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Antibiotic Os

El documento aborda los antibióticos y antimicrobianos, definiendo sus mecanismos de acción, farmacocinética y clasificación según espectro de acción y origen. Se detallan las características de diferentes tipos de penicilinas y sus aplicaciones clínicas, así como las reacciones adversas y la farmacocinética de los betalactámicos. Además, se mencionan las cefalosporinas y su uso en infecciones específicas.

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Antibiotic Os

El documento aborda los antibióticos y antimicrobianos, definiendo sus mecanismos de acción, farmacocinética y clasificación según espectro de acción y origen. Se detallan las características de diferentes tipos de penicilinas y sus aplicaciones clínicas, así como las reacciones adversas y la farmacocinética de los betalactámicos. Además, se mencionan las cefalosporinas y su uso en infecciones específicas.

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ANTIBIÓTICOS: Sustancias antimicrobianas producidas por diversas

especies de microorganismos (bacterias, hongos y actinomicetos)


que suprimen el crecimiento de otros microorganismos.

ANTIMICROBIANOS: Constituyen un grupo de compuestos, con diversas


estructuras y mecanismos de acción, activos contra bacterias, virus, hongos
y parásitos, destruyéndolos o inhibiendo su crecimiento. Son
moléculas cuyos receptores son las proteínas de los

CONCEPTOS microorganismos.

FARMACOCINÉTICA: Es la acción del cuerpo sobre el fármaco e


incluye absorción, distribución, metabolismo y excreción.
BÁSICOS ESPECTRO: Es la variedad de bacterias que puede matar o inhibir un
antibiótico (amplio o reducido).

SINERGIA: La acción combinada es mayor cuando se administran por


separados.

ANTAGONISMO: La acción combinada


es menor a la del producto más eficaz
cuando se emplea solo.
CLASIFICACIÓN
02
SEGÚN SU ESPECTRO DE ACCIÓN:
AMPLIO: son aquellos antibióticos
que son activos sobre un amplio
número de especies y géneros SEGÚN SU EFECTO FRENTE A
diferentes. MICROORGANISMOS:
BACTERICIDA: β-lactámicos,
Vancomicina, Polimixinas,
Daptomicina, Aminoglicósidos,
REDUCIDO: : antibióticos solo Quinolonas, Rifampicina,
activos sobre un grupo reducido de Metronidazol, Trimetroprim, TMP-
especies. SMZ.

BACTERIOSTÁTICO: Macrólidos,
Tetraciclinas, Cloranfenicol,
Sulfonamidas, Tigeciclina,
Clindamicina.
CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU ORIGEN

BIOLÓGICOS (naturales): sintetizados por organismos


vivos, ej. Penicilina, Cloranfenicol.

SEMISINTÉTICOS: obtenidos por modificación química de


antibióticos naturales, ej. Ampicilina.

SINTÉTICOS: generados mediante síntesis química, ej. Sulfas.

MECANISMO DE ACCIÓN

• Inhibición síntesis de pared celular.


• Alteración de la estructura de la membrana.
• Inhibiciónde síntesis proteica.
• Interferencia en la síntesis o metabolismo de ácidos nucleicos.
• Bloqueo de la síntesis de ácido fólico.
•Después de la absorción de una dosis oral, las penicilinas
se distribuyen ampliamente por todo el cuerpo.
•Las concentraciones terapéuticas de penicilinas se logran
fácilmente en los tejidos y en las secreciones, como el
líquido sinovial, el líquido pleural, el líquido pericárdico y la
bilis.
•No penetran en gran medida en las células fagocíticas
vivas.
•Se encuentran bajas concentraciones en las secreciones
prostáticas, el tejido cerebral y el líquido intraocular.
ANTIESTAFILOCÓCICAS: (RESISTENTES A
LA PENICILINASA)

•Meticilina •Isoxazolil penicilinas: ESPECTRO EXTENDIDO


PENICILINA G: •Nafcilina. - Oxacilina - Cloxacilina. (ANTIPSEUDOMONA)
•Sódica - Dicloxacilina. -Flucloxacilina.
•Potásica •Ticarcilina.
•Procaínica AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS) •Piperacilina.
•Benzatínica
•Ampicilina.
PENICILINA V. •Amoxicilina.
•Compuestos muy parecidos, pero hay mayor actividad de Penicilina G
contra Neisseria y algunos anaerobios.
•La Penicilina V tiene mucha mejor absorción gastrointestinal.
•Cantidades significativas aparecen en el hígado, la bilis, el riñón, el
semen, el líquido sinovial, la linfa y el intestino.
•No ingresa con facilidad al CSF, pero penetra mejor cuando las
meninges están inflamadas.

ESPECTRO REDUCIDO Y MIXTO:

•Aerobios estrictos y facultativos


Especialmente bacterias grampositivas y cocos gramnegativos.
•Anaerobios estrictos
Excepto Bacteroides.
•Otras:
Espiroquetas.
•Infecciones por estreptococos:
-Infecciones por neumococos (se han
aislado cepas resistentes).
-Faringitis estreptocóccica (Strep.
pyogenes).
-Endocarditis infecciosa (Strep. viridans,
Enterococcus), combinada con Gentamicina.
•Infecciones por anaerobios (excepto B.
fragilis).
•Infección por meningococo.
•Sífilis.
•Actinomicosis.
•Erisipeloide.
•Infección por P. multocida (infección de
heridas por mordeduras)
Farmacocinetica

• La penetración del
LCR que se muestra
ahí es cuando hay
Meninges sanas, en
Meningitis sube la
penetración y por
eso podemos utilizar
estos medicamentos
DOSIS
PRESENTACIONES

•Penicilina G benzatínica:
Polvo para suspensión inyectable: 1.200.000 UI, 2.400.000 UI
•Penicilina G procaínica:
Polvo para suspensión inyectable: 400.000 UI, 800.000 UI
•Penicilina G sódica:
Polvo para suspensión inyectable: 1.000.000 UI, 5.000.000 UI
•Penicilina V:
Comprimido: 250 mg
Sobres para suspensión oral: 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL
AMPICILINA Y AMOXICILINA

•Extienden el espectro de las penicilinas.


