ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales son sustancias que bloquean la generación y la conducción
del impulso nervioso.
Tienen una variedad de aplicaciones como
● La anestesia local y regional
● La analgesia en algunas formas de dolor agudo (trabajo de parto, dolor
postoperatorio)
● El manejo de ciertos tipos de dolor crónico (como la neuralgia
post-herpética).
Incluso, la lidocaína se utiliza como antiarrítmico en algunos tipos específicos de
arritmias ventriculares y en la prevención de complicaciones derivadas de la
manipulación de la vía aérea (hiperreactividad glótica y bronquial)
Los AL se clasifican en base a su estructura, la cual está conformada por 3
elementos básicos : (2)
➢ Anillo aromático que es la parte hidrofóbica, determina la liposolubilidad y
con ello la potencia farmacológica.
➢ Enlace de tipo éster o amida que determina la metabolización del fármaco y
con ello la duración de acción y toxicidad.
➢ Grupo amina que es la parte hidrofílica, la cual determina la difusión
sanguínea e ionización del fármaco.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los AL bloquean los potenciales de acción en las
neuronas mediante la inhibición de canales de
sodio dependientes de voltaje, reduciendo la
entrada de ión Na+ al espacio intracelular. Para
que esto ocurra, la forma no ionizada del AL debe
atravesar la membrana neuronal y en el interior
la forma ionizada es la que interactúa con el
receptor generando el efecto farmacológico
deseado.
Existen 3 posibles conformaciones de los canales de sodio dependientes de voltaje:
inactiva, abierta y cerrada, como se muestra en la figura. Las condiciones más
favorables para que se una el AL se producen en las conformaciones abierta e
inactiva, esto se denomina “bloqueo dependiente de la frecuencia”, ya que la
estimulación de las fibras favorece el inicio del efecto
Las fibras mielinizadas son menos sensibles a los AL que las no mielinizadas, estas
últimas son las fibras C que transmiten el dolor. Debido a esto la presión y la
vibración (fibras Aβ) pueden permanecer, aunque haya una inhibición completa del
dolor.
Características fisicoquímicas.
Existen 4 características que determinan la actividad de un AL (2):
1) Peso molecular: desde 220 a 288 Da, es inversamente proporcional a la
capacidad de difundir a los tejidos del AL. Su variación se asocia a cambios en pKa
y la liposolubilidad.
2) pKa: es el pH en el que una droga está en equilibrio con 50% en su forma
ionizada y 50 % en su forma no ionizada. Los AL con pKa más alto tendrán un
inicio de acción más lento porque tienen mayor grado de ionización a pH fisiológico
y los que tienen pKa bajo actuarán de manera más rápida al tener menor grado de
ionización a este pH.
3) Liposolubilidad: determina principalmente la potencia del AL, es decir, a mayor
solubilidad en lípidos tenderán a ser más potentes y tendrán menor duración de
acción.
4) Grado de unión a proteínas: esto determina la fracción libre de AL disponible
para unirse a los receptores y producir un efecto. Usualmente, fármacos con alta
unión a proteínas se asocian a una mayor duración de acción.
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
Los anestésicos locales estabilizan todas las membranas, es decir, que afectan la
forma en la que las células nerviosas responden a los estímulos.
En los nervios alteran la generación y propagación del potencial de acción, al
elevar el umbral de excitación (lo que hace que se necesite un estímulo más fuerte
para que la neurona se active.) y retardar la velocidad de conducción, la que se
unen a sitios específicos de canales de sodio activados por voltaje, en la
membrana neuronal (Estos canales son cruciales para la transmisión de impulsos
nerviosos y al ser bloqueados, los anestésicos impiden que las señales de dolor
lleguen al cerebro.). Según el pH de la solución, el grupo amino terminal de todos
los anestésicos locales puede estar ionizado (NH3 +) o no (NH2), siendo la forma
NO ionizada la que puede atravesar las barreras lipidicas de las membranas
neuronales y la forma ionizada la que se une al canal de sodio y lo bloquea.
