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ANTIDIARREICOS

El documento aborda el uso de antidiarreicos para el manejo de la diarrea, describiendo su clasificación y mecanismos de acción. Se destacan fármacos como la loperamida y el difenoxilato, así como el subsalicilato de bismuto, cada uno con sus indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos. Además, se menciona la importancia de los laxantes en el tratamiento del estreñimiento y los patrones de consumo y abuso asociados a estos medicamentos.
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ANTIDIARREICOS

El documento aborda el uso de antidiarreicos para el manejo de la diarrea, describiendo su clasificación y mecanismos de acción. Se destacan fármacos como la loperamida y el difenoxilato, así como el subsalicilato de bismuto, cada uno con sus indicaciones, contraindicaciones y efectos adversos. Además, se menciona la importancia de los laxantes en el tratamiento del estreñimiento y los patrones de consumo y abuso asociados a estos medicamentos.
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ANTIDIARREICOS

La diarrea es una de las enfermedades más comunes a nivel mundial, siendo el

resultado de la interrupción en el equilibrio entre los procesos de absorción y secreción de

agua dentro del intestino. Aunque la mayoría de los casos suelen resolverse sin necesidad

de intervención, en determinadas circunstancias se hace indispensable recurrir a

tratamientos sintomáticos mediante el uso de antidiarreicos. A continuación, describiremos

algunos de estos agentes terapéuticos, detallando su papel en el manejo de los síntomas

asociados con la diarrea aguda. (1)

MECANISMO DE LOS ANTIDIARREICOS

El manejo efectivo de la diarrea requiere la aplicación de una diversidad de

fármacos antidiarreicos, los cuales se clasifican de acuerdo a su principal mecanismo de

acción. Estas clasificaciones comprenden los inhibidores del tránsito intestinal, los

antisecretores y los antidiarreicos intraluminales. (1)

MODIFICADORES DE MOTILIDAD INTESTINAL

ANTAGONISTAS OPIÁCEOS

La amplia distribución de receptores opioides a lo largo del tracto gastrointestinal

confiere a estos fármacos la capacidad de inhibir la liberación de neurotransmisores

asociados con la regulación de la motilidad intestinal. Esta inhibición resulta en un retardo

del tránsito intestinal, facilitando así la absorción de agua y electrolitos, lo que conlleva a

un aumento en la consistencia de las heces. Entre los principales agentes antimotilidad

empleados para el tratamiento de la diarrea aguda, destacan la loperamida y el difenoxilato.

(1)
La loperamida, un opioide de baja intensidad y agonista del receptor mu, se

absorbe en el tracto gastrointestinal y se metaboliza en el hígado a través del citocromo

P450, posteriormente, se conjuga y elimina a través de la bilis, lo que resulta en una

circulación sistémica mínima. Su mecanismo de acción se centra en los receptores mu

presentes en el plexo mientérico de la capa muscular longitudinal, lo que conlleva a la

inhibición de la secreción de la mucosa y la reducción de la motilidad intestinal. Además,

modifica el transporte intestinal de agua y electrolitos, estimulando la absorción. (1)

Está indicada para el control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica,

como la diarrea del viajero, y de la diarrea crónica asociada al síndrome de intestino

irritable.

Su uso está contraindicado en niños menores de dos años, pacientes con colitis

ulcerosa aguda, disentería y diarrea asociada a infección bacteriana. Puede conllevar

efectos adversos que deben ser considerados; entre los más comunes se encuentran: boca

seca, íleo, náusea, mareo, estreñimiento, flatulencia, cólico abdominal y retención urinaria.

(1)

En casos poco comunes, se han descrito niveles plasmáticos elevados de loperamida

que pueden ocasionar efectos adversos graves, como cardiotoxicidad, manifestada por la

prolongación del intervalo QT, el ensanchamiento del intervalo QRS y, en casos extremos,

arritmias cardiacas severas. Además de estos efectos, puede inducir síntomas propios de los

opioides, como euforia, analgesia, miosis y depresión respiratoria. (1)

Entre las interacciones medicamentosas, se ha reportado que el uso concomitante de

loperamida con analgésicos opioides puede provocar estreñimiento severo. Además, puede
potenciar los efectos de fármacos anticolinérgicos e inhibidores del peristaltismo intestinal.

