FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA

“Año de la recuperación y consolidación de la economía peruano”

Título: "Oxitócicos y Tocolíticos."

Estudiantes:

Vilca Pretell Diego Mauricio

Docente:

Fiestas Fiesta, Eloy Jose

Curso:

Farmacología

Aula Práctica:

A2P1

2025-1

TRUJILLO- PERÚ
Introducción:

Los oxitócicos son fármacos que estimulan la contracción del miometrio. Se usan para
inducir el trabajo de parto a término, para evitar o controlar la hemorragia post-parto o
post-aborto y para evaluar el estado fetal en embarazos de alto riesgo, por medio de
una estimulación en la musculatura lisa del miometrio uterino, donde aumenta la
intensidad, duración y frecuencia de las contracciones durante el trabajo de parto
eutócico espontáneo. Así mismo existen fármacos tocolíticos, que por el contrario de
los oxitócicos; estos se encargan de retrasar el parto prematuro reduciendo las
contracciones uterinas para dar tiempo a la administración de corticosteroides para la
maduración pulmonar del feto, mediante su mecanismo de acción que se encarga de
impedir el flujo de calcio al interior de la célula al provocar el cierre de los canales de
calcio regulados por diferencias de potencial. El nifedipino tiene menor efecto sobre
el músculo cardíaco y mayor sobre el músculo uterino, por lo que es el único utilizado
como tocolítico. En el siguiente informe a detallar se mostrará la administración de
ambos fármacos mencionados y sus reacciones respectivas que se dan al
administrarlos.

Marco Teórico:

Los antiulcerosos reducen la acidez gástrica mediante distintos mecanismos: los

antagonistas H2 bloquean de forma reversible los receptores H2 en las células
parietales; los inhibidores de la bomba de protones (IBP) inactivan irreversiblemente
la bomba H⁺/K⁺ ATPasa, suprimiendo entre el 80-95 % del ácido gástrico; y otros,
como los análogos de prostaglandinas o el sucralfato, aumentan la protección de la
mucosa gástrica.

Por otro lado, los diuréticos actúan en segmentos específicos de la nefrona,

interfiriendo en la reabsorción de sodio y otros electrolitos, lo que produce una
eliminación característica de agua y sales. Son útiles en enfermedades como la
hipertensión, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal (aguda y crónica), síndrome
nefrótico y cirrosis hepática.
●​ Desarrollo de la práctica:
A.​ EXPERIENCIA 1: DIURÉTICOS

SIMULACIÓN CON RESULTADOS

Fármacos:

●​ Oxitócicos:
●​ Oxitocina
●​ Metilergonovina
●​ Tocolíticos:
●​ Ritodrina
●​ Nifedipino

En un sistema de órgano aislado ubicar un segmento de útero de rata

estrogenizado al cual se le tomará un trazado basal, procediendo luego a
administrar fármacos oxitócicos para evaluar sus efectos sobre la
contractilidad uterina.

En una segunda parte de la práctica ubicar un segmento de útero de rata

estrogenizado y luego de administrar oxitocina se procederá a administrar
tocolíticos para evidenciar sus efectos relajantes.

Cuantificar las variaciones registradas en los siguientes gráficos y explicarlas.

