FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

OxyContin 5 mg comprimidos de liberación prolongada

OxyContin 10 mg comprimidos de liberación prolongada
OxyContin 20 mg comprimidos de liberación prolongada
OxyContin 40 mg comprimidos de liberación prolongada
OxyContin 80 mg comprimidos de liberación prolongada

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de 5 mg contiene 5 mg de hidrocloruro de oxicodona, equivalente a 4,5 mg de

oxicodona.
Cada comprimido de 10 mg contiene 10 mg de hidrocloruro de oxicodona, equivalente a 9,0 mg de
oxicodona.
Cada comprimido de 20 mg contiene 20 mg de hidrocloruro de oxicodona, equivalente a 18,0 mg de
oxicodona.
Cada comprimido de 40 mg contiene 40 mg de hidrocloruro de oxicodona, equivalente a 36,0 mg de
oxicodona.
Cada comprimido de 80 mg contiene 80 mg de hidrocloruro de oxicodona, equivalente a 72,0 mg de
oxicodona.

Excipientes con efecto conocido

Cada comprimido de 5 mg contiene 77,3 mg de lactosa monohidrato
Cada comprimido de 10 mg contiene 69,3 mg de lactosa monohidrato
Cada comprimido de 20 mg contiene 59,3 mg de lactosa monohidrato
Cada comprimido de 40 mg contiene 35,3 mg de lactosa monohidrato
Cada comprimido de 80 mg contiene 78,5 mg de lactosa monohidrato

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos de liberación prolongada.

Cada comprimido de 5 mg es de color azul claro, redondo, convexo, de aproximadamente 7 mm de

diámetro, grabado en una cara con OC y en la otra con un 5.
Cada comprimido de 10 mg es de color blanco, redondo, convexo, de aproximadamente 7 mm de diámetro,
grabado en una cara con OC y en la otra con un 10.
Cada comprimido de 20 mg es de color rosa, redondo, convexo, de aproximadamente 7 mm de diámetro,
grabado en una cara con OC y en la otra con un 20.
Cada comprimido de 40 mg es de color amarillo, redondo, convexo, de aproximadamente 7 mm de
diámetro, grabado en una cara con OC y en la otra, con un 40.
Cada comprimido de 80 mg es de color verde, redondo, convexo, de aproximadamente 9 mm de diámetro,
grabado en una cara con OC y en la otra con un 80.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del dolor intenso. OxyContin está indicado en adultos a partir de 20 años de edad.

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4.2. Posología y forma de administración

Posología
Los médicos deben considerar el tratamiento concomitante con antieméticos y laxantes para la prevención
de náuseas, vómitos y estreñimiento.

Adultos:
OxyContin comprimidos deben tomarse a intervalos de 12 horas. La dosis depende de la intensidad del
dolor; el historial previo del paciente sobre sus necesidades analgésicas también debe tenerse en cuenta
cuando se determine la dosis.

La dosis inicial habitual en pacientes de edad avanzada debilitados, pacientes que no han tomado opioides
previamente, o pacientes que presentan dolor intenso no controlado con opioides más débiles, es de 10 mg
cada 12 horas. En general, se debe seleccionar la dosis efectiva más baja para obtener analgesia. Algunos
pacientes pueden beneficiarse de una dosis inicial de 5 mg para minimizar la incidencia de reacciones
adversas. Posteriormente, la dosis deberá titularse cuidadosamente, diariamente si es necesario, para
conseguir el alivio del dolor. Considerando el tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio, las
dosis de los pacientes deben titularse sólo tras un periodo de 24 horas y aumentarse, siempre que sea
posible, en incrementos del 25% - 50%. La dosificación correcta para cualquier paciente individual es
aquella que controla el dolor, sin efectos adversos o con efectos adversos tolerables, durante las 12 horas
completas. La necesidad de una medicación de rescate de más de dos veces al día indica que debe
aumentarse la dosis de OxyContin comprimidos.

Conversión de pacientes entre oxicodona oral y parenteral:

La dosis se debe basar en el ratio siguiente: 2 mg de oxicodona oral equivalen a 1 mg de oxicodona
parenteral. Se debe subrayar que esto es una guía para la dosis requerida. La variabilidad entre pacientes
requiere que se titule cuidadosamente a cada paciente hasta la dosis adecuada.

Conversión desde morfina oral:

Los pacientes que reciben morfina oral antes del tratamiento con oxicodona deberán recibir su dosis diaria
en base a la siguiente proporción: 10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg de morfina oral. Se debe
subrayar que esto es una guía para la dosis requerida de los comprimidos de OxyContin. La variabilidad
entre pacientes requiere que cada paciente sea valorado cuidadosamente hasta la dosis adecuada.

Pacientes de edad avanzada:

Habitualmente no es necesario un ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada. Los estudios
farmacocinéticos controlados en pacientes de edad avanzada (de más de 65 años) han mostrado que en
comparación con adultos más jóvenes, el aclaramiento de oxicodona se reduce sólo ligeramente. No se han
observado efectos adversos no deseables en función de la edad, por tanto, las dosis de adulto y los
intervalos de dosificación son adecuados.

