TEMA 6. FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES.
ANESTÉSICOS LOCALES. CONCEPTO.
Sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera específica,
temporal y reversible, sin afectar a la conciencia del paciente.
Tras la administración del anestésico local, es preciso tener en cuenta:
• Fibras de menor diámetro: + sensibles
• Fibras motoras: + resistentes al bloqueo
En función de las dosis que apliquemos se puede producir un bloqueo nervioso
diferencial à bloquear fibras de diámetro menos y no las motoras.
CLASIFICACIÓN FIBRAS NERVIOSAS PERIFÉRICAS EN FUNCIÓN DE
SU DIÁMETRO Y VELOCIDAD DE CONDUCCIÓN.
Se bloquean primero las de diámetro más pequeño, pueden exisDr ciertas diferencias en
función del umbral. En función de la dosis que administre se puede bloquear solo hasta
el 2 por ejemplo.
COMPUESTOS MÁS IMPORTANTES
• Ésteres: cocaína, procaína, tetracaína, benzocaína. Los esteres producen más
reacciones alérgicas.
• Amidas: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, Bupivacaína
PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
MÁS UTILIZADOS
LATENCIA, POTENCIA Y DURACIÓN DE ACCIÓN
LATENCIA: Dempo que tarda en iniciarse el efecto
Mayor pka à más moléculas ionizadas à va a costarles más cruzar la membrana à
inicio de acción más lento
Cuando el pka sea más cerca del pH de los tejidos (7,4) van a estar menos ionizadas y les
vas a costar menos atravesar la membrana à inicio de acción más rápido.
POTENCIA
Cuánto más liposoluble sea el fármaco más potencia tendrá.
DURACIÓN DE ACCIÓN
Cuánto más % de unión a proteínas plasmáDcas la duración de acción será mayor.
Clasificación según su duración de acción y potencia anestésica
EJEMPLOS DE LO EXPLICADO ANTERIORMENTE:
• Duración corta y potencia baja: procaína
• Duración y potencia intermedia: lidocaína, prilocaína, mepivacaína
• Duración larga y potencia elevada: tetracaína, bupivacaína, levobupivacaína
MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICOS LOCALES
• Fácilmente ionizables. Importante esquema examen entra
Fundamentalmente consiste en bloquear los canales de sodio dependientes de voltaje e
interrumpir reversiblemente la conducción del impulso nervioso en todo Dpo de fibras
nerviosas, así se suprimen los impulsos nerviosos nocicepDvos y la acDvidad eferente
simpáDca vasoconstrictora. A elevadas concentraciones, más altas de la clínica habitual
también bloquean los canales de potasio y alteran la repolarización y potencial de
reposo.
Forma ionizada à es la que Dene iones, es poco liposoluble y muy hidrosoluble, y
someDda a resistencia eléctrica con lo cual cuando le toque atravesar una membrana
celular no las atraviesa bien. Forma no ionizada es lo contrario.
No ionizada à atraviesa membrana y se convierte en ionizada y realizada la acción en el
canal de Na.
La forma no ionizada à es muy liposoluble, es decir, difunde con mucha facilidad a través
de la membrana. El mecanismo de acción es bloquear los canales por la forma ionizada.
AL à anestesico local à caracterísDca fácilmente ionizable porque el ph es menor
Al atravesar la membrana el ph disminuye por eso se ioniza
H+ à iones
FARMACOCINÉTICA
Absorción
• Varía según el compuesto (vía tópica y parenteral).
• Depende de:
o Lugar de administración à la absorción aumenta con la vascularización y
disminuye con la abundancia de grasa.
o Dosis y concentración empleada à la mayoría de los AL Dene una relación
lineal (es constante) entre la dosis y la concentración plasmáDca.
o CaracterísDcas fisicoquímicas del anestésico local à pH y pKa.
o Adición de un vasoconstrictor (adrenalina/epinefrina) o potenciador de la
anestesia (hialuronidasa à enzima que descompone ácido hialurónico à
facilita la rotura que no haya conexión). Potenciadores de la anestesia à
PépDdos vasopresores à permiten una absorción más gradual, aumenta
la duración de acción del bloqueo canales de sodio, disminuye los niveles
plasmáDcos (menor posibilidad de toxicidad) y controla el sangrado en el
quirófano.
Nunca adicionar un vasopresor o vasoconstrictor en anestesia de
superficie mucosas y órganos o partes del cuerpos sin circulación
colateral como oídos, dedos o lengua, tampoco en anestesia regional
intravenosa.
Distribución
• Depende de las caracterísDcas fisicoquímicas: grado de unión a proteínas
plasmáDcas
• Atraviesan BHE y BFP
Metabolismo
• Depende de la estructura química del compuesto ésteres (esterasas del plasma y
del hígado) y amidas (hidrolizado por hígado)
Excreción
• Renal, mayoritariamente metabolitos inacDvos (son las sustancias resultantes de
ese metabolismo) pueden ser inacDvas o pueden tener una terapia o toxicidad
similar al fármaco, algunos profármacos se administran de forma inacDva que al
metabolizarse se convierten en acDva.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS locales
Actúan en cualquier punto de una neurona o grupo neuronal, e incluso en la fibra
muscular y en el miocardio.
Fibras nerviosas (examen test)
Fibras de menor diámetro: + sensibles
Fibras motoras: + resistentes al bloqueo
ACCIONES FARMACOLÓGICAS SISTÉMICAS o generalizadas
La acción del fármaco se realiza después de que entre a torrente sanguíneo.
