ANTIULCEROSOS

●​ Las úlceras pépticas tienen 2 causas:

-​ Helicobacter pylori gramnegativo
-​ Uso de AINES
●​ Aumento del HCl y disminución de la defensa de la mucosa contra el ácido
●​ Los tratamientos incluyen:
1.​ Erradicar la infección por H. pylori
2.​ ↓Secreción de HCl por medio de los IBPs
3.​ ↓Secreción de HCl por medio de antagonistas de H2

💊
4.​ Protectores de la mucosa gástrica
●​ Pacientes con [Link] requieren tratamiento antimicrobiano

💊
-​ Opción de 1era línea → subsalicilato de bismuto, metronidazol y tetraciclina + IBP
●​ Pacientes con úlcera por AINE → IBP (curan y previenen úlceras futuras con mayor efectividad en receptores H2)

1 a 2 pH del estómago
Cel parietales → HCl y factor intrínseco
Cel principales → pepsinógeno
1.​ INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
*Anticolinérgicos → Telenzipina y pirenzepina

1.​ Inhibidores de la bomba de protones

●​ 🚫 irreversiblemente a la bomba de protones de forma no competitiva y dosis dependiente→ capaces de disminuir tanto la
secreción ácida basal como la estimulada

Omeprazol y lanzoprazol tienen actividad bactericida contra helicobacter pylori 🦠

●​ Inhibidores más potentes de la secreción ácida gástrica
●​

Fármacos Mecanismo de Farmacocinética RAMs

acción

-​
-​
Omeprazol
Esomeprazol
-​ 🚫
irreversi
-​ Todos por VO, algunos como
omeprazol y esomeprazol por vía EV
Breve: diarreas náuseas, dolor
abdominal
-​ Lansoprazol blemente Tratamiento prolongado
a la -​ Son bases débiles (se destruye con el La inhibición de la secreción de HCl
bomba ácido del estómago, por eso tienen por tiempo prolongado (>12 semanas)
de una cubierta entérica), muy lipofílicas → Relaciona con RAMS poco
protones (atraviesan las barreras con facilidad) frecuentes pero muy graves:

NUMEROSAS -​ En la porción alta del intestino 1.​ Hipergastrinemia →

INTERACCIONES delgado, se activa con el pH alcalino -Efecto trófico inducido por
FARMACOLÓGICA gastrina debido a hiperplasia
S -​ La biodisponibilidad mejora cuando de ECL
-​ Omeprazol - se administra en ayunas. Se
clopidogrel recomienda administrarlos 30min
-​ Warfarina antes de los alimentos.
-​ Fenitoína El omeprazol es un profármaco que
se activa en el ambiente ácido, por
eso tiene una cubierta entérica que se
disuelve en el intestino, donde será
absorbido.
Luego de su absorción y transporte en
la sangre, se acumula en los -Hipersecreción ácida de
rebote
canalículos de las células
 parietales, en donde se activa con el - Desarrollo de tumores
ambiente ácido a sulfenamida y gastrointestinales
bloquea irreversiblemente a la bomba
de protones. 2.​ En pacientes con úlcera péptica
Justo luego de las comidas, aumenta por helicobacter pylori →
el ↑HCl, lo que genera que se una a asociado con gastritis atrófica
las células con más eficacia y mejora del cuerpo gástrico y
su efecto, si se toma con comidas metaplasia intestinal
disminuye su efecto hasta en un 50%. 3.​ Sobrecrecimiento bacteriano
→ ↓HCl el cual protege a la
-​ Efecto prolongado (72 h) debido a mucosa de bacterias aeróbicas
que debe de haber una síntesis de disminuye → relacionado a
novo de bomba de protones. infecciones por Clostridium
dificille y neumonías
DOSIS RECOMENDADA EN ADULTOS adquiridas en la comunidad
-​ 20 mg al día, usualmente por vía 4.​ Mala absorción: ↓Ca+ →
oral, preferentemente 30 minutos hiperparatiroidismo →
antes de una comida, idealmente en ↑resorción ósea →
ayunas para maximizar su osteoporosis y riesgo a
biodisponibilidad.​ fracturas, ↓Fe+ → anemia
ferropénica, ↓vit B12 →
anemia megaloblástica,
demencia, cefalea por
degeneración neuronal

2. Anticolinérgicos

Fármacos Mecanismo de Farmacocinética RAMs

acción

-​
 3. Antihistamínicos H2

●​ La unión de histamina, acetilcolina y gastrina a su receptor → aumento de la secreción HCl: activa proteínas cinasas, que
estimulan la bomba H/K ATPasa → secreta hidrógeno a cambio de K+ en la luz del estómago
●​ Inhiben la secreción basal, estimulada por alimentos y secreción nocturna