•Susceptibles a ß-lactamasas.
•Mejor actividad contra gramnegativos (algunas enterobacteriaceas).
•Enterococcus y Listeria monocytogenes son más sensibles.
•Peor contra anaerobios que PenG.
INDICACIONES
•Infección de vías respiratorias: Strep. pneumoniae (PEN-S): Amoxicilina.
•Endocarditis bacteriana (Strep. viridans, Strep. agalactiae): Ampicilina + Gentamicina.
•Infección por Enterococos (PEN-S): Ampicilina + Gentamicina
•Infección por H. pylori: Amoxicilina
•Infección por P. multocida (infección de heridas por mordeduras): AMP o AMX.
•Listeriosis: Ampicilina + Gentamicina
•Actinomicosis: Ampicilina
•Erisipeloide: Ampicilina

•Ampicilina+Sulbactam, Amoxicilina+Acido Clavulánico.


•Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía) por H. influenzae, M catarrhalis.
•Alternativa:
•Infección por S. aureus (SAMS)
•Infección urinaria (E. coli, Klebsiella)
•Infección por B. fragilis
AMOXICILINA
•Cápsula: 250 mg, 500 mg
•Suspensión oral: 125 mg/5 mL, 250 mg/ 5 mL
•Amoxicilina/[Link]ánico
•Comprimidos: 500 mg + 125 mg
•Suspensión oral: 400 mg + 57 mg/5 mL |
600mg + 42,9 mg/mL

AMPICILINA
•Cápsula: 250 mg, 500 mg
•Suspensión oral: 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL
•Polvo para suspensión inyectable: 500 mg, 1
gr.
•Ampicilina/sulbactam:
•Polvo para suspensión inyectable: 500 mg +
250 mg, 1 gr + 500 mg
•Menos potentes que
aminopenicilinas contra cocos
grampositivos y Listeria.
• Activas contra bacilos
gramnegativos (Enterobacter,
Proteus positivo al indol,
Providencia, Morganella).
• Acción contra Pseudomona.
Ticarcilina es inferior a piperacilina
en el tratamiento de infecciones
graves por P. aeruginosa.
•Infecciones graves por Gram
negativos, particularmente de
adquisición nosocomial:
•Bacteriemias.
•Neumonías.
•Infecciones posteriores a
quemaduras
•Infecciones del tracto urinario
debido a microorganismos
resistentes a la ampicilina.
•Infecciones intraabdominales
mixtas.
TICARCILINA
•Ampolla: 1 gr, 2 gr y 3 gr

TICARCILINA/AC. CLAVULÁNICO
•Ampolla: 3 gr+100 mg

PIPERACILINA/TAZOBACTAM
•Polvo para solución inyectable: 4
gr + 500 mg
ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM
•No tienen actividad antibacteriana propia (excepto
•Tienen similitud estructural con los betalactámicos. Sulbactam, intrínsecamente activo contra Acinetobacter).
•Potentes inhibidores competitivos de muchas •Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivación.
betalactamasas:
•Actividad máxima contra betalactamasas de Clase Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas
A (estafilococos, H influenzae, N. gonorrhoeae, específicas:
Salmonella, Shigella, E. coli, K. pneumoniae),
codificadas por plásmidos. •Ampicilina + Sulbactam: Oral y IV (Unasyn®, Sulamp®)
•No son efectivos contra betalactamasas de Clase C •Amoxicilina + Acido Clavulánico: Oral y IV (Augmentin®,
(Enterobacter, Citrobacter, y Pseudomonas), por lo Curam®)
general inducibles y codificadas en los cromosomas. •Piperacilina + Tazobactam: IV (Tazopril®, Tazocin®,
•Inhiben betalactamasas cromosómicas de Tazobax®)
Bacteroides y Moraxella. •Ticarcilina + Acido Clavulánico: IV (Timentin®)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%):

•Efecto adverso más frecuente y más importante.


•Exantema maculopapular de etiología no alérgica (AMP,
•Causa más común de alergia a medicamentos.
AMX).
•De aparición inmediata (2-30min), acelerada (1-72h), tardías
•Alteraciones gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea
(72h).
(VO). Dosis dependiente. Colitis pseudomembranosa (AMP).
•Gravedad variable.
•Infecciones secundarias (candidiasis vaginal).
•En orden creciente: exantema maculopapular, urticaria,
•Aumento de las transaminasas (raro, + Oxacilina).
fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero,
Hepatotoxicidad asociada a Amoxicilina/Ac. Clavulánico
dermatitis exfoliativa, angioedema y anafilaxia.
(colestasis).
•Hipersensibilidad cruzada entre las diversas penicilinas.
•Depresión de médula ósea: anemia, neutropenia..
•La hipersensibilidad puede ser cruzada entre β-lactámicos.
•Puede aparecer en ausencia de una exposición previa
conocida.
•Alteraciones de la función
plaquetaria (PenG, TIC, PIP).
•Hipokalemia (Ticarcilina).
•Neurotoxicidad (más frecuente en:
IR, lesiones en SNC e hiponatrenia).
•Intramuscular:
•Dolor y reacciones inflamatorias
estériles en el sitio de inyección.
•Aumento de niveles de transaminasas
séricas y deshidrogenasa láctica (daño
local del músculo).
•Endovenosa: Flebitis o tromboflebitis.
Betalactámicos
FARMACOCINÉTICA: Amplia distribución, alcanzan concentraciones efectivas en líquido
cefalorraquídeo: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefepima.
.

METABOLISMO: La mayoría NO son metabolizadas: Cefalotina y Cefotaxima sufren


procesos de desacetilación, dando lugar a metabolitos con diferentes grados de actividad
antibacteriana.

EXCRECIÓN:
La mayoría son excretadas inalteradas por el riñón (filtración y secreción tubular, A JUSTAR dosis en
IR).
Algunas son excretadas por vía biliar: como Cefoperazona (75%), Ceftriaxona (45%)
En caso de insuficiencia renal, se prefiere utilizar una de excreción biliar.
1° GENERACION: 2° GENERACION:

• Profilaxis quirúrgica: Cefazolina • Son activas contra los gérmenes que cubren
la primera generación de cefalosporinas,
• Por su actividad predominante frente a pero además, amplían su espectro contra
cocos grampositivos constituyen la los gérmenes gramnegativos y algunos
primera línea en la mayor parte de las anaerobios (bacteroides fragilis, 80-90 % de
infecciones de piel y partes blandas, las cepas son sensibles [Cefoxitina])
excepto en las infecciones por úlcera de
decúbito y en las de miembros inferiores de • Proteus, Klebsiella y Enterobacter sp, son
pacientes diabéticos sensibles.

