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GENERADORES DE RADICALES
LIBRES
NITROIMIDAZOLES: METRONIDAZOL
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1. Concentración plasmática:
Después de una dosis oral
de 500 mg, alcanza
concentraciones plasmáticas
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de 10-13 mcg/mL en 1-2
horas. 3. Metabolización:
Principalmente en el hígado,
por oxidación y
glucuronidación.
2. Vida media:
Aproximadamente 8 horas
(puede prolongarse en
insuficiencia hepática o
renal).
4. Unión a proteínas:
Se une a proteínas
plasmáticas en un 10-20%.
Mecanismo de acción:
• Es un antibiótico y antiparasitario. Penetra en células anaerobias y
protozoos, donde sufre reducción. Los metabolitos reducidos
interactúan con el ADN, causando la ruptura de cadenas y muerte
celular.
Indicaciones:
Infecciones por anaerobios, Trichomonas vaginalis, Entamoeba
histolytica, Giardia lamblia, y Clostridium difficile.
También se usa en la erradicación de Helicobacter pylori (en
combinación).
Dosis:
• Varía según la indicación. Por ejemplo:
• Infecciones anaerobias: 500 mg cada 8 horas.
• Tricomoniasis: dosis única de 2 g o 500 mg cada 12 h por 7 días.
• Giardiasis: 250 mg cada 8 h por 5-7 días.
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. Vía de administración:
. Normas
correcta
administración:
para la
• Ingerir con alimentos
. Dosis máxima:
• No debe exceder
los 4 g al día por vía
oral o IV.
. Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad al
metronidazol.
• Primer trimestre de
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• Oral, intravenosa y para reducir irritación 11. Dosis tóxica:
gástrica. • Se considera tóxica embarazo.
tópica (en cremas o • Consumo de alcohol
• Evitar alcohol a partir de más de 4
geles). g/día durante y 48 h después
durante el tratamiento del tratamiento.
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y hasta 48 h después prolongadamente,
pero la toxicidad
(efecto disulfiram).
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aguda puede
• No suspender el observarse a partir de
tratamiento sin dosis únicas mayores
consultar al médico. a 6 g.
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• La sobredosis puede
causar convulsiones,
ataxia y neuropatía
periférica.
INTERACCIONES
Alcohol: efecto disulfiram (náuseas,
vómitos, calambres).
• Warfarina: potencia su efecto
anticoagulante.
REACCIONES ADVERSAS
• Náusea, vómito, sabor metálico.
• Dolor abdominal, diarrea.
• Cefalea, mareo.
• Neuropatía periférica (con uso
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• Fenitoína, fenobarbital: disminuyen
prolongado).
niveles de metronidazol.
• Convulsiones (raro).
• Litio: puede aumentar toxicidad del
litio.
• Orina color oscuro (inofensivo).