ANESTESICOS JUAN ANTONIO
INTRAVENOSOS LOPEZ FLORES
R1
OPIÁCEOS ANESTESIOLOGIA
ABRIL 2025
OPIOIDES:
1. Mu Todos los receptores se
Se unen a receptores situados en SNC y tejidos
2. Kappa unen con proteínas G
3. Delta
4. Sigma
La unión de un agonista-con un receptor opioide- provoca hiperpolarización de la membrana
La activación de los receptores opioides disminuye la actividad de la enzima adenilato ciclasa (reducción
del adenil monofosfato ciclico) y activación de la fosfolipasa C
Los OPIOIDES inhiben los canales de Ca dependientes de voltaje y regulan la conductancia de entrada de los
canales de K
OPIOIDES:
Endorfinas
Se asemejan a los compuestos endógenos Encefalinas Son péptidos que se unen a
Dinorfinas los receptores opioides
Activación del receptor opioide inhibe la liberación presináptica
de los neurotransmisores estimulantes: acetilcolina, sustancia P Distintos:
de las neuronas nociceptivas) • Aminoácidos
• Distribución anatómica
• Afinidad por los receptores
La trasmisión impulsos dolorosos- se puede modificar de manera selectiva en el asta dorsal de la medula
espinal, con la administración de OPIOIDES
Vía SA o PD Vía sistémica
ABSORCIÓN
Alcanza CPM en 20-60 minutos
Vía IM: Hidromorfona, morfina, meperidina
Mucosas: Fentanilo Analgesia/sedación
Transdérmico: Fentanilo • Bajo peso molecular Absorción- depende condiciones locales piel
• Alta liposolubilidad • Irrigación
Dermis papilar: Liberación sistémica lenta-continua
• Concentraciones plasmáticas efectivas
Meseta 14-24 h después de la 1° aplicación
• Constante por las restantes 72 h
Reservorios dérmicos
ABSORCIÓN
• Oxicodona
• Hidrocodona
• Codeína
Opioides efectivos vía oral: • Tramadol
• Morfina
• Hidromorfona
• Metadona
FENTANILO: A dosis bajas 10-25 mcg Con anestésicos locales en anestesia espinal
Liberación prolongada; se administra como dosis
Mejora la analgesia en infusiones epidurales peridural única (5-15mg)- efecto 48 h
MORFINA Dosis 0.1-0.5 mg
Administración SA Analgesia por 12-18 horas
HIDROMORFONA Dosis: 0.05- 0.2 mg
DISTRIBUCIÓN
Administración IV Vida media opioides MORFINA:
5-20 min
Baja liposolubilidad- lentifica cruce
por barrera hematoencefálica
Explica inicio acción lento-efecto prolongado
Los pulmones pueden retener cantidades altas FENTANILO Y SUFENTANILO
opioides liposolubles
Mas liposolubilidad
Conforme concentración sistémica decrece, Efecto mas rápido-corto
regresa a la corriente sanguínea
La captación pulmonar disminuye con Con consumo tabaco, desciende con la inhalación concurrente de
acumulación previa de otros fármacos un anestésico
La vida media= depende de la dosis total del fármaco y la duración a la exposición
CARACTERÍSTICAS FÍSICAS QUE
DETERMINAN SU DISTRIBUCIÓN
BIOTRANSFORMACIÓN
Todos los opioides dependen del hígado Se metabolizan mediante sistema citocromo P (CYP)
por conjugación en hígado o ambas vías
Eliminación flujo sanguíneo
EXCEPTO: Remifentanilo
LA MORFINA Y LA HIDROMORFINA: Se conjugan con acido glucurónico para formar 3-glucuronido de morfina e
hidromorfona 3 glucurónico
Los productos finales del FENTANILO, SUFENTANILO Y ALFENTANILO SON INACTIVOS
El NORFENTANILO-Es el metabolito del fentanilo-se puede medir en orina tiempo después-detección
consumo crónico
BIOTRANSFORMACIÓN
El TRAMADOL debe metabolizarse con el sistema citocromo P en hígado, para convertirse en producto
activo O-desmetiltramadol
REMIFENTANILO se vuelve susceptible a la hidrolisis- por eso su vida media aprox 10 min
EXCRECIÓN
Eliminación renal
Los productos terminales de la biotransformación de morfina y meperidina 10% excreta bilis
5-10% sin cambios en la orina
Insuficiencia renal puede ocasionar:
• Narcosis prolongada
• Depresión ventilatoria
NORMEPERIDINA Puede causar convulsiones-irreversibles con naloxona
Pero al igual que la MORFINA- Se pueden usar en pacientes renales
Disfunción renal–
ocasiona efectos tóxicos
SULFENTANILO Los metabolitos se excretan por la bilis
REMIFENTANILO Sus metabolitos se excretan por orina
EFECTOS DE LOS
OPIOIDES EN LOS
DIVERSOS
SISTEMAS
CARDIOVASCULAR