• Eficaces en el tratamiento de la sepsis • Poco activas frente a Serratia, Pseudomona


urinaria y colecistitis no complicada al sp y Enterococos.
inhibir a la [Link], Proteus mirabilis y
Klebsiella pneumoniae • Cefuroxima: más utilizado en la práctica
médica. Constituye el único de estos
• Nunca deben usarse en infecciones que medicamentos que es capaz de atravesar la
afecten el sistema nervioso central barrera hematoencefálica.
3° GENERACION:
• Mayor actividad contra Gram –

• 50-75% eficaces para Psedomona aeruginosa , no deben ser usadas solas debido a la rápida presentación
de resistencia

• Cefixime: útil en el tratamiento de otitis media, faringitis, infecciones del tracto urinario, por ser muy
activo contra H. influenzae, M. catarrhalis y Streptococcus pneumoniae

• Ceftriaxona: Bacteriemias graves, septicemia, infecciones respiratorias, urinarias, ginecológicas, óseas,


intraabdominales y del sistema nervioso central

• Cefotaxima: Infecciones de vías respiratorias, urinarias, del SNC, ginecológicas y en las septicemias.

• Ceftazidime + aminoglicósido es tratamiento de elección para meningitis por Pseudomonas.

• Tratamiento de neumonías adquiridas en la comunidad (Cefotaxima, ceftriaxona)


4° GENERACION: Cefepime
• Cobertura antimicrobiana contra grampositivos, gramnegativos, también enterobacterias y anaerobios

• Grupo betalactámico mucho más estable.

• Mayor penetración celular.

• Más activa contra gérmenes anaerobios.

• Mayor acción antipseudomona


Irritación de músculo o vena (flebitis): efecto adverso más frecuente.

Hipersensibilidad: Exantema, urticaria, enfermedad del suero, anafilaxia.

Nefrotoxicidad: Mayor riesgo si se administran con otras drogas nefrotóxicas. (Si se


administran solas no tienen actividad nefrotóxica)

Aumento de transaminasas y fosfatasa alcalina.

Neutropenia transitoria, eosinofilia

GI: náuseas, vómitos, diarrea.

EFECTO TIPO DISULFIRAM: Ceftriaxona, cefoperazona, cefamandol.


MECANISMO DE ACCION: Alteración de la síntesis de la pared celular. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MECANISMO DE RESISTENCIA: Inactivación enzimática, modificación del Grupo de Bacterias Género/Especie
Sensibilidad al
Aztreonam
sitio de acción.
Alta
ADMISTRACION: IM- IV Gram negativas Pseudomonas (especialmente útil
aerobias aeruginosa en infecciones por
METABOLISMO: NO ES METABOLIZADO esta bacteria)
EXCRECION: RENAL Enterobacteriaceae
(E. coli, Klebsiella,
UNION A PROTEINAS: 60% Alta
Enterobacter,
Proteus, Serratia)
AJUESTE EN FALLA RENAL: SI
Haemophilus
AJUSTE EN FALLA HEPATICA: NO Alta
influenzae
ACCION ANTIMICROBIANA: DEPENDE DEL TIEMPO Neisseria
Alta
gonorrhoeae

INDICACIONES: Citrobacter Alta


Staphylococcus
• Infecciones de las vías urinarias altas y Gram positivas
aureus
Baja o nula
bajas
CONTRAINDICACIONES Streptococcus
• complicadas o no. El aztreonam está pneumoniae
Baja o nula
• Prostatitis agudas. contraindicado en Enterococos Baja o nula
• Uretritis gonocócicas. pacientes con alergia
• Infecciones broncopulmonares. conocida a este Anaerobias Bacteroides fragilis Baja o nula
• Septicemias. medicamento
Clostridium difficile Baja o nula
• Infecciones de la piel y de los tejidos
blandos. Prevotella Baja o nula
• Infecciones intraabdominales.
IM IV DOSIS INTERVALO DOSIS MAXIMA PRESENTACIÓN
90 – 120 MG/KG/ DIA
La dosis total no debe AMPOLLAS
X X C/ 6-8 h
FIBROSIS QUISTICA exceder los 8 g diarios. 1 Y 2 GRAMOS
200MG/KG/DIA

EFECTOS ADVERSOS
• Erupciones cutáneas (4,3%)
• Diarrea (1,4%)
• Fiebre (1%)
• Dolor local (12%)
• Eritema (2,9%)
• Induración (0,9%)
• Flebitis (2,1%)
• Eosinofilia (6,3%)
• Trombocitosis (3,6%)
• Neutropenia (3,2%)
CARBAPENÉMICOS
Doripenem, Ertapenem, Imipenem, Meropenem
Su actividad bactericida es dependiente de la concentración.
Efecto postantibiótico significativo sobre grampositivos y gramnegativos.
Son los BETALACTÁMICOS de MAYOR ESPECTRO.
Buena actividad contra muchos bacilos gramnegativos (P. aeruginosa, Meropenem
> Imipenem > Ertapenem), microorganismos grampositivos y anaerobios.
Muy resistentes a la acción de gran parte de las betalactamasas.

FARMACOCINÉTICA
• Administración : EV
• Penetran bien tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido
cefalorraquídeo.
• Excreción renal (realizar ajuste de dosis en IR).
• Imipenem se administra conjuntamente con Cilastina (que hace que se
mantenga activo por más tiempo dentro del organismo).
• Vida media: Imipenem – Meropenem 1 hora. Ertapenem 4 horas
CARBAPENÉMICOS:
ESPECTRO
CARBAPENÉMICOS:
ESPECTRO
CARBAPENÉMICOS: EFECTOS
ADVERSOS
● (primer glucopéptido), derivado del Streptococcus orientalis.

ESPECTRO MECANISMO DE ACCIÓN

Bactericida de espectro restringido contra bacterias Gram


Inhibe la síntesis de la pared celular, altera la
positivas, cepas de S. aureus y estafilococos coagulasa-
negativas, Enterococcus sp., Listeria monocytogenes y C. permeabilidad de la membrana e inhibe
difficile, es el tratamiento de elección para las infecciones síntesis de ARN.
por SARM. Anaerobios: C. difficile, Clostridium spp.
MECANISMO DE RESISTENCIA
No presenta actividad contra gram negativas, Lactobacillus,
Leuconostoc, Pediococcus y Erysipelothrix
Modificación del sitio de acción
FARMACOCINÉTICA
Unión a Ajuste en Penetración de
Antibiótico VO IM IV T1/2 Excreción
proteínas falla renal LCR

Vancomicina X* X 6 hrs 30% Si Si Renal

Teicoplanina X X 100 hrs 90-95% Si Si Renal

*Solo administrar VO en casos de colitis por C. difficile.

