ANTIDEPRESIVOS
VORTISRSISRNADT +/-Mirta/Trazodona/Bupropion. TEC
La eficacia de la > de los ATD de entrada es similar. Valorando eficacia, con tolerabilidad y seguridad, salen ganando:
o Adultos/emb: sertralina y escitalopram
o Niños/adl: fluoxetina.
Empezar ATD:
ISRS, duales: empezamos por la dosis inicial del rango terapéutico, citamos, ↑ cada 2-4 semanas.
Tricíclicos: titulación progresiva ↑ dosis pequeño/2-3 días según tolerancia.
P sensible/hipocondriaco: común empezar con la mitad de la dosis de sertralina o escitalopram durante la 1ª semana.
o Escitalopram 10mg: ½-0-0 luego subir a 1-0-0 tras 7 días.
o Sertralina 50mg: ½.0.0 luego subir a 1-0-0 tras 7 días.
o Vortioxetina 5-10mg tmb es homeopática y luego subir.
Lo ideal en depresión es dar ISRS antes que combo IRS + BZD
1. ISRS monodosis matutina (1-0-0) aunque algunos como paroxetina se puede dividir, otros dividir según tolerancia y ef 2os.
Bloquean de manera SELECTIVA el transportador de serotonina (SERT), lo que inhibe la recaptación de serotonina en la
hendidura sináptica.
Principalmente receptores 5-HT1A (asociados al efecto antidepresivo), potenciales efectos 2os relacionados con la
estimulación de receptores seroninergicos 5HT2A/2C (ansiedad, insomnio) y 5-HT3 (náuseas) + disfunción sexual.
o Fluoxetina (G, PROZAC)
Cápsulas 20mg y SOL-gotas [20-60/80 en TOC] *No se pueden partir.
▪ Perfil activador (un poco ansiógena, acatisia…).
▪ El de VM + larga ~ 1 semana (jóvenes + olvidadizos útil en pacientes con POCA adherencia terapéutica,
no pasa nada si un día no lo tomas) y ↓ peso x efecto dosis-dep sobre la regulación del apetito (bulimia y
trastorno por atracón)
▪ Indicaciones: Depresión mayor, Depresión mayor R (con OLZ), depresión bipolar (+ niños, + con OLZ),
Trastorno del pánico, TOC, bulimia.
● “Indicación práctica”: ansiedad leve-moderada en gente joven
o Paroxetina (G “EFG”… MOTIVAN, SEROXAT no partible, FROSINOR, DAPAROX, Prilligy dapoxetina en eyacul precoz antes del coito)
Comprimidos de 10/20/30/40 y SOL gotas [20-60]
Daparox (cp ranurados para partición), Seroxat no partible.
▪ El de perfil + ansiolítico
▪ El de VM + corta (~15-22 horas) (el que + SDX de retirada/discontinuación) ↓ lentamente dosis durante varias semanas.
▪ Efectos 2os: muchos GI, el que + disfunción sexual (NO de 1as en gente joven, salvo ansiedad grave), ↑
peso.
▪ Indicaciones: Depresión mayor, Trastorno disfórico premenstrual, Trastorno de ansiedad gzada, Trastorno
de pánico, Trastorno de ansiedad social/fobia social, TEPT, TOC.
● “Indicación práctica”: (ansiedad: “rallados, pensamientos intrusivos”) TAG en el que ha fracaso al
menos una línea de tratamiento.
o Sertralina (G, BESITRAN, AREMIS, SEMONIC)
Comprimidos 50/100 y SO/gotas (Besitran) [50-200] antiobsesivo Semonic 150-200
▪ El de perfil + activador (pero tmb perfil ansiolítico, antiobsesivo):
▪ Muchos efectos 2os a nivel GI que se irán a las 2 semanas, pero “cardiosaludable”, pocas interacciones V
ancianos, Insuficiencia renal.
▪ Indicaciones: Depresión mayor, trastorno disfórico premenstrual,Trastorno del pánico, fobia social, TOC
● “Indicación práctica”: depresión grave pacientes muy inhibidos…
o Fluvoxamina (G, DUMIROX)
Comprimidos ranurados 50/100 [50-300]
▪ Perfil más ansiolítico (transp. Sigma), antiobsesivo.
