1.
NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
DESLORATADINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico
Código ATC: R06AX.27
3.1. Farmacodinamia
La desloratadina es el metabolito activo descarboetoxi de la loratadina, un
antihistamínico tricíclico de acción prolongada con actividad antagonista selectiva
de los receptores H1 periféricos de histamina. La evidencia experimental indica,
además, que la desloratadina suprime la liberación de histamina de los mastocitos.
El fármaco no atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica, lo cual reduce su
potencialidad para la generación de efectos adversos a nivel del sistema nervioso
central (en especial, sedación).
Los estudios clínicos con desloratadina en pacientes adultos y pediátricos han
demostrado su eficacia y seguridad en el alivio sintomático la rinitis alérgica y a la
urticaria idiopática crónica, sin evidencia de tolerancia al efecto antihistamínico en
tratamientos hasta por 28 días.
3.2. Farmacocinética
Luego de su administración por vía oral la desloratadina se absorbe rápido el tracto
gastrointestinal, generando concentraciones plasmáticas pico en aproximadamente
3 horas, aunque el inicio de su acción terapéutica se observa a los 60 minutos y se
mantiene por 24 horas.
Se distribuye a los tejidos unidos a proteínas plasmáticas en un 83-87%, pero sin
penetrar de manera apreciable la barrera hematoencefálica. Se excreta en leche
materna y cruza la placenta.
Es extensamente metabolizada en el hígado por hidroxilación transformándose en
3-hidroxidesloratadina (metabolito activo) que sufre posterior glucuronidación y es
finalmente eliminado por la orina y las heces en proporciones similares.
Un porcentaje limitado de pacientes podrían resultar fenotípicamente
metabolizadores lentos de desloratadina (mayor prevalencia en individuos de raza
negra) y, en consecuencia, mostrar concentraciones séricas, tiempos de eliminación
y susceptibilidad a las reacciones adversas del fármaco superiores a las observadas
en la mayoría de la población.
Exhibe una vida media de eliminación de 27 horas, que se prolonga
significativamente en pacientes con insuficiencia hepática y falla renal severa.
3.3. Información preclínica sobre seguridad
En animales de experimentación no se han evidenciado efectos teratogénicos,
mutagénicos o cancinogenicidad asociada a la desloratadina. En estudios de
reproducción, sin embargo, en ratas con concentraciones plasmáticas de
desloratadina 50-120 veces superiores a las terapéuticas en humanos, se observó
un aumento en las pérdidas pre-implantación, una disminución del número de
implantaciones y un reducido peso de la crías al nacer.
4. INDICACIONES
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica, urticaria y otras afecciones
dermatológicas, como dermatitis atópica.
5. POSOLOGIA
5.1. Dosis
Adultos y niños mayores de 12 años: 5 mg una vez al día.
Niños de 6 a 11 años: 2.5 mg una vez al día.
Niños de 1 a 5 años: 1.25 mg una vez al día.
Niños de 6 meses a 1 año: 1 mg una vez al día.
5.2. Dosis máxima diaria
Los estudios clínicos destacan que la administración de dosis superiores a las
usuales no genera beneficio alguno desde el punto de vista terapéutico y que, por el
contrario, podrían ocasionar eventos adversos.
5.3. Dosis en pacientes especiales
Insuficiencia hepática o renal: En pacientes con insuficiencia hepática o renal
iniciar terapia con las mismas dosis recomendadas para adultos y niños, según sea
el caso, pero reduciendo su frecuencia de administración: en lugar de
administración diaria (cada 24 horas), administrar en días alternos (cada 48 horas).
Ancianos: Dado que por su edad estos pacientes tienen mayor probabilidad de
presentar afecciones renales y/o hepáticas que podrían comprometer la
eliminación del fármaco e incrementar los riegos, es recomendable en ellos
evaluar la función renal y hepática antes de iniciar el tratamiento y, en caso de ser
necesario, hacer el ajuste antes señalado.
5.4. Modo de empleo o forma de administración
Administrar por vía oral con agua, con o sin las comidas.
6. REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:
- Muy frecuentes (>1/10)
- Frecuentes (>1/100, <1/10)
- Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)
- Raras (>1/10.000, <1/1.000)
- Muy raras (<1/10.000)
- Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos
de laboratorio)
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Sequedad de la mucosa oral.
Muy raras: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea.
