Dr.

Alberto De Nóbrega
 DEFINICIÓN

 La Farmacodinamia comprende el estudio

de los mecanismos de acción de las drogas
y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o
directamente farmacológicos que estas
desarrollan.

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La farmacodinamia comprende el estudio de cómo
una molécula de una droga o sus metabolitos
interactúan con otras moléculas dentro de la célula
produciendo una respuesta o acción farmacológica.
En Farmacodinamia es fundamental el concepto de
Receptor farmacológico. Sin embargo los receptores
no son las únicas estructuras que tienen que ver con
el mecanismo de acción de las drogas.
Los fármacos pueden también actuar por otros
mecanismos, por ej. interacciones con enzimas, o a
través de sus propiedades fisicoquímicas
 MODIFICACIONES QUE LA
MECANISMO DE DROGA O FÁRMACO VA A
ACCIÓN PRODUCIR EN LOS
ORGANISMOS VIVIENTES
EN EL NIVEL MOLECULAR
DE SU ORGANIZACIÓN
CELULAR

MODIFICACIONES QUE
ACCIÓN PRODUCE EL FÁRMACO EN
FARMACOLÓGICA LAS FUNCIONES DEL
ORGANISMO

EFECTO O MANIFESTACIONES DE LA
RESPUESTA ACCIÓN FARMACOLÓGICAS
 ES CUALQUIER AGENTE
QUIÍMICO CAPAZ DE INDUCIR
EFECTOS EN UN SISTEMA
BIOLÓGICO
FÁRMACO O
DROGA ACTUAN DE FORMA
CUANTITATIVA, NO CREAN
FUNCIONES NUEVAS NI
RESTABLECEN LA
INTEGRIDAD DEL ÓRGANO
LESIONADO

AGENTE QUÍMICO QUE

MEDICAMENTO PROTEJE O RESTABLECE LA
SALUD DE LOS SERES VIVOS
 ES LA INTEGRACIÓN
SISTEMA DINÁMICA DE MOLÉCULAS
O SISTEMAS
BIOLÓGICO MOLÉCULARES CON
ACTIVIDAD BIOLÓGICA

CONFORMADO POR
PRINCIPIOS PROTEINAS, HIDRATOS DE
ACTIVOS DE LOS CARBONO Y SUS
FÁRMACOS DERIVADOS, LÍPIDOS Y
ACEITES VOLÁTILES,
RESINAS Y ALCALOIDES
 DEPRESIÓN
ESTIMULACIÓN ,
Cafeína, Anfetamina, Serotonina, Acetilcolina
Fentolamina, Hipnóticos, Sedantes

TIPOS DE ACCIÓNES
FARMACOLÓGICAS

ACCIÓN
IRRITACIÓN ANTIINFECCIOSA
Antimicrobianos
Terapéutica Dermatológica

REEMPLAZO
Hormonas, Vitaminas
 SITIOS DE ACCIÓN DE LAS DROGAS
EFECTO EN EL LUGAR DE
APLICACIÓN SIN
ACCIÓN LOCAL PENETRAR EN LA
CIRCULACIÓN

DESPUES DE LA
ACCIÓN PENETRACIÓN EN LA
GENERAL O CIRCULACIÓN SE Y SE
SISTÉMICA MANIFIESTA EN
DIFERENTES ÓRGANOS

ACCIÓN SOBRE UN ÓRGANO QUE

INDIRECTA O NO TIENE AFINIDAD POR LA
REMOTA DROGA
CLASICACIÓN DE LAS DROGAS SEGÚN LA
ACCIÓN FARMACOLOGICA

DROGAS DE SUSTANCIAS
FARMACOLOGICAMENTE
ACCIÓN ACTIVAS Y EN
FARMACOLÓGICA CONCENTRACIÓN
DEFINIDA ADECUADA

SUSTANCIAS
FARMACOLOGICAMENTE
INERTES, PUEDEN SER
DROGAS PUROS O IMPUROS

PLACEBOS (Acciones psicológicas)

NOCEBOS: PLACEBOS
CAPACES DE PRODUCIR
RESULTADOS NOCIVOS
 CANTIDAD DE DROGA QUE SE
DOSIS ADMINISTRA PARA LOGRAR UN
EFECTO DETERMINADO

