Antibiotic Os
Antibiotic Os
CONCEPTOS microorganismos.
BACTERIOSTÁTICO: Macrólidos,
Tetraciclinas, Cloranfenicol,
Sulfonamidas, Tigeciclina,
Clindamicina.
CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU ORIGEN
MECANISMO DE ACCIÓN
• La penetración del
LCR que se muestra
ahí es cuando hay
Meninges sanas, en
Meningitis sube la
penetración y por
eso podemos utilizar
estos medicamentos
DOSIS
PRESENTACIONES
•Penicilina G benzatínica:
Polvo para suspensión inyectable: 1.200.000 UI, 2.400.000 UI
•Penicilina G procaínica:
Polvo para suspensión inyectable: 400.000 UI, 800.000 UI
•Penicilina G sódica:
Polvo para suspensión inyectable: 1.000.000 UI, 5.000.000 UI
•Penicilina V:
Comprimido: 250 mg
Sobres para suspensión oral: 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL
AMPICILINA Y AMOXICILINA
AMPICILINA
•Cápsula: 250 mg, 500 mg
•Suspensión oral: 125 mg/5 mL, 250 mg/5 mL
•Polvo para suspensión inyectable: 500 mg, 1
gr.
•Ampicilina/sulbactam:
•Polvo para suspensión inyectable: 500 mg +
250 mg, 1 gr + 500 mg
•Menos potentes que
aminopenicilinas contra cocos
grampositivos y Listeria.
• Activas contra bacilos
gramnegativos (Enterobacter,
Proteus positivo al indol,
Providencia, Morganella).
• Acción contra Pseudomona.
Ticarcilina es inferior a piperacilina
en el tratamiento de infecciones
graves por P. aeruginosa.
•Infecciones graves por Gram
negativos, particularmente de
adquisición nosocomial:
•Bacteriemias.
•Neumonías.
•Infecciones posteriores a
quemaduras
•Infecciones del tracto urinario
debido a microorganismos
resistentes a la ampicilina.
•Infecciones intraabdominales
mixtas.
TICARCILINA
•Ampolla: 1 gr, 2 gr y 3 gr
TICARCILINA/AC. CLAVULÁNICO
•Ampolla: 3 gr+100 mg
PIPERACILINA/TAZOBACTAM
•Polvo para solución inyectable: 4
gr + 500 mg
ACIDO CLAVULANICO, SULBACTAM, TAZOBACTAM
•No tienen actividad antibacteriana propia (excepto
•Tienen similitud estructural con los betalactámicos. Sulbactam, intrínsecamente activo contra Acinetobacter).
•Potentes inhibidores competitivos de muchas •Protegen a las penicilinas hidrolizables de la inactivación.
betalactamasas:
•Actividad máxima contra betalactamasas de Clase Disponibles solo en combinaciones fijas con penicilinas
A (estafilococos, H influenzae, N. gonorrhoeae, específicas:
Salmonella, Shigella, E. coli, K. pneumoniae),
codificadas por plásmidos. •Ampicilina + Sulbactam: Oral y IV (Unasyn®, Sulamp®)
•No son efectivos contra betalactamasas de Clase C •Amoxicilina + Acido Clavulánico: Oral y IV (Augmentin®,
(Enterobacter, Citrobacter, y Pseudomonas), por lo Curam®)
general inducibles y codificadas en los cromosomas. •Piperacilina + Tazobactam: IV (Tazopril®, Tazocin®,
•Inhiben betalactamasas cromosómicas de Tazobax®)
Bacteroides y Moraxella. •Ticarcilina + Acido Clavulánico: IV (Timentin®)
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (1-5%):
EXCRECIÓN:
La mayoría son excretadas inalteradas por el riñón (filtración y secreción tubular, A JUSTAR dosis en
IR).
Algunas son excretadas por vía biliar: como Cefoperazona (75%), Ceftriaxona (45%)
En caso de insuficiencia renal, se prefiere utilizar una de excreción biliar.
