AMLODIPINO

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA

27 DE DICIEMBRE DE 2025
ILIANA GABRIELA ORTIZ SERRALDE
FARMACOLOGIA
LICENCIATURA EN ENFERMERIA
Tabla de contenido

AMLODIPINO.......................................................................................................... 2
INTRODUCCION...........................................................................................2
FARMACODINAMIA.....................................................................................3
Efectos farmacodinámicos generales............................................3
Efectos hemodinámicos..................................................................3
Efectos electrofisiológicos..............................................................4
Efectos sobre la angina de pecho...................................................4
FARMACOCINÉTICA: LADME...................................................................5
LIBERACION:....................................................................................5
ABSORCION:.................................................................................... 5
METABOLISMO:...............................................................................5
EXCRESION:.....................................................................................5
POSOLOGIA.................................................................................................5
FORMA DE ADMINISTRACIÓN...................................................................6
REACCIONES ADVERSAS..........................................................................6
INTERACCIONES.........................................................................................9
CONCLUSIONES........................................................................................10
BIBLIOGRAFIA:......................................................................................... 10

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 AMLODIPINO

INTRODUCCION

El amlodipino, aprobado inicialmente por la FDA en 1987, es un fármaco

antihipertensivo popular que pertenece al grupo de los bloqueadores de los
canales de calcio dihidropiridínicos . Debido a su selectividad por los vasos
sanguíneos periféricos, los bloqueadores de los canales de calcio
dihidropiridínicos se asocian con una menor incidencia de depresión miocárdica y
anomalías de la conducción cardíaca que otros bloqueadores de los canales
de calcio .
Tiene propiedades antioxidantes y la capacidad de aumentar la producción de
óxido nítrico (NO), un importante vasodilatador que disminuye la presión arterial .

Indicaciones:
• Hipertensión
• Arteriopatía coronaria
• Angina crónica estable
• Angina vasoespástica (angina de Prinzmetal o variante).
• Enfermedad coronaria documentada angiográficamente en
pacientes sin insuficiencia cardíaca o fracción de eyección < 40%

FARMACODINAMIA

Efectos farmacodinámicos generales

Amlodipino pertenece al grupo de dihidropiridinas (bloqueante de los canales

lentos o antagonista del ion calcio) por lo tanto, inhibe la entrada de iones calcio e
impide el paso de los iones de calcio a través de la membrana celular en el
músculo cardiaco y en el músculo liso vascular

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El amlodipino inhibe el flujo transmembranal de los iones de calcio debido a que
se une de manera alostérica a la subunidad alfa 1 de los canales del calcio tipo L
previniendo su apertura; acción que da como resultado una reducción en la
entrada de calcio, lo que modifica la contractilidad del músculo cardiaco y del
músculo liso dependiente del movimiento de los iones de calcio extracelulares de
las células cardiacas o musculares a través de canales específicos. Esta acción
farmacológica disminuye la contractilidad cardiaca y la demanda de oxígeno.
Como un vasodilatador arterial periférico, actúa directamente en el músculo liso
vascular reduciendo la resistencia vascular periférica y la presión arterial. También
dilata las arterias y arteriolas coronarias.

Efectos hemodinámicos

Tras la administración de dosis terapéuticas de amlodipino a pacientes con

hipertensión, este produce vasodilatación, lo que resulta en una reducción de la
presión arterial en decúbito supino y bipedestación. El amlodipino se considera un
vasodilatador arterial periférico que ejerce su acción directamente sobre el
músculo liso vascular para llevar a una reducción en la resistencia vascular
periférica, causando una disminución en la presión arterial. Durante estas
reducciones de la presión arterial, no se observan cambios clínicamente
significativos en la frecuencia cardíaca ni en los niveles plasmáticos de
catecolaminas con el uso prolongado. El amlodipino es un antagonista del calcio
dihidropiridínico (antagonista de iones de calcio o bloqueador de canales lentos)
que inhibe la entrada de iones de calcio en el músculo liso vascular y el músculo
cardíaco. Estudios experimentales implican que el amlodipino se une a los sitios
de unión dihidropiridínicos y no dihidropiridínicos , ubicados en las membranas
celulares. La contracción del músculo cardíaco y el músculo liso vascular depende
del movimiento de iones de calcio extracelulares en estas células por canales
iónicos específicos. El amlodipino bloquea la entrada de iones de calcio a través
de las membranas celulares con selectividad. Un efecto más fuerte del amlodipino
se ejerce sobre las células del músculo liso vascular que sobre las células del
músculo cardíaco .
La administración intravenosa aguda de amlodipino reduce la presión arterial y
aumenta la frecuencia cardíaca en pacientes con angina estable crónica; sin
embargo, la administración oral crónica de amlodipino en estudios clínicos no
causó alteraciones clínicamente significativas en la frecuencia cardíaca ni en la
presión arterial en pacientes con angina y presión arterial normal. Con la
administración oral a largo plazo, una vez al día, la eficacia antihipertensiva se
mantiene durante al menos 24 horas .
Efectos electrofisiológicos

