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Lincomicinas
41 pag.
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INSTITUTO POLITECNICO NACIONAL
ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA
HOSPITAL GENERAL DE MÉXICO “DR. EDUARDO LICEAGA”
INFECTOLOGÍA
LINCOSAMIDAS
Vázquez Jiménez Luz Alexandra
8CM57
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GRUPO DE LAS LINCOSAMIDAS
● En este grupo se incluyen dos antibióticos: Lincomicina y su
derivado Clindamicina.
● Son antibióticos naturales y semisintéticos de espectro medio.
● Actividad bacteriostática.
● Descubiertas en 1962 por Mason & colabs. A partir de un caldo de
fermentación de la cepa Streptomyces lincolnesis.
● En 1966 Magerlein & colabs modificaron sintéticamente la
estructura de la lincomicina obteniendo la clindamicina.
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LINCOMICINA
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Lincomicina
Antibiótico natural del grupo de las lincosamidas extraído del hongo
Streptomyces lincolnensis.
● BACTERIOSTÁTICA
● Bactericida → en [ ] elevadas.
● Tiene tendencia a acumularse en los macrófagos siendo transportada a los lugares de
la infección. Descargado por Ana Rosibel ([email protected])
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MECANISMO DE ACCIÓN
● Inhibidor de la síntesis de las
proteínas bacterianas
● Antagoniza la
peptidiltransferasa→ enzima que
añade un resto peptídico unido al
tRNA al siguiente aminoácido.
● Inhibe la translocación de los
ribosomas, y evita la disociación
del peptidil-tRNA del ribosoma
bacteriano, al unirse
reversiblemente al punto P de la
subunidad 50S del ribosoma.
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USOS
TERAPEUTICOS
Y dosis
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Exacerbación aguda de la sinusitis
bacteriana crónica en niños >1 mes
(IV) y en adolescentes >12 años (VO).
USO CLÍNICO
● NAC → Staphylococcus aureus
● Empiema
● Absceso pulmonar
● Faringoamigdalitis estreptocócica
aguda
● Infecciones agudas de la piel
● Osteomielitis
Descargado por Ana Rosibel (
[email protected])
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Lincomicina VO
1. 5-6 mg/kg/8 horas. >12 años: 500 mg/6-8 h.
2. En infección por estreptococo B- hemolítico aplicar el
tratamiento 10 días como mínimo.
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Lincomicina IM
1. Infecciones moderadamente graves: 10 mg/kg c/24 horas.
2. Infecciones graves: 10 mg/kg c/12 horas.
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Lincomicina IV
1. 10-20 mg/kg/día, divididos en 3 dosis a intervalos de 8 o 12 hrs.
a) Duración de la infusión no inferior a 1 h
b) Diluido en SSF o suero glucosado (relación 600 mg/100 ml).
2. En infecciones con riesgo vital se ha administrado hasta 8 g/día.
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EFECTOS
ADVERSOS
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CONTRAINDICACIONES
● Antecedente de hipersensibilidad a clindamicina.
● Meningitis.
● Administración concomitante con macrólidos.
● Neonatos de menos de 4 semanas de nacer.
● No utilizar más de 1 semana en niños <3 años.
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PRECAUCIONES
● Función renal gravemente alterada: 25-30% de dosis habitual.
● No administrar vía intravenosa de forma directa→ diluir.
● Posible aparición de colitis pseudomembranosa. → Vigilar.
● Si el tratamiento es prolongado: control periódico de pruebas de función
renal y hepática, además de recuentos hematológicos.
● Si la administración es rápida de forma parenteral, es posible que se
produzca hipotensión.
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EFECTOS SECUNDARIOS
● Elevación de transaminasas
● Leucopenia
● IM: irritación, dolor, induración y absceso estéril.
● Neutropenia reversible
● IV: tromboflebitis.
● Hipotensión.
Descargado por Ana Rosibel ([email protected])
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SISTEMA DIGESTIVO
● Glositis
● Diarrea y colitis.
● Estomatitis
● Prurito anal
● Náuseas
● Colitis pseudomembranosa
● Vómitos
Mas grave
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SISTEMA HEMATOPOYÉTICO
● Neutropenia
● Leucopenia
● Agranulocitosis
● Púrpura trombocitopénica.