ES LA ESTIMACIÓN DE LA
DOSIS Y LA FORMA DE
DOSIFICACIÓN ADMINISTRACIÓN DEL
FARMACO

ES LA ESTIMACIÓN DE LA
DOSIS Y LA FORMA DE
POSOLOGÍA ADMINISTRACIÓN DEL
FARMACO EN UN TIEMPO
DETERMINADO
 CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS
DOSIS
MAXIMA DOSIS QUE NO PRODUCE
SUBLIMINAL O EFECTO TERAPÉUTICO O
INEFICAZ FARMACOLÓGICO APRECIABLE

DOSIS MÍNIMA
DOSIS PEQUEÑA QUE COMIENZA A
PRODUCIR UN EFECTO
TERAPÉUTICO EVIDENTE

MAYOR DOSIS QUE PUEDE SER

DOSIS MÁXIMA TOLERADA SIN PROVOCAR
EFECTOS TÓXICOS
DOSIS USUAL,
DOSIS COMPRENDIDA ENTRE LA
TERAPÉUTICA O DOSIS MÍNIMA Y LA DOSIS MÁXIMA
EFECTIVA
 CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS
DOSIS INICIAL CANTIDAD DE DROGA ADMINISTRADA
POR PRIMERA VEZ

DOSIS DE DOSIS QUE SE ADMINISTRA A

INTERVALOS APROPIADOS PARA
MANTENIMIENTO MANTENER UNA CONCENTRACIÓN ÚTIL
DEL MEDICAMENTO EN SANGRE

DOSIS DIARIA CANTIDAD DE DROGA QUE SE

ADMINISTRA EN 24 HORAS

DOSIS POR VEZ/ DOSIS QUE SE DÁ EN CADA

ADMINISTRACIÓN
TOMA

DOSIS TOTAL DOSIS TOTAL DEL FÁRMACO QUE SE

ADMINISTRA DURANTE TODO EL
TRATAMIENTO
 CLASIFICACIÓN DE LAS DOSIS

DOSIS TÓXICA DOSIS QUE PRODUCE EFECTOS

INDESEABLES

DOSIS MORTAL O DOSIS QUE PRODUCE LA MUERTE

LETAL

DOSIS LETAL DOIS QUE PRODUCE LA MUERTE

EN EL 20, 50, 90, 99 % DE LA
20, 50, 90, 99 POBLACÍÓN QUE RECIBE LA
DROGA
DOSIS EFECTIVA DOSIS QUE PRODUCEUN EFECTO
20, 50, 90 ,99
TERAPÉUTICO EN EL 20, 50, 90,
99% DE LA POBLACÍÓN QUE
RECIBE LA DROGA.
 TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS E
IMPORTANCIA TERAPEÚTICA
EFECTO PRINCIPAL DE LA
EFECTO PRIMARIO FUNDAMENTAL
DROGA Y UTILIZADO
TERAPÉUTICO O DESEADO
TERAPÉUTICAMENTE

MANIFESTACIONES QUE NO TIENEN RELACIÓN

EFECTO PLACEBO CON LA ACCIÓN FARMACOLOGICA

CUANDO EL FÁRMACO PRODUCE OTROS

EFECTOS QUE PUEDEN RESULTAR
EFECTO INDESEADO INDESEADOS A LAS MISMAS DOSIS QUE
SE PRODUCE EL EFECTO TERAPÉUTICO
EJEMP: VASODILATADORES ARTERIALES

EFECTO EFECTO EFECTO TÓXICO EFECTO LETAL

COLATERAL SECUNDARIO

ACCIÓN
ACCIÓN INDEPENDIENTES ACCIÓN QUE
CONSECUENCIA
PRINCIPAL ACCIÓN PRINCIPAL PRODUCE LA
DE DOSIS EN MUERTE
EXCESO
 FACTORES QUE MODIFICAN LAS ACCIONES DE LOS
FÁRMACOS

EDAD, SEXO, RAZA, TEMPERATURA, PESO

FACTORES CORPORAL Y EQUILIBRIO
HIDROELECTROLÍTICO, VARIACIÓN INDIVIDUAL
FISIOLÓGICOS FARMACOGENÉTICA HIPERREACCION,
HIPORREACÍÓN ALERGIA E IDIOSINCRACIA.

