Metocarba

mol
Tizanidi
na
De Ciclobenzapri
Acció na
n Clorzoxazo
Centr na
al Baclofe
Rocuron
no
Dantrone io
lo Mivac
urio
Vecuro
nio
No Pancuro
despolarizante nio
Atracur
De s
io
acción Cis-
Periféri atracurio
ca.
Despolariza Succinilc
ntes olina
CLASIFICACION POR DURACION
Un relajante muscular,
miorrelajante o
antiespasmódico es un
fármaco que disminuye el
tono de la musculatura
estriada. Se utiliza para relajar
el sistema musculo
esquelético y reducir el dolor
debido a
La transmisión nerviosa tiene lugar en una
estructura especializada del músculo
esquelético llamada unión neuromuscular
o placa motora terminal. El mecanismo de
la transmisión neuromuscular consiste en
la liberación de acetilcolina, y su unión a
los receptores nicotínicos de la membrana
postsináptica.
Del asta anterior de la médula, sale una
neurona motora mielinizada pero a
medida que se acerca al músculo va
perdiendo la mielina. Al entrar en
contacto con el músculo se llena de
arborizaciones (llenas de axoplasma) que
terminan en los botones sinápticos.
Así la terminación + el músculo constituyen → la
placa motora.
 Constantemente se están liberando pequeñas
cantidades de Acetilcolina, las cuales no
alcanzan a provocar contracción muscular.

Cuando llega un potencial de acción, entra Ca++

lo que provoca la liberación de grandes
cantidades de Ach, que se van a unir al receptor
postsináptico nicotínico
Muscular, produciéndose la entrada de Na, esto
va a provocar la propagación del estímulo y
finalmente la contracción muscular
Imagen 1. UNION
NEUROMUSCULAR
Estos fármacos
bloquean la
transmisión
colinérgica entre
las terminaciones
nerviosas motoras
y los receptores
nicotínicos sobre
la placa terminal
neuromuscular de
los músculos
esqueléticos.
 Se clasifican según
su mecanismo de
acción

Antagonistas Agonistas
(tipo no (tipo
despolarizante) despolarizante)
 El conocimiento de la
fisiología de la placa motora
y los receptores nicotínicos
son la base para la
comprensión de los
diferentes tipos de bloqueo
neuromuscular. Estos son:
- Bloqueo no
competitivo, despolarizante o
de Fase I
- Bloqueo
competitivo o no
despolarizante
- Bloqueo dual, de Fase II
BLOQUEO NO
COMPETITIVO,
DESPOLARIZAN TE O DE
FASE I
Ocurre cuando dos
moléculas
de succinilcolina, o bien una
de succinilcolina y otra de
acetilcolina, se unen a las dos
subunidades ALFA del
receptor.
De esta manera la
succinilcolina imita la
acción de la acetilcolina
Bloqueo dual, de Fase
II o de sensibilización
Se manifiesta como la
transformación de un
bloqueo de fase I a
fase II. Durante
la exposición prolongada
del
receptor a un agonista,
tal como la acetilcolina
o la succinilcolina, los
receptores se
desensibilizan y no es
posible la apertura del
Bloqueo dual, de Fase II o de
sensibilización (Contin…)
se caracteriza por la prolongación de
bloqueo neuromuscular más allá del
tiempo previsto para el metabolismo
dela succinilcolina, pueden llevar a
intensificación del bloqueo.
El bloqueo de fase II puede ser
potenciado por los agentes anestésicos
inhalatorios.
CLASE DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR
(Conti…)
FARMACOCINETICA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES DE
ACCION CENTRAL
METOCARBAMOL
impide la transmisión de los impulsos dolorosos originados en
los músculos, tendones y articulaciones a nivel de las
neuronas internunciales en la médula espinal, inhibiendo la
liberación de
neurotransmisores, impidiendo la estimulación de las fibras
motoras, reduciendo la excitabilidad, logrando así su efecto
relajante
muscular.
RAM: somnolencia, mareo, Sensación de aturdimiento. Visión
borrosa, cefalea, anorexia, fiebre y náusea, pueden ocurrir
después de la administración oral. Efectos mas serios como
hipotensión, sincope, diplopía, vértigo.

