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Flascards Farmacologia: Flashcards Farmacología

El documento proporciona información sobre varios fármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsia y crisis convulsivas, incluyendo Carbamazepina, Fenitoína, Ácido Valproico, Lamotrigina, Levetiracetam, Etosuximida, Lorazepam, Diazepam y Fenobarbital. Se detallan sus mecanismos de acción, farmacocinética, interacciones, efectos adversos, precauciones y dosis recomendadas. Este material es parte de un curso de farmacología en la Universidad Veracruzana.
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El documento proporciona información sobre varios fármacos utilizados en el tratamiento de la epilepsia y crisis convulsivas, incluyendo Carbamazepina, Fenitoína, Ácido Valproico, Lamotrigina, Levetiracetam, Etosuximida, Lorazepam, Diazepam y Fenobarbital. Se detallan sus mecanismos de acción, farmacocinética, interacciones, efectos adversos, precauciones y dosis recomendadas. Este material es parte de un curso de farmacología en la Universidad Veracruzana.
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FLASCARDS

flashcards farmacología
FARMACOLOGIA
UNIVERSIDAD VERACRUZANA
Facultad de Medicina
Región Poza Rica- Tuxpan

EE. Farmacología
Catedrático: Dra. Venessa Fano Covarrubias
Alumna: Andrea Betsabé Delgado Cisneros
Sección: 501

Tantoyuca, Ver. a 11 de enero de 2021


EPIPEPSIA Y CRISIS
epilepsia y crisis convulsivas
CONVULSIVAS
FÁRMACO Carbamazepina (Carpin, neugeron s, tegretol)
PRESENTACIÓN Tableta: cada tableta contiene Carbamazepina 200 mg
Suspensión oral: Cada 5 ml contienen: Carbamazepina 100 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueo de los canales de sodio durante el disparo neuronal repetitivo y mantenido
evitando la potenciación postetanica.
APLICACIONES Crisis tónico clónicas focales y focales a bilaterales: neuralgia del trigémino

FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida por VO; Biodisponibilidad: 75-85%; Niveles máx: 4-5 h; Unión a
proteínas: 75%; Metabolismo: hepático, metabolito: carbamazepina 10,11 epóxido activa;
Semivida adultos: 25-65 h; Eliminación: renal
INTERACCIONES Disminuye el efecto de los anticoagulantes orales y de los anticonceptivos hormonales.
Niveles plasmáticos y toxicidad amentados por: inhibidores CYP3A4 (fluoxetina,
paroxetina, verapamilo, quetiapina); Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores
CYP3A4, fenobarbital, fenitoína.
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS SECUNDARIOS Mareo, diplopía, nauseas, vómitos, cefalea, hiponatremia, leucopenia, trombocitopenia y
aumento de transaminasas.
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia
CONTRAINDICACIONES aplástica, insuficiencia renal y hepática.
DOSIS Inicio adultos: 200 mg (3 veces al día); Mantenimiento: 800 a 1800 mg por día
FÁRMACO Fenitoína (Epamin, epamin sp, fenitron, hepamin, hidantoina)
PRESENTACIÓN Tableta o cápsula: fenitoína sódica 100 mg; Suspensión oral: Fenitoína 37.5 mg; Solución
inyectable: fenitoína sódica 250 mg.

MECANISMO DE ACCIÓN Bloquea los iones sodio durante la propagación del potencial de acción evitando la
potenciación postetánica y la propagación de las crisis.

APLICACIONES Crisis focales y crisis tónico clónicas

FARMACOCINÉTICA Absorción: pobre en el estomago y lenta en el intestino; Altamente unida a proteínas


plasmáticas; Biodisponibilidad: 95%; Sin metabolitos activos; metabolismo hepático por
CYP2C9 y CYP2C19; Eliminación: renal; Semivida: 12-36 h.

INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos aumenta su toxicidad. Incrementan sus efectos adversos
cloranfenicol, cumarínicos, isoniazida. Disminuyen el efecto de los anticonceptivos
hormonales, esteroides, diazóxido, dopamina, furosemida, levodopa y quinidina.

CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS VI; hipotensión, arritmias, depresión del SNC; VO: molestias gastrointestinales, visión borrosa,
diplopía, hiperactividad, confusión, somnolencia, dificultad de concentración y alucinaciones.

PRECAUCIONES Y Si extravasa el sistema venoso puede originar necrosis; contraindicado con ácido valproico.
CONTRAINDICACIONES
DOSIS Oral: adultos 100 mg cada 8 h; niños: 5 a 7 mg/kg de peso corporal/día, dividir dosis cada
12 horas.
FÁRMACO Ácido valproico (Depakene, Valproato semisódico, Epival er)
PRESENTACIÓN Solución: 186mg de acido valproico; Tableta con cubierta o capa entérica o tableta de
liberación retardada: 185.6mg de acido valproico; Tableta de liberación prolongada: 600 mg
de valproato de magnesio.
MECANISMO DE ACCIÓN En dosis altas aumenta la acción de GABA. Potencializa el efecto inhibidor posináptico del
GABA.
APLICACIONES Crisis tónico clónicas generalizadas, crisis parciales, de ausencia, mioclónicas. Migraña

FARMACOCINÉTICA Absorción: mayor al 90%; Unión a proteínas: 90%; Metabolismo; hepático; Semivida: 5-16 h;
Eliminación: renal

INTERACCIONES Puede potenciar la actividad depresora del alcohol sobre el sistema nervioso central: produce
un aumento en los niveles séricos de fenobarbital y primidona, que condiciona depresión
grave del sistema nervioso central. El uso simultáneo de ácido valproico y clonazepam puede
producir un estado de ausencia.
CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vomito, dolor abdominal, acidez estomacal, hepatitis, ataxia, somnolencia, debilidad.

PRECAUCIONES Y Contraindicado: pacientes con defecto genético en el metabolismo de la urea,; precaución en


CONTRAINDICACIONES pacientes con insuficiencia hepática
DOSIS Dosis inicial adultos y niños: 15 mg/día dividir cada 8 o 12 h puede aumentarse de 5 a 10
mg/kg/día hasta alcanzar efecto terapéutico; Dosis máxima: 60 mg/kg/día
FÁRMACO Lamotrigina (Lamictal, Motricord)
PRESENTACIÓN Tabletas: 25 mg de lamotrigina; Tabletas: 100 mg de lamotrigina.

MECANISMO DE ACCIÓN Bloquea la conductancia de los canales de sodio, inhibe la liberación patológica del glutamato.

APLICACIONES Crisis focales, convulsiones tónico clónicas generalizadas, crisis de ausencia, otras convulsiones
generalizadas y depresión bipolar.
FARMACOCINÉTICA Absorción: 90%; Unión a proteínas: 55%; Semivida: 8-35 h; Metabolismo: hepático
(glucoronización) ; Eliminación: renal.

INTERACCIONES Los agentes antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y primidona), e inductores de


enzimas hepáticas que metabolizan otros fármacos, incrementan el metabolismo de lamotrigina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C

EFECTOS ADVERSOS Toxicidad, mareo, dolor de cabeza, diplopía, erupción, somnolencia, nausea, vomito, diarrea,
sequedad de la boca, artralgia.
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al fármaco; precaución: erupción cutánea, meningitis aséptica.
CONTRAINDICACIONES
Oral.
Adultos: Iniciar con 25 mg/ día, durante 2 semanas, incrementar a 50 mg por 2 semanas y a partir
DOSIS de la 5ª semana administrar una dosis de mantenimiento de 100 a 200 mg al día, o dividido cada
12 horas.
Niños: Iniciar con 2 mg/kg/ día, dividir la dosis cada 12 horas durante 2 semanas, posteriormente
5 mg/ kg/ día por 2 semanas más y finalmente 5 a 15 g/ kg/ día como dosis de mantenimiento.
FÁRMACO Levetiracetam (Keppra, Leprezil, Tamlet-T)
PRESENTACIÓN Tableta: 500 mg de levetiracetam; Tableta: 1000 mg de levetiracetam

MECANISMO DE ACCIÓN Sitio de acción: proteína SV2A proteína de la membrana de las vesículas presinápticas por lo
que modula la liberación de las vesículas a la hendidura presináptica.

APLICACIONES Crisis focales, crisis tónico clónicas generalizadas y crisis mioclónicas.

FARMACOCINÉTICA Absorción: 95%; NO esta ligado a proteínas; Metabolismo: mínimo en sangre; metabolitos
inactivos; Eliminación: renal (66%); Semivida: 6-11 h.

INTERACCIONES No influye en las concentraciones séricas ni en la eficacia clínica de otros antiepilépticos


(fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona) y
estos medicamentos no influyen en la farmacocinética del levetiracetam. Tampoco modifica la
farmacocinética de los anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales y digoxina.

CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Nerviosismo, mareo, depresión, convulsiones, ataxia, depresión, insomnio, diarrea, anorexia,
erupción cutánea, diplopía, amnesia, labilidad emocional.

PRECAUCIONES Y Precauciones: semivida aumentada en insuficiencia renal; Contraindicaciones: hipersensibilidad


CONTRAINDICACIONES al fármaco
Oral
DOSIS Adultos: 1000 a 3000 mg al día dividida cada 12 h
FÁRMACO Etosuximida (Zarontin, Etosuxamida FAES)
PRESENTACIÓN Cápsulas duras: 250 mg de etosuximida

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe los canales de calcio de bajo umbral tipo T en el tálamo, también tiene acciones GABA-
ergícas.
APLICACIONES Crisis de ausencia

FARMACOCINÉTICA Absorción: 90%; Concentración máx. 3-7 h; Metabolismo: hepático; sin metabolitos activos;
Eliminación: renal (20%); SIN unión a proteínas plasmáticas; Semivida: 20-60 h

INTERACCIONES Concentraciones plasmáticas disminuidas con: carbamazepina, primidona, fenobarbital, fenitoína;


Efecto anticonvulsivante antagonizado por: IMAO, antidepresivos tricíclicos, antidepresivos
relacionados con los antidepresivos tricíclicos; Potenciación de efectos depresores centrales con:
alcohol; Aumenta el efecto sedante de: antihistamínicos sedantes.

CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Dependientes de la dosis (nauseas, dolor de cabeza, mareos, letargo)

PRECAUCIONES Y Precauciones: hipersensibilidad al fármaco; Contraindicaciones: pacientes psicóticos e


CONTRAINDICACIONES insuficiencia renal y hepática.
Adultos y niños mayores de 6 años, dosis diaria inicial recomendada es de 500 mg en dos dosis
DOSIS divididas. Después de 5 a 7 días, la dosis podrá aumentarse con incrementos de 250 mg hasta
que se alcance el control de las crisis, normalmente con una dosis de 1000-1500 mg al día. En
algunas ocasiones pueden necesitarse dosis de hasta 2000 mg en dosis divididas.
FÁRMACO Lorazepam (Lozam, Apolazam. Ativan)
PRESENTACIÓN Tabletas: 1 mg de Lorazepam

MECANISMO DE ACCIÓN Modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A

APLICACIONES Estado epiléptico, convulsiones en racimo

FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral 90%; Concentraciones máx. 1-1.5 h; Unión a proteínas: 95-98%;
Metabolismo: a varios metabolitos activos; Semivida: metabolito activo n-
desmetildiazepam hasta 100 h; Eliminación: renal

INTERACCIONES La administración simultánea de barbitúricos, ingestión de alcohol y otras


benzodiacepinas, aumentan los efectos depresivos.
CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Sedación, hiporreflexia, ataxia, somnolencia, apnea, insuficiencia respiratoria,
dependencia.
PRECAUCIONES Y Precauciones: miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia renal, hepática, respiratoria;
CONTRAINDICACIONES Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco y a las benzodiacepinas.
DOSIS Oral
Adultos: 2 a 4 mg/día, divididas en 8 ó 12 horas.
FÁRMACO Diazepam (Valium, Sunzepam, Ortopsique)
PRESENTACIÓN Tableta: cada tableta contiene 10 mg de diazepam; Solución inyectable: cada ampolleta contiene 10 mg de
diazepam

MECANISMO DE ACCIÓN Modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A

APLICACIONES Estado epiléptico, convulsiones en racimo

FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral 90%; Concentraciones máx. 1-1.5 h; Unión a proteínas: 95-98%; Metabolismo: a varios
metabolitos activos; Semivida: metabolito activo n-desmetildiazepam hasta 100 h ; Eliminación: renal

INTERACCIONES Potencia el efecto de cumarínicos y antihipertensivos. La asociación con disulfiram o antidepresivos


tricíclicos, potencia el efecto del diazepam.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C

EFECTOS ADVERSOS Sedación, paro cardiaco, urticaria, nausea, vomito, excitación, alucinaciones, leucopenia, daño hepático,
trombosis venosa, dependencia.

PRECAUCIONES Y Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal, glaucoma, miastenia gravis, niños
CONTRAINDICACIONES menores de 10 kg peso corporal, estado de choque, uso de otro depresores del SNC, ansianos y enfermos
graves.
DOSIS Oral; adultos 5 a 10 mg al día, dosis divididas cada 12 o 24 h. Dosis máx. 20 mg
Niños con peso mayor de 10 kg de peso corporal: 0.1 mg/kg de peso corporal por día

Intramuscular o intravenosa: Adultos 5 a 10 mg al día. Dosis máx. 20 mg


Niños con peso corporal mayor de 10 kg de peso corporal; 0.1 mg/kg de peso. Dosis única
FÁRMACO Fenobarbital (Alepsal, Fenabbott)
PRESENTACIÓN Elixir: 20 mg de fenobarbital por cada 5 ml; Tableta: 100 mg de fernobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN Actúa en el receptor GABA aumentando la corriente posináptica lo que provoca un aumento
de la inhibición de GABA posináptica y disminuye la excitabilidad del glutamato.

APLICACIONES Estatus epileptico

FARMACOCINÉTICA Absorción: mayor al 90%; Concentración máx. 0.5-4 h; Unión a proteínas: 55%; Metabolismo:
hepático, sin metabolitos activos; Eliminación: renal (20-25%); Semivida: 75-140 h

INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos aumenta su toxicidad. Incrementan sus efectos adversos
cloranfenicol, cumarínicos, isoniazida. Disminuye el efecto de los anticonceptivos hormonales,
esteroides, diazóxido, dopamina, furosemida, levodopa y quinidina.

CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Sedación, problemas cognitivos, ataxia, hiperactividad, insuficiencia respiratoria, dermatitis.

PRECAUCIONES Y Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, porfiria agua e intermitente, insuficiencia


CONTRAINDICACIONES hepática, nefritis, lactancia, hipertiroidismo, diabetes mellitus y anemia.

DOSIS Oral; Niños de 4-6 mg/kg/día dividido cada 12 h; Adultos 100-200 mg/día
ENFERMEDAD DE
enfermedad de Parkinson
PARKINSON
FÁRMACO Levodopa/carbidopa (Cloisone, Racovel, Parken, Sulconar)
PRESENTACIÓN Tableta: Levodopa 250 mg, carbidopa 25 mg

MECANISMO DE ACCIÓN Combinación de un precursor de dopamina y un inhibidor de la dopa descarboxilasa

APLICACIONES Enfermedad de Parkinson

FARMACOCINÉTICA Administración: VO; Absorción: intestino delgado; Atraviesa la barrera hematoencefálica;


Metabolismo: por MAO-b, metabolito HVA; Semivida: 2 h; Eliminación: renal

INTERACCIONES Su efecto disminuye con benzodiazepinas, antipsicóticos y reserpina. Con inhibidores de la


MAO aumentan los efectos adversos.

CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Malestar gastrointestinal, arritmias, discinesias, fenómenos de encendido y apagado y
desgaste y alteraciones del comportamiento.

PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad a los fármacos, glaucoma, infarto del miocardio, hipertrofia prostática, uso
CONTRAINDICACIONES simultaneo con agentes inhibidores de la MAO.

DOSIS Oral
Adultos: iniciar 125 mg/12.5mg cada 12 a 24 horas, dosis respuesta. Dosis máx. 2000/200
mg/día. Dosis de sostén: 250/25 mg/8 h
FÁRMACO Selegilina (Niar, Kinabide)
PRESENTACIÓN Comprimidos: 5 mg de selegilina
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la MAO-b
APLICACIONES Enfermedad de Parkinson
FARMACOCINÉTICA Administrada: VO; Absorción: tracto gastrointestinal; Atraviesa la barrera hematoencefálica;
Metabolismo y semivida: n-desmetildeprenilo, 2 h; 1-anfetamina, 17.7 h, 1-metanfetamina 20.5 h;
Eliminación: renal (73%)
INTERACCIONES Debido al riesgo de hipertensión, debe evitarse la administración simultánea de selegilina y
simpaticomiméticos; La administración concomitante de selegilina e IMAO puede causar
hipotensión o hipertensión graves; Biodisponibilidad aumentada por: anticonceptivos orales.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sequedad de boca, nauseas, insomnio, arritmia, sensaciones de cansancio, somnolencia,
hipotensión arterial, edema y alucinaciones.
PRECAUCIONES Y Hipertensión arterial, hipertiroidismo, taquicardia, arritmias, psicosis, demencia avanzada, pacientes
CONTRAINDICACIONES con ulcera gástrica, pacientes tratados con antidepresivos.
• Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson: 10 mg/día (2
comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).
DOSIS • Como coadyuvante de la levodopa ( con o sin inhibidores de la descarboxilasa): 10 mg/día
(2comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y
almuerzo).
• Cuando se administra con un régimen de levodopa se deberá reducir la dosis de levodopa
(reducción media, 30%).
FÁRMACO Pramipexol (Pramipexol, Muvepexol, Periamid, Sunam)
PRESENTACIÓN Tableta: 0.5 mg de diclorhidrato de pramiprexol monohidratado
Tableta: 1.0 mg diclorhidrato de pramiprexol monohidratado
Tableta: 0.25 mg diclorhidrato de pramiprexol monohidratado
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de receptores D2, D3 Y D4

APLICACIONES Enfermedad de Parkinson


FARMACOCINÉTICA Administración: VO, Absorción rápida; Concentraciones máx. 2 h; Metabolismo: experimenta un
pobre metabolismo; Eliminación: renal; Semivida: 8-12 h

INTERACCIONES Eliminación disminuida por: inhibidores del transporte secretor catiónico renal
(cimetidina, amantadina, mexiletina, zidovudina, cisplatino, quinina y procainamida);
Efecto aditivo con: sedantes, alcohol.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vómitos, hipotensión postural, discinesias, confusión, trastornos del control de impulsos,
alucinaciones y somnolencia.
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia, en caso de insuficiencia renal se debe hacer un
CONTRAINDICACIONES ajuste a las dosis.

DOSIS Oral:
Adultos: dosis inicial 0.5 mg cada 8 horas, incrementar cada 7 días hasta lograr respuesta
terapéutica.
ESQUIZOFRENIA Y
esquizofrenia y otros trastornos
OTROS TRASTORNOS
FÁRMACO Haloperidol (Antipsicótico de primera generación) (Haloperil, Haldol)

PRESENTACIÓN Solución oral: cada ml contiene 2 mg de haloperidol; Tableta: cada tableta contiene 5 mg de haloperidol; Solución
inyectable: cada ampolleta contiene 5 mg de haloperidol; Solución inyectable: Cada ampolleta contiene
decanoato de haloperidol equivalente a 50 mg de haloperidol.

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de receptores dopaminérgicos D2; receptores 5HT2A

APLICACIONES Esquizofrenia (alivia los signos positivos); Trastorno bipolar (fase maniaca); Corea de Huntington y Síndrome de
Tourette.

FARMACOCINÉTICA Administración: oral; Absorción: incompleta en el tracto gastrointestinal; Concentración máx. 1-4 h;
Biodisponibilidad: pobre VO; Metabolismo: hepático; Semivida 12-36 h; Eliminación: parcialmente renal.

INTERACCIONES Puede disminuir el umbral convulsivo en pacientes que reciben antiepilépticos. Con antimuscarínicos aumentan
los efectos adversos. Con litio puede producir encefalopatía. Con antiparkinsonianos disminuyen los efectos
terapéuticos.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C

EFECTOS ADVERSOS Sequedad de mucosas, estreñimiento, retención urinaria, hipotensión ortoestática, síntomas extrapiramidales,
discinesia tardía.

PRECAUCIONES Y Contraindicaciones inyectable: muerte subida, prolongación del QT y torsades de pointes


CONTRAINDICACIONES Precauciones: Epilepsia, Parkinson, insuficiencia renal y hepática, enfermedades cardiovasculares, depresión del
SNC

DOSIS Oral, adultos: 0.5 a 5 mg cada 8 o 12 h; Oral, adultos: 5 a 30 mg en 24 horas, una toma al día o dividir dos
dosis cada 8 o 12 h; Intramuscular, adultos: 2 a 5 mg cada 4 a 8 h; Intramuscular, adultos: 50 a 100 mg cada 4
semanas.
FÁRMACO Risperidona (antipsicótico de segunda generación) (Risperdal,
Limbik, Spiron, Silderec)

PRESENTACIÓN Tableta: cada una contiene 2 mg de risperidona


Solución oral: cada mililitro contiene: 1 mg de risperidona

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores dopaminérgicos (D2) y receptores serotoninérgicos 5HT2

APLICACIONES Esquizofrenia mejora los síntomas positivos y negativos

FARMACOCINÉTICA Absorción: completa; Biodisponibilidad: 70 al 94%; Concentración máx. 1-2 h; Unión a proteínas:
90%; Semivida: 20-24 h; Metabolismo: por CYP2D6; Eliminación: orina (70%) heces (14%)

INTERACCIONES Potencia los efectos de otros depresores del sistema nervioso como sedantes, alcohol,
antihistamínicos y opiáceos. Inhiben las acciones de los agonistas de la dopamina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO No recomendado en el embarazo (X)

EFECTOS ADVERSOS Distonía aguda, síndrome extrapiramidal, temblor perioral y discinesia tardía, síndrome
neuroléptico maligno, aumento de peso, sedación, hipotensión postural, erupciones cutáneas y
discrasias sanguíneas.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco y depresión de la médula ósea; Precauciones:
PRECAUCIONES Y hipotensión arterial y enfermedad del Parkinson.
CONTRAINDICACIONES
DOSIS Oral (tableta); adultos: 1 a 2 mg cada 12 horas. La dosis sostén se establece de acuerdo a la
respuesta terapéutica.
Oral (solución); adultos: primer día 2 mg. Segundo día: 4 mg. Días subsecuentes 4-6 mg/día.
FÁRMACO Clozapina (antipsicótico de segunda generación) (Clopsine, Sicrep)

PRESENTACIÓN Comprimido:
100 mg y 25 mg de clozapina

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores dopaminérgicos (D2) y receptores serotoninérgicos 5HT2

APLICACIONES Esquizofrenia mejora los síntomas positivos y negativos


FARMACOCINÉTICA Absorción: 95%; Biodisponibilidad: 50-60%; Concentración máx. 1.5 h; Unión a
proteínas del 95%; Semivida: 4-66 h; Metabolismo: CYP1A2 y CYP3A4; Eliminación:
Orina (50%) heces (30%)
INTERACCIONES Acción aditiva con medicamentos que actúan en el NC. Aumenta su toxicidad sobre
médula ósea con agentes supresores y con antihipertensivos aumenta el efecto de
hipotensión. Aumenta la concentración plasmática de warfarina y digoxina.
CATEGORÍA DE RIESGO B
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Pancitopenia, somnolencia, sedación, convulsiones, taquicardia, nausea, vómito,
eyaculación anormal, urgencia o retención urinaria.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, depresión profunda del SNC
PRECAUCIONES Y Precauciones: hipertrofia prostática o glaucoma
CONTRAINDICACIONES
DOSIS Oral, adultos: inicial 25 mg cada 6 horas, con un aumento gradual según la respuesta,
FÁRMACO Quetiapina (antipsicótico de segunda generación) (Seroquel,
Seroquel XR, Tim ASF, Rayar)

PRESENTACIÓN Tableta:
300mg, 25 mg 100 mg de quetiapina.

