Fármacos Cinética Mec.
Acción Dosis Indicación Rams Contradin
Metformina Pertenece al Dimetilbiguanida incrementando la 500-800mg en 1 o 2 tomas Dbt 2 con los anteriores o cuando sustituye cuando han Alteraciones GI No usar en pacientes donde pueda
grupo de las sensibilidad de insulina en los tejidos diarias y si no tiene alt. GI fracasado o son mal tolerados. como anorexia, aumentar el lactato: cetoacidosis
biguanidinas periféricos, en musculo aumenta los aumentar a 850-1000mg en Dbt 1 con control de la glucemia. Produce menos náuseas, diarrea, dbt, insuficiencia renal, insuficiencia
VO receptores de insulina y act tirosinoquinasa 2 tomas diares. hipoglucemia y da efectos beneficiosos a dolor abdominal, la pulmonar, alcoholismo, ayuno,
Alta unión a 1. Y aumento de utilización de glucosa en hiperlipidemias. Disminuye el peso corporal, TA y signos reacción más grave dietas reductoras de peso y shock.
OM
proteínas 88- musc. Reduce la producción de glucosa a de hiperadronogenismo. e infrecuente es 1. Compromiso renal, con creatinina
99% nivel hepático con reducción de Ovarios poliquísticos. acidosis láctica, plasmática >1,5 mg/dl en hombres
Gran volumen de glucogenólisis y gluconeogénesis. No tiene reducción de o >1,4 mg/dl en mujeres o filtrado
distribución. efectos en cel. B pancreáticas Utilizar con precausion: Pacientes con filtrado gluconeogénesis, glomerular <de 30 ml/minuto. 2. En
Elim: renal glomerular <de 45 ml/minuto. 2. Mayores de 80 años. sabor metálico. toda situación que lleve a la hipoxia
En IR prologan e 3. Administración intravenosa de agentes de contraste tisular, como en la insuficiencia
incrementa la radiográficos: en este caso se debe suspender 48 hs cardíaca descompensada
reacción antes y reiniciar 48 hs después. 4. Cirugías programadas
hipoglucemiante. de mediana o alta En caso de que si requiere el tto de
bicarbonato, insulina, líquidos y
.C
potasio.
glibenclamida Absorbe por GI. Hipoglucemiante de 2da generación que Oral inicio en 5mg 30min Pacientes con glucemia de 220-250mg con niveles Hipoglucemia Dbt dependientes a insulina,
T1/2: 6hs provoca liberación de insulina en el antes de las comida principal. elevado de péptido C y ausencia de AC anti-islotes. principalmente en cetoacidosis dbt y dbt en
Dura hasta 24hs páncreas y requiere de insulina para actuar. Ancianos: 5mg/día y se Dbt 2 sin sobrepeso u obesidad que no han respondido ancianos y pacientes embarazadas.
Se mtb por Se une a un receptor asociado a canal de aumenta la dosis cada adecuadamente al tto. NO ES DE ELECCION PARA con alteración
DD
CYP2C9 y dando Dependiente a ATP de menú que ocasiona semana hasta llegar a ANCIANOS NI ALTER. RENALES POR RIESGO A hepática y renal, alt Relativa: enf renal, hepática severa
3 metabolitos su cierre. El incremento de K+ IC con la 15mg/día. HIPOGLUCEMIA. GI, ictericia e infecciones graves.
que uno de ellos consiguiente despolarización favorece la colestásica y
es el activo apertura de los canales de Ca y el influjo de exantemas.
aumentando la Ca a EC. Este cambio de Ca activa proteínas Agranulocitosis,
duración de su del citoesqueleto y promueve secreción de anemia aplásica y
acción. insulina. Se puede esperar un descenso de hemolítica (raros)
Elim: 50% renal y HbA1c 1-2%
Sitagliptina
50% heces.
VO
T1/2 en plasma:
11-14hs
Baja unión a
prot.
Metabolito
LA
Inhibidor de la dipéptido-peptidasa 4 y
prolongan la duración de las incretinas
endógenas Gip y GLP1 lo cual aumenta sus
síntesis y secreción de insulina con el
consiguiente descenso de glucagón y mejor
control de la glucemia.
1 vez al día 100mg/24hs se
debe ajustar dosis con Renal.
Se puede utilizar como
monoterapia o combinación
con otros hipoglucemiantes o
anti hiperglucemiantes.
Dbt 2 con buen índice glucémico pero que la dieta y el
ejercicio no funcionen bien o los bien tolerados con
metformina en dosis elevadas. Como coadyuvantes de
sulfonilureas o tiazolidonas, terapia adicional de insulina
Suelen tolerarse
bien y son pocas las
Rams.
FI
activo y bajo
mtb.