TIZANIDINA
sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo
preferentemente los mecanismos polisinápticos
responsables del excesivo tono muscular y reduciendo la
liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas.
RAM: fatiga, mareo, ligera reducción en la presión
sanguínea, boca seca, náusea, alteraciones
gastrointestinales, de manera ocasional hipotensión,
bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos
del sueño, alucinaciones
CICLOBENZAPRINA
La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las
contracturas y espasmos musculares y mejora la
movilidad.
A diferencia del dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz
en los espasmos
musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales
RAM: somnolencia, sequedad de boca, mareos,
visión borrosa, alteraciones del sueño y en otros
casos menores taquicardia.
CLORZOXAZONA
miorrelajante que actúa principalmente en el nivel de la
médula espinal y en las zonas subcorticales del cerebro,
donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos
involucrados con la generación y el mantenimiento del
tono del musculoesquelético
alivio del dolor, una reducción de la contractura del
musculoesquelético y un incremento de la movilidad
mioarticular
RAM:mareos, somnolencia, malestar, hepatopatias,
sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico
BACLOFENO
Compuesto derivado del GABA (Acido gama-aminobutirico)
que actúa inhibiendo los reflejos medulares polisinapticos y
monosinapticos aferentes o inhibiendo la liberación de
sustancias exitatorias como los ácidos aspartico y glutamico.
RAM: Somnolencia, nauseas, mareos, cefalea, sensación de
lasitud e
hipotonía, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias,
mialgia, tinnitus.
DANTRONELO
Actúa directamente sobre el musculo esquelético,
interfiriendo con la rta de exitacion-contraccion,
probablemente por la disminución de la liberación de Ca del
retículo sarcoplasmico. Se usa en el tratamiento de la
hipertermia maligna, y espasmos musculares asociados con
lesiones de la medula espinal.
RAM: Somnolencia, mareos, hipotonía, reacciones
acneiformes, y trastornos gastrointestinales, especialmente
diarrea y la hepatotoxicidad potencialmente fatal.
 Pridinol
Pridinol Mesilato relajante muscular de Tto. relajante de las contracturas de la
acción central que amortiguan los musculatura del aparato locomotor, tanto
reflejos polisinápticos. La acción tiene de origen central (como en el caso de enf.s
lugar sobre las motoneuronas espinales, vasculares cerebrales, temblores porenf.
donde el pridinol inhibe la propagación de Parkinson, enfermedades o lesiones de
del estímulo transmitido por el receptor, médula espinal, etc.) como periférico
disminuyendo el tono muscular en (como en el caso de artrosis, por ejemplo
estado de reposo, pero no se afecta la lumbosacra, hernia de disco intervertebral,
capacidad de contracción muscular lumbalgia por esfuerzo, pie plano, ciática,
espontánea. tortícolis, dolores musculares en general,
calambres nocturnos, etc).
Posología
Posología
Pridinol
Oral.
Dosis promedio: 0,2 mg/kg/día.
Dosis: 2-4 mg/8 h
Calambres nocturnos: 4-8 mg
antes de acostarse.
 CLOFENAC RELAX
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Miorrelajante. Analgésico, antiinflamatorio.

