BUTIROFERONAS
Concepto: Son una clase de fármacos con propiedades neurolépticas
(Anti psicóticas) y sedantes, y su uso está principalmente relacionado
con la tranquilización y la inmovilización química de animales.
Azaperona:
Su principal uso es la sedación y la tranquilización en cerdos.
Mecanismo de acción:
-Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2 en el SNC: disminuye la
actividad motora y la respuesta emocional.
-Bloqueo parcial de receptores adrenérgicos alfa-1: provoca
vasodilatación y ligera hipotensión.
-Leve efecto antihistamínico y serotoninérgico: contribuye a la
sedación.
Antagonistas: No tiene un antagonista específico directo
Efectos clínicos y duración:
Sedación moderada
Hipotensión (por bloqueo adrenérgico alfa-1)
Hipotermia leve
Reducción del tono muscular
Vasodilatación periférica
Inicio de acción: 10-20 minutos IM
Duración: 2-6 horas
Interacciones medicamentosas:
Potenciación de efectos sedantes:
Con anestésicos generales (como ketamina, tiopental, isoflurano):
puede potenciar la sedación y depresión cardiorrespiratoria.
Con tranquilizantes o agonistas alfa-2 (xilazina, detomidina):
aumenta la sedación y el riesgo de hipotensión.
Con AINEs o corticosteroides:
Precaución en animales hipotensos, ya que azaperona puede
potenciar los efectos vasodilatadores
Con antibióticos aminoglucósidos:
Riesgo aumentado de bloqueo neuromuscular (poco común pero
posible).
Posologías
PORCINOS: Para las indicaciones aprobadas en cerdos para engorde o
des- tetados: a) 2,2 mg/kg IM profundo Stresnil®.
Droperidol:
Es un fármaco neuroléptico (antipsicótico de primera generación) se
utiliza para la sedación preanestésica, más en animales de laboratorio
o en combinación con opioides (neuroleptoanalgesia).
Mecanismo de acción:
Bloqueo dopaminérgico D2: efecto antipsicótico y antiemético.
Antagonismo adrenérgico alfa-1: hipotensión y sedación.
Antagonismo serotoninérgico: contribuye a la ansiolisis y
estabilización del estado de ánimo.
Antagonista: No existe un antídoto específico, el tratamiento es
sintomático y de soporte.
Efectos clínicos y duración:
Sedación profunda
Estabilización cardiovascular leve
Potente antiemético (bloqueo D2 en zona gatillo del vómito)
Posible hipotensión
Disminución de la actividad locomotora
Puede provocar disforia o alteraciones del comportamiento post
efecto
Duración del efecto:2 a 4 horas
Inicio de acción: 5–15 minutos IM o IV
Interacciones medicamentosas:
Con otros depresores del sistema nervioso central
Ejemplos: opioides (fentanilo, morfina), benzodiacepinas (diazepam,
midazolam), anestésicos generales (propofol, ketamina), barbitúricos.
Provoca un aumento de la sedación y depresión respiratoria.
Recomendación: Se debe ajustar dosis y monitorizar signos vitales si
se combina con otros sedantes o anestésicos.
Con antihipertensivos o fármacos que disminuyen la presión
arterial
Ejemplos: acepromazina, agonistas alfa-2 (xilazina,
dexmedetomidina), bloqueadores adrenéarteria
Efecto: riesgo de hipotensión severa por efecto aditivo dado a que
combinarlos potencia la caída de la presión arterial (hipotensión),
porque todos contribuyen a la vasodilatación o disminución del tono
vascular.
Recomendación: usar con extrema precaución o evitar combinaciones
en animales hipotensos o débiles.
Con anticolinérgicos
Ejemplos: atropina, glicopirrolato.
Pueden compensar la bradicardia causada por droperidol, pero
también aumentar el riesgo de arritmias si se usan en exceso.
Recomendación: pueden combinarse, pero deben ajustarse
cuidadosamente según el estado clínico del animal.
Con antibióticos que prolongan el intervalo QT
Ejemplos: macrólidos (como eritromicina), fluoroquinolonas (como
enrofloxacina).
Efecto: riesgo aumentado de arritmias ventriculares, especialmente
torsades de pointes.
Recomendación: evitar el uso concomitante si es posible,
especialmente en animales con problemas cardíacos.
Con inhibidores o inductores del citocromo P450 (CYP3A4)
Ejemplos de inhibidores: ketoconazol, eritromicina, cimetidina.
Ejemplos de inductores: fenobarbital, rifampicina.
Efecto: los inhibidores aumentan la concentración plasmática de
droperidol, prolongando sus efectos; los inductores la disminuyen.
Recomendación: ajustar la dosis si se usa con estos medicamentos,
especialmente en tratamientos prolongados.
Posología:
En perros, la dosis habitual para sedación ligera a moderada es de
0.05 a 0.1 mg/kg, administrada por vía intramuscular (IM) o
intravenosa lenta (IV). Se puede utilizar como sedante preanestésico
o como parte de un protocolo con opioides.