Fármacos

-​ Ranitidina -​ inhibe del -​ -​ GINECOMASTIA →

-​ Cimetidina → receptor Porque interactúa con

🚫
ginecomastia
( irreversibl
emente del
H2 receptores de andrógenos y
enzimas que metabolizan
estrógenos
receptor H2)
-​ Famotidina -​ NUMEROSAS
-​ Nizatidina INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS CON:
anticoagulantes como la
warfarina, fenitoína,
2. NEUTRALIZANTES

Fármacos Mecanismo de acción Usos terapeúticos RAMs

-​ NaHCO3 Bicarbonato de -​ Alivio de úlcera péptica -​ Bicarbonato de sodio genera

sodio -​ ERGE alcalosis metabólica transitoria
-​ -​ pirosis → reflujo, sensación NO SE RECOMIENDA
-​ Mg(OH)2 Hidróxido de de ardor estomacal -​ Puede tener efectos en
magnesio pacientes con afección renal
-​ Al(OH)3 Hidróxido de
aluminio
 Son bases débiles que reaccionan
Magaldrato: Mg(OH)2 + Al(OH)3 con el ácido y forman una sal con
agua.

-​ Reducen la actividad de la
El alimento retrasa el vaciado pepsina, por la disminución
gástrico, dando más tiempo para que de HCL y el ph (pepsina se
el antiácido reaccione y prolongue la activa con ph <4)
duración de su acción.
DEBEN ADMINISTRARSE
DESPUÉS DE LAS COMIDAS
3. PROTECTORES DE LA MUCOSA → genera la producción de biofilms o biopelículas

1.​ Sales de bismuto

Fármacos Mecanismo de acción Usos terapeúticos Farmacocinética RAMs Contraindicaciones

-​ Subsalicilato de bismuto -​ Tratamiento cuádruple de -​ Heces oscuras, debido a

úlceras por HP oxidación de la sal de bismuto
-​ Lengua negra

CONTRAINDICADO EN
PACIENTES ALÉRGICOS A LA
ASPIRINA PORQUE TIENE
SALICILATOS -​ Actividad antimicrobiana
-​ Inhibe la actividad de la
pepsina
-​ Interactúa con glicoproteínas
de la mucosa necrótica para
recubrir y proteger la úlcera

2.​ Sucralfato
 -​ Sucralfato → complejo de -​ Necesita múltiples dosis
hidróxido de aluminio y diarias
sacarosa sulfatada -​ Mayor coste
-​ Interacciones fármaco-fármaco

Requiere de un pH ácido para su

activación, por eso no debe de
administrarse con IBP, anti H2 o
antiácidos
Genera promoción de moco,
prostaglandinas y bicarbonato

Se une a grupos con carga positiva

en las proteínas de la mucosa tanto
normal como necrótica y forma una
barrera física que separa la úlcera del
ácido.

3.​ Análogos de prostaglandinas

-​ Misoprostol -​ Inductor del parto → -​ Diarrea

oxitócico -​ Inflamación
Genera demasiados efectos adversos -​ Uso profiláctico en pacientes -​ Dolor
que toman AINES y tienen -​ Fiebre
riesgo de úlcera péptica → -​ Puede causar contracciones
pacientes de edad avanzada uterinas y causar un aborto
y con úlceras previas espontáneo

3. ERRADICACIÓN DE HELICOBACTER PYLORI

-​ Antibacterianos. Tratamiento triple: claritromicina + amoxicilina + IBP
-​ Tratamiento cuádruple: subsalicilato de bismuto, metronidazol, tetraciclina + IBP
Antimicrobianos

Fármacos Mecanismo de acción Usos terapeúticos Farmacocinética RAMs Contraindicaciones

-​ Claritromicina Macrólido, subunidad ribosomal 70s -​ Úlcera péptica por infección -​

→ Inhibe la síntesis de proteínas por Helicobacter Pylori

-​ Amoxicilina -​ Betalactámico → Inhibe

síntesis de la pared celular

-​ Tetraciclina
-​ Subunidad 30s microsomal.
La tetraciclina es un
antibiótico bacteriostático
que inhibe la síntesis de
proteínas bacterianas.