FÓRMULA: INDICACIONES:
Cada comprimido recubierto contiene: Procesos dolorosos e inflamatorios con
Diclofenaco Sódico: 50 mg, Pridinol componente miocontracturante,
Mesilato: 4 mg, Excipientes: [Link] afecciones reumáticas articulares y
ampolla contiene: Pridinol Mesilato 2,2 extraarticulares, fibrositis, mialgias,
mg, Excipientes [Link] ampolla de lumbalgias, ciatalgias, tortícolis,
solvente contiene: Diclofenaco sódico 75 traumatismos, esguinces.
mg.
POSOLOGÍA:
La dosis se adaptará según criterio médico al
cuadro clínico del [Link] posología
media de orientación se aconseja:
ComprimidosAdultos: 1 comprimido dos
veces por día, de preferencia después de las
[Link] duración del tratamiento EFECTOS COLATERALES:
dependerá del cuadro patológico presente y A las dosis terapéuticas el producto es
de su evolució[Link] por vía generalmente bien tolerado. En
intramuscular el contenido de un frasco pacientes hipersusceptibles, pueden
ampolla preparado, dos veces por día. llegar a presentarse trastornos de
Preparación del InyectableIncorporar el carácter leve: epigastralgia, náuseas,
contenido de la ampolla al frasco y agitar diarrea, constipación, cefalea, mareos,
suavemente hasta una completa disolución. que desaparecen espontáneamente o
Una vez preparado, el inyectable debe ser con la supresión de la [Link] igual
usado antes que transcurra una hora. que con otros antiinflamatorios no
esteroides puede presentarse elevación
transitoria de las transaminasas
hepáticas.
PRECAUCIONES:
Embarazo: Al igual que con todo medicamento, no se aconseja el uso en el embarazo hasta
tanto estudios completos garanticen la inocuidad sobre tal [Link]: No existen
estudios completos que demuestren su inocuidad. El diclofenaco se excreta en parte con la
leche materna, por lo que no se recomienda su utilización durante la [Link]ños y
Gerontes: El producto no ha sido diseñado para uso pediátrico. En gerontes, la seguridad,
eficacia y farmacocinética son similares a las de sujetos jóvenes. Sin embargo corresponde
precaución por la posibilidad de menor tolerancia a los efectos adversos.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de alergia a alguno de los componentes del [Link] gastrointestinal
activa. Insuficiencia hepática y/o renal [Link] asmáticos con antecedentes de
ataques agudos de asma, rinitis o urticaria debido al ácido acetilsalicílico u otros fármacos
con acción inhibitoria sobre la síntesis de prostaglandinas.
PRESENTACIONES:
Comprimidos: Estuche conteniendo 30 comprimidos recubiertosInyectable intramuscular:
Estuche conteniendo 5 frascos ampolla.
 Carisoprodol

Mecanismo de acción Indicaciones terapéuticas

Carisoprodol Carisoprodol
Relajante del músculo esquelético de Alteraciones músculo esqueléticas
acción central. Actúa en los sistemas agudas con rigidez y contractura
neuronales que controlan el tono y el muscular, que cursen con dolor, de
movimiento. origen inflamatorio (lumbalgia,
dorsalgia, tortícolis), como post-
traumático (distensión muscular,
esguinces, mialgias postoperatorias).

Contraindicaciones
Posología Carisoprodol
Hipersensibilidad a carisoprodol y
Carisoprodol meprobamato, miastenia grave, porfiria,
Oral, ads.: 350 mg/6-8 h alcohol y fármacos psicótropos o depresores
SNC, embarazo y lactancia.
(última toma al
acostarse). Máx. 2 sem.
 Ciclobenzaprina
Indicaciones terapéuticas
Mecanismo de acción Ciclobenzaprina
Ciclobenzaprina Alivio de espasmos musculares asociado
Relajante muscular, estructuralmente y a condiciones agudas dolorosas
farmacológicamente relacionado con los musculoesqueléticas.
antidepresivos tricí[Link] los
espasmos musculares a través de un
efecto central, principalmente en el
tronco encefálico mientras que carece
de actividad a nivel de la unión
neuromuscular y no tiene efecto directo
sobre el músculo esquelé[Link] Contraindicaciones
es un bloqueante muscular periférico. Ciclobenzaprina
Hipersensibilidad a ciclobenzaprina,
arritmias, alteraciones conducción
cardiaca, ICC, infarto de miocardio
reciente, hipertiroidismo,
Posología concomitante con IMAOs o ha estado
Ciclobenzaprina tomando IMAOs en los últimos 14
Oral. 10 mg/8 h. La dosis oscila días antes de comenzar el
entre 20-40 mg/día, en dosis tratamiento con ciclobenzaprina.
fraccionada, smáx. 60 mg/día.
No superar las 3 sem de tto.
 Metocarbamol

