QUIMICA FARMACEUTICA
DEPTO. Q. ORGANICA. UNIVERSIDAD DE ALCALA
FASES FARMACEUTICA
FARMACOCINETICA
Y FARMACODINAMICA
D. A. Williams, T. L. Lemke
"Foye’s Principles of Medicinal Chemistry"
G. L. Patrick “An Introduction to Medicinal Chemistry” 3ª Ed.
. Oxford U. Press. Oxford (2005)
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FASES ACC. DE UN FARMACO QUIMICA FARMACEUTICA
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PROCESO: Desintegración f. farmacéutica
FASE Disolución fármaco
FARMACEUTICA
RESULTADO: Fármaco disponible para absorción
PROCESO: Absorción, distribución
FASE metabolismo, excreción (ADME)
FARMACOCINETICA
RESULTADO: Fármaco disponible para acción
PROCESO: Interacción fármaco-receptor
FASE
FARMACODINAMICA RESULTADO: Efecto terapéutico
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VENTANA TERAPEUTICA 3
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FLUCTUACION DE NIVELES PLASMÁTICOS 4
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VIA ABSORCION UTILIZACION LIMITACIONES
GASTRO-INTESTINAL.
Oral Variable Inocua Cooperación del
Económica paciente. Absorción
irregular. Irratación
gástrica.
Rectal Buena En casos de irritación Pobre aceptación por
gástrica. Evita efecto el paciente.
de primer paso.
Sublingual Buena Inducción rápida. Sabor.
PARENTERAL.
VIAS DE Intravenosa Inmediata Efectos inmediatos. Riesgos de efectos
Emergencias. secundarios. Personal
ADMINISTRACION entrenado.
DE FARMACOS Inadecuado para
suspensiones.
MAS COMUNES
Intramuscular Rápida en soluciones Vólumenes Personal entrenado.
acuosas. Lenta en moderados Irritación.
soluciones oleosas. soluciones oleosas y
fármacos irritantes.
Subcutánea Como en la Adecuada para Solo pequeños
Intramuscular. suspensiones y volúmenes.
comprimidos de
implantación.
PULMONAR.
Aeorosol-Spin-haler. Buena Fármacos activos Inadecuado para
sobre vías aplicación sistemica.
respiratorias.
TOPICA.
Crema, solución Irregular Solo aplicación
tópica.
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P. FISICO-QUIMICAS....
FASE FARMACOCINETICA
TRACTO
GASTRO-INTESTINAL METABOLISMO 1ER P
EXCRECION SANGRE METABOLISMO
ABSORCION
DISTRIBUCION
METABOLISMO
RECEPTORES EXCRECION
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FASES
FASEDE
FARMACOCINETICA
ACCION DE UN FARMACO
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SISTEMA LIPÓFILO
NERVIOSO MUY VASCULARIZADO
TEJIDO LIPÓFILO
ADIPOSO POCO VASCULARIZADO
SANGRE
PROTEINAS POLAR
PLASMATICAS
PLACENTA MUY VASCULARIZADO
OTROS
RECEPTORES
Huesos, pelo, uñas, FETO GRADIENTE DE PH
dientes.... SANGUÍNEO
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ABSORCION A TRAVES DE MEMBRANA (CARACTERISTICAS GENERALES)
H2N NH2
ABSORCION DE UREA A TRAVES DE INTESTINO DELGADO DE RATA.(15 MIN)
MOLARIDAD % ABSORBIDO mMOL ABSORBIDOS
0.06 20.9 0.050
0.09 19.0 0.068
0.12 17.1 0.082
0.18 20.0 0.144
0.24 17.8 0.170
CONCLUSION: ABSORCION A FAVOR DE GRADIENTE
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¿QUE SON LOS RECEPTORES?
TQ
Los receptores son TQ es emitido
los detectores de TQ por la celula emisora
TQ es detectado por
MACROMOLECULAS
la celula receptora,
QUE RECONOCEN AL
modificando su
TRANSMISOR QUIMICO
funcionamiento
DESENCADENANDO
UN EFECTO CELULAR
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AGONISTA Y ANTAGONISTA
AGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicos
semejantes (Gaddum, 1937)
AGONISTAS COLINERGICOS
O CH3 O CH3 CH3 O CH3
+ O CH3 CH3
N CH3
+
N CH3
+
N CH3 +
H3C O CH3 H2N O CH3 H2N O CH3 N CH3
H3 C O CH3
ACETILCOLINA BETANECOL CARBACOL
(Colinérgico) METACOLINA
(Miótico)
(Colinérgico)
ANTAGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producir
efectos biológicos (Gaddum, 1937)
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
CH3
CH3 H 3C CH3 +
O O N
+ + CH3 O
N CH3 N CH3
O O
O
O CH3 O CH3 HO
METANTELINA PROPANTELINA CLIDINIUM
(Antiespasmódico) (Antiespasmódico) (Antiespasmódico) 13
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AGONISTA Y ANTAGONISTA
AGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor produciendo efectos biológicos
semejantes (Gaddum, 1937)
AGONISTAS ADRENERGICOS
OH OH OH
H H
HO N HO NH2 HO N CH3
CH3 CH3
CH3
HO HO
OH
ADRENALINA NORADRENALINA
TERBUTALINA
EPINEFRINA NOREPINEFRINA
(Broncodilatador)
ANTAGONISTAS: Productos que interaccionan con el mismo receptor que un agonista, sin producir
efectos biológicos (Gaddum, 1937)
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
OH
H OH
N H
O CH3 O N
O CH3
H3C
N H3 C
H3 C H O
CH2 H3C
ALPRENOLOL ACEBUTOLOL
(Antianginoso) (Antiarrítmico) 14
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EJEMPLOS DE CURVAS DOSIS-EFECTO
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EJEMPLOS DE CURVAS DOSIS-EFECTO
