FARMACOLOGIA PRIMER PARCIAL
Farmacocinética.
Estudia la absorción, la distribución, la biotransformación (o metabolismo) y la eliminación de las
drogas. Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.
SON TRES LOS MECANISMOS POR LOS QUE LOS FÁRMACOS PASAN A TRAVÉS DE LAS
MEMBRANAS:
Difusión pasiva: el fármaco se disuelve en la membrana y es transportado pasivamente a favor de
un gradiente de concentración o gradiente electroquímico.
Transporte activo: precisa un transportador y energía para el transporte en contra del gradiente
de concentración.
Difusión facilitada: también necesita un transportador, pero no consume energía.
MOVIMIENTO DEL FÁRMACO DESDE EL PUNTO EN EL QUE SE ADMINISTRA HASTA LA SANGRE.
• Absorción
¿CÓMO INGRESA?
• La velocidad de absorción condiciona el período de latencia, que es el tiempo que
transcurre entre el momento de la introducción del fármaco en el organismo hasta la
aparición del efecto.
• Dicha velocidad depende de la vía por la que se administre el medicamento.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
• Solubilidad de los medicamentos
• Formulación de los fármacos
• Concentración de los fármacos
• Circulación en el sitio de absorción
• Área de superficie absorbente
• Tamaño de la molécula del medicamento
MOVIMIENTO DEL FÁRMACO DESDE LA SANGRE A LOS TEJIDOS, A TRAVÉS DEL LÍQUIDO
EXTRACELULAR, Y FINALMENTE HASTA LAS CÉLULAS, DONDE PRODUCE SU EFECTO.
• Distribución
¿A DÓNDE SE DIRIGE?
• Repartición de los fármacos en los diversos tejidos del organismo después de que llegan
a la circulación general.
• Depende de la biodisponibilidad del fármaco, significa la cantidad de medicamento que
llega a la sangre después de su sitio de administración y está disponible para ser
distribuida en las diferentes partes del organismo.
• Cuando se emplea la vía intravenosa se considera que la biodisponibilidad es igual a la
cantidad de medicamento administrado.
FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION
• Tamaño del órgano
• Flujo sanguíneo del tejido
• Unión a proteínas plasmáticas
• Solubilidad del fármaco
• Volumen de distribución.
PROCESO METABÓLICO DE MODIFICACIÓN QUE PUEDE SUFRIR EL FÁRMACO.
• Biotransformación o metabolismo
¿CÓMO SE TRANSFORMA?
• Eliminación química o transformación metabólica de las drogas.
• Se lleva a cabo en especial a nivel hepático, también puede tener lugar en el riñón, vías
gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BIOTRANSFORMACION O METABOLISMO
• Inducción enzimática
• Inhibición enzimática
• Edad
• Sexo
• Factor genético
• Vida media: tiempo requerido después de una distribución completa para que se elimine
la mitad de la concentración de un fármaco en la sangre
SALIDA DEL FÁRMACO Y DE SUS METABOLITOS AL EXTERIOR.
• Eliminación
¿CÓMO SE ELIMINA?
• Pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo
• El riñón es el principal órgano de excreción y es el responsable de eliminar las sustancias
hidrosolubles. El sistema biliar también elimina algunos fármacos y metabolitos.
• Pueden eliminarse por otras vías: los pulmones, la saliva, el intestino, el sudor y la leche
materna, su contribución global suele ser pequeña.
TOXICIDAD DE LOS FARMACOS:
• Fenómeno de hipersensibilidad (alergia). Si el organismo humano ha tenido un contacto
previo con el fármaco, puede desencadenarse una reacción alérgica. La aparición de esta
reacción es independiente de la dosis administrada.
• Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad. La mayor parte de los fármacos se metabolizan en el
hígado y se eliminan por el riñón, de forma que en estos órganos la toxicidad es
relativamente frecuente.
• Teratogenia. Debe evitarse, en la medida de lo posible, la utilización de fármacos durante
el embarazo, por el riesgo potencial de producción de malformaciones congénitas.
• Trastornos hemáticos. La leucocitopenia, la granulocitopenia, la anemia aplásica o
hemolítica, la trombocitopenia y los trastornos de la coagulación pueden ser
manifestaciones tóxicas de algunos medicamentos.
• Arritmias: Se producen, fundamentalmente, con fármacos que tienen efectos sobre el
corazón, como los inotrópicos y los antiarrítmicos.
• Adición y dependencia: aparecen generalmente con fármacos que actúan sobre el sistema
nervioso central, como los analgésicos narcóticos.
• Trastornos del comportamiento: empleo de fármacos de acción central, es frecuente la
aparición de incoordinación motora, somnolencia, ataxia y deterioro de las funciones
superiores.
• Iatrogenia: se aplica al efecto tóxico o adverso causado por un fármaco o una
determinada intervención terapéutica.