Mecanismo de acción Indicaciones terapéuticas

Metocarbamol Metocarbamol
Relajante muscular de acción central, Tto. sintomático a corto plazo de los
cuya acción podría ser debida a un espasmos musculares dolorosos en
efecto depresor general sobre el SNC. trastornos musculoesqueléticos agudos.
Bloquea los reflejos contracturantes y
dolorosos a nivel de sinapsis de médula
espinal sin afectar al músculo ni a la
placa motora.
ContraindicacionesMetocarbamol
Hipersensibilidad a metocarbamol.
Estados de coma o precoma.
PosologíaMetocarbamol Patología cerebral conocida.
Oral. Ads.: 1 g-1,5 g/6 h, en casos Antecedentes de crisis convulsivas o
graves ser necesario mayor dosis, epilepsia. Miastenia gravis.
dosis máxima recomendada: 8 g/día
para las primeras 48-72 h. En
personas mayores: 500 mg/6 h.
 SUCCINILCOLINA (Suxametonio)
Es el relajante muscular de menor
tiempo de latencia –de 30 a 60
seg–; es ideal para facilitar la
intubación endotraqueal y para
procedimientos quirúrgicos cortos; la
duración de su acción es de 2 a 6
minutos después de la
administración de 1 mg/kg.
La succinilcolina imita la acción
de la acetilcolina en la unión
neuromuscular pero la hidrólisis
es mucho más lenta. Por tanto,
la despolarización es prolongada
y se produce el bloqueo
SUCCINILCOLINA
- CINETICA Y MECANISMO DE ACCION
 SUCCINILCOLINA

CONTRAINDICACIONES: quemaduras
recientes, trauma medular, hiperkalemia,
trauma muscular severo, insuficiencia renal.
VENTAJAS:
el tiempo de latencia es el más corto de todos los
relajantes
musculares conocidos hasta la fecha.
EFECTOS ADVERSOS:
-todo tipo de arritmias, especialmente
bradicardia.
-Hiperkalémia
-Aumento de la presión intraocular e
intracraneana.
-Relajación muscular prolongada
-Mialgias:
Después de la administración
intravenosa la debilidad
muscular progresa
rápidamente a parálisis
flácida. Los músculos
pequeños como los
extraoculares y los de los
dedos se afectan primero
que los de los miembros, el
cuello y el tronco.
Posteriormente se relajan los
músculos intercostales y por
último el diafragma. La
recuperación de la función
ocurre en orden inverso.
[Link]: derivados
de la d- Tubocurarina; D-
Tubocurarina, Atracurio, Mivacurio,
Doxacurio

[Link]: derivados del

pancuronio; Pancuronio, Vecuronio,
Rocuronio, Pipecuronio, Rapa curonio
 RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES FARMACOCINETICA

Tomado de:
 VECURONIO

Buena estabilidad cardiovascular

Su duración de acción es intermedia de más o menos 60
a 120 minutos
Su actividad puede ser prolongada en casos de
disfunción hepática y obstrucción biliar extrahepática
RAM: Ddebilidad del músculo hasta prolongada y
profunda parálisis de músculo esquelético, resultando
en insuficiencia respiratoria o apnea. Raros sucesos
de hipersensibilidad
(broncoespasmo, hipotensión, taqui-cardia, urticaria o
PANCURONIO
eritema)
De gran importancia en el paciente pediátrico
acción prolongada, con una duración de
aproximadamente 90 minutos.
RAM: Reacciones de hipersensibilidad o
anafilácticas. Espasmos o tirantez muscular.
Taquicardia. Presión intraocular aumentada.
Aumento o disminución de la presión arterial.
Latidos cardíacos irregulares. Sibilancias o
respiración dificultosa.
 ROCURONIO