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El amlodipino no altera la función del nódulo sinoatrial (SA) ni la conducción
auriculoventricular (AV). En pacientes con diagnóstico de angina estable crónica,
la administración intravenosa de 10 mg de amlodipino no causó alteraciones
clínicamente significativas en la conducción AH y HV ni en el tiempo de
recuperación del nódulo sinusal tras la estimulación cardíaca. Los pacientes que
recibieron amlodipino junto con betabloqueantes obtuvieron resultados similares.
Efectos sobre la angina de pecho

El amlodipino alivia los síntomas del dolor torácico asociado con la angina. En
pacientes con diagnóstico de angina, la administración diaria de una dosis única
de amlodipino aumenta el tiempo total de ejercicio, el tiempo hasta la aparición de
la angina y el tiempo hasta una depresión del segmento ST de 1 mm en el ECG,
disminuye la frecuencia de los ataques de angina y la necesidad de comprimidos
de nitroglicerina. El amlodipino tiene un efecto dilatador sobre las arteriolas
periféricas, reduciendo la resistencia periférica total (poscarga) contra la cual
funciona el músculo cardíaco. Dado que la frecuencia cardíaca se mantiene
estable durante la administración de amlodipino, la reducción del trabajo cardíaco
reduce tanto el consumo de energía miocárdica como las necesidades de oxígeno
la dilatación de las arterias coronarias principales y las arteriolas coronarias, tanto
en zonas sanas como isquémicas, es otro posible mecanismo de reducción de la
presión arterial causado por el amlodipino. Esta dilatación provoca un aumento del
aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de la arteria coronaria
(angina de Prinzmetal o variante) y reduce la vasoconstricción coronaria causada
por el tabaquismo.
FARMACOCINÉTICA: LADME

LIBERACION: Por vía oral alcanza picos plasmáticos entre 6 y 12 h y tiene una
duración de acción de 24 h. Después de la administración oral a dosis
terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, alcanzando concentraciones
plasmáticas máximas en sangre a las 6-12 horas de la administración.

ABSORCION: La amlodipina se absorbe lenta y casi completamente en el tracto

gastrointestinal. Los niveles plasmáticos de amlodipino en estado estacionario se
alcanzan tras 7-8 días de administración diaria consecutiva. Se une a proteínas
plasmáticas en un 97% en pacientes hipertensos.
Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de amlodipina no se ve afectada por la
ingesta de alimentos y la biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y
el 90%.

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METABOLISMO: Se metaboliza en el hígado por el CYP3A4 y un 90% se
convierte en metabolitos inactivos mediante degradación hepática, con un 10 %
del compuesto original y un 60 % de los metabolitos excretados en la orina. La
vida media plasmática de eliminación final es de unas 35-50 horas, y permite la
administración cada 24 hrs. .
Estudios ex vivo han demostrado que aproximadamente el 93 % del fármaco
circulante se une a las proteínas plasmáticas en pacientes hipertensos . Las
características que contribuyen al perfil farmacológico único del amlodipino
incluyen una absorción casi completa, concentraciones plasmáticas máximas
tardías, alta biodisponibilidad y una degradación hepática lenta.
EXCRESION: Se excreta por orina principalmente, eliminándose por la orina hasta
el 10% del fármaco inalterado y el 60% de los metabolitos.