Dolor no-oncológico:
El tratamiento con oxicodona deberá ser breve e intermitente para minimizar el riesgo de dependencia. La
necesidad de un tratamiento continuado deberá evaluarse a intervalos regulares. Los pacientes
habitualmente no deberán tomar más de 160 mg diarios.

Dolor oncológico:
Se evaluará la dosis hasta que se consiga suprimir el dolor en el paciente, salvo que lo impidan reacciones
adversas al fármaco inmanejables.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática:

A diferencia de los preparados de morfina, la administración de oxicodona no produce niveles
significativos de metabolitos activos. No obstante, la concentración plasmática de oxicodona en este grupo
de pacientes puede verse aumentada en comparación con pacientes con una función renal o hepática
normal. La dosis de inicio deberá seguir un planteamiento conservador en estos [Link] dosis de inicio
recomendada en adultos se debe reducir en un 50% (por ejemplo 10 mg/día oral en pacientes naive a

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opioides), y se deberá evaluar cada paciente para controlar de manera adecuada el dolor según su situación
clínica.

Población pediátrica y adultos menores de 20 años:

No recomendado. La experiencia en niños es limitada. Los datos actualmente disponibles se incluyen en la
sección 4.8, 5.1 y 5.2, sin embargo no se puede hacer una recomendación posológica.

Forma de administración
OxyContin comprimidos se administran por vía oral.

Los comprimidos de OxyContin se deben tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar. La
toma de los comprimidos de OxyContin partidos, masticados o triturados puede llevar a una rápida
liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal de oxicodona.

Se recomienda que los pacientes tomen la medicación de manera constante de acuerdo con los horarios de
las comidas (ver sección 5.2).

Dosis olvidada:
Si el paciente se olvida de tomar una dosis, pero lo recuerda dentro de las 4 horas en que debía haber sido
tomada, los comprimidos se pueden ingerir inmediatamente. La siguiente dosis debería tomarse en su
horario habitual. Si pasa más de 4 horas, el médico puede considerar como alternativa medicación de
rescate hasta la siguiente dosis.

Duración del tratamiento:

La oxicodona no debe utilizarse más del tiempo requerido.

Interrupción del tratamiento:

Cuando un paciente ya no requiere tratamiento con oxicodona, puede ser aconsejable reducir la dosis
gradualmente para evitar síntomas de abstinencia.

4.3. Contraindicaciones

- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave,
- Cor pulmonale,
- Asma bronquial grave,
- Depresión respiratoria grave con hipoxia,
- Niveles elevados de dióxido de carbono en la sangre (hipercarpnia),
- Íleo paralítico,
- Abdomen agudo,
- Retraso del vaciado gástrico,
- Lesión en la cabeza,
- Sensibilidad conocida a la morfina u otros opioides.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Oxicodona debe administrarse con precaución en pacientes con:

- Deterioro grave de la función respiratoria
- Enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias
- Reserva respiratoria reducida
- Apnea del sueño
- Coadministración de depresores del SNC (ver sección 4.5)
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO, ver sección 4.5)
- Tolerancia, dependencia física y síndrome de abstinencia (ver más adelante)

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- Dependencia psicológica [adicción], perfil de abuso y antecedentes de abuso de sustancias y/o alcohol
(ver más adelante)
- Ancianos debilitados
- Lesiones intracraneales o aumento de la presión intracraneal, trastornos de la conciencia
- Hipotensión
- Hipovolemia
- Pancreatitis
- Trastornos obstructivos e inflamatorios del intestino
- Deterioro de la función hepática
- Deterioro de la función renal
- Mixedema
- Hipotiroidismo
- Enfermedad de Addison
- Insuficiencia adrenocortical
- Hipertrofia de la próstata
- Alcoholismo
- Psicosis tóxica
- Trastornos convulsivos
- Delirium tremens
- Estreñimiento
- Enfermedades del tracto biliar
- Cólico biliar o ureteral

En los pacientes en los que se requiere precaución, puede ser aconsejable una reducción de la dosis.

Depresión respiratoria
El riesgo principal del exceso de opioides es la depresión respiratoria.

Trastornos respiratorios relacionados con el sueño

Los opioides pueden causar trastornos respiratorios relacionados con el sueño, como la apnea central del
sueño (ACS) y la hipoxemia relacionada con el sueño. El uso de opiodes aumenta el riesgo de ACS en
función de la dosis. En pacientes que presenten ACS, se debe considerar la posibilidad de disminuir la
dosis total de opioides.

Riesgo por el uso concomitante de medicamentos sedantes como benzodiazepinas o medicamentos

relacionados:
El uso concomitante de opioides, incluyendo hidrocloruro de oxicodona y medicamentos sedantes como las
benzodiazepinas o medicamentos relacionados, puede provocar sedación, depresión respiratoria, coma y
muerte. Debido a estos riesgos, la prescripción concomitante de estos medicamentos sedantes debe
reservarse para pacientes donde no es posible otras opciones de tratamiento alternativo. Si se toma la
decisión de prescribir hidrocloruro de oxicodona concomitantemente con medicamentos sedantes, se debe
usar la dosis efectiva más baja y la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible.