FACTORES ESTRÉS, ALTERACIONES ENDOCRINAS,

INSUFICIENCIA RENAL, HEPÁTICA , CARDIACA,
PATOLÓGICOS ETC

DOSIS, VIAS DE ADMINISTRACIÓN, RITMO DE

FACTORES ADMINISTRACIÓN, POSOLOGÍA, TOLERANCIA.
TAQUIFILAXIA Y LAS INTERACCIONES
FARMACOLÓGICOS MEDICAMENTOSAS

FACTORES CONDICIONES METEOROLÓGICAS,

AMBIENTALES FENÓMENOS DE TOXICIDAD DE GRUPO
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

CAMBIOS EN LA CONTROL DIRECTO DE

PERMEABILIDAD DE LA CANALES IONICOS
MEMBRANA
RECEPTORES ACOPLADOS
A UNA PROTEINA G
REGULADORA: AMPCÍCLICO,
FORMACIÓN DE UN SEGUNDO GMPCÍCLICO, FOSFOLIPASA C
MENSAJERO FOSFOINISÍTIDOS UNIDOS
AL IÓN CALCIO,
PROSTAGLANDINAS Y
EICOSANOIDES
CONTROL POR
MODIFICACIONES EN LA
FOSFORILACIÓN DE CONFORMACIÓN
PROTEINAS
AUMENTAN PROCESO DE
CONTROL EN LA TRANSCRIPCIÓN,
TRANSCRIPCIÓN DEL ADN MODIFICANDO LA SÍNTESIS
DE ROTEINAS
CONTROL DIRECTO POR CANALES IÓNICOS

ACETILCOLINA, GABA, GLICINA

LA CONDUCCIÓN DE IONES ATRAVÉS DE

LA MEMBRANA

LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA

ALTERACIÓN DEL POTENCIAL ELECTRICO

DE LA MEMBRANA

DESPOLARIZACIÓN DE LA MEMBRANA
 SISTEMAS EFECTORES DE PROTEÍNAS G
 Una vez activadas las proteínas G, pueden
activar:

 Canales iónicos

 Sistemas de Segundos Mensajeros

 Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
 Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
 Sistema del Fosfolipasa C
FORMACIÓN DE SEGUNDOS MENSAJEROS ACOPLADOS A
UNA PROTEINA G
HORMONA

RECEPTOR

P ADENILCICLASA
G MEMBRANA
CELULAR

3,5 AMPC FOSFODIESTERAZA 5 AMPC

ATP ADENNILCICLASA

FOSFORILA Y ACTIVA

PROTEINCINASA

FOSFOLIPASA CAPTACIÓN DE CELULAS

LIPASA ENTRADA DE ESTEROIDEAS, Y
ACTIVA CALCIO P0R LA
CALCIO A LA CÉLULA DE M. LISO GLANDULARES
CELULA CARD
ESTEROIDOGÉNESIS Y
ACTIVACIÓN DEL MÚSCULO
GLUCOGENÓLISIS LÍPIDOS ACTIVACIÓN CARDIACA LISO
SECRECIÓN DE HORMONAS
 SISTEMA DE LOS FOSFOINOSÍTIDOS DE CALCIO

FÁRMACO
Receptor adrenérgico alfa:
Adrenalina, Fenilefedrina, Dopamina,
Tiramina y Anfetaminas
RECEPTOR

FOSFOLIPASA C
MEMBRANA
CELULAR
HIDROLISA

1,3,5 IP3 POLIFOSFOINOSÍTIDOS DIAGLICEROL

Moviliza
ESTERASAS IP2,IPE PROTEINCINASA C
INOSITOL

Ca++ R E ENTRADA CA++ CELULA Y

AUMENTA EL CALCIO EN CONC- ION CALCIO
EL CITOSOL

CALMODULINA

RESPUESTA CELULAR CALMODULINA-+ CALCIO

CONTROL DIRECTO POR FOSFORILACIÓN DE
PROTEINAS

INSULINA, FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO

PLAQUETAS

SE FIJAN AL RECEPTOR EN LA MEMBRANA CELULAR

FOSFORILACIÓN DE PROTEINAS CELULARES

MODIFICACIÓN EN LA CONFORMACIÓN DE LA
PROTEINA

ACTIVACIÓN INHIBICIÓN
 CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DE ACUERDO A
COMO ACTUAN SOBRE LA MATERIA VIVA

FARMACOS DE ACCIÓN ACTUAN POR

ESPECÍFICA MEDIO DE
RECEPTORES

FÁRMACOS DE ACCIÓN
LA ACTIVIDAD
INESPECÍFICA
BIOLÓGICA DEL
• Se necesitan mayor cantidad de FÁRMACO DEPENDE
dosis
DE SU ACTIVIDAD
TERMODINÁMICA Y
•Actúan modificando propiedades DEPENDE DEL GRADO
como: absorción, potencial de DE SATURACIÓN DE
oxido-reducción, permeabilidad, LA SUSTANCIA :
coagulación de las proteínas Anestésicos, Barbituricos,
•Formación de Complejos Fenol, Acetona, etc .
 Sitios de Fijación Inespecíficos

Acción no mediada por receptores

 En las organelas existen numerosas moléculas capaces
de asociarse al fármaco.