La vida media de eliminación plasmática es de 56 horas en pacientes con

insuficiencia hepática, ajuste la dosis lentamente cuando se administre este
medicamento a pacientes con insuficiencia hepática grave .

POSOLOGIA

• Dosis Adultos: 2,5 a 10 mg/día.

• Dosis máxima diaria Adultos: 10 mg/día. 5.3. Dosis en Poblaciones
Especiales Pacientes de edad avanzada: Aunque se recomienda un
régimen de dosis normal, el aumento de la dosis debe realizarse con
precaución en los pacientes de edad avanzada.
• Insuficiencia Hepática: No se han establecido recomendaciones de
dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, por lo
tanto, se debe seleccionar con precaución la elección de la dosis y se
debe comenzar con el rango inferior de la dosis. En pacientes con
insuficiencia hepática grave, el tratamiento con amlodipina, se debe
iniciar con la dosis más baja y el ajuste de dosis se debe hacer
lentamente.
• Insuficiencia Renal: Los cambios en las concentraciones plasmáticas de
amlodipina no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal, por lo
tanto, se recomiendan las dosis normales. Amlodipina no es dializable.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN

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Tanto para la hipertensión arterial como para el ángor pectoris, la dosis inicial
habitual es de Amlodipina es 2,5 mg, una vez al día, que puede aumentarse hasta
una dosis máxima de 10 mg, según la respuesta individual del paciente. En
pacientes hipertensos, la Amlodipina se ha utilizado en combinación con diuréticos
tiazídicos, alfa bloqueantes, betabloqueantes o inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina. En angina, Amlodipina se puede utilizar en
monoterapia o en combinación con otros medicamentos antianginosos en
pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o para ajustar la dosis de
betabloqueantes. No es necesario el ajuste de la dosis de Amlodipina cuando se
administra simultáneamente con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en.
 Muy frecuentes (>1/10) –
 Frecuentes (>1/100, 1/1000,)
 Poco frecuentes (>1/1000,)
 Raras (>1/10.000)
 Muy raras (<1/10000)
 Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en
datos de laboratorio).

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

 Muy raras: Leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos gastrointestinales
 Frecuentes: Dolor abdominal, nauseas.
 Poco frecuentes: Vómitos, dispepsia, alteración del tránsito gastrointestinal
(incluyendo diarrea y estreñimiento), sequedad de boca.
 Muy raras: Pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingival.
Trastornos hepatobiliares
 Muy raras: Hepatitis, ictericia, elevación de las enzimas hepáticas.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
 Muy raras: Hiperglicemia.
Trastornos renales y urinarios
 Poco frecuentes: Trastornos de la micción, nicturia, poliuria.
Trastornos cardiovasculares
 Frecuentes: Palpitaciones, Rubefacción.
 Poco frecuentes: Hipotensión.
 Muy raras: Infarto de miocardio, arritmias (incluyendo bradicardia,
taquicardia ventricular y fibrilación auricular) Vasculitis.
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Trastornos del sistema nervioso
 Frecuentes: Somnolencia, mareo, dolor de cabeza (especialmente al inicio
del tratamiento).
 Poco frecuentes: Insomnio, cambios de humor (incluyendo ansiedad),
depresión, temblor, disgeusia, síncope, hipoestesia, parestesia.
 Raras: Confusión.
 Muy raras: Hipertonía, neuropatía periférica.
 Frecuencia desconocida: Trastornos extrapiramidales.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