Factores que influyen en la secuencia de aparición del bloqueo
anestésico y en la intensidad de la anestesia local:
● El diámetro y la mielinización de la fibra: el bloqueo de la conducción
nerviosa se produce más rápidamente en cuanto menor sea el calibre de la
fibra nerviosa. Este hecho explica por qué se bloquea primero la conducción
en las fibras sensitivas del dolor, posteriormente en las de temperatura,
tacto, presión y, finalmente, en los grandes troncos motores
● El pH del medio: Cuando el PH del medio es ácido, aumenta la forma
ionizada del anestésico local (NH3+), esta forma ionizada disminuye la
capacidad del anestésico para difundir hasta los sitios de acción; esta es la
razón de que en un tejido inflamado esté reducida la eficacia de estos
agentes. Por el contrario, la alcalinización del medicamento (como la
crema EMLA o la adición de bicarbonato a la solución), aumenta la
penetrabilidad del anestésico y acorta el tiempo de instalación del bloqueo
anestésico.
● La vascularización de la zona: la duración de la anestesia se
correlaciona directamente con el tiempo que permanezca en contacto el
anestésico con la fibra nerviosa. Todo factor que disminuya la velocidad de
absorción del anestésico desde el sitio de aplicación hacia el torrente
circulatorio no sólo disminuye los riesgos de efectos indeseables sistémicos,
sino que aumenta la duración de la anestesia.
● Otras propiedades del fármaco, tales como su solubilidad en los líquidos
biológicos, su capacidad de penetración en el nervio y su vasoactividad. La
liposolubilidad del anestésico, por ejemplo, determina su capacidad para
difundir a través de las membranas y acceder al receptor, de modo que a
mayor liposolubilidad mayor potencia anestésica.
En la práctica clínica, los AL se describen típicamente por su potencia, duración de
la acción, velocidad de aparición y tendencia al bloqueo diferencial de los nervios
sensoriales. (4)
USO CLÍNICO
Algunos que encontramos son:
Anestesia espinal: Se deben elegir medicamentos adyuvantes para alcanzar el
nivel espinal y la duración de la anestesia requeridos. Los determinantes más
importantes de la extensión del bloqueo (es decir, la propagación en los
dermatomas) son la baricidad (la relación entre las densidades de una sustancia,
es decir, un anestésico local espinal, en comparación con la densidad media del
líquido cefalorraquídeo humano, ambas a 37 °C. La baricidad se utiliza en
anestesia para determinar la forma en que un fármaco en particular se esparcirá
en el espacio intratecal.) y la posición del paciente después de la inyección de la
solución anestésica.
Anestesia epidural: Múltiples variables afectan a la propagación y la duración de
la anestesia epidural. El volumen y la dosis total del anestésico son los dos factores
relacionados con los medicamentos más importantes que influyen en la extensión y
densidad dermatomal del bloqueo. (Un dermatoma es un área de piel inervada
por una sola raíz dorsal de un nervio espinal. hace referencia a la inervación
segmentaria de la piel en diferentes regiones del cuerpo humano)
Bloqueo del nervio periférico: Para el bloqueo del nervio periférico, el
anestésico local y su volumen y concentración se eligen de acuerdo con el objetivo
del bloqueo (es decir, la anestesia quirúrgica y/o la analgesia postoperatoria), el
grado de bloqueo motor, la toxicidad y la duración deseada del bloqueo.
Uso tópico: Las vías respiratorias superiores, es decir, orofaringe y cuerdas
vocales, la tráquea y las vías nasales son sitios de aplicación tópica. Se utiliza más
comúnmente para la laringoscopía despierta y la intubación. Las presentaciones
disponibles se encuentran en ungüentos, geles y soluciones para nebulización,
pulverización y aplicación directa. Lidocaína, benzocaína y cocaína son anestésicos
tópicos disponibles.
nfiltración: La infiltración de la anestesia local es efectiva para el control del dolor
durante una variedad de procedimientos, incluida la cirugía de la piel (por ejemplo,
biopsia de la piel, revisión de cicatrices, pequeños injertos de piel), reparación de
heridas abiertas, drenaje de abscesos, extirpación de cuerpos extraños de la piel,
procedimientos de acceso vascular.
