D I A Z E P A M

M I D A Z O L A M
Mishelle Martinez
Andy Guaño
Kerly Azogue
Maria Paula Velastegui
Juan Villacís
D I A Z E P A M
01. USOS/INDICACIONES
02. FARMACODINAMIA
03. FARMACOCINÉTICA
04. CONTRAINDICACIONES
05. EFECTOS ADVERSOS
06. POSOLOGÍAS
 0 1 . U S O S / I N D I C A C I O N E S
1. USOS 2. INDICACIONES

Como sedante, ansiolítico, para controlar La duración del tratamiento se determina de

convulsiones, atenuar la excitabilidad o inducir acuerdo con el estado clínico del animal, su
relajación muscular. respuesta al fármaco y la aparición de reacciones
Se combina con otros fármacos como ketamina adversas posibles. Es un agente psicotrópico, y
durante la preanestesia y la inducción anestésica, lo por ende, su administración debe ser controlada
que facilita la manipulación del animal en cirugía. por un profesional.
En gatos, a dosis bajas aumenta el apetito
(orexígenos) y se utiliza para corregir conductas
indeseadas como el marcaje con orina o la 3. VIAS DE ADMINISTRACIÓN
agresividad.

Convulsiones: Vía intravenosa (caninos y felinos) Vía Oral

Vía Intravenosa
Tratamiento epiléptico: Aplicación lenta, vía
Vía Intramuscular
intravenosa en bolo (caninos y felinos).
Vía Rectal
Premedicación anestésica: Vía intravenosa
(caninos y felinos).
Trastornos alimentarios y de conducta en
felinos: vía intramuscular o intravenosa
 0 2 . F A R M A C O D I N A M I A
1. MECANISMO DE ACCIÓN 4. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Potencia la acción del GABA, un neurotrasmisor Es un depresor del SNC, por lo que, al
inhibidor, al unirse a los receptores GABA-A; lo administrarse con otros fármacos con efectos
que incrementa el ingreso de iones cloruro (Cl-) en similares (tranquilizantes, narcóticos,
las neuronas, causando su hiperpolarización y barbitúricos, inhibidores de la MAO,
reduciendo su excitabilidad. antihistamínicos o antidepresivos), sus
acciones se suman.
2. SITIOS DE ACCIÓN
La cimetidina, isoniacida, propanolol,
Actúa sobre el sistema límbico, la formación
reticular, el tálamo y el hipotálamo. Estos son ketoconazol, eritromicina y ácido valproico
centros que regulan la ansiedad, el estado de disminuyen la velocidad a la que el organismo
alerta y la actividad motora. metaboliza el diazepam, pudiendo ser
necesario reducir la dosis.
3. RELACIÓN DOSIS - RESPUESTA
Puede potenciar los efectos de la digoxina (se
Su efecto es dosis dependiente. debe evaluar signos de toxicidad).
A dosis bajas, produce leve sedación y
reducción de la ansiedad. Su absorción oral puede ralentizarse por
A dosis moderadas, relaja la musculatura y
antiácidos; se recomienda administrar 2 horas
controla convulsiones.
después de la toma de antiácidos.
A dosis altas, puede deprimir el SNC.
 0 3 . F A R M A C O C I N É T I C A

1 . A B S O R C I Ó N 2 . D I S T R I B U C I Ó N
Vía oral: Buena y rápida absorción. Altamente liposoluble
Biodisponibilidad generalmente alta (75-90%). Se distribuye rápidamente a través del cuerpo,
Vía intramuscular: Absorción errática e incluyendo el sistema nervioso central
incompleta (capacidad para atravesar la barrera
Vía intravenosa: Absorción del 100% hematoencefálica)
Inicio de acción rápido Se une a las proteínas plasmáticas (albúmina).
Vía rectal: Absorción relativamente rápida Volumen de distribución (Vd) relativamente
Biodisponibilidad comparable a la vía oral grande.

