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enumerados con números arábigos. Los títulos van con negrita y con
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seguido de la descripción del esquema, tabla o figuras. Las
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Informe de Prácticas de Laboratorio

Asignatura: Química Farmaceutica II NOTA

Nº 5 Título: Identificación y valoración de Loratadina por el método

espectrofotométrico.

Fecha de 17/06/2025 Fecha de entrega: 24/06/2025

realización:

Carrera: Bioquímica y Farmacia

Integrantes:

Grupo Nº 5  Bailón Pereira Cinthya Victoria

 Bayas Pazos Christian Sebastian
 Casco Cacuango Jefferson Paul
 López Villacís Heidy Yelena
 Puyol Requene Jennifer Solimar

Desarrollo:

1. Resumen
El acetaminofén (paracetamol) es un fármaco ampliamente utilizado como analgésico y
antipirético. Para garantizar su calidad y eficacia, es fundamental aplicar métodos analíticos
validados que permitan identificar y cuantificar su principio activo. Entre estos, el método
espectrofotométrico UV-Visible destaca por su simplicidad, sensibilidad y bajo costo. En este
estudio se empleó dicho método para la identificación y valoración cuantitativa de acetaminofén
en forma pura y en tabletas comerciales. La identificación se realizó mediante la determinación
del máximo de absorción (λmáx), encontrado alrededor de 249 nm, valor característico del grupo
cromóforo presente en la estructura del fármaco. La valoración cuantitativa se efectuó
comparando la absorbancia de las muestras frente a una curva de calibración construida a partir
de soluciones estándar en un rango lineal adecuado. Los resultados obtenidos permitieron
confirmar la identidad del compuesto y cuantificar su concentración con alta precisión y
exactitud, cumpliendo con las especificaciones oficiales de la Farmacopea de los Estados Unidos
(USP), que exige un contenido entre el 98 % y el 102 % del principio activo declarado. Este
método demostró ser eficaz para el control de calidad rutinario de productos farmacéuticos que
contienen acetaminofén, ya que ofrece resultados confiables sin requerir equipamiento costoso ni
procedimientos complejos. Además, se resalta su utilidad en laboratorios donde el acceso a
técnicas como la cromatografía líquida es limitado, lo que lo convierte en una alternativa válida y
accesible para la industria farmacéutica y académica.

2. Introducción

· Nombre DCI: Loratadina

· Nombre ATC: R06AX13

· Clase terapéutica: Antihistamínico H1 de segunda generación.

· Nombre IUPAC: Etil 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-

iliden)-1-piperidincarboxilato

· Formula molécular: C22H23ClN2O2

(Medicamentos y Productos Sanitarios, s. f.)

 Imagen 1. Estructura molecular de la loratadina
Fuente: (Korolkovas & Haraguchi, 1995)

Según (Korolkovas & Haraguchi, 1995) la función principal de algunos de los grupos funcionales
más importantes en la loratadina es:

 Anillo de piperidina con su nitrógeno: Este anillo es crucial para la interacción de la

loratadina con los receptores H1 de histamina en el cuerpo. La loratadina es un
antagonista selectivo de estos receptores H1 periféricos, lo que significa que se une a ellos
y bloquea la histamina para que no pueda unirse y activar estos receptores. Esta unión
evita o reduce los efectos de la histamina, aliviando así los síntomas alérgicos. La
presencia de este nitrógeno protonable es importante para la interacción iónica o por
puentes de hidrógeno con el receptor.
 Anillos aromáticos (fenilo y el sistema tricíclico): Los anillos aromáticos, como el
anillo fenilo y el sistema tricíclico de la loratadina, contribuyen a la lipofilicidad de la
molécula.
 Grupo éster: El grupo éster presente en la molécula de loratadina contribuye a sus
propiedades farmacocinéticas, como la absorción y el metabolismo.