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores dopaminérgicos (D2) y receptores serotoninérgicos 5HT2

APLICACIONES Esquizofrenia mejora los síntomas positivos y negativos

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Unión a proteínas: 83%; Metabolismo: hepático (extenso) CYP3A4; Eliminación:
Orina (73%) heces (21%); Semivida: 7-12 h

INTERACCIONES Es un antipsicótico atípico que interactúa con una gran variedad de receptores de
neurotransmisores. La administración concomitante con tioridazina aumenta la eliminación de la
quetiapina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO No recomendada en el embarazo (X)

EFECTOS ADVERSOS Astenia leve, boca seca, rinitis, dispepsia y estreñimiento.

Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco y en menores de 16 años.


PRECAUCIONES Y Precauciones: Evitar el uso concomitante con medicamentos de acción del SNC y con alcohol.
CONTRAINDICACIONES
DOSIS Oral
Adultos: 100 a 150 mg cada 12 horas
ANSIEDAD, INSOMNIO
ansiedad, insomnio y depresión
Y DEPRESIÓN
FÁRMACO Diazepam (Valium, Sunzepam, Ortopsique)
PRESENTACIÓN Tableta: 5 mg, 10 mg de diazepam; Solución inyectable: cada ampolleta contiene 10 mg de
diazepam.

MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alostérico del receptor GABA; alfa 1, alfa 2 y alfa 5.

APLICACIONES Ansiedad generalizada

FARMACOCINÉTICA Absorción: gastrointestinal rápida y completa 99%; Inicio de acción VO: 10-45 min;
Biodisponibidad: 80-100%; Unión a proteínas: 98%; Semivida: de 40-200 h; Metabolismo: hepático
(extenso); Eliminación: renal 1-2 días
INTERACCIONES Potencia el efecto de cumarínicos y antihipertensivos. La asociación con disulfiram o antidepresivos
tricíclicos, potencia el efecto del diazepam.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D
EFECTOS ADVERSOS Sedación, insuficiencia respiratoria, depresión, dependencia, alucinaciones, daño hepático, nausea,
vómito.
PRECAUCIONES Y No recomendado en personas que necesiten mantenerse en estado de alerta, hipersensibilidad al
CONTRAINDICACIONES fármaco, uso de otros depresores del SNC, insuficiencia hepática severa, miastenia gravis, insomnio
de rebote.
DOSIS Oral; adultos 5 a 10 mg al día, dosis divididas cada 12 o 24 h. Dosis máx. 20 mg
Niños con peso mayor de 10 kg de peso corporal: 0.1 mg/kg de peso corporal por día

Intramuscular o intravenosa: Adultos 5 a 10 mg al día. Dosis máx. 20 mg


Niños con peso corporal mayor de 10 kg de peso corporal; 0.1 mg/kg de peso. Dosis única
FÁRMACO Alprazolam (Alzam, Tafil, Pisalpra)
PRESENTACIÓN Tableta: 0.25 mg, 2 mg y 20 mg de alprazolam

MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alostérico del receptor GABA; alfa 1, alfa 2 y alfa 5.

APLICACIONES Ansiedad y trastornos de pánico

FARMACOCINÉTICA Absorción: 1-2 h; Inicio de acción: 1 h; Biodisponibilidad: 80%; Unión a proteínas: 80%;
Semivida: 12-15 h; Metabolismo: metabolitos alfa-hidroxialprazolam y benzofenona derivada
de alprazolam; Eliminación: renal 12-15 h

INTERACCIONES El alcohol y otros depresores del sistema nervioso central aumentan el estado depresivo. Los
antidepresivos tricíclicos aumentan su concentración plasmática.
CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Somnolencia, aturdimiento, cefalea, hostilidad, hipotensión, taquicardia, nausea, vómito.

PRECAUCIONES Y Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, glaucoma agudo, psicosis y trastornos


CONTRAINDICACIONES psiquiátricos.
Precauciones: No prescribir para el estrés cotidiano, no se debe administrar por más de 4
meses.

DOSIS Oral; adultos: 0.5-4.0 mg al día.


FÁRMACO Triazolam (Halcion, Triazolam)
PRESENTACIÓN Tableta: cada tableta contiene 0.125 mg de triazolam

MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alostérico del receptor GABA; alfa 1, alfa 2 y alfa 5.

APLICACIONES Insomnio

FARMACOCINÉTICA Absorción: 2 h a través de la mucosa gastrointestinal; Inicio de acción: 15-30 min;


Biodisponibilidad: 90-100%; Unión a proteínas: 80-94%; Semivida: 1.5-5.5 h;
Metabolismo: CYP450; Eliminación: renal.
INTERACCIONES Duplica su concentración plasmática cuando se administra simultáneamente con
eritromicina o cimetidina.
CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Hiporreflexia, somnolencia, miastenia gravis, apnea, insuficiencia respiratoria, depresión
del estado de conciencia, dependencia.
PRECAUCIONES Y Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, dependencia, estado de choque.
CONTRAINDICACIONES Precauciones: glaucoma e insuficiencia renal.

Oral; adultos: 0.125 mg antes de dormir como dosis media.


FÁRMACO
Zolpidem (acción corta) (Stilnox, Nocte)

PRESENTACIÓN Comprimido recubierto: 10 mg de zolpidem; tabletas ranuradas 20 mg de zolpidem

MECANISMO DE ACCIÓN Modulador alostérico del receptor GABA-a, actúa para incrementar la frecuencia de apertura del receptor y
potenciar los efectos de GABA.
APLICACIONES Insomnio

FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 70%; Unión a proteínas: 92%; Semivida: 2.4 h;
Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: Orina (56%) Heces (36%)

INTERACCIONES Potenciación del efecto depresor del SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
analgésicos narcóticos; Eficacia disminuida por: inductores de CYP3A4 como rifampicina; Concentraciones
plasmáticas aumentados por: inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C

EFECTOS ADVERSOS Hepatotóxico, mayores en ancianos, alucinaciones, agitación, pesadillas, confusión, irritabilidad, depresión
preexistente, dependencia al tratamiento, somnolencia, sopor, insensibilidad emocional, reducción del estado de
alerta, cefalea.
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al fármaco, lactancia, insuficiencia hepática grave, síndrome de apnea del sueño, miastenia gravis,
CONTRAINDICACIONES insuficiencia respiratoria grave.

Adultos: 10 mg por la noche antes de acostarse


Ancianos: 5 mg por la noche antes de acostarse
DOSIS Pacientes con insuficiencia hepática: 5 mg por la noche antes de acostarse

No se recomienda en niños y adolescentes.


FÁRMACO Fluoxetina (Prozac 20, Fluoxac, Fluralex)
Capsula o tableta: cada tableta contiene clorhidrato de fluoxetina equivalente a 20 mg de
PRESENTACIÓN fluoxetina.

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.

APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad.

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 72%; Unión a proteínas:


95%; Semivida: 72-144 h; Metabolismo: hepático de primer paso; Concentración máx. 6-8 h;
Eliminación: renal a los 4-6 días.
INTERACCIONES Con warfarina y digitoxina se potencian sus efectos adversos. Incrementa el efecto de los
depresores del sistema nervioso central. Con triptanos (eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y
zolmitriptano) se presenta el Síndrome Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO B
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Disfunción sexual, riesgo de síndrome serotoninérgico, nerviosismo, insomnio, bradicardia,
arritmia, retención urinaria.
PRECAUCIONES Y Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal, hepática y en ancianos.
CONTRAINDICACIONES Contraindicado: lactancia, hipersensibilidad al fármaco

Oral
Adultos: Inicial: 20 mg en la mañana, con aumento progresivo de acuerdo a la respuesta.
DOSIS
FÁRMACO Escitalopram (Escitalopram, Lexapro, Selective, Escolam,
Etalokare)
Comprimidos: de 10, 15 y 20 mg
PRESENTACIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.

APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad.

FARMACOCINÉTICA Absorción: completa en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 80%; Unión a proteínas: 80%;
Semivida: 30 h; Metabolismo: hepático, por CYP2C19; Eliminación: hepática y renal.

INTERACCIONES Con inhibidores de la MAO, tramadol, se han observado alteración en la concentración sérica
cuando se administra con omeprazol, cimetidina, desipramina y metoprolol. Con triptanos
(eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome Serotoninérgico grave
con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C

EFECTOS ADVERSOS Nerviosismo, nauseas, diarrea, estreñimiento, sequedad de la boca, disfunción sexual, dificultad
para respirar, piel amarillenta, urticaria, dilatación de las pupilas, entre otras.

PRECAUCIONES Y Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal, hepática y en ancianos.


CONTRAINDICACIONES Contraindicado:

DOSIS Oral
Adultos: 20 mg cada 24 horas, se puede incrementar la dosis hasta obtener la respuesta deseada.
FÁRMACO Paroxetina (Paroxetina Calox, Xerenex, Paxil CR, Aropax,
Cronadyn)
Tableta
PRESENTACIÓN Cada tableta contiene: clorhidrato de paroxetina que equivale a 20 mg de paroxetina.

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.

APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad.

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 31%; Unión a proteínas: 95%;
Semivida: 24 h; Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: heces (36%)

INTERACCIONES Incrementa el efecto de los inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos,


fenotiacinas, diuréticos y antiarritmicos. Aumenta los efectos adversos de los digitálicos. Con
triptanos (eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome
Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D

EFECTOS ADVERSOS Nausea, somnolencia, cefalea, estreñimiento, sudoración, temblor, astenia, disfunción sexual,
hipotensión postural.
PRECAUCIONES Y Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal y hepática.
CONTRAINDICACIONES Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco, menores de 18 años, personas con pensamientos
suicidas.
Oral
DOSIS Adultos: 20 mg/día, dosis única por la mañana. Aumento necesario de acuerdo a la respuesta.
FÁRMACO Sertralina (Altruline, Sertex, Sertralina)
Capsula o tableta:
PRESENTACIÓN 100 mg y 50 mg de sertralina.

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina.

APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de ansiedad, trastornos obsesivo compulsivo.

FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: variable; Unión a proteínas:
98%; Semivida: 26 h; Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: heces y orina en la misma
proporción.

INTERACCIONES Con warfarina aumenta efectos anticoagulantes por desplazamiento de proteínas plasmáticas.
Disminuye la eliminación de diazepam y sulfonilureas. Con triptanos (eletriptán, rizatriptán,
sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO B

EFECTOS ADVERSOS Nausea, diarrea, dolor abdominal, mareo, hipotensión arterial, palpitaciones, edema, disfunción
sexual masculina.
PRECAUCIONES Y Precauciones: modificar la posología en insuficiencia hepática.
CONTRAINDICACIONES Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco, epilepsia y tendencias suicidas.

Oral
DOSIS Adultos: 50 mg en la mañana o en la noche. Dosis máxima 200 mg/día.
FÁRMACO Imipramina (Antidepresivo tricíclico) (Talpramin)
Gragea o tableta:
PRESENTACIÓN Cada gragea o tableta contiene: 25 mg de clorhidrato de Imipramina.

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidores la recaptura de noradrenalina, serotonina y tiene efectos en otros blancos de la
neurotransmisión.
APLICACIONES Depresión mayor, trastornos de dolor crónico e incontinencia.

FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 95%; Unión a
proteínas: 86%; Semivida: 19 h; Metabolismo: hepático, extenso de primer paso; Eliminación: (80%)
orina, (20%) heces.
INTERACCIONES Con inhibidores de la monoaminooxidasa aumentan los efectos adversos. Puede bloquear el efecto
de la guanetidina y clonidina; potencia la depresión producida por el alcohol.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D
EFECTOS ADVERSOS Efectos anticolinérgicos, alfa bloqueadores, sedación, aumento de peso, arritmias, convulsiones en
caso de sobredosis, visión borrosa, estreñimiento, insomnio.
PRECAUCIONES Y Precauciones: modificar la posología en insuficiencia hepática y en ancianos.
CONTRAINDICACIONES Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco o antidepresivos tricíclicos

Oral
Adultos: 75-100 mg/día/8 h, incrementando según la respuesta de 25-50 mg hasta llegar a 200
DOSIS mg.

Niños de 6 años en adelante: 25 mg 1 hora antes de dormir.


FÁRMACO Venlafaxina (IRSN) (Vextor, Venlafaxina, Efexor XR)
Cápsula o gragea de liberación prolongada.
PRESENTACIÓN Cada gragea o capsula contiene: clorhidrato de Imipramina equivalente a 75 mg de venlafaxina.

MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueo moderadamente selectivo de norepinefrina y serotonina.

APLICACIONES Depresión mayor, fibromialgia y síntomas peri menopaúsicos.

FARMACOCINÉTICA Absorción: 92%, rápida en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 40-45%; Unión a


proteínas: 27%; Semivida: 5 h; Metabolismo: amplio metabolismo hepático, CYP2D6;
Eliminación: (87%) orina.
INTERACCIONES Con inhibidores de la monoaminooxidasa, indinavir, warfarina, etanol y haloperidol. Con
triptanos (eletriptán, rizatriptán, sumatriptán y zolmitriptano) se presenta el Síndrome
Serotoninérgico grave con riesgo para la vida.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Astenia, fatiga, vasodilatación, disminución del apetito, nausea, vomito, sedante, hipertensión.

PRECAUCIONES Y Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal y hepática, glaucoma.


CONTRAINDICACIONES Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco

DOSIS Oral
Adultos: 75-225 mg cada 24 horas.
FÁRMACO Mirtazapina (ANSE) (Comenter, Zapex, Rameron, Alpreak,
Mirtapax)

PRESENTACIÓN Comprimidos: 15 y 30 mg

MECANISMO DE ACCIÓN Antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico especifico; bloquea a los receptores adrenérgicos
alfa2 y serotoninérgico 5HT2 y 5HT3.
APLICACIONES Depresión mayor, sedación.

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena y rápida en el tracto gastrointestinal; Biodisponibilidad: 50%; Unión a proteínas:
85%; Semivida: 20-40 h; Metabolismo: hepático, desmetilación y oxidación; Eliminación: Orina y heces.
INTERACCIONES Puede potenciar los efectos sedantes de las benzodiacepinas y también la acción sedante del alcohol
sobre el sistema nervioso central. No se deberá administrar en forma concomitante con los
inhibidores de la monoaminooxidasa, ni dentro de las dos semanas de haber suspendido la terapia
con estos agentes.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sedación, aumento de peso y xerostomía, cefalea, nausea, diarrea, vomito, estreñimiento, artralgia,
mialgia, aumento del apetito, hipotensión ortostática.
PRECAUCIONES Y Precauciones: modificar la posología en insuficiencia renal y hepática.
CONTRAINDICACIONES Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco, pacientes con depresión de la medula ósea, con
tendencia suicida, ictéricos.
Adultos: 15-45 mg/día; Dosis de inicio: 15-30 mg; abandonar el tratamiento de manera gradual
DOSIS No usar en pacientes pediátricos.
SISTEMA NERVIOSO
sistema nervioso autónomo
AUTONOMO
FÁRMACO Atropina (Atropina Sulfato, Atropin, Amixteria)
Solución inyectable:
PRESENTACIÓN Cada ampolleta contiene 1 mg de atropina.
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de receptores muscarínicos (M1, M2 Y M3)

APLICACIONES Bradicardia sinusal y bloqueo AV

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Concentración máx. 15 min IM, 2-4 min IV; Unión a proteínas: 50%; Semivida: 2-5
h; Metabolismo: hepático por n-desmetilación y se conjuga a glucurónido; Eliminación: renal 77-
94%
INTERACCIONES Aumenta las acciones antimuscarínicas de antidepresivos, antihistamínicos, meperidina, fenoti
azinas, metilfenidato y orfenadrina. Disminuye la acción de la pilocarpina. La vitamina C favorece
la eliminación de la atropina.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C


EFECTOS ADVERSOS Xerostomía, frecuencia cardiaca elevada, pupilas dilatadas, visión borrosa, dificultad de la micción,
agitación y fatiga, cefalea, piel seca y caliente, dificultad para hablar y tragar.
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de ángulo estrecho, reflujo esofágico, colitis ulcerativa, íleo
CONTRAINDICACIONES paralitico, enfermedad gastrointestinal obstructiva, estado cardiovascular inestable, miastenia
gravis.
Intramuscular o intravenosa:
0.5-1 mg. Dosis máxima 2 mg
DOSIS
Niños: 0.01 mg/kg peso corporal cada 6 horas.
FÁRMACO Fenilefrina (Clarityne D, Alin Nasal, Synalar-N)
Solución nasal:
PRESENTACIÓN Cada ml contiene: clorhidrato de fenilefrina 2.5 mg
Cajas con 10 y 20 tabletas.
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de los adrenoreceptores (a1) y simpaticomiméticos

APLICACIONES Congestión nasal y paranasal secundaria a rinitis de cualquier etiología y otitis media aguda.

FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida y buena; Semivida: -1 h; Metabolismo: hepático por la monoaminooxidasa. No se


han identificado los metabolitos, su ruta ni la velocidad de excreción.

INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos se potencia el efecto cardiaco de la adrenalina. Con guanetidina se
aumentan los efectos midriáticos con inhibidores de la monoaminooxidasa y bloqueadores beta,
pueden presentarse arritmias.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Sensación de ardor o resequedad de la mucosa nasal, sobre todo si se abusa de su administración.

PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad coronaria grave, hipertensión y glaucoma


CONTRAINDICACIONES
Nasal:
DOSIS Adultos y niños mayores de 6 años: una o dos gotas en cada fosa nasal 3 o 4 veces al día.
Oral: Adultos y niños de 12 años de edad y mayores, una tableta cada 12 horas (dos veces al día).
FÁRMACO Oximetazolina (Collifrin, Afrin)
Solución nasal; cada 100 ml contienen: Clorhidrato de oximetazolina 50 mg
PRESENTACIÓN Solución nasal; cada 100 ml contienen clorhidrato de oximetazolina 25 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista simpaticomimético que contrae la red vascular de la mucosa nasal ocasionando un efectos
descongestivo. Afinidad por los receptores a2A.
APLICACIONES Descongestivo

FARMACOCINÉTICA Absorción: mucosa nasal y tracto gastrointestinal; Semivida: 5-8 h; Eliminación: 30% orina y 10%
heces
INTERACCIONES Con inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos, aumentan sus efectos adversos.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Ardor, estornudos, resequedad nasal, bradicardia, cefalea, insomnio, mareo, manía, alucinaciones y
sedación.
Hipersensibilidad al fármaco, rinitis atrófica, lactancia, hipertensión arterial sistémica,
PRECAUCIONES Y hipertiroidismo y diabetes mellitus.
CONTRAINDICACIONES

Nasal:
DOSIS Adultos y niños mayores de 12 años: dos o tres gotas en cada fosa nasal cada 12 horas, con el
paciente decúbito.
Nasal:
Niños de 1 a 5 años: dos o tres gotas en cada fosa nasal cada 12 horas, con el paciente en
decúbito.
FÁRMACO Clonidina (Catapresan, Cloniperten)
(Alternativa parche)
PRESENTACIÓN Comprimido: cada comprimido contiene 0.1 mg clorhidrato de clonidina
MECANISMO DE ACCIÓN Fármaco simpaticomimético agonista a2 que inhibe la adenilciclasa e interactúa con
otras vías intracelulares.
APLICACIONES Hipertensión, reducción de la diarrea en pacientes diabéticos
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena después de VO; Biodisponibilidad: 100%; Semivida: 6-24 h;
Metabolismo: hepático; Eliminación: 50% sin cambios en la orina.
INTERACCIONES Aumenta los efectos depresores del alcohol etílico y tiopental; los antidepresivos
tricíclicos disminuyen su efecto antihipertensivo.
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Xerostomía, sedación, disfunción sexual, nauseas, vomito, estreñimiento, debilidad
muscular, bradicardia, insomnio
Insuficiencia renal, enfermedad del nódulo sinusal, hipersensibilidad al fármaco,
PRECAUCIONES Y lactancia.
CONTRAINDICACIONES
Adultos: 0.1-0.4 mg/día, cada 12 horas.
FÁRMACO Efedrina (Tendrin)
Solución inyectable: 25 y 50 mg
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético de acción directa e indirecta sobre los receptores adrenérgicos a y b.

APLICACIONES Hipertensión arterial

FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena; Semivida: 3-6 h; Metabolismo: hepático lento; Eliminación: renal

INTERACCIONES Con antidepresivos se puede producir hipertensión arterial; con digitálicos y anestésicos
halogenados se incrementa el riesgo de arritmias ventriculares. Con antihipertensivos
disminuye el efecto hipotensor.

CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Insomnio, delirio, euforia, nerviosismo, taquicardia, hipertensión, retención urinaria y disuria.

Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad vascular coronaria, arritmia cardiaca,


PRECAUCIONES Y arterioesclerosis, porfiria, diabetes mellitus, angina de pecho, feocromocitoma e hipertrofia
CONTRAINDICACIONES prostática.
Adultos: Subcutánea e intramuscular; 25 a 50 mg; Intravenosa: 10-25 mg; Dosis máxima:
150 mg/día.
DOSIS
Niños: Subcutánea o intravenosa: 3 mg/kg peso corporal/día, fraccionar en dosis cada 4 a 6
FÁRMACO Dobutamina (Dobuject, Adregotec)
Solución inyectable: 50 y 250 mg de dobutamina.
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético inotrópico de acción directa sobre los receptores beta 1
adrenérgicos. Aumenta la fuerza de contracción y el gasto cardiaco.
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca aguada y crónica; choque cardiogénico
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Semivida: 2 min; Metabolismo: hepático y otros tejidos; Eliminación:
renal (principalmente) y en heces.
INTERACCIONES Con anestésicos generales se favorecen las arritmias ventriculares y los
betabloqueadores antagonizan su efecto.
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Taquicardia, hipertensión, dolor anginoso, dificultad respiratoria, actividad ventricular y
nauseas.
Hipersensibilidad al fármaco, infarto aguado al miocardio, estenosis aortica valvular
PRECAUCIONES Y severa.
CONTRAINDICACIONES
Infusión intravenosa:
Adultos: 2.5-10 mcg/kg/minuto, con incremento gradual hasta alcanzar la respuesta
DOSIS terapéutica.
FÁRMACO Dopamina (Tropin, Zetarina, Dopamina)
Solución inyectable: cada ampolleta contiene clorhidrato de dopamina 200 mg
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético de acción directa; actúa como un neurotransmisor en el SNC
estimulando directamente los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático e
indirectamente provocando la liberación de norepinefrina.

APLICACIONES Hipotensión arterial, estado de choque.


FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena; Semivida: 2 min; Metabolismo: hepático, renal y sanguíneo
mediante la MAO; Eliminación: renal
INTERACCIONES Con alcaloides del cornezuelo e inhibidores de la monoaminooxidasa aumenta la
hipertensión arterial, con antihipertensivos disminuyen el efecto hipotensor.
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Nausea, vomito, temblores, escalofríos, hipertensión, angina de pecho, taquicardia.
Hipersensibilidad al fármaco, taquiarritmias, feocromocitoma y trastornos vasculares
PRECAUCIONES Y oclusivos.
CONTRAINDICACIONES
Infusión intravenosa:

DOSIS 1-5 mcg/kg peso corporal/ min


FÁRMACO Norepinefrina (Pridam, Frinver)
Solución inyectable: cada ampolleta contiene bitartrato de norepinefrina equivalente a
PRESENTACIÓN 4 mg de norepinefrina.
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de los receptores a1 y a2; incrementa la presión arterial al aumentar la
resistencia vascular periférica.
APLICACIONES Hipotensión arterial
FARMACOCINÉTICA Absorción: mala subcutánea; Semivida: 20 seg; Metabolismo: hepático, renal y plasma;
Eliminación: renal; Efecto máx. 1-2 min
INTERACCIONES Con antidepresivos tricíclicos aumenta sus efectos hipertensivos.
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, taquicardia, ansiedad, disnea, bradicardia refleja, hipertensión y flebitis.
Hipersensibilidad al fármacos, choque avanzado, hipertiroidismo, insuficiencia
PRECAUCIONES Y coronaria, hipertensión arterial y diabetes.
CONTRAINDICACIONES
Infusión intravenosa:

DOSIS Adultos y niños: 16-24 mcg/minuto, ajustar la dosis y el goteo según la respuesta
terapéutica.
FÁRMACO Adrenalina (Epinefrina Life, Pridam)
Solución inyectable: 4 y 1 mg de epinefrina
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de los receptores adrenérgicos a y b

APLICACIONES Paro cardiaco, choque anafiláctico y hemorragia capilar.

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena por vía IM; Semivida: 2-3 min; Metabolismo: hendidura sináptica, el fármaco
circulante por el hígado y otros tejidos; Eliminación: renal, pocas cantidades del fármaco.
INTERACCIONES Antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos y levotiroxina aumentan sus efectos. El uso
concomitante con digital puede precipitar arritmias cardiacas, los bloqueadores adrenérgicos
antagonizan su efecto.

CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Hipertensión arterial, arritmias cardiacas, ansiedad, temblor, escalofrío, necrosis local del sitio
de inyección.
Insuficiencia coronaria, insuficiencia vascular cerebral, choque diferente al anafiláctico,
PRECAUCIONES Y glaucoma e hipertiroidismo.
CONTRAINDICACIONES
Subcutánea o intramuscular, intravenosa lenta (5-10 min.)
Adultos: intravenosa: 0.1 a 0.25 mg; subcutánea o intramuscular: 0.1 a 0.5 mg
DOSIS Niños: Subcutánea: 0.01 mg/kg de peso corporal o 0.3 mg/ m2 de superficie corporal
FÁRMACO
Isoproterenol (Isuprel)
Cajas con 10 tabletas (de liberación prolongada) de 180 mg.
PRESENTACIÓN Cajas con 20 tabletas (de liberación prolongada) de 90 mg.

MECANISMO DE ACCIÓN Agonista beta adrenérgico no selectivo (b1 cardiacos)

APLICACIONES Angina de pecho inestable inclusive la causada por espasmo arterial coronario o posinfarto, angina crónica
estable, hipertensión arterial

FARMACOCINÉTICA Metabolismo: hepático de primer paso extenso, plasma 10-20%; Biodisponibilidad: 40%; Unión a proteínas
plasmáticas: 70-80%; Vida media de eliminación plasmática: 3.5 h
INTERACCIONES Antidepresivos tricíclicos o IMAO (Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa), ya que su efecto combinado puede
inducir arritmias; La isoprenalina incrementa la eliminación de la teofilina (broncodilatador) y puede potenciar la
hipocalemia, hiperglucemia, taquicardia e hipertensión; Los bloqueadores beta-adrenérgicos (como el propanolol)
pueden antagonizar el efecto del isoprotenerol.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO X


EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo, ruborización, astenia, edema, Bloqueo aurículoventricular de primer grado, bradicardia sinusal,
erupción cutánea, inflamación de las articulaciones, anorexia, hipotensión, temblor, síncope, ginecomastia,
disfunción sexual.

Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión, infarto agudo al miocardio, síndrome del nódulo enfermo
PRECAUCIONES Y Precauciones: en pacientes con: hipotensión, insuficiencia hepática aguda, insuficiencia cardiaca congestiva
CONTRAINDICACIONES
• Hipertensión arterial: La dosis inicial es de 120 a 240 mg/día en dosis iguales divididas, administradas de
preferencia antes de los alimentos y antes de acostarse.
DOSIS • Enfermedad cardiaca isquémica: La dosis inicial es de 120 mg/día en dosis iguales divididas, administradas
de preferencia antes de los alimentos y antes de acostarse; las dosis deben incrementarse gradualmente en
fracciones iguales (de 2 a 4 veces al día), en intervalos de 1 a 2 días, hasta, obtener la respuesta óptima.
FÁRMACO Prazosina (Minipres)
Cápsula o comprimido: cada capsula o comprimido contiene: clorhidrato de prazosina
PRESENTACIÓN equivalente a 1 mg de prazosina.
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista del receptor alfa adrenérgico, bloquea a1 pero no a a2

APLICACIONES Hipertensión arterial y insuficiencia cardiaca.


FARMACOCINÉTICA Absorción: buena por vía oral; Metabolismo: hepático; Eliminación: excreción biliar;
Semivida: 2-3 h; Biodisponibilidad: 70%; Unión a proteínas: 95%; Duración del efecto: 7-
10 h
INTERACCIONES Con antihipertensivos y diuréticos aumentan los efectos hipotensores.
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Mareo, lipotimia, síncope, cefalea, astenia, palpitaciones, nausea, taquicardia,
somnolencia y debilidad.
Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia coronaria, insuficiencia renal y ancianos,
PRECAUCIONES Y hiperplasia porstatica.
CONTRAINDICACIONES
Oral:
Adultos: Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8 o 12 horas; Sostén: 6 a 15 mg/día, fraccionar en 2 o
DOSIS 3 tomas, ajustar de acuerdo la respuesta terapéutica. Dosis máxima: 20 mg/día.
Niños: 25 a 40 mcg/kg de peso corporal cada 6 horas, ajustar de acuerdo a la
FÁRMACO Tamsulosina (Asoflon)
Cápsula o tableta de liberación prolongada: cada capsula contiene clorhidrato de
PRESENTACIÓN tamsulosina 0.4 mg

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista del receptor alfa adrenérgico ligeramente selectivo para alfa 1A

APLICACIONES Hiperplasia prostática benigna.


FARMACOCINÉTICA Absorción: casi completa en el intestino, -los alimentos reducen la absorción-;
Biodisponibilidad: 99%, Unión a proteínas 99%; Semivida: 13 h; Metabolismo:
hepático, de primer paso por CYP; Eliminación: renal

INTERACCIONES Furosemida disminuye su concentración.


CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Mareo, alteraciones de la eyaculación, cefalea, astenia y palpitaciones.
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal, hipotensión arterial.
CONTRAINDICACIONES
Oral:
DOSIS Adultos: una cápsula o tableta de liberación prolongada cada 24 horas después del
desayuno.
FÁRMACO Labetalol (Trandate, Normodyne)
Comprimidos: 100 y 200 mg de labetalol
PRESENTACIÓN Ampolla de 20 ml: 100 mg de labetalol
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas de receptores adrenérgicos mixto

APLICACIONES Hipertensión e insuficiencia cardiaca

FARMACOCINÉTICA Absorción: gastrointestinal rápida; Concentración plasmática máxima: 1-2 h; Biodisponibilidad: 25-40%;
Unión a proteínas: 50%; Atraviesa la barrera hematoencefálica; Semivida: 4-8 h; Metabolismo: hepático de
primer paso; Eliminación: hepática de primer paso y renal
INTERACCIONES Antidepresivos tricíclicos y antagonistas del calcio efectos adversos; Biodisponibilidad aumentada:
cimetidina
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Puede producir niveles elevado falsos en orina de; catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y acido
vanilmandelico, disnea, prurito
Hipersensibilidad al fármaco, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, shock cardiogénico,
PRECAUCIONES Y hipotensión prolongada y bradicardia grave.
CONTRAINDICACIONES Precaución: daño hepático
• Comprimidos, adultos; hipertensión e hipertensión en el embarazo: 100 mg dos veces al día
• Ancianos: 50 mg dos veces al día
DOSIS • Inyectable, adultos: una dosis de 50 mg mediante inyección intravenosa durante al menos un minuto
• Perfusión intravenosa: Debe emplearse una solución de 1 mg/ml. Diluir
• Hipertensión en el embarazo: Comenzar la infusión con 20 mg/h, a continuación se puede duplicar la
dosis cada 30 minutos hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o se alcance una dosis de 160
mg/h. Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio: Comenzar la infusión con 15 mg/h y
aumentar gradualmente hasta un máximo de 120 mg/h.
FÁRMACO Metropolol (Nipresol, Lopresor R)
Tableta:
PRESENTACIÓN 95 y 100 mg de tartrato de metoprolol
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico, mayormente b1

APLICACIONES Hipertensión, angina de pecho, arritmia y glaucoma.

FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 50%; Unión a proteínas: 12%; Atraviesa la barrera hematoencefálica;
Semivida: 3-8 h; Eliminación: hepática de primer paso y renal sin metabolizar (10%)
INTERACCIONES Los fármacos que inhiben el CYP2D6 pueden tener un efecto en la concentración plasmática de
metoprolol: quinidina, terbinafina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxib, propafenona y
difenhidramina; Los barbitúricos aumentan el metabolismo del metropolol; El verapamilo puede
causar bradicardia e hipotensión

CATEGORÍA DE RIESGO B
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión arterial, bradicardia, nauseas, vómitos, dolores abdominales, fatiga, depresión,
diarrea y cefalea.
Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia cardiaca e infarto de miocardio, cirrosis hepática,
PRECAUCIONES Y afecciones obstructivas de las vías respiratorias.
CONTRAINDICACIONES
Oral:
Adultos: 100-400 mg cada 8 o 12 horas
DOSIS Profilaxis: 100 mg cada 12 horas
FÁRMACO Atenolol (Tenormin, Biofilen)
Comprimidos: 50 y 100 mg de atenolol
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico, mayormente b1

APLICACIONES Hipertensión, angina de pecho, arritmia y glaucoma.

FARMACOCINÉTICA Absorción: es consistente, pero incompleta (40-50%, aproximadamente; Biodisponibilidad oral: 50-60%;
Unión a proteínas: menos 10%; Semivida: 6-7 h; Metabolismo: No existe un metabolismo hepático
significativo de atenolol, y más de 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio sin alteración
alguna; Eliminación: renal; El 100% del fármaco pasa por la orina sin metabolizar.

INTERACCIONES Prolongación de efectos inotrópicos negativos con: verapamilo y diltiazem; Aumenta hipertensión arterial de
rebote de: clonidina; Potencia efecto de: disopiramida y amiodarona; Efecto contrarrestado por: adrenalina;
Efecto hipotensor disminuido por: ibuprofeno, indometacina.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO D
EFECTOS ADVERSOS Bradicardia, fatiga, sueños vividos y manos frías.

Hipersensibilidad al fármaco, bradicardia, shock cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica, insuficiencia


PRECAUCIONES Y cardiaca no controlada.
CONTRAINDICACIONES Precaución: en pacientes con enfermedad isquémica cardiaca
Adultos:
• Hipertensión: La mayoría de los pacientes responden a la dosis única de 50-100 mg/día, administrada
DOSIS por vía oral.
• Angina: La mayoría de los pacientes con angina de pecho responderán a 100 mg por día, administrados
por vía oral en una sola dosis o a 50 mg por día administrados dos veces al día.
• Arritmias: Una dosis oral adecuada de mantenimiento es de 50-100 mg/día, como dosis única.
FÁRMACO Esmolol (Crevimol, Nevoporax H.P)
Solución inyectable: cada frasco ámpula contiene: clorhidrato de esmolol 100 mg
PRESENTACIÓN Solución inyectable: cada ampolleta contiene clorhidrato de esmolol: 2.5 g

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico, mayormente b1

APLICACIONES Taquicardia supraventricular, control rápido de la BP, arritmias, tirotoxicosis, cardiopatía


isquémica intraperitoneal.

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Unión a proteínas: 55%; Semivida: 0.15 h; Metabolismo: por esterasas en un
metabolito ácido (ASL-8123) y en metanol; Eliminación: en la sangre; -1% pasa sin metabolizar.

INTERACCIONES Aumenta la concentración plasmática de digitálicos. Los opiáceos aumentan la concentración


plasmática de esmolol, la reserpina incrementa la bradicardia y produce hipotensión.

CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Bradicardia, hipotensión, nausea, cefalea, somnolencia, broncoespasmo.

Hipersensibilidad al fármaco, bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco de mayor grado, insuficiencia


PRECAUCIONES Y cardiaca y renal.
CONTRAINDICACIONES
Infusión intravenosa:
Adultos: inicial: 500 mcg/kg de peso corporal/minuto, seguida de una dosis de sostén de 50 a
DOSIS 100 mcg/kg de peso corporal/min.
Dosis máxima: 300 mcg/kg de peso corporal/ minuto
FÁRMACO Propanolol (Inderalici, Protolif)
Tabletas: 80, 40 y 10 mg de propanolol
PRESENTACIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor b adrenérgico. B1 y b2

APLICACIONES Hipertensión, angina de pecho, arritmia, migraña, hipotiroidismo.

FARMACOCINÉTICA Absorción: muy buena en el plasma; Biodisponibilidad oral: 25-70%; Unión a proteínas: 90%; Semivida: 3-5 h;
Atraviesa la barrera hematoencefálica; Eliminación: hepática de primer paso; -1% sin metabolizar en la orina.

INTERACCIONES Con anestésicos, digitálicos o antiarrítmicos aumenta la bradicardia. Con anticolinérgicos se antagoniza la
bradicardia. Antiinflamatorios no esteroideos bloquean el efecto hipotensor. Incrementa el efecto relajante
muscular de pancuronio y vecuronio.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO X


EFECTOS ADVERSOS Bradicardia, asma empeorada, fatiga, manos frías y sueños vividos.

Hipersensibilidad al fármaco, asma bronquial o broncoespasmo o pacientes propensos a hipoglucemia


PRECAUCIONES Y Precacución: pacientes con reacción anafiláctica, insuficiencia renal o hepática.
CONTRAINDICACIONES
Adultos
• Hipertensión: Una dosis inicial de 80 mg dos veces al día, que se puede incrementar a intervalos
DOSIS semanales de acuerdo con la respuesta.
• Angina, ansiedad, migraña, tremor esencial y glaucoma: Una dosis inicial de 40 mg dos o tres veces al día
puede incrementarse por la misma cantidad a intervalos semanales, de acuerdo con la respuesta del
paciente.
• Arritmias, taquicardia de ansiedad, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: Una dosis de 10
a 40 mg tres o cuatro veces al día, suele proveer la respuesta adecuada.
SISTEMA CARDIOVASCULAR,
sistema cardiovascular, renal e hipertensión
RENAL E HUPERTENSIÓN
FÁRMACO
Digoxina (Lanoxin, Valvulan)
Tableta: cada una contiene digoxina 0.25 mg
PRESENTACIÓN Elixir: cada ml contiene 0.05 mg
Solución inyectable: cada ampolleta contiene digoxina 0.5 mg
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la bomba sodio potasio ATPasa, produce una expulsión reducida de calcio y un aumento de calcio
almacenado en el retículo sarcoplasmático.
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca sintomática crónica, frecuencia ventricular rápida en la fibrilación ventricular. (reduce la re
hospitalización)
FARMACOCINÉTICA Absorción: 60-70% en el intestino; Unión a proteínas: 25%; Atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica;
Metabolismo: hepático pobre (-6%); Eliminación: renal; Semivida: 35 h
INTERACCIONES Los antiácidos y colestiramina disminuyen su absorción. Aumentan los efectos adversos con medicamentos que
producen hipokalemia (amfotericina B, prednisona). Con sales de calcio puede ocasionar arritmias graves
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vomito, diarrea, arritmias cardiacas, anorexia, insomnio, depresión, confusión.

Hipersensibilidad a digitalicos, hipokalemia, hipercalcemia y taquicardia ventricular.


PRECAUCIONES Y
CONTRAINDICACIONES
Tableta; adultos carga: 0.4 a 0.6 mg; subsecuentes: 1er día: 0.1 a 0.3 mg cada 8 horas; mantenimiento: 0.125 a
0.5 mg cada 8 horas.
DOSIS Elixir: Niños; prematuros: 15-40 mcg/kg de peso corporal, recién nacido: 30-50 mcg/kg de peso corporal; dos a
cinco años: 25-35 mcg/kg de peso corporal; cinco a diez años: 15-30 mcg/kg de peso corporal; mayores de diez
años: 8-12 mcg/kg de peso corporal.
Intravenosa, adultos: 0.5 mg seguidos de 0.25 mg cada 8 horas, uno o dos días; Mantenimiento: la mitad de la
dosis de impregnación en una dosis cada 24 horas.
Niños: usar 2/3 partes de la dosis calculada para vía oral.
FÁRMACO Ivabradina (Procoralan)
Comprimido: cada comprimido contiene 5 mg de ivabridina
PRESENTACIÓN Comprimido: cada comprimido contiene 7.5 mg ivabradina

MECANISMO DE ACCIÓN Es un bloqueador selectivo de If . Reduce la actividad del marcapasos disminuyendo la


despolarización diastólica de las células del nodo sinusal.

APLICACIONES Insuficiencia cardiaca crónica

FARMACOCINÉTICA Absorción: en el intestino; Metabolismo: hepático, CYP3A4; Eliminación: renal; Semivida: 11 h;


Biodisponibilidad: 40%; Unión a proteínas: 70%

INTERACCIONES Medicamentos que prolongan el intervalo QT (quinidina, disopiramida, beppridil, sotalol, ibutilida,
amiodarona, pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida,
eritromicina, intravenosa). Inhibidores del CYP3A4 como antifúngicos azólicos (ketoconazol,
itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina por vía oral, josamicina,
telitromicina).Fármacos reductores de la frecuencia cardiaca diltiazem o verapamilo.

CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO X


EFECTOS ADVERSOS Visión borrosa, cefalea, bradicardia, bloqueo A-V de primer grado, presión arterial descontrolada

Hipersensibilidad al fármaco, bradicardia, shock cardiogénico, insuficiencia hepática, embarazo y


PRECAUCIONES Y lactancia.
CONTRAINDICACIONES
Oral
Inicial: de 5 mg dos veces al día
DOSIS Después de dos semanas incrementar a 7.5 mg dos veces al día en función a la respuesta.
FÁRMACO Levosimendán (Simdax)
Solución inyectable: cada ml contiene 2.5 mg de levosimendán
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN Inotrópico positivo sensibilizador de la troponina C al calcio

APLICACIONES Insuficiencia cardiaca congestiva grave

FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida; Administración: VI; Unión a proteínas: 98%; Metabolismo: hepático (rápido);
Semivida: 1 h; Eliminación: renal.
INTERACCIONES Diuréticos, sales de litio, corticosteroides y carbenoxolona; Niveles plasmáticos elevados:
amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, eritromicina, tetraciclina,
gentamicina, itraconazol, quinina; Niveles plasmáticos disminudios: neomicina, penicilamina,
rifampicina, algunos citostáticos, metoclopramida, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol,
colestiramina, fenitoína.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Dolor en el punto de inyección, cefalea, mareo, nauseas, vomito, hipotensión arterial, palpitaciones,
disminución de los niveles de hemoglobina, hipopotasemia, arritmias e isquemia cardiaca.
Hipersensibilidad al fármaco, obstrucción mecánica que afecte el llenado ventricular.
PRECAUCIONES Y Precauciones: insuficiencia renal, niños y adolescentes.
CONTRAINDICACIONES
Intravenosa (infusión central o periférica)
Adultos, dosis de carga: 12 mcg/kg de peso corporal durante 10 minutos.
DOSIS Dosis d mantenimiento: 0.05-0.2 mcg/kg de peso corporal, de acuerdo con la respuesta, durante
24 horas.
FÁRMACO Verapamilo (Dilacoran, Dilacoran retard)
Gragea o tableta recubierta: cada tableta contiene 80 mg de clorhidrato de verapamilo
PRESENTACIÓN Solución inyectable: cada ampolleta contiene 5 mg de clorhidrato de verapamilo
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de los canales de calcio tipo L (cardiocelectivos, no dihidropiridinicos)

APLICACIONES Hipertensión arterial, hipertrofia cardiaca y vascular, anti anginoso, anti arterioesclerótico,
antiarrítmico.
FARMACOCINÉTICA Absorción oral: 90-100%; Metabolismo: hepático de primer paso; Biodisponibilidad: -50%,
Semivida: 4.1 h; Unión a proteínas: 78-99%; Atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria;
Eliminación: renal

INTERACCIONES Con betabloqueadores se favorece la hipotensión e insuficiencia cardiaca; la ranitidina y


eritromicina disminuye su biotransformación.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vómitos, sedación, depresión, estreñimiento, bradicardia, enrojecimiento cutáneo,
palpitaciones, fatiga, edema pretibial
Bradicardia, bloqueo auriculo ventricular avanzado, hipotensión o con infarto al miocardio reciente
PRECAUCIONES Y Precaución: insuficiencia renal y hepática
CONTRAINDICACIONES
Oral; Adultos: 80 mg cada 8 horas
Intravenosa
DOSIS Adultos: 0.075 a 0.15 mg/kg de peso corporal durante 2 minutos
Niños de 1 a 15 años: 0.1 a 0.3 mg durante 2 minutos
Niños menores de 1 año: 0.1 a 0.2 mg/kg de peso corporal
FÁRMACO Milrinona (Primacor, Fibralina)
Solución inyectable: cada ámpula contiene 20 mg de lactato de milrinona
PRESENTACIÓN Solución inyectable: cada ampolleta contiene 10 mg de lactato de milrinona
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la fosodiesterasa tipo 3 , efecto inotrópico positivo con acción
vasodilatadora directa
APLICACIONES Insuficiencia cardiaca descompensada aguda
FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Administración: IV; Unión a proteínas: 70%; Semivida: 2.3 h;
Eliminación: renal (83%) sin biotransformar
INTERACCIONES Uso concomitante de agentes inotrópicos incrementa los efectos inotrópicos positivo;
Formación de precipitado con furosemida y bumetanida
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Arritmias, hipotensión arterial, dolor torácico, cefalea, palpitaciones, dolor en el punto
de inyección, efectos adversos gastrointestinales.
Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad valvular obstructiva severa y lactancia
PRECAUCIONES Y Precauciones: ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal
CONTRAINDICACIONES
Intravenosa
Adultos, inicial: 50 g/kg en 10 minutos
DOSIS Mantenimiento: 0.500 mg/kg/ minuto en infusión; no exceder 1.13 mg/kg/ minuto
FÁRMACO Amrinona (Inocor)
Envase conteniendo 1 ampolla de 20 ml contiene: Lactato de Amrinona equivalente a 5 mg de
PRESENTACIÓN Base; Metabisulfito de Sodio 0.25 mg, adicionado como preservante, en Agua para Inyección.
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la fosodiesterasa, efecto inotrópico positivo con acción vasodilatadora directa

APLICACIONES Insuficiencia cardiaca avanzada, insuficiencia cardiaca descompensada aguda

FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Volumen de distribución: 1.2 litros/kg; Semivida: 4.6 minutos; Unión a
proteínas: 10-22%; Metabolismo: hepático de primer paso; Eliminación: renal
INTERACCIONES Reacciones adversas leves: Disopiramida, lidocaína, quinidina, metoprolol, propranolol,
prazosina, dinitrato de isosorbida, nitroglicerina, furosemida, espironolactona, captopril,
heparina, warfarina, insulina, diazepam
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Trombocitopenia, arritmias, vomito, dolor abdominal, anorexia, hepatotoxicidad, fiebre, dolor
torácico y dolor en el lugar de la inyección
Hipersensibilidad al fármaco y a los bisulfitos
PRECAUCIONES Y Precauciones: disfunción hepática y renal
CONTRAINDICACIONES
• Puede administrarse tal como se provee o diluido en solución salina normal, o medio formal,
a una concentración de 1 a 3 mg/ml.
DOSIS
• Iniciar el tratamiento con una inyección en bolo de 0.75 mg/kg, administrada lentamente
FÁRMACO Prazosina (Minipres)
Cápsula o comprimido
PRESENTACIÓN Cada capsula o comprimido contiene clorhidrato de prazosina equivalente a 1 mg de prazosina

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de receptores alfa 1 (adrenérgico selectivo)

APLICACIONES Hipertensión arterial

FARMACOCINÉTICA Absorción: Oral; Metabolismo: hepático; Eliminación: hepática, solo del 5-10% en la orina de forma
inalterada; Semivida: 2-3 h; Biodisponibilidad: 70%; Unión a proteínas: 95%

INTERACCIONES Con antihipertensivos y diuréticos aumentan los efectos hipotensores.


CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión postural, mareo, lipotimia, sincope, cefalea, astenia, palpitaciones, nausea, taquicardia,
somnolencia y debilidad
Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia coronaria, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal y
PRECAUCIONES Y ancianos.
CONTRAINDICACIONES Precauciones: síndrome de Raynaud, hiperplasia prostática, hipotensión ortostática

Oral
Adultos, Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8-12 horas; Sostén: 6-15 mg/día, fraccionar en 2 a 3 horas,
DOSIS ajustar de acuerdo a la respuesta; Dosis máxima: 20 mg/día
Niños: 25 a 40 mcg/kg de peso corporal cada 6 horas, ajustar de acuerdo a la respuesta
terapéutica
FÁRMACO Metildopa (Aldomet, Hipermessel)
Tableta
PRESENTACIÓN 250 mg y 500 mg de metildopa
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista alfa 2 presináptico, simpaticoplegico de acción central

APLICACIONES Hipertensión arterial


FARMACOCINÉTICA Semivida: 2 h; Biodisponibilidad: 25%; Absorción: variable e incompleta; Concentración
plasmática máxima: 2-3 h; Metabolismo: cerebral; Eliminación: renal (70%);
INTERACCIONES Con adrenérgicos, antipsicóticos, antidepresivos y anfetaminas, puede causar un efecto
hipertensor.
CATEGORÍA DE RIESGO B
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Sedación, sequedad de la boca, mareo, depresión, edema, retención de sodio,
ginecomastia, galactorrea, disminución de la libido e impotencia
Hipersensibilidad al fármaco, tumores cromafines, hepatitis aguda, insuficiencia renal y
PRECAUCIONES Y con IMAO
CONTRAINDICACIONES Precauciones: embarazo y lactancia
Oral
Adultos: 250 mg a 1 g/día , en una a tres tomas al día
DOSIS Niños: 10 a 40 mg/kg de peso corporal/día, en tres tomas
FÁRMACO Nitroprusiato de sodio (Proartcar)
Solución inyectable:
PRESENTACIÓN Cada frasco de ámpula con polvo o solución contiene: 50 mg de nitroprusiato de sodio

MECANISMO DE ACCIÓN Donador de oxido nítrico (vasodilatador)

APLICACIONES Emergencias hipertensivas, insuficiencia cardiaca grave


FARMACOCINÉTICA Administración: Vía parenteral; Metabolismo: en el torrente sanguíneo; Absorción: 88%;
Concentración plasmática máxima: 1-3 h; Biodisponibilidad: 20-30%; Metabolismo: hepático de
primer paso; Unión a proteínas: especialmente a la albumina 96-98%; Eliminación: renal 77%,
heces 23% ; Semivida: 8-12 h
INTERACCIONES Con otros antihipertensivos puede producir un incremento del efecto hipotensor; Nitroprusiato
sódico aumenta el aclaramiento renal de digoxina; Se ha registrado un posible aumento de la
acción o toxicidad del captopril; Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes
determinaciones analíticas: en sangre de adrenalina y noradrenalina; Antagonizan su efecto: AINE,
esteroides, estrógenos.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO Contraindicado en el embarazo y lactancia
EFECTOS ADVERSOS Sudoración, nausea, cefalea, lasitud.
Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión arterial, hipotiroidismo, disfunción hepática y renal
PRECAUCIONES Y Precauciones: no administrar por más de 24-48 h
CONTRAINDICACIONES
Infusión intravenosa:
DOSIS Adultos y niños : 0.25 a 1.5 mcg/kg de peso corporal/ min, hasta obtener respuesta
FÁRMACO Nitroglicerina (Nitro-dur parche, Nitroglicerina oral, Minitran)
Oral sostenida, ungüento al 2% transdérmico, de liberación lenta bucal, parche de liberación lenta
PRESENTACIÓN transdérmico.
MECANISMO DE ACCIÓN Donador de oxido nítrico (vasodilatador)

APLICACIONES Angina, forma sublingual para episodios agudos; forma oral y transdérmica para profilaxis; intravenosa
síndrome agudo coronario
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 20%, sublingual: 30-50%; Percutánea: 70-90%; Metabolismo: hepático;
Eliminación: renal; Absorción: eficientemente por vía sublingual; Alcanza su nivel terapéutico en minutos;
Semivida: 2-8 min
INTERACCIONES El uso concomitante de nitratos y alcohol, agentes antihipertensivos, bloqueadores betaadrenérgicos o
fenotiacinas, puede causar efectos hipotensivos sumatorios; Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5
(sildenafilo, taladafilo,vardenafilo) utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil producen una
intensa respuesta vasodilatadora que reduce notablemente la presión arterial sistólica.
CATEGORÍA DE RIESGO EMBRAZO C
EFECTOS ADVERSOS Hipotensión ortostática, taquicardia, cefalea, nauseas, vómitos, dermatitis de contacto, mareos,
palpitaciones, exantema generalizado.
Hipersensibilidad al fármaco o a nitratos orgánicos, anemia notable, insuficiencia circulatoria aguda,
PRECAUCIONES Y hipotensión grave, hipovolemia grave, situaciones asociadas a PIC elevada, insuficiencia miocárdica
CONTRAINDICACIONES debido a obstrucción, glaucoma de ángulo estrecho
Precauciones: crisis aguda de angina (no indicado), retirar parches antes de alguna aplicación de campos
magnéticos y eléctricos, hipotiroidismo, malnutrición, insuficiencia renal y hepática grave.
Oral sostenida: 6.5-13 mg/ 6 a 8 horas
Ungüento al 2%: de 1-1.5 pulgadas por 4 horas
DOSIS De liberación lenta bucal: 1-2 mg/ 4 horas
Parche de liberación lenta: 10-25 mg/ 24 horas
FÁRMACO Dinitrato de isosorbida (Isorbid AP, Debisor)
Sublingual, oral y oral masticable
PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN Donador de oxido nítrico (vasodilatador)

APLICACIONES Angina, forma sublingual para episodios agudos; forma oral y transdérmica para profilaxis;
intravenosa síndrome agudo coronario
FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad oral: 20-25%; Sublingual: 30-60%; Percutánea: 10-30% ; Metabolismo: hepático;
Eliminación: renal; Absorción: eficientemente por vía sublingual; Alcanza su nivel terapéutico en
minutos; Semivida: 1.1-1.3 h
INTERACCIONES Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (sildenafilo, taladafilo,vardenafilo) utilizados en el
tratamiento de la disfunción eréctil producen una intensa respuesta vasodilatadora que reduce
notablemente la presión arterial sistólica y sincope; Efecto intensificado con otros vasodilatadores,
antagonistas del calcio, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos, anti hipertensores,
antidepresivos tricíclicos, alcohol.
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Puede inducir sedación, mareos, hipotensión ortostática, vértigo, debilidad.
Hipersensibilidad la fármaco, hipotensión, shock, anemia grave, shock cardiogénico, traumatismo
PRECAUCIONES Y craneal o hemorragia cerebral, hipovolemia grave.
CONTRAINDICACIONES Precauciones: personas que padezcan miocardiopatía hipertrófica obstructiva, pericarditis
constrictiva, taponamiento cardiaco, estenosis mitral o aortica, elevada PIC.
Sublingual: 2.5- 10 mg por 2 horas
Oral: 10-60 mg por 4-6 horas
FÁRMACO Amlodipino (Norvasc, Nexus)
Tableta o capsula
PRESENTACIÓN 5 y 10 mg de amlodipino
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de los canales de calcio de tipo L de apertura prolongada (vasodilatador)

APLICACIONES Hipertensión, angina


FARMACOCINÉTICA Absorción: buena; Concentración máxima: 6-12 h; Biodisponibilidad: 65%; Unión a
proteínas: 95%; Semivida: 40 h; Metabolismo: hepático; Eliminación: 70% excreción
renal
INTERACCIONES Inhibidores del CYP3A4: inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos
como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem) aumento del riesgo de
hipotensión; Jugo de toronja aumenta su biodisponibilidad; Inductores del CYP3A4: la
concentración plasmática de amlodipino puede variar.
CATEGORÍA DE RIESGO D
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Cefalea, fatiga, nauseas, astenia, somnolencia, edema, palpitaciones y mareo.
Hipersensibilidad al fármaco, ancianos, daño hepático y deficiencia de la perfusión del
PRECAUCIONES Y miocardio
CONTRAINDICACIONES Precauciones: insuficiencia hepática

DOSIS Oral
FÁRMACO Nifedipino (Adalt, Antihen-A)
Capsula de gelatina blanda: 10 mg de nifedipino
PRESENTACIÓN Comprimido de liberación prolongada: 30 mg de nifedipino
MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de los canales de calcio de tipo L de apertura prolongada (vasodilatador)

APLICACIONES Hipertensión, angina


FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida y completa; Biodisponibilidad: 50%; Unión a proteínas: 97%; Semivida: 1.8
h; Metabolismo: hepático (citocromo P450 2 A4) y pared intestinal; Eliminación: renal, 5-15%
heces.
INTERACCIONES Hipotensión severa o exacerbación de angina con betabloqueantes, Aumento de
concentración con cimetidina; Aumenta la concentración plasmática y las reacciones adversas
centrales de la fenitoína; Rifampicina disminuye la biodisponibilidad del nifedipido al ser un
inductor del citrocromo P450 2 A4
CATEGORÍA DE RIESGO C
EMBRAZO
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, mareos, cefalea, rubor, hipotensión arterial, estreñimiento y edema.
Hipersensibilidad al fármaco, shock cardiogénico, bloqueo auriculo ventricular, hipotensión
PRECAUCIONES Y arterial, asma
CONTRAINDICACIONES Precauciones: función hepática alterada
Capsula blanda, oral: Adultos: 30-90 mg/ día en 3 tomas, aumentar la dosis en periodos de
7 a 14 días hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis máxima: 120 mg/ día
DOSIS
Comprimido liberación prolongada, oral; Adultos: 30 mg/ 24 horas; Dosis máxima: 60
FÁRMACO Hidralazina
DISPONIBLE COMO DILA-TEC (10 mg), Apresolina (10 mg), Bionobal (10 mg), Hidralazina (20 mg/ml)
DILA-TEC (10 mg), oral, 20 tabletas. Apresolina (10 mg), oral, 20 tabletas. Bionobal (10 mg), oral, 20 tabletas.
PRESENTACIÓN
Hidralazina (20 mg/ml), IV, 5 ampolletas de 1ml.
MECANISMO DE Varios mecanismos postulados: Vasodilatador (Provoca liberación de óxido nítrico que relaja el músculo liso
ACCIÓN arteriolar disminuyendo la resistencia vascular sistémica)
APLICACIONES
Terapia ambulatoria a largo plazo de la hipertensión, insuficiencia cardíaca crónica congestiva, preeclampsia.
CLÍNICAS
Absorción: Intestinal; Biodisponibilidad: 25%; Metabolismo: Rápidamente en el hígado durante el primer paso,
en parte por N-acetilación (enzima NAT2). Eliminación: Orina y heces. Concentración plasmática máxima: 0.5-2
FARMACOCINÉTICA
hrs. Duración de acción: 6-8 hrs. Unión a proteínas plasmáticas: 87%. Semivida: 1.5-3 hrs. Por vía IV sus
efectos máximos se alcanzan a los 20-30 minutos y persisten 3-5 hrs.
Combinada con nitratos es eficaz en la insuficiencia cardíaca. Incrementa la respuesta de los antihipertensivos.
INTERACCIONES
Los alimentos aumentan su absorción y metabolismo.
REACCIONES
Dolor de cabeza, náuseas, anorexia, palpitaciones, sudoración y enrojecimiento. Angina, taquicardia.
ADVERSAS
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO
Precauciones: En pacientes con cardiopatía isquémica, la taquicardia refleja y la estimulación simpática pueden
provocar angina o arritmias isquémicas. Dosis altas en pacientes que acetilan lentamente el fármaco pueden
OBSERVACIONES
provocar un síndrome similar al lupus eritematoso (artralgia, mialgia, erupciones cutáneas y fiebre).
Contraindicaciones: No administrar en pacientes con cardiomiopatía isquémica ni a los con disección aórtica.
FÁRMACO Captoprilo
DISPONIBLE COMO Capotena (25 mg)
PRESENTACIÓN Capotena (25 mg), oral, 30 tabletas
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA)
APLICACIONES
Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad renal diabética, infarto de miocardio.
CLÍNICAS
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 65%; Metabolismo: Hepático; Eliminación: Renal 80% y biliar 20%; Inicio de
FARMACOCINÉTICA
acción: 15 minutos; Concentración plasmática máxima: 1 hora; Semivida: 2 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 25%
Con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercalcemia e hiperpotasemia. Los
INTERACCIONES AINEs pueden alterar sus efectos hipotensores. Los antiácidos reducen su absorción. Incrementa concentración
plasmática de Digoxina y Litio.
En pacientes hipovolémicos puede producirse hipotensión grave. Hipercalcemia, tos seca a veces acompañada de
REACCIONES ADVERSAS sibilancias y angioedema. Efectos tóxicos menores: sentido del gusto alterado, erupciones alérgicas en la piel y fiebre
medicamentosa.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO
En pacientes con enfermedad renal crónica disminuye la proteinuria y estabiliza la función renal (incluso en ausencia
de disminución de la presión sanguínea). Precauciones: Produce insuficiencia renal aguda en pacientes con estenosis
unilateral o bilateral de la arteria renal. Cuando se administra en altas dosis a pacientes con insuficiencia renal, puede
OBSERVACIONES
causar neutropenia o proteinuria. Contraindicaciones: Contraindicado durante el segundo y tercer trimestres del
embarazo debido al riesgo de hipotensión fetal, anuria e insuficiencia renal, a veces asociados con malformaciones
fetales o muerte.
Dosis inicial sugerida: 50-75 mg/día. Rango de dosis de mantenimiento habitual: 75-150 mg/día (dividido en 2-3
DOSIS tomas). Insuficiencia cardíaca: 25 mg/cada 8 o 12 hrs. Niños: Inicial de 1.3-2.2 mg/kg, mantenimiento: 0.15-0.30
FÁRMACO Enalaprilo
DISPONIBLE COMO Enalapril (10 mg). En EUA: Vasotec (10 mg), Enalaprilat (1.25 mg/ml, 2.5 mg/2 ml)
Enalapril (10 mg), oral, 30 tabletas. Vasotec (10 mg), oral, 30 tabletas. Enalaprilat (1.25 mg/ml, 2.5 mg/2
PRESENTACIÓN
ml), intravenosa
MECANISMO DE
Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA)
ACCIÓN
APLICACIONES
Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, infarto de miocardio
CLÍNICAS
Absorción: Digestiva, 60%; Biodisponibilidad: 60%; Metabolismo: Hepático (hidrólisis); Eliminación: Renal
FARMACOCINÉTICA
(inalterado o como enalaprilato); Concentración plasmática máxima: 3-4 hrs; Semivida: 11 hrs.
Con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercalcemia e
INTERACCIONES hiperpotasemia. Los AINEs pueden alterar sus efectos hipotensores. Los antiácidos reducen su absorción.
Incrementa concentración plasmática de Digoxina y Litio.
REACCIONES En pacientes hipovolémicos puede producirse hipotensión grave. Hipercalcemia, tos seca a veces
ADVERSAS acompañada de sibilancias y angioedema.
CATEGORÍA DE
Categoría D
RIESGO DE EMBARAZO
En pacientes con enfermedad renal crónica disminuye la proteinuria y estabiliza la función renal (incluso en
ausencia de disminución de la presión sanguínea). Precauciones: Produce insuficiencia renal aguda en
OBSERVACIONES pacientes con estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Contraindicaciones: Contraindicado durante
el segundo y tercer trimestres del embarazo debido al riesgo de hipotensión fetal, anuria e insuficiencia
renal, a veces asociados con malformaciones fetales o muerte.
DOSIS Inicial: 10 mg. Habitual: 10-40 mg/día
FÁRMACO Losartán
DISPONIBLE COMO Cozaar (50 mg), Hyzaar ( Losartán 50 mg / Hidroclorotiazida12.5 mg), Losartán (50 mg)
Cozaar (50 mg), oral, 15 o 30 comprimidos. Hyzaar (50 mg/12.5 mg), oral, 30 comprimidos. Losartán (50 mg),
PRESENTACIÓN
oral, 30 grageas
MECANISMO DE
Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
ACCIÓN
Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
APLICACIONES
Hipertensión arterial sistémica, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular
CLÍNICAS
izquierda.
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 35%; Metabolismo: Hepático (1er paso. Por el citocromo P450, por los
FARMACOCINÉTICA sistemas CYP2C9 y CYP3A4); Eliminación: Renal 75% y biliar 25%; Concentración plasmática máxima: 1-3 hrs;
Semivida: 2 hrs.

El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de
INTERACCIONES
IECA. Aumenta la concentración media de digoxina plasmática. Inductores del CYP2C9: Carbamazepina, fenitoína,
fenobarbital. Inhibidores del CYP2C9: Ácido valproico, amiodarona, clopidogrel, metronidazol, sulfametoxazol.