▪ Más sucio: efectos 2os a nivel GI y cardiacos.
▪ Indicaciones: fobia social, y TOC (+niños).
● “Indicación práctica”: Pauta antiobsesiva sertralina 300mg fluvoxamina 200mg monodosis
nocturna 0-0-1 tricíclicos). No se pone ni en 1ª línea ni en niños.
o Citalopram (G, PRISDAL, SEROPRAM) y Escitalopram + puro (G, CIPRALEX, SERTRIA, HEIPRAM).
Citalopram comprimidos 10/20/30 [20-40]
Escitalopram Cp 10/15/20 y SOL/gotas (1 gota=1mg ↑homeopático en pacientes hipocondriacos/muy sensibles) [10-20)
▪ Perfil más ansiolítico.
CITALOPRAM ESCITALOPRAM
> RAPIDEZ inicio acción que otros ISRS (y efecto ≈) Warning >65 años.
Indicaciones: depresión mayor (+ niños), Depresión mayor (+ niños), ttorno ansiedad
gzada.
▪ Muy pocos efectos 2os, poca interacción con ACO… OJO en insuficiencia renal, warning EScitalopram >30
años: EKG reglados, ambos ↑intervalo QT (SOLO EScitalopram ≤10mg en >65 años).
▪ Indicaciones: depresión mayor (+ niños), trastorno de ansiedad gzada.
● “Indicación práctica”: entrada TAG jóvenes paroxetina (disfx sexual).
2. DUALES = ISRN (ISRS + ISRN ↑TA dosis-dep, OJO si HTA). Mismos efectos 2os monodosis matutina (1-0-0), aunque
venlafaxina cp lib inmediata (menos usada) a puedes se administra en 2 o 3 dosis /día para mejorar tolerancia.
*La dopamina es inactivada por NET (transportador de NA) en corteza prefrontal por lo que al bloquear el transportador ↑NA Y DA
No existe DAT en corteza prefrontal, solo en el estriado (Bupropion)
Bloquean tanto el transportador de serotonina (SERT) como el de noradrenalina (NET), incrementando las concentraciones de
ambas monoaminas en la hendidura sináptica.
Receptores implicados:
o Serotonina: similares a los ISRS.
o Noradrenalina: mejora la energía y la concentración a través de la acción en receptores alfa 1-adrenérgicos.
o Venlafaxina (G, DOBUPAL, VANDRAL, ZARELIS, VENLABRAIN) Y Desvenlafaxina (G, PRISTIQ)
Venlafaxina capsulas LP 1vez/día+comida 37,5/75~ISRS /150 cp lib inmediata 2-3veces/día 25/37,5/50/75/100 [75-375]: efectos 2os.
Desvenlafaxina Comprimidos LP 1vez/día NO partibles 50/100 [50-200]
Perfil + activador de ambos s/t a dosis medias y altas (≥150mg), desvenla más suave en términos activación.
▪ Efecto dosis-dependiente: a bajas dosis =ISRS pero a medida que ↑ dosis tiene efecto noradrenérgico
(por eso > la usan en dosis moderadas/altas): guías clínicas dicen 1º ISRS DUAL (supuestamente +
potentes)
▪ Desvenlafaxina es metabolito de venla y no tiene primer paso hepático (V en insuficiencia hepática), por
lo que sus niveles plasmáticos son más fiables. Tiene mayor actividad NET por lo que a < dosis desvenla >
efecto que venla.
▪ Efectos 2os: ↓ en insuficiencia renal, desvenlafaxina más segura en insuficiencia hepática.
VENLAFAXINA DESVENLAFAXINA ( metabolito + potente)
Indicaciones: depresión mayor, Trastorno de Indicaciones: depresión mayor
ansiedad generalizada, trastorno de pánico, fobia
social
En niños: trastorno de ansiedad x separación
o Duloxetina (G, CYMBALTA, XERISTAR, DULOTEX, OXITRIL)
Cápsulas lib inmediata 30/60 [60-120]
Perfil + activador.