LOS EFECTOS TÓXICOS MÁS FRECUENTES QUE SE OBSERVAN AL ADMINISTRAR FÁRMACOS POR
VÍA IV SON:
• Reacciones anafilácticas graves, arritmias, depresión miocárdica y vasodilatación.
TODAS LAS ENFERMEDADES QUE PRODUCEN UNA DISMINUCIÓN DE LAS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS
• Insuficiencia hepática, desnutrición o síndrome nefrótico.
ESTÁ FORMADA POR LA PARED CAPILAR CEREBRAL (CON UN NÚMERO DE POROS MUY REDUCIDO)
Y POR UNA CAPA DE CÉLULAS (LA NEUROGLIA) QUE DAN SOPORTE A LAS CÉLULAS NERVIOSAS, NO
PERMITE LA DIFUSIÓN DE MUCHOS FÁRMACOS AL CEREBRO.
• La barrera hematoencefálica
LA VASCULARIZACIÓN DE CADA ÓRGANO CONDICIONA LAS CONCENTRACIONES ALCANZADAS EN
SU INTERIOR: ÓRGANOS MUY VASCULARIZADOS, COMO EL
• Hígado, el corazón o los riñones
SE DEFINE COMO EL TIEMPO QUE TARDA EN REDUCIRSE LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA A LA
MITAD
• Vida media o semivida
AQUELLOS FÁRMACOS QUE PRODUCEN EFECTOS PARECIDOS A LA ESTIMULACIÓN FISIOLÓGICA
POR LA SUSTANCIA ENDÓGENA CORRESPONDIENTE SE DENOMINAN.
• Agonistas
GRUPO DE FÁRMACOS REACCIONA CON LOS RECEPTORES PRODUCIENDO SU BLOQUEO E
IMPIDIENDO LA REACCIÓN CON LOS TRANSMISORES ENDÓGENOS, POR LO QUE LOS EFECTOS
OBSERVADOS SERÁN LOS CONTRARIOS. LOS FÁRMACOS RESPONSABLES DE ESTE EFECTO SE
DENOMINAN
• Antagonistas
SE DEFINE COMO EL SITIO DONDE SE COLOCA UN COMPUESTO FARMACOLOGICO.
• Vía de administración.
TRADICIONALMENTE LAS DENOMINADAS VIAS DE ADMINISTRACION SE HAN DIVIDIDO EN DOS
CLASE MAYORES:
• Enteral referida al intestino y parenteral diferente que el intestino
LA ALTERACION DE UN FARMACO POR PARTE DE LAS ENZIMAS HEPATICAS ANTES DE LLEGAR A LA
CIRCULACION GENERAL POR LO COMUN SE DEMINOMINA.
• Efecto del primer paso
ES LA ADMINISTRACIÓN DEL FÁRMACO A TRAVÉS DE LA BOCA. INCLUYE LA VÍA ORAL Y LA VÍA
SUBLINGUAL.
• Vía bucal
¿CUÁL DE LAS SIGUIENTES NO ES UNA VENTAJA EN LA ADMINISTRACIÓN DE UN MEDICAMENTO
POR VÍA ORAL?
a) Vía económica.
b) Fácil y cómoda.
c) Útil en pacientes inconscientes.
d) Muy segura.
¿CUÁL DE LAS SIGUIENTES NO ES UNA VENTAJA EN LA ADMINISTRACIÓN DE UN MEDICAMENTO
POR VÍA RECTAL?
a) Emplear en casos de diarrea.
b) Absorción más rápida que por vía bucal.
c) Pueden emplearse drogas que se destruyen en el intestino delgado.
d) Evita parcialmente el pasaje de las drogas por el hígado.
La administración de drogas en la médula ósea por punción del esternón en el adulto o de la tibia
en el niño pequeño se denomina:
Vía intraósea
La administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado se denomina:
Vía inhalatoria
Vía tópica
POSIBILIDAD DE ACTUAR DE MANERA DIRECTA SOBRE EL ÓRGANO AFECTADO
Vía intraarterial
POSIBILIDAD DE ACTUAR SOBRE LAS MENINGES Y RAÍCES RAQUÍDEAS
Vía intratecal
PERMITE LA ADMINISTRACIÓN DE GRANDES VOLÚMENES DE LÍQUIDO
Vía intravenosa
PERMITE UNA ACCIÓN DIRECTA SOBRE LAS SUPERFICIES ENFERMAS, CON ALTA CONCENTRACIÓN
DE LAS DROGAS
Vía tópica
POSIBILIDAD DE ACTUAR DIRECTAMENTE SOBRE EL MIOCARDIO EN CASO DE GRAVE URGENCIA
Vía intracardiaca
ABSORCIÓN DIRECTA HACIA LA CIRCULACIÓN GENERAL CASI DE INMEDIATO, CON LO QUE EVITA
EL EFECTO DE PRIMER PASO POR LAS ENZIMAS HEPÁTICAS
Vía sublingual
La rama de la farmacología que estudia las dosis de los medicamentos se denomina:
a) Toxicología.
b) Farmacoterapia.
c) Posología.
d) Farmacotecnia.
