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FARMACOLOGIA 3 Corte

El documento proporciona una visión general de varios grupos de medicamentos, incluyendo antidepresivos, antihistamínicos, antiinflamatorios no esteroides, anticonvulsivantes, antihipertensivos, anticoagulantes, bloqueantes de los canales de calcio, diuréticos, hipnóticos y anestésicos. Cada sección detalla su mecanismo de acción, efectos secundarios y ejemplos de fármacos. Se enfatiza la importancia de entender las interacciones y clasificaciones de estos medicamentos para un uso seguro y efectivo.

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Temas abordados

  • antidepresivos atípicos,
  • receptores H1,
  • efectos hepáticos,
  • efectos cardiovasculares,
  • medicamentos de acción dual,
  • efectos adversos,
  • clasificación de medicamentos,
  • anestésicos generales,
  • medicamentos de segunda genera…,
  • inhibición del factor Xa
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FARMACOLOGIA 3 Corte

El documento proporciona una visión general de varios grupos de medicamentos, incluyendo antidepresivos, antihistamínicos, antiinflamatorios no esteroides, anticonvulsivantes, antihipertensivos, anticoagulantes, bloqueantes de los canales de calcio, diuréticos, hipnóticos y anestésicos. Cada sección detalla su mecanismo de acción, efectos secundarios y ejemplos de fármacos. Se enfatiza la importancia de entender las interacciones y clasificaciones de estos medicamentos para un uso seguro y efectivo.

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Temas abordados

  • antidepresivos atípicos,
  • receptores H1,
  • efectos hepáticos,
  • efectos cardiovasculares,
  • medicamentos de acción dual,
  • efectos adversos,
  • clasificación de medicamentos,
  • anestésicos generales,
  • medicamentos de segunda genera…,
  • inhibición del factor Xa

ANTIDEPRESIVOS

Usados para la depresión, actúan sobre los neurotransmisores de la noradrenalina, dopamina y


serotonina que suelen aumentar el estado de ánimo. (actúan de 4 a 8 semanas)
EFECTOS SECUNDARIOS: Xerostomía, disfunción sexual, somnolencia, náuseas, agitación,
insomnio, sudoración, temblores, nerviosismo.
INTERACCIONES: Warfarina= No (+sangrado), IMAO (inhibidores de la monoaminoxidasa) = No
(síndrome serotoninérgico), Litio= No
CLASIFICACIÓN

• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: SELECTIVO


✓ Actúa en el SERT (proteína transportadora que recaptura la serotonina)
✓ Entonces, empieza el exceso de serotonina y se estimulan los receptores 5HT 1A
✓ Se acumula la serotonina y tras unas semanas BOOM
FARMACOS: Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina

• Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRNS): SELECTIVO


✓ Inhibe los transportadores de serotonina y norepinefrina en la neurona presináptica
✓ Por tanto, hay más concentración de estos en el espacio presináptico
FARMACOS: Venlafaxina (trastorno depresivo mayor), Duloxetina

• Antidepresivos Tricíclicos
✓ Inhiben la recaptación de norepinefrina, serotonina y dopamina.
✓ Bloquean receptores colinérgicos muscarínicos, histamínicos H1 y alfa 1
adrenérgicos.
✓ USOS: depresión mayor, dolor neuropático, entre otros trastornos
✓ EFECTOS: Aumento de peso, efectos cardiovasculares, sedación y trastornos en la
sangre.
FARMACOS: Amitriptilina, Nortriptilina. (producen visión borrosa y taquicardia)

• Antidepresivos heterocíclicos – atípicos


✓ Bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa-2, aumentando noradrenalina y
serotonina
✓ Bloqueo de los receptores de serotonina 5-HT2
FARMACOS: Trazodona (en adultos mayores), Clomipramina (trastorno obsesivo-compulsivo)

• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)


✓ Inactiva los excesos de neurotransmisores de forma irreversible
✓ USOS: Regula niveles de neurotransmisores, mantiene equilibrio químico en el
cerebro, controla estado del ánimo
FARMACOS: Fenelzina, Tranilcipromina

• Inhibidores selectivos y reversibles de la monoaminooxidasa


✓ Inhibición selectiva y reversible de la enzima monoaminooxidasa tipo A
✓ USOS: Depresión mayor y trastorno de ansiedad social
FARMACOS: Moclobemida

• Moduladores de la serotonina
✓ Acción igual a Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
FARMACOS: Trazodona
ANTIHISTAMINICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
ANTIHISTAMINICOS
Para reacciones alérgicas y condiciones relacionadas con la histamina (sustancia liberada por
mastocitos y basófilos, que reacciona en respuesta a un alérgeno) que normalmente provoca
reacción inflamatoria (5 signos de inflamación).
MECANISMO DE ACCIÓN
✓ Bloquea los receptores de la histamina (receptores H1 y H2) para así evitar la
vasodilatación de los vasos sanguíneos
USOS: Alivio de síntomas alérgicos y sedación
EFECTOS: Somnolencia, visión borrosa, sequedad nasal y bucal, estreñimientos, mareos
• PRIMERA GENERACIÓN: Poco selectivos = Difenhidramina, Clorfenamina
• SEGUNDA GENERACIÓN: Selectivos en receptores de histamina = Loratadina, Fenadina
• TERCERA GENERACIÓN: Más selectivos y menos efectos secundarios = Levocetirizina
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