DOSIS
Dosis
Antibiótico Dosis Intervalo Presentación
máxima/día
Polvo para
IV
IV solución
Vancomicina 40 mg/kg/día 2 gr/día
c/6-8h inyectable
Meníngea: 60mg/kg/día
500mg – 1gr
IM/IV
6-10mg/kg/dosis
400mg/kg/
Teicoplanina Inf severas: c/24hrs Ampolla 400mg
dosis
6-10mg/kg/dosis c/12h por
3 dosis
EFECTOS ADVERSOS USOS CLINICOS:
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Reacciones relacionadas con la infusión: • Infecciones por cocos grampositivos
Rash, eritemas, enrojecimiento, taquicardia e resistentes a oxacilina
hipotensión = síndrome del “hombre rojo” o “cuello • Bacteriemia.
rojo”. • Abscesos cerebrales, empiema subdural,
• Fiebre y escalofríos. absceso epidural espinal.
• Flebitis en el sitio de inyección (poco frecuente). • Infecciones complicadas de la piel y tejidos
• Lesión en el nervio auditivo (ototoxicidad blandos.
asociada a dosis altas). • Endocarditis.
• Nefrotoxicidad • Meningitis.
• Neutropenia (reversible y asociada a tratamientos • Infecciones de los huesos y las
prolongados). articulaciones: osteomielitis y artritis
• Disfunción hepática transitoria Teicoplanina séptica.
• Neumonía adquirida en la comunidad
(NAC) y neumonía intrahospitalaria,
incluyendo la neumonía asociada a la
ventilación mecánica (NAV)
• Telavancina: derivado de la vancomicina
• Dalbavancina.
• Oritavancina.
INDICACIONES MECANISMO DE ACCIÓN

• Tienen una mayor unión al D-alanil-D-alanina terminal de


los precursores del peptidoglicano de la pared celular
Bactericidas con espectros similares a la vancomicina
(similar a los glucopéptidos, pero con mayor potencia)
(bacterias Gram positivas) espectros similares pero son
activos contra algunos enterococos resistentes a la
Causan una alteración directa en la membrana celular
vancomicina.

bacteriana, provocando despolarización, aumento de la


permeabilidad y muerte celular

• Oritavancina también es un inhibidor de la síntesis de


ARN.
TELAVANCINA DALBAVANCINA

Absorción y distribución: Absorción y distribución:


• No se absorbe por vía oral • No se absorbe por vía oral
• Alta unión a proteínas • Alta unión a proteínas
• Vida media en suero: 7–8 horas • Vida media larga (permite un régimen de 1 o 2
• Concentración adecuada en la piel, tejidos dosis)
blandos y en el tejido pulmonar (por lo tanto, • Buena penetración en los tejidos cutáneos y
se utiliza en la neumonía y en las infecciones óseos, pero mala penetración en el LCR
de la piel y los tejidos blandos)
Excreción:
Metabolismo y excreción: • Se elimina sin cambios en la orina
• Metabolismo mínimo • Ajuste de dosis
• Se excreta principalmente en la orina
• Ajuste de dosis
ORITAVANCINA

Absorción y distribución:
• No se absorbe por vía oral
• Muy unido a proteínas
• Vida media larga (lo que permite una dosis única como
tratamiento)

Metabolismo y excreción
• Sin metabolismo hepático
• Se excreta lentamente por la orina
• Sin ajuste de dosis para insuficiencia renal leve a
moderada
EFECTOS ADVERSOS

Antibiótico Efectos Adversos

Telavancina Náuseas, vómitos, disgeusia, nefrotoxicidad, cefalea e insomnio.

Dalbavancina Hipotensión, alteraciones digestivas, leucopenia e hipokalemia.

Oritavancina Diarrea, vómitos, estreñimiento, flebitis y náuseas.


Bacitracina
Indicaciones Mecanismo de acción
Bactericida que actúa contra cocos y bacilos Inhibe la síntesis de la pared celular por
Gram positivos especialmente contra Neisseria, interferencia con la desfosforilación en el ciclo
H. influenzae y T. pallidum. Presenta resistencia del transportador de lípidos que transfiere
contra enterobacterias, Psudomonas, especies subunidades de peptidoglucanos a la pared
de Candida y nocardia celular en crecimiento

Es altamente tóxica por vía sistémica, su única Efectos adversos


indicación es tópica. Reacciones de hipersensibilidad (raras).
Muy nefrotoxica por vía sistémica
Polimixinas
Indicaciones Mecanismo de acción
Restringen su actividad a bacterias Gram Son agentes antipáticos con actividad
negativas, principalmente aerobias. superficial que actúan como detergentes
La mayoría de Psudomonas, Acinetobacter y catiónicos. Interactúan en forma potente con los
enterobacterias son suceptibles, excepto fosfolípidos y rompen la estructura de las
Proteus y especies de Serratia. membranas celulares
Farmacocinética Efectos adversos
No se absorben por vía oral y tienen poca Uso tópico: reacciones de hiperesensibilidad
absorción por membranas mucosas y Uso sistémico: nefrotoxicidad (8%), bloqueo
superficies de grandes quemaduras de la placa neuromuscular, debilidad
muscular, apnea, parestesias y vértigo
(neurotoxicidad=15%)
Polimixinas
Bactericida derivado del Streptomyces
roseosporus

• Infecciones de piel y tejidos blandos


• Infecciones osteoarticulares: Posee penetración
osteoarticular, es moderadamente efectiva en
• Produce despolarización de infecciones por microorganismos Gram positivos.
la membrana celular • Endocarditis: Alternativa efectiva para el tratamiento
• Salida de K+ (formación de de la endocarditis causada por estreptococos viridans
poros) en individuos que son alérgicos a la penicilina.
• Perdida de potencial y
muerte celular
• Detención de la síntesis de
ADN, ARN y proteínas. • S. aureus VR • Bacterias grampositivas
• S. aureus MR • Enterococos VR
• S. pyogenes, S. agalactiae • Enterococcus faecalis
AJUSTE DE
ANTIBIÓTICO VO IM IV VÍA MEDIA EXCRECIÓN
DOSIS
Renal
DAPTOMICINA X 8-9hrs En falla renal
Fecal*

• Lesión del sistema musculoesquelético: •Nefrotoxicidad y miopatía:


Dolores musculares, miositis y hasta Por el uso concomitante de aminoglicósidos o
rabdomiólisis (poco frecuente). estatinas. Se debe evitarse el uso conjunto.