●​ Interpretación: En la presente experiencia se aprecia que tras la administración
del fármaco Oxitocina en 60 mU, se obtiene como resultado una excitación de
contracción de 9.1549 gsm, esto debido a que la oxitocina tiene un efecto de
contracción uterina, ya que provoca la liberación de calcio desde las reservas
intracelulares del músculo liso, lo que conduce a la contracción del miometrio, la
cual es imprescindible para la dilatación cervical previa al parto, expulsión fetal y
control del sangrado tras el alumbramiento. La oxitocina , es una hormona
peptídica que es secretada por la hipófisis posterior , sin embargo se puede
sintetizar químicamente; esta hormona, sensibiliza al útero cuando hay un
predominio estrogénico, actuando a través de los receptores acoplados a la
proteína G y el sistema del segundo mensajero fosfoinosítido-calcio para contraer
el músculo liso uterino; ésta también estimula la secreción de prostaglandinas y
leucotrienos, que también favorecen la contracción uterina.
●​ Interpretación: Se puede apreciar que tras la administración del fármaco
Metilergonovina en 80 ug, se obtiene como resultado excitación de contracción
de 8.8422 gms, una potencia menor al del siguiente experimento esto debido a
que se le aplica la mitad de la dosis. Como ya se sabe, este medicamento, es un
alcaloide del cornezuelo de centeno, una de sus funciones principales es la de
intensificar de manera notable la contractibilidad del útero. Este fármaco se
absorbe rápido después de haber sido administrado, y alcanza una concentración
máxima en el plasma luego de haber pasado entre 60 y 90 minutos. Su vida media
es de 0.5 a 23 horas. Y se dice que su acción es más prolongada que la oxitocina,
fármaco con el que se trató en el 1er experimento. En el caso de la contracción en
el músculo liso y vascular, se debe tener en cuenta que el tiempo para el efecto se
asociará con la vía de administración. En este caso suponiendo que se le
administró a la rata por vía IV, tardaría un aproximado de 1 minuto, mientras que
por IM se demoraría entre 2 a 3 minutos. El metabolismo de este fármaco se da
en el hígado y su eliminación es renal. La prolongación de la metilergonovina, es
de aproximadamente 2 a 3 horas después de su administración y sus interacciones
más notables son con la efedrina o fenilefrina, generando vasoconstricción
potenciada. Por lo que, a lo anteriormente mencionado, podemos concluir que
(8.8422 gms) corresponde a la fuerza contráctil que ejerce el fármaco en cuestión
sobre el útero de la rata, propiedad significativa de la metilergonovina.
Continuando con la segunda administración, se puede apreciar que tras la
administración del fármaco Metilergonovina en 160 Ug una dosis superior, la
cual duplica a la del primer experimento sido que se obtiene como resultado que
existe una excitación de contracción de 13.503 gms demostrándose una potencia
mayor al experimento anterior. Esto debido a que como ya se sabe
Metilergonovina es un alcaloide de ergot que produce efectos de contracción de
forma directa de la musculatura lisa uterina y vascular; la actividad vascular es la
más marcada en los vasos de capacitancia y por ello inducen aumento de la
presión venosa central y de la presión arterial, lo que explica el porqué cada
contracción se vuelve menos prolongada desde la administración del fármaco en
esa dosis.
●​ Interpretación: En el simulador podemos observar que se va a aplicar oxitocina
este va a comenzar a aumentar las contracciones uterinas, pero al aplicar 10 mg
de ritodrina que este es un tocolítico ayuda a disminuir lo que son las
contracciones uterinas pero de manera lenta, esto se debe a su mecanismo de
acción el cual se basa en su acción ß2 simpático mimética, que inhibe las
contracciones uterinas, su frecuencia e intensidad. La ritodrina tiene un efecto
preferencial sobre los receptores beta y mientras que poco activa sobre los
receptores alfa adrenérgicos, lo que resulta en la inhibición de la contracción del
músculo liso, incluso del útero, es por ello que se observa que la disminución de
las contracciones son un poco más lentas que a diferencia del nifedipino, esto se
explica en el lugar de acción de estos medicamentos, ya que bloquea a nivel de
los receptores, sin embargo el calcio el cual el ión indispensable para la
contracción está presente.
●​ Ritodrina: Medicamento de la clase de los tocolíticos que actúa como agonista
de los receptores adrenérgicos β2 indicado para detener la progresión de un parto
pretérmino. Se utiliza para prolongar la gestación en pacientes con contracciones
uterinas regulares prematuras, que ocurren entre las semanas 20-36 del embarazo.
La ritodrina está disponible en dos formas de dosificación, por vía intravenosa y
oral.
●​ Farmacocinética: Farmacocinética: Por vía oral se absorbe con rapidez,
pero de manera incompleta (30%) y un 90 % del fármaco tiene excreción
por la orina. Se puede aplicar con Vía endovenosa a pacientes seleccionados
para detener el parto prematuro. Tiene una vida media de 2.5 horas. Su
concentración máxima es de 1 a 2 horas. Su unión a proteínas es de un 90%,
se va a metabolizar en el hígado. Su efecto uterotónico se observa a los 10
min por vía oral.
●​ Administración Intravenosa: Adultos: Inicialmente, 50-100 mg / min IV.
La dosis puede ser aumentada gradualmente por 50 mg / min cada 10
minutos, hasta que se obtiene la respuesta del paciente deseado. El rango de
dosis habitual es de 150 a 350 mg / min. La infusión debe continuar durante
al menos 12 horas después de que las contracciones uterinas se hayan
detenido. El tratamiento oral debe comenzar una vez que el efecto deseado
se ha obtenido por infusión IV. Iniciar la terapia por 30 minutos antes de la
finalización de la infusión IV.
 ●​ Administración Vía Oral: Adultos: Inicialmente, 10 mg PO cada 2 horas
durante 24 horas, luego de 10-20 mg por vía oral cada 4-6 horas, durante el
tiempo que sea necesario para mantener el embarazo. Las contracciones
recurrentes pueden ser tratadas por la reanudación del tratamiento IV. La
dosis máxima es de 120 mg/día. Interacciones: La ritodrina es un agonista
beta-adrenérgico, y el uso concomitante de betabloqueantes puede
antagonizar los efectos de la misma. La ritodrina ha causado edema
pulmonar materno, que aparece con más frecuencia en pacientes tratados
concomitantemente con corticosteroides. Estos medicamentos no se deben
utilizar de forma concomitante. El uso simultáneo de ritodrina con otros
simpaticomiméticos puede potenciar los efectos y posibles efectos
secundarios adversos de cualquiera de los fármacos. Los efectos
cardiovasculares de la ritodrina, especialmente hipotensión y arritmias
cardiacas, pueden ser potenciados por el uso concomitante de sulfato de
magnesio, diazóxido, meperidina, o anestésicos generales. Reacciones
adversas: temblor, dolor de cabeza, náuseas / vómitos, nerviosismo,
temblores, agitación, labilidad emocional, ansiedad y malestar general.
Indicaciones: Se utiliza para prolongar la gestación en pacientes con
contracciones uterinas regulares prematuras, que ocurren entre las semanas
20-36 del embarazo.

