FARMACOS
ANSIOLITICOS
Carla Málaga Pinto
Médico Psiquiatra
Definiciones importantes
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Modelo neuroanatómico de la Ansiedad (Y miedo)
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Modelo abreviado
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BENZODIACEPINAS
El tratamiento con benzodiacepinas no
debería ser el tratamiento de primera
elección sino un tratamiento alternativo en
algunos casos concretos.
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FARMACOCINÉTICA
× Absorción: × Duración de la acción
Las BZD se absorben rápida y La duración de acción de las BZD es, por lo
completamente por vía oral general, más corta que su vida media ya
que una vez absorbidas se distribuyen
rápidamente en el tejido graso.
× Metabolismo
En principio todas las benzodiacepinas se
metabolizan a través de un paso hepático
en el que, mediado por el citocromo p450,
son oxidadas, para posteriormente ser
conjugadas.
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“
Mecanismo de Acción de las benzodiacepinas:
Agonistas funcionales del GABA
(Modulación positiva de los receptores GABAa)
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Las BZD tienen como principales acciones en
órganos blanco:
• Ansiolíticos sedantes
• Hipnóticos
• Anticonvulsivantes
• Relajantes musculares
• Abstinencia de alcohol y otras drogas
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Acciones de las Benzodiacepinas
1. Acción sedante.
Capacidad de tranquilización psíquica y de la atenuación o disminución de
la actividad física o motora. Este efecto está vinculado a una disminución
de la coordinación motora, de la capacidad intelectual y del estado de
vigilia.
Clínicamente: somnolencia, alargamiento de los tiempos de reacción
(físicos y mentales), una “resaca" residual al día siguiente.
Se requiere que se tomen precauciones cuando se realizan actividades
laborales, manuales o psíquicas, que impliquen riesgos (choferes,
torneros, ejecutivos, etc.).
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Acciones de las Benzodiacepinas
2. Acción ansiolítica. Supone el control de la angustia o ansiedad
psíquica, con la consiguiente disminución de la tensión y sus
repercusiones somáticas.
3. Acción hipnótica. Su acción sobre el sueño se debe a su efecto
ansiolítico y miorrelajante, que se ejerce en la fase IV del sueño.
4. Acción anticonvulsivante. El diazepam, y el clonazepam se
caracterizan por presentar un mayor efecto anticonvulsivante que las
demás benzodiacepinas.
5. Acción miorrelajante central e inhibidora de los reflejos
condicionados y de los reflejos medulares polisinápticos.
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Indicaciones de la Benzodiacepinas
× Trastornos de × Epilepsia
Ansiedad × Mal viaje por
× Contracturas alucinógenos y o
musculares estimulantes
× Sedación × Síndrome de
preoperatoria y abstinencia a drogas
anestesia × Trastornos del sueño
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Algoritmo de actuación ante un nuevo diagnóstico de T. Ansiedad
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Efectos adversos del las benzodiacepinas
Muy frecuentes: Poco frecuentes:
× Torpeza, debilidad × Problemas de concentración,
× Somnolencia, mareo amnesia, confusión
× Ataxia, incoordinación × Pesadillas
× Sequedad de boca × Inquietud, irritabilidad,
alucinaciones, psicosis
× Visión borrosa o doble (reacciones paradógicas, más en
× Embotamiento afectivo niños y adultos mayores)
× Cambios en la líbido × Aumento de peso
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Toxicidad de las benzodiazepinas
× Las BZ poseen amplio margen terapéutico.
× Una sobredosis de Bz (pura, no con otros depresores)
como intento de suicidio, por ejemplo, raramente es mortal
y cuando lo es seguramente la BZ se asoció a otra droga
(ejemplo: alcohol).
× En casos de intoxicación aguda mantener libres las vías
aéreas, monitorear signos vitales y administrar el
antagonista flumazenil.
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Nociones generales para el uso de
benzodiacepinas
× El uso de BZD para el tratamiento de la ansiedad leve y pasajera es
inapropiado e inadecuado.
× Se debe comenzar el tratamiento con la dosis más baja posible,
aumentándola, si fuera necesario, hasta alcanzar la dosis óptima para
cada paciente y sin sobrepasar la dosis máxima.