Los pacientes deben estar bajo estrecho seguimiento para detectar signos y síntomas de depresión
respiratoria y sedación. A este respecto, se recomienda encarecidamente informar a los pacientes y a sus
cuidadores para que estén al tanto de estos síntomas (ver sección 4.5).

Dosis mayores de 60 mg de OxyContin comprimidos pueden causar una depresión respiratoria fatal cuando
se administran a pacientes no tratados previamente con opioides y sólo se deberían usar en pacientes
tolerantes a opiodes. Se debe tener cuidado en la prescripción de dosis diarias de oxicodona mayores o
igual a 120 mg.

OxyContin comprimidos no deberá utilizarse si existe una posibilidad de íleo paralítico. Si se sospecha un
íleo paralítico o apareciese durante la administración, el tratamiento con OxyContin comprimidos deberá
interrumpirse de forma inmediata (ver sección 4.3). Al igual que con todas las demás preparaciones de

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opioides, aquellos pacientes que se sometan a otros procedimientos adicionales para el alivio del dolor
(como cirugía o bloqueo de plexos) no deberán recibir oxicodona durante las 12 horas previas a la
intervención. Si está indicado un tratamiento posterior con OxyContin comprimidos, la dosis deberá
ajustarse a las nuevas necesidades post-operatorias.

Al igual que con todas las demás preparaciones de opioides, los medicamentos con oxicodona deberán
administrarse con precaución tras una intervención abdominal, ya que es conocido que los opioides causan
empeoramiento de la motilidad intestinal y no deben utilizarse hasta que el médico esté seguro de una
función intestinal normalizada.

No se recomienda administrar OxyContin en el pre-operatorio ni en las 12 a 24 horas siguientes a la

cirugía.

IMAOs

La oxicodona debe administrarse con precaución en pacientes que toman IMAO o que han recibido IMAO
en las dos semanas anteriores.

Trastorno por uso de opioide (abuso y dependencia)

La administración repetida de opioides como oxicodona puede dar lugar al desarrollo de tolerancia y
dependencia física y/o psicológica. Es sabido que puede producirse adicción iatrogénica tras el uso terapéutico
de opioides.

El uso repetido de OxyContin puede causar un trastorno por uso de opioide (TUO). El abuso o el mal
uso intencionado de OxyContin puede provocar una sobredosis y/o la muerte. El riesgo de desarrollar
un TUO es mayor en pacientes con antecedentes personales o familiares (padres o hermanos) de
trastorno por uso de sustancias (incluido el trastorno por consumo de alcohol), en consumidores actuales
de tabaco o en pacientes con antecedentes personales de otros trastornos de salud mental (por ejemplo,
depresión mayor, ansiedad y trastornos de la personalidad).

Deberá realizarse un seguimiento de los pacientes para detectar signos de búsqueda compulsiva de
drogas (p. ej., solicitudes demasiado rápidas de reposición). Esto incluye la revisión del uso
concomitante de opioides y psicofármacos (como las benzodiazepinas). En el caso de los pacientes con
signos y síntomas de TUO, se debe considerar la posibilidad de consultar a un especialista en adicción

El paciente puede desarrollar tolerancia al medicamento con el uso crónico y necesitar progresivamente
dosis más altas para mantener el control del dolor. El uso prolongado de este medicamento puede producir
dependencia física y la suspensión repentina del tratamiento puede ocasionar un síndrome de abstinencia.
Cuando un paciente no requiera continuar con el tratamiento con oxicodona, es aconsejable disminuir la
dosis gradualmente para evitar un síndrome de abstinencia. Los síntomas de abstinencia pueden incluir
bostezos, midriasis, lagrimeo, rinorrea, temblores, hiperhidrosis, ansiedad, agitación, convulsiones e
insomnio.

Puede ocurrir hiperalgesia que no responde a un incremento de la dosis de oxicodona, especialmente en

dosis altas. Se puede requerir una reducción de la dosis o un cambio a un opioide alternativo.

Los opioides no son un tratamiento de primera elección para el dolor crónico no maligno, ni tampoco se
recomiendan como el único tratamiento. Los opioides deben usarse como parte de un programa de
tratamiento integral que incluya otros medicamentos y modalidades de tratamiento. Los pacientes con dolor
crónico no maligno deben ser evaluados y monitorizados en relación a la adicción y abuso de sustancias.
Debe haber contacto frecuente entre el médico y el paciente para que se puedan hacer ajustes de dosis. Se
recomienda encarecidamente que el médico defina los resultados del tratamiento de acuerdo con las pautas

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de manejo del dolor. El médico y el paciente pueden acordar suspender el tratamiento si estos objetivos no
se cumplen.