●​ Nifedipino: En el simulador se puede observar que con la oxitocina las

contracciones uterinas aumentan a 60 mU, que al aplicarle el nifedipino se
observa una que estas disminuyen de forma bastante notoria, esto se debe a su
mecanismo de acción del fármaco, el cual es un medicamento dihidropiridínicos,
este es un canal que necesita ser aperturado para permitir la salida del calcio
almacenado y con el calcio ingresante puedan provocar la contracción del
músculo, siendo estas las contracciones a nivel del útero, sin embargo este al ser
bloqueado inhibe esta salida del ión, evitando así este proceso de contracción, es
por ello que el tiempo de acción es rápido y se puede observar en el gráfico del
simulador, dado esto es considerado el fármaco de primera línea de los
tocolíticos.
●​ Farmacocinetica: Biodisponibilidad oral 90% Unión a proteínas
plasmáticas: 92-98% Metabolismo hepático: muy rápido y completo Inhibe
el flujo de iones Ca al tejido miocárdico y muscular liso de arterias
coronarias y vasos periféricos. Es altamente hidrosoluble, sus metabolitos
inactivos se excretan de 60-80% por la orina
●​ Dosis: Inicio: 1 comprimido (20 mg) al día. En casos necesarios se puede
aumentar hasta 60 mg al día Contraindicaciones: Se debe utilizar con
precaución en los pacientes con bradicardia grave y con insuficiencia
cardiaca congestiva, debido que puede precipitar o exacerbar un fallo
cardiaco por sus efectos inotrópicos negativos, en particular si se está
administrando conjuntamente con betabloqueantes. Efectos adversos:
Debilidad Sofocos Mareos Estreñimiento Infarto de miocardio
●​ Mecanismo de Acción: Este es un medicamento que pertenece a los
dihidropiridínicos, su mecanismo se basa en el bloqueo de los canales de
calcio intracelular, esto al inhibirse evita la liberación de calcio almacenado,
evitando así que se forme el complejo de calcio calmodulina y la unión de
la miosina con la activa de esta forma se inhibe la contracción.
●​ Conclusiones:
a.​ La oxitocina es un fármaco dosis-dependiente, esto nos podría indicar que el
efecto contráctil de este fármaco radica en la cantidad que se le administra
porque su efecto sigue aumentando conforme se aumente la dosis y esto se
debe porque estimula selectivamente las células de los músculos lisos del
útero aumentando la permeabilidad al sodio de las membranas de las
miofibrillas generando despolarizaciones y con ello mantenga contracciones
rítmicas cuya frecuencia y fuerza aumentan durante el parto, y esto se debe a
que también va aumentando el número de receptores de oxitocina, permitiendo
que oxitocina se una en una mayor cantidad.
b.​ La ritodrina es un tocolítico, la cual produce relajación miometrial actuando
sobre los receptores ß2 con el consecuente aumento de la adenil ciclasa
intracelular. Esta acción provoca la activación de la proteína quinasa, que
fosforila las proteínas diana dentro del citoplasma. Por lo tanto, la disminución
global del calcio libre intracelular interrumpe la actividad de la quinasa de
cadena ligera de miosina, que a su vez altera la interacción entre miosina y
actina dando como consecuencia la disminución de la contractilidad
miometrial.
c.​ Nifedipino viene a ser un medicamento dihidropiridínicos, este es un canal que
necesita ser aperturado para permitir la salida del calcio almacenado y con el
calcio ingresante puedan provocar la contracción del músculo, siendo estas las
contracciones a nivel del útero, sin embargo, este al ser bloqueado inhibe esta
salida del ion, evitando así este proceso de contracción, es por ello que se
considera de acción rápida
●​ Referencias Bibliográficas:
1.​ Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e Eds.
Laurence L. Brunton, et al. McGraw-Hill Education, 2019,
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2.​ Spain VV. Metilergometrina [Internet]. Vademecum.es. Vidal Vademecum;
2015 [citado el 25 de octubre de 2022]. Disponible en:
https://www.vademecum.es/principios-activos-metilergometrina-g02ab01
3.​ Vicente Parada, Contreras Yolanda. Efectos de la oxitocina sintética utilizada
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2023]Universidad de Concepción. Facultad de Medicina. Chile. Disponible
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5.​ Bertram Katzung. Farmacología Básica y clínica. McGraw-Hill. 14° edición
2018. 4. Merchan Den. Uso del Misoprotol y Metilergonovina en mujeres
entre 25-35 AÑOS EN EL MANEJO DE LA HEMORRAGIA POST-PARTO
EN LA MATERNIDAD ENRIQUE C. SOTOMAYOR DURANTE EL
PERIODO DE MAYO A DICIEMBRE DEL 2015. Pap Knowl Towar a Media
Hist Doc. 2020;12–26. . Ficha técnica Methergin 0,2 mg/ml Solución
inyectable. Aemps.es. [accedido 20 de mayo del 2023] Disponible en:
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/25658/FT_25658.html.