• Deben vigilarse los niveles de CPK.


ANTIBIÓTICO DOSIS INTERVALO
IV
Infecciones complicadas de piel y tejidos
DAPTOMICINA c/24hrs
blandos: 4mg/kg/día
Bacteremia complicada: 6mg/kg/día

Polvo para solución


inyectable de 200 – 500mg
Estreptomicina, neomicina, amikacina, Principal vía de administración es
gentamicina, netilmicina, kanamicina y parenteral (IM).
tobramicina.
Le sigue la vía dérmica: pomada –
• SOLO los del grupo de la Neomicina se ungüento (Neomicina).
administran por VO. Tobramicina: preparados oculares
• Efecto bactericida dependiente de
concentración (mayor concentración, mayor efecto bactericida.
• Efecto post-antibiótico significativo.
FAMILIA AMINOGLICOSIDO
• Todos son de amplio espectro. Neomicina
NEOMICINA
• No cubren anaerobios. Paromomicina

• Acción contra Gram < Gram negativos. Kanamicina Amikacina*


KANAMICINA
Tobramicina Dibekacina*
• Efecto sinergico con
Gentamicina
Penicilinas, Cefalosporinas o GENTAMICINA
Netilmicina*
Vancomicina.
• Entran al espacio periplásmico por difusión pasiva, por medio de porinas situadas en la membrana
externa de la bacteria.

• La membrana citoplásmica de la bacteria aerobia, tiene un mecanismo de bomba de proteínas que


utilizan energía.

• El aminoglicósido lo utiliza y llega al citoplasma bacteriano.

• En el citoplasma, se une de manera irreversible a la subunidad 30S del ribosoma, produciéndose la


inhibición de síntesis proteica.

• Se acumulan proteínas anómalas (no funcionales y tóxicas).


• Estas pueden insertarse en la membrana citoplasmática, haciendo a la bacteria más
permeable a la entrada de los Aminoglicósidos.

• Entrada masiva del fármaco, más ribosomas dejan de


funcionar, se empeora la síntesis de proteínas, se
forman más productos anómalos hasta hacer a la
bacteria más permeable hasta que se DESTRUYE.
• Tienen una acción limitada contra Gram +.
• Se debe usar combinado, con inhibidores de síntesis de pared celular (Cefalosporinas y
Penicilinas) para generar un efecto bactericida sinérgico.
• Amikacina: espectro más amplio, pero es resistente a los mecanismos de resistencia bacteriano.

• Estreptomicina (TBC): espectro más limitado.


• Amikacina tiene muchos efectos adversos y son menos vulnerables a la inactivación enzimática.
• Estreptomicina es la más activa contra M. tuberculosis (en combinación con otro medicamento).
• La utilización de los Aminoglicósidos para las bacterias que son sensibles, se debe realizar haciendo
sinergia con inhibidores de la pared celular (Cefalosporinas / Penicilina).
• En la Listeriosis (meningitis en RN) se pueden utilizar los Aminoglicósidos pero no se puede combinar
con cefalosporinas.
• N. gonorrhoeae y N. meningitidis son resistentes a los Aminoglicósidos, debido a que no alcanzan una
alcanzan una concentración significativa en LCR y el tejido pulmonar.
MICROORGANISMO GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA
Streptococcus 0 0 0
St. pneumoniae 0 0 0
Enterococcus faecalis + + +
Enterococcus faecium S
S. aureus (SASM) + + +
S. aureus (SARM) 0 0 0
S. epidermidis ± ± ±
L. monocytogenes S S S

+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
No hay datos
MICROORGANISMO GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA
N. gonorrhoeae 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0
M. catarrhalis + + +
H. influenzae + + +
E. coli + + +
Klebsiella sp + + +
Enterobacter sp + + +
Serratia + + +
Salmonella 0 0 0
Citrobacter + + +
Shigella + + +
Proteus sp + + +
Acinetobacter 0 0 ±
Ps. aeruginosa + + +
Legionella 0 0 0
Yersinia sp + + +
Francisella tularensis + + +
Brucella sp. + + +
M. avium, tuberculosis 0 0 +
MICROORGANISMO GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA

Actinomyces 0 0 0
B. fragilis 0 0 0
P. melaninogenica 0 0 0
Clostridium difficile 0 0 0

Clostridium (no difficile) 0 0 0

Peptostreptococcus sp 0 0 0
• VO (uso intestinal), tiene una muy pobre absorción, sin embargo ↑ cuando la mucosa GI
está ulcerada o necrosada (solo Paromomicina, cuando se quiere eliminar algún germen sin
que haya penetración sistémica).

• Vía Parenteral (IM): rápida absorción.


• Las concentraciones máximas se alcanzan en 30-60 min, por lo que es la vía de elección # 1.

• (IV): sus concentraciones máximas, se alcanzan en 30 min (aumenta el riesgo de bloqueo de PNM  parálisis
del diafragma  muerte).
- Se justifica su uso, solo en insuficiencia circulatoria periférica y se debe diluir y administrar lentamente.

• Vía Tópica en presentación: dérmica, ótica, inhalada u oftálmica = TOBRAMICINA (sola o


combinada con esteroides).

ADMINISTRACIÓN:
• Vida media: 2 a 3 horas.
• No son metabolizados en hígado.
• Eliminación: renal (ajustar dosis en IR).
• La inflamación favorece penetración en peritoneo y pericardio.
• Sus concentraciones en tejidos y secreciones son bajas.
• Los Aminoglicósidos (Ag) son moléculas muy polares, por
lo que es difícil su penetración por
medio de membranas lipídicas, excepto en:
corteza renal / Endolinfa y Perilinfa en
estos lugares se puede acumular y producir
los principales efectos adversos.
• OTOTOXICIDAD
• NEFROTOXICIDAD.
• Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
• Otros:
- Hipersensibilidad (rara). a nivel vestibular y coclear, hay acumulación del
- Trastornos GI (VO). medicamento en la Perilinfa y la Endolinfa  destrucción
progresiva e irreversible de las células ciliares  sordera
permanente, por exposición crónica a los Ags)

• Daño auditivo: acúfenos (1° síntoma) y posteriormente pérdida de la audición.

• Daño vestibular: vértigo, ataxia (incoordinación de los movimientos).