Denominados no esteroideos para diferenciarlos de los naturales, que son los que producen las
glándulas suprarrenales.
EFECTO: Depende de la forma de administración y gravedad del dolor e inflamación
USOS: Dolor, fiebre, prevención de coágulos sanguíneos, dismenorrea.
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben de manera no selectiva a COX-1 y COX-2, de este modo se reduce la síntesis de las
prostaglandinas (encargadas de provocar inflamación, dolor y fiebre)
EFECTOS SECUANDARIOS: Gastrointestinales, renales, hematológicos y daño hepático.
FARMACOS: Naproxeno, Ibuprofeno, Ketoprofeno
AINES SELECTIVOS
FARMACOS: Celecoxib, Etoricoxib (selectivos a COX-2)

ANTICONVULSIVANTES (ANTIEPILEPTICO O ANTICONVULSIVO)


Prevenir o tratar las convulsiones, las crisis convulsivas o las crisis epilépticas mediante el control
de la actividad eléctrica anómala en el encéfalo. También para trastorno bipolar, neuralgias,
migrañas, dolor y sensibilidad muscular o el síndrome de las piernas inquietas.
EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, mareo, inestabilidad, cefalea, náuseas, vomito
MECANISMOS DE ACCIÓN
1. AUMENTO DE LA NEUROTRANSMISIÓN INHIBIDORA
Aumentar la liberación y potenciar acción de GABA para inhibir la excitabilidad neuronal.
2. DISMINUCIÓN DE LA NEUROTRANSMISIÓN EXCITADORA
Bloquear receptores NMDA o AMPA para inhibir liberación de glutamato
3. MODULACIÓN DE LOS CANALES IÓNICOS
Bloquea los canales de sodio voltaje-dependientes, impidiendo así la despolarización de la
membrana
4. ESTABILIZACION DE LAS MEMBRANAS CELULARES
Limita la entrada de sodio y la despolarización excesiva de la membrana.
5. INHIBIDOR DE LA GABA TRANSAMINASA (GABA-T)
GABA-T: Enzima que degrada el GABA
CLASIFICACIÓN

• PRIMERA GENERACIÓN
1. Barbitúricos: Fenobarbital = Mecanismo 1, previene síntomas de abstinencia
2. Hidantoínas: Fenitoína= Mecanismo 3, para arritmias por intoxicación
• SEGUNDA GENERACIÓN
1. Carboxamidas: Oxcarbazepina y Carbamazepina =Mecanismo 3, crisis de epilepsia y
trastornos convulsivos (adultos mayores y niños 6 años) (hiponatremia, sarpullido,
alopecia, ataxia)
2. Valproato = Mecanismo 5, crisis tonicoclonicas y cefalea primaria (aumento de peso,
diplopía y temblores)
3. Clonazepam = Mecanismo 1, tranquilizante, sedante, miorrelajante (baja leucocitos)
4. Pregabalina = Mecanismo 2, dolor y sensibilidad muscular (temblores)
• TERCERA GENERACIÓN:
1. Gabapentina = Mecanismo 3, crisis y dolor neuropatico (nistagmo)
2. Lamotrigina

ANTIHIPERTENSIVOS
Alfabloqueantes: Doxasozina, Prazocina y Terazocina
Betabloqueantes: Atenolol, Propanolol
IECA: Benazepril, Captopril, Enalapril, Lizinopril
ARA II: Lozartan, Varizaltan, Candesartan
ANTICOAGULANTES
ORALES
MECANISMO DE ACCIÓN
1. INHIBIDORES DE LA VITAMINA K
✓ Interferir con el ciclo de la vitamina K (factor de coagulación)
✓ Warfarina = Impide la formación de los factores II, VII, IX y X bloqueando la gamma
carboxilación
✓ USOS: Trombosis venosa, embolia pulmonar, arritmia, válvulas artifíciales
2. INHIBIDORES DEL FACTOR Xa
✓ Inhibe factor Xa que se encarga de formar trombina y protrombina que forman el coagulo
✓ Rivaroxabán (selectivo) = Para trombosis y prevención de ictus
EFECTOS: Espasmo muscular, dolor general, vómitos, tos y sarpullido
✓ Apixaban (selectivo) = Inhibe indirectamente la agregación plaquetaria inducida por la
trombina
EFECTOS: Hemorragia encías, orina roja, toser sangre, dolor de cabeza, sarpullido
✓ Edoxaban (selectivo) = inhibe el factor Xa libre y la actividad de la protrombinasa
EFECTOS: Hipersensibilidad, sangrado activo, ulcera, neoplasias malignas
3. INHIBIDORES DE LA TROMBINA IIa
Mecanismo reversible: Se puede disociar de la enzima y dejarla activa de nuevo
✓ DIBIGATRAN: No deja que la trombina se una al fibrógeno
USOS: Fibrilación auricular no valvular, Tromboembolismo venoso, Síndrome coronario
agudo
Mecanismo irreversible: Permanece unido a la enzima inactivándola permanentemente
INYECTABLES
✓ HEPARINA NO FRACCIONADA: Más usado (ARIXTRA (fondaparinux sódico)
Actúa sobre la trombina, promoviendo la antitrombina III e inactivando los otros factores.
USOS: Embolia pulmonar y procedimientos invasivos
✓ HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR:
FARMACOS: enoxaparina sodica, dalteparina y tinzaparina
Activa la antitrombina III y se une al factor Xa
4. INHIBIDORES DE LA TROMBINA
Se unen directamente al sitio activo de la trombina, impidiendo que se una al fibrinógeno
FARMACO: Argatroban (unión irreversible a la trombina), Bivalirudina (unión reversible a trombina)