De corta acción
Utilizado en la intubación del paciente con
estómago lleno
Su duración puede ser de 40 a 60 minutos.
RAM: No se produce histaminoliberación.
Dolor/reacción en el lugar de la iny., cambios en
constantes vitales y bloqueo neuromuscular
prolongado; reacciones anafilácticas y
anafilactoides
ATRACURIO
Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina
Su extenso metabolismo lo hace independiente de la
función renal y hepática.
duración de acción intermedia
Desencadena liberación de histamina
RAM: Puede ocasionar sofocos, edemas, urticaria y
jadeo, debilidad muscular, taquicardia sinusal, e
hipotensión
MIVACURIO

Relajante muscular de acción corta, de 15 a 20 minutos

Es metabolizado por la seudocolinesterasa al igual que
la
succinilcolina
Libera histamina en un grado similar al atracurio
RAM: Enrojecimiento, hipotensión arterial,
taquicardía, bradicardia, arritmia, flebitis,
broncospasmo, hipoxemia, erupción, urticaria,
eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos,
espasmo muscular.
TUBOCURARINA
Actividad intermedia
Hipotensión arterial asociada a su administración,
debida a bloqueo autonómico ganglionar y a
liberación de histamina
Duración: 25-90 minutos
RAM: . Caída de la presión arterial, Taquicardia,
Broncoespasmo, hipotensión, excesiva secreción salival
y bronquial (liberación de histamina). Disminuye
coagulación sanguínea (liberación de heparina)
 DOXAC
URIO

Acción prolongada-30-160 min

El doxacurio es 2.5 a 3 veces más potente que el pancuronio
No provoca cambios hemodinámicos ostensibles y es muy poco
histaminógeno
RAM: desmayos, mareos o sensación de mareo, fiebre, ronchas,
dolor, enrojecimiento, hinchazón o irritación en la zona de la
inyección, fuertes latidos del corazón o latidos cardiacos lentos,
problemas respiratorios o sibilancias, cansancio o debilidad muscular
inusual

PIPECUR
ONIO

Acción más prolongada y potente que el pancuronio, sin

relacionarse con los efectos cardiovasculares ni liberación de
histamina
Su duración es de 60-120 min
RAM: problemas respiratorios o sibilancias, desmayos, mareos o
sensación de
mareo, pulso cardiaco rápido, lento o irregular, fiebre, dolor,
enrojecimiento, hinchazón o irritación en la zona de la inyección, erupción
cutánea, ronchas, cansancio o debilidad muscular inusual
GALAMINA

Aumenta la frecuencia cardiaca, la presión arterial

media y el gasto cardiaco por bloqueo vagal y
activación del sistema nervioso simpático
La galamina no es histaminógena poder de
ni tiene bloqueo
ganglionar
duración: 25-90Renal,
Eliminación: min compite con la acetilcolina en su
unión neuromuscular, produciendo un bloqueo
competitivo. Aumenta la frecuencia cardiaca, la presión
arterial media y el gasto cardiaco por bloqueo vagal y
activación del sistema nervioso simpático
Farmacocinética: Latencia: 1-2 min ; efecto máximo:
3-5 min; duración: 25-90, hipotermia, hipokalemia y
acidosis respiratoria .
 AGENTES ESPASMOLITICOS
Medicamentos que modifican arco reflejo de
acortamiento
Reducir la actividad de las fibras Ia que
estimulan motoneuronas
Incrementar la actividad de las neuronas
inhibitorias

DIAZEPAM
-Facilita acción del GABA en el SNC
- Dosis inicial 4mg/dia
 AGENTES ESPASMOLITICOS
BACLOFEN
Efecto a traves de receptores GABA
Vida media 3 a 4 horas
Aumento de conductancia de K+ produce
hiperpolarizacion, inhibición al reducir flujo
Ca
 ESPASMOLITICOS CON ACCION
CENTRAL
Gabapentina
Glicina
Pregabalina

DANTROLENO
Reduce acortamiento del musculo esqueletico
TOXINA BOTULINICA
Inyección local