• La aparición de cefalea puede preceder la disfunción vestibular.

• La Neomicina, Kanamicina y Amikacina tienen mayor efecto ototóxico que la


Gentamicina.

• La Estreptomicina y Gentamicina son los que tienen más efecto tóxico


a nivel vestibular (vértigo + ataxia + cefalea).

• Tener en cuenta si ha habido TTO repetitivo con Ags, ya que


por lesión acumulativa, hay imposibilidad de
regeneración de células cocleares.
• OTOTOXICIDAD
• NEFROTOXICIDAD
• Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM). Incidencia: 8 - 26%.
• Otros:
- Hipersensibilidad (rara). • Hay acumulación en las células del túbulo proximal (corteza renal).
- Trastornos GI (VO). • Es reversible si no hay IR previa, pero si la presenta y hay otros de los
factores de riesgo, el daño será irreversible.
• El daño será proporcional a la cantidad total de fármaco administrada.
• Los más tóxicos son: Neomicina (no se utiliza en la práctica), Tobramicina y Gentamicina. La Amikacina tiene ↓
efecto nefrotóxico pero ↑ ototóxico.
• Estreptomicina: menos nefrotóxico (solo se utiliza en Peste Bubónica, Tularemia y TBC).
• Debe evitarse el uso concomitante de otros agentes nefrotóxicos.

La Nefrotoxicidad y la Ototoxicidad se
dan, debido a que la acción de los Ags es
dependiente de tiempo y
concentración.
• OTOTOXICIDAD
• NEFROTOXICIDAD
• Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
• Puede causar parálisis respiratoria, • Otros:
- Hipersensibilidad (rara).
cuando la dosis es alta y la administración EV es rápida.
- Trastornos GI (VO).
• Mecanismo de acción: inhibición de la liberación de acetilcolina en la
unión neuromuscular (presináptico).

• Reducen la sensibilidad a la Acetilcolina de los receptores nicotínicos (postsináptico), pudiendo producir


parálisis del diafragma.

• Potencial de bloqueo en orden decreciente: Neomicina, Kanamicina,


Amikacina, Gentamicina, Tobramicina (si se coloca EV y rápido se ↑ la
probabilidad de producir BPNM).

• Puede ser reversible con la administración de


gluconato de calcio, neostigmina o fisostigmina.
ANTIBIÓTICO PRESENTACIÓN
Crema: betametasona 0.05% + gentamicina 0.1%
Solución oftálmica: betametasona 0.3% + gentamicina 0.1%
Gentamicina
Solución inyectable: 10mg/ml – 20mg/2ml – 40mg/ml –
80mg/2ml – 160mg/2ml
Gel al 5%
Amikacina
Solución inyectable: 100mg/2ml
Estreptomicina Solución inyectable: 500mg – 1gr
Solución nasal: clorfeniramina – kanamicina – fenilefrina
Kanamicina
Solución inyectable 100mg/ml
Polvo para inhalar: 300mg
Tobramicina Solución oftálmica: dexametasona 0.1% + tobramicina 0.3%
Solución inyectable: 75mg/1.5ml
La gentamicina a dosis meníngea, SOLO utilizar en Meningitis en RN

Dosis
Antibiótico Dosis Intervalo
máxima/día
5-7mg/kg/día
Gentamicina c/8hrs 500mg/dia
Meníngea: 7.5mg/kg/día*
Amikacina 15-22mg/kg/dia c/12hrs 1.5gr/dia
Estreptomicina 20-40mg/kg/dia C8-12hrs 1.5gr/dia
Netilmicina 5-7mg/kg/dia C/8hrs 500mg/dia
Kanamicina 15-30mg/kg/dia c/8hrs 1gr/dia
Tobramicina 5-7mg/kg/dia c/8hrs 500mg/dia
Son compuestos bacteriostáticos que
inhiben la síntesis de proteína al unirse de
manera reversible a las subunidades
ribosómicas 50S, inhibiendo la fase de
traslocación

Comparten el sitio de unión con:


Clindamicina, Estreptogramina B,
Cloranfenicol y Linezolid  No deben
administrarse conjuntamente, pues se
antagonizan
AJUSTE DE
ANTIBIÓTICO VO IM IV VÍA MEDIA METABOLISMO EXCRECIÓN
DOSIS
Renal
AZITROMICINA X X 40-68h Hepático No
Biliar
Depuración de
Renal
CLARITROMICINA X X 5-9h Hepático creatinina < de
Biliar
30ml/min
Renal
ERITROMICINA X X 1.6h Hepático No
Biliar

Amplia distribución excepto SNC, ERITROMICINA atraviesa barrera placentaria y se excreta por leche
materna
GRAM + GRAM - ATIPICOS
Estreptococo pyogenes Neisseria spp Chlamydia spp
Estreptococo viridans Haemophilus influenzae Mycoplasma spp
Estreptococo pneumoniae Bordetella pertussis Legionella pneumophila
Estafilococos aureus Rickettsia spp

• Claritromicina más potente que Eritromicina contra estreptococos.


• Azitromicina menos activa que Eritromicina y Claritromicina contra Gram positivos, pero
más activa contra H. influenzae.
• Claritromicina y Azitromicina, actividad satisfactoria contra M. catarrhalis, L.
pneumophila, Chlamydia, M. pneumoniae y H. pylori.
• Ningún Macrólido es activo contra SAMR, Enterococcus, Enterobacterias
Difteria: Tosferina:
infección tratamiento y
Neumonía Amigdalitis Neumonía por Gastroenteriti
aguda profilaxis post-
por L. estreptocóccica y M. s por C. jejuni
ERITROMICINA (portador) exposición
pneumophila diftérica pneumoniae

Tosferina:
tratamiento y
Neumonía Amigdalitis Ch. Neumonía
profilaxis post-
por L. estreptocóccica y trachomatis por M.
AZITROMICINA exposición
pneumophila diftérica pneumoniae

Tosferina:
tratamiento y
Amigdalitis H. pylori (+ Neumonía por
profilaxis post-
estreptocóccica y Amoxicilina + M.
CLARITROMICINA exposición
diftérica Omeprazol) pneumoniae
ANTIBIÓTICO VÍA DE DOSIS INTÉRVALO DOSIS MÁX.
ADMINISTRACIÓN
ERITROMICINA VO 30-50mg/Kg/día C/6h-8h 2grs
IV 15-50mg/Kg/día C/6h 4grs
CLARITROMICINA VO-IV 15mg/Kg/día C/12h 1gr
AZITROMICINA VO-IV 10mg/Kg/día C/24h 1gr

