1.
Presentación Tomas
2. Qué es/Sofia
El Omeprazol es un medicamento perteneciente al grupo inhibidor de la bomba de protones (IBP)
utilizada para reducir la producción de ácido estomacal, siendo uno de los primeros en el grupo IBP
en ser aprobado por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos),
iniciando así su comercialización en el año 1988. Además, está inscrito por la OMS en la lista de
“Medicamentos Esenciales”, lo que indica su relevancia terapéutica de manera global.
En chile este medicamento requiere receta médica (simple) debido a la normativa vigente,
producto del uso indebido y en exceso en la población. Se prescribe en pacientes con afecciones
como la gastritis, reflujo gastroesofágico, esofagitis, úlcera péptica, entre otros. ayudando a aliviar
síntomas y promover la cicatrización.
3. ¿Cuándo se debe usar?/Sofia
El omeprazol está indicado para pacientes con patologías o condiciones de salud tales como:
- Tratamiento de úlceras duodenales o gástricas
Son heridas en las mucosas del estómago, al reducir el acido ayuda a cicatrizar el tejido dañado.
- Tratamiento síndrome Zollinger-Ellison
Es una enfermedad rara causada por tumores productores de gastrina (gastrinomas) que aparecen
en el páncreas, la gastrina es una hormona que estimula al estomago para producir grandes
cantidades de ácido gástrico y se forman múltiples ulceras gástricas. El omeprazol disminuye la
producción excesiva de ácido.
- Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
El ácido del estómago sube hacia el esófago, entonces el omeprazol reduce ese acido y previene el
daño al esófago.
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo
Mas severo que la enfermedad de reflujo gastroesofágico, ya que está inflamado y el omeprazol
permite que la mucosa esofágica sane
- Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas a los AINEs
Aines: Antiinflamatorios no esteroideos (medicamentos como el ibuprofeno que pueden irritar el
estomago y provocar ulceras.
- Control de la enfermedad por reflujo gástrico curada
- Erradicación de Helicobacter Pylori (En conjunto a otros antibióticos)
Provoca ulceras, gastritis, daña la mucosa gástrica y estimula la producción de ácido. El omeprazol
reduce el acido gástrico y favorece la cicatrización. En conjunto con los antibióticos porque estos
funcionan mejor con el Ph menos acido.
- Prevenciones, como la recidiva de úlceras gástricas o de úlceras gástricas y duodenales
asociadas a los AINEs en pacientes de riesgo. Pacientes que ya tuvieron ulceras y tienen riesgo de
que vuelvan, el omeprazol mantiene bajo el acido para que las lesiones no reaparezcan.
4. Composición/Tomas
El medicamento tiene como principio activo el mismo Omeprazol, perteneciente al grupo
farmacológico IBP y de clasificación Antiulceroso. Cada capsula con gránulos con recubrimiento
entérico contiene 20 mg de Omeprazol y sus excipientes varían según el laboratorio, por ejemplo,
en la marca de Laboratorio Chile son; Sacarosa, Manitol, hipromelasa, lauril, sulfato de sodio,
fosfato de sodio, dibásico, alcohol cetílico, dióxido de titanio, polividona, carbonato de calcio y
colorantes.
La estructura química es: La señalas
C17H19N3O3S
Su estructura contiene: Benzimidazol, éteres metílicos, grupo silfinil y pirimidina
4. Mecanismo de acción, especificando en lo posible su acción a nivel celular y molecular
Sofia
El Omeprazol es un fármaco un inhibidor de la bomba de protones, este medicamento es un
profármaco que requiere de una activación en ambiente ácido para ejercer su efecto
farmacológico.
Una vez ingerido vía oral, el medicamento será digerido y posteriormente será absorbido a nivel
intestinal. Luego de ser absorbido este viajará por la circulación sistémica y llegará a las células
parietales ubicadas en el estómago. Este se activará en los canalículos intracelulares de las células
parietales, lugar donde se convertirá en sulfonamida cíclica reactiva que se unirá a la bomba de
protones H⁺/K⁺ ATPasa, quien se encargará de transportar los protones H+ intercambiándolo por
iones de potasio (K+), inhibiendo l transporte final del hidrógeno al lumen gástrico
Las células parietales son células especializadas que se encuentran en el estómago (glándulas
gástricas o fúndicas), estas producen ácido clorhídrico Producción de protones (H+) en el citosol de
las células parietales gracias a la acción enzimática de la anhidrasa carbónica, que hidroliza ácido
carbónico a protones e iones bicarbonato (HCO3-).
Los protones posteriormente son transportados desde el citosol de la célula parietal hacia la luz de
los canalículos. En este transporte participa una ATPasa de sodio (Na+) y potasio (K+) que
transporta K+ hacia el citosol y expulsa protones hacia los canalículos.
El omeprazol no es agnosita ni antagonista, es un inhibidor enzimático (bomba de protones)
Otros canales de transporte de K+ y de cloro (Cl-) (uniport) en la membrana plasmática se encargan
del transporte de estos iones desde el citosol de las células parietales hacia los canalículos, y a
partir de los protones y los iones cloruro finalmente se forma el ácido clorhídrico (HCl).
Los canalículos intracelulares: Son pliegues de membrana, que se encuentran en las células
parietales en el estómago, se activan cuando la célula comienza a producir ácido clorhídrico, en su
membrana se activa la bomba de protones (H+/K+ ATPasa). El omeprazol se activa en el medio
acido de los canalículos y bloquea las bombas de protones
El omeprazol reduce la producción de acido en el estomago al bloquear la bomba de protones,
impidiendo que el ácido clorhídrico se libere, por lo que el PH AUMENTE, se hace menos acido.
