AUTACOIDES
2025
CATEDRA DE FARMACOLOGIA BASICA
AYUDANTE: RUBEN HEREDIA
CONCEPTO
Son un grupo de sustancias endógenas formadas en diversos
tejidos y liberadas en pequeña cantidad, que tienen un blanco
de acción cercano a su sitio de liberación. Generan diferentes
efectos farmacológicos
Su liberación se da como respuesta a ciertos estímulos
fisiológicos y patológicos, su función está relacionada con el
mantenimiento de la homeostasis
CLASIFICACION
AMINAS LIPIDOS PEPTIDOS AMINOACIDOS OTROS
HISTAMINA PROSTAGLANDINAS ANGIOTENSINA GABA NO
SEROTONINA LEUCOTRIENOS BRADICININA GLUTAMATO CITOCINAS
TROMBOXANO A2 SUSTANCIA P GLICINA
PAF PNA
HISTAMINA
Es una amina que tiene funciones importantes en nuestro organismo:
Respuesta inflamatoria e inmune → vasodilatacion, aumento de la permeabilidad,
atraccion de cel del sistema inmune
Reacciones alergicas → picor, enrojecimiento, estornudos, secrecion nasal
Regulacion del acido gastrico → estimula la secrecion de HCl
Neurotransmisor → participa en la regulacion del sueño, vigilia, apetito
Una vez sintetizada se acumulan en vesiculas
dentro de los mastocitos o cel cromafines
Su liberacion puede ser por estimulos
Mecanicos: calor, frio, radiacion, traumatismo
Quimicos: factores del complemento, ACh,
bradicinina, morfina, alimentos, veneno
HISTAMINA - RECEPTORES
RECEPTOR LOCALIZACION FUNCION
SNC, Músculo liso, Aument el estado de alerta, Genera
Endotelio, Corazón, vasodilatación y aumento de la
H1 ProtGq Bronquios, Sistema permeabilidad, Broncoconstricción,
gástrico, Leucocitos liberación de mediadores de la inflamación
Membrana de cel Estimula la secrecion gastrica, Aumento de
H2 ProtGs parietales, Corazon, Celulas la contractilidad y FC, Modulacion de la rta
del sistema inmune, SNC inmune
SNC, Terminaciones Inhibe la liberacion de histamina y otros
H3 ProtGi nerviosas perifericas neurotransmisores, Regula el sueño,
apetito y cognicion
Medula osea, Bazo, Celulas Quimiotaxis, Modulación de la inflamacion
H4 ProtGi inmunitarias (eosinofilos,
mastocitos, basofilos, LT)
ANTIHISTAMINICOS H1
PRIMERA GENERACION
Difenhidramina
Hidroxicina
Dimenhidrinato
Meclizina
Prometazina
SEGUNDA GENERACION
Loratadina
Desloratadina
Cetirizina
ANTIHISTAMINICOS H1
CARACTERISTICAS
Difenhidramina: oral, inyectable,
topico Loratadina: oral
Hidroxicina: oral, inyectable Desloratadina: oral
Dimenhidrinato: oral, inyectable Cetirizina: oral
Meclizina: oral
Prometazina: oral, inyectable
ANTIHISTAMINICOS H1
USOS
RAM
SEROTONINA (5-HT)
Es una amina que la encontramos a
nivel del SNC (2%), en las cel
enterocromafines (90%) y una
pequeña proporcion en plaquetas.