-​ Metronidazol
●​ Es un antibiótico
anaerobicida que entra a la
bacteria por difusión
pasiva y se activa en
condiciones de baja
oxigenación (como el
estómago).​

●​ Su forma reducida interactúa

con el ADN bacteriano,
causando ruptura de
cadenas y muerte celular.
 ANTIEMÉTICOS
Vaciamiento gástrico → 3 a 4h

1.​ Antihistamínicos de 1era generación

Fármacos Mecanismo de acción Usos terapeúticos Farmacocinética RAMs Contraindicaciones

Antihistamínicos H1 de
primera generación
-​
-​
Dimenhidrinato
Difenhidramina
⭐ -​

-​ Para náuseas por

medicamentos de
quimioterapia

Antagonistas del receptor -​ Ondansetrón -​ Antagonista/Bloquea al -​ En dosis elevadas,

de serotonina 5HT3 -​ Dolasetron receptor de serotonina 5HT3 prolongación del intervalo QT
-​ granisetrón
genera arritmias

Antagonista del receptor -​ Domperidona -​ Antagonista de receptores de -​ Generan

dopaminérgico D2 -​ Metoclopramida dopamina de acción central pseudoparkinsonismo → si se
inhibe la vía dopaminérgica,
aumenta la vía colinérgica

Agonista del receptor -​ Dronabinol -​ Agonista de los receptores

cannabinoide CB1 cannabinoide

Antimuscarínico -​ Escopolamina -​ Antagonista del receptor

muscarínico
 LAXANTES

Fármacos Mecanismo de acción Usos terapeúticos RAMs

Laxantes formadores de masa -​ Psyllium y metilcelulosa -​ Contienen fibras hidrofílicas

que absorben agua y ↑
contenido intestinal

Laxantes osmóticos -​ Polietilenglicol -​ Son solutos no absorbibles -​ Evacuación suave en pocas Distensión abdominal, gases, cólicos
-​ Lactulosa que retienen agua en el horas o 1-2 días
intestino por ósmosis → -​ Estreñimiento crónico
↑volumen del contenido -​ Encefalopatía hepática
intestinal → estimulan el (lactulosa)
reflejo de defecación →
estimula la defecación

-​ Lactulosa → disacárido
sintético → por ósmosis
atrae agua ↑cont intestinal
→ estimula la defecación

Acidifica el ambiente, por lo

que estimula la conversión
de amoniaco a ion amonio y
facilita su eliminación. POR
ESO SE UTILIZA EN
ENCEFALOPATÍA
HEPÁTICA

Laxantes suavizantes -​ Dioctil sulfosuccinato -​ Ablandan las heces al -​ Previenen esfuerzo al

 (docusato) y aceite mineral permitir que agua y lípidos defecar en casos de
penetren en ellas hemorroides y
postoperatorios

Laxantes estimulantes -​
catártico
❗
Bisacodilo → colon -​ Estimulan directamente el
plexo mientérico en el colon
Efecto potente, antes de
procedimientos como colonoscopía
Dolor abdominal, diarrea, puede causar
“colon catártico”
-​ Picosulfato de sodio → ↑motilidad intestinal →
↓absorción de agua y
electrolitos

ANTIDIARREICOS

Fármacos Mecanismo de acción Usos terapeúticos Farmacocinética RAMs Contraindicaciones

-​ Opioide -​ Loperamida -​ Activa receptores de -​ Tratamiento de la diarrea -​ -​ Contribuyen a megacolon

-​ Difenoxilato opioides en el sistema aguda tóxico, por eso no se
entérico → ↓peristalsis -​ diarrea del viajero recomienda en niños pequeños
-​ Síndrome de intestino o en pacientes con colitis
Acción múltiple: irritable con diarrea grave.

●​ Antisecretora: inhibe
prostaglandinas intestinales
que inducen secreción de
-​ Subsalicilato de bismuto agua y electrolitos.​
-​ Prevención y tratamiento de
●​ Antimicrobiana: tiene diarrea, disminuye la
efecto contra bacterias como secreción de líquido en el
E. coli, H. pylori.​ intestino

●​ Adsorbente: se une a
toxinas bacterianas.
 -​ Antagonista del -​ Alosetron ●​ Antagonista selectivo de
receptor de receptores 5-HT3
serotonina 5HT3 (serotonina) en el tracto GI.​

●​ Bloquea el reflejo de
ESTREÑIMIENTO hipermotilidad y secreción
SEVERO inducido por serotonina.
RESTRINGIDO POR
ALTO RIESGO A
ISQUEMIA COLÓNICA

Antibiótico -​ Ciprofloxacina
●​ Inhibe la ADN girasa
bacteriana, lo que impide la
replicación del ADN
bacteriano → efecto
bactericida.​

●​ Diarreas infecciosas
bacterianas (por E. coli
enterotoxigénica, Shigella,
Salmonella).
 ESPASMOLÍTICO
●​ Hioscina (escopolamina) → antimuscarínico

ANTIFLATULENTOS
●​ Simeticona → VENCE la tensión superficial del gas → la burbuja de gas se revienta