3 . M E T A B O L I S M O 4 . E L I M I N A C I Ó N
Se metaboliza en el hígado, principalmente por las Se eliminan principalmente por vía renal
enzimas del citocromo P450 (CYP), incluyendo (orina).
CYP2C19 y CYP3A4. Vida media de eliminación larga (20 y 100
Produce varios metabolitos activos: horas).
N-desmetildiazepam (nordiazepam)
Temazepam
Oxazepam
0 4 . C O N T R A I N D I C A C I O N E S
No administrar a caballos destinados a consumo alimentario humano
Enfermedad hepatica o renal
Glaucoma de angulo cerrado
Neonatos
Depresion respiratoria
Coma
Shock
Gatos intoxicados con organofosforados
Animales muy debiles
En caballos puede provocar fasciculaciones musculares, depresion respiratoria y ataxia
En algunas ocaciones los gatos exhiben reacciones conductuales idiosincraticas de
hiperactividad. Esto podria deberse a liberacion de ansiedad manifiesta que libera la inhibicion
conductual que mantenia el gato tratable.
Pueden provocar bradicardia e hipotension severa tras su administracion IV rapida.
(Richmond, 2023a)
0 5 . E F E C T O S
A D V E R S O S
Los efectos secundarios incluyen somnolencia, aumento del apetito,
descoordinación, debilidad, agitación, babeo y agresión.
Los efectos secundarios en los gatos incluyen irritabilidad, depresión
y cambios generales en el comportamiento.
En los caballos, los efectos secundarios incluyen contracciones
musculares, debilidad e incoordinación.
Los efectos secundarios graves incluyen un color amarillento de la
piel, las encías o el blanco de los ojos, falta de apetito, letargo
severo o vómitos continuos.
0 6 . P O S O L O G Í A
P E R R O S

Sedación leve: 0.1 - 0.5 mg/kg por vía oral, IM, IV

Relajación muscular: 0.2 - 0.5 mg/kg por vía IV o IM.
Anticonvulsivante: 0.5 - 1 mg/kg por vía IV o rectal.
Estimulación del apetito: 0.1 - 0.2 mg/kg por vía IV

G A T O S

Sedación leve: 0.1 - 0.5 mg/kg por vía IV o IM.

Relajación muscular: 0.2 - 0.5 mg/kg por vía IV o IM.
Anticonvulsivante: 0.5 - 1 mg/kg por vía IV o rectal.
Estimulación del apetito: 0.1 - 0.2 mg/kg por vía IV.

C A B A L L O S

Sedación: 0.05 - 0.2 mg/kg IV en combinación con otros agentes como la ketamina
M I D A Z O L A M
01. USOS/INDICACIONES
02. FARMACODINAMIA
03. FARMACOCINÉTICA
04. CONTRAINDICACIONES
05. EFECTOS ADVERSOS
06. POSOLOGÍAS
 0 1 . U S O S / I N D I C A C I O N E S
1. USOS 2. INDICACIONES

Es un fármaco con propiedades ansiolíticas,

anticonvulsivantes, tranquilizantes y Se recomienda su empleo de manera
miorrelajantes. independiente o en combinación con analgésicos,
parasimpaticolíticos y distintos agentes
En preanestesia, se aplica solo o con anestésicos, de acuerdo con los protocolos
analgésicos y parasimpaticolíticos como la establecidos y las necesidades del caso.
atropina.
Para exploraciones o cirugías menores, se
combina con ketamina o xilazina.
En inducción anestésica, con ketamina, 3. VIAS DE ADMINISTRACIÓN
tiopental o propofol.
En cirugías menores a felinos, con Vía Oral
acepromacina o ketamina. Vía Intramuscular
En perros con cardiopatías, en cirugías Vía Intravenosa
torácicas y en equinos para cirugía intraocular. Vía Intranasal
Para tratar contracturas musculares, en Vía Rectal
síndromes post-trauma y el manejo del dolor Vía Sublingual
asociado a discopatías.
 0 2 . F A R M A C O D I N A M I A
1. MECANISMO DE ACCIÓN 4. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Potencia la actividad del GABA, que inhibe al SNC;
Deprime el SNC al combinarlo con
incrementa la entrada de cloro a la célula, que
antipsicóticos, ansiolíticos, hipnóticos,
hiperpolariza la membrana y reduce la excitabilidad
antidepresivos, narcóticos, analgésicos,
neuronal, provocando sedación, efecto
anticonvulsivante, ansiolítico, y relajación muscular. antiepilépticos, anestésicos o antihistamínicos
con efecto sedante.
2. SITIOS DE ACCIÓN
Prolonga la acción sedante de fármacos que
Actúa en el sistema límbico moderando la ansiedad;
inhiben enzimas hepáticas (cimetidina,
en la corteza cerebral reduce la actividad motora
eritromicina, verapamilo, ketoconazol e
voluntaria; en la formación reticular regula el nivel de
itraconazol) por ello, se debe vigilar
alerta y facilita el sueño; y en la médula espinal
continuamente al paciente.
produce miorelajación al inhibir las señales
excitatorias que regulan el tono muscular.
Potencia los efectos de barbitúricos,
3. RELACIÓN DOSIS - RESPUESTA neurolépticos, fenitoína y fenobarbital.