REACCIONES Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia. Vértigo y
ADVERSAS erupción cutánea ocasional.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de
OBSERVACIONES potasio o diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la
ECA. Hipersensibilidad al fármaco.
FÁRMACO Telmisartán
DISPONIBLE COMO Telmisartán (40 mg, 80 mg), Micardis (40 mg, 80 mg)
PRESENTACIÓN Telmisartán (40 mg, 80 mg), oral, 28 tabletas. Micardis (40 mg, 80 mg), oral, 28 tabletas
MECANISMO DE
Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
ACCIÓN
Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
APLICACIONES
Hipertensión arterial esencial, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular
CLÍNICAS
izquierda.
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 40-60%; Metabolismo: Hepático (conjugación: acil-glucorónido
FARMACOCINÉTICA inactivo); Eliminación: Inalterada en heces por excreción biliar; Concentración plasmática máxima: 0.5-1 hrs;
Inicio de acción: 3 hrs. Semivida: 24 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 99.5%
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de
INTERACCIONES
IECA. Aumenta la concentración media de digoxina plasmática. Potencia el efecto hipotensor de otros
antihipertensivos.
REACCIONES Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia.
ADVERSAS Dorsalgia, diarrea, síntomas pseudogripales, dispepsia y dolor abdominal.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de
potasio o diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la
OBSERVACIONES
ECA. Hipersensibilidad al fármaco, embarazo, lactancia, patología obstructiva de las vías biliares, insuficiencia
hepática y/o renal severa.
FÁRMACO Valsartán
Diovan (80 mg, 160 mg), Co-Diovan (Valsartán 160 mg, Hidroclorotiazida 12.5 mg), VAGSAR (80 mg, 160 mg),
DISPONIBLE COMO
Valsartán (160 mg)
Diovan (80 mg, 160 mg), oral, 30 comprimidos. Co-Diovan (160 mg/12.5 mg), oral, 14 tabletas. VAGSAR (80 mg,
PRESENTACIÓN
160 mg), oral, 30 tabletas. Valsartán (160 mg), oral, 14 comprimidos
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
APLICACIONES CLÍNICAS Hipertensión arterial esencial, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular
izquierda.
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 25%; Metabolismo: Hepático (por el sistema CYP2C9 del citocromo P450);
FARMACOCINÉTICA Eliminación: Renal 20% y biliar 80%; Concentración plasmática máxima: 2-4 hrs; Semivida: 6 hrs; Duración de la
acción: 24 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 95%
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de IECA.
INTERACCIONES
Aumenta la concentración media de digoxina plasmática. Inductores del CYP2C9: Carbamazepina, fenitoína,
fenobarbital. Inhibidores del CYP2C9: Ácido valproico, amiodarona, clopidogrel, metronidazol, sulfametoxazol.
Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia. Vértigo,
REACCIONES ADVERSAS
insomnio, rash, disminución de la lívido.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de potasio o
OBSERVACIONES diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la ECA.
Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y lactancia.
DOSIS 80-160 mg/día
FÁRMACO Candesartán
Atacand (8 mg, 16 mg, 32 mg), Atacand Plus (Candesartán 16 mg/ Hidroclorotiazida 12.5 mg), Chat (16 mg),
DISPONIBLE COMO
Candesartán (8 mg, 16 mg)
Atacand (8 mg, 16 mg, 32 mg), oral, 14 o 28 tabletas. Atacand Plus (16 mg/12.5 mg), oral, 28 tabletas. Chat
PRESENTACIÓN
(16 mg), oral, 14 o 28 tabletas. Candesartán (8 mg, 16 mg), oral, 14 tabletas
MECANISMO DE
Antagonistas del receptor AT1 de angiotensina II (ARA-II)
ACCIÓN
APLICACIONES Se usan con mayor frecuencia en pacientes que han tenido reacciones adversas a los inhibidores de la ACE.
CLÍNICAS Hipertensión, insuficiencia cardíaca, nefropatía diabética, reducción de la hipertrofia ventricular izquierda.
Absorción: Digestiva; Biodisponibilidad: 15%; Metabolismo: Hepático. Eliminación: Renal 33% y biliar 67%;
FARMACOCINÉTICA
Concentración plasmática máxima: 3-4 hrs; Semivida: 9 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 99%
El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que
INTERACCIONES contengan potasio o heparina pueden producir hiperpotasemia, también en administración concomitante de
IECA. Aumenta la concentración media de digoxina plasmática.
Hipotensión, oliguria, azoemia e insuficiencia renal aguda. Angioedema, hipercalcemia, hiperpotasemia.
REACCIONES
Cefalea, dolor lumbar, mareo, infección del tracto respiratorio, infecciones del tracto urinario, taquicardia,
ADVERSAS
fatiga, dolor abdominal.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría X
DE EMBARAZO
Precauciones: Puede provocar hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o que toman complementos de
potasio o diuréticos ahorradores de potasio. Contraindicaciones: Toxicidad si se combina con inhibidores de la
OBSERVACIONES
ECA. Hipersensibilidad a los fármacos o derivados de sulfonamidas, embarazo, lactancia, insuficiencia renal y
hepática grave y gota.
FÁRMACO Espironolactona
DISPONIBLE COMO Aldactone A (25 mg), Aldactone (100 mg), Espironolactona (25 mg)
Aldactone A (25 mg), oral, 30 tabletas. Aldactone (100 mg), oral, 30 tabletas. Espironolactona (25 mg), oral, 30
PRESENTACIÓN
tabletas
MECANISMO DE
Antagonista del receptor de aldosterona (en el túbulo colector renal)
ACCIÓN
APLICACIONES Insuficiencia cardíaca sistólica e insuficiencia cardíaca asociada a hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva.
CLÍNICAS Hiperaldosteronismo primario y edema asociado a hiperaldosteronismo secundario.
Absorción: Digestiva, 65%; Biodisponibilidad: 65%; Metabolismo: Amplio, durante su primer paso a través del
hígado (Citocromo P450, sistema CYP3A4). Recirculación enterohepática y muy ligada a proteínas. Eliminación:
FARMACOCINÉTICA Metabolismo; sin metabolizar se elimina en orina y en bilis. Semivida: 12-20 hrs. Comienzo de acción: 48-72 hrs;
Duración de acción: 3-4 días. Unión a proteínas plasmáticas: 90%. Se une con gran afinidad e inhibe con fuerza el
receptor de andrógenos.
Su acción puede ser inhibida por los AINES bajo ciertas condiciones. El uso concomitante de otros agentes que
bloquean el sistema renina-angiotensina (betabloqueadores, inhibidores de la ECA, bloqueadores del receptor de
INTERACCIONES la angiotensina) aumenta la probabilidad de hipercalemia. Potencia la acción de otros diuréticos y
antihipertensores. El ácido acetilsalicílico disminuye el efecto de la espironolactona. Inductores del CYP3A4:
Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital. Inhibidores del CYP3A4: Claritromicina, eritromicina, diltiazem, verapamilo.
REACCIONES
Ginecomastia, impotencia, disminución de la libido. Hiperpotasemia, acidosis metabólica hiperclorémica.
ADVERSAS
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO
Precauciones: Metabolismo alterado en pacientes con enfermedad hepática. Control de la evolución renal y niveles
OBSERVACIONES de potasio al asociarse con IECAs y ARA-II. Contraindicaciones: No tratar a pacientes con insuficiencia renal
FÁRMACO Clortalidona
DISPONIBLE COMO Bioralin (50 mg), Clortalidona (50 mg)
PRESENTACIÓN Bioralin (50 mg), oral, 20 tabletas. Clortalidona (50 mg), oral, 20 tabletas
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor del cotransporte Na+/Cl– en el túbulo contorneado distal
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefrolitiasis debido a la hipercalciuria idiopática y diabetes insípida nefrogénica.
APLICACIONES CLÍNICAS Edema asociado a insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, enfermedad renal crónica y
glomerulonefritis aguda.
Absorción: Gastrointestinal, 65%; Biodisponibilidad: 65%; Metabolismo: Sólo 30% en el hígado; Eliminación: Renal
inalterada (65%), biliar (10%), desconocida (25%). Secretada por el sistema secretor de ácido orgánico en el túbulo
FARMACOCINÉTICA
proximal. Semivida: 40-60 hrs; Se absorbe con lentitud y tiene una mayor duración de acción. Comienzo de acción: 2 hrs;
Duración de acción: 48-72 hrs. Unión a proteínas plasmáticas: 75%
Disminuye el efecto de los anticoagulantes, los fármacos uricosúricos y la insulina, y aumenta el de los anestésicos, los
glucósidos digitálicos, el litio, los diuréticos del asa y la vitamina D. Incrementa efecto hipotensor de otros
INTERACCIONES
antihipertensivos. Disminuye su absorción con colestiramina. Su acción puede ser inhibida por los AINES bajo ciertas
condiciones. Interacción letal con quinidina. Anfotericina B y corticoesteroides aumentan riesgo de hipopotasemia.
Alcalosis metabólica hipocalcémica, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiponatremia, hipopotasemia, hipotensión,
REACCIONES ADVERSAS hiperuricemia, gota, anemia hemolítica, trombocitopenia y pancreatitis necrosante aguda. Debilidad, fatigabilidad y
parestesias. Anorexia, náuseas, vómito, estreñimiento. Disfunción sexual.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO
Precauciones: Su uso puede mitigar la secreción de ácido úrico y elevar el nivel de ácido úrico sérico. Disminuye la
tolerancia a la glucosa y aumenta los niveles plasmáticos de LDL-colesterol, colesterol total y triglicéridos torales. Ineficaz
OBSERVACIONES
cuando el aclaramiento de creatina es <40 ml/min. Contraindicaciones: Peligroso en pacientes con cirrosis hepática.
Hipersensibilidad al fármaco, anuria, Insuficiencia renal y hepática.
Dosis inicial sugerida: 25 mg/día. Rango de dosis de mantenimiento habitual: 25-50 mg/día (antihipertensivo), 25-100
DOSIS
mg/día (diurético). Niños: 1-2 mg/kg cada 48 hrs.
FÁRMACO Hidroclorotiazida
DISPONIBLE COMO Rofucal (25 mg), Hidroclorotiazida (25 mg)
PRESENTACIÓN Rofucal (25 mg), oral, 30 tabletas. Hidroclorotiazida (25 mg), oral, 30 tabletas
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor del cotransporte Na+/Cl– en el túbulo contorneado distal
Hipertensión, insuficiencia cardiaca, nefrolitiasis debido a la hipercalciuria idiopática y diabetes insípida nefrogénica.
APLICACIONES CLÍNICAS Edema asociado a insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, enfermedad renal crónica y
glomerulonefritis aguda.
Absorción: Gastrointestinal, 70%; Biodisponibilidad: 70%; Metabolismo: No; Eliminación: Renal inalterada. Secretada
FARMACOCINÉTICA por el sistema secretor de ácido orgánico en el túbulo proximal. Semivida: 12 hrs; Comienzo de acción: 2 hrs; Efectos
máximos: 4 hrs; Duración de acción: 6-12 hrs.
Disminuye el efecto de los anticoagulantes, los fármacos uricosúricos y la insulina, y aumenta el de los anestésicos, los
glucósidos digitálicos, el litio, los diuréticos del asa y la vitamina D. Incrementa efecto hipotensor de otros
INTERACCIONES
antihipertensivos. Su acción puede ser inhibida por los AINES bajo ciertas condiciones. Interacción letal con quinidina.
Anfotericina B y corticoesteroides aumentan riesgo de hipopotasemia.
Alcalosis metabólica hipocalcémica, hiperglucemia, hiperlipidemia, hiponatremia, hipopotasemia, hipotensión,
REACCIONES ADVERSAS hiperuricemia, gota, anemia hemolítica, trombocitopenia y pancreatitis necrosante aguda. Debilidad, fatigabilidad y
parestesias. Anorexia, náuseas, vómito, estreñimiento. Disfunción sexual.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO
Precauciones: Su uso puede mitigar la secreción de ácido úrico y elevar el nivel de ácido úrico sérico. Disminuye la
tolerancia a la glucosa y aumenta los niveles plasmáticos de LDL-colesterol, colesterol total y triglicéridos torales.
OBSERVACIONES
Ineficaz cuando el aclaramiento de creatina es <40 ml/min. Contraindicaciones: Peligroso en pacientes con cirrosis
hepática, insuficiencia tanto renal como hepática. Hipersensibilidad al fármaco.
Dosis inicial sugerida: 25 mg/día; Rango de dosis de mantenimiento habitual: 25-100 mg/día. Niños: >6 meses: 2.2
DOSIS
mg/kg dividido en 2 tomas al día, <6 meses: 3.3 mg/kg/día
FÁRMACO Furosemida
DISPONIBLE COMO Furosemida (40mg), Diurmessel (40mg), Laxis (40mg)
PRESENTACIÓN Furosemida (40mg), oral, 20 tabletas; Diurmessel (40mg), oral, 20 tabletas; Laxis (40mg), oral, 24 tabletas
MECANISMO DE
Diurético de Asa: Bloqueador del transportador Na/K/2Cl en el asa de Henle
ACCIÓN
APLICACIONES Tratamiento para la hipertensión arterial y a edema asociado a: Insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca,
CLÍNICAS insuficiencia hepática. Edema pulmonar agudo.
Absorción: Intestinal; Biodisponibilidad: 60%; Metabolismo: Experimenta un mínimo metabolismo en el hígado
FARMACOCINÉTICA eliminándose en su mayor parte en la orina. Eliminación: Orina y heces. Inicio de acción: 6-8 hrs. Unión a
proteínas plasmáticas: 95%. Semivida: 1.5 hrs.
INTERACCIONES Con aminoglucósidos o cefalosporinas incrementa la nefrotoxicidad. La indometacina inhibe el efecto diurético.
REACCIONES Náusea, cefalea, hipocalemia, alcalosis metabólica, hipotensión arterial, sordera transitoria, hiperuricemia,
ADVERSAS hiponatremia, hipocalcemia, hipomagnesemia
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO

Precauciones: La furosemida está contraindicada cuando existe un desequilibrio electrolítico


OBSERVACIONES importante, tal como hiponatremia, hipocalcemia, hipocalemia, hipocloremia e hipomagnesemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo en el primer trimestre e insuficiencia hepática.

Adultos: inicialmentes se recomiendan 40 mg dos veces al día, ajustando las dosis según las respuestas. Una
DOSIS alternativa a este régimen es iniciar el tratamiento con 2 dosis de 10 o 20 mg al día, subiendo las dosis en
función de la respuesta. La dosis máxima recomendada es de 600 mg/día.
APARATO
aparato respiratorio
RESPIRATORIO
FÁRMACO Salbutamol
DISPONIBLE COMO Ventolin (100mcg) Salbutamol (100mcg) Bresaltec (100mcg)
Ventolin (100mcg), aerosol, 200 dosis; Salbutamol (100mcg), aerosol, 200 dosis; Bresaltec (100mcg), aerosol,
PRESENTACIÓN
200 dosis
MECANISMO DE
Agonista de receptores β2-adrenérgicos. Acción rápida
ACCIÓN
APLICACIONES Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD). Fármaco de elección en el broncoespasmo asmático
CLÍNICAS agudo
Absorción: Inhalación; Metabolismo: Hepático y renal; Eliminación: Orina; Inicio de acción: 15 minutos; Semivida:
FARMACOCINÉTICA
5-6 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 10%
Interacciona y debe evitarse su uso en pacientes que toman betabloqueadores del tipo propranolol así como
INTERACCIONES
inhibidores de la M.A.O.
REACCIONES Náusea, taquicardia, temblores, nerviosismo y palpitaciones. Además de insomnio, mal sabor de
ADVERSAS boca, resequedad orofaríngea, dificultad para la micción, aumento o disminución de la presión arterial.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO
El salbutamol para inhalación está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco
o a cualquiera de sus componentes. Precauciones: En hipertiroidismo, diabetes mellitus o cetoacidosis. No
OBSERVACIONES
aumentar la dosis señalada pues puede ser causa de trastornos cardiacos Contraindicaciones: : Hipersensibilidad
al fármaco y a las aminas simpaticomiméticas, arritmias cardiacas, insuficiencia coronaria
Adultos: 1 inhalación (100-114 mcg) en una dosis única pudiendo incrementarse a 2 inhalaciones en caso
necesario. Dosis máxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.
DOSIS
Niños:1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones
diarias.
FÁRMACO Salmeterol
DISPONIBLE COMO Salmeterol/fluticasona (50/100 mcg) Seretide (50/250 mcg)
PRESENTACIÓN Salmeterol/fluticasona (50/100 mcg), aerosol, 60 dosis; Seretide (50/250 mcg), aerosol, 60 dosis,
MECANISMO DE
Agonista de receptores β2-adrenérgicos. Inicio lento, efecto prolongado
ACCIÓN
APLICACIONES
Broncodilatación, prevención de las exacerbaciones del asma
CLÍNICAS
Absorción: Inhalación oral; Metabolismo: Hepático (hidroxilación); Eliminación: Principalmente en las heces;
FARMACOCINÉTICA
Concentración plasmática máxima: 3-4 hrs; Semivida: 3-5 hrs. Unión a proteínas plasmáticas: 93-98%

Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos
INTERACCIONES vasculares de salmeterol. Estos agentes deben usarse con precaución cuando se administran de forma
concomitante.
REACCIONES
Temblor fino distal, cefalea, palpitaciones, rash cutáneo, angioedema, artralgias.
ADVERSAS
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO

Precauciones: Debe usarse con precaución pacientes con la diabetes mellitus, feocromocitoma, capacidad de
respuesta inusual a otras aminas simpaticomiméticas, o trastornos convulsivos con hipertiroidismo.
Contraindicaciones: Debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares tales como
OBSERVACIONES
enfermedad isquémica cardiaca, hipertensión o arritmias cardíacas. Pueden producirse cambios significativos
en la presión sistólica y diastólica en algunos pacientes después del uso de cualquier broncodilatador beta-
adrenérgico.
FÁRMACO Bromuro de ipratropio
DISPONIBLE COMO Bromuro de Ipratropio (20mcg); Aspromio (20 mcg); Aprasynt (20 mcg)
Bromuro de Ipratropio (20mcg), aerosol, 200 dosis; Aspromio (20 mcg), aerosol, 200 dosis; Aprasynt (20
PRESENTACIÓN
mcg), aerosol, 200 dosis
MECANISMO DE
Broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos
ACCIÓN
APLICACIONES
Broncoespasmo en casos de asma bronquial.
CLÍNICAS
Absorción: Inhalación; Biodisponibilidad: 7%; Metabolismo: El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo
FARMACOCINÉTICA
ester, originando metabolitos inactivos.; Eliminación: Orina; Inicio de acción: 30 min; Semivida: 2 hrs.
INTERACCIONES Con antimuscarínicos aumentan los efectos adversos.
REACCIONES Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de boca, náuseas, trastornos de la motilidad
ADVERSAS gastrointestinal.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría B
DE EMBARAZO
Contraindicaciones: No está indicado como monofármaco en el tratamiento inicial de episodios agudos de
OBSERVACIONES
broncoespasmo donde se requiera una respuesta rápida.
Dosis inicial: 16 mg/kg/día (máximo, 400 mg/día) distribuidos en 3-4 tomas con intervalos de 6-8 horas para
los preparados de absorción rápida; 12 mg/kg/día (máximo, 400 mg/día) repartidos en 2-3 tomas con
DOSIS intervalos de 8- 12 horas para los preparados de acción retardada.
Dosis de mantenimiento: niños menores de 9 años, 24 mg/kg/día; 9-12 años, 20 mg/kg/día; 12-16 años, 18
mg/ kg/día; > 16 años, 13 mg/kg/día (máximo, 900 mg/día).
FÁRMACO Fluticasona
DISPONIBLE COMO Fluticasona (50 mcg); Evohaler (25/50 mcg) Avamys (27.5 mcg); Flixotide (50 mcg)
Fluticasona (50 mcg), aerosol, 120 dosis; Evohaler (25/50 mcg), aerosol, 120 dosis; Avamys (27.5 mcg),
PRESENTACIÓN
aerosol, 120 dosis; Flixotide (50 mcg), aerosol, 120 dosis
MECANISMO DE
Antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores α glucocorticoides
ACCIÓN
APLICACIONES
Asma bronquial
CLÍNICAS
Absorción: Inhalación; Biodisponibilidad: 30%; Metabolismo: metabolismo hepático dando lugar a un
FARMACOCINÉTICA metabolito del ácido carboxílico inactivo, mediante el sistema enzimático CYP3A4 del citocromo P450;
Eliminación: Heces; Inicio de acción: 3 hrs. Semivida: 7-8 hrs.
Se pueden producir incidencias de interacciones significativas entre el propionato de fluticasona y potentes
INTERACCIONES inhibidores del sistema citocromo P450 3A4 (por ej.: ketoconazol e inhibidores de la proteasa tales como
ritonavir)
REACCIONES
Riesgo de broncoespasmo paradójico.
ADVERSAS
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO
Contraindicaciones: La fluticasona está contraindicada en pacientes con estado asmático u otros tipos de
broncoespasmo agudo para los que se requiere una terapia intensiva. Los pacientes deben ser advertidos de
OBSERVACIONES
que la fluticasona no es para ser utilizada como un broncodilatador y no está indicada para el alivio del
broncoespasmo agudo.
FÁRMACO Beclometasona
DISPONIBLE COMO Mizraba (250 mcg); Dipropionato de Beclometasona (50 mcg); Alart-B (250 mcg)

Mizraba (250 mcg), aerosol, 200 dosis; Dipropionato de Beclometasona (50 mcg), aerosol, 200 dosis; Alart-B
PRESENTACIÓN
(250 mcg), aerosol, 200 dosis

MECANISMO DE
Antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores α glucocorticoides
ACCIÓN
APLICACIONES
Asma bronquial
CLÍNICAS
Absorción: Inhalación; Biodisponibilidad: %; Metabolismo: Hepático por medio del el sistema enzimático
FARMACOCINÉTICA
CYP3A; Eliminación: Heces 90% y Orina 10 %; Concentración plasmática máxima: 30 min; Semivida: 15 hrs

Es poca la posibilidad de que se produzcan reacciones sistémicas con el uso concomitante de inhibidores
INTERACCIONES potentes de CYP3A ([Link]., ritonavir, cobicistat) y, por tanto, se recomienda precaución y un control adecuado
con el uso de estos fármacos.

REACCIONES
Irritación nasal y picores nasales, sensación de ardor, mucus sanguinolento y sequedad de la nariz
ADVERSAS
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO

Precauciones:en pacientes con infecciones oculares por herpes, tuberculosis o infecciones nasales u orales ya
OBSERVACIONES sean bacterianas, fúngicas o víricas que no estén sideno activamente tratadas.. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco. Pacientes con trastornos de hemostasia, epistaxis y rinitis atrófica
FÁRMACO Budesonida
DISPONIBLE COMO Budesonida (0.500mg/2mL); Libonide (0.125 mg/mL); Rhinocort Aqua (64 mcg/dosis)
Budesonida (0.500mg/2mL), suspensión, 5 frascos ámpula con 2 mL; Libonide (0.125 mg/mL), suspensión, 5
PRESENTACIÓN
frascos ámpula con 2 mL; Rhinocort Aqua (64 mcg/dosis), suspensión, 120 dosis

MECANISMO DE
Antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores α glucocorticoides
ACCIÓN
APLICACIONES
Asma bronquial
CLÍNICAS
Absorción: Inhalación; Biodisponibilidad: 10%; Metabolismo: Sufre un extenso metabolismo de primer paso a
FARMACOCINÉTICA dos metabolitos primarios, 16alfa-hidroxiprednisolona (24%) y 6beta-hidroxibudesonida (5%). Eliminación:
principalmente por la orina; Semivida: 2 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 88%

INTERACCIONES Ninguna de importancia clínica


REACCIONES Irritación de la faringe, infección por candida, dermatitis por contacto, angioedema, tos, disfonía, nerviosismo,
ADVERSAS inquietud, depresión.

CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo, lactancia y niños menores de 1 año.

Inhalación. Adultos: 400-2400 mcg/ día, divididas cada 6 u 8 horas.


Dosis de mantenimiento: 200- 400 mcg/ día.
DOSIS
Dosis máxima: 1 600 mcg/día.
Niños: 200 a 400 mcg/ día, divididas cada 6 u8 horas. Dosis máxima 800 mcg/ día.
FÁRMACO Prednisona
DISPONIBLE COMO Prednisona (50 mg); Meticorton (20 mg); Prednisona (5 mg)

PRESENTACIÓN Prednisona (50 mg), oral, 20 tabletas; Meticorton (20 mg), oral, 30 tabletas; Prednisona (5 mg), oral, 20 tabletas

MECANISMO DE
Antiinflamatorio esteroideo intravenoso en terapia intensiva
ACCIÓN
APLICACIONES Para el tratamiento del asma y muchas enfermedades entre ellas enfermedad de Addison, enfermedades inmunoalérgicas
CLÍNICAS o inflamatorias, síndrome nefrótico.
Absorción: %; Biodisponibilidad: %; Metabolismo: Eliminación: Principalmente por la orina. Semivida: hrs. Comienzo de
FARMACOCINÉTICA acción: hrs; Duración de acción: días. Unión a proteínas plasmáticas: %. Se une con gran afinidad e inhibe con fuerza el
receptor de andrógenos.
Con digitálicos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas e intoxicación digitálica. Aumenta la biotransformación de
INTERACCIONES isoniazida. La rifampicina, fenitoína y fenobarbital aumentan su biotransformación hepática. Con antiácidos disminuye su
absorción intestinal. El paracetamol incrementa el metabolito hepatotoxico.
Catarata subcapsular posterior, hipoplasia suprarrenal, síndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis,
REACCIONES
superinfecciones, glaucoma, coma hiperosmolar, hiperglucemia, hipercatabolismo muscular, cicatrización retardada y
ADVERSAS retraso en el crecimiento.
CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría B
DE EMBARAZO

Precauciones: Úlcera péptica, insuficiencias hepática y renal e inmunosupresión. Contraindicaciones: Los corticoides pueden
OBSERVACIONES reactivar la tuberculosis. Los pacientes tratados con dosis inmunosupresoras de corticoides deben evitar el contacto con
pacientes enfermos de varicela o sarampión, no deben ser utilizados en pacientes con infecciones por herpes

Adultos: 40-60 mg en una dosis única o en 2 administraciones durante 3-10 días.


DOSIS Niños: 1-2 mg/kg/día (máximo: 60 mg/día) en una o dos dosis durante 3-10 día
FÁRMACO Montelukast
DISPONIBLE COMO Montelukast (10 mg); Montelukast (5 mg); Singulair (4 mg);

Montelukast (10 mg), oral, 10 tabletas; Montelukast (5 mg), masticable, 20 tabletas; Singulair (4 mg), masticable, 10
PRESENTACIÓN
tabletas

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos

APLICACIONES
Profilaxis del asma, especialmente en niños y en el asma inducida por la Aspirina
CLÍNICAS

Absorción: gastrointestinal; Biodisponibilidad: 64 %; Metabolismo: Hepático; Eliminación: Biliar; Semivida:


FARMACOCINÉTICA
2-5 hrs; Unión a proteínas plasmáticas: 99%.

Ninguno de importancia clínica. No afecta el sistema enzimático del citocromo P450, por lo que no son de temer
INTERACCIONES
interacciones con otros fármacos que sí son metabolizados por este sistema o intervienen sobre el

REACCIONES
Cefalea y dolor abdominal.
ADVERSAS

CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría D
DE EMBARAZO

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. No es de primera elección en el ataque agudo de asma, No se


OBSERVACIONES recomienda en menores de 6 años, ni durante la lactancia.

Comprimido masticable. Oral. Niños de 6 a 14 años: 5 mg cada 24 horas.


DOSIS
FÁRMACO Omalizumab
DISPONIBLE COMO Xolair (75mg/0.5mL); Xolair (150 mg)

PRESENTACIÓN Xolair (75mg/0.5mL), inyección, 1 dosis; Xolair (150 mg), inyección, 1 dosis

MECANISMO DE
Anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos
ACCIÓN
APLICACIONES
Asma grave inadecuadamente controlada
CLÍNICAS

Absorción: Vía parenteral; Biodisponibilidad: 62%; Metabolismo: Hepatico Eliminación: Biliar; Semivida: 24 días;
FARMACOCINÉTICA
Unión a proteínas plasmáticas: %.

