HIPOLIPEMIANTES.

TIPO DE FÁRMACO FÁRMACOS ACCIÓN RAM

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1. INHIBICIÓN COMPETITIVA DE LA ENZIMA LIMITANTE EN EL METABOLISMO DEL Este aumento de las transaminasas tiene que ver con el metabolismo
COLESTEROL; la HIDROXI-METIL-GLUTARIL CO-ENZIMA A REDUCTASA. Por lo tanto, hepático de las estatinas y con la excreción hepática de las mismas.
inhiben la síntesis del colesterol. - MIOPATÍAS: Que tienen que ver con el aumento de la creatina
2. AUMENTAN LA EXPRESIÓN DE LOS RECEPTORES LDL HEPÁTICO Y TAMBIÉN, fosfoquinasa (CPK) en el 5 a 10 % de los pacientes. Algunos llegan a
DISMINUYEN LA PRODUCCIÓN DE APOB100, con lo cual modifican la producción de LDL. hacer MIOSITIS (0,1%) por la alteración de la estabilidad de la
- Funciones farmacológicas: membrana producto de la disminución tan significativa del colesterol,
▪ Disminuyen aproximadamente hasta un 45-50% de los LDL. Esa es su principal acción. lo cual produce una alteración en el mosaico fluido y la muerte

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▪ Disminución de triglicéridos presentes en plasma, entre un 10-30% celular, que puede llegar a la rabdomiólisis inclusive.
▪ Aumento de la expresión de receptores LDL, por lo que se capta más LDL desde el - RABDOMIÓLISIS: Es muy poco frecuente, pero algunos pacientes
plasma. pueden sufrir de dolores musculares producto de la miositis inducida
- ATORVASTATINA. ▪ Disminución selectiva de la síntesis de ApoB100 (apolipoproteína rica en LDL, y que por la disminución violenta del colesterol. Ha sido descrita

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- LOVASTATINA. reconoce el receptor de LDL). especialmente con algunas estatinas que tienen eliminación renal
ESTATINAS: - PRAVASTATINA. - Potencia en la disminución de LDL: como la simvastatina. También, cuando las estatinas se asocian a
Derivados de los - FLUVASTATINA. A) MÁS POTENTES: Atorvastatina, rosuvastatina, pitavastatina. algún otro hipolipemiante, la rabdomiólisis es una situación
“isoprenoides”. - ROSUVASTATINA. B) MÁS SUAVES: Simvastatina, pravastatina, fluvastatina. excepcional que puede ser inducida solo por las estatinas, pero se ve
- PITAVASTATINA. 3. ACCIÓN PLEIOTRÓPICA: Las estatinas han demostrado estabilizar la placa, por la mucho más frecuente cuando se asocian las estatinas al uso de otro
disminución de la agregación plaquetaria, pero el mecanismo íntimo por el cual realizan hipolipemiante, en particular con los fibratos, y en particular con el

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estas acciones que se han encontrado en los estudios farmacológicos es desconocida. gemfibrozilo (uno de los fibratos más usados), también puede ser con
el ácido nicotínico.
- Casi todas las estatinas tienen metabolismo hepático y eliminación por vía hepática
también:
▪ La atorvastatina y rosuvastatina, tienen excreción hepática y se elimina muy poco por el
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riñón y se elimina muy poco inalterada. Por lo tanto, puede ser administrada en IR.
▪ La lovastatina se elimina un 10% por el riñón.
▪ La pravastatina, que una la más viejas, se elimina mucho por el riñón al igual que la
fluvastatina, lo cual limita mucho su administración en personas que tienen insuficiencia
renal.


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Elisa Lara. Cátedra de Bases Biológicas de la Medicina III. Carrera de Medicina, Universidad de la Frontera.
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1. ACCIÓN SOBRE LOS PPAR GAMMA Y ALFA, QUE SON LOS RECEPTORES DE - Casi un 10% de los individuos que usan fibratos TIENEN
PEROXISOMAS NUCLEARES QUE PARTICIPAN EN EL METABOLISMO DE LOS TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, METEORISMO, DIARREA, y
TRIGLICÉRIDOS Y DE LOS LÍPIDOS EN EL TEJIDO ADIPOSO: De manera de que los fibratos muchos tienen RASH VIOLENTOS (como bochornos).
inhibirían la salida de ácidos grasos y la síntesis de ácidos grasos desde la célula en el - Pueden tener MIALGIAS sobre todo cuando están asociadas

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tejido adiposo. estatinas, CAÍDA DEL PELO y pueden desarrollar ANEMIA
- CLOFIBRATO. 2. ACCIONES BIOLÓGICAS O “ACCIONES PLEIOTRÓPICAS” (NO ESTÁN DIRECTAMENTE NORMOCÍTICA NORMOCRÓMICA, y está descrita la IMPOTENCIA con
- GEMFIBROZILO. RELACIONADAS CON EL MECANISMO DE ACCIÓN DESCRITO PARA LOS FÁRMACOS): el uso de fibratos.
FIBRATOS - FENOFIBRATO. - Aumenta el catabolismo periférico de las VLDL, y son capaces de disminuir hasta el - Interaccionan, por su metabolismo hepático, con los anticonceptivos
- CIPROFIBRATO. 10% el LDL, disminuyendo casi hasta el 50% los triglicéridos. orales, y por lo tanto están contraindicados en insuficiencia renal, en
- BEZAFIBRATO. - Consecuentemente, son los únicos que tienen una acción, pero muy periférica, el embarazo y en las personas que tienen insuficiencia hepática,
aumentando los HDL en un 10 hasta un 25%. porque los fibratos se metabolizan en el hígado.