 No todas estas asociaciones pueden provocar una

respuesta celular ya que la molécula receptora no puede
modificarse por el fármaco.

 O bien porque la función de la molécula receptora no es

suficientemente importante para provocar un cambio
en la célula.
 Receptores Farmacológicos

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

“son las moléculas con las que

interactúan los fármacos, generándose
como consecuencia de ello una
modificación en la función celular”, son
capaces de actuar selectivamente.
Naturaleza de los Receptores Farmacológicos

Son estructuras macromoleculares de

naturaleza proteica, asociada
Hidratos de Carbono o Lípidos

Localización de los Receptores Farmacológicos

Membrana celular (Péptidos y Hormonas)

Citoplasma (glucocorticoides, Estrógenos y Andrógenos, H tiroideas)

Núcleo (Antineoplasicos)
CARACTERISTICAS DE LOS RECEPTORES
 ESPECIFICIDAD

 Para que un FÁRMACO pueda

interactuar con un receptor debe
poseer una cierta estructura espacial
que le permita unirse al receptor.
CURVA DOSIS RESPUESTA
GRADUAL
 CARACTERISTICAS DE LA CURVA DOSIS
RESPUESTA

 POTENCIA: CONCENTRACIÓN DEL FARMACO EJE (X)

PENDIENTE: COEFICIENTE ANGULAR DE LA PARTE

RECTA DE LA CURVA

EFICACIA O EFECTO MÁXIMO:

VARIABILIDAD: DOSIS FIJAS PUEDEN PRODUCIR

EFECTOS VARIABLES
 MEDICION DEL EFECTO FARMACOLÓGICO

• PENDIENTE DE LA CURVA:

 RELACIÓN ENTRE LA DOSIS MÍNIMA QUE PRODUCE UN EFECTO Y

LA DOSIS QUE PRODUCE EL EFECTO MÁXIMO

• PENDIENTES ELEVADAS INDICAN:

 QUE A CAMBIOS PEQUEÑOS EN LAS DOSIS (CONCENTRACIÓN )
APARECEN GRANDES CAMBIOS EN LA RESPUESTAS-

 DOSIS TERAPÉUTICA ESTÁ MUY PROXIMA A LA DOSIS TÓXICA

 LA DROGA TIENE UN ESTRECHO MARGEN TERAPÉUTICO

I
N
CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL
T E MAX C
E
N A B
S
I
D
A
D
D
D
DE 50
E
R
E
S
P
U
E
S
T
CONCENTRACION DEL FARMACO
A
 Afinidad y Eficacia

 AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Fármaco de
interaccionar con un receptor específico y
formar enlaces.

 EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:

Es la capacidad para producir la acción
fisiofarmacológica después de la fijación o
unión del fármaco.
 CAPACIDAD QUE
TIENE UNA DROGA
AFINIDAD EN MAYOR O MENOR
GRADO DE UNIRSE A
SU RECEPTOR
ACTIVIDAD
INTRINSICA CAPACIDAD QUE
TIENE UNA DROGA DE
PRODUCIR UN
Α:1 AGONISTA PERFECTO EFECTO
Α:0 ANTAGONISTA FARMACOLOGICO
COMPETITIVO UNA VEZ QUE SE HA
UNIDO A SU
RECEPTOR
‹›
AGONISTA PARCIAL:Α 1 0
 AGONISTAS
 Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.

 Es decir que un fármaco es agonista cuando además

de afinidad por un receptor, tiene eficacia.
 Un fármaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.
DROGAS AGONISTAS
 ANTAGONISTAS

 Un fármaco es Antagonista cuando posee

afinidad por un Receptor pero no desencadena
una respuesta (no posee Eficacia).

 Es decir que un antagonista posee afinidad pero

carece de eficacia.
RECEPTORES