INTERACCIONES Ninguna de importancia clínica.

REACCIONES Dolor, eritema, prurito e hinchazón en el sitio de la inyección; cefalea, mareo, somnolencia, parestesia, síncope,
ADVERSAS hipotensión postural, crisis vasomotoras, faringitis, tos, broncoespasmo, náuseas, diarrea

CATEGORÍA DE RIESGO
Categoría C
DE EMBARAZO

Precauciones: Pacientes con enfermedades autoinmunes mediadas por complejos inmunes, insuficiencia renal o
OBSERVACIONES
hepática. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.

DOSIS Inyección. Administrar 75 a 375 mg por inyección subcutánea cada 2 o 4 semanas


FÁRMACO Budesonida
DISPONIBLE COMO Pulmicort (0,25 mg/ml), budesonida (0.500 mg/2ml)

PRESENTACIÓN Pulmicort y budesonida suspensión para nebulización, 5 ampolletas de 2ml.

MECANISMO DE ACCIÓN Altera la expresión génica .


APLICACIONES Asma, complementario en el EPOC, fiebre del heno (nasal).
CLÍNICAS
FARMACOCINÉTICA Semivida: 2-4 hrs. Biodisponibilidad: 15% Excreción: renal, en orina. Comienzo de acción: 10-
30 min. Duración de la acción: 2-4 hrs. Absorción: en el tracto respiratorio Metabolismo:
hepático.
REACCIONES ADVERSAS Locales: candidiasis, disfonia. Sistémicos: osteopenia, adelgazamiento, petequias, cataratas,
hiperglucemia, inmunodepresion.
INTERACCIONES Administrar itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH y medicamentos que
contienen cobicistat aumenta el riesgo de reacciones adversas sistémicas.
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría C
EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y Atención en pacientes con hipersensibilidad conocida a la budesonida, tirotoxicosis,
CONTRAINDICACIONES embarazo, lactancia y menores de un año de edad.
DOSIS Inhalado vía nebulización ya sea una vez al día o dividido en dos dosis. (Dosis diaria máxima
0.5 mg/día).
FÁRMACO Mometasona
DISPONIBLE COMO Mometasona (10ml), asmanex (12 mg),
PRESENTACIÓN Mometasona (10 ml) y Asmanex (12mg) suspensión para inhalación, 1 caja 1 frasco y válvula
dosificadora para 60 dosis.
MECANISMO DE ACCIÓN Glucocorticoide de acción antialérgica y antiinflamatoria. Inhibe la acción de los leucotrienos e
histamina y reduce la actividad de los eosinofilos y neutrofilos.
APLICACIONES Tratamiento y profilaxis en la rinitis alérgica estacional y perenne.
CLÍNICAS
FARMACOCINÉTICA Semivida: 5-8 hrs. Biodisponibilidad: menos del 1% Excreción: En bilis y en menor medida en
orina. Comienzo de acción: 8 hrs. Duración de la acción: 8 hrs. Absorción: tracto
gastrointestinal Metabolismo: hepática
REACCIONES ADVERSAS Cefalea, infección viral leve, epistaxis, faringitis, tos, dismenorrea, dolor muscular, vomito.

INTERACCIONES La combinación terapéutica es bien tolerada.

CATEGORÍA DE RIESGO Categoría C


EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y No se debe administrar en presencia de infección en la mucosa nasal o infecciones micoticas
CONTRAINDICACIONES en la nariz, el tratamiento durante años puede ocasionar cambios histologicos en la mucosa
nasal.
DOSIS 2 bombeos en cada fosa nasal (50 mcg/bombeo) una vez al día (dosis total de 200mcg).
Después de controlados los síntomas se reduce a un solo bombeo al día (100 mcg en total).
FÁRMACO Difenhidramina
DISPONIBLE COMO Brudifen (60 ml)

PRESENTACIÓN Brudifen (60 ml) jarabe, contiene clorhidrato de difenhidramina 0.25g.

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista competitivo de la histamina sobre los receptores H1.


APLICACIONES Alivio de los síntomas de la alergia, estornudos, tos, congestión y escurrimiento nasal,
CLÍNICAS comezón de garganta.
FARMACOCINÉTICA Semivida: 3-9 hrs. Biodisponibilidad: 42-62%. Excreción: renal en orina. Comienzo de acción:
15-30 min. Duración de la acción: 4-6 hrs. Absorción: tracto gastrointestinal Metabolismo:
hepático
REACCIONES ADVERSAS Sequedad en las mucosas, sedación, somnolencia, mareo, transtornos de la coordinación,
aumento del reflujo gástrico, vomito, diarrea, agitación, nerviosismo, temblor, urticaria.
INTERACCIONES Tiene efecto aditivo con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central. No
administrarse junto con ingibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B
EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y No utilizarse en menores de 3 años, en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores
CONTRAINDICACIONES de la monoaminooxidasa, pacientes con glaucoma, úlcera péptica.
DOSIS Vía oral. Adultos: 2 cucharadas (5ml) cada 6-8 hrs. Niños de 3-5 años 1 cucharada cada 8
horas, niños de 6-12 años 1 cucharada cada 6 horas.
FÁRMACO Cloropiramina
DISPONIBLE COMO Avapena (25mg).

PRESENTACIÓN Avapena (25 mg) caja con 20 tabletas.

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de los receptores H1 de histamina


APLICACIONES Reacciones de conjuntivitis alérgica, rinitis alérgica, fiebre del heno. Picaduras y mordeduras
CLÍNICAS de insectos. Prurito y alérgia de la piel agudas.
FARMACOCINÉTICA Semivida: 1 a 2 horas. Biodisponibilidad: 32% Excreción: renal en orina. Comienzo de acción:
15 a 30 min. Duración de la acción: 3 a 6 hrs. Absorción: tracto gastrointestinal.
Metabolismo: hígado.
REACCIONES ADVERSAS En dosis elevadas se observa somnolencia, reséquedad de la boca, mareo, agitación,
Y dolor gastrointestinal.
INTERACCIONES Administrarse junto con los inhibidores de la IMAO intensifica el efecto. El alcohol,
antidepresivos tricicliclos, o cualquier medicamento depresor del SNC potencia el efecto
sedante
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B
EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al principio activo, hipertensión arterial, arritmia cardiaca, glaucoma,
CONTRAINDICACIONES embarazo, lactancia, menores de 5 años.
DOSIS Oral, se debe individualizar de acuerdo a la respuesta terapéutica. Adulto: dosis inicial, una
tableta 2 o 3 veces al día. Niños: de 5-10 años 1-2 tabletas al día.
FÁRMACO Clorfenamina
DISPONIBLE COMO Clorfenamina (4mg), blendox (4mg), blendox (60ml), Derimeton (120ml/50mg).
PRESENTACIÓN Clorfenamina (4mg) caja con 20 tabletas, blendox (4mg) caja con 20 o 30 tabletas, blendox (60ml)
frasco con cuchara dosificadora, derimeton (120ml/50mg) frasco y vaso dosificador.
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de los receptores H1 de histamina.
APLICACIONES Tratamiento para rinitis estacional y perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica, alergias cutáneas
CLÍNICAS no complicadas y angioedema.

FARMACOCINÉTICA Semivida: 15 hrs. Biodisponibilidad: 34% Excreción: renal en orina. Comienzo de acción:2-3 hrs.
Duración de la acción: 4-6 hrs. Absorción: tracto gastrointestinal Metabolismo: hepático y células de la
mucosa gastrointestinal.
REACCIONES ADVERSAS Somnolencia ligera o moderada, urticaria, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos,
sequedad en la boca.
INTERACCIONES Los inhibidores de la monoaminooxidasa prolongan e intensifican los efectos produciendo hipotención
grave. Inhibe la acción de los anticoagulantes. Los depresores del SNC aumentan el efecto sedativo.

CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B


EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y Hipersensibilidad al principio activo, No usar en pacientes con: tratamiento de inhibidores de la
CONTRAINDICACIONES monoaminooxidasa, glaucoma, úlcera péptica, hipertrofia prostatica, asma bronquial, aumento de la
presión intraocular, hípertiroidismo, hipertensión.
DOSIS Oral de acuerdo a la necesidad y respuesta del paciente. Pacientes: mayores de 12 años: 5-10ml. Cada
4-6 hrs. (Una tableta cada 4-6 hrs.) De 6 a 11 años: 2.5-5ml. Cada 4-6 hrs. De 2 a 6 años: 2.5ml cada
FÁRMACO Meclizina
DISPONIBLE COMO Meclizina (0.297g).

PRESENTACIÓN Bonadoxina: piroxidina (0.608g), meclizina (0.297g). Frasco con 120 ml.

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista de los receptores M1 de la histamina.


APLICACIONES Indicada para la profilaxis y alivio sintomático de las náuseas, vomito y vértigo.
CLÍNICAS
FARMACOCINÉTICA Semivida: 6 hrs. Biodisponibilidad: 34% Excreción: renal en orina y en heces Comienzo de
acción: 1 hr. Duración de la acción: 12-24 hrs. Absorción: tracto gastrointestinal Metabolismo:
hígado.
REACCIONES ADVERSAS Boca seca, reacción anafiláctica, fatiga, dolor de cabeza, somnolencia, visión borrosa.

INTERACCIONES Si se administra con otros depresores del SNC aumenta el efecto de somnolencia. Los
inhibidores de la IMAO intensifican los efectos.
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B
EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y Tener precaución cuando se conduce o se opera maquinaria pesada. Ingerir bajo supervisión
CONTRAINDICACIONES de un médico.
DOSIS Vía oral. En mayores de 12 años de 25 a 100 mg/día. Dividido en dos dosis. Niños de 2-6
años de edad 10ml. 2-3 veces al día. De 6 meses a 2 años de edad 5ml 2-3 veces al día.
FÁRMACO Cetirizina
DISPONIBLE COMO Cetirizina(10mg), tradaxin(10mg),kinicet(10mg), degortzin(100ml).
PRESENTACIÓN Cetirizina(10mg) caja con 20 tabletas. Tradaxin (10mg) 1 caja con 1 envase que contiene
10/20 tabletas, frasco con 10/20 tabletas. Kinicet(10mg) caja con 10/20 tabletas.
Degortzin(100ml) frasco con vaso dosificador.
MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina. Reduce la secreción de citosinas,
moléculas de adhesión, infiltrado de eosinofilos.
APLICACIONES Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y perenne, para el tratamiento de la
CLÍNICAS dermatitis debido a urticaria crónica.
FARMACOCINÉTICA Semivida: 1 hr. Biodisponibilidad: 90% Excreción: renal en orina, en heces. Comienzo de acción:
30-60 min. Duración de la acción: 12-24 hrs. Absorción: tracto gastrointestinal. Metabolismo:
hepático.
REACCIONES ADVERSAS Somnolencia leve, fatiga, boca seca, mareo.
INTERACCIONES No se observaron interacciones con ningún fármaco, únicamente un descenso de la efectividad
cuando se administra concomitantemente con teofilina.
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B
EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No se recomienda
CONTRAINDICACIONES combinar con el consumo de alcohol.
DOSIS Oral. Jarabe: niños 1-6 años 2.5ml 2 veces al día, mayores de 6 años y adultos 10 ml una vez al
día. Tableta: niños de 2-6 años 2.5mg al día. Mayores de 6 años y adultos 10mg cada 24 hrs.
FÁRMACO Loratadina
DISPONIBLE COMO Loratadina (10mg), Claritin (10mg)

PRESENTACIÓN Loratadina (10mg) caja con 10/20 tabletas, Claritin (10mg) caja con 10 tabletas.

MECANISMO DE ACCIÓN Antagonista selectivo de los receptores H1 de histamina.


APLICACIONES Tratamiento de la rinitis alérgica, en especial los estornudos, lagrimeo y rinorrea. En la
CLÍNICAS urticaria crónica inespecifica. En la conjuntivitis alérgica.
FARMACOCINÉTICA Semivida: 7-11 hrs. Biodisponibilidad: 96% Excreción: renal en orina. En heces. Comienzo de
acción: 30 min. Duración de la acción: 24 hrs. Absorción: Metabolismo: hepático.
REACCIONES ADVERSAS Cefalea, fatiga, somnolencia, sequedad de la boca, nauseas, gastritis y erupción cutánea. En
casos más graves ictericia, necrosis hepática, alopecia, anafiláxia, eritema, edema periférico.
INTERACCIONES Aumentan los niveles plasmaticos si se administra de manera simultánea con eritromicina,
cimetidina y ketoconazol.
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B
EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. Precaución en pacientes
CONTRAINDICACIONES con insuficiencia hepática o renal.
DOSIS Oral. En mayores de 12 años 10mg (una tableta) cada 24 hrs.
FÁRMACO Levodropropizina
DISPONIBLE COMO Levodropropizina (600mg/100ml), zyplo (600mg/100ml), zyplo (60mg), Levocof(600mg/100ml).

PRESENTACIÓN Levodropropizina (600mg/100ml) caja con 20 tabletas, zyplo (600mg/100ml) frasco con vaso
dosificador 120ml, zyplo (60mg) caja con 10/20 tabletas, Levocof(600mg/100ml) frasco con vaso
dosificador 120ml.

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe las fibras C para impedir el reflejo de la tos.


APLICACIONES Tratamiento sintomático de la tos seca, tos del fumador, tos irritativa.
CLÍNICAS
FARMACOCINÉTICA Semivida: 1-2 hrs. Biodisponibilidad: 75% Excreción: renal en orina. Comienzo de acción: 1 hr.
Duración de la acción: 3 hrs. Absorción: tracto gastrointestinal. Metabolismo: intestinal, hepático.

REACCIONES ADVERSAS Nausea, vomito, pirosis, malestar abdominal, diarrea, dispepsia, agotamiento, somnolencia,
entumecimiento, mareo, cefalea, dolor precordial.
INTERACCIONES Tomar precauciones con pacientes en tratamiento con benzodiasepinas.

CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B


EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y No usar en pacientes con hipersensibilidad al principio activo, hipersecreción bronquial, durante el
CONTRAINDICACIONES embarazo, menores de 2 años.
DOSIS Oral. Jarabe: mayores de 12 años 10ml cada 8 hrs. Mayores de 2 años 1mg/kg cada 8 hrs. Tableta:
mayores de 12 años 60mg cada 8 hrs.
FÁRMACO Dextrometorfano
DISPONIBLE COMO Dextrometorfano(100ml), Brudex(300mg/120ml), Tukol-D (125ml), VICK 44 (100ml).
PRESENTACIÓN Dextrometorfano(100ml) frasco con vaso dosificador. Brudex(300mg/120ml) frasco con vaso
dosificador. Tukol-D (1g(guaifenesina)/0,1g/125ml) frasco con vaso dosificador. VICK
44(1.33g(guaifenesina)/0.133g/100ml) frasco con vaso dosificador.
MECANISMO DE ACCIÓN Agonista de los receptores opiodes μ parciales. Antagonista de los receptores NMDA.
APLICACIONES Alivio de la tos debilitante aguda.
CLÍNICAS
FARMACOCINÉTICA Semivida: 3-4 hrs. Biodisponibilidad: 80%. Excreción: renal en orina. Comienzo de acción:1hr.
Duración de la acción: 5-6 hrs. Absorción: tracto gastrointestinal. Metabolismo: hepático.
REACCIONES ADVERSAS Sequedad en la boca, contracción pupilar, náusea, vomito, anorexia, mareos, molestias
gastrointestinales y somnolencia. Depresión del SN, disnea intensiva.
INTERACCIONES No administrarse con medicamentos tranquilizantes, antidepresivos, o que contengan
furazolidona o quinidina ni con inhibidores de la IMAO. No ingerir alcohol.
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría C
EN EL EMBARAZO
PRECAUCIONES Y No se administre en pacientes con hipersensibilidad al principio activo, Gastritis, úlcera
CONTRAINDICACIONES péptica, insuficiencia hepática, diabéticos, asma, enfisema, tos crónica. No administrarse en
niños menores de 6 años.
DOSIS Oral. Niños de 6-12 años 1 ½ cucharada (7.5ml) cada 6-8 hrs. Mayores de 12 años 3
FARMACO Ambroxol
DISPONIBLE COMO AMBROFUR, AMBROXOL.

PRESENTACIÓN AMBROFUR Solución se presenta en caja con frasco con 30 ml (7.5 mg/ml) y gotero. Caja con frasco con 120 ml (3 mg/ml) y
cucharita dosificadora.
Ambroxol 7.5 mg/1ml oral 30 ml gotas
MECANISMO DE Actúa sobre los neumocitos tipo II, estimulando la producción de surfactante, con esto se disminuye la viscosidad y adhesividad
ACCIÓN del moco; disuelve el tapón formado y facilita la movilización de la secreción fluidifica.

APLICACIONES Está indicado como coadyuvante en los procesos broncopulmonares que cursen con aumento de la viscosidad y adherencia del
CLÍNICAS moco, en los que es necesario mantener libre de secreciones las vías respiratorias, como: bronquitis aguda y crónica, bronquitis
asmatiforme, bronquitis espasmódica, asma bronquial, bronquiectasias, rinitis, sinusitis, otitis media, neumonía, bronconeumonía,
atelectasia por obstrucción mucosa, traqueotomía pre y posoperatoria de cirugía geriátrica.

FARMACOCINÉTICA Absorción: Gastrointestinal, Biodisponibilidad: 60%, Metabolismo: Hepático, Fijación a proteínas plasmáticas: 90%, Vida media: 9-
10 h.
REACCIONES Ocasionalmente se han comunicado efectos secundarios gastrointestinales. Se ha informado en muy raros casos la aparición de
ADVERSAS reacciones alérgicas, diarrea, náuseas, vómito y cefalea.

INTERACCIONES El ambroxol puede administrarse conjuntamente con otros medicamentos sin riesgo de interacciones adversas, sin embargo, debe
tomarse en cuenta en el caso de pacientes delicados, los cuales son tratados con glucósidos cardioactivos, diuréticos, corticoides
y broncodilatadores.
CATEGORÍA DE Categoría C.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES El ambroxol está contraindicado en presencia de hipersensibilidad a este fármaco o a los componentes de la fórmula. El ambroxol
no debe administrarse en pacientes con úlcera gástrica.
Adultos y niños mayores de 12 años: En los dos primeros días de
Niños hasta dostratamiento, iniciar
años de edad: con 10
30 gotas ml dos
(1 ml) tresveces
vecesalaldía.
día, posteriormente
DOSIS 5 ml tres veces al día. Niños de 2 a 5 años de edad: 30 gotas (1 ml) tres veces al día.
FARMACO N-Acetilcisteína (Lysomusil) (Fluimusil)
PRESENTACIÓN Lysomusil tabletas 600 mg efervescentes, Lysomusil Granulado 200 mg, Lysomusil solución 2% , Fluimusil 300 mg
ampolletas de 3ml
MECANISMO DE Despolimeriza complejos mucoproteicos de la secreción mucosa disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco,
ACCIÓN activa la actividad ciliar del epitelio favoreciendo la expectoración, precursor de Glutatión.
APLICACIONES Procesos bronquiales con expectoración espesa muy adherente, Intoxicación por paracetamol.
CLÍNICAS
Semivida: 1 hora Biodisponibilidad: 10% Niveles máximos: 1-3 Hrs. Efecto enzimático: Unión a proteínas: 50%
FARMACOCINÉTI Nivel plasmático: 2 µmol/L Absorción: casi al 100% Metabolismo: Hepático Excreción: en forma de metabolito
CA inactivo por vía renal
REACCIONES Reacciones de hipersensibilidad inmediata, náusea, vómito, cefalea, escalofrío, fiebre, rinorrea,
ADVERSAS diarrea,broncoespasmo
Antibióticos como amfotericina, ampicilina sódica, lactobionato de eritromicina y algunas tetraciclinas, son
INTERACCIONES físicamente incompatibles o pueden ser inactivadas al mezclarse con acetilcisteína

CATEGORÍA DE Categoría C
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Diabetes mellitus. Úlcera gastroduodenal.
OBSERVACIONES Precauciones: Asma bronquial, uso de tetraciclinas.

Oral: Adultos y niños: Dosis inicial, 140 mg/kg de peso corporal; después, 70 mg/kg de peso corporal, cada 4 horas, hasta
DOSIS 18 dosis ó 72 horas.

Nasal por nebulización: Adultos y niños mayores de 7 años: 600 a 1000 mg/día fraccionada en dosis cada 8 horas. Niños
FARMACO Carbocisteina (Arbistin)
PRESENTACIÓN Arbistin Jarabe Pediátrico 250 mg/5 ml con vaso dosificador de 10 ml
Arbistin Jarabe Adulto 375 mg/5 ml con vaso dosificador de 10 ml

MECANISMO DE Reduce la viscosidad de las secreciones bronquiales, escindiendo los enlaces disulfuro entre las moléculas glucoproteicas del
ACCIÓN moco, fluidificando el esputo y facilitando la expectoración de secreciones.

APLICACIONES Auxiliar en el tratamiento de las enfermedades de las vías respiratorias altas y bajas asociadas con la producción excesiva de
CLÍNICAS moco, como: bronquitis aguda, bronquitis crónica, EPOC, otitis, rinosinusitis, rinofaringitis, asma bronquial y bronconeumonía,
también puede ser utilizado como medicación concomitante en el tratamiento de las manifestaciones respiratorias de la fibrosis
quística.

FARMACOCINÉTICA Semivida: 1.33 - 2 hrs Biodisponibilidad: Niveles máximos: 1-1.7 Hrs. Efecto enzimático: Unión a proteínas: Nivel plasmático:
13.38 mg/L Absorción: Metabolismo: Hepático Excreción: la mayor parte del farmaco es eliminado de forma intacta por vía
renal

REACCIONES Epigastralgia, náuseas, vomito, diarrea, cefalea, erupciones cutáneas.


ADVERSAS
INTERACCIONES No debe ser utilizado de manera concomitante con algunos medicamentos como antitusivos, atropínicos o con la ingesta de
alcohol.

CATEGORÍA DE No se recomienda su utilización durante el embarazo a menos que a criterio del médico se valore el riesgo/beneficio de su
RIESGO EN EL utilización durante esta etapa.
EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo u otro componente de la formula, contraindicado en pacientes con úlcera
gástrica activa, úlcera duodenal activa, pacientes con diabetes mellitus y en niños menores de dos años.
Precauciones: Pacientes con antecedentes de enfermedad ácido péptica o bajo tratamiento con algunos medicamentos como
AINEs.

