FARMACODINAMIA
Cátedra de farmacología y terapéutica B
DRA MARTÍNEZ, VALENTINA
QUÉ ES LA
FARMACODINAMIA
- Rama de la Farmacología que comprende
el estudio de los mecanismos de accion
de las drogras y los efectos de las
mismas.
- Estudia los efectos de los medicamentos
en el organismo (CÓMO ACTÚAN)
MECANISMO DE
ACCIÓN
Análisis a nivel molecular.
Estudia como la molécula de una
droga o sus metabolitos,
interactúan con otras moléculas
originando una acción ( acción
farmacológica )
RECEPTOR
FARMACOLÓGICO
Los fármacos cumplen su función a
traves de la interacción con los
receptores, los cuales son moléculas
generalmente protéicas, que se
encuentran ubicadas en células y son
estructuralmente específicas para
un autacoide o una droga.
"AUTACOIDE": Sustancias químicas
que se producen en el cuerpo en
respuesta a un estímulo. Moléculas
orgánicas
que tienen efectos farmacológicos y
actúan en células vecinas.
COMPLEJO FÁRMACO-RECEPTOR
- La molécula de la droga, luego de los procesos de
absorción y distribución , llegan al espacio intersticial , y
tienen
afinidad por estas macromoléculas receptoras, con las que
forman el complejo: FÁRMACO-RECEPTOR
Se unen a través de uniones químicas LÁBILES Y
REVERSIBLES.
El receptor cuando se une con la droga, sufre un cambio
configuracional para poder desarrollar una respuesta:
EFECTO FARMACOLÓGICO.
EFECTO FARMACOLÓGICO
Los fármacos no crean nuevos efectos en el
organismo, si no que, potencian o inhiben
efectos existentes.
Es consecuencia de la acción farmacológica,
la cual modifica funciones propias de una
célula
UBICACIÓN CELULAR DE LOS
RECEPTORES
- en la MEMBRANA: macromóleculas protéicas que se ubican
entre los fosfolípidos, sobresaliendo hacia el lado interno o
externo.
Se encuentran en estrecha relación con otros componentes
como ENZIMAS.
Pueden estar en contacto con CANALES IÓNICOS, que en
consecuencia, cuando se une el fármaco con el receptos,
estos se abren , produciendo
despolarización o hiperpolarización.
- dentro DE LA CÉLULA: en el citoplasma celular,
mitocondrias o hasta en el núcleo.
CARACTERÍSTICAS DE LA
INTERACCIÓN
FÁRMACO- RECEPTOR
Dos parámetros fundamentales:
- AFINIDAD: Capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor. Se fija aunque la
concentración sea muy pequeña
- EFICACIA / ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Capacidad para producir la acción
famracológica después de la fijación o unión del fármaco. Capacidad de
producir una respuesta biológica.
Un fármaco puede presentar afinidad pero no eficacia o actividad intrínseca.
Dependerá del número de receptores ocupados, la intensidad de la respuesta que se
desarrollará.
CONCEPTOS
IMPORTANTES
FÁRMACO AGONISTA: posee afinidad y eficacia
FÁRMACO ANTAGONISTA: posee afinidad pero no eficacia
AGONISTA PARCIAL: posee afinidad y cierta eficacia
AGONISTA-ANTAGONISTA: dos farmacos con afinidad y eficacia
pero uno de ellos tiene mayor afinidad; ocupa el receptor
y bloquea la acción del otro farmaco.
AGONISTA INVERSO: afinidad y eficacia, con efecto inverso al
del agonista.
MECANISMO DE ACCIÓN DE
LAS DROGAS
el EFECTO farmacológico, resulta de la interacción del
fármaco con ciertos componentes celulares denominado
MECANISMO DE ACCIÓN.
El sitio en el cuál deben acceder los fármacos para inducir la
rta farmacológica se denomina : BIOFASE
La accion farmacologica es la consecuencia de la combinación
fármaco- célula; la cual desencadenará una serie de eventos o
modificaciones
físico químicas conocido como efecto farmacológico.