Efectos 2os: interacciona con muchos fármacos. CYP, CI en Insuf renal e insuf hepática.
Indicaciones: Depresión mayor, trastorno de ansiedad gzada, dolor crónico neuropático, fibromialgia
3. TRICÍCLICOS Gold Standard, en general iniciar a dosis bajas y en pauta dividida para > tolerancia: 1-1-1/8h y ↑/2-
3d si se tolera bien y no hay efectos 2os importantes hasta llegar dosis terapéutica. Una vez alcanzada una dosis
estable y eficaz, se puede cambiar a dosis dividida 1-0-1 (mañana y noche, con >dosis nocturna por > ef sedante).
Inhiben la recaptación de serotonina (SERT) y noradrenalina (NET) similar a los ISRN/duales pero de manera menos
selectiva. Porque tmb interactúan con otros receptores:
o Colinérgicos muscarínicos: efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa)
o Histamínicos H1: sedación y ↑ de peso.
o Alfa-1-adrenérgicos: hipotensión ortostática.
Receptores implicados:
o Activación de serotoninérgicos 5-HT1A/2Ay alfa adrenérgicos para el efecto antidepresivo.
Máxima eficacia pero MUCHOS efectos 2os. (TITULAR PROGRESIVAMENTE cada 2-3días)
V antiobsesivos y para el dolor
o Clomipramina (ANAFRANIL): cápsulas 25/75 [75-225] *Ampolla/vial IV/IM NO superior que VO.
▪ Indicaciones: 2ª línea en TOC y depresión R.
o Imipramina (TOFRANIL): comprimidos partibles 50/100 [50-300]
▪ Indicaciones: A dosis bajas 10-25mg para enuresis nocturna en niños 0-0-1
o Amitriptilina (TRIPTIZOL): comprimidos y cápsulas 10/25/50/75 [75-225]
▪ Indicaciones: cefalea (prevención migraña), dolor neuropático (fibromialgia)
▪ Ef 2os: Sdx serotoninérgico (OJO si ya pautado otro ATD)
o Nortriptilina (PAXTIBI): cápsulas de 10/25 C [75-150]
▪ Titulación rápida en hospital: buena eficacia en poco tiempo.
4. OTROS NO tocan serotonina.
De los dos siguientes “nos gustan sus efectos 2os”: histamina: efecto sedante (una alternativa a las BZDs) y ↑ apetito s/t
mirtazapina. NUNCA se ponen como ATD, sino que se ponen en combinación con otros como potenciadores.
o Mirtazapina (G, REXER, AFLOYAN, VASTAT) (NASSA antidepresivo antagonista noradrenérgico y específico
serotoninérgico, + antagonista histaminérgico + antagonista alfa-2)
Comprimidos 15/30/45 [15-45]
▪ 15mg: efecto hipnótico (0-0-1) NO dosis-dependiente sin tolerancia x ef antihistamínico.
● Mito: la mirtazapina a + dosis no duerme más, solo ↑ su capacidad potenciadora de otros ATD
por su efecto histaminérgico.
▪ 30-45mg; efecto AD eficaz pero no hipnótico/sedante en combinación con ISRS/duales
▪ Perfil ansiolítico e hipnótico/sedante dosis 15mg y Perfil activador (noradrenérgico) a dosis 30-45 como
ATD potenciador.
▪ Efectos 2os: sedación, hiperorexia ↑ peso (efecto antihistamínico), ↓TA, edemas si se mezcla con
cualquier otro ATD. Sensación cansancio y pesadez piernas 1os días.
▪ V Combinación Mirtazapina + venlafaxina funciona
▪ Indicaciones: Depresión
● “práctica”: cuadro ansioso-depresivo ancianos que dejen de comer, obsesivos/hipocondriacos.
o Trazodona (G, DEPRAX)
Comprimidos lib inmediata 100mg (divisibles en mitades 50mg o en cuartos 25mg) y comprimidos LP
150/300 [150-400] en depresión mayor y [25-100] (0-0-1) en Insomnio (off-label, uso frecuente)
▪ Perfil + ansiolítico e hipnótico/sedante a dosis bajas, a dosis medias-altas la sedación puede ↓ por >
activación noradrenérgica. Alternativa a uso de BZD en mayores.