En gatos, la dosis es más baja debido a su sensibilidad a los
neurolépticos, generalmente entre 0.025 y 0.05 mg/kg IM o IV. Se
debe usar con precaución, monitoreando signos de bradicardia o
agitación paradójica.
En aves y animales exóticos, como reptiles o pequeños mamíferos, se
puede usar en dosis de 0.1 a 0.5 mg/kg IM, especialmente para
inmovilización o reducción de estrés antes de manipulación.
La duración de efecto varía entre 2 a 4 horas, dependiendo de la
especie y la dosis.
Haloperidol:
Es un neuroléptico antipsicótico de primera generación, con potentes
efectos antidopaminérgicos. Es estructural y funcionalmente similar al
droperidol, pero con un perfil de acción más prolongado.
Mecanismo de acción:
El haloperidol actúa principalmente bloqueando los receptores
dopaminérgicos D2 en el sistema nervioso central, lo que:
Reduce la actividad motora espontánea.
Disminuye conductas agresivas o repetitivas.
Provoca una sedación sin causar pérdida completa de
conciencia.
Efectos clínicos y duración:
Tranquilización sin sedación profunda
Control de agresión y excitación
Puede causar efectos extrapiramidales (temblores, rigidez,
inquietud motora)
Menor efecto cardiovascular que azaperona o droperidol
Duración de 6 a 24 horas (dependiendo de la dosis, especie y vía)
Inicio de acción: 15–30 minutos IM u oral
Antagonista: Tampoco tiene un antagonista directo, pero
anticolinérgicos como difenhidramina o biperideno se pueden usar
para revertir efectos extrapiramidales.
Interacciones medicamentosas:
Con sedantes o anestésicos
Ejemplos de fármacos:
-Benzodiacepinas: diazepam, midazolam
-Opioides: morfina, buprenorfina, tramadol
-Alfa-2 agonistas: xilazina, dexmedetomidina
Efecto combinado:
Sedación profunda, depresión respiratoria aumentada, mayor riesgo
de hipotermia y bradicardia
Recomendación: Usar dosis reducidas si se combinan, monitorear
signos vitales, especialmente respiración y temperatura, no dejar al
animal sin supervisión tras la administración
Con fármacos que prolongan el QT
Ejemplos de fármacos:
-Antibióticos macrólidos: eritromicina, tilosina.
-Fluoroquinolonas: enrofloxacina, marbofloxacina,
-Antieméticos: metoclopramida, antifúngicos: ketoconazol
Efecto combinado: Prolongación del intervalo QT marcada, riesgo de
torsades de pointes o fibrilación ventricular
Recomendación: Evitar combinaciones salvo necesidad urgente,
controlar ECG si es posible, evaluar función cardíaca antes del uso
Con anticolinérgicos
Ejemplos: Atropina, Glicopirrolato
Efecto combinado: Contrarresta efectos extrapiramidales del
haloperidol, Pero puede causar arritmias, hipertermia o sequedad
excesiva de mucosas
Recomendación: Usar con precaución, especialmente en animales con
problemas cardíacos, monitorizar temperatura y frecuencia cardíaca,
evitar en animales con íleo paralítico (ej. Herbívoros)
Con anticonvulsivos
Ejemplos: Fenobarbital, Diazepam (en uso prolongado como
anticonvulsivo)
Efecto combinado: Haloperidol disminuye el umbral convulsivo.
Recomendación: Evitar en animales epilépticos o con antecedentes
convulsivos
Posología:
El haloperidol no está aprobado oficialmente para uso veterinario,
pero se utiliza en ciertas especies para controlar la agresividad,
estereotipias, hiperactividad o como tranquilizante de acción
prolongada, especialmente en animales silvestres o exóticos.
Aves (loros, periquitos, guacamayas, etc.):
Se administra por vía oral, en general diluido en agua o alimento.
Dosis habitual: de 0.05 a 0.5 mg/kg cada 12 a 24 horas, dependiendo
de la especie, tamaño y severidad del comportamiento.
Primates y pequeños mamíferos exóticos:
Dosis típica: entre 0.05 y 0.2 mg/kg por vía oral o IM, cada 24 horas.
Efecto clínico aparece en 30–60 minutos y puede durar entre 6 y 24
horas.
Perros (casos muy específicos)
El uso en perros no es común por sus efectos extrapiramidales, pero
puede emplearse con extrema precaución.
Dosis sugerida: de 0.01 a 0.05 mg/kg por vía IM u oral, en situaciones
muy controladas.
Fauna silvestre (ciervos, marsupiales, roedores grandes)
La dosis varía según la especie, pero ronda entre 0.02 a 0.1 mg/kg IM,
pudiendo ajustarse a la respuesta observada, el efecto puede durar
de 12 hasta 36 horas en algunos animales.
