ANESTÉSICOS INHALADOS

ANESTÉSICOS HALOGENADOS ANTIPSICÓTICOS

• Óxido nitroso Típicos o clásicos:

• Halotano
• Clorpromazina
• Isoflurano
• Pipotiazina
• Desflurano
• Haloperidol (Es más utilizado de estos)
• Sevoflurano
• Levomepromazina
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS • Flufenazina

• Tiopental sódico Atípicos:

• Propofol
• Clozapina
• Ketamina
• Aripiprazol
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES • Olanzapina
• Quetiapina
No despolarizantes:
• Risperidona
• Tubocurarina
ANTIEPILÉPTICOS
• Pancuronio
• Vecuronio • Ácido valproico
• Atracurio • Divalproato
• Rocuronio • Carbamazepina
• Mivacurio • Oxcarbazepina
• Cisatracurio • Fenitoína
• Fenobarbital
Despolarizantes:
• Levetiracetam
• Succinilcolina • Clobazam y otras benzodiazepinas
• Suxametonio • Lamotrigina
• Topiramato
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
• Vigabatrina
BENZODIAZEPINAS • Pregabalina
• Gabapentina
• Midazolam
• Lacosamida
• Diazepam
• Alprazolam ANESTÉSICOS LOCALES
• Lorazepam
• Lidocaína
• Clobazam
• Bupivacaína
• Clonazepam
• Procaína
• Triazolam
• Prilocaína
COMPUESTOS Z

• Zolpidem
• Zopiclona
• Eszoplicona

OTROS

• Buspirona
• Melatonina
 28 / 02 / 2021 Profundidad de la anestesia

SISTEMA NERVIOSO 1

ANESTÉSICOS GENERALES Y BLOQUEANTES

NEUROMUSCULARES

Gracias a la anestesiología tenemos cirugía moderna,

antes eran cirugías extractivas o amputatorias. Se
utilizaba laudano (es un veneno), hielo, emborrachar al
paciente con alcohol. Nada de estas cosas era eficiente.
Lo que más se hacía era agarrar al paciente entre más
personas. Cirujanos provienen de barberos (un buen
cirujano hacía una amputación en menos de 41
segundos).
En el primer estadio sólo se logra analgesia (está
La anestesia de verdad inicia con Dr. Horace Wells, quien despierto). Luego hay cierta agitación (puede moverse
era un dentista. Usaron óxido nitroso en un circo, un frente a estímulos, incluyendo los dolorosos). Se busca
espectador se cayó, se fracturó y no le dolió. Él se dio
llegar al estado 3 que es el quirúrgico, el cual a su vez
cuenta de ello y lo empezó a usar con sus pacientes
tiene cuatro grados (lo ideal es que de esos cuatro esté
(1845). En 1846 Dr. William Morton descubre otra
sustancia (el éter). en un nivel 3 o máximo 4). Al estado 4 no se quiere llegar.
Lo importante es que es muy estrecho el margen. “El
En realidad, el ejercicio de la anestesia general es la anestesiólogo estudia para no llegar al estadio 4”.
combinación de una serie de fármacos con propiedades
anestésicas, analgésicas y bloqueantes neuromusculares
Condición:
a dosis muy específicas dependiendo de varios factores
(edad, peso, comorbilidades).
Solubilidad en sangre (coeficiente de partición sangre-
gas).
ANESTÉSICOS INHALADOS
Esto mide la solubilidad del medicamento en la sangre.
Anestésico no es que quite el dolor, altera el estado de
conciencia del paciente. Por eso involucra la • Coeficiente muy bajo es < 1
combinación de varias cosas (dormirlo y evitarle el • Bajo e intermedio entre 1 y 2
dolor). • Alto es > 2

La anestesia general se apoya en el principio de la Aquel con un alto coeficiente querrá decir que es muy
difusión de gases. (De mayor a menor concentración). soluble (se disuelve mucho entre los componentes de la
sangre) y se demorará más tiempo en actuar “Tiempo de
Todos los anestésicos inhalados son moléculas pequeñas latencia”, e incluso podrá durar más tiempo.
altamente liposolubles. Atraviesan libremente las
membranas biológicas (Alvéolos, vasos, BHE...) hasta Mientras que los poco solubles (no quiere decir que no
SNC. difundan), como viajan libres, es decir, no unidos a
proteínas pasaran más rápido a SNC y el tiempo de
• La profundidad de la anestesia depende de la latencia (es decir desde que se abrió la llave para pasar el
concentración del fármaco en el cerebro. medicamento hasta llegar a pulmones, capilares, SNC)
será más corto. Inducen el efecto anestésico más rápido,
Concentración del anestésico en el aire y la ventilación y cuando se dejan de administrar la recuperación será
pulmonar, pueden ser manipuladas por el anestesiólogo. más rápido.

Generalmente utilizados para mantenimiento de

anestesia general.
 endotraqueal. Se preferirán los de rápida acción, es decir
Ideal: Rápida inducción, recuperación sin toxicidad. que tengan tiempos de latencia cortos (rapidez en su
acción).
Concentración alveolar mínima (CAM): Potencia (dosis)
de los anestésicos. Todo eso es anestesia balanceada.
• Concentración de un anestésico a la cual no se Anestesia balanceada:
produce respuesta a estímulos nociceptivos
(incisión quirúrgica) en el 50 % de los pacientes. • Anestésicos.
• CAM – Alerta: Se pierde respuesta a ordenes • Opioides. (Hay que garantizar que no duela).
(amnesia y pérdida de conciencia). • Bloqueantes neuromusculares.

Es la dosis que le estoy dando en los gases que le estoy Conclusión: De entrada, el paciente recibe 5
administrando al paciente. (Lo único que el respirará será medicamentos para iniciar su anestesia.
lo que se le pase por la máscara o por el tubo. Gases que
le permitan seguir viviendo, pero que, además, esté
anestesiado, sin dolor, etc. Al menos el 21% debería ser
oxígeno “debería ser más”).

Entonces aquellos que sean poco potentes necesitan

dosis muy altas, se correría el riesgo de que desplazara al
oxígeno. Mientras que aquellos que son muy potentes y
requieran dosis muy bajitas (al 1-2%) se evita ese riesgo.

Mecanismo de acción:

El mecanismo de acción y el sitio de acción no se

encuentran claros.

• Se indica que actúan a nivel de transmisión Óxido nitroso (N20)

sináptica: Uniéndose a proteínas de membrana y
estimulando vías inhibitorias o inhibiendo vías Gas incoloro, olor agradable e inerte (Que no sea
excitatorias. combustible ni explosivo, por ejemplo, antes se usaba
• También algunos tienen afinidad por receptor ciclopropano) en condiciones del quirófano. (Se usa más
GABAa. que todo en odontología, en cirugía general se emplea
muy poco).
Para inducción anestésica se prefieren los venosos por
su rapidez de acción en adultos: Poco soluble en sangre (CP sangre – gas): 0,47

Cuando a un paciente se le pone anestesia general • Inducción rápida: Difunde rápido desde el
primero hay que inducir al paciente (es decir, ponerlo en alveolo a capilar y “arrastra” el anestésico
condiciones ideales para poderle administrar la anestesia halogenado. (Efecto del segundo gas).
general que es balanceada). Cuando se pasa un tubo Poco potente: CAM > 100% (se requieren muy altas dosis
endotraqueal, no se puede hacer en el paciente con sano para llevar a niveles adecuados de anestesia quirúrgica).
juicio. Se activan unos reflejos y se pueden generar
traumatismos. Para que pase bien ese tubo, se suelen dar Es decir, para que sirvan necesitan más del 100% de la
dos paralizantes, para que el paciente quede dosis, lo que es incompatible con la vida. Por esta razón
completamente relajado. Por eso mejor venosos. casi siempre es utilizado como coadyuvante.

En niños no es bueno, entre menos medicamentos, Excelentes propiedades analgésicas (concentraciones del
mejor. 20%). “estadio 1”.

En ellos si se puede hacer la inducción anestésica con un

gas (se le pone la mascarilla). Y se pasa el tubo
Farmacocinética: Halotano

• No tiene propiedades relajantes musculares. Es un líquido no inflamable ni explosivo.