ANTIBIÓTICO PRESENTACIÓN
ERITROMICINA Gel al 4% Suspensión Oral Tabletas
250mg/5ml 500mg
CLARITROMICINA Suspensión Oral Tabletas
250mg/5ml 250-500mg
AZITROMICINA Suspensión Oral Tabletas
200mg/5ml 500mg-1gr
• HEPATOTOXICIDAD: hepatitis colestásica (eritromicina).
• TRASTORNOS GI: molestias epigástricas intensas (eritromicina, altas dosis). Náuseas, vómitos,
diarrea y dolor abdominal. Efecto menos intenso con claritromicina y azitromicina.
• TROMBOFLEBITIS (EV). CON LA ADMINISTRACION RAPIDA
• Prolongación de QT y arritmias ventriculares (eritromicina y claritromicina).
• Reacciones de hipersensibilidad: Fiebre, eosinofilia y erupciones.
• Superinfecciones: más frecuente en tracto GI y vaginal (bacilos gramnegativos y Candida).
Lincosamidas: Clindamicina
Farmacocinetica
Administración: VO: (absorción completa). (IM-EV): Fosfato de Gram+
Clindamicina . Tópico: (gel, loción dérmica, crema y óvulos vaginales).
Distribución en todos los tejidos, excepto SNC. Cruza barrera
Estreptococo pyogenes
placentaria. Se acumula en PMN, macrófagos alveolares y en Estreptococo viridans
abscesos. Estreptoco pneumonie
Metabolismo: hepático Estafilococo aureus
Excreción: Biliar y Urinaria (10% metabolitos activos)
No requiere ajuste de dosis en casos de insuficiencia renal, pero si en Anaerobias
insuficiencia hepática graves. Bacteroides fragilis
Vida Media: 2.9 h Clostridium spp
Clindamicina: Dosis y
presentación
Clindamicina: uso terapéutico
Infecciones en piel y tejidos blandos (estreptococos y estafilococos,
pacientes alérgicos a PEN, CA-MRSA).
Infecciones por anaerobios, incluyendo B. fragilis (2ª). Heridas
penetrantes de abdomen; infecciones del aparato genital femenino;
neumonía por aspiración.
Alternativa en neumonía por Pneumocystis jiroveci (+primaquina)
Toxoplasmosis cerebral, SIDA (+pirimetamina)
Preparados de administración dérmica: acné.
Preparados de administración vaginal: vaginosis bacteriana
Clindamicina: Efectos en tubo digestivos
Reacciones alérgicas (baja incidencia y poca

efectos adversos gravedad) exantemas.


Elevación de transaminasas, neutropenia,
trombocitopenia.
Tromboflebitis local (EV). Dolor (IM).
Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM). Hipotensión
(EV rápido), debe administrarse en forma lenta
Efectos en tubo digestivos
Diarrea (2-20%).
Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.
Más frecuente con los preparados orales.
Debe suspenderse el tratamiento inmediatamente.
Puede aparecer durante el tratamiento o 4-6 semanas
después de terminado.
Cloranfenicol
BACTERIOSTATICO de amplio espectro.
Bactericida en algunos casos.
Inhibe la síntesis proteica (unión reversible 50S).
Se utiliza con poca frecuencia por su toxicidad
potencial, resistencia bacteriana y disponibilidad
de otras alternativas eficaces y más inocuas.

Derivado del Streptomyces venezuelae.


Farmacocinética
Administración: VO: (absorción completa). (IM-EV).
Tópica: en gotas oftálmicas.
Amplia distribución, atraviesa BHE (60% LCR), placenta,
pasa a leche materna.
Metabolismo: hepático (metabolitos inactivos)
conjugación con ácido glucurónico.
Excreción: renal activa 10%, metabolitos inactivos 90%.
Vida Media: 1.5-4hr
Cloranfenicol: dosis
y presentación
Cloranfenicol:
efectos adversos
Alteraciones hematológicas
Toxicidad vinculada con la dosis:
Anemia, leucopenia o trombocitopenia (reversible).
Puede evolucionar si se continúa el tratamiento y llegar a aplasia mortal
Respuesta idiosincrásica:
Anemia aplásica: Poco común, más frecuente con el uso prolongado, puede ser
letal.
Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, disgeusia (preparados
orales)
Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones maculares o vesiculares (poco
comunes), fiebre, angioedema (raro)
Cloranfenicol:
efectos adversos
SÍNDROME DEL NIÑO GRIS
En neonatos y prematuros.
Vómitos, respiración irregular y rápida, distensión
abdominal, cianosis. Color gris de piel, flacidez e
hipotermia.
Causas:
Deficiente metabolismo del fármaco.
Excreción renal inadecuada del fármaco
Administrar con precaución en lactante
Oxazolidinonas: Linezolid
Inhibe la síntesis proteica, al unirse al sitio P de la subunidad ribosómica
50S, impidiendo que se forme el complejo ribosoma-Met-tARN de
mayor tamaño que inicia la síntesis proteica.

Aerobios grampositivos:
Estafilococos (incluidas cepas MRSA, VISA, VRSA),
Estreptococos (incluidas cepas PEN-R),
Enterococos (incluidas cepas EVR),
Corynebacterium
Listeria monocytogenes.

Anaerobios grampositivos.
Escasa actividad contra gramnegativos (aerobios y anaerobios).
Acción BACTERIOSTÁTICA contra enterococos y estafilococos.
Acción bactericida contra estreptococos
Oxazolidinonas: Linezolid

Farmacocinética
Administración: VO. (IM-EV).
Buena absorción oral, no interferida por alimentos
(biodisponibilidad del 100%).
Metabolismo: Degradación por oxidación no
enzimática.
Excreción: renal 80%.
Vida Media: 4-6hr
Linezolid: dosis y presentacion
Linezolid: efectos adversos
Tolerado de manera satisfactoria.
Efectos secundarios leves.
Molestias GI, cefalea y exantemas.
Toxicidad hematológica (leve y reversible). Anemia,
trombocitopenia, leucopenia. Realizar recuentos
plaquetarios seriados en pacientes con riesgo de
sangrado (tratamiento prolongado).
Toxicidad Mitocondrial: neuropatía periférica, neuritis
óptica. Acidosis láctica
Síndrome serotoninérgico: palpitaciones, cefalea, crisis
hipertensiva. Pacientes que reciben un adrenérgico o
serotoninérgico (incluidos IRSS) o que consumen más de
100mg de tiramina al día, ya que Inhibe a la MAO




• BACTERIOSTÁTICOS de amplio espectro
Bacterias aerobias y anaerobias
grampositivas y gramnegativas (más activas
contra grampositivos).

