INTOXICACION POR
benzodiacepinas
Dr. Nelson [Link] Gutiérrez
R1 Medicina Interna
INTRODUCCION
⚫ Las benzodiacepinas son fármacos utilizados en la
práctica clínica como sedantes, ansiolíticos,
hipnóticos, relajantes y anticonvulsivantes
⚫ Las benzodiacepinas más frecuentemente
prescritas en el ámbito extrahospitalario (más del
90% del total de consumo) son loracepam,
clonacepam, oxacepam, alprazolam, diacepam y
temacepam.
⚫ Con fines terapéuticos, consumen más
benzodiacepinas las mujeres (12,2%) que los
hombres (7,1%)
Actúan sobre el SNC en zonas por debajo de la corteza,
especialmente en sistema límbico y reticular, bloqueando los
estímulos [Link] unen al receptor específico BZ1 y BZ2
situados en el receptor GABA A produciendo apertura de los
canales de Cl aumentando la eficiencia sináptica mediada por
GABA (NT inhibitorio)
CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODIAZEPINAS
(T 1/2)
Vida ½ larga. Vida ½ Vida ½
(Mayor de 24 h) intermedia. corta
(Menor de24 h) (menos 6h)
Clotrodiazepoxido Nitrazepam Midazolam
Diazepam Clonazepam Oxazepam
Ketazepam Nitrazepam Triazolam
Prazepam Lorazepam
FARMACOCINETICA
ACCIONES FARMACOLOGICAS
SAHARA
Acciones de las BZD en fases del sueño
-CLÍNICA DE LA INTOXICACIÓN AGUDA POR
BENZODIACEPINAS
⚫ Efecto sedante y se caracteriza por somnolencia,
déficit de la capacidad de atención y concentración,
alteración de la coordinación motora (ataxia),
disartria y alteración de las funciones cognitivas,
hipotonía muscular y flacidez
⚫ El coma es menos frecuente y se encuentra en
intoxicaciones mixtas en que el paciente ha
utilizado junto a benzodiacepinas otros fármacos
con efecto depresor de la conciencia (barbitúricos,
antidepresivos, antiepilépticos) y/o drogas de
abuso (opiáceos, alcoholde abuso (opiáceos,
alcohol)
EXAMENES
⚫ ELECTROLITOS
⚫ CREATININA,BUN,UREA, Glicemia
⚫ GASOMETRIA
⚫ CPK
⚫ TAC,PUNCIN LUMBAR, RADIOGRAFIA DE TORAX
⚫ PRUEBA RAPIDA CUALITTIVA PAR
BENZODIACEPINAS EN ORINA
PRONÓSTICO
⚫ Presentan un bajo riesgo de muerte (< 0,1%) por
coma profundo y parada respiratoria secundaria,
excepto en caso de asociación con otros
depresores del SNC como alcohol, opiáceos u
otros psicofármacos. Las intoxicaciones más
graves por benzodiacepinas solas son por
triazolam, alprazolam y midazolam
⚫ El diagnóstico de exposición a benzodiacepinas,
que no el de intoxicación, se realiza mediante el
screening toxicológico disponible en cualquier
laboratorio de urgencias hospitalaria
TRATAMIENTO
⚫ No inducir vomito, si algún grado de deterioro
neurológico
⚫ Suspender la vía oral hasta que el paciente esté
consciente
⚫ Intubación orotraqueal, según el estado neurológico,
antes de iniciar la descontaminación del tracto
gastrointestinal
⚫ Lavado gástrico en pacientes que consulten dentro de
la hora siguiente a la intoxicación y conserven intacto
el reflejo nauseoso y tusígeno o tengan intubación
orotraqueal.
⚫ carbón activado 1 g/kg de peso, en solución al 25%,
vía oral, cada ocho horas durante 24 horas.
⚫ Suministrar catártico:
sulfato de magnesio (Sal de Epsom®) 250 mg /kg,
hasta un máximo total de 30 g, en solución al 25%
alternativa manitol al 20% en dosis de 1 g/kg por vía
oral (5 mL/kg)
• Oxigeno suplementario, según la condición del
paciente
⚫ El flumacenil en ampollas de 5 mL (0,5 mg/mL) y es
el antídoto específico en las intoxicaciones por
benzodiacepinas. Es un antagonista competitivo de
los receptores específicos de las benzodiacepinas
y actúa desplazando de dichos receptores a las
benzodiacepinas por su mayor afinidad
⚫ Pacientes con sedación profunda.
⚫ Pacientes con depresión respiratoria.
⚫ Pacientes en coma.
TRATAMIENTO
⚫ El flumacenilo es útil para revertir de forma rápida y
completa la sedación y el coma que se produce en caso
de intoxicación aguda, sobredosificación o con fines
anestésicos en cirugía menor o pruebas diagnósticas
invasivas (endoscopia).
⚫ comienza su acción al cabo de 1-2 minutos de su
administración por vía i.v.
⚫ La semivida es de 5 minutos con una semivida de
eliminación de 40-80 minutos.
⚫ Persiste de 1 a 5 horas
⚫ La dosis es de 0,25 mg por vía i.v. lenta, a pasar en 30
seg. (cada ampolla contiene 0,5 mg en 5 ml).
TRATAMIENTO
⚫ Al cabo de 1 minuto valoraremos el nivel de conciencia
Si el paciente no lo ha recuperado y mantiene un
Glasgow < 12 repetiremos sucesivamente dosis de 0,25
mg evaluando cada minuto el nivel de conciencia
alcanzado (el Glasgow debe ser > 12) hasta alcanzar un
total de 3-3,5 mg
⚫ Tras la recuperación del nivel de conciencia, su
administración en bomba de perfusión continua a dosis
de 1 mg en un suero salino al 0.9% a pasar en 8-12 horas
(entre 0.1- 0.5 mg/h) (2)
TRATAMIENTO
⚫ 0.2 mg IV durante 30 segundos; si el nivel de conciencia
deseado no se alcanza después de 30 segundos
adicionales, dar una dosis de 0,3 mg IV durante 30
segundos; se pueden administrar dosis adicionales de
0,5mg Iv durante 30 segundos a intervalos de 1 minuto
hasta una dosis total máxima de 3 mg. Los pacientes que
presentan una respuesta parcial a 3 mg pueden requerir
dosis adicionales hasta una dosis total máxima de 5 mg.
⚫ Si la somnolencia vuelve a presentarse, repetir la dosis a
intervalos de 20 minutos. Para el retratamiento, no
administrar más de 1 miligramos en una sola vez
(administrar 0,5mg/min), no superando los 3 mg en una
hora.
TRATAMIENTO
⚫ - Adultos con una exposición a benzodiazepinas de
acción prolongada o pacientes con insuficiencia
hepática debida a benzodiazepinas: Perfusión
continua de Flumazenilo (0,25-1 mg/hora): Diluir 2
mg en 500 ml de Suero Glucosado 5%, a pasar en 6
horas. No exceder los 0,5 mg/h.
TRATAMIENTO
⚫ contraindicada
ingerido fármacos o compuestos proconvulsivantes
(tricíclicos, cocaína, hidrato de cloral)
antecedentes de epilepsia dado que en estos casos
existe una reducción del umbral epileptógeno y la
administración del antídoto puede desencadenar un
status epiléptico.
⚫ El hallazgo de onda S > R en la derivación I, R en aVR o
ensanchamiento del QRS mayor de 100 mseg, es
compatible con intoxicación por tricíclicos