• Se elimina en su totalidad por los pulmones y sin Moderadamente soluble en la sangre (c.p. sangre - gas
metabolizarse. 2,3)

RAM: Se clasifica como de velocidad de inducción y

recuperación intermedia. Soluble en grasa y tejidos.
• Por su fácil difusión puede desplazar el nitrógeno
o al oxígeno donde se concentra. Puede provocar Es un potente agente (CAM: 0,75%; CAM-A: 0,41%) con
neumotórax, neumoperitoneo, neumoencéfalo el cual se puede lograr cualquier nivel de anestesia, pero
y obstrucción del oído medio. su eficacia analgésica es baja.
• No tiene propiedades arritmogénicas ni altera Esa CAM es bajita, 0.75, es decir hay que dar una dosis
presión arterial. muy bajita (menos del 1% del gas que está inhalando), y
• Se asocia con náuseas y vómito post – con eso se logra cualquier nivel de anestesia.
operatorio.
• Cirugías prolongadas (más de 4 o 6 horas): Otros efectos:
Anemia, leucopenia, neuropatía, déficit vitamina
El halotano tiene efectos inotrópicos y cronotrópicos
B12.
negativos. La presión arterial puede caer en forma
importante y sensibiliza el miocardio a la acción
Usos:
arritmógena de las catecolaminas (esto quiere decir que,
• Aprovechar sus efectos analgésicos en los por ejemplo, el paciente que se estaba poniendo
procedimientos que requieren anestesia general hipotenso y el médico colocaba por ejemplo etilefrina o
(uso combinado). epinefrina para producir vasoconstricción y volver a subir
• Uso sólo en procedimientos de corta duración u su T.A. Se facilitaba la aparición de arritmias, muchas de
odontológicos (20%). ellas fatales).
• Cada vez menor su uso por riesgos y aparición de
Puede deprimir el centro respiratorio. (Común a todos)
mejores anestésicos y analgésicos.
• Sobre todo, para manejo de dolor. Por eso es un problema muy serio en pacientes que
vengan graves, sangrando, etc.

Farmacocinética:

ANESTÉSICOS HALOGENADOS Se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta por

pulmones aproximadamente el 70% en forma inalterada
Grupo representado por halotano. Pero ese ya se usa en las primeras 24 horas.
muy poco, fue superado por los otros.
RAM:
Otros:
• Isoflurano (Ya casi tampoco se usa) Puede generar metabolitos que producen daño hepático
• Desflurano con necrosis hepática fulminante: varios días después de
• Sevoflurano la anestesia, como fiebre, anorexia, náuseas, vómito,
hipertermia maligna (combinación con succinilcolina).
Reúnen mejores condiciones de seguridad y eficacia. Sobre todo, a un paciente que lo anestesiaban dos veces
con este mismo medicamento en cortos periodos de
tiempo.

Usos:

Concentraciones del 3% inducción y 0,5 a 2% para

mantenimiento.
 Isoflurano ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

Es un líquido no inflamable ni explosivo. Potente Medicamentos administrados por vía IV que permiten
anestésico (CAM: 1,2%, CAM-A: 0,4%), con velocidad de alcanzar un estado de anestesia quirúrgica mediante
inducción mayor que el halotano (c.p. sangre: gas 1.4). depresión del SNC.
“intermedia”. Relativamente rápido.
Algunos pueden inducir Hipnosis (sueño), analgesia o
Es potente relajante muscular. relajación muscular.

Deprime la contracción miocárdica y provoca Objetivos:

vasodilatación, por lo cual baja la presión arterial,
• Inducción de anestesia general.
aumenta frecuencia cardiaca. Pero menor que el
halotano. • Mantenimiento de anestesia general (junto a los
inhalados).
No sensibiliza el miocardio a la actividad arritmógena de • Anestesia total intravenosa: Ausencia de
las catecolaminas. (Así que se podrán usar con seguridad inhalados.
esos vasopresores).

No aumenta la presión intracraneal, la disminuye. Tiopental sódico (barbitúrico)

Propiedades neuroprotectoras, por estas razones es el
agente preferido en neuroanestesia. El tiopental fue el primer medicamento utilizado como
anestésico intravenoso (1934). Algunos lo llaman el
Farmacocinética: suero de la verdad (carreta).

Más de 99% se elimina sin cambios por los pulmones. No Mecanismo de acción:
metabolismo. No produce toxicidad hepática, renal o de
Produce aumento en la actividad del ácido γ –
otros órganos.
aminobutírico, prolongando la duración del GABA – A en
RAM: la apertura de los canales iónicos y el paso del ión
cloruro, hecho que lleva a la hiperpolarización de la
Puede producir tos y laringoespasmo (Irrita vía aérea).
célula nerviosa y la deprime. Entra en hipnosis.
Usos:
Efectos:
Por su seguridad y eficacia: Uno de los preferidos en
Barbitúrico de acción ultracorta que se difunde muy
mantenimiento de anestesia general.
rápido al SNC: en 30 segundos se obtiene pérdida de la
Sevoflurano conciencia, sin analgesia y con pobre relajación del
músculo esquelético. (Si dormimos al paciente y lo
Es de alta potencia (MAC: 2%, MAC-A: 0,6%) y baja cortamos inmediatamente despierta, se deberá
solubilidad (c.p sangre: gas = 0,6) “de los más bajos”, lo combinar con un analgésico para que no le duela).
cual asegura cualquier nivel de anestesia y rápida
inducción y recuperación. Se presenta amnesia. El efecto en SNC es breve (entre 15
y 20 minutos) a causa de la redistribución del
No produce taquicardia, ni sensibiliza a catecolaminas. medicamento en varios tejidos, en especial el tejido
No irrita vía aérea, produce broncodilatación, lo cual es graso.
bueno. NO hepatotóxico. Disminuye el gasto cardiaco, en pacientes con
RAM: hipovolemia o shock pueden producir hipotensión y
taquicardia severa.
Metabolito se ha asociad con daño renal.
No sensibiliza el corazón a aminas.
Usos:
Reduce flujo sanguíneo cerebral, presión intracraneana y
Anestesia general de mantenimiento muy útil en edema cerebral causado por trauma e isquemia. (Se
ambulatoria y pacientes cardiacos. EL QUE MÁS SE USA. aprovechará en esta situación).
Deprime el centro respiratorio. (Puede potenciar sus Propofol
efectos).
Mecanismo de acción:
Libera histamina (puede generar broncoespasmo). Cosa
Acción sobre las sinapsis inhibitorias del GABA,
que no es deseable.
aumentando su actividad. Adicionalmente interactúa
Nunca debe administrarse tiopenital a un paciente, si no con receptores de glutamato y nicotínicos en SNC, inhibe
se tienen a mano oxígeno, recursos para intubación y canales de sodio.
medios adecuados de resucitación.
Efectos:
Farmacocinética:
La velocidad de inducción es la misma del anterior. Más
Se metaboliza en el hígado y su eliminación por el riñón o menos 30 segundos, pero el efecto dura entre 6 y 8
es lenta. La terminación del efecto anestésico es muy minutos, nada más, por esta razón se prefiere para iniciar
rápida. Su vida media es larga (12 horas) ocasionando la anestesia, por ejemplo. Con este murió Michel Jackson
retardo en la recuperación, porque se distribuye en otros
Dosis de inducción lleva rápidamente a inconsciencia (<1
tejidos.
minuto), con poca excitación y despertar rápido.
RAM:
A dosis bajas produce sedación consciente: efecto por
Depresión respiratoria y cardiovascular. cortos periodos.

Arritmias cardiacas, laringoespasmo, broncoespasmo, Carece de propiedades analgésicas.

vómito, tos, somnolencia prolongada, amnesia cefalea.
Es depresor cardiovascular, produce disminución de
Precauciones: presión arterial y del gasto cardiaco.

