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BUPRENORFINA

La buprenorfina es un opioide semisintético utilizado para el alivio del dolor intenso y el tratamiento de la adicción a opioides. Actúa como agonista parcial en los receptores opioides μ y antagonista en los receptores kappa, lo que le confiere propiedades analgésicas y de reducción de síntomas de abstinencia. Su uso está contraindicado en embarazo, lactancia, y en casos de hipersensibilidad o insuficiencia respiratoria.

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BUPRENORFINA

La buprenorfina es un opioide semisintético utilizado para el alivio del dolor intenso y el tratamiento de la adicción a opioides. Actúa como agonista parcial en los receptores opioides μ y antagonista en los receptores kappa, lo que le confiere propiedades analgésicas y de reducción de síntomas de abstinencia. Su uso está contraindicado en embarazo, lactancia, y en casos de hipersensibilidad o insuficiencia respiratoria.

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BUPRENORFINA

La buprenorfina es un medicamento opioide semisintético derivado de la tebaína, conocido por


sus propiedades agonistas parciales y antagonistas opiáceas. Se utiliza principalmente para dos
propósitos: Alivio de dolor (analgésico para el dolor intenso) y tratamiento a la adicción de
opioides (alivia los síntomas de abstinencia al actuar como un agonista parcial en los receptores
opioides μ)

INDICACION TERAPEUTICA
Alivio del dolor moderado a intenso:
 Dolor oncológico.
 Dolor crónico: Tratamiento del dolor crónico de moderado a intenso, incluyendo el dolor
neuropático y el dolor musculoesquelético.
 Dolor postoperatorio:

Para el tratamiento de la adicción a opioides (Trastorno por Uso de Opioides - TUO):

 Terapia de sustitución o mantenimiento: La buprenorfina se utiliza para reducir los


síntomas de abstinencia y los antojos en personas dependientes de opioides (como
heroína, morfina, oxicodona)

POSOLOGIA
 Inyectable:
1-2 ampollas cada 6-8 hrs por via IM o via IV
 Transdermico
Iniciar con parches de 5-10 ug/ hora, ajustando cada 72 hrs según la respuesta
 Sublingual
Dosis inicial de 0.2- 0.4 mg, con concentración plasmática máxima a los 90-120 min
MECANISMO DE ACCION
Actúa como un agonista parcial de los receptores opioides mu y como un antagonista de los
receptores kappa.
Receptores mu (μ): La buprenorfina se une con alta afinidad a los receptores mu, lo que produce
analgesia supraespinal, depresión respiratoria y miosis. Sin embargo, su actividad intrínseca es
baja, lo que significa que no activa completamente estos receptores, lo que resulta en un efecto
techo para la analgesia
Receptores kappa: La buprenorfina actúa como antagonista de los receptores kappa, lo que se
asocia a ciertos efectos como la disforia (estado de ánimo desagradable), la sedación y los
efectos psicomiméticos.
FARMACOCINETICA
Absorcion
 Intravenosa; Pico en 2-5 min
 Sublingual: Pico a 90-120 min
 Transdermica: Liberacion sostenida hasta 72 hr
Metabolismo
Hepatico via CYP3A4 Y CYP2C8 , generando metabolito activo (norbuprenorfina)
Excrecion
Principalmente fecal (50-70%) y urinaria (10-30%)
CONTRAINDICACIONES
 Embarazo y lactancia
 Hipersensibilidad conocida a la buprenorfina o a alguno de los excipientes de la
formulación
 Insuficiencia respiratoria
 Intoxicación aguda con alcohol
REACCION ADVERSAS
 Cardiovascular (hipertensión leve)
 Gastrointestinal: Nauseas, estreñimiento
 Neurologicas: Mareos, sedación
 Cutaneas: Prurito

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