Los opiodes, tales como hidrocloruro de oxicodona, pueden influir en los ejes hipotálamo-pituitario-adrenal
o en el eje gonadal. Algunos cambios que se han observado incluyen un incremento de la prolactina sérica
y un descenso de cortisol y testosterona en plasma. Los síntomas clínicos pueden manifestarse a causa de
estos cambios hormonales.

Los comprimidos de liberación prolongada deben tragarse enteros y no deben romperse, masticarse o
triturarse.
La administración de comprimidos de liberación prolongada de oxicodona rotos, masticados o triturados,
provocan una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal de oxicodona (ver sección
4.9).
El uso concomitante de OxyContin y alcohol puede aumentar las reacciones adversas de OxyContin, se
debe evitar el uso concomitante.

Es de esperar que el abuso de formas farmacéuticas no aprobadas para la administración parenteral

provoque efectos adversos graves, que pueden ser fatales.

Se debe hacer hincapié que una vez que los pacientes han alcanzado una dosis efectiva de algún opioide, no
deben cambiar a otras preparaciones analgésicas opioides sin una evaluación clínica y una cuidadosa
revisión de la dosificación, si fuera necesario. De lo contrario, no se asegura una acción analgésica
continua.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total
de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Se puede observar en las heces la matriz vacía de los comprimidos.

Se debe advertir a los pacientes que este medicamento contiene oxicodona, que puede producir un resultado
positivo en las pruebas de control del dopaje.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Sólo se han realizado estudios de interacción en adultos.

La administración concomitante de opioides con medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o

medicamentos relacionados incrementa el riesgo de sedación, depresión respiratoria, coma y muerte como
resultado del efecto depresor aditivo del SNC. La dosis y la duración del uso concomitante deben ser
limitadas (ver sección 4.4). Medicamentos que deprimen el SNC, incluyen aunque no se limitan a: otros
opioides, gabapentinoides como pregabalina, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes (incluidas las
benzodiacepinas), antipsicóticos, antidepresivos, fenotiazinas y alcohol. La oxicodona deberá utilizarse con
precaución, pudiendo ser necesario una reducción de la dosis, en los pacientes que tomen estos
medicamentos.

La administración concomitante de oxicodona con fármacos serotoninérgicos, tales como un

inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) o un inhibidor de la recaptación de
serotonina y norepinefrina (IRSN), puede provocar toxicidad por serotonina. Los síntomas de
toxicidad por serotonina pueden ser alteraciones del estado mental (p. ej., agitación,
alucinaciones, coma), inestabilidad neurovegetativa (p. ej., taquicardia, tensión arterial lábil,
hipertermia), anomalías neuromusculares (p. ej., hiperreflexia, descoordinación, rigidez) y/o
síntomas gastrointestinales (p. ej., náuseas, vómitos, diarrea). La oxicodona debe utilizarse con
precaución y es posible que haya que reducir la dosis en pacientes que utilizan estos
medicamentos.

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La administración concomitante de oxicodona con anticolinérgicos o medicamentos con actividad
anticolinérgica (por ej. antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, relajantes musculares,
antiparkinsonianos) pueden dar lugar a un aumento de los efectos adversos anticolinérgicos. La oxicodona
deberá utilizarse con precaución, pudiendo ser necesario una reducción de la dosis, en los pacientes que
tomen estos medicamentos.

Se sabe que los inhibidores de la monoaminoxidasa pueden interaccionar con los analgésicos opioides
produciendo excitación del SNC o depresión asociada con crisis hipertensiva o hipotensora (ver sección
4.4).

La oxicodona se debe utilizar con precaución en los pacientes a los que se les administra IMAO o que
hayan recibido IMAO durante las dos últimas semanas (ver sección 4.4).

El alcohol puede aumentar los efectos farmacodinámicos de OxyContin, se debe evitar el uso
concomitante.

La oxicodona se metaboliza principalmente siguiendo la ruta del CYP3A4 y parcialmente siguiendo la ruta
del CYP2D6. Las actividades de estas vías metabólicas pueden ser inhibidas o inducidas por varios
medicamentos administrados conjuntamente o por elementos de la dieta. Los inhibidores del CYP3A4,
tales como los antibióticos macrólidos (ej. claritromicina, eritromicina, telitromicina), agentes antifúngicos
azoles (ej. ketoconazol, voriconazol, itraconazol, posaconazol), inhibidores de la proteasa (ej. boceprevir,
ritonavir, indinavir, nelfinavir y saquinavir), cimetidina y el zumo de pomelo pueden causar un descenso
del aclaramiento de la oxicodona que podría producir un aumento de las concentraciones de oxicodona en
plasma. Por tanto puede ser necesario un ajuste adecuado de la dosis de oxicodona.

Algunos ejemplos específicos se proporcionan a continuación:

• El itraconazol, un inhibidor potente del CYP3A4, 200 mg administrado por vía oral durante cinco días,
aumentó el AUC de oxicodona oral. De promedio, el AUC fue aproximadamente 2,4 veces mayor (rango
1,5 - 3,4).