Las dos primeras la sintetizan y la
ultima solo la almacena
Funciones
Contracción del m liso arterial,
vascular, intestinal
Agregación plaquetaria
Alucigenos, nauseas, vomitos
Aumento de la secrecion y
peristaltismo
Contol del apetito, sueño, estado
de animo, percepcion del dolor
SEROTONINA - RECEPTORES
LOCALIZACIÓN RESPUESTA
5HT 1 Asociado a proteína Gi
Cerebro: sistema límbico, corteza y núcleos del rafe Ansiolisis↑Secreción ACTH Síndrome
serotoninérgico
5HT 1A
experimental Hipotermia Hiperfagia
(autorreceptor)
Cerebro: ganglios basales, estriado, corteza frontal, Analgesia Hipofagia Hipotermia Vasocon
5HT 1B
ganglio del trigémino Músculo liso vascular stricción
Cerebro: ganglios basales, núcleo dorsal del rafe Analgesia ↓ Extravasación de proteínas
5HT 1D (autorreceptor), ganglio del trigémino Corazón plasmáticas ↓ Liberación de
(autorreceptor) neuropéptidos
5HT 1E Cerebro: corteza frontal
Cerebro: núcleo dorsal del rafe, hipocampo, corteza, Analgesia
5HT 1F
estriado, tálamo e hipotálamo Mesenterio Útero
5HT 2 Asociado a proteina Gq
Cerebro: corteza, ganglios basales Músculo liso vascular, uterino y ↑ Secreción hormonal : ACTH,
5HT 2A bronquial Plaquetas corticosterona. oxitocina, renina y
prolactina Hipertermia
Fundus gástrico Músculo liso vascular y no vascular Válvulas Ansiolisis Hiperfagia ↑ Motilidad intestinal
5HT 2B
cardíacas Médula espinal Cerebro: cerebelo, hipotálamo, septum
Cerebro y plexo coroideo Médula espinal Hipofagia Hipoactividad Ansiedad Erección
5HT 2C
Discinesia oral
5HT 3 canal Neuronas entéricas Neuronas sensitivas nociceptivas Emesis, náuseasRegulación de motilidad y
iónico secreción intestinal
5HT 4 Tubo digestivo, Corazón, Cerebro, Glándula suprarrenal ↑ Motilidad y secreción intestinal Efecto
proteína Gs iono y crono positivo ↑ Secreción
aldosterona
Cebrero: estriado, amígdala, núcleo accumbens, hipocampo, ↑ Neurotransmisión colinérgica central
5HT 6
corteza
M liso vascular y no vascularCebrero: sistema limbico, talamo, Relajación m liso vascular y del aparato GI
5HT 7
corteza
AGONISTAS
USOS
Buspirona → ansiolitico no benzodiacepinico (Ansiedad)
Triptanes → migrañas
Lorcaserina → obesidad
Pimavanserina → tt de alucinaciones y delirios asociados a la enf de parkinson
Metoclopramida → accion procinetica y antiemetico (es tambien un antagonisa de 5HT 3)
ANTAGONISTAS
USOS
Nauseas y vomitos en la quimioterapia
Tratamiento de alergias y estimulante del apetito
Prevención de migraña (profilaxis)
EICOSANOIDES
Son sustancias que derivan del metabolismo del acido araquidonico. En donde
intervienen enzimas: COX y LOX
CICLOOXINESAS: COX 1 y COX 2 LIPOOXIGENASAS: LOX
La COX 1 genera los prostanoides para A la mayoria las vamos a encontrar en
funciones de tareas domesticas, es los leucocitos
decir para mantener la homeostasis
LEUCOTRIENOS
La COX2 genera los prostaglanoides en
LIPOXINAS
presencia de estimulos como la
inflamacion o el cancer
TROMBOXANOS
PROSTAGLANDINAS
PROSTACICLINA
EICOSANOIDES - FARMACOS
PEPTIDOS
Los podemos clasificar de acuerdo si son vasoconstrictores o vasodilatadores
VASODILATADORES VASOCONSTRICTORES
Angiotensina
Bradicinina
Vasopresina
Sustancia P
Natriureticos
PEPTIDOS - BRADICININA
Receptores
B1 (inducidos) se expresa en tejidos dañados o inflamados
B2 (constitutivos) se encuentran en muchos tejidos bajo condictiones fisiológicas
FARMACOS
INHIBIDOR DE CALICREINA
Aprotinina
Ecalantida
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES
Icatibant
NO PUEDEN COLGAR
FUNCIONES DE CADA AUTACOIDES
RECEPTORES SI O SI
ANTIHISTAMINICOS