▪ Efectos secundarios: sedación, pesadillas vívidas, priapismo, ortostatismo.
▪ Indicaciones: depresión mayor, insomnio (off-label)
o Bupropion (G, ELONTRIL)
Comprimidos LP 150/300 [150-300] en monodosis matutina (1-0-0) x insomnio.
▪ Perfil activador
▪ Indicaciones: depresión mayor (“abulia, apáticos,
desvitalizados, anhedonia”), trastornos afectivos estacionales,
deshabituación tabáquica (craving)
▪ CI en epilepsia porque ↓ el umbral.
o VORTIOXETINA (BRINTELLIX)
Comprimidos 5/10/15/20 [5/20] .
Multimodal
Suele tener un perfil ligeramente activador.
Escasos efectos 2os (náuseas). NO afecta a la esfera sexual.
Indicaciones: depresión mayor, dudosa mejoría cognitiva anciano con DC leve.
*En gotas: paroxetina, sertralina, vortioxetina, escitalopram 🡪 ancianos con dificultad para tragar, los rallados de la vida…
1 . Consideraciones específicas por fármaco
● F lu o x etin a : P re cau ció n V id a m ed ia p rolo n g ad a; p u ed e cam b iarse directam en te a o tro s
IS R S , p e ro c u id a d o c o n a c u m u la ció n .
● P a ro x etin a : P recau ció n D isco n tin u ación frecu en te p o r su co rta vid a m ed ia. R ed u cir
le n ta m en te a n tes d e ca m b ia r.
● V en lafax in a a d o sis altas: M ás co m ú n sín d ro m e d e disco n tin u ació n.
● Sertralina: Relativamente segura para cambios directos o cruzados.
● A D T : M ás rie sg o d e d isc o n tin u a ció n y d e to x icid ad . Im p o rtan te m o nito rización .
D o s tru co s:
- P sy ch iatrien et
- Revisar prescripciones antiguas en MUP
Cómo retirar antidepresivos
- P rim e ro , a se g u ra rse d e alc an z a r re m isió n y a c o rd a r e l m o m e n to c o n el p acien te.
- D u ra c ió n n o rm alm e n te e n tre 2 a 6 sem a n a s.
- R e d u c e la d o sis e n 2 5 -5 0 % c a d a 2 se m a n a s , d ep e n d ie n d o d e la to le ra n cia d e l p acien te.
In d ic ar q u e se e sp acie si n o lo tolera.
1 . MANEJO DE ANTIDEPRESIVOS Y DEPRESIÓN RESISTENTE
Cómo introducir antidepresivos en pacientes sensibles - E n alg u n o s c a so s, p u e d e se r ú til c a m b iar a flu o x e tin a (v id a m e d ia m á s la rg a ) o
v o rtio x etin a a n tes d e la retirad a co m p leta , e sp e cia lm en te si el p a cie n te u sa
- E scita lo p ra m 5 m g o se rtralin a 2 5 m g 1 se m an a , lu e g o subir
a n tid e p re siv o s d e v id a m ed ia c o rta.
- E scita lo p ra m g otas (C ip rale x ) 1 g ota = 1 m g su bid a h o m e op á tica . E xp lic a q u e e m p e z a m o s
p o r d o sis in fraterap é utic a d e 4 m g y sub ir u n a g ota ca d a 3 -5 d ía s. - S e p u e d e te rm in a r co n to m a s a d ía s a lte rn o s , so b re to d o e n a n cia n o s o si v id a m e d ia
larg a.