• El voriconazol, un inhibidor de CYP3A4, 200 mg administrado dos veces al día durante cuatro días (400
mg administrados como primeras dos dosis), aumentó el AUC de oxicodona oral. Como promedio, el AUC
fue aproximadamente 3,6 veces mayor (rango 2,7 - 5,6).

• La telitromicina, un inhibidor de CYP3A4, 800 mg administrado por vía oral durante cuatro días,
aumentó el AUC de oxicodona oral. De promedio, el AUC fue aproximadamente 1,8 veces mayor (rango
1,3 - 2,3).

• El zumo de pomelo, un inhibidor de CYP3A4, 200 ml tres veces al día durante cinco días, aumentó el
AUC de oxicodona oral. De promedio, el AUC fue aproximadamente 1,7 veces mayor (rango 1,1 - 2,1).

Inductores de CYP3A4, tales como rifampicina, carbamazepina, fenitoína y la hierba de San Juan pueden
inducir el metabolismo de la oxicodona y provocar un aumento del aclaramiento de oxicodona que podría
provocar una reducción de las concentraciones plasmáticas de oxicodona. Por tanto, puede ser necesario
ajustar la dosis de oxicodona.

Algunos ejemplos específicos se proporcionan a continuación:

• La hierba de San Juan, un inductor de CYP3A4, 300 mg administrado tres veces al día durante quince
días, redujo el AUC de oxicodona oral. De promedio, el AUC fue aproximadamente 50% menor (rango 37-
57%).

• La rifampicina, un inductor de CYP3A4, 600 mg administrado una vez al día durante siete días, redujo el
AUC de oxicodona oral. Por término medio, el AUC fue aproximadamente 86% menor.

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Los fármacos que inhiben la actividad de CYP2D6, como la paroxetina y la quinidina, pueden causar una
disminución del aclaramiento de oxicodona que podría conducir a un aumento en las concentraciones
plasmáticas de oxicodona.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Se debe evitar en lo posible el uso de este medicamento en las pacientes que están embarazadas o en
período de lactancia.

Embarazo

Hay datos limitados respecto al uso de oxicodona en mujeres embarazadas.

En niños nacidos de madres que han recibido opioides durante las últimas 3 – 4 semanas antes del parto, se
debe monitorizar la depresión respiratoria. Se puede observar síndrome de abstinencia en recién nacidos de
madres en tratamiento con oxicodona.

Oxicodona atraviesa la placenta. La oxicodona no debe utilizarse durante el embarazo y el parto debido a
que puede producir problemas en la contractibilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal.

Ver sección 5.3 para los estudios realizados en animales.

Lactancia

La oxicodona se puede excretar con la leche materna y puede causar depresión respiratoria en el lactante.
Por tanto, la oxicodona no debe usarse en madres lactantes.

Fertilidad

No se dispone de datos en humanos sobre el efecto de la oxicodona en la fertilidad. Estudios en ratas no

han demostrado efecto sobre la fertilidad (ver sección 5.3).

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La oxicodona puede afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Oxicodona puede modificar las
reacciones del paciente en diversos grados, dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad individual. Los
pacientes afectados no deberán conducir o manejar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas comunicadas más frecuentemente son náuseas y estreñimiento, ambas presentes
entre aproximadamente 25 y 30 % de los pacientes. Si las náuseas o vómitos causan problemas, la
oxicodona puede combinarse con un antiemético. Como con cualquier opioide potente, se puede anticipar
el desarrollo de estreñimiento, y tratarse con los laxantes adecuados. Si las reacciones adversas
relacionadas con el opioide persisten, se debe investigar una causa alternativa.

Las reacciones adversas del fármaco son las típicas de los agonistas opioides y tienden a disminuir con el
tiempo, a excepción del estreñimiento. Una previsión de las reacciones adversas del fármaco y un manejo
adecuado del paciente pueden mejorar la aceptabilidad.

Al igual que con otros opioides, la reacción adversa más grave es la depresión respiratoria (ver sección
4.9). Este efecto es más probable que ocurra en pacientes de edad avanzada, en pacientes debilitados o que
no toleran los opioides.

La siguiente escala de frecuencia es la base para la clasificación de las reacciones adversas:

Término Frecuencia

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Muy frecuentes ≥ 1/10
Frecuentes ≥ 1/100 a <1/10
Poco frecuentes ≥ 1/1.000 a <1/100
Raros ≥ 1/10.000 a <1/1.000
Muy raros < 1/10.000
No conocida no puede estimarse a partir
de los datos disponibles

Muy Frecuentes Poco frecuentes Raros No conocida

frecuentes
Trastornos del hipersensibilidad respuesta
sistema anafiláctica
inmunológico
Trastornos síndrome de
endocrinos secreción
inadecuada de la
hormona
antidiurética
(SIADH).
Trastornos del disminución deshidratación,
metabolismo y del apetito oscilaciones de peso
de la nutrición
Trastornos sueños agitación, hostilidad
psiquiátricos anormales, despersonalización,
pensamientos inestabilidad
anómalos, afectiva, estado de
ansiedad, ánimo eufórico,
estado de alucinaciones,
confusión, disminución de la
depresión, líbido, dependencia
insomnio, farmacológica (ver
nerviosismo sección 4.4)
Trastornos del somnolencia, temblor, amnesia, Hiperalgesia,
sistema nervioso mareos, dolor letargia convulsión,
de cabeza hipercinesia,
hipertonía,
hipoestesia,
hipotonía,
contracciones
musculares
involuntarias, ,
trastornos del habla,
estupor, parestesia,
disgesia, síncope
Trastornos disfunción lagrimal,
oculares miosis, alteración
visual
Trastornos del tinnitus, vértigo
oído y del
laberinto
Trastornos palpitaciones (en el
cardiacos contexto de
síndrome de
abstinencia)