DROGAS DE ACCIÓN ESPECÍFICA
Interaccionan con determinados componentes
macromoleculare del organismo, denominados sitios de
fijación
específicos o dianas farmacológicos
Se unen a un RECEPTOR ESPECÍFICO, que
desencadenan respuestas especificas.
Tienen un mecanismo de acción claro y definido.
Son SELECTIVOS para un receptor
Reducen la posibilidad de efectos secundarios
ejemplos: BETABLOQUEANTES: se unen a R beta
adrenergicos para reducir la frecuencia cardíaca yla
presión arteria
DROGAS DE ACCIÓN INESPECÍFICA
Carecen de una relacion estructural definida y por lo tanto no
interactúan con dianas definidas.
NO se unen a R específicos, por lo que pueden desencadenar
una gran variedad de efectos biológicos.
El mecanismo de accion es complejo y sus efectos pueden
ser impredescibles
NO SON SELECTIVOS, para un sistema biologico en
particular, o un solo receptor, por lo que aumentan los
efectos secundarios.
ejemplos: ANALGESICOS NO OPIOIDES (IBUPROFENO) , tienen
su efecto analgesico generalizado y puede afectar a varios
sistemas biológicos.
CARACTERÍSTICAS DE LOS
FÁRMACOS
1)POTENCIA:
Cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto
determinado en el cuerpo.
Medida de la eficacia para producir un efecto terapéutico.
Factores que influyen en la potencia de un fco:
-Estructura Química
-Receptor objetivo (cantidad de afinidad que posee al receptor)
-Via de administración ( vía EV más potente que vía ORAL)
IMPORTANCIA DE LA POTENCIA DE UN FÁRMACO:
EFICACIA TERAPÉUTICA: +potencia + efecto rápido y efectivo
SEGURIDAD: + potencia + riesgo de efectos secundarios
CARACTERÍSTICAS DE LOS
FÁRMACOS
2) ESPECIFICIDAD BIOLÓGICA:
Capacidad para actuar selectivamente sobre un
objetivo biológico específico, como un receptor. Tiene
afinidad y selectividad.
Influye la estructura química, la concentración del
fármaco, las interacciones con otras moléculas.
IMPORTANCIA DE LA ESPECIFICIDAD BIOLÓGICA:
eficacia terapéutica
seguridad
CURVA DOSIS - RESPUESTA
Gráfico que muestra la relación entre
la dosis de un fármaco y la respuesta
bilógica que produce. Es fundamental
para entender cómo funciona un
fármaco
CURVA DOSIS - RESPUESTA
Componentes de la curva:
EJE VERTICAL/ Y : especifica la intensidad del
efecto farmacológico.
EJE HORIZONTAL/ X: dosis administrada
PARÁMETROS PARA ANALIZAR LA
CURVA
DOSIS SUBÓPTIMA O INEFICAZ: máxima dosis que no
produce efecto farmacológico apreciable.
DOSIS MÍNIMA: pequeña dosis en donde comienza a producir
un efecto evidente.
DOSIS MÁXIMA: mayor cantidad de dosis que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos.
DOSIS TERAPÉUTICA: dosis comprendida entre la mínima y la
máxima .
DOSIS TÓXICA: concentración que produce efectos
indeseados
¿QUÉ SIGNIFICA LA MESETA EN LA
CURVA D-R?
Es el punto en el cuál la respuesta
(efecto farmacológico) no aumenta
más con el incremento de la dosis.
Representa la respuesta MÁXIMA del
fármaco.
ANÁLISIS DE CURVA DOSIS-
RESPUESTA
INCLINACIÓN: Significa el grado de incremento de la respuesta
en relación al aumento de la dosis.
Si es muy VERTICAL indica que los efectos iniciales y
efectos máximos se pueden obtener con poca variabilidad de
dosis = DROGA MUY PELIGROSA
Si es muy HORIZONTAL indica que se necesitan incrementos
muy marcados de dosis = DROGA POCO PELIGROSA
MARGEN TERAPÉUTICO
Rango de concentraciones entre la concentración
MINIMA EFICAZ y la concentración MÍNIMA TÓXICA
MARGEN AMPLIO = SEGURIDAD DEL FÁRMACO ALTA
MARGEN PEQUEÑO = SEGURIDAD DEL FÁRMACO BAJA