CLASIFICACIÓN
Anestésicos de tipo amida → Son estables en
solución, tienen incidencia muy baja de reacciones
alérgicas y se metabolizan en el hígado
Pertenecen a este grupo: lidocaína, prilocaína,
levobupivacaína, bupivacaína, ropivacaína y
mepivacaína.
1. Lidocaína
Es la de mayor uso; Alta capacidad de penetración, con rápido inicio de la
anestesia.
Usualmente se da en solución de 1% (10mg/mL). Si se necesita más volumen o
menor dosis se puede usar soluciones de 0,5%.
Su dosis máxima es: - Sin epinefrina 4 mg/kg. - Con epinefrina 7 mg/Kg.
Duración de acción está entre 1-1.5 horas, según concentración y la presencia o no
de vasoconstrictores, ya que la lidocaína provoca vasodilatación que puede
acelerar la absorción, por lo que suele asociarse con adrenalina.
Se emplea tópicamente en la anestesia de mucosas, piel intacta, tejido celular
subcutáneo y úlceras cutáneas, así como en las técnicas de anestesia parenteral
(infiltración, bloqueo troncular, subaracnoidea, peridural o regional intravenosa).
2. Bupivacaina
Es uno de los anestésicos locales de más larga duración de acción.
Usualmente se da en solución de 0,25%. Su dosis máxima es: - Sin epinefrina
2-2,5 mg/kg. - Con epinefrina 3 mg/kg.
Cuando se utiliza en anestesia epidural los efectos aparecen en 5-15 minutos y
pueden durar hasta 3-7 horas, en anestesia subaracnoidea el bloqueo puede durar
hasta 2-3 horas; la analgesia postoperatoria puede prolongarse hasta por 12
horas.
Es el anestésico local que más se une a las proteínas del plasma (90-95%) y el que
atraviesa la placenta a menor velocidad; de ahí su amplio uso en anestesia
conductiva en obstetricia.
3. Prilocaina
Se diferencia de la lidocaína en que su velocidad de absorción es menor, ya que no
posee acciones vasodilatadoras; por esta razón supone menos riesgo de toxicidad
y mayor duración de acción.
Puede provocar somnolencia y metahemoglobinemia (La metahemoglobinemia es
un trastorno sanguíneo que afecta la capacidad de la hemoglobina de liberar el
oxígeno al cuerpo) en relación con las dosis
Se ha restringido mucho su uso, sobre todo en obstetricia, por la mayor
susceptibilidad fetal. Su empleo está casi limitado a la anestesia infiltrativa o
troncular en odontología.
4. Mepivacaína
Es una alternativa para la lidocaína. mepivacaína produce menos vasodilatación y
tiene un inicio más rápido y una mayor duración de acción.
Bloquea la propagación del impulso nervioso. Se USA para anestesia infiltrativa,
bloqueo de nervios periféricos, epidural y caudal,
Usualmente se da en solución de 1% (10mg/mL). Su dosis máxima es: - - Sin
epinefrina 5 mg/kg. Con epinefrina 5-7 mg/kg.
Su inicio de acción es entre los 2 a 5 minutos y su duración varía entre los 50
minutos y las 2 horas (6).
Anestésicos de tipo éster → producen soluciones menos estables, tienen mayor
frecuencia de reacciones alérgicas
Son anestésicos de tipo estérico: ambucaína, benzocaína, procaína y tetracaína.
1. Ambucaina (Benoxinato)
Relacionada con la procaína, su uso se limita a la producción de anestesia cornea.
2. Tetracaina
Es muy inestable en solución y viene en forma liofilizada. Es el anestésico estérico
más potente y de larga duración. En anestesia conductiva su actividad se inicia
lentamente y tiene duración de 1-3 horas. La aplicación oftálmica de tetracaína al
0.5%, produce anestesia local por 15 minutos; la aplicación tópica en otras
mucosas provoca anestesia por cerca de 30 minutos.