BLOQUEANTES DE LOS CANALES DEL CALCIO, ALFA-AGONISTAS


DE ACCIÓN CENTRAL Y DIURÉTICOS
Impiden que el calcio (encargado de contracción muscular) entre en las células del corazón y las
paredes de los vasos sanguíneos, lo que resulta en una presión arterial más baja.

DIHIDROPIRIDINAS: Amilodipina, Felodipina, Nifedipina


NO DIHIDROPIRINAS: Diltiazem, Verapamilo
ALFA AGONISTAS DE ACCION CENTRAL
Clonidina, Guanfazina, Metildopa: Agonistas de los receptores alfa-2 adrenérgicos
DIURETICOS
✓ Diuréticos tiazídicos: Hidroclorotiazida, Clorotiazida, Indapamida
Incrementan la excreción de sodio, cloruro y agua por los riñones.
✓ Diuréticos de asa: Furosemida, Bumetanida, Torasemida
Inhiben selectivamente la reabsorción de NaClK
✓ Diuréticos ahorradores de potasio: Espironolactona, Amilorida, Triamterena
bloquean los ENaC

HIPNOTICOS
Ansiolíticos
Reducen niveles de ansiedad y calman a las personas
FARMACO: Buspirona
MECANISMO DE ACCION
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS): bloquean selectivamente la
recaptación de serotonina
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina y Norepinefrina (IRSN): bloquean
la recaptación de serotonina y noradrenalina
Antidepresivos Tricíclicos (ATC): afecta los niveles de serotonina, noradrenalina, histamina y
muscarínicos
Antidepresivos de acción dual o multimodal: afecta la serotonina, noradrenalina y
dopaminérgicos
HIPNOTICOS
TIPOS
✓ Benzodiacepinas: Aumentan concentración de GABA produciendo efecto sedante y
ansiolítico
Actúan en SNC para tratar el insomnio grave y la ansiedad
✓ Barbitúricos: Sedación suave hasta anestesia total
✓ Sedantes: Inducen a la somnolencia y causa que una persona duerma o pierda
parcialmente la conciencia
✓ Hipnóticos: Inducen el sueño y mejorar la calidad de este
ANESTESICOS GENERALES

Se utilizan para inducir un estado reversible de pérdida de conciencia y sensibilidad


CLASIFICACIÓN
1. Barbitúricos: Aumentan actividad de los receptores GABA
Para procedimientos que necesitan efecto rápido, pero tiene corta duración
FARMACOS: Metohexital, Tiopental
2. No barbitúricos: Actúa en GABA, receptores de glutamato y otros canales iónicos.
Para periodos prolongados (larga duración) y rápida recuperación
FARMACOS: Droperidol, Frospropofol, Propofol
3. Gases anestésicos: Alteran la función de los neurotransmisores y los receptores en el cerebro.
Acción, distribución y recuperación rápida. Se eliminan a través de la respiración
FARMACO: Óxido nitroso
4. Líquidos volátiles: Modulación de GABA y canales iónicos, e inhibe NMDA
Inicio y recuperación rápida, mínimos efectos, eliminación rápida, seguridad y eficacia
FARMACOS: Enflurano, Isoflurano

ANESTESICOS LOCALES
Interrumpen la conducción nerviosa de forma reversible en una zona localizada del cuerpo.
CLASIFICACION
✓ Grupo Éster (Procaína, cocaína y benzocaína)

Corta duración (enzima pseucolinesterasa plasmática), más fenómenos alérgicos, menor


estabilidad
✓ Grupo Amida (Lidocaína)
Duración prolongada (metabolizada en hígado), menor reacción alérgica, mayor toxicidad en
pacientes hepáticos

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