La mayor cantidad de medicamento que puede ser tolerado antes de que el paciente experimente
efectos tóxicos se denomina:
a) Dosis letal.
b) Dosis máxima.
c) Dosis de mantenimiento.
d) Dosis tóxica.
3. La administración de un fármaco de tal forma que se mantenga una concentración estable en el
organismo se conoce como:
a) Dosis de carga.
b) Dosis de mantenimiento.
c) Dosis media.
d) Dosis mínima.
Forma sólida de dosificación que contiene sustancias medicinales con diluyentes apropiados o sin
ellos.
Tableta
Cubiertas de gelatinas que se llenan de sustancias sólidas o líquidas y se administran por
deglución.
Cápsulas
Preparados semisólidos de aplicación tópica que suelen contener un medicamento.
Pomada
Preparado líquido que se aplica de forma externa para proteger la piel o para tratar una
enfermedad dermatológica.
Loción
Solución acuosa concentrada de azúcar, viscosa, donde se encuentra disuelto el compuesto activo.
Jarabe
Líquido en el cual se dispersan partículas sólidas sin llegar a disolverse
Suspensión
Preparado líquido cristalino y homogéneo obtenido por disolución de sustancias activas en agua
Solución
La dosis es la cantidad de droga que se debe suministrar para producir un efecto determinado.
Dosis
Es la estimación de la dosis para un fi n determinado.
Dosificación
Se refiere a la capacidad de producir el efecto terapéutico deseado en el paciente.
Dosis terapéutica
Alude a la menor cantidad de medicamento que debe administrarse para producir el efecto
terapéutico.
Dosis mínima
Es aquella que genera efectos indeseables o adversos.
Dosis tóxica
Dosis letal
Nivel de medicamento en el organismo capaz de ocasionar la muerte.
Dosis letal
Con esta expresión se alude a la que produce un efecto farmacológico determinado en alrededor
de 50% de una población determinada.
Dosis media
Es una dosis o una serie de ellas que son aplicadas al comienzo de un tratamiento con el fi n de
alcanzar pronto la concentración deseada.
Dosis de carga
Se puede definir como el estado físico final en el que se presenta un fármaco para ser
administrado a un paciente.
La forma farmacéutica
Es aquel elemento químico que es capaz de causar una modificación en las funciones fisiológicas y
bioquímicas del organismo.
Sustancia activa
Las formas farmacéuticas deben reunir ciertas características específicas como:
Consistencia, facilidad de manejo, estabilidad, forma, olor, sabor, pH neutro, etcétera.
Cápsula de vidrio, cerrada de forma hermética, que contiene un líquido inyectable.
Ampolleta
Mezcla líquida de consistencia espesa. Se usa a menudo como medio para aplicar medicación en la
superficie corporal.
Crema
Excipiente hecho por glicerina o manteca de cacao, de forma ovoide, para facilitar la
administración de algunos medicamentos en el cuerpo.
Óvulos
Preparado sólido a temperatura ambiente de forma cónica, destinado a introducirse por vía rectal
y que se funde, ablanda o disuelve a la temperatura del cuerpo.
Supositorio
Mezcla heterogénea de partículas sólidas o líquidas suspendidas en un gas, envasada bajo presión
y que libera el o los principios activos al accionar un sistema propulsor de válvulas.
Aerosol
Las normas para una prescripción son una serie de recomendaciones que todos los médicos
deben tomar en cuenta antes de elaborarla. Estas recomendaciones están resumidas en los 10
puntos siguientes:
1. El uso de medicamentos debe hacerse sólo cuando se requieren con certeza.
2. Es importante utilizar el medicamento más sencillo y efectivo contra la enfermedad.
3. Debe evitarse la aplicación simultánea de múltiples fármacos.
4. En cada paciente es necesario ajustar la dosis de los medicamentos administrados.
5. El uso de cada medicamento debe explicarse tanto al paciente como a sus familiares.
6. En la receta médica deben especificarse cualesquier indicaciones higiénico-dietéticas
pertinentes relacionadas con el tratamiento.
7. Es importante que el médico conozca la presentación farmacéutica de los medicamentos.
8. El médico debe prevenir los efectos desfavorables de los medicamentos.
9. También es importante que el facultativo se mantenga al tanto de los precios de los
medicamentos que prescribe.
10. Asimismo, el médico debe conocer su responsabilidad al prescribir un medicamento:
Seleccionar el medicamento correcto y conocer con precisión su presentación
farmacéutica.
Conocer la farmacodinamia, la farmacocinética, las indicaciones y contraindicaciones, las
posibles reacciones secundarias y adversas, así como las interacciones y tener en mente
cualesquier restricciones de uso de los medicamentos durante el embarazo o la lactancia.
Estar al tanto de dosis, vía de administración, sobredosificación y las medidas a tomar en
caso de ingestión accidental.
