β -LACTÁMICOS

PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENÉMICOS MONOBACTAMAS

Naturales 1ra generación Imipenem (Parenteral) Aztreonam (Parenteral)
Penicilina G Cefazolina (Parenteral) Ertapenem (Parenteral)
Penicilina V Cefalotina (Parenteral) Meropenem (Parenteral)
Aminopenicilinas Cefalexina (Oral) Doripenem (No vademécum
Amoxicilina Cefadroxilo (Oral)
Ampicilina 2da generación
Anti pseudomonas Cefuroxima (parenteral-oral)
Piperacilina Cefoxitina (parenteral)
+ β-Lactamasa inhibidores 3era generación
Amoxicilina + clavulánico Cefotaxima (Parenteral)
Ampicilina + sulbactam Ceftriaxona (Parenteral)
Piperacilina + tazobactam Cefixima (Oral)
Ceftazidima (Parenteral)
4ta generación
Cefepime (parenteral)
5ta generación
Ceftarolina (No vademécum)
 MECANISMO DE ACCIÓN
Provocan la inhibición de la síntesis de peptidoglicanos de la pared celular. Mas en concreto, inhiben la
transpeptidación: proceso mediante el cual, se establecen enlaces peptídicos entre las cadenas laterales de los
disacáridos N-acetil (NAG-NAM).

MECANISMOS de RESISTENCIA A LAS PENICILINAS

 PENICILINAS
PENICILINAS NATURALES
TIPOS
PENICILINA V PENICILINA G

ADMINISTRACIÓN
• ORAL • PARENTERAL (IV-IM)

ABSORCIÓN
• Absorción rápida. • Luego de la inyección IM alcanza concentraciones
• Concentraciones máximas 30-60min. máximas a los 15-30 min, y luego descienden
• Ingesta de alimentos interfiere con su absorción. Se rapidamente.
recomienda: • t1/2∼30 min
- 30 min antes de los alimentos
- 2 horas después
DISTRIBUCIÓN
• Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo
• Volumen de distribución es de 0.35 L/kg
• 60% está unido albumina
No atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica, pero penetra mejor cuando las meninges están
inflamadas.

METABOLISMO
• Escaso metabolismo hepático
• La mayoría permanece en su forma activa
ELIMINACIÓN
• Se excreta principalmente por los riñones
• 90% se elimina por secreción tubular
• 10% por filtración glomerular
 PENICILINAS NATURALES (espectro)
COCOS +

Neumonía por neumococos

Streptococcus pneumoniae
sensible a penicilina Meningitis por neumococos. La cual se debe tratar en combinación con una
cefalosporina de 3era generación y vancomicina hasta que se demuestre que el
neumococo sea sensible a la penicilina

Faringitis estreptocócica (incluida la escarlatina)

Choque tóxico estreptocócico β-hemolítico

Streptococcus pyogenes (SGA)
Erisipela

Fascitis necrosante

Streptococcus viridans Endocarditis por válvula cardiaca nativa: (siempre y cuando sea sensible)

COCOS -
Neisseria meningitidis Infecciones por meningococo (meningitis)

Neisseria gonorrhoeae se han vuelto gradualmente más resistentes a la penicilina G

BACILOS +
Difteria: antitoxina específica es el único tratamiento efectivo. Sin embargo, la
Corynebacterium diphtheriae
penicilina G elimina el estado de portador.
ESPIROQUETAS
Treponema palidum Sifilis: la terapia de la sífilis con penicilina G es altamente efectiva

EMBARAZADAS
 AMINOPENICILINAS
TIPOS
AMOXICILINA AMPICILINA
ADMINISTRACIÓN
→ Oral
→ Oral
→ Parenteral
ABSORCIÓN
ADMINISTRACIÓN ORAL
→ Se absorbe bien por vía oral, y alcanza
concentraciones máximas a las 2 horas
→ DISEÑADA para su administración oral → La ingesta de alimentos disminuye su absorción
→ Se absorbe más rápido y de manera mas completa ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
que la ampicilina oral → Por vía parenteral alcanza concentraciones
→ La ingesta de alimentos no limita su absorción máximas en 1 hora
AMBOS
→ Sus niveles plasmáticos disminuyen con una t1/2 de
80 min
DISTRIBUCIÓN
→ 20% de la amoxicilina viaja en la sangre a través de → Viaja en la sangre a través de proteínas plasmáticas
proteinas plasmaticas en un porcentaje similar a la amoxicilina

METABOLISMO
Tienen un metabolismo mínimo en el hígado

ELIMINACIÓN
La mayor parte del fármaco se elimina en orina por secrecion tubular
 AMINOPENICILINAS (espectro)
COCOS +
Neumonía por neumococos
✓ Sensibles a penicilina
✓ Resistentes a penicilina + inhibidor de beta lactamasa
Otitis media
Streptococcus pneumoniae Sinusitis
Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
Meningitis por neumococos. Aunque 20-30% de Streptococcus pneumoniae son
resistentes a la ampicilina, por lo tanto no se usa como agente único en el
tratamiento empírico.
Faringitis estreptocócica (incluida la escarlatina)
Erisipela
Streptococcus pyogenes (SGA)
Fascitis necrosante
Infecciones por mordeduras (gato-humano)
Streptococcus viridans Endocarditis infecciosa en válvula nativa: ampicilina + sulbactam
Enterococcus faecalis Infecciones urinarias (Muy eficaz)

COCOS -
Neisseria meningitidis Infecciones por meningococo (meningitis)

Moraxella catarrhalis Otitis media

La adición de un inhibidor de β-lactamasa extiende el espectro.
Moraxella catarrhalis
productora de β-lactamasa
BACILOS +
Listeria monocytogenes Meningitis en inmunocomprometidos por listeria monocytogenes

