FARMACOLOGIA
BASICA APLICADA A
LA TERAPIA FISICA
Grupo 1
Integrantes:
Natalia Marin
Fabricio Rimaicuna
Anthony Sapacayo
PREDNISONA(H02AB07)
Estructura química:
Fórmula molecular: C₂₁H₂₆O₅
Masa molar: 358.43 g/mol
Nombre IUPAC: 17α,21-dihidroxipregna-1,4-dien-
3,11–20-triona
Derivado de: Cortisona
FARMACOCINETICA
Después de su administración oral, la prednisona se
absorbe rápidamente alcanzándose los máximos niveles
en sangre en 1-2 horas. El fármaco se une extensamente a
las proteínas del plasma, en particular a la albúmina. Una
vez en la circulación sistémica la prednisona se distribuye
rápidamente en los riñones, intestinos, piel, hígado y
músculos. En el hígado, la prednisona es metabolizada a
prednisolona, el metabolito activo, la cual es a su vez
metabolizada originando otros compuestos inactivos.
Estos metabolitos inactivos, así como una pequeña
cantidad del fármaco sin alterar son excretados en la
orina. La semi-vida de eliminación es de 1 hora, mientras
que los efectos se prolongan entre 18 y 36 horas.
FARMACODINAMIA
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la
inflamación y las respuestas inmunológicas cuando se administran en dosis
terapéuticas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular
y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos. La activación de estos
receptores induce la transcripción y la síntesis de proteínas específicas. Algunas
de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibición de la
infiltración de leucocitos en los lugares inflamados, la interferencia con los
mediadores de la inflamación, y la supresión de las respuestas humorales. La
respuestas antiinflamatorios se deben a la producción de lipocortinas, unas
proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la síntesis del
ácido araquidónico, intermedido de la síntesis de mediadores de la inflamación
como las prostaglandinas o los leucotrienos. En consecuencia, los
glucocorticoides reducen la inflamación y producen una respuesta
inmunosupresora.
FORMAS
FARMACEUTICAS
los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen
o inhiben la inflamación y las respuestas inmunológicas
cuando se administran en dosis terapéuticas. Los
glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana
celular y se unen con alta afinidad a receptores
citoplasmáticos. La activación de estos receptores induce la
transcripción y la síntesis de proteínas específicas. Algunas
de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la
inhibición de la infiltración de leucocitos en los lugares
inflamados, la interferencia con los mediadores de la
inflamación, y la supresión de las respuestas humorales. La
respuestas antiinflamatorios se deben a la producción de
lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2,
enzima implicada en la síntesis del ácido araquidónico,
intermedido de la síntesis de mediadores de la inflamación
como las prostaglandinas o los leucotrienos. En
consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamación y
producen una respuesta inmunosupresora.
DOSIS
Vía oral. Los comp. se tomarán en una sola toma,
preferentemente a primera hora de la mañana, cada día
o en días alternos, durante las comidas y con un poco
de agua. En caso de tratamientos prolongados y a dosis
elevadas, las dosis iniciales pueden repartirse en 2
tomas diarias. Las siguientes, pueden administrarse en
una toma única diaria. En el tto. de enf. malignas
(leucemia linfocítica aguda, linfomas), se administra en
asociación con quimioterapia.
Rectal: el supositorio debe ser administrado
profundamente en el recto. Esta forma de
administración ayuda, especialmente a los lactantes, a
evitar en gran medida las reacciones de oposición o los
estados de agitación no deseados que a menudo se
observan en el caso de la medicación parenteral u oral
forzada.
INDICACIONES
Oral:
Tratamiento sustitutivo sustitutivo en insuf. adrenal incluyendo enf. de
Addison, insuf. pituitaria anterior, condiciones de estrés después de un
tratamiento a largo plazo con corticoides y Síndrome adrenogenital
(después del período de crecimiento). Enf. reumáticas incluyendo
procesos reumáticos articulares y musculares agudos y crónicos (artritis
reumatoide, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda). Enf.
autoinmunes, del colágeno y de los vasos (lupus eritematoso sistémico,
polimiositis, dermatomiositis y vasculitis). Enf. bronquiales y pulmonares
incluyendo asma bronquial. Enf. dermatológicas en las que debido a su
severidad o a la afectación de zonas profundas de la piel, no se pueden
tratar adecuadamente con corticoides de uso externo incluyendo entre
otras urticaria aguda severa y pénfigos.