(1)

El difenoxilato es un análogo opioide de la meperidina que actúa como agonista de

los receptores mu, cuyo metabolito activo es la difenoxina. A dosis terapéuticas ejerce

principalmente efectos antimotilidad en el tracto gastrointestinal, reduciendo la frecuencia y

la intensidad de las deposiciones. No obstante, a dosis superiores a 40 mg diarios, puede

inducir efectos sistémicos típicos de los opioides, incluyendo euforia y sedación. (1)

Indicado para el tratamiento de la diarrea aguda no infecciosa, este medicamento es

eficaz en casos de síndrome de intestino irritable con predominio de diarrea, colitis ulcerosa

y enfermedad de Crohn que no han respondido a otros tratamientos. También se emplea

comúnmente para el manejo a corto plazo de la diarrea del viajero. (1)

Es importante destacar que el difenoxilato suele formularse con atropina a una dosis

fija de 0.025 mg para disuadir su abuso potencial en dosis elevadas. Sin embargo, es

necesario tener en cuenta que la atropina no contribuye a la acción antidiarreica y puede

generar efectos secundarios adversos, como sequedad bucal, visión borrosa y taquicardia.

Debido a sus potenciales efectos adversos en el sistema nervioso central (SNC), se

recomienda utilizar este medicamento con cautela en pacientes que estén tomando otros

agentes que afecten la actividad del SNC, tales como barbitúricos, benzodiacepinas,

antipsicóticos, antihistamínicos o inhibidores de la monoaminooxidasa. En México, el

difenoxilato fue retirado del mercado debido a su potencial de abuso y sus efectos adversos.
ANTISECRETORES

El subsalicilato de bismuto se distingue por sus propiedades antimicrobianas y

antisecretoras, desempeñando un rol crucial en el manejo terapéutico de la diarrea. Su

mecanismo de acción principal incluye la reducción de la síntesis de prostaglandinas a

través de la inhibición de la ciclooxigenasa. Las prostaglandinas son mediadores que

inducen inflamación y aumentan la motilidad intestinal; por lo tanto, su inhibición resulta

en una reducción de estos efectos adversos. (1)

Además, el subsalicilato de bismuto promueve la reabsorción de líquidos, sodio y

cloruro en el intestino, lo que contribuye significativamente a la disminución de la pérdida

de líquidos. Asimismo, logra la inhibición de las secreciones intestinales, mejorando la

consistencia de las heces. (1)

Este compuesto también posee la capacidad de neutralizar las toxinas producidas

por Escherichia coli enterotoxigénica. Este efecto no solo reduce la frecuencia de las

deposiciones, sino que también proporciona un alivio sintomático de las náuseas y el dolor

abdominal, ofreciendo un manejo integral de los síntomas asociados con la diarrea (1)

Además de su uso en el tratamiento de la diarrea aguda, el subsalicilato de bismuto

puede considerarse para la prevención de la diarrea del viajero, ya que ofrece una tasa de

protección del 60-65% contra esta afección, siendo recomendado durante las dos primeras

semanas del viaje. Diversos estudios refieren que el uso de bismuto disminuye el riesgo de

usar antibióticos en las diarreas infecciosas en comparación con placebo. (1)

Entre las desventajas del subsalicilato de bismuto se encuentran las grandes y

frecuentes dosis requeridas para su efectividad, así como la posibilidad de experimentar


efectos adversos como ennegrecimiento de la lengua, heces negras, toxicidad por

salicilatos, síndrome de Reye y tinnitus. (1)

Está contraindicado en pacientes con úlcera gástrica o hemofilia. Disminuye la

eficacia de los anticoagulantes y los hipoglucemiantes orales, además de interferir con la

acción de los uricosúricos en el tratamiento de la gota. (1)

LAXANTES

Los laxantes son alimentos o medicamentos que, al ser ingeridos, actúan

directamente sobre el intestino para facilitar la evacuación, bien sea incrementando la

velocidad del tránsito intestinal o disminuyendo la consistencia de las heces. (1)

Dentro de los mecanismos de acción de los laxantes se encuentran: aumento en la

retención de líquidos mediante mecanismos hidrofílicos u osmóticos, disminución de

absorción de líquidos a nivel intestinal y alteración de la motilidad intestinal, ya sea

inhibiendo las contracciones segmentarias (no propulsivas) o estimulando las contracciones

propulsivas. Con base en su mecanismo de acción principal, generalmente, los laxantes se

clasifican en formadores de bolo, osmóticos, estimulantes y ablandadores de heces (1)

Debido a la elevada prevalencia del estreñimiento y su importante influencia en la

calidad de vida de los afectados, resulta esencial que los profesionales de la salud

dispongan de un conocimiento amplio sobre las alternativas terapéuticas disponibles para

su tratamiento. El objetivo de este capítulo es revisar detalladamente las alternativas

terapéuticas con laxantes, ofreciendo pautas claras y fundamentadas en la evidencia para su

administración apropiada y efectiva. (1)


LAXANTES OSMÓTICOS

Estos laxantes generan un gradiente osmótico intraluminal que conlleva a la

secreción de agua en el intestino y, debido a esto, se aumenta la frecuencia de las

evacuaciones. (1)