• Eficaces contra Rickettsia, Chlamydiasp, M.


pneumoniae, Legionella sp, Ureaplasma sp,
espiroquetas ([Link], B. recurrentes, T.
pallidum) y contra algunas micobacterias
(cepas no tuberculosas).

• Absorción: Estómago y porción alta del


intestino delgado.
• Productos lácteos, antiácidos, sales de
Ca, Mg, Fe y Zn interfieren en su
absorción (formación de quelatos).
• Distribución: amplia.
• LCR: No son efectivas
• Se acumulan en: hígado, bazo, médula
ósea, hueso, dentina y esmalte de dientes
no erupcionados, senos maxilares.
• Se excretan por la leche materna.
• Atraviesan barrera placentaria
DOSIS Y PRESENTACIONES
Antibiótico Vía de Dosis Intervalo Dosis Máx. Presentación
Administración
Doxiciclina VO-EV 2-4mg/Kg/día C/12-24h 200mg Comprimidos
100mg

Minociclina VO-EV 4mg/Kg/día C/12h - Cápsula


100mg
1era Dosis C/12h Polvo leofilizado para
Tigleciclina 100mg/Kg/día Adolescentes y inyección
EV Adultos: 100mg
Mantenimiento C/8-12h
100mg
50mg/Kg/día
Cápsulas
250-500mg
VO 40-50mg/Kg/día C/6h 4grs
Tetraciclina Solución Inyectable
500mg
Ungüento oftálmico al 1%
• Coloración gris-marrón de los dientes: Efecto permanente,
EFECTOS ADVERSOS relacionado con la dosis, asociado a hipoplasia del esmalte.
• Trastornos GI: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea • Disminución del crecimiento esquelético en niños.
(menos frecuentes con doxiciclina). Tigeciclina: náuseas
(33%). No administrar estos fármacos ni en mujeres embarazadas ni en
niños menores de 8 años.

• Reacciones de hipersensibilidad (raras).

• Fotosensibilidad (menor con tigeciclina).


USO CLÍNICO:
• Tratamiento de fiebre de las Montañas Rocosas causada por cepas de
• Hepatotoxicidad (embarazadas, nefrópatas). Rickettsia sensibles, o brucelosis (con estreptomicina).
• Tratamiento de elección para COLERA y ACNE VULGAR
• Tratamiento de infecciones por Mycoplasma, Chlamydia y Legionella.
• Tromboflebitis (frecuente).

• En >2 años en triple terapia junto a metronidazol y omeprazol, para la


• Toxicidad hematológica: leucopenia (raro), eosinofilia, erradicación de Helicobacter pylori y la prevención de recidiva de úlceras
trombocitopenia (tetraciclina, tigeciclina). pépticas en pacientes con úlceras activas o antecedentes de úlceras
asociadas a H. pylori.
• Toxicidad vestibular (minociclina).
• Sífilis en pacientes alérgicos a penicilina.
• Superinfecciones: candidiasis (más frecuente), colitis
• Niños >8 años para el tratamiento del ántrax cuando está contraindicado el
pseudomembranosa por Clostridium difficile.
tratamiento con penicilina.
QUINOLONAS
QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Acción BACTERICIDA dependiente de
concentración.
• Actúan sobre dos enzimas involucradas en la
síntesis de ADN:
ADN girasa y topoisomerasa IV.
• Clasificadas en relación a su actividad
antibacteriana en
cinco generaciones.
QUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOS

• Tracto gastrointestinal: Náuseas moderadas, vómitos o malestar


abdominal.
• Reacciones locales por VIA EV: flebitis y tromboflebitis.
• Hiper o hipoglicemia, por mecanismos desconocidos.
• Alargamiento del intervalo QT
• Cefalea y mareos moderados
• Rash, prurito o reacciones de fotosensibilidad
• Daño del cartílago de crecimiento,
QUINOLONAS: USO
TERAPÉUTICO
QUINOLONAS: USO
TERAPÉUTICO
RIFAMPICINA
RIFAMPICINA
RIFAMPICINA
RIFAMPICINA: USO
TERAPEUTICO
POSOLOGIA
La dosis habitual es de 15 mg/kg/día.
El rango de dosis más bajo se
recomienda en aquellos casos de
malnutrición severa. La dosis
máxima se recomienda para las
formas más graves de tuberculosis,
tales como meningitis tuberculosa.
RIFAMPICINA: EFECTOS
ADVERSOS
:INDICACIONES
• Amibiasis (colitis amebiana, absceso hepático amebiano).
• Giardiasis.
• Tricomoniasis.
• Infección por B. fragilis (1° elección). • Vaginosis por Gardnerella.
• Colitis pseudomembranosa por C. difficile (1° elección). • Infecciones por anaerobios
• Infecciones por Helicobacter pylori. en general.

EFECTOS ADVERSOS:
• Gastrointestinales (más frecuentes).
• Urticaria.
• Prurito.
• Disuria, cistitis, dolor pélvico, orina color pardo.
• Fiebre.
• Neutropenia (reversible)
• Flebitis (post-administración EV).
MECANISMO DE ACCIÓN
Aceptor de electrones,
• NEUROTOXICIDAD: mareos, vértigos, encefalopatía,
produciendo compuestos convulsiones, ataxia, incoordinación, parestesia de
intermedios o radicales libres alguna extremidad.
que dañan el ADN del • Cefalea, insomnio, depresión
parásito • Sobreinfección bacteriana o por Candida.
FARMACOCINÉTICA:
• Buena absorción oral (80%).
• Vida media: 6 a 8 horas.
• Buena distribución en la mayoría de los tejidos.
• Metabolismo hepático.
:INTERACCIONES
• Excreción renal.
• Excreción por heces (6-15%). • Rifampicina, barbitúricos y fenitoína (incrementan su
metabolismo).
• Cimetidina (disminuye su metabolismo).

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
• Hipersensibilidad a los nitroimidazoles.
• Primer trimestre de embarazo.
• Discrasias sanguíneas.
• Enfermedades del SNC.
• Lactancia
• Pacientes con daño hepático o nefropatía grave (ajustar
dosis).

POSOLOGÍA: VO o IV 30 mg/kg/dia.

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