● Raras → anemia aplásica y pancitopenia
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REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
● Edema angioneurótico
● Enfermedad sérica
● Anafilaxia En el caso de producirse una reacción
alérgica, se debe suspender el
● Eritema multiforme
tratamiento y tomar las medidas
● Similares al síndrome de
apropiadas (administración de epinefrina,
Stevens-Johnson. oxígeno, fluidos intravenosos,
antihistamínicos, corticosteroides, etc)
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PIEL Y MEMBRANAS MUCOSAS :
● Se han descrito casos de rash, urticaria y vaginitis.
● Raro→ dermatitis vesiculoampollosa y exfoliativa
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RIÑONES
Aunque no se ha establecido una relación directa entre la
lincomicina y el daño renal, se observado ocasionalmente una
disfunción renal representada por azoemia, oliguria y/o
proteinuria
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SISTEMA CARDIOVASCULAR
Se han descrito unos casos muy poco frecuentes de
parada cardiorrespiratoria e hipotensión, pero
siempre asociados a unas inyecciones intravenosas
demasiado rápidas
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OTROS EFECTOS
● Sentidos: en raras ocasiones se han descrito tinnitus y vértigo
● Tolerancia local: la lincomicina intramuscular suele ser bien tolerada y raras
veces se observa dolor. En el caso de la administración intravenosa de
lincomicina en dextrosa al 5% o en cloruro sódico al 0.9% no se ha observado
dolor en el punto de la inyección ni flebitis.
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INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
● Antagonismo con eritromicina.
● Aumenta la acción de
bloqueantes neuromusculares.
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CLINDAMICINA
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Clindamicina
Derivado de la lincomicina sustituido con cloro. Elaborado a partir de Streptomyces lincolnensis.
La clindamicina ha reemplazado a la lincomicina en la
práctica clínica y se usa principalmente para tratar
infecciones aeróbicas y anaeróbicas gram positivas,
así como algunas infecciones parasitarias.
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MECANISMO DE ACCIÓN
1. Se une en forma
exclusiva a la subunidad
50S de los ribosomas
bacterianos.
2. Suprime la síntesis de
proteínas.
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ACTIVIDAD MICROBIANA
Streptococcus pyogenes MSSA → susceptibles a la clindamicina
MRSA y estafilococos coagulasa (-) →
Streptococcus viridans resistentes a clindamicina
NEUMOCOCOS
● B. fragilis, Cepas de Actinomyces israelii y de
● Resistencia en algunas Nocardia asteroides son sensibles
Bacterias especies de Bacteroides.
anaerobias
Las combinaciones de clindamicina y primaquina, y de clindamicina y pirimetamina son regímenes de
2da línea para la neumonía por Pneumocystis jiroveci
Descargado y la
por Ana encefalitis
Rosibel por T. gondii, respectivamente.
(
[email protected])
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RESISTENCIA A LAS LINCOSAMIDAS
Resistencia a los macrólidos → metilación ribosómica → resistencia a la clindamicina. Clindamicina
no induce la metilasa→ resistencia cruzada sólo si la enzima es producida por un mecanismo
constitutivo.
1) la mutación del sitio del receptor ribosomal
sensible
2) modificación del receptor por una metilasa
expresada constitutivamente
resistente 3) inactivación enzimática de clindamicina.
Las especies aerobias gramnegativas son
intrínsecamente resistentes debido a la mala
permeabilidad de la membrana externa.
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ADME
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Absosrción
Casi por completo después de la
administración Oral.
[ ] máximas de 2-3 μg/mL dentro
de 1 h después de la ingestión de
150 mg.
Alimentos no reduce la absorción
Vida ½ 3 horas.
Palmitato de clindamicina→preparación oral→ uso pediátrico→ profármaco inactivo que
es hidrolizado con rapidez in vivo.
Ester fosfato de clindamicina → vía parenteral→ hidrolizado en forma rápida in vivo
Descargado por Ana Rosibel (
[email protected])
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Distribución
Ampliamente en muchos fluidos y tejidos, incluidas buenas concentraciones en los
huesos.
