Betalactámicos:
Penicilinas y
cefalosporinas
Resultado de aprendizaje
• Selecciona fármacos antibacterianos, antivirales y antimicóticos en la
prevención y/o tratamiento de patologías odontoestomatológicas en
casos clínicos simulados.
– Mecanismos de acción, formas farmacéuticas, vías de administración,
indicaciones, contraindicaciones, posología, reacciones adversas e
interacciones.
– Recomendaciones MINSAL en la prescripción de antibióticos.
Pero antes de iniciar…
Antibióticos β-lactámicos
Penicilinas Cefalosporinas
Monobactámicos
Carbapenémicos
Gram positivos y negativos
(a) Gram positivos (b) Gram negativos
Mecanismo de acción
• Inhiben a las transpeptidasas (PBP’s), enzimas
esenciales para la síntesis de la pared celular bacteriana.
• Unión covalente a proteínas fijadoras de penicilina
(PBPs)
• Bactericidas, producen lisis por no controlar la
osmolaridad.
• Necesitan que las bacterias estén en proceso de división
celular.
Resistencia bacteriana
• Formación de enzimas inactivantes: betalactamasas.
• Distinta sensibilidad entre los betalactámicos a la
acción de las mismas enzimas.
• Empleo de fármacos inhibidores de las
betalactamasas
• Cambios en la estructura del target: sitio de unión
de las PBP
• Cambios en la estructura que impide el acceso a la
membrana (mayor en gram -)
Familia de las Penicilinas
• Acción biológica: Bactericida
•Espectro de acción: Depende del
compuesto
•Penicilina G sódica-potásica (EV)
•Penicilina G procaína-benzatina (IM)
•Penicilina V (VO)
•Amoxicilina (VO)-Ampicilina (VP)
•Cloxacilina (VO/VP)
•Piperacilina (VP)
•Tipo de acción: Tiempo dependiente
Penicilina G
Espectro de acción Farmacocinética
Gram positivos aerobios Vía adm: EV sódica e IM
(Estreptococos, Enterococos) benzatínica.
Absorción: mala absorción
Gram positivos anaerobios gástrica, rápida IM.
(Peptococos, Distribución: líquido
Peptoestreptococos) extracelular y todos los líquidos
corporales, excepto LCR.
Escasa actividad sobre gram
Metabolismo: 15-30%.
negativos (cubre algunos cocos
Excreción: Renal activa por
no productores de
betalactamasas) secreción tubular.
Penicilina G
FF, Vía de administración Indicaciones en Odontología
• Penicilina G SÓDICA Abcesos de espacios faciales y
(EV/IM) cada 6 a 12hrs flegmon (sódica)
Ampollas 1.000.000 UI 4 millones UI c/6 horas +
• Penicilina G de depósito (Solo metronidazol por 5-10 días
IM)
• PROCAÍNA, cada 12 a 24hrs Infección odontológica en
• BENZATINA, dosis única
embarazada (1a línea)
Ampollas 600.000 UI/
1.200.000 UI
Guías MINSAL
Fuente: Manual de Urgencias odontológicas,
MINSAL. 2003
Cloxacilina - Flucloxacilina
• Cadenas laterales protegen el anillo betalactámico
• Infecciones estafilocócicas raras en cavidad oral, poco
uso en odontología.
• Espectro de acción: [Link] [Link] meticilino
sensibles
• A: absorción rápida pero incompleta vía oral (30-80%).
La absorción aumenta cuando se administra 1 h antes
o 2 h después de las comidas.
• D: Alta unión a la albúmina plasmática (∼90-95%)
• E: no se eliminan por hemodiálisis. Se excretan por
riñón y bilis. No es necesario ajustar la dosis en IR.
AMOXICILINA
Espectro de acción Indicaciones en Odontología
Gram positivos y gram negativos • Profilaxis antibiótica
no productores de • Abceso periodontal agudo
betalactamasas.
en mayores de 60 años
• Infección en embarazada si
Farmacocinética
Penicilina G no está
Absorción: estable en medio disponible.
ácido, no se altera con alimentos. • Infecciones odontogénicas
Distribución: Amplia, no atraviesa en bacterias no
BHE. productoras de
Excreción: renal inalterada (ajuste betalactamasas.
en IR)
Guías MINSAL
Amoxicilina
Presentaciones disponibles Posología
Suspensión oral: 500 mg-750 mg cada 8 horas por
250mg/5mL; 500mg/5mL 5-10 días
Comprimidos 500 mg y 750 mg 875 mg-1g cada 12 horas por 5-
10 días
Comprimidos dispersables: 1 g
Pediátrico: 50-75mg/kg/día cada
8 horas por 5-10 días
CLASIFICACIÓN
Guía MINSAL de Urgencias Odontológicas, 2011
Ampicilina
Espectro de acción Indicaciones en
odontología
Amplio espectro: gram
positivos y gram negativos Profilaxis antibiótica cuando
no productores de la VO no está disponible:
betalactamasas. 2 g IM/EV 30 a 60 minutos
antes del procedimiento.
Inhibidores de Betalactamasas:
Ácido Clavulánico
• Betalactamasas: familia de enzimas producidas por bacterias
gram - y gram + que inactivan a los antibióticos
betalactámicos.
• Ácido clavulánico - Sulbactam - Tazobactam.
• Poseen anillo betalactámico, pero no poseen actividad
antibacteriana.