1° GENERACION: 2° GENERACION:
• Profilaxis quirúrgica: Cefazolina • Son activas contra los gérmenes que cubren
la primera generación de cefalosporinas,
• Por su actividad predominante frente a pero además, amplían su espectro contra
cocos grampositivos constituyen la los gérmenes gramnegativos y algunos
primera línea en la mayor parte de las anaerobios (bacteroides fragilis, 80-90 % de
infecciones de piel y partes blandas, las cepas son sensibles [Cefoxitina])
excepto en las infecciones por úlcera de
decúbito y en las de miembros inferiores de • Proteus, Klebsiella y Enterobacter sp, son
pacientes diabéticos sensibles.
• 50-75% eficaces para Psedomona aeruginosa , no deben ser usadas solas debido a la rápida presentación
de resistencia
• Cefixime: útil en el tratamiento de otitis media, faringitis, infecciones del tracto urinario, por ser muy
activo contra H. influenzae, M. catarrhalis y Streptococcus pneumoniae
• Cefotaxima: Infecciones de vías respiratorias, urinarias, del SNC, ginecológicas y en las septicemias.
EFECTOS ADVERSOS
• Erupciones cutáneas (4,3%)
• Diarrea (1,4%)
• Fiebre (1%)
• Dolor local (12%)
• Eritema (2,9%)
• Induración (0,9%)
• Flebitis (2,1%)
• Eosinofilia (6,3%)
• Trombocitosis (3,6%)
• Neutropenia (3,2%)
CARBAPENÉMICOS
Doripenem, Ertapenem, Imipenem, Meropenem
Su actividad bactericida es dependiente de la concentración.
Efecto postantibiótico significativo sobre grampositivos y gramnegativos.
Son los BETALACTÁMICOS de MAYOR ESPECTRO.
Buena actividad contra muchos bacilos gramnegativos (P. aeruginosa, Meropenem
> Imipenem > Ertapenem), microorganismos grampositivos y anaerobios.
Muy resistentes a la acción de gran parte de las betalactamasas.
FARMACOCINÉTICA
• Administración : EV
• Penetran bien tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido
cefalorraquídeo.
• Excreción renal (realizar ajuste de dosis en IR).
• Imipenem se administra conjuntamente con Cilastina (que hace que se
mantenga activo por más tiempo dentro del organismo).
• Vida media: Imipenem – Meropenem 1 hora. Ertapenem 4 horas
CARBAPENÉMICOS:
ESPECTRO
CARBAPENÉMICOS:
ESPECTRO
CARBAPENÉMICOS: EFECTOS
ADVERSOS
● (primer glucopéptido), derivado del Streptococcus orientalis.
DOSIS
Dosis
Antibiótico Dosis Intervalo Presentación
máxima/día
Polvo para
IV
IV solución
Vancomicina 40 mg/kg/día 2 gr/día
c/6-8h inyectable
Meníngea: 60mg/kg/día
500mg – 1gr
IM/IV
6-10mg/kg/dosis
400mg/kg/
Teicoplanina Inf severas: c/24hrs Ampolla 400mg
dosis
6-10mg/kg/dosis c/12h por
3 dosis
EFECTOS ADVERSOS USOS CLINICOS:
• Reacciones de hipersensibilidad.
• Reacciones relacionadas con la infusión: • Infecciones por cocos grampositivos
Rash, eritemas, enrojecimiento, taquicardia e resistentes a oxacilina
hipotensión = síndrome del “hombre rojo” o “cuello • Bacteriemia.
rojo”. • Abscesos cerebrales, empiema subdural,
• Fiebre y escalofríos. absceso epidural espinal.
• Flebitis en el sitio de inyección (poco frecuente). • Infecciones complicadas de la piel y tejidos
• Lesión en el nervio auditivo (ototoxicidad blandos.
asociada a dosis altas). • Endocarditis.