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Trastornos vasodilatación hipotensión,
vasculares hipotensión
ortostática
Trastornos disnea, rinitis,epistaxis,hipo, Síndrome de
respiratorios, broncoespasmo alteración de la voz, apnea central
torácicos y depresión del sueño
mediastinicos respiratoria
Trastornos estreñimiento, dolor disfagia, eructos, caries dental
gastrointestinales náuseas, abdominal, flatulencia, gastritis,
vómitos diarrea, alteraciones
sequedad de gastrointestinales,
boca, dispepsia íleo, estomatitis,
úlceras bucales
Trastornos aumento de enzimas cólico biliar,
hepatobiliares hepáticas, colestasis
Trastornos de la prurito erupción, sequedad en la piel urticaria
piel y del tejido hiperhidrosis
subcutáneo
Trastornos trastornos retención urinaria
renales y urinarios
urinarios
Trastornos del disfunción eréctil, amenorrea
aparato hipogonadismo
reproductor y de
la mama
Trastornos astenia, fiebre, escalofríos, dolor Síndrome de
generales y fatiga torácico, síndrome retirada
alteraciones en el de abstinencia neonatal
lugar de farmacológica,
administración alteraciones de la
marcha, malestar,
edema, edema
periférico, tolerancia
al medicamento, sed

Puede aparecer tolerancia en pacientes tratados con oxicodona, aunque no ha sido un problema
significativo durante el programa de ensayos clínicos. Los pacientes que requieran un marcado aumento de
dosis deben llevar un tratamiento con un control del dolor cuidadosamente revisado.

Población pediátrica y adultos menores de 20 años de edad:

La frecuencia, tipo y gravedad de las reacciones adversas en niños y adultos menores de 20 años de edad se
esperan que no sean diferentes de las de los adultos de 20 años y mayores.

Para recién nacidos de madres en tratamiento con oxicodona ver sección 4.6.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite
una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales
sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de
Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: [Link]

4.9. Sobredosis

La sobredosis aguda con oxicodona puede manifestarse con depresión respiratoria, somnolencia,
progresando a estupor o coma, hipotonía, miosis, bradicardia, hipotensión, edema pulmonar y muerte.

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Tratamiento de sobredosis por oxicodona

Se debe mantener una vía aérea. Los antagonistas puros de los opioides como la naloxona son antídotos
específicos de los síntomas de sobredosis de opioides. Otras medidas de apoyo deben ser empleados
cuando sea necesario

En el caso de sobredosis masiva, administrar por vía intravenosa 0,8 mg de naloxona. Repetir a intervalos
de 2 – 3 minutos según sea necesario o mediante infusión de 2 mg en 500 ml de solución salina normal o
dextrosa al 5% (0,004 mg/ml).

La infusión deberá administrarse en proporción a la dosis en bolo previamente administrada y deberá tener
en cuenta la respuesta del paciente. No obstante y dado que la duración de la acción de la naloxona es
relativamente corta, el paciente deberá ser cuidadosamente monitorizado hasta que se restablezca de una
forma fiable la respiración espontánea. OxyContin comprimidos continuará liberándose y añadiéndose a la
carga de oxicodona hasta 12 horas después de la administración, por lo que el control de la sobredosis de
oxicodona deberá modificarse en consecuencia.

Para sobredosis menos graves, administrar 0,2 mg de naloxona por vía intravenosa, seguido de incrementos
de 0,1 mg cada 2 minutos si fuera necesario.

La naloxona no deberá administrarse en ausencia de una depresión respiratoria o circulatoria clínicamente

significativa secundaria a la sobredosis por oxicodona. Se deberá administrar naloxona con precaución a
aquellas personas de las que se sabe o se sospecha que son físicamente dependientes de oxicodona. En tales
casos una reversión drástica o completa de los efectos opioides puede precipitar dolor y síndrome de
abstinencia agudo.

Puede ser necesario vaciar el contenido gástrico, ya que puede ser conveniente o útil la retirada del fármaco
no absorbido, en especial cuando se haya ingerido una formulación de liberación prolongada.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: alcaloides naturales del opio, opioides, analgésicos.

Código ATC: N02A A05

La oxicodona es un agonista opioide total sin propiedades antagonistas, con afinidad por los receptores
opiáceos kappa, mu y delta del cerebro y de la médula espinal. El efecto terapéutico es principalmente
analgésico, ansiolítico, antitusivo y sedante. El mecanismo de acción incluye a los receptores opioides del
SNC para compuestos endógenos con actividad como la de los opioides.