 Poco frecuentes: Disnea, rinitis.
 Raras: Tos.
Trastornos músculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
 Frecuentes: Edema maleolar.
 Poco frecuentes: Artralgia, mialgia, calambres musculares, dolor de
espalda.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
 Poco frecuentes: Alopecia, púrpura, cambio de coloración de la piel,
hiperhidrosis, prurito, erupción, exantema.
 Muy raras: Angioedema, eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens-Johnson, edema de Quincke, fotosensibilidad.
Trastornos del sistema inmunológico
 Muy raras: Reacciones alérgicas, reacciones de hipersensibilidad.
Trastornos oculares
 Poco frecuentes: Alteraciones visuales (incluyendo diplopía).
Trastornos auditivos
 Poco frecuentes: Acúfenos.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama
 Poco frecuentes: Impotencia, ginecomastia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
 Frecuentes: Edema, fatiga.
 Poco frecuentes: Dolor torácico, astenia, dolor, malestar general.
Exploraciones complementarias
 Poco frecuentes: Aumento de peso, pérdida de peso.
INTERACCIONES
Con medicamentos, alimentos y bebidas El uso concomitante de amlodipina con
inhibidores del citocromo CYP3A4 como: inhibidores de la proteasa, antifúngicos
azólicos, macrólidos (eritromicina o claritromicina), verapamilo y diltiazem; puede
dar lugar a un aumento significativo en la exposición a amlodipina. La traducción
clínica de estas variaciones de la farmacocinética puede ser más pronunciada en
los pacientes de edad avanzada. Así, puede requerirse una monitorización clínica
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y un ajuste de dosis. El uso concomitante de inductores del citocromo CYP3A4
como: rifampicina, Hypericum perforatum (Hierba de San Juan), puede producir
una reducción en la concentración plasmática de amlodipina.
El uso concomitante de amlodipina con toronja o zumo de esta, puede aumentar la
biodisponibilidad de amlodipina en algunos pacientes dando lugar a un aumento
de su efecto antihipertensivo.
El efecto hipotensor de amlodipina se adiciona al efecto hipotensor de otros
medicamentos con propiedades antihipertensivas. Inhiben el metabolismo del
amlodipina la ciclosporina y la claritromicina. Existe el riesgo de que las
concentraciones sanguíneas de tacrolimus aumenten cuando se administra
conjuntamente con amlodipina.
Los inhibidores de la m-TOR tales como el sirolimus, el temsirolimus y el
everolimus(anticancerigenos) son sustratos de la CYP3A. La Amlodipina es un
inhibidor débil de la CYP3A. Con el uso concomitante de los inhibidores de la m-
TOR, la Amlodipina puede aumentar la exposición de los inhibidores de m-TOR.
En estudios clínicos de interacción, amlodipina no afectó la farmacocinética de
atorvastatina, digoxina o warfarina.
Los citocromos P450 (CYP) son enzimas que se encuentran principalmente en
el hígado, donde son importantes para el metabolismo de fármacos y otras
sustancias. También se encuentran en otros tejidos, como los riñones, los
pulmones y la piel. Catalizan reacciones de oxidación y reducción,
principalmente durante la fase I del metabolismo. Estas reacciones ayudan a
transformar los fármacos y otras sustancias en productos más hidrosolubles, lo
que facilita su eliminación a través de la orina o las heces. Son esenciales para
el metabolismo de una amplia gama de sustancias, incluyendo fármacos, toxinas
y xenobióticos. Además, su actividad puede verse afectada por diferentes
factores, como la edad, la genética y otras enfermedades, lo que puede influir en
la farmacocinética y la respuesta a los fármacos.

CYP3A es una subfamilia del citocromo P450, un grupo de enzimas que juegan un
papel clave en el metabolismo de fármacos y compuestos endógenos en el
cuerpo. Son muy abundantes en órganos como el hígado, el intestino delgado y
los pulmones, y participan en la metabolización de una amplia gama de
sustancias, incluyendo medicamentos, hormonas y compuestos ambientales.

CONCLUSIONES

El amlodipino es eficaz para reducir la presión arterial y es bien tolerado en

general, aunque puede causar efectos secundarios poco comunes como
hinchazón en las extremidades, mareos y fatiga entre otros . Su uso se ha

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asociado a una disminución significativa de la presión arterial y a la prevención de
eventos cardiovasculares en pacientes hipertenso, siendo eficaz junto con la
administración de otros medicamentos de uso común por lo que resulta ser un
medicamento eficaz.

BIBLIOGRAFIA:

AMLODIPINO , PAGINA ELECTRONICA 2020

https://inhrr.gob.ve/fichasfarma/archivos/20190930114530_5498.pdf
INSTITUTO NACIONAL DE HIGIENE RAFAELRANGEL . VENEZUELA 2020.

CATALOGO DE DROGAS EN ESPAÑOL, PAGINA ELECTRONICA

https://go.drugbank.com/drugs/DB00381. ESPAÑOL LATINO 2025.