Polietilenglicol El polietilenglicol (PEG) es un polímero de cadena larga de óxido

de etileno, la dosis inicial recomendada es de 17 g por vía oral cada 24 horas, se ajusta

según la respuesta clínica y la tolerancia del paciente, debido a que no se ha establecido una

dosis máxima. Este fármaco es altamente efectivo para tratar el estreñimiento, sin embargo,

no ha mostrado mejoría en cuanto a los síntomas abdominales asociados. Aunque en

estudios a corto plazo ha demostrado ser más eficaz que el placebo, su perfil de seguridad a

largo plazo aún no se ha determinado claramente, ya que las investigaciones realizadas

hasta el momento han tenido una duración máxima de seis meses. Por lo tanto, se

recomienda una monitorización continua de los efectos y la respuesta al tratamiento durante

su uso. (1)

Dentro de los efectos adversos que se pueden presentar se encuentran: diarrea,

distensión y dolor abdominal.

Lactulosa La lactulosa, que es b-galactósido-fructosa, es un disacárido sintético que

no se digiere en el intestino delgado y ejerce un efecto laxante osmótico en el colon,

además de promover la peristalsis.


La dosis inicial recomendada para el tratamiento de constipación es de 15 g al día,

no existe una dosis máxima recomendada, se sugiere modificar la dosis con base en la

respuesta y tolerancia.

Entre los posibles efectos secundarios que pueden surgir se encuentran: flatulencia,

distensión y dolor abdominal.

En un metaanálisis que evaluó diez ensayos controlados y aleatorizados, se comparó

la eficacia de la lactulosa y el PEG en el tratamiento de la constipación crónica. Los

resultados indicaron que el PEG supera a la lactulosa en términos de frecuencia de las

evacuaciones por semana, consistencia de las heces, alivio del dolor abdominal y la

necesidad de productos adicionales.

En la actualidad, las guías de la Asociación Americana de Gastroenterología lo

recomiendan como tratamiento para constipación crónica idiopática en caso de que el

paciente no tolere otras terapias. (1)

LAXANTES ESTIMULANTES

Bisacodilo y Picosulfato de Sodio El bisacodilo y el picosulfato de sodio son

prodrogas, las cuales, a nivel intestinal, se metabolizan a bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-

metano. Este compuesto induce un incremento en la secreción de agua y en la actividad

contráctil del intestino. (1)

Estos fármacos son altamente efectivos para el tratamiento de estreñimiento,

aumentando la frecuencia de las evacuaciones de manera espontánea, se sugieren como

opción terapéutica de rescate con una dosis diaria recomendada entre 5-10 mg. (1)
Existe una alta incidencia de efectos secundarios asociados con el uso de estos

fármacos, destacando, principalmente, la diarrea y el dolor abdominal. Datos de un ensayo

clínico aleatorizado revelan que 53.4% y 24.7% de los participantes tratados con bisacodilo

experimentaron diarrea y dolor abdominal, respectivamente. Adicionalmente, 17.8% de los

participantes abandonó el estudio prematuramente debido a los efectos secundarios, por lo

cual se sugiere no se utilicen por periodos prolongados. (1)

PATRONES DE CONSUMO DE LAXANTES

Frecuentemente, los individuos que padecen de estreñimiento optan por modificar

su dieta o utilizar laxantes por su cuenta antes de acudir a valoración médica.

En un estudio en donde se evaluaron, a través de cuestionarios en línea, las

experiencias y actitudes de pacientes con estreñimiento crónico idiopático, se encontró que

hasta 58% de los pacientes habían usado tratamientos sin receta y 51% los seguían

utilizando, mientras que solo 16% se encontraba en tratamiento bajo prescripción médica.

(1)

Además, la mayoría de los pacientes, hasta 59%, refirieron sentirse insatisfechos

con su tratamiento actual.

Adicionalmente, en otro estudio que incluyó 20,099 personas de siete diferentes

países, incluido México, se analizó la presencia de síntomas correspondientes a 20

trastornos gastrointestinales.

Los resultados indicaron que más del 90% de los sujetos optaron por el automanejo

de los síntomas, con 16% recurriendo al uso de laxantes.