Sistema gastrointestinal
Los opioides pueden inducir espasmo del esfínter de Oddi.

Sistema endocrino
Ver sección 4.4.

Otros efectos farmacológicos

Los estudios in vitro y en animales indican varios efectos de los opioides naturales, como la morfina, sobre
los componentes del sistema inmunitario; la significación clínica de estos hallazgos es desconocida. No se
conoce si la oxicodona, un opioide semisintético, tiene efectos inmunológicos similares a los de la morfina.

Población pediátrica
En general, los datos de seguridad obtenidos con oxicodona oral en 9 estudios clínicos, farmacodinámicos
y farmacocinéticos, incluyendo un total de 629 lactantes y niños (de entre 2 meses y 17 años de edad)
demuestran que la oxicodona oral es bien tolerada en pacientes pediátricos con sólo efectos adversos

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menores que afectan principalmente al sistema digestivo y al sistema nervioso. Los datos positivos de
seguridad obtenidos con oxicodona oral se confirman por 9 estudios realizados con la administración de
oxicodona bucal, intramuscular e intravenosa, en un total de 1.860 lactantes y niños que también
experimentaron sólo efectos adversos leves comparables a los observados con el uso de oxicodona oral.

La dosis de oxicodona administrada por vía parenteral a lactantes y niños en los ensayos clínicos estaba en
el rango de 0,025 mg/kg a 0,1 mg/kg, siendo la dosis de uso más frecuente 0,1 mg/kg, seguido de 0,05
mg/kg. La dosis de oxicodona i.v. estaba en el rango de 0,025 mg/kg a 0,1 mg/kg, siendo la dosis de uso
más frecuente 0,1 mg/kg seguido de 0,05 mg/kg. La dosis de oxicodona i.m. estaba en el intervalo de 0,02
mg/kg a 0,1 mg/kg. La dosis administrada por vía oral de oxicodona estaba en el rango de 0,1 mg/kg (dosis
de inicio) a 1,24 mg/kg/día. La dosis de oxicodona administrada vía bucal fue de 0,1 mg/kg.

En general, en estos estudios los efectos adversos de oxicodona en lactantes y niños, parecen coherentes
con el perfil de seguridad conocido de la oxicodona elaborados en numerosos ensayos clínicos realizados
en adultos y descritos en la ficha técnica. En estos estudios no se identificaron perfiles de seguridad nuevos
o inesperados. Todos los efectos adversos recogidos fueron coherentes con el perfil de seguridad conocido
de la oxicodona, así como de otros opioides mayores comparables. Sin embargo OxyContin no se
recomienda en niños y adultos menores de 20 años de edad debido a la escasez de datos en seguridad y
eficacia.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción
La oxicodona posee una elevada biodisponibilidad absoluta de hasta el 87% tras su administración oral.

La liberación de oxicodona de los comprimidos de OxyContin es bifásica, con una liberación inicial
relativamente rápida produciendo una rápida aparición de la analgesia, seguida de una liberación más
controlada que determina las 12 horas de duración de su acción.

La liberación de la oxicodona de los comprimidos de OxyContin es independiente del pH.

Los comprimidos de OxyContin tienen una biodisponibilidad oral comparable a la oxicodona oral
convencional aunque la primera alcanza un pico de concentraciones en plasma en 3-5 horas, en lugar de
entre 1 y 1,5 horas. Las concentraciones máxima y mínima de la oxicodona de los comprimidos de
OxyContin 10 mg administrado cada 12 horas, son equivalentes a las alcanzadas con 5 mg de oxicodona
convencional administrada cada 6 horas.

Todas las dosis de OxyContin son bioequivalentes tanto en términos de velocidad como de cantidad
absorbida. Tras la ingesta de una comida rica en grasas el pico de las concentraciones plasmáticas pueden
aumentar en comparación con la administración en ayunas. Se recomienda que los pacientes tomen el
medicamento de manera constante en relación con el horario de las comidas.

Distribución
Después de la absorción, la oxicodona se distribuye por todo el organismo. Aproximadamente el 45% se
une a las proteínas plasmáticas.

Biotransformación
La oxicodona se metaboliza en el hígado por el CYP3A4 y CYP2D6 a noroxicodona, oximorfona y
noroximorfona, que posteriormente son glucuronidadas. La noroxicodona y la noroximorfona son los
principales metabolitos circulantes. La noroxicodona es un agonista opioide µ débil. La noroximorfona es
un agonista opioide µ potente; sin embargo, no cruza la barrera hematoencefálica en cantidad significativa.
Oximorfona es un agonista opioide µ potente pero está presente en concentraciones muy bajas después de
la administración de oxicodona. Ninguno de estos metabolitos se considera que contribuya de forma
significativa al efecto analgésico de la oxicodona.

Eliminación

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La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 4,5 horas. La sustancia activa y sus
metabolitos se excretan tanto en orina como en heces.