• Nefrotoxicidad • Meningitis.
• Neutropenia (reversible y asociada a tratamientos • Infecciones de los huesos y las
prolongados). articulaciones: osteomielitis y artritis
• Disfunción hepática transitoria Teicoplanina séptica.
• Neumonía adquirida en la comunidad
(NAC) y neumonía intrahospitalaria,
incluyendo la neumonía asociada a la
ventilación mecánica (NAV)
• Telavancina: derivado de la vancomicina
• Dalbavancina.
• Oritavancina.
INDICACIONES MECANISMO DE ACCIÓN
Absorción y distribución:
• No se absorbe por vía oral
• Muy unido a proteínas
• Vida media larga (lo que permite una dosis única como
tratamiento)
Metabolismo y excreción
• Sin metabolismo hepático
• Se excreta lentamente por la orina
• Sin ajuste de dosis para insuficiencia renal leve a
moderada
EFECTOS ADVERSOS
+ Usualmente susceptible
± Variable: Susceptible/Resistente
0 Usualmente resistente
No hay datos
MICROORGANISMO GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA
N. gonorrhoeae 0 0 0
N. meningitidis 0 0 0
M. catarrhalis + + +
H. influenzae + + +
E. coli + + +
Klebsiella sp + + +
Enterobacter sp + + +
Serratia + + +
Salmonella 0 0 0
Citrobacter + + +
Shigella + + +
Proteus sp + + +
Acinetobacter 0 0 ±
Ps. aeruginosa + + +
Legionella 0 0 0
Yersinia sp + + +
Francisella tularensis + + +
Brucella sp. + + +
M. avium, tuberculosis 0 0 +
MICROORGANISMO GENTAMICINA TOBRAMICINA AMIKACINA
Actinomyces 0 0 0
B. fragilis 0 0 0
P. melaninogenica 0 0 0
Clostridium difficile 0 0 0
Peptostreptococcus sp 0 0 0
• VO (uso intestinal), tiene una muy pobre absorción, sin embargo ↑ cuando la mucosa GI
está ulcerada o necrosada (solo Paromomicina, cuando se quiere eliminar algún germen sin
que haya penetración sistémica).
• (IV): sus concentraciones máximas, se alcanzan en 30 min (aumenta el riesgo de bloqueo de PNM parálisis
del diafragma muerte).
- Se justifica su uso, solo en insuficiencia circulatoria periférica y se debe diluir y administrar lentamente.
ADMINISTRACIÓN:
• Vida media: 2 a 3 horas.
• No son metabolizados en hígado.
• Eliminación: renal (ajustar dosis en IR).
• La inflamación favorece penetración en peritoneo y pericardio.
• Sus concentraciones en tejidos y secreciones son bajas.
• Los Aminoglicósidos (Ag) son moléculas muy polares, por
lo que es difícil su penetración por
medio de membranas lipídicas, excepto en:
corteza renal / Endolinfa y Perilinfa en
estos lugares se puede acumular y producir
los principales efectos adversos.
• OTOTOXICIDAD
• NEFROTOXICIDAD.
• Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
• Otros:
- Hipersensibilidad (rara). a nivel vestibular y coclear, hay acumulación del
- Trastornos GI (VO). medicamento en la Perilinfa y la Endolinfa destrucción
progresiva e irreversible de las células ciliares sordera
permanente, por exposición crónica a los Ags)
La Nefrotoxicidad y la Ototoxicidad se
dan, debido a que la acción de los Ags es
dependiente de tiempo y
concentración.
• OTOTOXICIDAD
• NEFROTOXICIDAD
• Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
• Puede causar parálisis respiratoria, • Otros:
- Hipersensibilidad (rara).
cuando la dosis es alta y la administración EV es rápida.
- Trastornos GI (VO).
• Mecanismo de acción: inhibición de la liberación de acetilcolina en la
unión neuromuscular (presináptico).