Trastornos hepato-biliares
Muy raras: Aumento de las enzimas hepáticas y la bilirrubina, hepatitis.
Trastornos cardiovasculares
Muy raras: Taquicardia, palpitaciones.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Cefalea, fatiga.
Muy raras: Mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad, crisis convulsivas.
Trastornos musculoesqueléticos
Muy raras: Mialgia.
Trastornos del sistema inmunológico
Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, disnea, prurito, erupción
máculopapular, urticaria, anafilaxia).
Trastornos generales
Frecuencia no conocida: Infecciones del tracto respiratorio superior, aumento del apetito,
fiebre, dismenorrea.
7. INTERACCIONES
7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas
No se han descrito interacciones de importancia clínica con la desloratadina.
Se han reportado incrementos en las concentraciones plasmáticas de desloratadina
y su metabolito activo tras su administración con fármacos que afectan el sistema
microsomal hepático (como: azitromicina, eritromicina, cimetidina, fluoxetina o
ketoconazol), pero sin evidencia alguna de efectos adversos en los pacientes.
En estudios de comportamiento psicomotor el uso concomitante de desloratadina y
alcohol no produjo potenciación, ni alteraciones en el desempeño de los sujetos.
En el tracto gastrointestinal la presencia de alimentos no afecta la absorción de
desloratadina.
7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio
Los antihistamínicos, en general, pueden alterar los resultados de pruebas de
reactividad dérmica a alérgenos. Para evitarlo se recomienda interrumpir la terapia
48 horas antes de la prueba.
8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
8.1. Generales
En algunos pacientes sensibles la desloratadina puede provocar algún grado de
depresión del sistema nervioso central (somnolencia) y, por lo tanto, disminuir la
capacidad de concentración y la habilidad para conducir vehículos y operar
maquinarias. Se debe advertir a los pacientes tal posibilidad.
No se conoce su eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses.
Usar con precaución en ancianos y en pacientes disfunción renal y/o hepática.
8.2. Embarazo
Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con
desloratadina, no existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad
en mujeres embarazadas. Por lo tanto, su empleo en tales circunstancias debe
limitarse a situaciones en las que se considere estrictamente necesario.
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia, a
menos que a criterio médico el balance riesgo/beneficio sea favorable.
8.3. Lactancia
Dado que la desloratadina es distribuida a leche materna y se desconocen sus
efectos en el lactante, se deberá decidir entre descontinuar la medicación o la
lactancia sopesando los beneficios a la madre derivados del tratamiento y los riesgos
que supone para el niño la suspensión temporal o definitiva de la lactancia.
En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica
suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.
9. CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la desloratadina, la loratadina y a los constituyentes de la
formulación.
10. SOBREDOSIS
10.1. Signos y síntomas
No se conocen casos graves por sobredosificación de desloratadina. En adultos,
tras la ingestión de 45 mg (9 veces la dosis terapéutica), no se observaron efectos
clínicos relevantes.
10.2. Tratamiento
En casos de ingestión reciente (menos de 60 minutos) practicar medidas
orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal del fármaco (emesis o lavado
gástrico, según la condición del paciente, más carbón activado). Tratamiento
sintomático y de soporte. La hemodiálisis es inefectiva.
11. TEXTOS DE EMPAQUES Y ETIQUETAS
VIA DE ADMINISTRACION: Oral.
INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.
ADVERTENCIAS:
Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni
durante la lactancia a menos que el médico lo indique.
Con el uso de este producto no ingiera de bebidas alcohólicas.
No exceda la dosis prescrita.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.
PRECAUCIONES:
Este producto puede causar somnolencia. Evítese actividades que impliquen
coordinación y estados de alerta.
CONTRAINDICACIONES:
Alergia a los componentes de la fórmula.
Niños menores de 6 meses.
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
11.1. TEXTOS DE EMPAQUES Y ETIQUETAS
USO PEDIATRICO
Vía de administración: Oral.
Indicación y Posología: A juicio del facultativo.
Advertencias:
- Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.
- No exceda la dosis prescrita.
- Manténgase fuera del alcance de los niños.
- Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.
- Este producto puede causar somnolencia. Evítese actividades que impliquen
coordinación y estados de alerta.
Contraindicaciones:
- Alergia a los componentes de la fórmula.
- Niños menores de 6 meses.
CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA
