Antiinflamatorios

No Esteroidales
AINE

Docentes 2024
Marcela Garrido Becerra
María Angélica Cherres Sotomayor
 Objetivos de aprendizaje

• Identificar los diferentes agentes AINE existentes,

según su agrupación.
• Enumerar los diferentes agonistas adrenérgicos o
simpaticomiméticos relacionados a los AINE.
• Mencionar uso, efectos terapéuticos, efectos
adversos y tóxicos de los AINE.
• Conocer los cuidados de enfermería que se deben
considerar en los pacientes que toman
medicamentos AINE.
Clasificación de la inflamación
• AGUDA: necesita normalmente de 8 a 10
días para que desaparezcan los síntomas y
se restablezca la normalidad. Ejemplo,
lesión física leve.
• CRÓNICA: puede continuar por periodos
más largos e incluso nunca desaparecer y
empeorar los síntomas con los años.
Ejemplo, artritis reumatoidea, lupus.
• ESTACIONAL: aparecen en épocas
predecibles cada año y la inflamación
puede producir sólo síntomas leves,
molestos. Ejemplo, alergia estacional.
 Fisiología de la inflamación
• La inflamación es un sistema inespecífico
(independiente de la causa o el lugar) de defensa del
organismo que aparece frente a diferentes estímulos
como son una lesión física, exposición a sustancias
tóxicas, microorganismos invasores, calor extremo y
muerte celular.
• Su función es contener la lesión o destruir al
microorganismo causante de la inflamación, sin
embargo, cuando la inflamación se descontrola, se
requieren de fármacos para equilibrar la situación.
• Los signos y síntomas son tumefacción, dolor, calor y
rubor o enrojecimiento del área afectada.
 Fisiología de la inflamación

El tejido dañado libera mediadores químicos que actúan como «alarmas». Los mediadores
químicos de la inflamación incluyen histamina, leucotrienos, bradicinina, complemento y
prostaglandinas.

• Histamina: los mastocitos detectan los cuerpos

extraños o la lesión y responden liberando
histamina, que inicia la respuesta inflamatoria en
pocos segundos, además, la histamina estimula
directamente los receptores del dolor y dilata los
vasos sanguíneos cercanos aumentando la
permeabilidad de los capilares. De esta forma, el
plasma, las proteínas del complemento y los
fagocitos acceden al área para neutralizar los
agentes extraños. El área afectada puede llegar a
congestionarse con sangre lo que puede ocasionar
edema y dolor importante.
Fisiología de la inflamación
• Leucotrienos: mediadores químicos, que participan en la
inflamación, sintetizados principalmente por lipooxigenasa en
los leucocitos.
• Bradicinina: péptidos que actúan como vasodilatadores en el
proceso inflamatorio.
• Complemento: conjunto de más de 30 proteínas plasmáticas
y membranas que circulan de manera inactiva en la sangre y
los tejidos y que cuando se activan desencadenan una
cascada en respuesta a la presencia de microorganismos o
células dañadas, en la inflamación y la defensa del
organismo.
• Prostaglandinas (PG): lípidos (derivados de ácidos grasos)
sintetizados por la enzima ciclooxigenasa (COX), que se
encuentran en todos los tejidos y actúan como mediadores en
la inflamación, el dolor, la fiebre, en la función de las
plaquetas, en la protección gástrica y manteniendo el flujo
sanguíneo renal durante el estrés.
 Enzima ciclooxigenasa (COX)
Existen dos formas, o isoenzimas, de la COX:
• La COX-1, presente en todos los tejidos y realiza
funciones protectoras, como reducir la secreción de
ácido gástrico, promover el flujo sanguíneo renal y
regular el tono del músculo liso en los vasos
sanguíneos y el árbol bronquial.
• La COX-2, por otra parte, aparece sólo tras la lesión
tisular y sirve para promover la inflamación y el dolor.

También existe la COX-3, que trabaja a nivel central en la

producción de la fiebre, el dolor a nivel central y no a nivel
de la inflamación.
 En resumen…

Enzima
Prostaglandina
Vascular sintetasa
Gástrico Detectadas
Renal ✓ Peroxidasa por receptores
Cox -1 Isoenzimas ✓
Cox- 2 Ciclooxigenasa
Factor de crecimiento Cox- 3 ✓ Isomerasa
Mucha inflamación ✓ Tromboxano sintetasa
✓ Enzima desdobladora

Cerebral
 • Debido a su elevado margen de seguridad y gran disponibilidad en
el mercado, los AINE son los fármacos de elección para el
tratamiento de la inflamación leve a moderada. Generalmente
son auto prescritos y solo si el dolor persiste el paciente asiste a
Tratamiento consultar con un profesional.
farmacológico • Además de desinflamar, los AINE también muestran acciones
analgésicas dentro de las primeras horas de su ingesta y
de la antipiréticas con dosis similares al del efecto analgésico.
inflamación • El efecto antiinflamatorio en patologías crónicas se alcanza
después de una a cuatro semanas y generalmente a dosis
mayores que para obtener efecto analgésico.
• Actúan inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas al bloquear la
acción tanto de la COX-1 como la COX-2.
 Mecanismo de acción
• Efecto analgésico: inhiben la acción de la COX, lo que
impide la síntesis de PG inhibiendo el dolor, incluyendo
cefalea. A nivel periférico inhiben la síntesis de PG en el
lugar de la lesión y a nivel central reducen la PG en el SNC.
• Efecto antipirético: la inhibición de Prostaglandina E2 en la
región hipotalámica. Los AINE no afectan a la temperatura
en circunstancias normales y tampoco en caso de “golpe de
calor”.
• Efecto antiplaquetario: Inhibe la formación de TXA2
(agregante).
• Efecto antiinflamatorio: Actúan inhibiendo
competitivamente y reversiblemente la síntesis de las
prostaglandinas al bloquear la acción tanto de la COX-1
como la COX-2. También bloquea la acción de la
lipooxigenasa inhibiendo a los leucotrienos.
 Clasificación de los AINE

Según • No selectivos Según su • Acción corta

• Selectivos • Acción
selectividad duración prolongada
• Parcialmente selectivos
por COX de acción

• Derivados del ácido

Según su
propiónico Según • Con efecto
• Derivados del ácido acético antiplaquetario
estructura efecto anti
• Derivados del ácido enólico • Sin efecto
química • Derivados del ácido salicílico plaquetario antiplaquetario
• Pirazoles
 Selectividad por la COX
• NO SELECTIVOS: son aquellos que inhiben la
acción de la COX-1 y COX-2 indistintamente, y por
ello producen más riesgo de efectos secundarios
gastrointestinales y renales: Aspirina, Ibuprofeno,
Naproxeno, Ketoprofeno, Indometacina,
Diclofenaco, Piroxicam.

• PARCIALMENTE SELECTIVOS: prefieren inhibir la

COX-2: Meloxicam, Nimesulida.

• ALTAMENTE SELECTIVOS: inhiben de manera

altamente selectiva la COX-2, lo que les confiere
una menor incidencia de efectos secundarios:
Celecocib, Etoricocib, Parecocib.
 Según estructura química
• Derivados del ácido propiónico: Ibuprofeno,
Naproxeno, Ketoprofeno
• Derivados del ácido acético: Diclofenaco,
Indometacina
• Derivados del ácido enólico (oxicam):
Meloxicam, Piroxicam
• Derivados del ácido salicílico: Aspirina
• Derivados del ácido antranílico: Ácido
Mefenámico
• Pirazoles: Metamizol, Fenilbutazona
Según su duración de acción

• Acción corta: Son aquellos que deben

administrarse más de una vez al día
debido a su vida media corta (menos de
6 horas).
Ibuprofeno, Diclofenaco

• Acción prolongada: Son aquellos

que pueden administrarse de manera
más espaciada en el tiempo debido a
su vida media más larga (más de 12
horas).
Naproxeno, Meloxicam, Piroxicam
 Según efecto
antiplaquetario
• Con efecto antiplaquetario:
Aspirina

• Sin efecto antiplaquetario:

otros
 Efectos adversos de los AINE
• Efectos gastrointestinales: Incluyen náuseas, vómitos, dolor epigástrico, diarrea,
hemorragia digestiva, ulcera péptica, producidos por la inhibición de la biosíntesis
de prostaglandinas citoprotectoras (PGE2).
• Efectos dermatológicos: Urticaria, exantema, prurito y fotosensibilidad.
• Efectos renales: Insuficiencia renal, síndrome nefrótico con nefritis intersticial,
hipopotasemia, hiponatremia y necrosis papilar.
• Alteraciones hematológicas: Son raras y algunos fármacos como la Fenilbutazona
las producen con mayor frecuencia y gravedad. El Metamizol sódico (Dipirona®)
puede producir leucopenia.
• Reacciones de hipersensibilidad: Manifestada por alteraciones dermatológicas y
con frecuencia broncoespasmo, especialmente en pacientes con asma previa,
rinitis alérgica o pólipos nasales.
 Acido acetil salicílico (AAS)
Aspirina

RAM
• Irritación gastrointestinal
• Efectos renales en
tratamientos prolongados
• Inhibe irreversiblemente la COX. • Reacciones de
hipersensibilidad
• Analgésico, antipirético,
antiinflamatorio e inhibidor de la • Hemorragias
agregación plaquetaria.
• Administración oral
• Reducido costo.
• Metabolización hepática
• Interactúa de manera competitiva
con la Warfarina peleando por el • Excreción renal
sitio de unión a proteínas.
 Metamizol (Dipirona)
• Analgésico y antipirético
• No es antiinflamatorio
• No causa irritación gástrica
porque no inhibe la acción de
la COX-1
• De preferencia en pacientes RAM :
alérgicos al ácido • Leucopenia
acetilsalicílico.
• Agranulocitosis
• Anemia aplásica.

• Administración oral, endovenosa y rectal

• Metabolización hepática
• Excreción renal
 Indometacina
• Gran acción antiinflamatoria
• Menor acción analgésica
• Más gastro lesivo que Diclofenaco y
menor que Fenilbutazona.
RAM:
• Irritación gastrointestinal
• Tinnitus
• Mareos
• Depresión SNC
• Administración oral y rectal
• Metabolización hepática
• Excreción renal
 Diclofenaco

• Bloqueador no selectivo de la ciclooxigenasa con

preferencia hacia COX-2.
• Efecto principalmente antiinflamatorio y analgésico.
• Poder antiinflamatorio superior a Ibuprofeno y AAS

• Administración oral, tópica, intramuscular y

rectal
• Metabolización hepática
• Excreción renal y biliar

RAM:
• Irritación gastrointestinal
 Meloxicam
• Bloqueador selectivo de la COX –2
• Efecto antiinflamatorio predominante
• Menor irritación gastrointestinal y menor daño
renal en comparación a otros AINES.
• Mejor tolerado que el Piroxicam y el Diclofenaco
RAM:
• Irritación gastrointestinal

• Administración oral, endovenosa

• Metabolización hepática
• Excreción renal y biliar
 Celecoxib (Celebra®)

• Bloqueador específico de la COX-2.

• Aprobado inicialmente por la FDA en RAM:
1999 como antiinflamatorio, y en 2002 • Cefaleas
como analgésico. • Exantemas cutáneos
• No irrita la mucosa gástrica. • Edema
• Riesgo IAM (relacionado con
dosis).

• Administración oral
• Metabolización hepática
• Excreción renal y biliar
 Fenilbutazona

RAM:
Sarpullido
• Efecto analgésico, antipirético y
antiinflamatorio. Visión borrosa
Tinnitus
• Potencialmente ulcero génico Mareos
• Asociada a Metilsalicilato y mentol, se usa Dolor de cabeza
como analgésico tópico. Edema

• Administración oral, endovenosa y tópica

• Metabolización hepática
• Excreción renal y biliar
 Fenamatos

• Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.

• Útiles en cuadros que cursan con altas
elevaciones locales de PG, por ejemplo,
dismenorrea y cuadros agudos dentales.
• Ácido Mefenámico, Ácido Meclofenámico,
Etofenamato
• Metabolización hepática
• Excreción renal

Vía de administración:
• Oral: Ácido Mefenámico y Ácido Meclofenámico
• Inyectable y tópica: Etofenamato
 Ketorolaco
RAM:
• Analgésico, antipirético y antiinflamatorio
•Cefalea
• Útil en pacientes con dolor neoplásico •Mareos.
temprano o en pacientes que tienen •Somnolencia
contraindicados el uso de analgésicos
morfínicos. •Diarrea.
•Constipación
•Gases
•Llagas en la boca.
•Sudoración.

• Administración oral, inyectable

• Metabolización hepática
• Excreción renal
 Ibuprofeno

• Analgésico, antipirético y antiinflamatorio

• Administración oral
• Metabolización hepática
• Excreción renal

RAM:
Úlceras, hemorragias o
perforaciones en el esófago,
estómago o intestino.
 Ketoprofeno

• Analgésico, antipirético y antiinflamatorio.