× Debe evaluarse de forma progresiva el estado del paciente y la necesidad
de continuar con el tratamiento.
× Explicarle al paciente que es un tratamiento autolimitado y la posibilidad de
aparición de fenómeno de rebote al retirarlo.
× La retirada debe ser de forma gradual para intentar evitar el insomnio de
rebote o la ansiedad que se puede producir al suprimir el tratamiento.
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Nociones generales para el uso de
benzodiacepinas (2)
× Cuando se utilizan benzodiacepinas de acción larga es importante advertir
al paciente de la inconveniencia de cambiar a otra benzodiacepina de
acción corta, por la posibilidad de aparición de un fenómeno de retirada.
× La duración del tratamiento no debe sobrepasar las 8-12 semanas
incluyendo la retirada gradual del mismo.
× En ciertos casos puede ser necesaria una prolongación del período de
tratamiento, que no podrá realizarse sin la evaluación del estado del
paciente por parte del médico.
× Se debe usar, preferiblemente, la vía oral.
× No es conveniente utilizar asociaciones a dosis fija de distintas BZD o
asociadas a otras sustancias (neurolépticos, vitaminas, etc...).
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Síndrome de abstinencia a benzodiacepinas
× Está relacionado con el tiempo de consumo, la dosis prescrita (sobre todo
dosis altas de BZD de vida media corta) y con una suspensión brusca del
tratamiento.
× Infrecuente con las BZD de vida media larga, con la desventaja de su
acumulación, mayor influencia en la actividad psicomotora y sedación
diurna.
× Puede presentarse desde pocas horas de no tomar la medicación si se
trata de una BZD de acción corta, hasta 3 semanas después de suspender
una BZD de acción larga.
× Los síntomas de abstinencia pueden ser: cefaleas, dolores musculares,
ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad.
× En los casos graves se han descrito: despersonalización, hiperacusia,
hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, al sonido
y al contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
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Trastornos del Sueño
Hipnóticos no
Benzodiacepinicos
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Insomnio
× Dificultad persistente en el inicio del sueño,
su duración, consolidación o calidad que
ocurre a pesar de la existencia de adecuadas
circunstancias y oportunidad para el mismo,
acompañándose de un nivel significativo de
malestar o deterioro de varias áreas de la
vida del individuo
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Clasificación de los Trastornos de Insomnio
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Tipos de hipnóticos no benzodiacepínicos
1. Fármacos Z:
× ciclopirrolonas: zopiclona. Eszopiclona
× imidazopiridinas: zolpidem
2. antidepresivos sedativos: amitriptilina
3. neurolépticos sedativos: clorpromazina,
levomepromazina
4. antihistamínicos: prometazina, dimenhidrinato
5. barbitúricos
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Farmacos “Z”
Grupo de fármacos con propiedades hipnóticas/sedantes similares a las de las BZD
y prácticamente desprovistos de efectos ansiolíticos,
Mecanismo de acción:
Actúan sobre el sitio receptor de las benzodiazepinas en varios subtipos de canales
de cloruro operados por GABA, es decir, se unen a varios subtipos del receptor
ionotrópico GABAA y modulan la actividad del canal, favoreciendo su apertura una
vez que se activa por GABA y potenciando los efectos inhibitorios de este
neurotransmisor.
Indicación:
Están indicados únicamente en el tratamiento a corto plazo del insomnio transitorio
y crónico en adultos (incluyendo dificultades para iniciar el sueño, despertares
nocturnos y despertar precoz), específicamente en aquellas situaciones graves o
incapacitantes, por ejemplo, cuando el insomnio está debilitando o causando
ansiedad grave en el paciente.
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Fármacos Z
× Zolpidem
× Zopiclona
× Eszopiclona
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Acción en Receptor GABA
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Barbitúricos
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× Actúan principalmente a nivel de la formación reticular
ascendente, en la subunidad ß de los receptores GABA.
× Reproducen todo el espectro de los efectos depresores del SNC
desde sedación consciente hasta anestesia general.
× Tienen un potente efecto anticonvulsivante.
× No tienen efecto analgésico, sino que además cuando se dan en
pacientes con dolor pueden aumentar la percepción dolorosa,
fenómeno conocido como “antalgesia”.
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× Tiopental
× Fenobarbital
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GRACIAS
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