Otras vías de excreción: Otras vías de excreción menos comunes incluyen la saliva, el
sudor, las lágrimas y la leche materna.
Mecanismos de excreción renal:
La excreción renal de los fármacos se produce a través de tres mecanismos
principales:
Filtración glomerular: Los fármacos y sus metabolitos son filtrados de la sangre en los
glomérulos de los riñones. La cantidad de fármaco filtrado depende del flujo sanguíneo
renal y de la fracción libre del fármaco en el plasma.
Secreción tubular activa: Algunos fármacos son secretados activamente desde la sangre
hacia los túbulos renales por transportadores específicos. Este proceso puede ser
saturable y puede ser afectado por otros fármacos que compiten por los mismos
transportadores.
Reabsorción tubular pasiva: Algunos fármacos pueden ser reabsorbidos pasivamente
desde los túbulos renales hacia la sangre. La cantidad de fármaco reabsorbido depende de
la liposolubilidad del fármaco y del pH de la orina.
8
Importancia del conocimiento de las vías de excreción:
El conocimiento de las vías de excreción de los fármacos es importante por varias
razones:
Tratamiento de enfermedades: Permite seleccionar fármacos que se excreten por la vía
adecuada para tratar una enfermedad específica. Por ejemplo, en caso de sepsis biliar, se
elegirán fármacos que se eliminen preferentemente por la bilis. En caso de sepsis urinaria,
se utilizarán fármacos que se excreten activamente por vía renal.
Ajuste de dosis: Es fundamental para ajustar las dosis de los fármacos en pacientes con
insuficiencia hepática o renal, ya que la capacidad de estos órganos para excretar los
fármacos puede estar reducida.
Interacciones medicamentosas: Permite comprender y prevenir interacciones
medicamentosas que puedan afectar la excreción de los fármacos.
Tiempo de vida media (t1/2)
El tiempo de vida media de un fármaco es el tiempo que tarda la concentración del
fármaco en el plasma en reducirse a la mitad de su valor inicial. Este parámetro es útil
para determinar la frecuencia con la que se debe administrar un fármaco para mantener
una concentración terapéutica en el cuerpo. Este fármaco depende de su volumen de
distribución y de su aclaramiento. Un fármaco con un volumen de distribución grande y un
aclaramiento lento tendrá un tiempo de vida media largo, mientras que un fármaco con
un volumen de distribución pequeño y un aclaramiento rápido tendrá un tiempo de vida
media corto.
Circulación enterohepática
Algunos fármacos que se excretan a través del hígado y la bilis pueden ser
reabsorbidos en el intestino y volver a circular hacia el hígado. Este proceso se conoce
como circulación enterohepática. La circulación enterohepática puede prolongar la
duración del efecto de un fármaco, ya que retrasa su eliminación del cuerpo.
9
10