Elim: orina
pioglitazona Activa receptores nucleares específicos 15-30mg/día y se puede Tto de 2da o 3ra elección de dbt 2 en monoterapia con Infecciones tracto 1. Insuficiencia cardíaca grados III y
(receptor gamma activado por un aumentar a45mg/día Vo con sobrepeso sin control glucémico, con metformina y respiratorio IV.
proliferado de peroxisoma), produciendo o sin alimentos y tragarlos sobrepeso sin control glucémico, sulfonilureas en caso superior; aumento 2. Enfermedad hepática activa, con
un aumento de sensibilidad a insulina de con un vaso de agua. de contraindicación o intolerada a metformina o triple de peso, transaminasas séricas >2,5 veces el
células hepáticas, tejido adiposo y músculo terapia junto con las dos anteriores. hipoestesia, fractura límite superior normal.
esquelético en animales. Reduce Antes de iniciar el tto valorar ósea. En 3. Edema severo.
producción de glucosa hepática y aumenta valores de riesgo de cáncer monoterapia, 4. En mujeres postmenopáusicas
utilización de glucosa periférica en casos de de vejiga y descartar además: anomalías con osteoporosis y/o antecedentes
resistencia a insulina. hematuria macroscópica. de visión. de fracturas.
5. Embarazo y lactancia.
6. Población pediátrica.
7. No se requiere ajuste de dosis en
caso de insuficiencia renal o
ancianos.
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Dapaglifozina Rápida absorción es un inhibidor selectivo y reversible muy 10mg VO con o sin alimentos - diabetes mellitus tipo 2 en ads. ≥ 18 años cuando la Vulvovaginitis, Embarazo
oral potente del cotransportador de sodio y y tragarse el comprimido dieta y el ejercicio por sí solos no logran un control balanitis e Lactancia
T1/2: prolongada glucosa 2 (SGLT2). completo. glucémico adecuado infecciones Insuficiencia renal con
- diabetes mellitus tipo 1 insuficientemente controlada genitales creatinina/clereanse <60.
IH: 5mg/día al inicio. como complemento a la insulina en pacientes con un relacionadas o del
Cada 24hs IMC? 27 kg/m2, cuando la insulina sola no proporciona tracto urinario;
OM
un control glucémico adecuado a pesar de un hipoglucemia
tratamiento insulínico óptimo. (cuando se usa con
sulfonilurea o
insulina); mareos;
dolor de espalda;
disuria, poliuria;
aumento del
hematocrito,
disminución del
Clcr, dislipidemia.
.C
liraglutide Ayudan al Inhibidores del receptor glucagón-like Dosis inicial es de 0,6mg/día Combinación con dieta baja en calorías y un aumento Anafilaxia >75 años
descenso de peptide 1 aumentando sus niveles a nivel y aumentarle hasta 3mg/día de act física con IMC >30 o 27 con dbt 2. Pancreatitis IC grave
pero circular exógena. Secretan insulina por cada semana hasta que Muy frec Gastropepsia
lnduccion de glucosa y de esta forman mejore tolerancia GI. alteraciones Gi, Enfermedad inflamatoria intestinal.
ayudan a que la hipoglucemia sea mucho dispepsia, gastritis, No es sustituto de insulina.
DD
menor y dismuneyen la secreción de flatulencia, eructos, Embarazada
glucagón, retardan el vaciamiento gastrico y sequedad bucal, Lactancia
inhiben el apetito a nivel central debilidad,
cansancio,
insomnio, cálculos
biliares, aumento de
encimas
pancreáticas.
Fármacos
Insulina
Cinética
Mtb
T1/2 de elim: 2-5min
Elim:
Dosis
LA
Parenteral IV, SC, o IM 10mil
con pluma de 3 ml 30-45min
antes de las comidas.
Mecanismo de acc
efecto hipoglucemiante de la insulina se
produce cuando se une a los receptores de
insulina en células musculares y adiposas,
Indicación
Dbt 1
Cetoacidosis dbt
(IV)
Rams
>frec: hipoglucemia
(por un exceso en los cambios dietéticos: ejercicio,
reducción de kcal o retraso de comida)
Contraindicación
La acción se inicia a la hora y facilitando la absorción de la glucosa e Coma hiperosmolar (IV) no cetosico Hiperactividad vegetativa simpática como
FI
Se obtiene por media, el efecto máximo se inhibiendo simultáneamente la producción en pacientes con DBT 2 parasimpática (sudor, temblor, taquicardia,
tecnología recombinante presenta entre las 4 y 12 hepática de glucosa. Es una insulina humana Lactacidosis dbt palpitaciones, náuseas, aumento del apetito)
a partir de plásmidos de siguientes a la con inicio gradual de la acción y larga Dbt en embarazo puede llegar a convulsiones y coma.