- Vortioxetina (5-10mg)
Cómo cambiar entre antidepresivos Depresión resistente:
1 . R iesg os: F o rm a d e d e p resió n m a y o r q u e n o resp o n d e d e m a n e ra ad e cu ad a a al m e n o s d o s e n sa y o s
● Síndrome serotoninérgico: solapamiento en dosis altas, produce: midriasis, taquicardia,
co n sec u tiv o s d e tratam ien to an tid ep resiv o , cad a u n o co n d o sis ó ptim as, d u ra ció n ad ecu ad a
h ip e rre fle xia, te m blo r, c o nfu sió n
● S ín d ro m e d e d iscon tin u a ció n o retira d a : m areo, n áu seas, cefalea, ansied ad , in so m n io , (g e n e ra lm e n te d e 6 a 8 se m a n a s ) y d e d iferen te s clas es fa rm a co ló g ic as.
la b ilid a d e m o cio n al. * E n m i o p in ió n , la s d ep re sio n es re sisten te s re a le s so n ra r a s. P ro b a b lem e n te, la m a y o ría d e la s
d ep re sio n es resiste n te s n o se a n u n a d ep re sió n m a y o r, y la s d ep re sio n es re siste n te s re ale s se rá n
p o r to le r a n cia a l tratam ien to a n tid ep resiv o . E n m i e x p e rie n cia: T D R m u y m a y o re s (S era fin a ),
2 . Estrategias comunes de transición
o d e p re sió n d o b le.
1. Cambio directo: P ro p u esta:
o A p ro piad o c u a n d o e l n u e v o A D tien e un p erfil sim ila r al an terio r o c u a n d o el
p rim e ro fu e in e fic a z .
o S u sp e n d e r el IS R S a c tu a l y c o m e n z ar in m e d iatam e n te c o n e l n u e v o e n do sis ba ja
1. Confirmar adherencia.
(p . ej., 5 0% d e la d osis o bjetiv o ). 2. D escartar ia tro g en ia – v alo rar lim p iar sed an tes.
2. Transición cruzada:
3. R e p la n te arse d ia g n ó stic o – D istim ia , d u e lo , a b u so d e tó x ic o s (O H ), trasto rn o d e
o D ism in u ir g ra d u alm e nte la d osis d el IS R S in icial m ie n tra s se in tro d u ce e l nu e vo
a d o sis b aja s. p erso n alid a d , c u a d ro o rg án ico (d eterio ro c o g n itiv o ).
o Ú til c u a n d o el p ac ien te es se n sib le a c am b io s b ru sc o s o e xiste rie sg o de
d iscon tin u ación . 4. Algoritmo de tratamiento farmacológico:
3. In terr u p ción con p eríod o d e la va d o : 1. C a m b io d e an tid ep resiv o:
o N e c esaria e n IM A O , o p cio n al si e l p rim ero tien e un a vid a m e d ia la rg a o
m e ta b olitos a c tiv os. ▪ IS R S p rim e ra elecció n .
1. C a m b io d e c lase d e a n tid ep resiv o (d u a l, A D T )
2. C o m b in ació n :
▪ Mirtazapina (Venlafaxina-mirtazapina)
▪ T razo d o n a
▪ Bupropion (con ISRS)
3. P o ten ciació n
▪ A n tip sicó tico s: q u etiap in a 3 0 0 m g , aripip razo l 5 -1 0 m g , olan zap in a 5 -
1 0 m g , lu rasid o n a 3 7 m g .
▪ Estabilizadores: lamotrigina (TDR/TAB). Titulación progresiva por
riesg o d e S te v e n -Jo h n so n .
▪ Litio (TDR/TAB): Reducción riesgo de suicidio.
▪ E sk etam in a
▪ Hormona tiroidea, estimulantes
4. Terapias biológicas:
▪ Estimulación magnética transcraneal
▪ T E C : 7 0 -9 0 % resp u e sta e n d ep resió n resisten te
◻
ISRS
Fluoxetina Paroxetina Sertralina Fluvoxamina Citalopram y escitalopram
ISRN O DUALES
Venlafaxina Desvenlafaxina Duloxetina
OTROS ATD
Mirtazapina Trazodona Bupropion Vortioxetina
5.