En comparación con los sujetos sanos, los pacientes con disfunción hepática de leve a grave pueden tener
concentraciones plasmáticas más altas de oxicodona y noroxicodona, y concentraciones plasmáticas más
bajas de oximorfona. Puede haber un aumento en la vida media de eliminación de oxicodona, y esto puede
ir acompañado de un aumento en los efectos del fármaco.

En comparación con sujetos sanos, los pacientes con disfunción renal de leve a severa pueden tener
concentraciones plasmáticas más altas de oxicodona y sus metabolitos. Puede haber un aumento en la vida
media de eliminación de oxicodona, y esto puede ir acompañado de un aumento en los efectos del fármaco.

Población pediátrica
Las propiedades farmacocinéticas de oxicodona oral en lactantes y niños se examinaron en tres estudios
que incluían un total de 63 lactantes y niños de edades entre 0,5 a 7,6 años. Además la farmacocinética de
oxicodona bucal y sublingual se ha estudiado en 30 niños de entre 0,5 a 7,5 años. Estos estudios no
revelaron resultados diferentes significativos en comparación con los adultos. Oxicodona oral fue bien
tolerada en estos estudios farmacocinéticos con tan solo efectos adversos menores.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad para la reproducción y el desarrollo

La oxicodona no tuvo efecto sobre la fertilidad ni el desarrollo embrionario inicial en ratas machos y
hembras en dosis de hasta 8 mg/kg/día. Además, la oxicodona no indujo malformaciones en ratas a dosis de
hasta 8 mg/kg/día ni en conejos a dosis de hasta 125 mg/kg/día. Se observó en conejos un aumento de las
variaciones del desarrollo (aumento de la incidencia de vértebras presacras adicionales (27) y pares extra de
costillas), relacionado con la dosis cuando se analizaron los datos de fetos individuales. Sin embargo,
cuando se analizaron los mismos datos utilizando camadas en lugar de fetos individuales, no hubo un
aumento relacionado con la dosis en las variaciones del desarrollo, aunque la incidencia de vértebras
presacras extras se mantuvo significativamente más alto en el grupo de 125 mg/kg/día en comparación con
el grupo control. Dado que este nivel de dosis se asoció con efectos farmacotóxicos graves en animales
gestantes, los hallazgos fetales pueden haber sido una consecuencia secundaria de la toxicidad materna
grave.

En un estudio de desarrollo prenatal y posnatal en ratas, el peso corporal de las madres y los parámetros de
ingesta de alimentos se redujeron para las dosis de ≥ 2 mg/kg/día en comparación con el grupo control. Los
pesos corporales fueron menores en la generación F1 de las ratas madre en el grupo de dosis de 6
mg/kg/día.

Genotoxicidad
Los resultados de los estudios in vitro e in vivo indican que el riesgo genotóxico de oxicodona en humanos
es mínimo o inexistente a las concentraciones sistémicas de oxicodona que se alcanzan a dosis terapéuticas.
La oxicodona no fue genotóxica en un ensayo de mutagenicidad bacteriana ni en un ensayo de
micronúcleos in vivo en el ratón. La oxicodona fue genotóxica en un ensayo in vitro de linfoma de ratón en
presencia del activador metabólico S9 de hígado de rata a niveles de dosis superiores a 25 µg/ml y dos
ensayos de aberración cromosómica in vitro con linfocitos humanos mostraron resultados equívocos.

Carcinogenicidad
La carcinogenicidad se evaluó en un estudio de 2 años de duración, en administración por sonda vía oral,
realizado en ratas Sprague-Dawley. La oxicodona no aumentó la incidencia de tumores en ratas macho ni
hembra a dosis de hasta 6 mg/kg/día. Se limitaron las dosis por los efectos farmacológicos de la oxicodona
relacionados con los opioides.

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6 . DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Lactosa monohidrato
Povidona
Dispersión de polímero de amoniometacrilato
Ácido sórbico
Triacetato de glicerol
Alcohol estearílico
Talco
Estearato de magnesio
Hipromelosa (E464)
Dióxido de titanio (E171)
Macrogol
Azul brillante (E133) (comprimidos de 5 mg solamente)
Hidroxipropilcelulosa (comprimidos de 10 mg y 80 mg solamente)
Polisorbato 80 (comprimidos de 20 mg y 40 mg solamente)
Óxido de hierro (E172) (comprimidos de 20 mg, 40 mg y 80 mg solamente)
Índigo carmín (E132) (comprimidos de 80 mg solamente)

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Blísteres de PVC con lámina de aluminio conteniendo 10, 28, 30, 56 ó 112 comprimidos de liberación
prolongada.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él,
se realizará de acuerdo a la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Mundipharma Pharmaceuticals S.L.

Bahía de Pollensa,11
28042 Madrid
Teléfono: 91 3821870

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº registro en la AEMPS: 68605 (5 mg)

63446 (10 mg)
63447 (20 mg)
63448 (40 mg)

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63449 (80 mg)

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 28/mayo/1998

Fecha de la última renovación: 30/mayo/2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Junio 2022

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