RAM
• Administración oral, inyectable
•Estreñimiento
• Metabolización hepática •Diarrea.
• Excreción renal •Llagas en la boca.
•Cefalea.
•Mareos.
•Nerviosismo.
•Somnolencia
•Insomnio
 Paracetamol
También conocido como acetaminofén, no se considera un AINE tradicional, ya que, aunque
comparte algunas propiedades con los AINE, como su capacidad analgésica y antipirética, hay
diferencias clave que lo separan de los AINE en términos de mecanismo de acción y efectos.

• También inhibe la COX, pero su acción es más

débil y parece estar limitada principalmente al
SNC, lo que explica por qué es eficaz como
analgésico y antipirético, pero no tiene efectos
antiinflamatorios significativos.
• No tiene propiedades antiinflamatorias
relevantes.
• Tiene menos efectos secundarios
gastrointestinales que los AINE porque no actúa • Administración oral, endovenosa y rectal
sobre la COX-1, sin embargo, el paracetamol • Metabolización hepática
puede causar daño hepático a dosis altas o en • Excreción renal
uso prolongado.
Escala analgésica de OMS
 Fármacos
prostaglandínicos

Son medicamentos análogos de:

• Prostaglandina E1 (PGE1): Misoprostol,
Alpostradil

• Prostaglandina E2 (PGE2):
Dinoprostona
 Misoprostol
• Está aprobado por el ISP, para el tratamiento RAM
de la ulcera gástrica o duodenal benigna que •Diarrea
es producida por el uso crónico de AINEs. •Inflamación intestinal
•Aborto
• Utilizado como inductor del trabajo de parto.

Los alimentos y antiácidos, disminuyen

la velocidad de absorción

• Administración oral y vaginal

• Metabolización hepática
• Excreción renal
 Alprostadil

• Tratamiento de la disfunción sexual en hombres

adultos.
• Tratamiento del Ductus arterioso en recién
nacidos: pequeño vaso que comunica la aorta
con la arteria pulmonar favoreciendo un shunt
pulmonar-sistémico en la vida intrauterina.

• Administración rectal, tópica, EV

• Metabolización pulmonar
• Excreción renal RAM:
Irritación leve del glande y eritema
 Dinoprostona

• Tratamiento para la inducción del parto a partir de

las 38 semanas de gestación y cuando es necesaria
la expulsión del feto muerto.
• Hace que el cuello uterino se adelgace y se dilate
(se abra) y que el útero se contraiga como ocurre
durante el parto.

• Administración vaginal
• Metabolización local
 Cuidados de enfermería
• Las personas con trastornos digestivos como
gastritis o úlceras deben tomar aquellos AINE
que sean inofensivos con la mucosa gástrica o
Paracetamol.
• No deben tomar AINE las mujeres embarazadas
porque su acción puede dañar el mecanismo de
coagulación de la sangre del bebé.
• Aumentan la actividad de los anticoagulantes
• Potencian los hipoglicemiantes orales (unión a
proteínas).
• Disminuyen la eficacia de los antihipertensivos
(IECA).
• Mayores efectos nefrotóxicos con otros
medicamentos que generen toxicidad renal.
• Uso concomitante con Litio puede aumentar sus
concentraciones.
 Cuidados de enfermería
• Administrar dosis altas no aumenta la efectividad del
fármaco, pero si incrementa los efectos secundarios.
• El fármaco será más efectivo si se administra antes que el
dolor sea severo.
• Antes de administrar, evaluar el dolor y sus
características. Después valorar su eficacia e impacto en
el paciente.
• Al administrar antipiréticos, no olvidar controlar signos
vitales (Temperatura) antes y posterior a
su administración.
• Valorar pruebas hepáticas y renales en pacientes con
tratamiento crónico.
• Considerar que ASS produce prolongación del tiempo de
coagulación, incluso después de su suspensión.
¿Preguntas?
 Bibliografía

• La Enfermera y la Farmacoterapia. Instituto de Salud Pública

de Chile. San Miguel, M. 2010.

• Adams M, Holland L, Bostwick P. Farmacología para

Enfermería. Un Enfoque Fisiopatológico. Segunda edición.
Editorial Gea. 2011.
 Tarjetero
Aspirina
Ketorolaco Ibuprofeno Nimesulida

Ketoprofeno
Paracetamol
Indometacina
Metamizol
Naproxeno
Meloxicam Celecocib

Diclofenaco Ácido Mefenámico