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- Tienen una acción de que se llama pleiotrópica, así como las que tienen las estatinas
sobre el riesgo cardiovascular, disminuyendo la ApoC3 y disminuyendo la agregación
plaquetaria con lo cual se dice que tanto los fibratos como las estatinas, pero
predominantemente las estatinas tienen acciones pleiotrópicas antiinflamatorias, porque

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podrían, por esta vía, disminuir la disfunción endotelial.
1. INHIBE LA ABSORCIÓN INTESTINAL: Es decir, este fármaco tiene una acción sobre la - Casi no tiene reacciones adversas y puede ser administrado ya que
absorción intestinal exclusivamente, independiente de lo que pueden hacer las estatinas su acción es puramente intestinal (no tenemos niveles plasmáticos
y los fibratos. prácticamente de ezetimibe) e inclusive puede usarse en embarazadas
- Es un fármaco que tiene una acción distinta, en un lugar distinto, que podría ser pero no está demostrado, y en personas con insuficiencia renal y
complementario al uso de estatinas o fibratos, de hecho, se pueden usar juntos y hepática.

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habitualmente se hace.
- Lo que hace el ezetimibe, es que se une en forma competitiva al receptor
transportador de colesterol intestinal, Niemann-Pick C1, inhibiendo la absorción
EZETIMIBE EZETIMIBE intestinal de colesterol y así:
- Disminuyen los triglicéridos y el colesterol LDL, ya que los quilomicrones van a
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transportar menos colesterol. Al disminuir los niveles de colesterol de la dieta se
sobreexpresan los receptores de LDL en el hígado, para captar más LDL desde el plasma,
y poder ingresar colesterol para la síntesis de sales biliares.
- De esta manera el ezetimibe tiene como resultado biológico:
O LA DISMINUCIÓN DEL COLESTEROL LDL (20%).

O EL AUMENTO DEL HDL (6%).

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Elisa Lara. Cátedra de Bases Biológicas de la Medicina III. Carrera de Medicina, Universidad de la Frontera.
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- Es una vitamina del complejo B. - ENROJECIMIENTO DE LA CARA, PRURITO.
- Su mecanismo de acción está relacionado con la UNIÓN DEL ÁCIDO NICOTÍNICO AL - DISPEPSIA Y DIARREA.
RECEPTOR ASOCIADO DE GI “HM74A”, QUE ESTÁ INVOLUCRADO EN EL METABOLISMO - AUMENTO DE LAS TRANSAMINASAS, ICTERICIA.
LOS ÁCIDOS GRASOS. Lo que produce:
▪ Inhibición de la liberación de los ácidos grasos del tejido adiposo, un aumento de la

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actividad de la lipoproteína lipasa, una disminución de la síntesis de triglicéridos, una
- ÁCIDO reducción en el transporte de los triglicéridos asociados a las VLDLs y una inhibición de
ÁCIDO NICOTÍNICO NICOTÍNICO. la lipolisis. Este último efecto puede ser debido a la acción inhibitoria del ácido nicotínico
Y DERIVADOS. - ACIPIMOX. sobre las hormonas lipolíticas.
- La reducción en las LDLs es posiblemente una consecuencia de la reducción de la
producción de las VLDLs o de un aumento del aclaramiento hepático de los precursores

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de las LDLs.
- Lo que se usa para obtener estos resultados de aumentar el HDL y disminuir el VLDL, es
un medicamento que es derivado de este ácido nicotínico, y que tiene mejor absorción
intestinal que se llama ACIPIMOX; es ácido nicotínico en liberación sostenida, y esto

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permite disminuir un poco las reacciones adversas de enrojecimiento que produce el
ácido nicotínico.
1. COLESTIRAMINA Y COLESTIPOL: DISMINUYEN LA ABSORCIÓN DE SALES BILIARES y, - Las reacciones adversas son las enormes limitaciones de estos
por la disminución de las sales biliares, se absorbe mucho menos el colesterol derivado fármacos, porque por su acción intestinal, producen mucho
RESINAS DE de la sal biliar, y de esa manera aumenta la captación hepática de colesterol LDL para METEORISMO, FLATULENCIA y en algunos casos CONSTIPACIÓN
INTERCAMBIO utilizarlo en más síntesis de sales biliares. Esta es la misma razón por la cual la dieta rica SEVERA, lo cual produce intolerancias muy importantes a los

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IÓNICO: en fibra disminuye los niveles de LDL. pacientes.
- Grupo de - Potente por la acción intestinal, disminuye hasta un 30% el colesterol LDL y se puede
fármacos que asociar a estatina. En general, estos fármacos no se absorben, no tienen niveles
tienen acción - COLESTIRAMINA. plasmáticos, por lo que se pueden usar en niños y adolescentes que tienen
exclusivamente - COLESTIPOL. enfermedades y dislipidemias familiares en cuyas situaciones no pueden ser usados otros
intestinal. - COLESEVELAM. fármacos.
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- Son moléculas 2. COLESEVELAM: A diferencia de los anteriores (el colestipol y la colestiramina), INHIBE - Produce menos reacciones adversas gastrointestinales.
que disminuyen la TAMBIÉN LA ABSORCIÓN INTESTINAL DE SALES BILIARES Y AUMENTA LA EXPRESIÓN DE
absorción de las RECEPTORES LDL EN HÍGADO.
sales biliares en el - Se puede asociar a estatinas, como la lovastatina, la simvastatina, y su asociación con

tubo digestivo. fenofibrato, disminuye mucho más el colesterol LDL, lo cual podría ser usado por esta vía,
además de las estatinas y de los fibratos.

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Elisa Lara. Cátedra de Bases Biológicas de la Medicina III. Carrera de Medicina, Universidad de la Frontera.
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