SNC à AL atraviesa BHE
• Dosis pequeñas: acción sedante y anDconvulsiva
• Dosis medias: acción esDmulante (náuseas, vómitos, agitación psicomotriz,
confusión, temblores, convulsiones…)
• Dosis elevadas: acción depresora (coma, parada respiratoria y muerte)
Cardiovascular
• Dosis terapéuDcas (dosis necesaria para producir acción farmacológica entre la
dosis mínima y la máxima): taquicardia y aumento de la resistencia periférica.
• Dosis altas: vasodilatación e hipotensión
• Cocaína: vasoconstrictora
• Lidocaína: anDarrítmica
Otras acciones
• Sistema nervioso autónomo: bloquean receptores N (nicodnicos), M
(muscarínicos), H (histamínicos) y 5-HT
• Músculo liso no vascular: relajación
REACCIONES ADVERSAS
• Toxicidad: depende de la tasa de absorción en relación con la de eliminación. Si
hay más absorción que eliminación à toxicidad. Es mejor que haya equilibrio o
más eliminación que absorción.
• Tasa de absorción sistémica depende:
o Dosis
o Punto de inyección
o Inyección intravascular accidental à causa más frecuente de intoxicación
o Rapidez de inyección
o Adición de vasoconstrictores o vasopresores
o Propiedades fisicoquímicas del anestésico
• SNC: sintomatología neurológica
• Cardiovascular: hipotensión, cardiotoxicidad (bupivacaína)
• Reacciones hipersensibilidad: urDcaria, prurito… infrecuentes (más habituales en
los ésteres)
• Rescate intoxicación sistémica à infusión de emulsión lipídica 20% al aplicarla
extrae el anestésico y no permite la toxicidad, sobre todo a nivel cardiovascular
TIPOS DE ANESTESIA LOCAL
1. A. superficial o tópica
2. A. de infiltración
3. A. regional à Conducción y Regional IV àEpidural (inyección sencilla fuera del saco
del líquido que rodea la médula), Espinal (una sola inyección del medicamento en el saco
del líquido que rodea la médula)
Anestesia superficial o tópica
• Piel o mucosas
• Tradicionales: lidocaína, benzocaína, tetracaína,…
• EMLA (EutheDc Mixture of Local Anesthesics): lidocaína + prilocaína à al
mezclarlas se potencian à eutexia más fácil anestesia y menos riesgo de
toxicidad
• Crioanestesia: cloreDlo
o Indicaciones: tratamiento previo a intervenciones de cirugía menor
o 1-2 pulverizaciones
o Efecto anestésico: 15-20 segundos
o Reacciones adversas infrecuentes y leves: dermaDDs de contacto (<1%)
o Inhalada: produce depresión SNC, asfixia, convulsiones y muerte.
Anestesia de infiltración
• Tejido subcutáneo y dermis
• 3 formas de infiltración à Lineal, angular y perilesional
o Angular: se administra siguiendo dos o tres direcciones diferentes en
forma de abanico para cambiar la dirección de la aguja saldrá del punto
de entrada y así evitar laceraciones del tejido
o Perilesional: bloqueo del nervio periférico para anestesiar la zona
inervada por el mismo nervio. Ventajas: mayor duración de acción.
o Lineal: el anestésico se inyecta lentamente mientras se avanza la aguja a
lo largo de la línea de incisión. Si se hace lentamente dolor mínimo.
Anestesia regional
• Desde la arDculación del tobillo hasta la parte más distal del pie
• Podología:
o Anestesia de conducción, locorregional, troncular o por bloqueo
nervioso
§ Indicada para cirugía podológica tanto de antepié (cirugía digital,
cirugía hallux valgus...) como de retropié (fasciotomías y cirugía
del espolón calcáneo)
§ Ventajas: mayor duración de acción
§ Inconvenientes: riesgo de daño neural directo o por compresión
§ Uso de ecógrafo à nos va a aumentar el éxito de la anestesia
evitando riesgo de punción, punción vascular accidental
§ Empleo del anestésico local en función del objeDvo:
• Mepivacaína 1-2% o lidocaína 1-2%: latencia corta, escasa
analgesia postoperatoria
• Bupivacaína 0,25-0,5% o levobupivacaína 0,25-0,5%:
latencia larga, importante analgesia postoperatoria
• Ropivacaína 0,5-0,75%: latencia intermedia, analgesia
postoperatoria prolongada
• Combinación frecuente: lidocaína 2% + bupivacaína 0,5%
§ Ejemplo de técnica anestésica en cirugía ungueal
• Bloqueo anestésico de todo el dedo
• Previo a la anestesia regional, administración de
anestésico tópico para insensibilizar zona a puncionar
• Técnica habitualmente más empleada para anestesia
troncular del primer dedo à técnica H de Frost
o Anestesia regional IV
§ Bloqueo de Bier: administración vía IV mientras la circulación del
miembro se encuentra ocluida (torniquete)
§ plataforma eureka de anestesia regional intravenoso página 85
§ Anestésico local:
• Lidocaína 0,5% o prilocaína 0,5%
• Bupivacaína: contraindicado
PUNTOS IMOIRTANTES EN PODOLOGÍA
• No sobrepasar las dosis máximas recomendadas
• Esperar el Dempo de latencia (7-15 min)
• Empleo de vasoconstrictor solo si no existe contraindicación
• Preguntar por posibles alergias
• Aspirar la jeringa antes de presionar el embolo: prevenir inyección intravascular
• Recordar posibles efector sistémicos: tener preparadas medidas para instaurar
circulación y respiración y controlar conclusiones
• En la anestesia regional, imprescindible el conocimiento de la anatomía local