Niños de 2 a 6 años: De 2.5 ml a 5 ml cada 8 horas


Niños de 6 a 12 años: De 5 ml a 10 ml cada 8 horas
FARMACO Bromhexina (Tesacof)
PRESENTACIÓN Tesacof solución oral niños 80mg frasco con 100 ml y vaso dosificador
Tesacof solución oral adultos 160 mg frasco con 100 ml y vaso dosificador
MECANISMO DE Ejerce acción mucolítica dado que fragmenta las fibras de mucopolisacáridos ácidos de la secreción viscosa y adherente del
ACCIÓN tracto respiratorio
APLICACIONES Afecciones bronquiales agudas o crónicas como: traqueobronquitis, bronquitis enfisematosa, neumoconiosis, neumopatías
CLÍNICAS crónicas-inflamatorias, bronquiectasias y bronquitis espástica
Semivida: 1 hora Biodisponibilidad: 20-25% Niveles máximos: 1 Hora Efecto enzimático: Unión a proteínas: 95-99%
FARMACOCINÉTI Nivel plasmático: Absorción: Metabolismo: Hepático Excreción: Renal y heces
CA
REACCIONES Anorexia, náuseas, vómito, gastritis, cefalea, mareo, sudoración, erupciones cutáneas
ADVERSAS

INTERACCIONES
CATEGORÍA DE No debe administrarse durante los primeros tres meses del embarazo
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, pacientes con ulcera gástrica y
OBSERVACIONES diabetes mellitus
Precauciones: Puede dañar la mucosa gástrica, especial vigilancia en pacientes con enfermedad hepática grave e
insuficiencia renal severa debido a que la eliminación del fármaco puede verse afectada
Tesacof solución oral:
DOSIS Adultos y niños mayores de 10 años: 10 ml (1 cucharada) cada 8 horas.
APARATO
aparato digestivo
DIGESTIVO
FARMACO Omeprazol (Agrixal)
PRESENTACIÓ Agrixal 20 mg frasco con 7 y 14 capsulas
N
MECANISMO Inhibidor de la bomba H+/K+-ATPasa de protones de forma irreversible, inhibiendo la secreción acida gastrica.

DE ACCIÓN
APLICACIONES Úlcera gástrica, Úlcera duodenal, Úlcera por estrés, Esofagitis erosiva, Enfermedad de reflujo gastroesofágico, Erradicación del Helicobacter
pylori en conjunto con antibioticos, Síndrome de Zollinger-Ellison.
CLÍNICAS
Semivida: 30 minutos -1 hora Biodisponibilidad: 35-65% Niveles máximos: 1-3 Hrs. Efecto enzimático: Inducción de CYP1 A2
Unión a proteínas: 95% Nivel plasmático: Absorción: Intestino delgado Metabolismo: Hepático Excreción: Renal y vía biliar en las heces
FARMACOCINÉ
TICA
REACCIONES Diarrea, Nauseas, Vomito, Cefalea, Dolor abdominal, Estreñimiento, Mareo, Erupciones cutáneas, Hipergastrinemia,, prurito, flatulencia,
somnolencia, insomnio, vértigo, visión borrosa, alteración del gusto, edema periférico, ginecomastias, leucopenia, trombocitopenia, fiebre,
ADVERSAS broncospasmo.
Omeprazol inhibe el CYP2C19 reduciendo el aclaramiento de Fenitoina, Carbamazepina, Diazepam, Warfarina, Disulfiram. Activación de
Clopidogrel. Reduce la absorción de Ketorolaco. Las concentraciones plasmáticas de Omeprazol y Claritromicina aumentan durante su
INTERACCIONE administración concomitante.
S
CATEGORÍA DE Categoría B
(No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que se considere el riesgo/beneficio)
RIESGO EN EL
EMBARAZO
ERGE Úlcera aguda duodenal o úlcera gástrica Terapia por Helicobacter
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a lo componentes de la formula
Adulto
Precauciones: 20 mg al
Atención dia
a síntomas 20 mgde(DU)
como significativa perdida al dia
peso no por 4-8 semanas
intencionada, 20 mgdisfagia,
vomito recurrente, dos veces al dia (triple o
hematemesis terapia)
melena. En
OBSERVACION caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
Pediátrica 20 mg al dia
ES 40 mg (GU) al dia por 4-8 semanas 40 mg diario (terapia doble)
FARMACO Pantoprazol (Pantozol)
PRESENTACIÓN Pantozol Tabletas 40 mg y Pantozol Tabletas 20 mg

MECANISMO DE Inhibidor especifico de la bomba H+/K+-ATPasa de protones de forma irreversible


ACCIÓN
APLICACIONES Tratamiento de úlcera gástrica, esofagitis por reflujo y úlcera duodenal relacionada a Helicobacter pylori.
CLÍNICAS
Semivida: 1 hora Biodisponibilidad: 77% Niveles máximos: 2-4 Hrs. Efecto enzimático: Unión a proteínas: 97%
FARMACOCINÉTI Nivel plasmático: 2 a 3 g por ml Pantozol 40 mg y de 1 a 1.5 g por ml en el caso de Pantozol 20 mg Absorción: casi al 100%
CA Metabolismo: Hepático Excreción: Vía renal

REACCIONES Diarrea, Nauseas, Vomito, Cefalea, Dolor abdominal, Estreñimiento, Mareo, Erupciones cutáneas, prurito, flatulencia, somnolencia,
ADVERSAS insomnio, vértigo, visión borrosa, alteración del gusto, edema periférico, ginecomastias, leucopenia, trombocitopenia, fiebre,
broncospasmo.

INTERACCIONES Puede interferir con la absorción de algunos fármacos cuya biodisponibilidad sea pH dependiente, debido a la inhibición profunda
y de largo plazo en la secreción de ácido como ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina.

CATEGORÍA DE Categoría B
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se debe administrar conjuntamente con atazanavir.
OBSERVACIONES Precauciones: En presencia de cualquier síntoma de alarma por ejemplo, pérdida de peso significativa no intencional, vómito
recurrente, disfagia, hematemesis, anemia o melasma. Cuando hay sospecha o presencia de úlcera gástrica, se debe excluir la
ERGE Ulceras Gastroduodenales Terapia por Helicobacter
presencia de neoplasias, debido a que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
Adulto 40 mg al día 20 mg al día reduce el riesgo por consumo de AINEs
40 mg al día para tratamiento de UG 40 mg dos veces al día
Pediátrica 20-40 mg al día hasta 8 semanas
DOSIS
FARMACO
Esomeprazol (Nexium)
PRESENTACIÓN Nexium Mups 40 mg caja con 7 y 14 tabletas, Nexium Mups 20 mg caja con 14 tabletas , Nexium IV 40 mg, Nexium granulado pedriatrico de
2.5, 5, 10, 20 y 40 mg caja con 7, 14 y 28 sobres
MECANISMO DE Inhibidor especifico de la bomba H+/K+-ATPasa de protones de forma irreversible
ACCIÓN
APLICACIONES Úlcera gástrica, Úlcera duodenal, Esofagitis erosiva, Enfermedad de reflujo gastroesofágico, Erradicación del Helicobacter pylori en conjunto con
CLÍNICAS antibioticos.
Semivida: 1.5 hora Biodisponibilidad: > 80% Niveles máximos: 1-2 Hrs. Efecto enzimático: Inhibicion de CYP 2C19
FARMACOCINÉTICA Unión a proteínas: 97% Nivel plasmático: Absorción: Metabolismo: Hepático Excreción: Vía renal y Heces

REACCIONES Diarrea, nauseas, vomito, cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, mareo, erupciones cutáneas, prurito, flatulencia, somnolencia, insomnio,
ADVERSAS vértigo, visión borrosa, alteración del gusto, edema periférico, boca seca.
Puede disminuir la absorción de ketoconazol e itraconazol. Aumenta la absorción de digoxina durante el tratamiento con esomeprazol. Inhibe
INTERACCIONES el CYP2C19 reduciendo el aclaramiento de Fenitoina, Carbamazepina, Diazepam, Warfarina, Disulfiram. No se debe administrar conjuntamente
con atazanavir y nelfinavir.
CATEGORÍA DE Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a esomeprazol, benzomidazoles sustituidos, componentes de la fórmula
OBSERVACIONES Precauciones: En presencia de cualquier síntoma de alarma como pérdida significativa de peso no voluntaria, vómito recurrente, disfagia,
hematemesis o melena y cuando se sospecha
ERGE
o existe úlcera gástrica, debeUlceras
descartarse la presencia de malignidad,
Gastroduodenales
ya que el tratamiento con
Terapia por Helicobacter
esomeprazol puede aliviar los síntomas y retardar el diagnóstico.
Adulto Esomeprazol de magnesio: 20-40 mg al dia por 4-8 semanas Esomeprazol de magnesio: 20-40 mg al Esomeprazol de magnesio: 40 mg al día
Esomeprazol de sodio: 20-40 mg al dia IV día hasta 6 meses (Triple terapia)
DOSIS Esomeprazol de estroncio: 24.65 o 49.3 mg al dia por 4-8
semanas Esomeprazol de estroncio: 24.65-49.3 Esomeprazol de estroncio: 49.3 mg al día
mg al día hasta 6 meses (Triple terapia?
Pediátrica Esomeprazol de magnesio: 2.5-20 mg al diad hasta 8 semanas
Esomeprazol de sodio: Bebe >1 mes: 0.5 mg/kg al dia IV
Niños <55kg: 10 mg al dia IV
Niños >55kg: 20 mg al dia IV
FARMACO
Lansoprazol (Ulpax)
PRESENTACIÓN Ulpax capsulas 15 mg y Ulpax Capsulas 30 mg

MECANISMO DE Inhibidor especifico de la bomba H+/K+-ATPasa de protones de forma irreversible


ACCIÓN

APLICACIONES Úlcera péptica, Esofagitis por reflujo, Síndrome de Zollinger-Ellison, componente del tratamiento de la infección por Helicobacter pylori.
CLÍNICAS
Semivida: 1-2 Hrs Biodisponibilidad: >80% Niveles máximos: 1.7 Hrs. Efecto enzimático: Unión a proteínas: 98%
FARMACOCINÉTICA Absorción: Intestino Delgado Metabolismo: Hepático Excreción: Vía biliar y heces

REACCIONES Diarrea, cefalea, mareos, náuseas, constipación


ADVERSAS
Aumenta la eliminación de Teofilina y Atazamivir al administrarse conjuntamente, lansoprazol retrasa la absorción y reduce la
INTERACCIONES biodisponibilidad de sucralfato cuando se administran conjuntamente. Puede interferir en la absorción de ketoconazol, ésteres de
ampicilina, sales de hierro y digoxina.

CATEGORÍA DE Utilizarse durante el embarazo únicamente si los beneficios potenciales justifican el potencial riesgo para el feto.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: En pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula. No se debe administrar
OBSERVACIONES conjuntamente con atazanavir
Precauciones: la administración de lansoprazol debe suspenderse
ERGE si persiste
Ulceras la diarrea, cautela al administrarse
Gastroduodenales a adultos
Terapia por mayores con
Helicobacter
insuficiencia hepática, la presencia de alimento resude su biodisponibilidad por lo que se recomiendo tomar en ayunas.
Adulto ERGE no erosiva 15 mg al dia hasta 8 15 mg al día por 4 semanas en Ulceras 30 mg dos veces al día
semanas duodenales (triple terapia)
DOSIS ERGE erosiva 30 mg al día hasta 8 15 mg al día hasta 12 semanas reduce el riesgo
semanas durante el consumo de AINEs 30 mg tres veces al día por 14 días
30 mg al día hasta 8 semanas en el tratamiento (terapia doble con amoxicilina)
Pediátrica 15-30 mg al dia hasta 12 semanas
de ulceras asociadas a AINEs
FARMACO
Cimetidina (Cimetin) (Tagamet) (Cimecare)
PRESENTACIÓN Cimetin 400 mg caja con 20 tabletas, Tagamet 400 mg caja con 30 grageas, Cimecare solucion inyectable 200mg/2ml

MECANISMO DE Bloquea selectivamente el recepto H2 de Histamina localizado en la membrana basolateral de las células parietales del estomago por
ACCIÓN bloqueo competitivo y reversible. Eficaz para la supresión de la secreción acida nocturna.
APLICACIONES Promover la cicatrización de las ulceras gástricas y duodenales, tratar la ERGE no complicada y prevenir la aparición de ulceras por estrés.
CLÍNICAS
Semivida: 1.5-2.3 Hrs. Biodisponibilidad: 60% Niveles máximos: 1-2Hrs. Efecto enzimático: Inhibe CYP P-450
FARMACOCINÉTICA Unión a proteínas: 13-26% Nivel plasmático: Absorción: Metabolismo: Hepático Excreción: Vía Renal
REACCIONES Diarrea, dolor de cabeza, somnolencia, fatiga, dolor muscular estreñimiento, trombocitopenia, ginecomastia, impotencia sexual,
ADVERSAS galactorrea
Reduce la absorcion de ketoconazol, interfiere en la eliminación hepática de fármacos como teofilina, warfarina, antidepresivos triciclicos y
INTERACCIONES difenilhidantoina. Reduce el aclaramiento de creatinina y aumenta sus niveles plasmaticos
CATEGORÍA DE No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que se considere el riesgo/beneficio
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la cimetidina, contraindicado en conjunto con dofetilida
OBSERVACIONES Precauciones: Reducir las dosis de los medicamentos en pacientes con una depuración de creatinina disminuida. Prolonga la eliminación
de fármacos metabolizados por el hígado. El tratamiento con cimetidina puede enmascarar síntomas y permitir una curación transitoria de
cáncer gástrico y retrasar el diagnostico

DOSIS ERGE Úlcera aguda duodenal o úlcera gástrica Sangrado relacionado con el estrés

Adulto 400 mg cuatro veces al día u 800 mg 800 mg antes de dormir o 400 mg dos veces 50 mg/h en infusión continua
dos veces al día por 12 semanas al día
Pediátrica 20-40 mg/kg/d divididos cada 6 h por
8-12 semanas
FARMACO Famotidina (Durater) (Gastrium)
PRESENTACIÓN Durater 40 mg caja con 10 comprimidos, Durater 20 mg caja con 20 comprimidos, Gastrium solución inyectable 20 mg
/ 2 ml 5 ampolletas de 2 ml
MECANISMO DE Bloquea selectivamente el recepto H2 de Histamina localizado en la membrana basolateral de las células parietales del
ACCIÓN estomago por bloqueo competitivo y reversible. Eficaz para la supresión de la secreción acida nocturna.
APLICACIONES Tratamiento de úlcera péptica, gástrica y duodenal, esofagitis por reflujo, en la terapia de mantenimiento de la úlcera
CLÍNICAS péptica, síndrome de Zollinger-Ellison
Semivida: 2.5-4 hrs Biodisponibilidad: 43% Niveles máximos: 1-3.5 Hrs. Efecto enzimático: Unión a proteínas: 16%
FARMACOCINÉTIC Nivel plasmático: Absorción: Metabolismo: Hepático Excreción: en forma de metabolito inactivo por vía renal y heces
A
REACCIONES Cefalea, constipación, diarrea y rash cutaneo
ADVERSAS
INTERACCIONES

CATEGORÍA DE No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que se considere el riesgo/beneficio
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al fármaco
OBSERVACIONES Precauciones: En pacientes ERGE
con insuficiencia renalÚlcera
severa se duodenal
aguda recomienda ajustar
o úlcera la dosisSangrado relacionado con el estrés
gástrica

Adulto 20 mg dos veces al día por 12 40 mg antes de dormir o 20 mg dos 20 mg IV cada 12 h


DOSIS semanas veces al día
Pediátrica 0.5 mg/kg/d a la hora de acostarse
o dividido cada 12 h
FARMACO Misoprostol (Cytotec)
PRESENTACIÓN Cytotec 200 mcg caja con 28 tabletas

MECANISMO DE Análogo de las prostaglandinas E1, se unen al receptor EP3 en células parietales y estimulan la vía G1, disminuyendo así el
ACCIÓN AMP cíclico intracelular y la secreción de acido gástrico. Puede prevenir la lesión gástrica por los efectos citoprotectores
que incluyen la estimulación de la secreción de mucina y bicarbonato y el aumento del flujo sanguíneo de la mucosa.

APLICACIONES Tratamiento y prevención de úlceras gástricas y duodenales causadas por los AINE, ulceras gástricas y duodenales activas,
CLÍNICAS erosiones por AINEs, lesiones hemorrágicas, gastroduodenitis erosiva. Promueve la cicatrización de lesiones ulcerosas.
Semivida: 20-40 minutos Biodisponibilidad: 88% Niveles máximos: 60-90 minutos. Efecto enzimático: no afecta CYP P-450
FARMACOCINÉTI Unión a proteínas: 80% Nivel plasmático: Absorción: Gastrointestinal Metabolismo: Hepático Excreción: vía renal y heces
CA
REACCIONES Diarrea, dolor abdominal, nauseas, flatulencia, dispepsia, estreñimiento, vomito, calambres, cefalea, mareo, fiebre,
ADVERSAS erupciones cutáneas, anorexia, ansiedad, insomnio, somnolencia, fatiga, aborto.
INTERACCIONES No presenta interacciones relevantes con AINEs

CATEGORÍA DE NO ADMINISTRAR
RIESGO EN EL
EMBARAZO
Contraindicaciones: contraindicado en el embarazo, hipersensibilidad, EVC, enfermedad coronaria, epilepsia.
OBSERVACIONES
Precauciones: Si se sospecha embarazo , el uso del fármaco debe interrumpirse, mantenerse alerta por sangrados
gastrointestinales, ulceración y perforación ocurridas durante tratamiento con misoprostol ya que puede enmascarar los
síntomas y retrasar el diagnostico

400 a 800 microgramos al día en dosis divididas


DOSIS
FARMACO Sales de bismuto
DISPONIBLE Pepto-Bismol (240ml)
COMO
PRESENTACIÓN suspensión oral, cada 100 ml contienen subsalicilato de bismuto 1.759g Envase con 240ml

MECANISMO DE recubre ulceras y erosiones, creando una capa protectora contra el acido y la pepsina, puede estimular la secreción de
ACCIÓN prostaglandina, moco y bicarbonato

APLICACIONES Erradicación de [Link], tratamiento inespecífico de la dispepsia y la diarrea aguda


CLÍNICAS
FARMACOCINÉTIC Absorción: menos del 1% del bismuto se absorbe en el tracto digestivo biodisponibilidad: muy poca, el 90% se une a
A proteínas a metabolismo: excreción: semivida de 5 a 11 días y una semivida terminal de 21 a 72 días, eliminación a
través de las vías urinarias y biliares con un aclaramiento total de 18 ml/min

%, REACCIONES nauseas, vómitos y coloración negruzca de la lengua y heces


ADVERSAS
INTERACCIONES disminuye el efecto de anticoagulantes e hipoglucemiantes orales, con probenecid riesgo de disminución del efecto
uricosurico
CATEGORÍA DE C
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES contraindicado en hipersensibilidad al fármaco y a salicilatos; en ulcera péptica sangrante, insuficiencia renal y hemofilia
FARMACO Sucralfato
DISPONIBLE COMO Sucralfato, Alivoato (1g)
PRESENTACIÓN Oral, cada tableta contiene Sucralfato 1 g, caja con 40 tabletas

MECANISMO DE libera aluminio en presencia del acido y el producto polimerizado forma una pasta viscosa que se
ACCIÓN adhiere a la pared del estomago

APLICACIONES reduce la incidencia del sangrado gastrointestinal superior, profilaxis de ulceras por estrés, proctitis
CLÍNICAS por radiación y ulceras rectales solitarias
FARMACOCINÉTICA administración oral, el 30% del fármaco sigue presente en el estomago 3 horas después de su
administración, se une selectivamente a ulceras y erosiones hasta por 6 horas, menos del 3%se
absorbe en el tracto gastrointestinal
%, REACCIONES estreñimiento, mareos, somnolencia, nauseas, malestar gástrico, diarrea
ADVERSAS
INTERACCIONES reduce absorción de los antibióticos del grupo de las fluoroquinolonas

CATEGORÍA DE B
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES la administración simultanea o previa de antiácidos reduce su eficacia, no debe usarse durante
periodos prolongados en pacientes con insuficiencia renal
adultos 1g 4 veces al día o 2g dos veces al día
FARMACO
Metoclopramida
DISPONIBLE COMO Metoclopramida,(10mg) , pramotil (10mg/2ml)
PRESENTACIÓN inyectable: via intramuscular o intravenosa cada ampolleta contiene clorhidrato de metoclopramida 10mg, envase con 6 ampolletas de 2ml
Tableta: via oral ,cada tableta contiene: clorhidrato de metoclopramida 10mg envase con 20 tableta
Solución: via oral ,cada ml contiene: clorhidrato de metoclopramida 4mg envase frasco gotero con 20 ml

MECANISMO DE antagoniza los receptoresD2,antagonismo del receptor 5-HT , el antagonismo de 5-HT3 vagal y central y la posible sensibilización de
ACCIÓN receptores muscarínicos presentes en el musculo liso,

APLICACIONES enfermedad por reflujo gastroesofágico, vaciamiento gástrico alterado, dispepsia no ulcerosa, prevención de vómitos.
CLÍNICAS

FARMACOCINÉTICA Absorción: intestinal rápida entre 30 a 60 minutos Biodisponibilidad: entre 30-80% , su volumen de distribución es de 3,5 L/kg
Metabolismo: hepático en el sitema microsomal Eliminacion: renal aproximadamente el 85% de una dosis a las 72 horas
%, REACCIONES Inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad y agitación, efectos extrapiramidales, galactorrea, ginecomastia, impotencia y trastornos
ADVERSAS menstruales

INTERACCIONES anticolinérgicos y opiáceos antagonizan su efecto sobre la motilidad, se potencian los efectos sedantes con bebidas alcohólicas, hipnóticos,
tranquilizantes y otros depresores del sistema nervioso central

CATEGORÍA DE RIESGO B
EN EL EMBARAZO
OBSERVACIONES contraindicado en hipersensibilidad al fármaco, hemorragia gastrointestinal obstrucción mecánica o perforación intestinal y se necesita
precaución en enfermedad renal

intramuscular o intravenosa: Adultos: 10mg cada 8 horas


DOSIS Niños: menores de 6 años. 0.1/kg de peso corporal/ día, dividida en dosis cada 8 horas
De 7 a 12 años 2-8 mg/kg de peso corporal/ día, dividida las dosis cada 8 horas
ORAL: adultos: 10 a 15 mg cada 6 a 8 horas
Niños menores de 6 años. 0.1/kg de peso corporal/díadividida la dosis cada 8 horas
De 7 a 12 años 2 a 8 mg/kg de peso corporal/díadividida la dosis cada 8 horas
FARMACO
Domperidona
DISPONIBLE COMO Motilium(10mg), biolix

PRESENTACIÓN Administración oral , cada tableta contiene 10mg de domperidona, caja con 30 tabletas

MECANISMO DE antagoniza los receptores D2


ACCIÓN
APLICACIONES enfermedad por reflujo gastroesofágico, vaciamiento gástrico alterado, dispepsia no ulcerosa, prevención de vómitos, estimulación
CLÍNICAS posparto de la lactancia

FARMACOCINÉTICA Absorción: rápida por vía oral o rectal Biodisponibilidad: 15-20% metabolismo: hepático por reacciones de hidroxilacion y N-desalquilacion
Eliminacion: 66% en las heces y 31% en la orina unión a proteínas plasmáticas de 93% y volumen de distribución de 6L/kg

%, REACCIONES inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad y agitación, ginecomastia, galactorrea y amenorrea, efectos neuropsiquiatricos y
ADVERSAS extrapiramidales son raros

INTERACCIONES contraindicado con fármacos que prolongan el intervalo PQ a excepción de la apomorfina o con inhibidores de CYP3A4. No se recomienda
administrar junto con ditliazem, verapamilo y algunos macrolidos. Tener precaución con azitromicina y roxitromicina