Broncoespasmo, embarazo (atraviesa la placenta y Depresor respiratorio.

puede deprimir el feto), trastornos cardiovasculares,
Disminuye presión intracraneal, presión intraocular y no
paciente con estómago lleno (vómito), daño hepático.
induce broncoespasmo.
Como relaja el músculo esquelético, también podría
RAM:
relajar el músculo del esfínter esofágico inferior,
entonces el paciente puede vomitar, y con el estómago Náuseas y vómito post operatorio.
lleno existe riesgo de broncoaspiración, por eso no se
puede usar en cirugías de urgencia. Hipotensión, bradicardia, excitación, reacciones
anafilactoides, movimientos involuntarios, parestesias,
Contraindicaciones: sensibilización a catecolaminas. Irritación venosa. Puede
prolongar QT. No se puede dar vía IM.
Shock hipovolémico no corregido y el status asmático.
Precauciones:
Usos:
Disminuir 20% dosis en ancianos, pacientes hipotensos y
• Anestésico en procedimientos cortos (10-20
falla cardiaca severa. Potenciación de efectos sobre SNC
minutos).
con otros fármacos.
• Inductor en anestesia general combinada.
• Hipnótico en anestesia balanceada. Contraindicado en hipovolemia y menores de 4 años.
• Anticonvulsivante. (última frontera aquí,
Usos:
podemos inducir el coma en los pacientes,
ejemplo en Schumacher). • Inductor de anestesia general.
• Protector cerebral (pacientes con hipertensión • Sedación en UCI. (Ejemplo: para COVID)
endocraneana). • Mantenimiento de anestesia general (infusión
continua).
Se puede usar para dar la pena de muerte. O el personal
de la salud se lo toma y se suicida.
 Ketamina • Trans - operatorio y también en el posoperatorio
inmediato.
Potente hipnótico no barbitúrico.
Trastornos del sueño, problemas visuales, inquietud y
Mecanismo de acción:
agresividad pueden persistir en los niños hasta tres
No está bien determinado: Bloquea receptores NMDA semanas:
(N-Metil-D-Aspartato).
• Dichos efectos pueden disminuirse mediante
Efectos: premedicación con diazepam.

Por vía IV en 30 segundos produce anestesia y marcada Efectos cardiovasculares como arritmias, aumento de
analgesia, conservando los reflejos laríngeos y corneal y secreciones, náuseas, vómito, apnea (por dosis altas o
el reflejo luminoso. uso IV) y laringoespasmo.

Denominada anestesia disociativa: Analgesia profunda y Precauciones:

el nivel superficial de sueño producido. Produce más
Pacientes con hipertensión grave (puede llevar a
efecto analgésico que anestésico, por eso casi no le gusta
accidente cerebral tipo isquémico o incluso hemorrágico),
a los anestesiólogos. Elimina más dolor, y la anestesia es
insuficiencia o daño cardíaco severo, accidentes
muy superficial. “nivel 1”. Como produce pesadillas los
cerebrovasculares, trastornos convulsivos,
pacientes se despiertan y gritan, tampoco gusta por eso.
enfermedades psiquiátricas.
Inconciencia dura unos 15 minutos y la analgesia hasta
Interacciones:
unos 40 minutos. Inclusive se podría usar en goteo para
tratar un dolor muy fuerte. Aumenta el efecto depresor de los opiáceos y del
tiopental y retarda el despertar en pacientes que reciben
Se cree que interrumpe selectivamente vías de
premedicación con benzodiazepinas.
asociación cerebrales asociadas con el dolor, en tálamo y
neocorteza. Afecta también sistema límbico y formación Usos:
reticular. Es lo que explica parte de las RAM.
• Inductor anestésico preferido en pacientes con
Explica intensas reacciones psicológicas. compromiso hemodinámico. (el hipotenso).
• Anestésico en desbridamientos, cirugías
Otros efectos: Aumenta gasto cardiaco (frecuencia
superficiales y procedimientos diagnósticos
cardiaca y presión arterial – Aumento en actividad
dolorosos.
simpática).
• Útil como inductor en pacientes con
No produce broncoespasmo, aumenta flujo cerebral y broncoespasmo.
tono muscular. • Puede usarse en pacientes con dificultad para
canalización vía IM.
Este si se puede utilizar en un paciente con el estómago
lleno, porque aumenta el tono muscular, aumenta el • Efecto anti – hiperalgésico: Manejo dolor agudo
tono del esfínter esofágico inferior con más seguridad, o refractario.
en el paciente con hipotensión, porque aumenta presión
arterial.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Farmacocinética:
Interfieren con el mecanismo de la transmisión entre la
Metabolismo hepático y excreción renal. Cruza barrera terminal nerviosa motora y el músculo estriado. De
placentaria. Se puede usar IM también. acuerdo con la forma como actúan en el receptor
RAM: colinérgico nicotínico de la placa motora, se dividen en
dos grupos:
Reacciones psicológicas: Sueños vívidos a veces
desagradables, delirios, excitación, confusión, 1. No despolarizantes. (Se identificaron primero).
alucinaciones visuales y auditivas. 2. Despolarizantes.
No despolarizantes: Tubocurarina posee dos importantes efectos:

Actúan por antagonismo competitivo con la acetilcolina, • Bloqueo ganglionar: Posibilidad de hipotensión.
es decir, su mecanismo de acción está relacionado con ir • Liberación de histamina: Hipotensión,
al receptor en la placa motora y ocupan el lugar de la taquicardia, broncoconstricción y rash.
acetilcolina, la desplazan:
Cuando se usaba tubocurarina. Pero ya eso no se ve.
• Tubocurarina (por la historia de los nativos que
Con la creación de sintéticos se buscó tener efectos más
utilizaban la sustancia para la caza, no se usa en
breves y menos efectos secundarios.
la práctica clínica)
• Pancuronio (Tampoco se utiliza hoy en día) Clasificación:
• Vecuronio
Tiempo de latencia y duración de la acción (Se prefieren
• Atracurio
los de intermedia y corta porque los de prolongada, no
• Rocuronio
hay necesidad de tener que dejar al paciente con el
• Mivacurio
ventilador más tiempo del necesitado):
• Cisatracurio
• Prolongada: Pancuronio, metocurina (5 min –
120 a 180 min)
Despolarizantes:
• Intermedia: Vecuronio, atracurio, rocuronio (1-2
Ocupan el receptor nicotínico post – sináptico, min. 40 – 50 min)
permitiendo contracción de la fibra muscular, seguida de • Corta: Mivacurio
una relajación completa (corto periodo).
Basada en la naturaleza química
Es decir, ocupan el mismo receptor de la anterior, pero
• Pancuronio puede liberar histamina a dosis altas.
el induce la contracción de la fibra muscular, pero se
queda ahí, no es como la acetilcolina que entra, se une al • Vecuronio, rocuronia y cisatracurio no liberan
receptor y es liberada inmediatamente y el músculo se histamina.
puede relajar. RAM:
• Succinilcolina Prolongación del bloqueo neuromuscular (no son
• (suxametonio). No lo tenemos en Colombia. metabolizados por colinesterasas). Debilidad muscular,
parálisis, insuficiencia respiratoria y apnea.

Reversión del efecto:

NO DESPOLARIZANTES
Neostigmina (inhibidor acetilcolinesterasa) revierten el
Tubocurarina (o curare de tubo) proviene de la forma del
efecto relajante muscular (aumentan la acetilcolina).
recipiente en que lo envasaban. Todos los demás
bloqueantes competitivos son sintéticos. • Coadministrar posteriormente atropina para
Efecto: controlar los efectos poderosos colinérgicos
(bradicardia, broncoespasmo, secreciones).
Al impedir el efecto de la acetilcolina sobre la unión
neuromuscular, se produce relajación muscular, con Los antihistamínicos pueden disminuir efectos por
atonía y sin pérdida de la sensibilidad ni la conciencia. liberación de histamina.

Aquí el paciente ya llevaría por lo menos 7 medicamentos

Pero todo lo que le hagan le dolería.
en su anestesia.
Primeros músculos en relajarse son aquellos de
Interacciones:
movimientos finos y rápidos como los faciales, oculares,
faríngeos y laríngeos; luego se relajan los músculos de Se puede potenciar con uso de anestésicos inhalados.
miembros superiores e inferiores, intercostales y
diafragma. – Apnea y muerte.
Usos: que es molesta tanto para el paciente como para el
cirujano. Entonces lo que se hace es dar un NO
• Relajante muscular en anestesia general.
despolarizante en dosis muy bajas junto con la
(Ejemplo: a un paciente le van a hacer una
succinilcolina para que el primero disminuya las
laparotomía, y mientras el cirujano hace la
fasciculaciones del segundo.
incisión, el médico o el interno ayuda a separar
los rectos para que el cirujano entre. Si está muy Metabolizado por las colinesterasas plasmáticas, por eso
tenso el paciente, repercute en el procedimiento su actividad es tan corta.
y será necesario relajar ese músculo para
Infusiones continuas producen taquifilaxia. Podríamos
facilitarlo, incluso el diafragma podría desplazar
aumentar el efecto, pero es peligroso.
órganos abdominales).
• Facilitar intubación endotraqueal en cirugía y de Por periodos prolongados producen bloqueo dual:
emergencia.
• Fase 1: Despolarizante
• Relajación muscular en terapia electroconvulsiva
(TECAR). “Paciente psiquiátrico”. Podría hacer • Fase 2: No despolarizante – aparición de apnea y
depresión respiratoria.
espasmos muy fuertes, y se administra para
protegerlo. Se agrava la cosa porque no hay antídoto para los
despolarizantes. NO hay quien lo desplace de su unión al
receptor.