3. Benzocaína
Es poco hidrosoluble y se absorbe muy lentamente. Junto con otros medicamentos
(corticoides, antimicrobianos, antisépticos) se incorpora en toda clase de formas
farmacéuticas para uso en piel y mucosas, con una acción anestésica sostenida y
desprovista de efectos tóxicos sistémicos
Epinefrina
Los AL se pueden asociar a un vasoconstrictor como la epinefrina, lo que ayuda a
disminuir el sangrado durante el procedimiento, a extender la duración de acción
del anestésico y también disminuye la velocidad de absorción, por lo que presenta
menos riesgo de toxicidad sistémica. Este fármaco tiene una dosis máxima de
200-250 mg en el adulto y 10 mg en niños
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más graves se dan en el SNC y en el cardiovascular.
SNC:
● Parestesias en la cara y en la lengua
● Tinitus
● Inquietud
● Temblor
● Convulsiones
● Depresión respiratoria
Sistema cardiovascular
● Arritmias ventriculares
● Depresión cardíaca
● Hipotensión
● Colapso cardiovascular
Los efectos adversos cardiovasculares pueden ser de muy difícil manejo, agravarse
por hipoxemia o acidosis, y suelen presentarse con niveles séricos muy altos,
después de que ya se han manifestado los neurológicos.
Toxicidad: En caso de toxicidad se hace necesaria la administración de oxígeno y
la interrupción inmediata de la administración del fármaco involucrado. El
tratamiento debe ser sintomático: anticonvulsivantes, antiarrítmicos, cardioversión,
infusiones de líquidos, estimulantes cardíacos o vasopresores, según el caso.
Hipersensibilidad: Aunque son raros los individuos hipersensibles a los
anestésicos locales, las reacciones alérgicas parecen presentarse de manera
exclusiva con los anestésicos estéricos. En el caso de los anestésicos tipo amidas,
las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir por los preservantes que
contenga el medicamento.
➢ Reacciones locales por hipersensibilidad: Eritema, urticaria o edema
➢ Reacciones sistémicas: Broncoconstricción o colapso cardiovascular.
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS Y RELATIVAS
Entre las absolutas se encuentra:
● la angina inestable
● infarto miocárcido/ by pass coronario reciente
● arritmias refractarias
● hipertensión no controlada
● insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) no tratada
● hipertiroidismo no tratado
● diabetes no tratada o no controlada
● feocromocitoma
● alergia a sulfitos
● asma dependiente de corticoides
Las relativas son:
● el uso de antidepresivos tricíclicos
● antipsicóticos
● inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO)
● betabloqueantes (BB) no selectivos
● diuréticos
● bloqueadores de canales de calcio
● pacientes consumidores de cocaína
También se debe considerar como contraindicación la infiltración del AL en zonas
acras como dedos de manos y pies, nariz, oreja o pene
Estas contraindicaciones dependen también de la dosis o concentración del
fármaco (menores dosis son más seguras) y de que tan controlada este la
patología del paciente
PREVENCIÓN
Para que no ocurran las reacciones adversas mencionadas anteriormente, es
importante tomar algunas medidas tales como:
- No exceder nunca la dosis máxima recomendada en mg/kg.
- Evitar absorción intravenosa, para esto se debe aspirar antes de inyectar el
AL, verificando que no se ha canalizado un vaso (lo cual se evidenciaría con
presencia de sangre en la jeringa, en dicho caso retroceder y volver a
aspirar).
- Cuidar asepsia y antisepsia durante el procedimiento.
- Preguntar por alergias a algún medicamento.
BIBLIOGRAFÍA
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ed., Número 7, pp. 239-241).
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2. Local, A. (s/f). Manual de heridas y suturas. Medfinis.cl. Recuperado el 3 de
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3. Cortés, M. F. R. (2024). Anestésicos locales. Revista Electrónica de Portales
Medicos.com.
https://www.revista-portalesmedicos.com/revista-medica/anestesicos-locales/
(Cortés, 2024)