• Inhibición progresiva. Se unen a las betalactamasas y las
inactiva (inhibidor suicida).
Amoxicilina - ácido clavulánico
Espectro de acción Indicaciones en Odontología
Amplio: gram positivos y gram Abcesos de espacios faciales y
negativos productores de flegmon
betalactamasas. - mayor cobertura frente a
estreptococos orales y
Indicaciones productores de betalactamasas
versus penicilina sódica.
Infecciones odontogénicas que
se sospecha sean por bacterias
susceptibles. Guías MINSAL
Amoxicilina - ácido clavulánico
Presentaciones
Suspensión oral: 400/57mg y 800/57mg
Comprimidos: 500/125mg y 875/125mg
Guía MINSAL de Urgencias Odontológicas, 2011
RAM a Penicilinas
1. Reacción alérgica (0,7- 4 %) :
Puede ser cruzada a todos los
betalactámicos
2. Diarrea
3. Irritación local por vía
parenteral
4. Molestias digestivas
5. Nefritis intersticial*
6. Convulsiones*
7. Colitis pseudomembranosa*
Interacciones
• Sinergismo si se administra otro antibiótico
bactericida
• Alimentos retrasan la absorción (excepto Amoxicilina)
• Anticonceptivos orales por alteración del circuito
entero-hepático del estrógeno
• Anticoagulantes cumarínicos: disminución de la
síntesis de vitamina K asociada a la alteración de la
microbiota intestinal
• Probenecid bloquea la secreción tubular de varias
penicilinas.
CEFALOSPORINAS
Familia de las Cefalosporinas
Grupo de antibióticos semisintéticos químicamente
relacionados con las penicilinas de las cuales se han
obtenido diferentes principios con diverso espectro de
acción y características farmacocinéticas
PRIMERA GENERACIÓN
CEFADROXILO - CEFAZOLINA
SEGUNDA GENERACIÓN
CEFUROXIMA
TERCERA GENERACIÓN
CETRIAXONA - CEFOTAXIMA - CEFTAZIDIMA
CUARTA GENERACIÓN
CEFEPIMA
Familia de las Cefalosporinas
• Acción biológica: Bactericida
•Espectro de acción: Depende del
compuesto
•Utilidad en odontología es limitada
porque posee el mismo perfil que las
penicilinas y las cefalosporinas son más
tóxicas.
•Son alternativa a penicilinas
•Profilaxis antibiótica cuando no esté
disponible la vía oral
•Segunda línea en infecciones paciente
embarazada
• Indicaciones en odontología:
• Profilaxis antibiótica cuando no está disponible la VO
(cefazolina/ceftriaxona)
• Infecciones en embarazada (2a línea)
Cefadroxilo (VO-VP)
• Cefalosporina de primera generación: espectro
similar a Penicilina G; moderada actividad contra
gram negativos.
• Cubre cocos anaerobios: Peptococos,
Peptostreptococcos.
• Puede utilizarse con alimentos para disminuir las
RAM gastrointestinales
• No presenta metabolismo, se excreta por orina.
Cefazolina (VP)
• Vía EV o IM con lidocaína
• Mismo espectro de acción que cefadroxilo
• Se une ampliamente a proteínas (75-85%)
• No presenta metabolismo
• Se excreta por vía renal y
se elimina por hemodiálisis.
Cefuroxima (VO-VP)
• Cefalosporina de segunda generación: pierde
actividad sobre gram +; mayor actividad contra
gram -
• De elección en anaerobios
gram -
• VO: sal axetil y VP: sal sódica
• Atraviesa la BHE pero no es de elección en
meningitis.
• Se excreta por filtración glomerular y secreción
tubular. Se elimina por hemodiálisis.
Ceftriaxona (VP)
• Cefalosporina de tercera
generación: muy potente
sobre gram -, con actividad
sobre gram + similar a la
primera generación.
• Alta UPP 58-96%
• Se metaboliza aparentemente a nivel intestinal
• Excreción a través de heces.
Guía Salud Oral para mayores de 60 años, 2011
RAM a Cefalosporinas
• Reacciones de hipersensibilidad: Similar a Penicilinas (rash cutáneo,
fiebre y anafilaxis). Probabilidad de alergia cruzada con Penicilinas 1-7%.
• Neurotoxicidad: Alteraciones de conciencia y convulsiones (dosis altas y
en paciente con problemas renales).
• Gastrointestinal: Náuseas, vómitos y diarreas, anorexia, candidiasis oral.
• Hipoprotrombinemia: descenso del Factor II con predisposición a
hemorragias
• Aumento de las transaminasas hepáticas
• Dolor en el sitio de inyección, flebitis, hematomas.
• Sobreinfección por bacteriana o fúngica (Candida albicans)
ABP
Usted esta en el servicio de urgencia de un consultorio público, y
llega una paciente con mucho dolor que refiere sintomatología
febril con un día de duración. Al hacer el examen clínico usted
observa una restauración de amalgama defectuosa en el diente
4.8 y aumento de volumen del tejido mucoso en relación a ese
diente y la zona retromolar mandibular del lado derecho. La
paciente le refiere ser diabética tipo 1 controlada, y no ser
alérgica a ningún medicamento.
¿Qué tratamiento farmacológico indicaría usted para esta
paciente?
Key Words: Antibióticos de primera línea - Betalactámicos - Penicilinas