RAM:

Apnea por dosis altas o deficiencia de colinesterasas (o

causadas por quemaduras graves, desnutrición,
hepatopatías, anemias severas, contacto con
organofosforados).

Bradicardia, libera histamina, hiperkalemia, hipertermia

• Ayuda en acople a unidad de ventilación maligna, acidosis metabólica, metabolismo muscular,
mecánica en UCI. falla renal.

Precauciones:
DESPOLARIZANTES Alteraciones neuromusculares como miastenia gravis o
Succinilcolina cualquier otro.

Mecanismo de acción: Usos:

Ocupa el receptor colinérgico post – sináptico • Relajante de intubación endotraqueal en cirugía

(nicotínico) de la placa motora y en forma similar a como y secuencia de intubación rápida.
lo hace la acetilcolina produce despolarización. • Elección en manejo de laringoespasmo
completo.
Efecto: • Elección en relajación de terapia
Inicia con fasciculaciones, seguida de bloqueo de la electroconvulsiva. (Incluso más que los no
transmisión neuromuscular y relajación muscular. despolarizantes porque el efecto es mucho más
corto).
El orden de la musculatura afectada es el mismo que el
anterior.

Inicia en 1 minuto y el efecto dura unos 5 minutos (IV).”

Tiempo de latencia muy corto”

Le va muy bien para inducción anestésica, el problema

con esa inducción es que produce fasciculaciones, cosa
 25 / 02 / 2021 Mejoran la calidad del sueño. El sueño reparador.
Ayudan a la Conciliación y el mantenimiento del sueño.
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
Disminuye la probabilidad de que el paciente tenga
Estos serán más de uso psiquiátrico, que de uso terrores nocturnos (Pesadillas) e incluso en
neurológico. sonambulismo.

• Benzodiazepinas También tiene el efecto ansiolítico, quita la ansiedad.

• Compuestos Z (la z hace relación a las Todos lo tienen, quizá el más utilizado para esto sea el
benzodiazepinas, están relacionados con su alprazolam.
actividad. Pero NO son benzodiazepinas). También todas propiedades antiepilépticas, el más
• Otros: Buspirona, melatonina utilizado es el Midazolam, seguido del diazepam y para
Introducción: uso ambulatorio el clonazepam. Algunos se pueden usar
vía parenteral (IV o IM), lo que es bueno para el estatus
Existen diversos trastornos de ansiedad (DSM V). epiléptico (paciente convulsiona 15 minutos o más).
Muchas veces se puede volver crónica, y es tan Clasificación:
prevalente como los cuadros depresivos.
Efectos:
• Síntomas: Angustia, disforia, aprensión, miedo,
pánico, fobias, ideas irracionales, compulsiones, • Sedantes – hipnóticos:
conversiones, palpitaciones, sensación de asfixia o Diazepam, midazolam, triazolam
o muerte inminente, miedo a perder el control, • Ansiolíticos:
etc. o Alprazolam, Lorazepam, diazepam,
clobazam
Trastornos del sueño (DSM V). • Antiepiléptico:
Con mucha frecuencia se asocian a trastornos de o Midazolam, clonazepam, diazepam
ansiedad, es decir, van de la mano. A medida que las • Relajante muscular:
personas van envejeciendo disminuye el sueño. También o Diazepam
se puede controlar con ciertas cosas (evitar el café, etc). Vida media:
• Insomnio: Incapacidad para conciliar o para • Larga (> 24 horas):
mantener el sueño. o Diazepam, clobazam, flunitrazepam
• Intermedia (6 – 24 horas):
o Clonazepam, alprazolam, Lorazepam
BENZODIAZEPINAS • Corta (< 6 horas):
Su historia inicia con Leo Sternbach, Clordiazepoxido fue o Midazolam, triazolam
la primera que salió al mercado. Ahora en Colombia Algunos autores dividen esta clasificación en 4 grupos,
tenemos los siguientes (Triazolam muy raro): ultra corta, corta, intermedia y larga acción. Aquí
• Midazolam usaremos estos 3.
• Diazepam Farmacocinética:
• Alprazolam
• Lorazepam • Buena absorción vía oral.
• Clobazam • Vía de administración:
• Clonazepam o Oral: Todas
• Triazolam o IV o IM: Diazepam, midazolam,
Lorazepam, clonazepam
Todos tienen efectos hipnóticos, algunos más que otros • Altas concentraciones en SNC.
(es decir, inducir sueño), cambiará el tiempo de acción. • Unión a proteínas 70-99%
• Metabolismo hepático (CYP y conjugación)
 o Metabolitos activos (que tienen Confusión, vértigo, ideas suicidas, desinhibición, cambios
propiedades farmacológicas, sobre todo de conducta, amnesia anterógrada (El paciente no fija
para los que tienen larga vida de las ideas recientes, por ejemplo, la “burundanga”,
eliminación, como el diazepam) flunitrazepam es lo que más se usa para estos fines
• Eliminación renal criminales), confabulación. Efectos paradójicos
• Vida media variable (Irritabilidad, agresividad).

Mecanismo de acción Adulto mayor: Caídas, fracturas, amnesia, demencia,

delirium.

Depresión respiratoria, hipotensión y paro cardiaco

(IV). (Sin embargo, se necesitan dosis muy altas para que
lleven a la muerte. Pero si puede inducir fácilmente la
muerte con la combinación de otras sustancias que
depriman SNC, como el alcohol.

Dependencia física y psíquica. (Los opioides son mucho

más adictivos).

Intoxicación aguda (sobredosis):

• Hipotensión, hiporreflexia, hipotermia

confusión, coma, depresión respiratoria.
• Rara vez producen la muerte, a no ser que estén
combinados con otros depresores:
o Alcohol, opioides, barbitúricos, ATC.
Básicamente son medicamentos que estimulan la • Tratamiento:
actividad GABAérgica. Se unen a 3 receptores (1,2 y 3) o Medidas de sostén
“receptores de benzodiazepinas” y esos receptores son o Antagonista: Flumazenil (Es una
vecinos de receptores GABA, y mejoran la afinidad de benzodiazepina, pero es un
GABA para sus receptores (no los de benzodiazepina, los antagonista).
de GABA), generando hiperpolarización. Lo que deprime
al SNC y se conseguirán los efectos anteriores. El efecto
relajante muscular va más allá. Ocurre en astas en Precauciones / contraindicaciones
médula, donde también se produce hiperpolarización. • Personas que requieran estar alertas (riesgo de
Son muy buenos relajantes musculares. (Los bloqueantes accidentes).
neuromusculares de la clase anterior, como la succinil • Adulto mayor. (Las benzodiazepinas hacen parte
colina producen parálisis, estos NO, hacen relajación. del grupo de prescripciones potencialmente
Aquí no queda completamente bloqueada la placa inapropiadas para los adultos mayores porque el
motora, sigue teniendo tono el músculo). riesgo podría ser mayor que el beneficio).
Reacciones adversas • Pacientes con tendencias suicidas.
• Miastenia gravis.
Somnolencia, incoordinación motora, ataxia, mareo, • Asma u otras enfermedades respiratorias graves.
fatiga, palpitaciones.
• Apnea obstructiva del sueño.
(Por ejemplo, para un paciente que no pueda conciliar el • No en el embarazo (malformaciones) ni lactancia
sueño es mejor darle uno de uso corto como midazolam, (sedación).
porque cuando se despierte no estará somnoliento. • Empeora delirium
Mientras que, si le doy uno de acción larga como • Uso máximo por 2 a 4 semanas. Suspender
diazepam, pues estará así todo el día. Ahora, si necesito gradualmente.
dormir mucho tiempo a un paciente entonces si le daré el
diazepam, todo depende).
 Interacciones COMPUESTOS Z

Mayor sedación: Alcohol, antisicóticos, opioides, • Zolpidem

clonidina, antidepresivos, antihistamínicos. • Zopiclona (Se utiliza muy poco)
• Eszoplicona
Reducción de la efectividad:
Farmacocinética:
• Fumadores (acelera el metabolismo de las
benzodiazepinas). • Absorción e inicio de acción rápidos
• Exceso de cafeína u otros estimulantes • Vía de administración oral
• Metabolismo hepático (CYP)
Brotes psicóticos: Uso concomitante con ácido valproico.
(Se ha asociado también con un estatus de ausencia). • Eliminación renal
• Vida media de eliminación corta (< 6 horas)
Usos:
Mecanismo de acción
Ansiedad (manejo agudo): Ataques de pánico (Para
cuando le dé, no lo toma siempre), estrés postraumático,
agorafobia, fobia social, ansiedad generalizada. Bz de
vida media / larga.