Bomba de hiodrogeniones potasioasa
5. Contraindicaciones/ Tomas
- Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes
Algunas personas pueden presentar reacciones adversas o reacciones alérgicas
- Concomitantes como el Nalfinavir o ripilvirina
El Omeprazol disminuye la acidez en el estomago y esto afecta a la absorción de estos
medicamentos, disminuyendo su eficacia. Estos son antirretrovirales de distinta clase. La
ripilvirina se usa en tratamiento como el SIDA y necesita de un medio ácido para ejercer su
efecto terapéutico y el omeprazol reduce el ácido por lo que no se absorberá bien la
ripilvirina. El Nelfinavir es otro tipo de antiretroviral y no se puede combinar con el
omeprazol ya que altera su metabolismo en el hígado, interfiere con el citocromoP450, por
lo que se disminuye su efecto
Citocromo P450: Se encuentran en el hígado, su función es metabolizar medicamentos
para hacerlos mas solubles en agua y facilitar su eliminación
- Presencia de tumores malignos gástricos
Un tumor maligno gástrico es un cáncer originado en el estómago, y el omeprazol puede
ocultar los síntomas del cáncer retrasando el diagnostico ya que alivia los síntomas del
dolor.
6. Evitar Sofia
Consumo durante embarazo o lactancia: Podría alterar la acidez gástrica del bebé
Ingerir alcohol o drogas estupefacientes: El alcohol puede dañar el estomago y
contrarrestar el efecto protector del omeprazol. El alcohol puede dañar la mucosa
estomacal, es un irritante gástrico provocando aumento de ácido clorhídrico, pero no
actúa directamente con el omeprazol, pero puede afectar el pH y la absorción gástrica de
medicamentos.
Irrita el estómago, aumenta el ácido, reduce la eficacia del tratamiento
Y en drogas su combinación aumenta riesgos digestivos, metabólicos y reduce la eficacia
del tratamiento
Administrar a niños sin supervisión médica: Los niños pueden ser más vulnerables a los
cambios y propensos a reacciones adversas.
Administración a pacientes con insuficiencia hepática: El omeprazol permanece más
tiempo en sangre cuando hay insuficiencia hepática y aumenta el riesgo de reacciones
adversas.
7. Efectos adversos Sofia
El Omeprazol tiene un bajo porcentaje de efectos secundarios graves.
Entre sus efectos adversos más comunes se pueden encontrar: Dolores de cabeza (El omeprazol
puede afectar el sistema nervioso central de forma leve), diarrea al reducir la acidez gástrica puede
alterar el equilibrio de las bacterias en el intestino, náuseas, mareos, vómitos, alergias en la piel,
estreñimiento, flatulencias (por fermentación bacteriana alterada en el intestino) , entre otros. Y
entre los efectos adversos más graves y menos comunes están la Osteoporosis, toxicidad hepática,
gastritis atrófica, nefritis intersticial, insuficiencia renal crónica e infección gastrointestinal
(Clostridium difficile.
8. Interacciones con fármacos Tomas
En algunos fármacos puede aumentar su efectividad
Warfarina: Es un anticoagulante oral, el omeprazol puede aumentar su efectividad debido
a su interacción en el metabolismo hepático, por el citocromo p450
Digoxina
Metotrexato: Utilizado para el tratamiento del cáncer, el omeprazol inhibe transportadores
renales encargados de eliminar este fármaco provocando una acumulación en la sangre en
dosis altas provocando riesgo de toxicidad.
Benzodiacepinas: Muchas de ellas se metabolizan, al inhibir la enzima, el omeprazol
ralentiza su metabolismo y hace que permanezcan más tiempo en la sangre.
Squinavir: Un inhibidor de la proteasa usado en VIH, se absorbe mejor con pH gástrico
elevado. Además, aumenta su biodisponibilidad
O disminuir su efectividad en algunos fármacos debido a la inhibición enzimática y
reducción de la acidez gástrica
Clopidrogel: Necesita activarse por una enzima que el omeprazol inhibe
Ketoconazol: Al aumentar el ph gástrico el omeprazol reduce su absorción.
Itraconzaol: El omeprazol aumenta el ph gástrico, menos acidez y el itraconzaol necesita
acidez gástrica para disolverse bien y absorberse en el intestino.
Atazanavir: Es un inhibidor de proteasa para el VIH, el omeprazol disminuye la acidez
gástrica y aumenta el ph por lo que habrá menor absorción de atazanavir.
Nelfinavir: Lo mismo que con el atazinavir
Suplementos: El hierro, el calcio y la vitamina B12 requiere acidez para absorberse, el
omeprazol reduce su absorción
9. Alternativas terapéuticas Tomas
Esomeprazol: Mayor biodisponibilidad y duración en su efecto que el omeprazol
Lansoprazol: Acción rápida, buena tolerancia y se absorbe mejor en ambiente alcalino
Pantoprazol: Más selectivo, menor interacción con otros fármacos y se usa también en via
intravenosa.
Rabeprazol: Inicio de acción más rápido que otros IBP, menos influencia en el metabolismo
hepático.
Dexlansoprazol: Forma R del lansoprazol, esta tiene mayor actividad terapéutica, el cuerpo
lo metaboliza más eficientemente, da acción prolongada y mejor control de ácido
Nizatidina
Carbonato de calcio: Antiácido de acción inmediata, no sistémico, neutraliza directamente
en ambiente ácido, alivia síntomas ocasionales.
Si hay mala respuesta del omeprazol: Dexlansoprazol
Si el paciente toma muchos medicamentos: Pantoprazol
Si necesita un alivio más rápido del ácido: Rabeprazol
Alivio ocasional o leve: Carbonato de calcio, alivio inmediato pero de corta duración
Si se quiere evitar IBP: Ranitidina
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