[ ] en LCR → limitadas, incluso
cuando las meninges están
CRUZA BARRERA
PLACENTARIA
inflamadas, pero se pueden alcanzar
[] suficiente vs. Toxoplasmosis
cerebral.
90% se une a
proteinas
Se acumula en leucocitos
clindamicina PMN, macrófagos alveolares
y en abscesos.
Descargado por Ana Rosibel ([email protected])
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Metabolismo y Eliminación
N-demetilclindamicina excretan en
clindamicina la orina y la
Inactivada hasta…
Sulfóxido de clindamicina bilis
Se pueden requerir ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia
hepática grave.
Sólo aproximadamente 10% de la clindamicina administrada
se excreta sin cambios en la orina, y se detectan pequeñas
cantidades en las heces.
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USOS
TERAPEUTICOS
Y dosis
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1. Clindamicina 150-300 mg c/6 h
Infecciones graves: 300-600 mg c/6 h
2. Clorhidrato de palmitato de clindamicina PEDIÁTRICO
8-12 mg/kg/d 3 o 4 dosis divididas
Infecciones graves: 13-25 mg/kg/d.
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Fosfato de clindamicina (IM o IV)
● Infecciones graves: administración IV o IM (adultos)
1 200-2 700 mg/d divididas en 3 o 4 dosis iguales
● Niños deben recibir 15-40 mg/kg/d en 3 o 4 dosis divididas
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INFECCIONES DE LA PIEL Y LOS TEJIDOS BLANDOS.
● Fármaco alternativo para el tx. de las infecciones de la piel y los
tejidos blandos → en px. con alergias a β-lactámicos
● Tx. de infecciones de la piel, cuando el MRSA y los estreptococos
son patógenos potenciales.
● Clindamicina inhibe la producción de de toxinas→ coadyuvante
en tx de fascitis necrotizante o la gangrena gaseosa
● Clindamicina tópica se usa para el tx. del acné.
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INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO
● Efectiva para el tx del absceso pulmonar e infecciones
anaeróbicas pulmonares y del espacio pleural
● Fármaco alternativo→ sinusitis, faringitis y OMA.
● Clindamicina + primaquina→ útil para el tx de casos
leves a moderados de neumonía por P. jiroveci en px con
VIH.
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OTRAS INFECCIONES.
● Penetración ósea→ alternativo para el tx de osteomielitis.
● Clindamicina + pirimetamina y leucovorina (ácido folínico) →
tx urgente de encefalitis por T. gondii en px con SIDA.
● Clindamicina + quinina→ alternativo para malaria NO intensa.
● Clindamicina vía vaginal → vaginosis bacteriana.
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EFECTOS
ADVERSOS
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EFECTOS GASTROINTESTINALES
● Diarrea asociada (2 y 20%) → leve a moderada → se resuelve con la interrupción del medicamento.
● Riesgo alto de sobreinfección con C. difficile.
Interrupción del fármaco +
metronidazol o vancomicina
● Diarrea acuosa oral.
Puede ser
● MEJORÍA
Colitis ●
Fiebre
Recuento elevado de letal.
leucocitos
Los compuestos que inhiben el
peristaltismo (p. ej., opiáceos)
pueden prolongar y empeorar
la afección.
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OTROS EFECTOS TÓXICOS E IRRITANTES
● Erupciones cutáneas (10% de los pacientes) → más
frecuentes en personas con VIH.
● Eritema multiforme exudativo → Sx. de Stevens-
Johnson
● Granulocitopenia
● Trombocitopenia.
● Anafilaxia.
● Después de la admin. IV → tromboflebitis local.
● Puede potenciar el efecto de los compuestos
bloqueadores neuromusculares concomitantes.
Incremento reversible de aspartato
aminotransferasa y de alanina
aminotransferasa.
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THANKS!
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA:
● Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2016). Farmacología básica
y clínica (13a. ed..). México: McGraw-Hill.
● Goodman, L. S., Brunton, L. L., Hilal-Dandan, R.,
Knollmann, B. C. & Baldi, C. T. (2019). Las bases
farmacológicas de la terapéutica. McGraw-Hill
Education.
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