La loratadina es un antihistamínico de segunda generación, perteneciente a la clase de los

antagonistas selectivos de los receptores H1 periféricos de la histamina. Su actividad
farmacológica consiste en bloquear competitivamente estos receptores, inhibiendo las respuestas
del músculo liso a la histamina, lo que reduce la permeabilidad capilar, la formación de edema y
el prurito asociados a reacciones alérgicas inmediatas. (Varillas et al., 2008)

Mecanismo de acción: La loratadina actúa como un antagonista competitivo de los receptores

H1 de la histamina en las células efectoras, impidiendo los efectos de la histamina sin inhibir su
liberación ni la producción de anticuerpos. A diferencia de otros antihistamínicos, no atraviesa
significativamente la barrera hematoencefálica, por lo que no produce sedación en dosis
terapéuticas. (Varillas et al., 2008)

Indicaciones terapéuticas: Se utiliza para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica

(incluyendo fiebre del heno), urticaria idiopática crónica, conjuntivitis alérgica, prurito y otras
reacciones alérgicas causadas por medicamentos, alimentos o picaduras de insectos. (Varillas et
al., 2008)

Indicaciones durante el embarazo: La loratadina está contraindicada durante el embarazo y la

lactancia debido a la falta de estudios concluyentes que garanticen su seguridad en estas etapas.

(Varillas et al., 2008)

Reacciones adversas: Las más frecuentes son cefalea, somnolencia, fatiga y resequedad de boca,
aunque en general son poco comunes y leves. (Varillas et al., 2008)

Contraindicaciones: Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la loratadina,

insuficiencia hepática grave, embarazo, lactancia, asma aguda, hipertrofia prostática, retención
urinaria y glaucoma. Se debe evitar en personas que realicen actividades que requieran atención y
alerta máxima, aunque su efecto sedante es mínimo. (Varillas et al., 2008)

Constantes farmacocinéticas:

(Medicamentos y Productos Sanitarios, s. f.) menciona que las constantes farmacocinéticas del
medicamento son las siguientes:

 Biodisponibilidad: Se absorbe bien por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas

máximas aproximadamente a las 2 horas después de la administración.
 Unión proteica: Alta unión a proteínas plasmáticas, aproximadamente 97-99%.

 Metabolismo: Se metaboliza extensamente en el hígado, principalmente por el sistema

enzimático del citocromo P450, generando un metabolito activo llamado
descarboetoxiloratadina.

 Vida media: La vida media de eliminación es de aproximadamente 7.8 a 11 horas.

 Excreción: Sus metabolitos se eliminan principalmente por heces y en menor medida por
orina

3. Método
 Preparación de los estándares (realizado por duplicado)
 Esquema 1. Diagrama de flujo para la preparación del estándar de Acetominofén

 Preparación de la muestra (realizado por duplicado)

Esquema 2. Diagrama de flujo para la preparación de la muestra de Acetominofén

4. Boletín de Resultados

Tabla 1. Información del medicamento

Medicamento Acetominofén 500 mg

Laboratorio farmacéutico Genéricos Nacionales GENA .S.A.

Forma farmacéutica Tabletas

Registro sanitario 03439-MAN-02-05

Lote 0125001

Fecha de análisis 27-05-2025

 Tabla 2. Control organoléptico

Cumple/no
Especificación Resultado
cumple

Blanco o blanco
Color Blanco Si
amarillento.

Comprimido plano o
biconvexo, redondo u
Forma oblongado, Redondo Si
dependiendo del
fabricante.

Ligeramente amargo
(si no tiene
Sabor recubrimiento); Amargo Si
insípido si está
recubierto.

Superficie lisa, sin

grietas, sin manchas ni
Aspecto Liso, sin ranuras Si
particulado visible.
Uniforme en textura.

Elaborado por grupo 5

Tabla 3. Control físico primera parte

 Dureza
140 160 179 164 201 X̄ = 169 N
(N)

Peso Peso

inicial final Porcentaje

Friabilidad 3,0592 3,0472 0,4%
de friabilidad
(mg) (mg)

Elaborado por grupo 5

Tabla 4. Control físico segunda parte

Tableta Diámetro (mm) Espesor (mm)

1 12,6 5,15
2 12,7 5,26
3 12,8 5,22
4 12,8 5,23
5 12,6 5,28
X̄ 12,7 5,23

Elaborado por grupo 5

Tabla 5. Control químico

Acetominofén Acetominofén
% PA
(M1) (M2)

Peso medio 609,4 mg

 Contenido
CUMPLE
uniforme

(USP, 2023)

Tabla 6. Datos experimentales obtenidos

Peso (mg) Absorbancia Pureza (%)