Insomnio: Dificultades para conciliar el sueño o múltiples

despertares. Bz de vida media corta. (midazolam, aunque
también se emplea clonazepam que viene en gotas, y
toman dosis bajas).

Mayor facilidad para conciliar y mantener el sueño,

menor número de despertares, mayor tiempo de sueño

Parasomnias (bruxismo, terrores nocturnos, Actúa uniéndose a un solo receptor de las

sonambulismo) benzodiazepinas, lo que conduce a que no tenga el
Síndrome de abstinencia al alcohol (Diazepam, efecto pleno de las benzodiazepinas (No
Lorazepam) anticonvulsivantes, relajantes musculares, no ansiolítica,
pero si el hipnótico, en este caso si es igual de bueno a las
Crisis epilépticas (Diazepam, Lorazepam, clobazam, benzodiazepinas).
midazolam, clonazepam). Primera línea en esas crisis
epilépticas, las que pueda usar vía parenteral. Efectos:

Espasmos musculares (Diazepam, Lorazepam), Por • Carecen de efectos anticonvulsivantes,

ejemplo, para lo torticolis. miorrelajantes y ansiolíticos.
• Son hipnóticos. Acortan el tiempo de latencia
Espasticidad (Diazepam). En neurona motora superior. para el inicio del sueño y mejoran su
Sedación y anestesia (Diazepam, midazolam): mantenimiento.
Premedicación anestésica, inductores anestésicos, Reacciones adversas:
sedantes en procedimientos quirúrgicos menores
(endoscopias, cardioversión, ventilación mecánica). • Menos RAM que las benzodiazepinas.
• Insomnio de rebote (al suspender).
Control del paciente agitado. • Somnolencia, cefalea, mareo, boca seca, astenia,
mialgias.
• Alteraciones visuales, depresión, amnesia
anterógrada, ansiedad, euforia, agitación,
confusión, alucinaciones (también se pueden dar
en las benzodaizepinas), labilidad emocional,
comportamientos de sueño complejos.
 • Adulto mayor: Caídas, amnesia, fracturas, OTROS: BUSPIRONA Y MELATONINA
demencia.
BUSPIRONA
• Tolerancia y dependencia (zoplicona, zolpidem)
• Síndrome de abstinencia. Farmacocinética:

Precauciones y contraindicaciones: • Buena absorción oral.

• Metabolismo por CYP.
• Riesgo de tolerancia y abstinencia
• Eliminación renal y biliar.
• No en menores de 18 años
• Embarazo riesgo / beneficio Mecanismo de acción:
• Miastenia gravis
• Agonista parcial 5HT1A y ligeramente
• Apnea obstructiva del sueño
dopaminérgico.
• Reducir dosis en el adulto mayor
• No interactúa con el receptor GABA -A.
• Usar < 3 – 4 semanas. Retirar gradualmente (uso
> 2 semanas) Reacciones adversas:

Interacciones • Somnolencia, mareo, cefalea, nerviosismo,

disturbios de sueño, dolor torácico,
Mayor sedación: Alcohol, antipsicóticos, opioides,
palpitaciones, excitación, convulsiones y
clonidina, antidepresivos, antihistamínicos. (Con
reacciones psicóticas.
cualquier sustancia que deprima SNC).
Precauciones y contraindicaciones:
Asociado a antidepresivos pueden producir
desorientación y alucinaciones visuales. • Falla hepática, renal epilepsia,
embarazo/lactancia, actividades de riesgo.
Interacciones a nivel del CYP3A4
Comparaciones:
En sobredosis, se puede utilizar flumazenil. (Desplaza al
medicamento Z de su unión con el receptor). • Carece de efectos sedantes, relajantes y
anticonvulsivos.
Usos:
• Carece de potencial de abuso. No relacionado
Manejo a corto y mediano plazo del insomnio (de con síndrome de abstinencia.
elección)
Usos:
• Especialmente eszopiclona
• Ansiedad generalizada, depresión unipolar (sola
o Rápido inicio de acción
o asociada a antidepresivos)
o Vida media corta
o Menores RAM (Insomnio de rebote, Últimamente ya no se usa mucho. Tiene efectos mucho
efectos residuales o tolerancia) menores que los anteriores.

En Colombia se prescriben más las benzodiazepinas, pero

estos han empezado a ganar importancia últimamente. MELATONINA

Hormona liberada por la glándula pineal. (Es lo mismo).

Receptores

• MT1: Inicio del sueño.

• MT2: Modifica el ritmo circadiano.

Uso:

Trastornos de sueño, ocasionados por los cambios de

horario. (El paciente viajero, por ejemplo).
 ANTIPSICÓTICOS o Apatía, alogia, abulia
o Pérdida del impulso y afectividad
o Retraimiento social
• Antipsicóticos:
Para mayor profundización consultar los criterios de la:
Típicos o clásicos ???????

• Clorpromazina Los medicamentos que existen (típicos o atípicos), son

• Pipotiazina más efectivos para mejorar los síntomas positivos de los
• Haloperidol (Es más utilizado de estos) trastornos psicóticos, y son menos efectivos para los
• Levomepromazina síntomas negativos. Incluso los típicos podrían
empeorarlos.
• Flufenazina

Atípicos Vías dopaminérgicas

• Clozapina
• Aripiprazol
• Olanzapina
• Quetiapina
• Risperidona

Síntomas y fisiopatología

La psicosis es un estado, no es la enfermedad como tal.

Una enfermedad puede ser la esquizofrenia, o el
trastorno afectivo bipolar. La hipótesis de la dopamina plantea que estas
manifestaciones obedecen a trastornos en la actividad
Síntomas de la dopamina sobre sus receptores. Por eso muchos de
los antipsicóticos tienen actividad antidopaminérgica. Y
Trastornos psicóticos: actuarán en esas vías.
• Pérdida del sentido de la realidad. Esos síntomas positivos se dan más cuando hay una
• Distorsión en la capacidad para procesar la sobre activación de los receptores dopaminérgicos. Los
información y llegar a conclusiones lógicas. síntomas negativos aparecerán más en vías
• Deterioro del juicio. mesocorticales en pacientes que tienen una disminución
• Alucinaciones. de la actividad dopaminérgica. Veremos que los
• Delirios. antipsicóticos atípicos tienen más actividad
• Catatonia. serotoninérgica que dopaminérgica.
• Agitación, agresividad o conductas violentas.
Receptores dopaminérgicos
Síntomas positivos

• Alucinaciones
• Ideas delirantes
• Excitación
• Conducta catatonia o gravemente
desorganizada

Síntomas negativos

• Rasgos desorganizados
• Trastornos del habla, del pensamiento y del
comportamiento
Tenemos 5 receptores dopaminérgicos identificados, ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
entonces estos medicamentos se unirán a esos
receptores, generar la liberación de segundos • Clorpromazina
mensajeros que puede ser Calcio o AMPc y modificar • Pipotiazina
corrientes de iones. Sobre todo, inhibiendo la actividad • Haloperidol (Es más utilizado de estos)
de D2 (que es el más importante). • Levomepromazina
Al hacer eso se prevé que también se tendrán efectos • Flufenazina
extrapiramidales. Se empiezan a bloquear otros
receptores a parte de D2 en núcleos de la base o Mecanismo de acción:
neocorteza, y aparecerán los efectos indeseados de estos
Antagonista de los receptores D2
medicamentos.
• Vía mesolímbica: Mejora síntomas positivos.
Receptores serotoninérgicos • Vía mesocortical: Efecto neutral o empeora
síntomas negativos.
• Vía nigroestriada: Trastornos extrapiramidales.
• Vía tuberohipofisiaria: Hiperprolactinemia.

Antagonista de receptores α adrenérgicos, muscarínicos,

serotoninérgicos e histamínicos.

Los antipsicóticos son ligandos promiscuos

Algunos de ellos actúan sobre receptores

serotoninérgicos, más en los antipsicóticos atípicos. Pero
en general los antipsicóticos son ligandos promiscuos. Podría tener efectos antieméticos también porque la
(Dopaminérgicos, serotoninérgicos, histaminérgicos, alfa dopamina tiene receptores D2 en área postrema y dónde
adrenérgicos e incluso beta adrenérgicos). se está estimulando el vómito. Tener en cuenta los
efectos vasculares y demás efectos adversos.

