Nombres: Grupo: I
● Horvey Adrián Ramos Carpio
● Natalia Nayeli Antezana Saiquita
Fx Mecanismo de indicaciones fx cinética interacciones RAM (efecto Dosis
acción adversos)
ASA Inhibe irreversiblemente Dolor leve a moderado, Unión a prot.>80-90%. Met. Aumenta riesgo de Hemorragias GI, úlcera A: 500–1000 mg c/4-6h
la COX-1 y COX-2 ↓ fiebre, artritis, ácido salicilúrico. sangrado con péptica, tinnitus, (máx 4 g/día)
prostaglandinas y prevención de eventos Met. H. anticoagulantes broncoespasmo, evitar N: 50-75 mg/kg/dia
tromboxano A2. trombóticos, ↓ efecto de IECAs ↑ con síndrome de Reye en 4-6 tomas (máx 3,6
antiplaquetario. toxicidad de (niños). g)
metotrexato
Diclofenaco Inhibe COX-1 y COX-2 Dolor, inflamación, Unión a prot >99%. Aumenta toxicidad Náuseas, vómitos, A: 50 mg c/ 8 h
(más selectivo COX-2), dismenorrea, artritis, Met. glucurónido y sulfuro. con AINEs, úlceras, 75mg c/12 h (máx 150
↓ síntesis de artrosis, postoperatorio. Met. H., exc. R. 65%, B. 35%. anticoagulantes, hepatotoxicidad, mg/día)
prostaglandinas corticoides, litio, nefrotoxicidad eventos
metotrexato. cardiovasculares.
Ibuprofeno Inhibe COX-1 y COX-2 Fiebre, dolor leve a Unión a prot >99% Disminuye efecto de Náuseas, dispepsia, A: 200–400 mg cada
de forma reversible moderado, Met. oxidación de CYP2C9, antihipertensivos, ↑ somnolencia, úlcera 6-8 h (máx 2.4 g/día)
dismenorrea, artritis. 3-hidroxilatos, acil-glucurónidos. toxicidad de ASA, litio, gástrica, N: 4-10mg/kg/dosis 3-4
Met. H., exc. R. metotrexato. broncoespasmo. al dia (max 2.4g)
Indometacina Potente inhibidor no Gota aguda, artritis, Unión a prot. 99% Aumenta riesgo de Cefalea, mareo, A: 25–50 mg cada 8-12
selectivo de COX-1 y espondilitis Met. o-desmetilo 50%. sangrado con náuseas, úlceras GI, h (máx 200 mg/día)
COX-2 anquilosante, dolor Met. H., exc. R. anticoagulantes; ↑ confusión, evitar 75-100 mg noche
inflamatorio toxicidad con litio y enfermedad de
metotrexato. Hodgkin.
Ketorolaco Inhibidor potente de Dolor moderado a Unión a prot >99% AINEs, Úlceras GI, sangrado, VO 3-5mg cada 4-6 h
COX-1 y COX-2; fuerte severo a corto plazo Met. glucurónido. anticoagulantes, nefrotoxicidad, IM 30-60mg
efecto analgésico, débil (postquirúrgico), Met. H., exc. R. corticoides, litio, ↑ somnolencia, IV 15-30 mg
antipirético y en reemplazo de riesgo de sangrado y reacciones alérgicas. (máx 40 mg/día por 5
antiinflamatorio opiáceos (30mg=10mg) daño renal. días)
Metamizol Inhibe COX-3 (isoforma Dolor postoperatorio, Conjugación e hidroxilación en Incrementa el riesgo Hipotensión, A: 500–1000 mg
(pirazolonas) de la COX-1, cólicos. hígado por CYP2C9. Excreción de sangrado con agranulocitosis (raro). cada 6–8 hrs. (máx
responsable de la Fiebre alta no principalmente renal. anticoagulantes. Alergia: Urticaria, 4 g/día).
producción de controlada. Reduce la eficacia de anafilaxia. N: 10–15 mg/kg
prostaglandinas; es ciclosporina cada 6–8 hrs. (máx
decir, el dolor, (inmunosupresor). 3 g/día).
inflamación y fiebre) de
forma reversible.
Paracetamol Inhibe no selectivamente Dolor, fiebre, alternativa Unión a proteínas plasm. Incrementan el riesgo Lesión hepática en A: 325-650 mg
(AINEs) la COX 1 y 2, analgésico ante contraindicación variable, pero menor que otros de sangrado con sobredosis, por el cada 4-6 h (máx. 4
y antipirético similar a de ASA. AINES, por lo que tiene mejor anticoagulantes. metabolito NAPQI g/día)
ASA, pero con débil distribución. Disminuyen eficacia (dosis de 20-25 g son N: Dosis únicas
efecto antiinflamatorio. Metabolismo hepático por antihipertensiva de letales). Alergia: (∼10-15 mg/kg) o
conjugación con ácido diuréticos. Erupciones. no más de 5 dosis
glucurónico (60%), ácido diarias.
sulfúrico (35%) o con cisteína
(3%). Excreción principalmente
renal. Eliminación relativamente
rápida (t ½ >2 hrs.).
Oxicams Inhibidores no Artritis reumatoide, Conjugación e hidroxilación en Riesgo de sangrado Lesiones cutáneas, PIROXICAM: 20
(ácidos selectivos, reversibles y osteoartritis. hígado por CYP2C9 (60%). con anticoagulantes. erupciones, mg/día.
potentes de la COX (1 y Gota aguda. Hay excreción en leche materna Disminución de la fotosensibilidad y MELOXICAM:
enólicos) 2). (piroxicam). efectividad de lesiones A: 7.5 mg al día
Hay cierto grado de diuréticos. gastrointestinales (máximo 15 mg/d)
selectividad para COX-2 graves. Meloxicam N (≥2): dosis
en meloxicam. ocasiona mayor lesión efectiva más baja,
gástrica. 0.125 mg/kg al día
(máximo 7.5 mg al
día).
Inhibidores Moléculas grandes que Artritis reumatoide, COLECOXIB: Unión a proteínas COLECOXIB: Infarto Insuficiencia renal, A: 200 mg/día en
de la COX-2 dejan de bloquear la osteoartritis. de 97%; hidroxilación por de miocardio y ACV, erupciones. 1-2 tomas.
COX-1 con afinidad COLECOXIB: CYP2C9, inhibe CYP2D6 (vigilar desmineralización Evidencia de eventos N: NO
efectiva, siendo Espondilitis medicamentos metabolizados ósea. adversos RECOMENDADO.
selectivas para la COX-2 anquilosante y la por CYP2D6). ETORICOXIB: Riesgo cardiovasculares
de manera importante. dismenorrea primaria ETORICOXIB: Absorción del cardíaco y ACV. (infarto, trombosis).
ETORICOXIB: Dolor 80%, aproximadamente el doble Menos incidencia de
musculoesquelético a de duración de vida media (20-26 hemorragia GI en
corto plazo. hrs.). La insuficiencia renal no comparación con ASA.
afecta su eliminación.