Estándar 1 24,0 0,666 X̄ = 0,685 99,3
Estándar 2 24,1 0,704 99,3
Muestra 1 29,3 0,710 ---------------
Muestra 2 29,4 0,704 --------------
Elaborado por grupo 5

5. Conclusiones
 Los resultados obtenidos en la valoración espectrofotométrica de loratadina en tabletas de
10 mg demostraron que el contenido promedio del principio activo fue de.........., valor que
se encuentra dentro del rango de aceptación establecido por la USP (90-110)?? para este
fármaco. Además, los controles físicos, como la friabilidad (0.19%), las dimensiones de
las tabletas (diámetro promedio de..... mm y espesor de ...... mm) y la uniformidad de
contenido (AV = ............, dentro del límite máximo de 15%), cumplieron con los
requisitos de calidad establecidos. Estos datos confirman que el producto analizado
cumple con los estándares de integridad mecánica y uniformidad de dosificación,
esenciales para garantizar su eficacia y seguridad en uso clínico.

 El método espectrofotométrico UV-Vis empleado, basado en la medición de absorbancia

a ...........nm, mostró alta precisión y reproducibilidad, evidenciado por una baja
desviación estándar en las mediciones (........) y un coeficiente de variación reducido en
los resultados de uniformidad de contenido. La preparación de estándares y muestras por
duplicado, junto con la correlación lineal entre absorbancias y concentraciones, validaron
la robustez del procedimiento. Aunque el método presenta menor especificidad
 comparado con técnicas como HPLC, su simplicidad, bajo costo y rapidez lo hacen ideal
para análisis rutinarios en control de calidad, siempre que no existan interferencias
significativas de excipientes o impurezas

6. Discusiones
Dentro de la práctica, se evaluaron las propiedades organolépticas, físicas y químicas de
comprimidos de acetaminofén 500 mg, utilizando el método espectrofotométrico para la
cuantificación de los principios activos.
Respecto al control organoléptico (Tabla 2), los comprimidos presentaron color blanco, forma
redonda y con ranura, cumpliendo así con las especificaciones de calidad visual. Este control es
esencial, ya que alteraciones organolépticas podrían indicar contaminación, degradación del
fármaco o problemas en la fabricación (Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 2020).
En cuanto al control físico (Tabla 3 y 4), se obtuvo dimensiones acordes a las especificaciones
necesarias de las tabletas además se obtuvo una dureza promedio de 169 N, valor que indica una
adecuada resistencia mecánica necesaria para soportar el transporte y manipulación sin
fracturarse. Sin embargo, valores de dureza excesivamente altos pueden retrasar la disolución del
medicamento, afectando su biodisponibilidad (Alderborn, 2013). La friabilidad fue de 0,39%,
inferior al 1% establecido como máximo por farmacopeas como la USP y la Farmacopea
Europea, lo cual asegura que las tabletas mantienen su integridad física durante su manejo
(Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos, 2020).
En el control químico (Tabla 5), el porcentaje de acetaminofén (500 mg) fue de 99,3%, un valor
considerado dentro del rango aceptable (90%-110%) para formas sólidas orales, lo que indica
correcta dosificación y uniformidad de contenido (United States Pharmacopeia, 2021).
7. Referencias Bibliográficas
· Medicamentos y Productos Sanitarios, A. E. (s. f.). .:: CIMA ::. FICHA TECNICA
LORATADINA BEXAL 10 mg COMPRIMIDOS EFG.
 [Link]
· Varillas, M. A., Brevedan, M. I. V., Vidal, N. L. G., Sagardoy, M. A., & Pizzorno, M. T.
(2008). Estudio comparativo de comprimidos de loratadina. Latin American Journal Of
Pharmacy.
[Link]

8. Cuestionario
 ¿Por qué el acetaminofén no es indicado en problemas inflamatorios?

El acetaminofén actúa principalmente inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX) en el sistema

nervioso central (SNC), lo que reduce la producción de prostaglandinas, sustancias que participan
en la generación del dolor y la fiebre.