Dosis
Antibiótico Dosis Intervalo
máxima/día
5-7mg/kg/día
Gentamicina c/8hrs 500mg/dia
Meníngea: 7.5mg/kg/día*
Amikacina 15-22mg/kg/dia c/12hrs 1.5gr/dia
Estreptomicina 20-40mg/kg/dia C8-12hrs 1.5gr/dia
Netilmicina 5-7mg/kg/dia C/8hrs 500mg/dia
Kanamicina 15-30mg/kg/dia c/8hrs 1gr/dia
Tobramicina 5-7mg/kg/dia c/8hrs 500mg/dia
Son compuestos bacteriostáticos que
inhiben la síntesis de proteína al unirse de
manera reversible a las subunidades
ribosómicas 50S, inhibiendo la fase de
traslocación
Amplia distribución excepto SNC, ERITROMICINA atraviesa barrera placentaria y se excreta por leche
materna
GRAM + GRAM - ATIPICOS
Estreptococo pyogenes Neisseria spp Chlamydia spp
Estreptococo viridans Haemophilus influenzae Mycoplasma spp
Estreptococo pneumoniae Bordetella pertussis Legionella pneumophila
Estafilococos aureus Rickettsia spp
Tosferina:
tratamiento y
Neumonía Amigdalitis Ch. Neumonía
profilaxis post-
por L. estreptocóccica y trachomatis por M.
AZITROMICINA exposición
pneumophila diftérica pneumoniae
Tosferina:
tratamiento y
Amigdalitis H. pylori (+ Neumonía por
profilaxis post-
estreptocóccica y Amoxicilina + M.
CLARITROMICINA exposición
diftérica Omeprazol) pneumoniae
ANTIBIÓTICO VÍA DE DOSIS INTÉRVALO DOSIS MÁX.
ADMINISTRACIÓN
ERITROMICINA VO 30-50mg/Kg/día C/6h-8h 2grs
IV 15-50mg/Kg/día C/6h 4grs
CLARITROMICINA VO-IV 15mg/Kg/día C/12h 1gr
AZITROMICINA VO-IV 10mg/Kg/día C/24h 1gr
ANTIBIÓTICO PRESENTACIÓN
ERITROMICINA Gel al 4% Suspensión Oral Tabletas
250mg/5ml 500mg
CLARITROMICINA Suspensión Oral Tabletas
250mg/5ml 250-500mg
AZITROMICINA Suspensión Oral Tabletas
200mg/5ml 500mg-1gr
• HEPATOTOXICIDAD: hepatitis colestásica (eritromicina).
• TRASTORNOS GI: molestias epigástricas intensas (eritromicina, altas dosis). Náuseas, vómitos,
diarrea y dolor abdominal. Efecto menos intenso con claritromicina y azitromicina.
• TROMBOFLEBITIS (EV). CON LA ADMINISTRACION RAPIDA
• Prolongación de QT y arritmias ventriculares (eritromicina y claritromicina).
• Reacciones de hipersensibilidad: Fiebre, eosinofilia y erupciones.
• Superinfecciones: más frecuente en tracto GI y vaginal (bacilos gramnegativos y Candida).
Lincosamidas: Clindamicina
Farmacocinetica
Administración: VO: (absorción completa). (IM-EV): Fosfato de Gram+
Clindamicina . Tópico: (gel, loción dérmica, crema y óvulos vaginales).
Distribución en todos los tejidos, excepto SNC. Cruza barrera
Estreptococo pyogenes
placentaria. Se acumula en PMN, macrófagos alveolares y en Estreptococo viridans
abscesos. Estreptoco pneumonie
Metabolismo: hepático Estafilococo aureus
Excreción: Biliar y Urinaria (10% metabolitos activos)
No requiere ajuste de dosis en casos de insuficiencia renal, pero si en Anaerobias
insuficiencia hepática graves. Bacteroides fragilis
Vida Media: 2.9 h Clostridium spp
Clindamicina: Dosis y
presentación
Clindamicina: uso terapéutico
Infecciones en piel y tejidos blandos (estreptococos y estafilococos,
pacientes alérgicos a PEN, CA-MRSA).