CATEGORÍA DE RIESGO C
EN EL EMBARAZO
OBSERVACIONES se descarta la forma de administración intravenosa porque puede ocasionar arritmias graves y crisis convulsivas contraindicado en
hipersensibilidad, prolactinoma , en pacientes con hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación

adultos y adolecentes de 12 años o mas que pesan 35 kg o mas: una capsula hasta tres veces al día con una dosis máxima de 30 mg al
DOSIS dia
FARMACO
Cisaprida
DISPONIBLE COMO Cisaprida(5 mg), prestin (1mg/ml)
PRESENTACIÓN tabletas 5mg o 10mg, VO
Suspensión oral 1mg/1ml VO

MECANISMO DE agonista de los receptores 5HT4 e incrementa la actividad de la adenilciclasa dentro de las neuronas, estimula
ACCIÓN directamente el musculo liso

APLICACIONES En enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastroparesia , estreñimiento grave , intolerancia a la alimentación neonatal ,
CLÍNICAS síndrome del intestino irritable

FARMACOCINÉTICA Absorción: tubo digestivo biodisponibilidad: 40-50% metabolismo: hepático excreción: orina y heces alcanza su
concentración plasmática en 1.5 horas , semivida de 10 horas y atraviesa la barrera placentaria y hematoencefalica
%, REACCIONES cólicos abdominales, borbogismos y diarrea, en hipersensibilidad se presenta prurito y urticaria, broncoespasmo, cefalea
ADVERSAS leve y transitoria, aturdimiento y aumento de la frecuencia dependiendo la dosis

INTERACCIONES en combinación con fármacos que inhiben la enzima CYP3A4 causan arritmias cardiacas y elevan su concentración
plasmática
CATEGORÍA DE RIESGO C
EN EL EMBARAZO
OBSERVACIONES contraindicada en los pacientes con antecedentes de intervalo QT prolongado, insuficiencia renal, arritmias ventriculares,
cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca congestiva,insuficiencia respiratoria, anomalías electrolíticas no corregidas
de acuerdo con la severidad de la situación tomar 5 o 10 mg tabletas o suspensión oral 2 a 4 veces al día
DOSIS
FARMACO Plantago
DISPONIBLE COMO Metamucil(660 g), plantago psyllium natural (400g)

PRESENTACIÓN Vía Oral, cada 100g contienen polvo de cascara de semilla de plantagopsyllium 49.7g envase con 400g

MECANISMO DE forman una masa coloidal mucilaginosa que en el intestino aumentan el volumen y ablandan el bolo fecal
ACCIÓN
APLICACIONES hipotonía intestinal, estreñimiento
CLÍNICAS

FARMACOCINÉTICA Absorcion: menos del 10 % se hidrolizan en el estomago con formación de arabinosa libre. La absorción de arabinosa
libre es de 85 a un 93% metabolismo: el colon por las bacterias dando lugar a la producción de dióxido de carbono,
hidrogeno, metano, agua y ácidos grasos de cadena corta eliminación: a través de las heces

%, REACCIONES diarrea, cólicos, meteorismos, irritación rectal, reacciones alérgica


ADVERSAS
INTERACCIONES ninguna de importancia clínica

CATEGORÍA DE A
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES no administrar en personas con fenilcetonuria

Adultos: una a dos cucharadas disueltas en un vaso de agua cada 8 horas


Niños: una cucharada disuelta en un vaso de agua cada 8 horas
FARMACO Metilcelulosa
DISPONIBLE COMO Metil-celulosa (500 mg)

PRESENTACIÓN Administración oral ,capsulas de 500 mg , el frasco contiene 100 capsulas

MECANISMO DE incrementa el volumen del bolo fecal, lo cual estimula la actividad motora intestinal.
ACCIÓN

APLICACIONES en el estreñimiento crónico, facilita evacuación en caso de hemorroides,diverticulosis colonica , colon irritable
CLÍNICAS

FARMACOCINÉTICA Absorción: no absorbible biodisponibilidad: 0.4 % metabolismo: no se metaboliza excreción: a través de las heces

%, REACCIONES flatulencias, distención abdominal, obstrucción intestinal


ADVERSAS
INTERACCIONES la administración simultanea con antidiarreicos puede provocar obstrucciones intestinales

CATEGORÍA DE C
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES debe tomarse con abundante agua y no administrar inmediatamente antes de acostarse

capsulas de 500 mg en dosis de 3.5 g diarios


DOSIS
NOMBRE
Hidróxido de aluminio
DISPONIBLE COMO Plusgel , Melox (360ml)
PRESENTACIÓN Vía Oral, cada tableta contiene hidróxido de aluminio 200mg envase con 50 tabletas
Suspensión oral: cada 100mg contienen hidróxido de aluminio 7g envase con 240 ml y dosificador (350 mg/5ml)

MECANISMO DE neutraliza el acido y protege a la mucosa gástrica, aumenta el tono del esfínter esofágico y disminuye la absorción
ACCIÓN intestinal de fosfatos
APLICACIONES trastornos de hipersecreción gástrica, hiperfosfofatemia en insuficiencia renal crónica
CLÍNICAS

FARMACOCINÉTICA Absorción: 17-30% del fármaco por vía gastrointestinal biodisponibilidad: metabolismo: en el colon por las bacterias
Excreción: la mayor parte en las heces y una pequeña parte en la orina, comienzo de acción lento pero duración larga
%, REACCIONES estreñimiento, nauseas, vomito, impacto fecal, flatulencia, hipofosfatemia
ADVERSAS
INTERACCIONES disminuye la absorción de digoxina, atenelol, benzodiacepinas, captopril, corticoesteroides, fluoroquinolonas,
antihistamínicos H2 hidatoinas, sales de hierro,ketoconazol ,salicilatos , tetraciclinas y ticlopidina. Incrementa la
absorción de metropolol, levadopa, quinidina, sulfonilureas y acido valproico
CATEGORÍA DE RIESGO B
EN EL EMBARAZO
OBSERVACIONES contraindicado en hipersensibilidad al fármaco y en la obstrucción intestinal, precaución en la insuficiencia renal,
administrar 2 horas antes o 2 horas después de la ingestión de otros medicamentos
200 a 600 mg una hora después de los alimentos y al acostarse
DOSIS Hiperfosfatemia: de 400 mg a 2g cada 8 a 12 horas
Niños 50 a 150 mg/kg de peso corporal/día administrar la dosis dividida cada 6 horas
FARMACO
Hidróxido de magnesio
DISPONIBLE COMO plusgel, Melox(360ml)
PRESENTACIÓN Vía oral, tableta masticable hidróxido de magnesio 200 mg envase con 50 tabletas masticables

MECANISMO DE neutraliza el acido y protege a la mucosa gástrica, aumentan el tono del esfínter esofágico.
ACCIÓN
Disminuye la absorción intestinal de fosfatos
APLICACIONES trastornos de hipersecreción gástrica, dispepsia
CLÍNICAS

FARMACOCINÉTICA Absorción: 15-30% en el intestino delgado biodisponibilidad: limitada Metabolismo: tras el contacto con el juego
gástrico Eliminación: renal
%, REACCIONES estreñimiento, nausea, vomito, impacto fecal, flatulencia, hipofosfotasemia
ADVERSAS
INTERACCIONES disminuye la absorción de digoxina,atenelol, captopril, corticoesteroides,fluoroquinolonas,
antihistamínicos H2 hidatoinas , sales de hierro, ketoconazol, fenotiacinas , salicilatos ,
tetraciclinas y ticlopidina
CATEGORÍA DE RIESGO B
EN EL EMBARAZO
OBSERVACIONES contraindicado en hipersensibilidad al medicamento, en insuficiencia renal, cálculos en las vías
urinarias, obstrucción intestinal, tener precaución en caso de estar tomando simultáneamente otros
medicamentos, si persisten las molestias o hay dolor abdominal
adultos una o dos tabletas o cucharadas cada 8 horas
DOSIS
Niños mayores de 6 años una tableta o cucharada cada 8 a 12 horas
FARMACO Magaldrato
DISPONIBLE COMO Magion (450mg)
PRESENTACIÓN Vi a oral (masticables) cada comprimido contiene 450 mg de magaldrato

MECANISMO DE neutraliza el acido clorhídrico, incrementando el ph gástrico


ACCIÓN
APLICACIONES alivio y tratamiento sintomático de la acidez y ardor de estomago para adultos y niños mayores de 12 años
CLÍNICAS

FARMACOCINÉTICA 15-30% del ion magnesio es absorbido y se elimina rápidamente por los riñones, el 70 -85% no absorbido neutraliza
rápidamente el acido clorhídrico, su duración de acción es de 20 a 60 minutos, mientras que con las comidas prolongan
los efectos alrededor de 2 horas
%, REACCIONES estreñimiento, diarrea, hipofosfatemia, osteomalacia.
ADVERSAS
INTERACCIONES modifican la absorción o la excreción de muchos medicamentos por lo que debe separar la toma 1 o 2 horas antes. En
especial con tetraciclinas, digoxina, benzodiacepinas, anticoagulantes orales, indometacina, cimetidina, acidosqueno y
ursodesoxicolico y sales de hierro.
CATEGORÍA DE B
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES esta contraindicado en la hipersensibilidad al principio activo, en la obstrucciónorgánica del tubo digestivo, dolor
abdominal de origen desconocido, insuficiencia renal grave, uremia o hipofosfatemia, hipermagnesemia.
adultos y niños mayores de 12 años: 450mg a 900 mg (1 a 2 comprimidos de 450 mg) por vía oral , dependiendo de la
DOSIS intensidad de los síntomas , de 1 a 2 horas después de las comidas principales
FARMACO Lactulosa
DISPONIBLE COMO LACTULOSA (125ml), DUPHALAC (300 ml), LACTULAX ( 125ml).

PRESENTACIÓN Lactulosa 10g/15ml oral en jarabe de 125ml, Duphalac 10 g. oral 150 ml jarabe, Lactulax Jarabe 125ml.

MECANISMO DE Las bacterias presentes en el colon descomponen la lactulosa en ácidos orgánicos de bajo peso molecular. Estos ácidos
ACCIÓN disminuyen el pH del lumen colónico y por un efecto osmótico, aumentan el volumen del contenido.

APLICACIONES Tratamiento del estreñimiento habitual y crónico, blandamiento de las heces y facilitación de la defecación en pacientes con
CLÍNICAS entidades nosológicas que afecten al recto y ano, tratamiento y prevención de la encefalopatía hepática portosistémica.

FARMACOCINÉTICA Semivida: 1,7-2 horas, Excreción: renal y fecal, Efectos en: 2-3 días de tratamiento, Metabolismo: Colon, Absorción: Intestinal
muy pobre.

REACCIONES Durante los primeros días de tratamiento puede producirse meteorismo y flatulencia, en dosis elevadas produce dolor
ADVERSAS abdominal.

INTERACCIONES Fármacos con una liberación dependiente del pH (mesalazina): la administración conjunta con lactulosa puede disminuir su
efecto. Antiácidos: la administración conjunta con antiácidos y lactulosa puede contrarrestar el efecto de acidificante de las
heces.
CATEGORÍA DE Categoría B
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicado en: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes del medicamento, galactosemia y
obstrucción intestinal.
Niños y adolescentes: 40 a 90 ml diariamente, divididos en 3 o 4 dosis hasta producir el efecto laxante.
DOSIS Lactantes: 2.5 a 10 ml diariamente, administrado en una sola toma o dividido en 2 tomas, en la mañana y en la noche.
FARMACO Fenolftaleina
DISPONIBLE COMO SIMILAXOL 100 mg, FENOKOMP 39 50MG/.02MG/.02MG, LAXANTES BESCANSA 40 grageas.

PRESENTACIÓN Fenokomp 39 frasco con 90 comprimidos, Similaxol 100 mg Frasco Con 50 Tabletas , Laxante Bescansa envase con 40
grageas.

MECANISMO DE Ejerce un efecto estimulante del peristaltismo intestinal por acción directa sobre las terminaciones nerviosas del colon
ACCIÓN
APLICACIONES Estreñimiento habitual, en investigaciones forenses.
CLÍNICAS
FARMACOCINÉTICA Vida media: 6-8 h, Excreción: Renal y heces, Metabolismo: N/A, Efectos: 6-10 horas después de la administración.

REACCIONES Calambres abdominales, distensión abdominal y coloración rojiza de la orina


ADVERSAS
INTERACCIONES Debe administrarse con especial precaución en caso de estar recibiendo tratamiento simultáneo con medicamentos
digitálicos o medicamentos que reducen los niveles de potasio en sangre.
CATEGORÍA DE Categoría C.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicada en pacientes con alergía al fármaxo o a alguno de los componentes de su formulación, así como en casos
de obstrucción intestinal, dolor abdominal de origen desconocido o si el paciente presenta síntomas de apendicitis o
sangrado digestivo.
FARMACO Linaclotida
DISPONIBLE COMO LIZNESS (0,145mg).

PRESENTACIÓN LINZESS 30 CÁPSULAS 0,145 mg.

MECANISMO DE Agonista del guanilato ciclasa C (GC-C). La linaclotida y su metabolito inactivo se unen a la GC-C y actúan de
ACCIÓN manera local en la superficie luminal del epitelio intestinal. La activación de la GC-C ocasiona un aumento de la
síntesis de GMP cíclico, lo que incrementa la secreción de cloruro y bicarbonato en el lumen intestinal, lo cual a
su vez conduce a la secreción de agua y mejora de la motilidad.
APLICACIONES Sintomático del síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E) entre moderado y grave.
CLÍNICAS Estreñimiento crónico idiopático (CIC).

FARMACOCINÉTICA Absorción: Mínima, Metabolismo: Tracto gastrointestinal, Eliminación: Heces,

REACCIONES Gastroenteritis vírica; diarrea, dolor abdominal, flatulencia, distensión abdominal ; mareo.
ADVERSAS
INTERACCIONES El tratamiento concomitante con inhibidores de la bomba de protones o laxantes puede aumentar el riesgo de
diarrea.
CATEGORÍA DE Categoría B.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicado en pacientes pediátricos hasta los 12 años de edad ni en pacientes con tratamiento de otros
laxantes.
Este compuesto está aprobado en el tratamiento del IBS con estreñimiento predominante y el estreñimiento
FARMACO
Loperamida
DISPONIBLE COMO DEGORTKAP, LOPERAMIDA

PRESENTACIÓN DEGORTKAP1 Caja,1 Envase(s) de burbuja,100 Tabletas, 1 Caja,1 Envase(s) de burbuja,12 Tabletas, 1 Caja,1 Envase(s)
de burbuja,24 Tabletas, 1 Caja,1 Envase(s) de burbuja,48 Tabletas; Marca del Ahorro Loperamida 2 mg oral 12 tabletas
MECANISMO DE Derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de
ACCIÓN mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las fibras
musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica.
APLICACIONES Tratamiento sintomático de la diarrea aguda como: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea
CLÍNICAS enterotoxigénica. En el caso de diarrea crónica, controla la sintomatología, aliviando el dolor y la diarrea originada por
colon irritable y síndrome de malabsorción.
FARMACOCINÉTICA Niveles plasmáticos máximos alcanzados en un lapso de 3-5 h, Metabolismo: Hepático, Vida media: 11h, Absorción: 40%,
Excreción: Biliar.
REACCIONES Hipersensibilidad, constipación, cólicos, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, mareos, boca
ADVERSAS seca y hasta erupción cutánea leve; todos estos síntomas ceden al suspender la administración.
INTERACCIONES Su uso concomitante con analgésicos opiáceos, puede causar constipación severa.
CATEGORÍA DE RIESGO Categoría B.
EN EL EMBARAZO
OBSERVACIONES La sobredosis puede causar estreñimiento, depresión del CNS (especialmente en niños) e íleo paralítico. En pacientes
con enfermedad inflamatoria intestinal activa que afecta al colon.
Debe utilizarse con mucho cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con hiperplasia prostática.

Adultos: 4 mg inicialmente seguido de 2 mg después de cada liberación de heces subsiguiente, hasta 16 mg por día
DOSIS Dosis diarias máximas recomendadas para los niños son de 3 mg para las edades de 2-5 años, 4 mg para las edades de
6-8 años y 6 mg para las edades de 8-12 años.
FARMACO Ocreotido
DISPONIBLE COMO PROCLOSE, OCTREÓTIDA

PRESENTACIÓN PROCLOSE 1 Caja,4 Frasco(s) ámpula,1/5 mg/ml, 1 Caja,6 Frasco(s) ámpula,1/5 mg/ml , 1 Caja,1 Frasco(s) ámpula,1/5 mg/ml
OCTREÓTIDA ampoyeta 1/5ml.
MECANISMO DE Inhibe la secreción de 5HT y varios péptidos GI.
ACCIÓN
APLICACIONES Tratamiento contra la diarrea, síndrome de vaciamiento, tratamiento de la diarrea asociada con tumores carcinoides y tumores
CLÍNICAS secretores de VIP, así como en el tratamiento de la acromegalia, dismotilidad intestinal, pancreatitis, hemorragia por varices.

FARMACOCINÉTICA Vida media: 1-2h, Administración: Vía subcutánea o intravenosa, Metabolismo: Hepático, Excreción: Renal,

REACCIONES A corto plazo náuseas transitorias, hinchazón, o dolor en los sitios de inyección; a largo plazo puede presentarse formación de
ADVERSAS cálculos biliares e hipoglucemia o hiperglucemia.

INTERACCIONES La octreotida puede interactuar con las siguientes drogas: agentes antidiabéticos, sulfonil urea, diazóxido, glucagón, hormona de
crecimiento o insulina. Bloqueadores beta-adrenérgicos, ciclosporina, cimetidina, bromocriptina. Además se ha reportado una
interacción con las isozimas del CYP450, por lo que medicamentos metabolizados por este medio deben administrarse con
precaución.
CATEGORÍA DE Categoría C.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicado en hipersensibilidad a la octreotida o a cualquiera de los componentes de la fórmula
La terapia inicial estándar con octreótido es de 50-100 μg, administrados por vía subcutánea dos o tres veces al día, con ajustes
DOSIS hasta una dosis máxima de 500 μg tres veces al día, según las respuestas clínicas y bioquímicas.
Hemorragia por várices: una dosis en bolo de 250 μg seguida de 250 μg por hora durante 2-5 días).
No se a administrado en niños.
FARMACO Racecadotril
DISPONIBLE COMO HIDRASEC

PRESENTACIÓN HIDRASEC 1 Caja,18 Sobre(s),30 mg, 1 Caja,18 Sobre(s),10 mg

MECANISMO DE Inhibidor de la encefalinasa, la enzima responsable del desdoblamiento de las encefalinas,regulando la secreción
ACCIÓN intestinal. Es un inhibidor selectivo pero reversible, y protege las encefalinas endógenas que son fisiológicamente activas
en el tubo digestivo.
APLICACIONES Tratamiento sintomático complementario de la diarrea aguda en niños ≥ 3 meses con diarrea, especialmente en casos de
CLÍNICAS deposiciones líquidas numerosas y abundantes.
FARMACOCINÉTICA Absorción: Vía oral, Eliminación: Renal, fecal y pulmonar, Vida media: 3h, Unión a proteínas plasmáticas: 90%,
Metabolismo: Se hidroliza rápidamente y el metabolito activo, se transforma en inactivo.
REACCIONES No se observan efectos adversos.
ADVERSAS
INTERACCIONES No se han realizado estudios específicos en humanos. Racecadotrilo no inhibe o estimula el citocromo P-450 en
modelos animales
CATEGORÍA DE No debe administrase a mujeres embarazadas por falta de datos.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a racecadotrilo o algún otro ingrediente de la formulación.
Puesto que la sacarosa es una fuente de glucosa y fructosa no debe usarse en personas con intolerancia a la fructosa,
síndrome de absorción deficiente de glucosa/galactosa o deficiencia de sacarosa isomaltosa.

De 3 a 9 meses: 1 sobre de 10 mg por toma.


DOSIS De 9 a 30 meses: 2 sobres de 10 mg por toma.
FARMACO Colestiramina
DISPONIBLE COMO LIPIRAMINA

PRESENTACIÓN LIPIRAMINA 1 Caja,50 Sobre(s),9 g.

MECANISMO DE Se absorbe y combina con los ácidos biliares en el intestino para formar un complejo insoluble, el cual se excreta
ACCIÓN en las heces
APLICACIONES Tratamiento de la diarrea inducida por sales biliares, como en pacientes con resección del íleo distal o después
CLÍNICAS de la colecistectomía, indicado para el tratamiento de hipercolesterolemia.
FARMACOCINÉTICA Metabolismo: Biliar, Excreción: Fecal, Vida medía: 1h, Administración: Vía oral.
REACCIONES Estreñimiento, impacto fecal, hemorroides, malestar abdominal, cólicos, flatulencia, náusea y vómito. Exantemas,
ADVERSAS irritación de la piel, lengua, área perianal, deficiencia de vitamina A, D, K por absorción disminuida.
INTERACCIONES Disminuye la absorción de acetaminofen, anticoagulantes orales, beta bloqueadores, corticosteroides, digitálicos,
vitaminas liposolubles, preparaciones de hierro, diuréticos tiazídicos y hormona tiroidea. Separar dos horas su
administración si es necesaria.
CATEGORÍA DE Categoría C.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES La resina de colestiramina está contraindicada en sujetos que hayan mostrado hipersensibilidad a cualquiera de
sus ingredientes. También está contraindicada en pacientes con obstrucción biliar total, donde no hay excreción
de bilis al intestino. Estreñimiento, enfermedad arterial coronaria, hemorroides, cálculos biliares, disfunción
gastrointestinal, estados de malabsorción, especialmente esteatorrea, úlcera péptica, disfunción renal, embarazo.
Adultos: 4 a 6 g antes de los alimentos. Dosis máxima 24 g/día.
DOSIS Niños mayores de 6 años: 240 mg/kg/día, dividir en tres tomas y administrar con los alimentos.
FARMACO Colestipol
DISPONIBLE COMO COLESTID

PRESENTACIÓN COLESTID 5 g granulado para suspensión oral

MECANISMO DE Se une a los ácidos biliares en la luz intestinal, formando un complejo no absorbible que es excretado con las heces.
ACCIÓN Esta acción no sistémica permite una retirada parcial de los ácidos biliares de la circulación enterohepática, al
prevenirse su reabsorción.
APLICACIONES Complementaria a las medidas dietéticas para la reducción de las concentraciones séricas elevadas de colesterol total
CLÍNICAS y colesterol-LDL en aquellos pacientes con hipercolesterolemia primaria cuyos niveles no hayan podido ser
adecuadamente reducidos tras haber sido sometidos sólo a medidas dietéticas, estreñimiento.
FARMACOCINÉTICA No se metaboliza en el intestino, Efectos: 24-48h después de su administración, Administración: Oral, Excreción: Fecal.

REACCIONES Los trastornos gastrointestinales son las reacciones adversas más frecuentes. Dentro de éstas, el estreñimiento es la
ADVERSAS que aparece con mayor frecuencia, presentándose normalmente de manera leve, transitoria y controlable c
INTERACCIONES La administración oral concomitante de colestipol hidrocloruro y otros fármacos (especialmente los de carácter ácido)
puede suponer que el principio activo de Colestid se una a los mismos y provoque un retraso y/o una disminución de
su absorción.
CATEGORÍA DE Categoría B.
RIESGO EN EL
EMBARAZO
OBSERVACIONES Contraindicación: Alergia al colestipol, obstrucción biliar completa (no es efectivo).
Precauciones: En situaciones donde el estreñimiento agrave la enfermedad (Hemorroides), hipotiroidesmo, úlcera
péptica, cirrosis biliar, insuficiencia hepática.
Adultos: 5 a 30 g de colestipol hidrocloruro al día, repartidos en 1 ó 2 tomas.

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