Clasificación Efectos:

Los típicos son los que más efectos dopaminérgicos

tienen.
 Farmacocinética: Hiperprolactinemia

• Absorción incompleta (F: variable). Casi todos • Amenorrea

tienen presentaciones orales, otros sólo tienen • Galactorrea
presentación de uso parenteral. (Por ejemplo, • Ginecomastia
haloperidol, tiene vía oral, IM e IV, vía • Hipogonadismo
intravenosa es muy escasa en estos pacientes. • Disfunción sexual
Pipotiazina tiene una presentación IM de • Infertilidad
liberación controlada que dura 1 mes).
• Metabolismo de primer paso (la mayoría) Sedación (levo / clorpromazina), somnolencia
• Unión a proteínas (92 – 99 %) (Las benzodiazepinas se conocen como tranquilizantes
• Volumen de distribución > 7 L / Kg menores, mientras que los antipsicóticos se conocen
• Metabolismo hepático por CYP (interacciones) como tranquilizantes mayores. Son fuertes sedantes).
• Eliminación renal
Reacciones anticolinérgicas (fenotiazinas), con sequedad
• Vida biológica > Vida media plasmática (QD)
de boca, retención urinaria, etc.
• Vías de administración:
- Oral Hipotensión postural, síncope, disfunción en la
- IM (Haloperidol, pipotiazina, clorpromazina, eyaculación (fenotiazinas)
olanzapina, levomepromazina)
- IV (Raro su uso) QT prolongado (Haloperidol IV, clorpromazina)

Todos los antipsicóticos aumentan el riesgo de muerte

Reacciones adversas súbita.

Síntomas extrapiramidales: Depósitos en córnea y cristalino (Clorpromazina)

• Parkinsonismo Ictericia colestática (Clorpromazina)

• Acatisia (es un temblor) Fotosensibilidad (Fenotiazinas)
• Distonías agudas: Cara, cuello, espalda, brazos,
piernas.
• Discinesias tardías: Chasquidos, chupeteo de Interacciones
labios, movimientos de lengua, movimientos
incontrolados de las extremidades Sinergismo:
(coreoatetosis)
• Sedación: Alcohol, antidepresivos,
Síndrome neuro epiléptico maligno: benzodiazepinas, opioides, relajantes
musculares, antihistamínicos. (Cualquier
Reacción idiosincrática (mortalidad 10%), NO SE depresor del SNC).
ESPERA, y es más común con formas de depósito, que • Hipotensión / síncope: Anti HTA
con las otras. • Efectos anticolinérgicos: Antidepresivos,
• Compromiso extrapiramidal opioides, antihistamínicos, benzodiazepinas, etc.
• Inestabilidad autonómica: Taquicardia, Antagonismo:
diaforesis, alteraciones de TA, incontinencia
• Cambios en estado de conciencia • Levodopa, bromocriptina, rotigotina
• Hipertermia • Antiepilépticos (reducir el umbral de las crisis)
• Rigidez muscular Todos disminuyen el umbral epiléptico.
 Precauciones / contraindicaciones Mecanismo de acción:

• Usar la menor dosis posible • Antagonista de los receptores 5HT2A

• Suspensión gradual después de uso crónico (SEROTONINA):
Al suspender el antipsicótico se puede presentar: - Aumentan niveles de dopamina mediado por
Malestar, sueño, coreoatetosis o disquinesias serotonina (vía mesocortical principalmente,
tardías. también nigroestriada y tuberoinfundibular)
• Evitar en pacientes con grave enfermedad - Mejora síntomas negativos y menos riesgo de
cardiovascular, epilepsia no controlada, eventos extrapiramidales e hiperprolactinemia
depresión del SNC o estados comatosos.
• Usar con precaución en ancianos y niños (Mayor • Antagonista de los receptores D2 (< afinidad)
susceptibilidad)
• Precaución en angina, ACV, Ca de mama, • Agonistas parciales de los receptores 5HT1
enfermedad de Parkinson, epilepsia, (quetiapina, clozapina, aripiprazol)
insuficiencia hepática y renal. • Agonista parcial D2 (aripiprazol)
• Delirio, evitar los que tiene propiedades
anticolinérgicas (se prefieren haloperidol o
risperidona)
• Al usar clorpromazina IV, el paciente debe
permanecer en decúbito por 1 hora.

Usos:

• Esquizofrenia
Síntomas positivos (puede tardar días o
semanas para una evidente mejoría)
• Otros trastornos psicóticos: TAB (fase maniaca),
trastorno delirante, demencia, psicosis inducida
por drogas (levodopa, alcohol, cocaína, Todos se dan vía oral, Risperidona también existe en
anfetaminas, otras) presentación en parche.
• Delirium
Reacciones adversas
• Trastornos severos del comportamiento
• Antiemético (clorpromazina) Alteraciones metabólicas: (principal / clozapina /
• Hipo intratable (clorpromazina, haloperidol, olanzapina), mínimo con aripiprazol
levomepromazina)
• Dislipidemia (> TAG)
• Síndrome de abstinencia alcohólica
• Intolerancia a la glucosa
• Corea de Huntington y hemibalismo
• Resistencia a la insulina
• Tétano, porfiria intermitente aguda
• DM2, cetoacidosis diabética
• Síndrome de Gilles de la Tourette
• Aumento de peso

Hiperprolactinemia (risperidona).
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Disminuyen el umbral convulsivo (clozapina y
• Clozapina (Nacen con este, es superior a todos,
olanzapina).
excepto en seguridad. Efectiva entre el 70 y 80%
de pacientes con psicosis refractarias a los demás Agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia (clozapina)
antipsicóticos). Se usaba mucho.
Sedación, somnolencia, hipotensión postural, efectos
• Olanzapina (Se usa mucho)
anticolinérgicos (clozapina, seguido olanzapina,
• Quetiapina (Se usa mucho)
quetiapina, risperidona).
• Risperidona
• Aripiprazol QT prolongado (quetiapina, aunque en realidad todos).
 Antagonismo:

• Antiepilépticos (reducir el umbral de la crisis)

Algunos como producen extrapiramidalismo con mayor

frecuencia que otros (haloperidol), esto puede ser
revertido con anticolinérgicos. Entonces cuando el
paciente tiene estos síntomas por falta de actividad
dopaminérgica porque los receptores están bloqueados,
se trata de compensar (recordar que la dopamina es
inhibitoria) disminuyendo la actividad colinérgica.
Entonces se da un anticolinérgico como biperideno y eso
disminuirá los efectos extrapiramidales.
Aquí vemos la comparación de algunos atípicos con los
típicos más utilizados (Haloperidol y clorpromazina), en
cuanto a la actividad extrapiramidal, los clásicos Precauciones y contraindicaciones
predominan en eso, es menos frecuente con un atípico,
tal vez ocurra más con risperidona o quetiapina, pero con Vigilancia de peso, perfil lipídico, glicemia (aripiprazol
los demás es poco frecuente que el paciente termine produce mínimas alteraciones metabólicas)
haciendo un efecto extrapiramidal. Clozapina contraindicada en cualquier patología que
Si miramos la actividad sedante, la clozapina, quetiapina produzca depresión medular.
y olanzapina son MUY sedantes como cualquiera de los
• Seguimiento con CH. Suspender sí leucocitos <
clásicos, y cualquiera de esos induce la ganancia de peso 3.500.
e hiperglicemia y son diabetogénicos, y tienen actividad
• Si fiebre: Acudir inmediatamente a urgencias. Se
anticolinérgica, hipotensión y cosas por el estilo.
sospecha de un síndrome neuroléptico maligno.
La industria ha vendido los atípicos como medicamentos
más seguros, pero en realidad no lo son. Su seguridad es
Indicaciones
muy parecida a los de los clásicos, se diferencian con el
extrapiramidalismo e hipotensión. En lo demás son muy • Esquizofrenia
PARECIDOS. - Síntomas negativos y síntomas positivos
- Refractaria (clozapina)
Interacciones
• Otros trastornos psicóticos
Sinergismo • Depresión mayor con características, psicóticas,
TOC, y ansiedad generalizada
• Sedación: Alcohol, antidepresivos,
• Delirium
benzodiazepinas, opioides, relajantes
• TAB (fase maniaca), mantenimiento (aripiprazol,
musculares, antihistamínicos.
olanzapina, risperidona, quetiapina)
• Hipotensión / Síncope (clozapina, quetiapina,
• Trastornos severos del comportamiento
risperidona): AntiHTA
• Efectos anticolinérgicos (clozapina / olanzapina,
quetiapina): antidepresivos, opioides,
antihistamínicos, benzodiazepinas, etc.
 02 / 03 / 2021 Clasificación