INDICACIONES
Enf. hematológicas/ tratamiento tumoral incluyendo pero sin
limitarse a anemia hemolítica autoinmune, púrpura trombocitopénica
y leucemia linfoblástica aguda. Tratamientopaliativo de enf.
malignas (la prednisona puede ser administrada para el alivio de
síntomas). Enf. del tracto gastrointestinal y del hígado como colitis
ulcerosa, enfermedad de Chron, hepatitis crónica autoinmune
agresiva. Enf. de los riñones y tracto urinario incluyendo síndrome
nefrótico. Enf. inflamatorias oculares como conjuntivitis alérgica,
queratitis, iritis, uveitis, coriorretinitis y neuritis óptica .
Rectal:
En lactantes y niños para el tratamiento agudo de: pseudo crup
(laringotraqueítis aguda con obstrucción) , crup, exacerbación del
asma / episodio agudo de sibilancias.
REACCIONES ADVERSAS
En tratamientos de corta duración con prednisona
la incidencia de aparición de reacciones adversas
es baja. No obstante deberá tenerse en cuenta la
posible aparición de úlceras gástricas y
duodenales (con frecuencia debidas al estrés),
que pueden seguir un curso asintomático, así
como una reducción de la tolerancia a la glucosa y
una menor resistencia a las infecciones.
REACCIONES ADVERSAS
En caso de tratamientos de larga duración con glucocorticoides
pueden aparecer los siguientes efectos secundarios:
- Sistema endocrino: Síndrome de Cushing, obesidad
faciotroncular con cara de luna llena, alteraciones en la
secreción de hormonas sexuales (amenorrea, hirsutismo,
impotencia).
- Dermatológicos: acné esteroideo, retrasos en el tiempo de
cicatrización de heridas, aparición de estrías.
- Sistema musculoesquelético: atrofia y debilidad muscular,
osteoporosis.
- Oftalmológicos: glaucoma, cataratas, visión borrosa
- Sistema nervioso central: depresión, irritabilidad, euforia,
aumento del apetito y vigor, pseudotumor cerebral,
manifestaciones de epilepsia latente.
- Sistema digestivo: úlceras gástricas y duodenales,
hemorragias gastrointestinales.
REACCIONES ADVERSAS
- Metabolismo: reducción de la tolerancia a la glucosa,
diabetes mellitus; alteraciones electrolíticas tales como
retención de sodio con formación de edemas y excreción
aumentada de potasio. Inactividad o atrofia del córtex adrenal,
retraso de crecimiento en los niños.
- Sistema cardiovascular: hipertensión arterial, bradicardia*
(frecuencia «no conocida).
- Sistema inmunitario y hematopoyético: linfopenia,
eosinopenia, policitemia, empeoramiento de los procesos
inmunes, enmascaramiento de infecciones.
-Sistema renal: Crisis renal esclerodérmica.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la prednisona o a uno de sus excipientes.
No hay otras contraindicaciones para el tratamiento de corta
duración en indicaciones vitales.
En el tratamiento de larga duración existe alguna
contraindicación absoluta:
- Infecciones víricas agudas (ej. herpes simple, herpes zoster,
varicela).
- Período aproximado de entre 8 semanas antes a 2 semanas
después de una vacuna profiláctica.
Se consideran contraindicaciones relativas si junto con el
tratamiento esteroideo existe otra enfermedad que puede ser
activada o empeorada debido a este tratamiento.
COMPLICACIONES EN
OTRAS ENFERMEDADES
Estas contraindicaciones no se consideran si la segunda enfermedad puede ser compensada
mediante un tratamiento apropiado en el sentido de que la relación beneficio/riesgo sea favorable:
- Úlcera péptica: tratamiento concomitante con agentes antiulcerosos.
- Infecciones bacterianas agudas y crónicas: tratamiento antibiótico específico; en presencia de
historial
de tuberculosis (reactivación cavernosa) usar sólo bajo la protección de fármacos
antituberculosos.
- Micosis sistémicas: tratamiento concomitante antimicótico.
- Hipertensión de difícil control: combinación de tratamiento antihipertensivo y controles
regulares.
- Diabetes mellitus: monitorización clínica y adaptación del tratamiento antidiabético.
- Osteoporosis: administración concomitante de calcio y, cuando se requiera, vitamina D. En la
osteoporosis severa sólo se ha de administrar en indicaciones vitales o durante un corto período.
- Historial psiquiátrico: monitorización neurológica.
- Osteomalacia.
- Glaucoma de ángulo estrecho y ancho: monitorización oftalmológica y terapia.
¡Muchas
gracias!
