FARMACOLOGIA: 8 DE ABRIL 2024
Estudios fase 4: estudios postmarketing
ANALGESICOS NO OPIOIDES
• Escala analgésica OMS: Tratamiento basado en su intensidad y complejidad
de las causas
• Un analgésico es un principio activo que tienen como función bloquear o quitar el dolor
• Se dividen en analgésicos opioides y no opioides
⁃ Los receptores que usan los analgésicos opioides son los receptores opiaceo
mecanismos de supervivencia. Se llaman opioides porque vienen de el bulbo d
⁃ Los analgésicos no opioides no actúan sobre receptores de endocrinas.
• Opiacio: viene derivado de la estructura del opio
• Opioides: actúan en los mismos receptores pero no tienen relación alguna con el opio
• En intoxicación ambos se manejan igual
ANALGESICOS NO OPIOIDES
Ciclo del ácido araquidónico
• Vía 5 lipooxigenasa: leucotrienos -> mediadores inflamatorios relacionados con la alergi
⁃ órganos blanco: vía respiratoria
• Vía de la ciclooxigenasa: COX1, COX2, COX3
⁃ Las ciclooxigenasas se necesitan fisiológicamente para
⁃ En inflamación generan VSD como las prostaciclinas
⁃ Moco gástrico -> prostaglandina E2 -> las prostaglandinas son protectoras del est
⁃ La COX1 es constitutiva (actúa todo el tiempo) para producción de moco gást
inhibidor COX1 más potente que existe. Es una de las primeras medidas para
es un manejo antiisquémico. IAM Riesgo: hombre > 45a y mujer postmenopá
medicamento para manejo de IAM.
⁃ la ASA es el único antiinflamatorio que no genera problemas cardíacos
⁃ La ASA tiene el mayor efecto lesivo digestivo
⁃ si hay alta sospecha de infarto: Preguntar si es alérgico a ASA y si ha tenido sangr
⁃ La COX1 se usa para mantener la PA de la arteriola renal aferente (en los golméru
renal por analgésicos
⁃ Efecto benéfico de inhibir COX1: antiagregación plaquetaria
⁃ Efecto adverso: Daño renal, gastritis, dispepsia
⁃ COX 2 (indecible,constitutiva): ayuda a mantener la dilatación de las arterias
cardíaca
⁃ En la COX2 se hace el efecto antiinflamatorio
⁃ COX2 selectivos: rofecoxil -> ahora esta prohibido en todo el mundo porque se de
coronaria (pasa en todos los antiinflamatorios pero de manera más potente en
⁃ COX 3 (inducible: se activa con inflamación): Se encuentra en el hipotála
tolerancia del hipotálamo aumente.
⁃ Los medicamentos que actúan contra COX 3 son antipiréticos
⁃ La ASA actúa sobre las 3 COX sin embargo es la que más tiene efectos adverso
evento autoimmune Se caracteriza por un daño cerebral súbito (agudo) y prob
⁃ La ASA existe hace más de 100 años, pero debido a sus efectos adversos no se s
es de acción muy rápida por lo cual su efecto dura poco, para cubrir todo el dí
⁃ ASA es uno de los mejores antipiréticos que hay
⁃ Metamizol (dipirona) inhibe COX3
• El efecto antiinflamatorio esta en COX2 -> allí se dan efectos terapéuticos de los AINES,
• El acetaminofén no es un AINES. Es un inhibidor de la COX3 los antiinflamatorios p
antiinflamatorio. Tiene acción en el centro regulador de la temperatura e inhibe la
(posrolandica) -> por esto es un analgésico central.
• La ASA bloquea inflamación y dolor. -> también es analgésico central
• Tipos de analgésicos no opioides
⁃ Salicilatos (oral, supositorio) -> ASA no hay presentación parenteral porque es un
⁃ Derivados del ac. Propiónico (oral)-> ibuprofeno, naproxeno
⁃ Derivados de ac, acético (oral, inyectable, tópico) -> diclofenaco. Inyectable: e
importante aspirar un poco para verificar que no este en un vaso sanguíne
administrarse IV pero tiene que estar MUY diluido y administrarse lentamente
⁃ Pirazolonas (metamizol) (oral, inyectable) -> dipirona diferente a metimazol:
agranulocitosis (no se producen granulocitos en MO) es potencialmente morta
muy diluida.
⁃ Oxicams (oral, inyectable, tópico) -> piroxicam, meloxicam (inyectable)
⁃ Fenamatos (ac. Mefenámico) (oral) -> postanquimientos: casi no se usa en la act
es más efectivo para aparato reproductor femenino y glándula mamaria
⁃ Indoles (indometacina) (oral, inyectable) -> muy relacionada con procesos infla
intrauterina en embarazada, porque las PG generar actividad uterina, en la ac
⁃ Inhibidores COX2 selectivos (oral,inyectable) -> Rocecoxiv, valecoxiv,etoricoxiv. Se
asociado sobretodo a artritis autoimmune.
⁃ Sulfonamida (oral) -> mimezulida: una o dos dosis al día
• Diclofenaco y oxicams tienen vidas medias más largas por lo que el efecto dura más. E
mg al día máximo 2 tabletas de 20mg al día (día y noche)
• Los AINES durante primer y segundo trimestre del embarazo no son tan graves. Los A
porque aceleran el cierre del ductus arterioso.
• Todos los AINES son de eliminación renal
‘
SALISATOS - ASA
• Buena absorción
• Buena distribución a placenta y a leche -> Si una mamá toma ASA no puede lactar porq
• Vol. de distribución: 0,15 L/Kg -> bajo por lo cual tiene una eliminación rápida ya que tie
• 80-90% unida a proteínas (disminuye en sobredosis)
• La intoxicación con ASA es una de las más graves y es mortal.
• Eliminación Renal
• Eliminación dependiente de pH
• El efecto de una ASA no es de más de 6 horas (corto)
DOSIS TERAPEUTICA
• No se deben consumir más de 3g de ASA al día
• 10 mg/Kg/dosis
• 40 - 60mg/kg/dosis
• Niños: çç
• PGE2 y PGI2: disminuye HCL….
ACETAMINOFEN
• La primera causa de intoxicación en Colombia son los medicamentos
• Acción en receptores endocanabinoides-> analgésico
• Se considera primera línea para cualquier tipo de dolor
• Se usa para condiciones agudas o crónicas de:
⁃ Fiebre (uso principal por bloqueo de la COX3)
⁃ Cefalea
⁃ Dismenorrea
⁃ Dolor musculoesquelético
⁃ Lesión tejidos blandos
⁃ Dolor post-vacunación
⁃ Dolor POP (postoperatorio): 600-1000mg cada 6 horas.
⁃ Dolor por osteoartritis
• Combinación con opioides para dolores de segundo y tercer grado: para cáncer
• Es hepatitóxico -> se produce NAPQI que es tóxico pero se conjuga con glutatión -> se n
• Se da N-acetilcisteína en caso de intoxicación ya que todo lo que tenga cisteína produce
• Lo ideal es usarlo por periodos cortos y enfocarse en el tratamiento del dolor
• No se debe pasar de 4g al día
• En adulto mayor:
• En pacientes que lo usan de forma crónica no se recomiendan dosis altas
• Dosis cada 6 horas
• Su toxicidad esta muy relacionada con el metabolismo