ANTIEPILÉPTICOS

• Ácido valproico (Más usado)

• Divalproato
• Carbamazepina
• Oxcarbazepina
• Fenitoína
• Fenobarbital
• Levetiracetam
• Clobazam y otras benzodiazepinas
• Lamotrigina
• Topiramato
• Vigabatrina
• Pregabalina
• Gabapentina
• Lacosamida Básicamente hay dos tipos de epilepsias:

Definiciones • Focales o parciales: Pueden ser simples o

complejas. En algunas sólo se expresan
Una crisis se define como la aparición transitoria de movimientos anormales, por ejemplo, en un
signos o síntomas debido a una actividad neuronal grupo motor, y podría tener conciencia
excesiva o sincrónica en el cerebro. preservada o perdida de conciencia. Hay otras
La epilepsia es un trastorno neurológico crónico formas focales donde se presentan síntomas
caracterizado por dos o más crisis no provocadas. Que sensoriales o sensitivos y no motores. Las
alguien convulsione no significa que sea epiléptico. complejas pueden ser focales y luego se pueden
ir generalizando.
Cuando un paciente convulsiona se tendrá que tratar esa
crisis, si el paciente es epiléptico se deberá tratar, pero • Generalizadas: Pueden ser motoras (lo que más
además prevenir la aparición de nuevas crisis, ya que se se observa es tónico clónico generalizada, es
asocia con otros problemas, como traumas, accidente, decir el paciente tiene simultáneamente
muerte, disminución en la calidad de vida. movimientos tónicos, luego clónicos, aunque
también pueden ser individuales), y hay otras no
motoras y estas pueden ser típicas o atípicas. Es
Aclaraciones decir, aquí se pierde el estado de conciencia,
pero no hay movimientos anormales ni pérdida
El término convulsión es popular, ambiguo y no oficial,
del tono postural, que es una característica casi
usado para expresar actividad motora sustancial durante
qué común a todas las epilepsias motoras de tipo
una crisis.
generalizado.
Después de 35 años de uso, los términos “crisis parcial
En cualquiera, el paciente puede sufrir algo llamado
simple” y “crisis parcial compleja” fueron cambiadas a
estatus epiléptico y es que la convulsión se perpetúa, no
focal.
dura unos segundos o unos pocos minutos. Se
prolongará 15 minutos aproximadamente.

El desconocido luego se deberá reclasificar.

 Inicio focal Se creía que eran espíritus que poseían a las personas, y
los quemaban. No se podía hacer nada, salvo sostenerlo
para que no se afectara con el piso, por ejemplo, o con
los dientes. Fenobarbital fue el primer antiepiléptico de
uso clínico real, luego aparecen otros barbitúricos como
el tiopental. Luego aparece fenitoína, etc.

En la gráfica aparecen 3 generaciones, pero hablaremos

de 2. Una primera hasta clobazam y luego una nueva
generación que empieza con otros medicamentos.

Clasificación farmacológica
Solamente en una región del encéfalo y el grupo
muscular afectado serán los que estén inervados por ese • Bloqueantes de canales iónicos
grupo de neuronas. - Canales de Na+ activados por voltaje
- Canales de Ca++ activados por voltaje
o Tipo T (HVA) “En tálamo”
Inicio generalizado o Tipo P/Q y N (HVA)
o Subunidad α2δ

• Potenciadores de la actividad de GABA (Cosa que

puede deberse a varios mecanismos, como que el
medicamento se una a receptores GABA o
receptores vecinos al de GABA para que se
potencie la actividad GABA. Y la otra explicación
es que se inhiban enzimas que metabolizan
GABA, lo que eleva la concentración del
neurotransmisor).

• Bloqueantes de la actividad del glutamato (que

Puede ser focal y luego generalizarse cuando hay es excitatorio, por lo que conducirá a depresión
comunicación con tálamo. Que se conecta con lo demás. del sistema nervioso)

Historia
• Otros: Unión a proteínas SV2A, inhibidores de
anhidrasa carbónica.

Sin embargo, algunos antiepilépticos se pueden

encontrar en más de un grupo y tener más de un
mecanismo de acción, como el ácido valproico que tiene
actividad sobre canales iónicos y tiene actividad sobre la
potenciación de la actividad de GABA. “sería un
antiepiléptico de amplio espectro”.
 Bloqueantes de canales iónicos Clasificación

Algunos de los antiepilépticos como la carbamazepina o

la fenitoína tienen acción desde el sitio donde se generan
Potenciadores de GABA los impulsos y son capaces de inhibir los potenciales de
acción en esos puntos específicos, y son capaces de
inhibir la conducción por esas neuronas y otros lo harán
en la neurona motora propiamente.

Farmacocinética:

• Administración oral (hay sólidas y líquidas). El

efecto se consigue en aproximadamente dos
horas, por eso para las crisis, mejor usar vía
parenteral.
• La vía IV para las crisis agudas. (estatus
epiléptico)
• Buena absorción (F: > 80%)
• Profármacos: Primidona, divalproato
GABA • Metabolismo hepático (CYP)
o Excepto gabapentin, pregabalina,
vigabatrina, levetiracetam
o Inductores / inhibidores del
metabolismo
• Metabolitos activos
• Vida media plasmática larga (excepto ácido
valproico, vigabatrina, gabapentina)

Reacciones adversas:

Generales

• SNC: Sedación (el más sedante de todos es el

Canal de cloro, con sitios para las benzodiazepinas, fenobarbital, seguido de fenitoína, luego
relativamente cerca del receptor de GABA, o el mismo carbamazepina), visión borrosa, diplopía,
receptor de GABA donde se unen los barbitúricos, lo que nistagmo, ataxia, incoordinación motora,
conduce a que pase cloro, se hiperpolarice la neurona y enlentecimiento cognitivo, confusión,
se deprima. depresión, tremor y cefalea.
TODOS los antiepilépticos mediante sus mecanismos de • Gastrointestinal: Náuseas, emesis, dolor
acción conducirá a depresión de SNC y diminución de la abdominal, diarrea o estreñimiento.
actividad epileptógena.
Específicas Precauciones y contraindicaciones:

• Carbamazepina: Exantema, fotosensibilidad, • Actividades peligrosas

discrasias sanguíneas (3 líneas), SIADH, hepatitis • Adulto mayor y niños
(eleva transaminasas). Rash maculopapular. • Ajustar dosis en insuficiencia hepática o renal
• Oxcarbazepina: Mejor tolerado y menor RAM. • Control con hemograma (valproato,
• Fenitoína: Lo más notorio es la sedación y carbamazepina, fenitoína). Niveles séricos
enlentecimiento cognitivo. Hiperplasia gingival periódicos (fenitoína, también debería hacerse a
(alteración en el metabolismo del colágeno, más ácido valproico y carbamazepina).
en las encias), hipertricosis, osteomalacia, • Administración IV (depresión cardiovascular y
linfoadenopatías, hiperglicemia, SIADH, anemia respiratoria)
megaloblástica (por el déficit de ácido fólico), • Embarazo (múltiples malformaciones, retardo
hipoprotrombinemia, arritmias / hipotensión. Se del neurodesarrollo, desordenes del espectro
asocia a rash. autista). La gran mayoría están contraindicados,
Tiene un metabolismo que se satura, el hígado tal vez la gabapentina podría usarse, pero igual
no es capaz de generar el metabolito activo y se es de muy poco espectro y es para uso focal.
empieza a acumular fenitoína, lo que aumenta la o Evitar: Valproato, divalproato,
toxicidad del fármaco, por lo que se recomienda carbamazepina, oxcarbazepina,
monitorear los niveles en sangre. fenitoína.
• Gabapentina o pregabalina: Aumento de peso.
Muy bien tolerados.
Interacciones:
• Ácido valproico: Aumento de peso, trastornos
menstruales, trombocitopenia, alopecia, rash, Disminuyen umbral convulsivo
infecciones respiratorias altas, hepatitis,
pancreatitis. • Cafeína, cocaína, anfetaminas, antidepresivos,
• Divalproato: Mejor tolerado y menor RAM. antipsicóticos, teofilina, esteroides sistémicos,
• Levetiracetam: Psicosis, ansiedad, depresión, quinolonas.
despersonalización, irritabilidad, infecciones Efectos depresores del SNC
respiratorias altas, rash.
• Lamotrigina: Dermatitis alérgicas, infecciones • Alcohol, antipsicóticos, antidepresivos, opioides,
respiratorias altas, depresión, ideas suicidas. antihistamínicos, relajantes musculares.
• Vigabatrina: Atrofia retiniana irreversible,
disminución del campo visual, aumento de peso,
depresión, irritabilidad, psicosis. POCO USO.
• Topiramato: Bradilalia, insomnio, agitación,
ansiedad, nefrolitiasis, acidosis metabólica.
• Benzodiazepinas: Dependencia, tolerancia a los
efectos anticonvulsivantes. YA SE DISCUTIERON.
• Fenobarbital: De los mayores depresores del
SNC. Excitación paradójica, desórdenes del
comportamiento, hiperactividad, trastornos del
sueño.
• Etosuximida: Euforia, depresión, irritabilidad,
Tienen interacciones de relevancia entre ellos mismos y con
pánicos nocturnos, psicosis, parkinsonismo, otros fármacos
rash.
• Sulfato de magnesio: Sensación de calor, Ej: Dar fenitoína y ácido valproico al tiempo es un
hiporreflexia; somnolencia, hipotensión, problema porque puede acelerar el metabolismo del
bradicardia / taquicardia; parálisis muscular, ácido valproico y reducir el efecto del mismo.
dificultad respiratoria, bloqueo AV, paro. Gabapentina y pregabalina casi no tienen interacciones.
 Entonces un medicamento podría bajar las
concentraciones del otro y aparecer menor efecto, pero
también aquellos que tengan un efecto inhibidor podrán
elevar concentraciones de estos y conseguir efectos
tóxicos. A tener en cuenta los antiepilépticos en mujeres
que estén planificando, tal vez se tendrán que usar
anticonceptivos en dosis MUY altas. También efecto
sobre antibióticos, anticoagulantes (Warfarina), entre
otros.
En esta tabla también vemos las interacciones, resaltar
que fenobarbital se cruza prácticamente con todos, lo Indicaciones:
mismo que fenitoína. • Epilepsia

En ausencias lo más usado es ácido valproico, no

etosuximida

• Status epiléptico
Urgencia médica (gran mortalidad). Hay
hipoxemia y muerte neuronal
“Es una crisis que dura más de 5 minutos o más
de 2 crisis sin retorno a la línea de base
neurológica pre convulsiva o aquel paciente que
presenta una crisis y no recupera la conciencia”

Status epiléptico:
 Diazepam IV, Lorazepam IV ANESTÉSICOS LOCALES
Midazolam IM
Fenitoína IV x 2 • Lidocaína (El más utilizado en el mundo)
Fenobarbital IV • Bupivacaína
Anestesia: Tiopental, Propofol, midazolam • Procaína
• Prilocaína (odontología)
Benzodiazepina es primera línea en el tratamiento de
cualquier estatus epiléptico (la que tengamos: Diazepam,
midazolam, clonazepam, etc). Si el paciente continúa
convulsionando, se podrá recurrir a fenitoína que
también tiene presentación parenteral y es una
alternativa válida, inclusive tenemos ácido valproico en
presentación parenteral. Luego hay otros como
Levetiracetam y lacosamida. Luego fenobarbital que es
difícil de conseguir parenteral. Luego anestésicos,
combinamos midazolam con Propofol o tiopental en
goteo y en UCI, para inducir el coma barbitúrico.
La historia surge con la cocaína con los indígenas en
Si nada de eso sirve se tendrá que llevar a otras américa. El primero en experimentar fue Freud. Nace el
condiciones como hipotermia, una dieta cetogénica o concepto de anestésico (sin sensación).
terapia electroconvulsiva.
Mecanismo de acción:

Antagonista de canales de Na+ activados por voltaje

(forma ionizada del anestésico). Se debe llegar a la
neurona que yo quiero inhibir.

Efectos:

• Alteran la generación del potencial de acción

Al elevar el umbral de excitación
• Alteran la propagación del potencial de acción
Al retardar la velocidad de conducción

Farmacocinética:
Los antiepilépticos también tienen otras indicaciones • Formas farmacéuticas
muy importantes. VER CLASE DE ANTIDEPRESIVOS. o Ampollas, parches, pomada / jalea /
crema (estas 3 sirven para mucosas, no
Por ejemplo, cuando un paciente tiene un trastorno
para piel, a excepción de una
afectivo bipolar y está en fase maniaca, es el ácido
presentación que combina lidocaína con
valproico (es el líder), puede utilizarse también
prilocaína), spray (También para
carbamazepina.
mucosas).
Cuando hay depresión se utiliza más lamotrigina. • Vías de administración
o IV: Inicio de acción 45-90 segundos.
Topiramato es primera línea en profilaxis de migraña.
Duración: 10 – 20 minutos.
Los antiepilépticos son verdaderos analgésicos para el o Intradérmica: Inicio 1 – 3 minutos.
dolor neuropático (gabapentina y pregabalina). Duración 1 – 1,5 horas.
o Tópica: 3 – 5 minutos.
Entre otros (VER TABLA).
o Se pueden colocar en varias partes.
• Metabolismo hepático (CYP). “los anestésicos
locales pueden ser de tipo amínico o tipo
 estérico, las amidas sufren metabolismo Reacciones adversas de la anestesia conductiva:
hepático, los ésteres como benzocaína o la
• Hipotensión
procaína son metabolizados por esterasas
plasmáticas por lo que su efecto será menor, y se • Retención urinaria
asocian con más RAM” • Cefalea post – punción (es por sacar la aguja)
• Eliminación renal • Síndrome de cauda equina (por pinchar el nervio)
• Irritación radicular
La forma no ionizada difunde a través del epineuro,
perineuro y endoneuro. (membranas de las neuronas). • Prilocaína: Metahemoglobinemia
• Bupivacaína: Cardiotóxica (arritmias
ventriculares). Ella tiene un efecto de acción más
Diámetro: Afecta inicialmente fibras de pequeño largo que la lidocaína. Entre 1 – 1:30 hora a
tamaño: SNA, dolor, temperatura, tacto, presión y diferencia de lidocaína (30 minutos).
motoras (si la fibra es muy gruesa se demorará más en
conseguir el efecto anestésico, entre más delgada más Precauciones y contraindicaciones
rápido el efecto). • Hipersensibilidad
Mielinización de la fibra: Inicialmente fibras amielínicas. • Infecciones en el sitio de aplicación
(Actúa primero sobre las fibras de SNA que no tiene • Sobreanticoagulación (No es RAM)
mielina) • Circulación terminal (asociada con adrenalina).
Isquemia y necrosis (dedos, pene, nariz, etc)
pH del medio: A pH ácido menor eficacia (protonado). • Insuficiencia cardíaca
(formas no ionizadas son las que difunden en • Bloqueo AV
membranas, prevalecen cuando el pH es básico. Cundo es
• Lactantes, embarazadas
ácido tenderá a ionizarse que no pasa membranas, pero
• Ojo: Sobredosis (Dosis máxima 4 – 7 mg/kg: 300
esa forma ionizada es la que se une al receptor. Por ende
– 500 mg)
esto es una mezcla de ambas formas, para que funcione
el anestésico) Usos:

Vascularización de la zona: La adición de adrenalina • Anestesia de mucosas (odontólogos)

aumenta la duración de la anestesia. (El efecto de la • Infiltración de piel y mucosas (extraer cuerpos
cocaína es un poco más largo por la vasoconstricción que extraños, por ejemplo)
genera. Lidocaína tiene propiedades vasodilatadoras, se • Bloqueos regionales
soluciona administrando epinefrina para causar VC y • Bloqueo conductivo (raquídea o espinal, epidural
permitir que dure más el tiempo anestésico). o peridural)
Liposolubilidad: Entre mayor liposolubilidad mayor • Neuropatía post herpética (parche
potencia. transdérmico). Primera línea.
• Arritmias ventriculares: TV / FV
Reacciones adversas: • Anestesia infiltrativa o troncular en odontología
Neurotoxicidad (excitabilidad) (prilocaína)

• Parestesias, tinnitus, inquietud, temblor,

espasmos
• Convulsiones

Cardiotoxicidad:

• Depresión respiratoria y colapso cardiovascular

• Arritmias (bradicardia, bloqueo AV)
• Hipotensión

Reacciones de hipersensibilidad locales o sistémicas