BACILO -
Escherichia coli Infecciones urinarias no complicadas: cistitis no complicada (Alta resistencia)

Klebsiella spp. Infecciones urinarias no complicadas: cistitis no complicada (Alta resistencia)

Tiene ciertaaa actividad con Escherichia coli Pareciera que

no se usan
La adición de un inhibidor de β-lactamasa hace que aumente su actividad con escherichia coli mucho para
y Klebsiella spp. estos MO
Otitis media

Sinusitis
Haemophilus influenzae
Epiglotitis

Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica

La adición de un inhibidor de β-lactamasa extiende el espectro.
Haemophilus influenzae
productora de β-lactamasa
 PIPERACILINA (espectro)
COCOS +
Neumonía por neumococos
Otitis media
Streptococcus pneumoniae Sinusitis
Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
Meningitis por neumococos.
Faringitis estreptocócica (incluida la escarlatina)
Streptococcus pyogenes (SGA) Erisipela
Fascitis necrosante
Streptococcus viridans Endocarditis infecciosa en válvula nativa: ampicilina + sulbactam
Enterococcus faecalis Infecciones de la via biliar (colangitis)
COCOS -
Neisseria meningitidis Infecciones por meningococo (meningitis)

Moraxella catarrhalis Otitis media

BACILOS +
Listeria monocytogenes Meningitis en inmunocomprometidos por listeria monocytogenes

BACILO -
Escherichia coli Infecciones intrabdominales (peritonitis bacteriana espontantea)
(enterobacteria) Infecciones de la via biliar (colangitis)
Klebsiella spp. Infecciones intrabdominales (peritonitis bacteriana espontantea)
(enterobacteria) Infecciones de la via biliar (colangitis)
Otitis media
Sinusitis
Haemophilus influenzae
Epiglotitis
Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
Bacteriemias
Infecciones intrabdominales
Pseudomonas aeruginosa neumonías
infecciones posteriores a quemaduras
infecciones del tracto urinario (particularmente en pacientes neutropénicos)
EFECTOS ADVERSOS
→ ERUPCIONES
• Maculopapulares
• Urticariales
→ FIEBRE

→ BRONCOESPASMO
REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD → VASCULITIS

→ DERMATITIS EXFOLIATIVA

→ SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON

→ ANAFILAXIA

COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA
 CEFALOSPORINAS (espectro rápido).

1ra generación
Cefazolina (Parenteral)
Cefalotina (Parenteral)
Cefalexina (Parenteral)
Cefadroxilo (Oral)

COCOS + BACILOS + Poco BACILOS -

Streptococcus Escherichia coli

Streptococcus pneumoniae Klebsiella pneumoniae

SAMS Proteus mirabilis

Usos terapeuticos
Profilaxis preoperatoria
Celulitis
Infecciones de piel y partes blandas
Osteomielitis
Artritis séptica
NO SE USA EN ENTEROCOCOS O SAMR.

2da generación
Cefuroxima (parenteral-oral)
Cefoxitina (parenteral)

COCOS + BACILOS + ↑espectro y actividad en BACILOS - ↑ANAEROBIOS

Streptococcus Escherichia coli Bacteroides fragilis

Streptococcus pneumoniae Klebsiella pneumoniae

SAMS Proteus mirabilis

Haemophilus influenzae

Usos terapeuticos
Infecciones de piel y partes blandas Celulitis (donde esta implicado el SAMS)
Profilaxis preoperatoria
Enfermedad inflamatoria pelvica Por su acción frente anaerobios: Bacteroides fragilis
 3era generación
Cefotaxima (Parenteral)
Ceftriaxona (Parenteral)
Cefixima (Oral)
Ceftazidima (Parenteral) Pseudomona aeruginosa (BACILO-)

BACILOS - COCO - COCO +

Escherichia coli Neisseria meningitidis ↓Espectro y actividad

Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorrhoeae Excelente para streptococcus pneumoniae sensibles

Proteus mirabilis Moraxella catarrhalis Buena actividad ante SAMS

No sirve para streptococcus pneumoniae resistentes a

Haemophilus influenzae
penicilina

No sirve para listeria monocytogenes

Usos terapeuticos
Haemophilus influenzae
NEUMONÍA ADQUIRIDA EN LA
streptococcus pneumoniae sensibles
COMUNIDAD
SAMS
Haemophilus influenzae
MENINGITIS INFECCIOSA
Neisseria meningitidis
+ VANCOMICINA → Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina
+ AMINOPENICILINA → Listeria monocytogenes
Escherichia coli
INFECCIONES URINARIAS
Klebsiella pneumoniae

GONORREA Neisseria gonorrhoeae

 4ta generación
Cefepime (parenteral)

↑ Actividad y espectro
BACILOS - COCO - COCO +
Escherichia coli Neisseria meningitidis Excelente para streptococcus

Klebsiella pneumoniae Neisseria gonorrhoeae Excelente para SAMR

Proteus mirabilis Moraxella catarrhalis

Haemophilus influenzae

Pseudomona aeruginosa

Usos terapeuticos
NEUMONÍA NOSOCOMIAL Pseudomona aeruginosa
INFECCIÓN URINARIA GRAVES

INFECCIONES INTRABDOMINALES

SEPSIS

5ta generación
Ceftarolina (parenteral)
 BACTERIOSTATICOS vs BACTERICIDAS

¿Cuándo se prefiere uno sobre otro?

• Bacteriostáticos: Se usan cuando la respuesta inmune del paciente es suficiente para terminar de eliminar la
bacteria.

• Bactericidas: Se prefieren en infecciones graves (endocarditis, meningitis, sepsis) o en pacientes

inmunocomprometidos, donde la eliminación completa de la bacteria es crucial.