ADN inyectados en administración, con una duración. Dbt 2 en pacientes qx, IAM, Alérgicas
levaduras o E. coli = duración de acción infecciones, pancreatitis. Lipodistrofias como atrofia o hipertrofia del TCS en
Insulina humana aproximada de unas 24 h. Dbt 2 en pacientes que la dieta y sitios de inyección, como edema insulínico al
biosintética. demás fármacos no actúen de forma comienzo del tto.
Para tto de hipoglucemia: adecuada.
adm glucosa en El resto por vía SC.
mantenimiento IV 20-50ml
en sol hipertónica en caso de
pérdida de la consciencia. El
glucagón 1mg IM recupera la
conciencia en 15min.
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Insulina Mtb: SC Comienza a la 1hs, máx. Tienen una suspensión de insulina con zinc y Dbt 1 asociada a insulina cristalina Predominan además de la hipoglucemia, No administrar
nph T1/2: de 2-8hs y persiste por 18- protamina con un buffer de fosfato. Mec El objetivo es lograr en ayunas alteraciones del SNC (confusión mental, por vía EV.
Elim: 20hs de 10ml con pluma de similar a la cristalina. glucemias de 90-120mg/dl en valor comportamiento extraño y coma). Alérgicas
Acá retrasa su absorción 3ml antes del desayuno y la postprandial menor a 150mg/dl y Lipodistrofias como atrofia o hipertrofia del TCS en
y prolongar su acción cena 2/3 de nph y 1/3 de la controles de HbAc1 <7%, necesario sitios de inyección, como edema insulínico al
adiciona cantidades cristalina. de controles diarias con tiras comienzo del tto.
OM
equimolares de Para tto de hipoglucemia: - reactivas a evitar fluctuaciones.
protamina = insulina nph dm glucosa en
mantenimiento IV 20-50ml
en sol hipertónica en caso de
pérdida de la consciencia. El
glucagón 1mg IM recupera la
consciencia en 15min.
Insulina Lispro Comienza el efecto en 1hs y Análogo de la insulina que resulta de un Dbt 1 y 2
ultracorta Obtener cristales de persiste por 18-24hs con un cambio de la cadena beta de la insulina con Dbt 1 con hipoglucemias frec o debe
insulina y cinc de diverso máx. a las 5hs vía 10ml, una transposición de lisina prolina en la flexional izar con la adm antes de las
.C
tamaño, dependiendo la pluma 3ml y cartucho 3ml. posición B28 y B29, esta modificación acelera comidas.
velocidad de absorción Mas rápida que la insulina la disolución de hexámeros en la insulina
de los cristales. corriente y adm antes de las aumentando la velocidad de absorción.
comidas.
Insulina Combinar diferentes Comienzan su efecto entre
DD
bifásica fracciones de insulina los 20-30min hasta entre 2;
regular y retardada, con 14 y 24hs con pluma de 3ml
el fin de que comience menos la NPH que es 10ml
sea rápido y prolongado. con pluma de 3ml.
Aspártica Es de acción bifásica que Comienza a los 15 min, con Si toma pioglitazona puede aumentar el riesgo menor de 2 años
se combina con NPH en un máx. a los 40min y cardiovascular. de edad, y no
diferentes tomas. persiste por 4-6hs con pluma Hipoglucemia debe ser usado
de 3ml. Aumento de peso para tratar la
glargina Es de acción lenta.
LA
Comienza el efecto en 1hs y
persiste por 18-24hs con un
Regula el metabolismo de la glucosa. La
insulina y sus análogos reducen los niveles de
Diabetes mellitus en ads.,
adolescentes y niños ≥ 2 años (dosis
Hipoglucemia
Lipodistrofia, rash
Anafilaxia
Ansiedad, visión borrosa, confusión, sudoración,
dificultad para pensar, depresión, cefalea,
Tomar precausion en IH, IR.
Hipoglucemia; lipohipertrofia; reacciones en el
diabetes tipo 2
en un niño de
cualquier edad.
Hipersensibilidad
FI
máx. a las 5hs vía 10ml, glucemia mediante la estimulación de la 100 UI/ml). Diabetes mellitus en punto de iny.
pluma 3ml y cartucho 3ml. captación periférica de glucosa, especialmente ads. (dosis 300 UI/ml).
por parte del músculo esquelético y del tejido
adiposo, y mediante la inhibición de la
producción hepática de glucosa. La insulina
inhibe la lipólisis en el adipocito y la
proteólisis, y estimula la síntesis de proteínas.
Insulina SC 25U/l cada 12hs hasta Posee mayor cantidad de moléculas de Dbt 1 como UD cuando se usa No por EV.
lenta 200Ul es lenta pero protomina en relación con moléculas de insulina cristalina.
progresiva comenzando a insulina por lo que no se puede administrar
actuar a las 3-4hs el pico a las con insulina cristalina.
18-24hs hasta 24-48hs.
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.C
DD
LA
FI
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.C
DD
LA
FI
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