En general- pocos efectos directos
MEPERIDINA: Incrementa la FC (estructura similar atropina)- Inicio se sintetizo como remplazo
Dosis elevadas
Morfina, fentanilo, sufentanilo
Bradicardia mediada por nervio X
Remifentanilo, alfentanilo
No deprimen la contractibilidad Excepto la MEPERIDINA a dosis altas
LOS OPIOIDES:
cardiaca
Administrados solos
• Bradicardia
La TA desciende por • Dilatación venosa Al combinarlo con BEZONDIAZEPINAS
• Disminución reflejos simpáticos efectos mas profundos
CARDIOVASCULAR
Pueden reducir el gasto cardiaco
FENTANILO +benzodiacepinas
SUFENTANILO
Meperidina
Inducen liberación de histamina – Puede ocasionar
Hidromorfona En bolo
caída resistencias vasculares sistémicas y de TA
Morfina
Revertirse con vasopresores-liquidos
La HTA transqx es frecuente por dosis altas de opioide
Se atribuye profundidad anestésica inadecuada
Tx: Bezodiazepinas, propofol, inahalados
Polifarmacia= depresión miocárdica
Antihipertensivos, vasodilatadores
GESTANTES
OPIOIDES:
RESPIRATORIO
OPIOIDES:
Elevan la presión parcial de dióxido de carbono (PaCO2)
Deprimen
• Ventilación Amortiguan la respuesta de la exposición a CO2
• FR
Consecuencia de la unión del opioide con las
neuronas de los centros respiratorios del tallo
encefálico
FENTANILO
SUFENTANILO Dosis altas y rápidas
Se corrige con bloqueadores
REMIFENTANILO neuromusculares
ALFENTANILO
Pueden producir rigidez pared torácica
RESPIRATORIO
Tórax leñoso- raro ocurra en actualidad
LOS OPIOIDES: Amortiguan la respuesta broncoconstrictora a la Intubación traqueal
estimulación de las vías respiratorias
CEREBRALES
• Consumo cerebral de O2
Opioides reducen: • Volumen sanguíneo cerebral En menor medida que los barbitúricos, propofol,
• Presión intracraneal benzodiacepinas
Si se combina con hipotensión
El descenso de la presión de perfusión cerebral- puede ser nocivo, relación anormal:
• Presión y volumen intracraneal
La elevación de la PIC inducida por OPIOIDES es – importante que un aumento de PIC al intubar
individuos sin anestesia adecuada
CEREBRALES
OPIOIDES Nauseas-vomito
La estimulación de la zona activadora quimiorreceptora bulbar
Dato:
Mas comunes en dosis analgésicas que
Admiración repetida – “tolerancia”
anestésicas
Administración prolongada: “hiperalgesia inducida”
Px son mas sensibles al dolor
MIFENTANILO: en dosis altas en infusiones
transqx requiere mayor dosis en posqx
MEPERIDINA IV: 10-25 mcg es mas efectiva que la morfina o fentanilo para
atenuar escalofrios en URPA
Cualquier dosis; NO provocan amnesia de manera confiable
GASTROINTESTINAL
Reducen la motilidad GI. Se unen a los receptores opioides en el intestino- reducen peristalsis
Contracción de esfínter Oddi: Cólico biliar
El espasmo biliar- puede simular una coledocolitiasis– revierte con naloxona
Causan estreñimiento: Sx opioide intestinal
Tx: Antagonistas opioides periféricos:
• Metilnaltrexona
• Alvimopán
Tratamiento cáncer
ENDOCRINOS
La respuesta al estrés de la estimulación quirúrgica se cuantifica en secreción de hormonas
• Catecolaminas
• Antidiurética
• Cortisol
FENTANILO Bloquean mejor la liberación de estas hormonas, respecto
Dosis altas de OPIOIDES:
SUFENTANILO a los anestésicos volátiles
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Evitar MEPERIDINA e INIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
• Hipertensión
• Hipotensión Causar
• Hiperpirexia
• Coma
• Paro respiratorio
La biotransformación del ALFENTANILO puede alterarse con eritromicina:
• Sedación prolongada
• Depresión respiratoria
Propofol, barbitúricos, benzodiazepinas; pueden dar efectos sinérgicos:
• Cardiovascular, respiratorios y sedantes
USOS Y DOSIS MAS FRECUENTES
FENTANILO
FENTANILO
Distribución
REMIFENTANILO
Distribución
ALFENTANILO
MORFINA
MEPERIDINA
TRAMADOL
DEXTROPOPOXIFENO
CLASIFICACION COMPUESTOS
USOS OPIOIDES NIVEL ESPINAL
lipofílicos
USOS OPIOIDES NIVEL ESPINAL
OPIOIDES LIPOFILICOS VS HIDROFILICOS
duración
hacia
GRADO DE SELECTIVIDAD MEDULAR DE
LOS OPIODES VIA ESPINAL
OPIOIDES INTRADURALES
ANTAGONISTAS OPIODES: NALOXONA
BIBLIOGRAFIA