Sin embargo:

 Su acción sobre la COX periférica (la que participa directamente en la inflamación en

tejidos como músculos o articulaciones) es muy débil o nula.
 Además, su efecto se inhibe en ambientes ricos en peróxidos, como los sitios inflamados

 Consulte en bibliografía un método alternativo para identificación del principio activo

analizado
Para la identificación del principio activo paracetamol (acetaminofén), la Farmacopea de los
Estados Unidos (USP) recomienda el uso de cromatografía en capa fina (TLC), donde se
compara el valor Rf y la visualización bajo luz ultravioleta de la muestra con un estándar de
referencia disuelto en metanol (United States Pharmacopeia–National Formulary, 2023). Para
la cuantificación, la USP establece el uso de espectrofotometría UV-Vis, midiendo la
absorbancia de la muestra a 249 nm, que corresponde al λmáx del paracetamol, y
comparándola con una curva de calibración preparada a partir del estándar oficial,
exigiéndose una concentración entre el 98–102 % del principio activo (USP, 2023). Además,
para el control de calidad y detección de impurezas relacionadas, como el p-aminofenol y la
 p-cloroacetanilida, se utiliza cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) con columna
C8, fase móvil metanol/agua/ácido acético, y detección UV a 254 nm, cumpliendo los
criterios de separación y resolución especificados en el capítulo <621> de la USP (USP,
2022; Schipperges & Naegele, 2024). Este método ha sido modernizado para ajustarse a las
tecnologías UHPLC sin comprometer la robustez ni la precisión del análisis (Fu, 2024).

 Añadir el espectro infrarrojo correspondiente al estándar de Paracetamol

•3324 cm⁻¹ – Estiramiento O–H (fenólico)

•3160 cm⁻¹ – Estiramiento N–H (amida) y C–H aromático

•1654–1656 cm⁻¹ – Estiramiento C=O (grupo amida)

•1609–1610 cm⁻¹ – Estiramiento C=C (anillo aromático)

•1565 cm⁻¹ – Deformación N–H (bending)

•1507 cm⁻¹ – Deformación asimétrica C–H (aromático)

9. Anexos
Anexo 1. Determinación de la uniformidad de masa

Comprimido peso neto (mg)

1 117,00
2 121,40
3 122,10
4 121,11
5 119,00
6 125,30
7 126,70
8 121,20
9 122,10
10 123,50
Promedio 121,94
Maximo 126,7
Mínimo 117
STD 2,81
RSD 342,55
 Elaborado por: Grupo 5
Anexo 2 Determinación de Uniformidad de contenido
n Peso neto (mg) %PA condiciones
1 117,00 95,95
2 121,40 99,56
3 122,10 100,13
4 121,11 99,31
5 119,00 97,59 AV≤15%
6 125,30 102,76 Cumple
7 126,70 103,90
8 121,20 99,39
9 122,10 100,13
10 123,50 101,28
x̅ 121,94 100,0%

Dst 2,81 2,30

RSD 342,55 230

M ----------------- 101,9

Formula AV ------------------ M= x̅ ( AV=ks)

AV --------------------- 2,67%

C/NC ------------------- Cumple

Elaborado por: Grupo 5

Anexo 3 .Cálculo de la valoración de %PA en tabletas

- Concentración del estándar

2 5 mg
C ST = =0 ,5 mg / mL
50
2 ml
C ST =0 ,5 mg / mL x =0 , 02 mg / mL
50
- Concentración del estándar corregido

99 , 14 x 0 , 02mg / mL
C ST = =0 , 0198 mg / mL
100

- Cálculo %PA muestra 1

Ab sm x C st x PP x FD
C=
Ab s st x PM

mg
0 ,526 nm x 0,0198 x 121 , 94 mg x 1250
mL mg
C= =126 , 74
0 , 50 nm x 25 mg mL

126 ,74 mg x 100

%PA= =103 , 13 %
122 , 9 mg

- Cálculo %PA muestra 2

Ab sm x C st x PP x FD
C=
Ab s st x PM

mg
0 ,52 8 nm x 0,0198 x 121 ,94 mg x 1250
mL mg
C= =127 , 48
0 ,50 nm x 25 mg mL

127 , 48 mg x 100
%PA= =103 , 73 %
122 , 9 mg

- Promedio M1 y M2
 103 ,13 % +103 ,73 %
x= =103 , 4 %
2

Absst = absorbancia del estándar

Absm = absorbancia de la muestra
Cst = Concentración del estándar
PP= peso promedio
FD= Factor de dilución
PM= peso de la muestra

La monografía oficial de la USP menciona como criterio de aceptación para la loratadina de 10

mg un rango entre 90% y 110%.