La acción más frecuente entre los que no tomaban laxantes era consumir alimentos

ricos en fibra. La satisfacción con el tratamiento del estreñimiento fue significativamente

mayor entre los sujetos tratados con laxantes en comparación con aquellos que probaron

otras medidas. (1)

Un 80.3% de los que usaron laxantes reportaron sentirse satisfechos, frente a 64.6%

de satisfacción entre quienes optaron por alternativas distintas a los laxantes. La

insatisfacción con los tratamientos para el estreñimiento podría deberse a la frecuente

automedicación de laxantes por parte de los pacientes y a la escasa participación de los

profesionales de la salud en la elección y seguimiento de dichos tratamientos. Esto subraya

la importancia de desarrollar estrategias integrales que permitan ofrecer una mejor e

individualizada atención a las personas con estreñimiento en cuanto a las opciones de

tratamiento disponibles para los síntomas que experimentan. (1)

EFECTOS ADVERSOS Y ABUSO DE LAXANTES

El desarrollo de efectos adversos derivados del consumo excesivo de laxantes

depende de diferentes aspectos, dentro de los cuales se encuentra la dosis administrada,

frecuencia de uso, duración del tratamiento y clase específica del laxante. Comúnmente, los

efectos adversos asociados con el uso de laxantes son resultado directo de su utilización

indebida y prolongada. (1)

Dentro de los grupos donde con mayor frecuencia se presenta el abuso de laxantes

se encuentran las personas con trastornos de la conducta alimentaria, reportándose una

prevalencia que oscila entre 10-60% de los casos.


Esta tendencia puede atribuirse, principalmente, a que el estreñimiento es uno de

los síntomas gastrointestinales más habituales en pacientes con desórdenes alimenticios,

presentando una prevalencia de hasta 83% en aquellos diagnosticados con anorexia

nerviosa, y hasta 62%, en pacientes con bulimia. (1)

Además, en el contexto de trastornos alimentarios, más del 50% de las personas que

recurren a la purga optan por los laxantes como su método preferido. (1)

Otro grupo donde se ha observado el uso excesivo de laxantes incluye a individuos

de edad avanzada, en los que el estreñimiento es un problema común que motiva el

consumo prolongado de estos medicamentos. (1)

En cuanto a las alteraciones intestinales reportadas en pacientes con abuso de

laxantes, la diarrea es el efecto adverso más frecuente. Esta puede conllevar al desarrollo de

trastornos hidroelectrolíticos, siendo la hipopotasemia uno de los más frecuentes. Esto se

debe a que el potasio es el electrolito principal en el agua fecal, con concentraciones que

oscilan entre 70-90 mmol/L.7 (1)

Con el uso de laxantes estimulantes, los cuales conllevan al desarrollo de diarrea

secretora, comúnmente se produce una inhibición del transporte de NaCl, o NaHCO3, en el

intestino o se activa la secreción de Cl−, lo que implica un transporte pasivo de Na+.

Esto resulta en un aumento de la concentración de Na+ en el contenido intestinal y

una disminución de la concentración de K+. No obstante, a pesar de que las heces presentan

un contenido reducido de K+, existe un riesgo significativo de desarrollar hipopotasemia si

la pérdida de volumen intestinal es alta (1)


Además, los pacientes con estreñimiento crónico pueden presentar una neuropatía

degenerativa visceral esporádica que afecta al colon y se caracteriza por un número

reducido de neuronas mientéricas, así como por una menor densidad axonal; lo cual,

probablemente explique su trastorno motor. Por lo que, aunque anteriormente se creía que

el uso crónico 163 de laxantes dañaba la integridad del sistema nervioso entérico, estudios

recientes indican que las alteraciones neuronales en pacientes con constipación crónica,

podrían no ser consecuencia directa del abuso de estos productos, sino que, posiblemente,

son el reflejo de una alteración preexistente en el sistema nervioso que conduce al

desarrollo del estreñimiento. (1)

INTERVENCIONES DE ENFERMERIA PARA PACIENTES CON

ANTIDIARREICOS

1. Monitorizar frecuencia y características de las deposiciones (consistencia,

volumen, presencia de sangre o moco).

2. Evaluar signos de deshidratación (piel seca, mucosas, turgencia cutánea,

oliguria) y equilibrio hidroelectrolítico.

3. Administrar antidiarreicos según prescripción (ej. loperamida) evitando

sobredosis que puedan causar estreñimiento.

4. Educar al paciente sobre hidratación oral (suero oral, agua, evitar bebidas

azucaradas/alcohólicas).

INTERVENCIONES DE ENFERMERIA PARA PACIENTES CON

LAXANTES
1. Valorar patrón intestinal previo (frecuencia, consistencia) para evitar uso

innecesario de laxantes.

2. Administrar laxantes según tipo (osmóticos, formadores de bolo, estimulantes)

y vigilar efectos adversos (cólicos, diarrea).

3. Promover medidas no farmacológicas: Aumentar fibra en la dieta, ingesta de

agua y actividad física.

4. Monitorizar complicaciones (desequilibrio electrolítico por abuso de laxantes o

impactación fecal por mal uso).


ANEXOS
Bibliografía
xx

1. Gomez DO, Velasco DJR, Adamé DEC. Clínicas Mexicanas de Gastroenterología Asbun DJ,
Bandera DJ, Remes. DJ, editores. Ciudad de Mexico; 2024.

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