Infecciones por anaerobios, incluyendo B. fragilis (2ª). Heridas
penetrantes de abdomen; infecciones del aparato genital femenino;
neumonía por aspiración.
Alternativa en neumonía por Pneumocystis jiroveci (+primaquina)
Toxoplasmosis cerebral, SIDA (+pirimetamina)
Preparados de administración dérmica: acné.
Preparados de administración vaginal: vaginosis bacteriana
Clindamicina: Efectos en tubo digestivos
Reacciones alérgicas (baja incidencia y poca
Aerobios grampositivos:
Estafilococos (incluidas cepas MRSA, VISA, VRSA),
Estreptococos (incluidas cepas PEN-R),
Enterococos (incluidas cepas EVR),
Corynebacterium
Listeria monocytogenes.
Anaerobios grampositivos.
Escasa actividad contra gramnegativos (aerobios y anaerobios).
Acción BACTERIOSTÁTICA contra enterococos y estafilococos.
Acción bactericida contra estreptococos
Oxazolidinonas: Linezolid
Farmacocinética
Administración: VO. (IM-EV).
Buena absorción oral, no interferida por alimentos
(biodisponibilidad del 100%).
Metabolismo: Degradación por oxidación no
enzimática.
Excreción: renal 80%.
Vida Media: 4-6hr
Linezolid: dosis y presentacion
Linezolid: efectos adversos
Tolerado de manera satisfactoria.
Efectos secundarios leves.
Molestias GI, cefalea y exantemas.
Toxicidad hematológica (leve y reversible). Anemia,
trombocitopenia, leucopenia. Realizar recuentos
plaquetarios seriados en pacientes con riesgo de
sangrado (tratamiento prolongado).
Toxicidad Mitocondrial: neuropatía periférica, neuritis
óptica. Acidosis láctica
Síndrome serotoninérgico: palpitaciones, cefalea, crisis
hipertensiva. Pacientes que reciben un adrenérgico o
serotoninérgico (incluidos IRSS) o que consumen más de
100mg de tiramina al día, ya que Inhibe a la MAO
•
•
•
•
• BACTERIOSTÁTICOS de amplio espectro
Bacterias aerobias y anaerobias
grampositivas y gramnegativas (más activas
contra grampositivos).
EFECTOS ADVERSOS:
• Gastrointestinales (más frecuentes).
• Urticaria.
• Prurito.
• Disuria, cistitis, dolor pélvico, orina color pardo.
• Fiebre.
• Neutropenia (reversible)
• Flebitis (post-administración EV).
MECANISMO DE ACCIÓN
Aceptor de electrones,
• NEUROTOXICIDAD: mareos, vértigos, encefalopatía,
produciendo compuestos convulsiones, ataxia, incoordinación, parestesia de
intermedios o radicales libres alguna extremidad.
que dañan el ADN del • Cefalea, insomnio, depresión
parásito • Sobreinfección bacteriana o por Candida.
FARMACOCINÉTICA:
• Buena absorción oral (80%).
• Vida media: 6 a 8 horas.
• Buena distribución en la mayoría de los tejidos.
• Metabolismo hepático.
:INTERACCIONES
• Excreción renal.
• Excreción por heces (6-15%). • Rifampicina, barbitúricos y fenitoína (incrementan su
metabolismo).
• Cimetidina (disminuye su metabolismo).
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
• Hipersensibilidad a los nitroimidazoles.
• Primer trimestre de embarazo.
• Discrasias sanguíneas.
• Enfermedades del SNC.
• Lactancia
• Pacientes con daño hepático o nefropatía grave (ajustar
dosis).
POSOLOGÍA: VO o IV 30 mg/kg/dia.