PRINCIPIO INICIO DE POTENCIA METABOLISMO INDICACION
ACTIVO ACCION
Vida media corta o ultra corta (menos de 6 horas)
1-3 h Midazolam Rápido Alta Oxidación Hipnótico
(Dormicum)
Vida media intermedia (de 6 a 24 horas)
11-13 h Alprazolam Rápido Alta Oxidación Ansiolítico
(Trankimazin)
12 h Lorazepam Intermedio-lento Alta Conjugación Hipnótico y ansiolítico
(Orfidal, Idalprem)
10 h Lormetazepam Rápido Conjugación Hipnótico
(Noctamid)
8-32 h Bromazepam Lento Intermedia Oxidación Ansiolítico
(Lexatin)
Vida media larga (más de 24 horas)
30-60 h Clorazepato Rápido Oxidación Hipnótico y ansiolítico
dipotásico
(Tranxilium)
15-60 h Diazepam (Valium) Rápido Baja Oxidación Ansiolítico
20-40 h Clonazepam Intermedio Oxidación Ansiolítico
(Rivotril)
SIGLAS
SERT bomba de recaptación de serotonina =NET
Siglas:
● MDD: depresión mayor.
● TRD: depresión mayor resistente.
● Depresión bipolar
● PMDD: Trastorno Disfórico Premenstrual
● GAD: trastorno de ansiedad generalizada
● Trastorno de pánico.
● Trastorno de ansiedad social.
● PTSD: trastorno de estrés postraumático
● OCD: trastorno obsesivo compulsivo
● Bulimia.
ANTIPSICÓTICOS
-Pinas + hipnótico/onas + incisivas.
TÍPICOS
● Haloperidol
o Frena pero no sedante.
o El + seguro, NO ↓ mucho el umbral convulsivo… (Warning: x vía IV: ↑ intervalo QT)
o En Urgencias dispone de TODAS las vías de administración.
o Al ser TÍPICO, muchos SEP (rigidez, actasia, discinsias tadías…)
● Sinogan
o Es hipnótico.
o OJO haloperidol + sinogan 🡪 hipoteensa mucho. NO en ancianos.
ATÍPICOS
● Risperidona
o Solo VO, pero tiene gotas.
o Muy incisivo.
o Indicado en agitación + demencia.
o SEP, sí TQ mucho.
o SDX metabólico.
● Olanzapina
o VO (bucodispensable) e IM s/t. NO gotas.
o Agitación, ansiedad muy desbordante.
o Mucho SDX metabólico (No gente joven, solo si rescate/agitación)
● Quetiapina
o Dosis dependiente. VO (inmediata/retard)
▪ Hasta 100mg🡪 hiptnótica.
▪ Entre 300 y 600mg🡪 indicada como ATD en TAB, como potenciador del litio en fases
depresivas, el que menos SEP.
▪ >600: ya es antipsicótico.
o Sedación moderada.
o Se usa mucho en ancianos, poco parkinsonizante.
*Los que más ↑ el intervalo QT: ziprasidona, risperdal (también TQ), haloperidol IV, olanzapina.
Los que menos: lurasidona, abilify.
● Aripiprazol (Abilify)
o Agonista DA parcial
o Funciona bien como antipsicótico en cuadros estabilizados.
o En ppo NO sedante (“abilify” activador).
o Efectos 2os: OJO da + acatisia la dosis de 5mg que el de 10mg.
EFECTOS 2OS
o Para la rigidez 🡪 akineton (biperideno).
o Para la acatosia 🡪 BZDs VM larga, BB (propranolol).
o Discensia tardía –Z
ANSIOLÍTICOS
● Todos se metabolizan en el hígado excepto el Lorazepam
● A < VM actúa + rápido, pero + R de adicción, se acaba antes.
○ VM ultracorta → Midazolam (UCI)
○ VM Intermedia
■ Alprazolam (tranquimazin) VM corta. Yonkis. Ansiedad puntual, muy ansiolítico, no pautar
para casa = zyprexa 5mg.
■ Lorazepam (oridal): +hiptónico.
■ Lormetazeapm: hipnotico de conciliación y ya.
■ Bromazeapm (Lexatin) + ansiolítico, + suave, no tan hipnotico.
○ VM Larga + de 24 horas: son ansiolíticos, ansiedad grave generalizada.
■ Tranxilium para abstinencia OH, insomnio de mantenimiento.
■ Valium
■ Rivotril tmb indic en epilepsia
● FAES para ansiedad basal (pauta fija) → mareo, mucho sueño, ataxia, se toleran mal a veces (↑ poco a poco)
○ Gabapentina
○ Pregabalina (lyrica), ↑ peso