La respuesta es dosis-dependiente. Al combinarlo con analgésicos potentes, estos

A dosis bajas produce sedación leve y es un deben administrarse primero, ya que, es más
ansiolítico.
sencillo ajustar la dosis de midazolam según el
A dosis intermedias produce sedación moderada y
nivel de sedación del analgésico.
relajación muscular.
A dosis altas puede ser usado para
procedimientos anestésicos menores y la
inducción de hipnosis.
 0 3 . F A R M A C O C I N É T I C A
1 . A B S O R C I Ó N 2 . D I S T R I B U C I Ó N
Vía oral: Biodisponibilidad (alrededor del 30-50%).
Sufre un metabolismo de primer paso en el intestino y el hígado. Altamente liposoluble
Vía intramuscular: Absorción rápida y completa Distribución rápida a través del cuerpo, incluyendo
Biodisponibilidad alta (90%)
el sistema nervioso central (capacidad para
Vía intravenosa: Absorción inmediata y completa (biodisponibilidad del 100%).
Inicio de acción rápido (1-5 minutos). atravesar la barrera hematoencefálica)
Vía intranasal: Absorción rápida Se une a las proteínas plasmáticas (albúmina).
Evita el metabolismo de primer paso hepático inicial. Volumen de distribución (Vd) moderado - grande.
Biodisponibilidad comparable a la vía intramuscular.
Vía rectal: Absorción relativamente rápida Biodisponibilidad comparable a la vía
oral
Vía sublingual: Absorción rápida debido (rica vascularización de la mucosa oral)
Biodisponibilidad puede ser mayor que la oral.

3 . M E T A B O L I S M O 4 . E L I M I N A C I Ó N
Se metaboliza en el hígado, por las enzimas del citocromo P450 Principalmente por vía renal (orina).
(CYP),específicamente por la isoenzima CYP3A4. Vida media de eliminación relativamente corta (1.5 y
Principal metabolito es el 1-hidroximidazolam (1-OH-midazolam) o 2.5 horas).
α-hidroximidazolam (farmacológicamente activo).
Susceptible a interacciones farmacológicas:
Inductores de CYP3A4 (rifampicina, la carbamazepina) pueden
aumentar su metabolismo y disminuir su efecto.
Los inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, el itraconazol, la
eritromicina y el jugo de pomelo) pueden disminuir su metabolismo
y aumentar su concentración plasmática.
0 4 . C O N T R A I N D I C A C I O N E S
No administrar en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia hepática severa,
insuficiencia renal severa, en hembras gestantes y en pacientes debilitados o gerontes.
Pacientes con falla cardíaca congestiva pueden eliminar la droga más lentamente.
Midazolam podrá ser administrado con precaución en pacientes en coma, shock o con depresión respiratoria
significativa.
Es recomendable establecer un ayuno sólido y líquido de 12 horas previo a la administración de anestésicos
generales, pudiendo, en verano, reducir el tiempo de ayuno líquido a 6 horas.
Cabe destacar que en algunas especies el ayuno tiene efectos adversos.
Algunos mamíferos, aves y neonatos pueden manifestar hipoglucemia con unas pocas horas de ayuno, y la
movilización de las reservas de glucógeno pueden alterar los parámetros del metabolismo y el clearance de
las drogas. Esto último es un factor importante en los rumiantes.
En contraste, la alimentación en caninos previo a la inducción, aumenta la tasa metabólica por encima de las
18 horas.
La inducción de la anestesia en un animal que tiene su estómago lleno, debería ser evitado, de ser posible,
debido a los riesgos de aspiración que se corren. A función respiratoria; su uso debe ser cauteloso en estos
casos.
(Richmond, 2023b)
0 5 . E F E C T O S
A D V E R S O S
Los efectos secundarios pueden incluir fatiga, aumento del
apetito, debilidad, agresión o excitación
La distensión del rumen en pequeños y grandes rumiantes
perjudica la ventilación normal con la consecuente hipoxemia e
hipercapnia.
El Midazolam causa depresión respiratoria; la severidad de la
misma depende de la velocidad de administración por lo cual
nunca deberá ser menor a los 30 segundos; de lo contrario, se
observará un fenómeno de apnea.
0 6 . P O S O L O G Í A
P E R R O S Y G A T O S

Sedación leve: 0.05 - 0.3 mg/kg por vía IV, IM o SC.

Premedicación anestésica: 0.1 - 0.3 mg/kg por vía IV o IM,
combinado con otros fármacos como opioides
Inducción anestésica: 0.1 - 0.3 mg/kg IV en combinación con
ketamina o propofol.
Anticonvulsivante: 0.1 - 0.4 mg/kg por vía IV o rectal.

C A B A L L O S

Sedación: 0.06 mg/kg por vía IV, generalmente en

combinación con otros fármacos como ketamina para la
inducción anestésica.
G R A C I A S ! ! !
 B I B L I O G R A F I A
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