Fx MECANISMO DE ACCION INDICACIONES FARMACOCINETICA INTERACCIONES RAM DOSIS

(E. Colaterales)
Derivado acetilado del ácido salicílico, Tratamiento del el ácido acetilsalicílico se administra usualmente Anticoagulantes orales: existe un Digestivos: por acción local y Adultos y
antiinflamatorio no esteroideo dolor agudo leve o por vía oral, aunque puede ser administrado por riesgo significativo de interacción por su sistémica. Dispepsia, dolor mayores de 16
A (AINE). Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2
(COX-1 y COX-2) de forma
moderado,
principalmente
vía rectal en forma de supositorios. Se absorbe
rápidamente por el tracto digestivo si bien las
marcada acción antiagregante
plaquetaria, ulcerogénica y elevada
abdominal,
estreñimiento.
náuseas,
Raramente
años: 1
comprimido
S irreversible, interfiriendo la síntesis de
prostaglandinas, tromboxanos y
cefalea,
dismenorrea,
concentraciones intragástricas y el pH del jugo
gástrico afectan su absorción. La aspirina es
unión a proteínas plasmáticas. El riesgo
es dosis-dependiente, pero existe
úlcera gástrica y hemorragia
digestiva.
(500 mg de
ácido
prostaciclina. La inhibición de las mialgia y dolor hidrolizada parcialmente a ácido salicílico también a dosis bajas. Se ha demostrado Neurológicos: cefalea, mareos, acetilsalicílico)
A prostaglandinas a nivel periférico y dental. Fiebre. durante el primer paso a través del hígado y se que en pacientes con válvula cardiaca acúfenos, somnolencia. cada 4 ó 6
central es responsable de las acciones Procesos que cursan distribuye ampliamente por todos los tejidos del tratados con Warfarina y AAS Hipersensibilidad: erupción horas, si fuera
analgésica, antiinflamatoria y con inflamación organismo. 100mg/día, aumenta el riesgo de exantemática, rinitis, necesario. No
antipirética. El efecto analgésico se aguda. La aspirina se une poco a las proteínas del episodios de sangrado. Metotrexato: urticaria/angioedema con o sin se excederá de
manifiesta rápidamente, mientras que Antiagregante en la plasma, pero debe ser administrada con AAS puede aumentar la toxicidad del prurito, broncoespasmo 8 comprimidos
el efecto antiinflamatorio puede tardar prevención de precaución a pacientes tratados con fármacos metotrexato por inhibir la secreción Renales: retención de sodio y (4 g de ácido
hasta 3 semanas. La inhibición de las tromboembolismo, que se fijan fuertemente a las proteínas del tubular renal y desplazarlo de su unión a agua, lo que puede ocasionar acetilsalicílico)
prostaglandinas reduce también la ángor, infarto de plasma, como es el caso de los anticoagulantes y proteínas plasmáticas. Se recomienda edema periférico e en 24 horas.
protección gástrica y renal que aportan miocardio, antidiabéticos orales. utilizar otros analgésicos, como el insuficiencia cardiaca, sobre Pacientes con
estos mediadores y disminuye la arteriopatía Después de la administración oral y paracetamol. IECA: AAS puede todo en pacientes con las funciones
contractilidad uterina. La inhibición de periférica y dependiendo de las dosis administradas se inhibir su efecto antihipertensivo. El insuficiencia cardiaca o del hígado o
la síntesis de tromboxanos es accidente observan salicilatos en plasma a los 5-30 paracetamol sería una alternativa en tratados con diuréticos. riñón
responsable de la acción antiagregante cerebrovascular. minutos y las concentraciones máximas se procesos dolorosos o febriles. AINE: Raramente nefritis intersticial. reducidas:
plaquetaria. El AAS se absorbe obtienen a los 0.25-2 horas. Las concentraciones pueden inhibir el efecto antiagregante de Hematológicos: aumento del consultar al
rápidamente en el intestino y se plasmáticas deben de ser de por lo menos 100 AAS de forma competitiva. Los tiempo de sangrado, médico ya que
metaboliza en el hígado, dando lugar a µg/ml para obtener un efecto analgésico y se analgésicos que no afectan y son de hipoprotrombinemia, debe reducir la
salicilato. El salicilato también es observan efectos tóxicos con concentraciones elección en pacientes antiagregados trombocitopenia. En casos dosis.
activo, se une en una elevada superiores a 400 µg/ml. La aspirina se serían paracetamol, diclofenaco o graves anemia aplásica o
proporción a las proteínas plasmáticas metaboliza en un 99% a salicilato y otros metamizol. agranulocitosis.
y se excreta por vía renal. metabolitos. La semi-vida de eliminación del Hepáticos: aumento de
plasma es de 15 a 20 minutos. Los salicilatos, transaminasas, especialmente
pero no la aspirina, experimentan una cinética de GPT, raramente superior a 3
Michaelis-Menten (saturable). En dosis bajas, la veces los valores normales.
eliminación es de primer orden y la semi-vida Raramente hepatitis.
permanece constante con un valor de 2-3 horas;
sin embargo, con dosis más altas, las enzimas
responsables del metabolismo se saturan y la
semi-vida de eliminación puede aumentar a 15-
30 h. Por esta razón, se requieren entre 5 y 7 días
para alcanzarse unas condiciones de equilibrio
("Steady state")

el mecanismo de acción del Artritis reumatoide, Derivado del ácido fenilacético con propiedades Litio y digoxina: diclofenac puede Frecuentes: náusea, vómito, Recuerde
diclofenac, como el de otros AINE, no espondiloartritis analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que aumentar la concentración plasmática de dolor abdominal, eructos, tomar su
se conoce por completo, pero parece anquilosante, parecen estar relacionadas con su capacidad para litio y digoxina. pirosis, erupción cutánea. medicamento.
implicar la inhibición de las vías de las artrosis, bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, Diuréticos: como otros Poco frecuentes: anorexia, La dosis
ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2) espondiloartrosis, acción que depende de la inhibición de la antiinflamatorios no esteroideos, diarrea, ulceración recomendada
vías. El mecanismo de acción del tratamiento local de ciclooxigenasa; su potencia es sustancialmente diclofenaco puede disminuir la acción gastrointestinal, edema de las para casos más
diclofenaco también puede estar afecciones mayor que la observada en otros agentes de los diuréticos. El tratamiento extremidades, zumbido de leves es de 100
relacionado con la inhibición de la localizadas. antiinflamatorios no esteroideos. También concomitante con diuréticos ahorradores oídos, cefalea, nerviosismo, mg (un
prostaglandina sintetasa inhibe la emigración leucocitaria y altera los de potasio puede asociarse con una visión borrosa. comprimido
procesos celulares e inmunológicos en los hiperpotasemia, lo cual hace necesaria la dos veces al
 tejidos mesenquimatoso y conectivo, lo cual monitorización frecuente de los niveles Raras: sangrado día). No
puede contribuir a aumentar sus efectos séricos de potasio. gastrointestinal, dificultad sobrepase la
antiinflamatorios y a explicar su utilidad en los Antiinflamatorios no esteroideos urinaria, hematuria, confusión dosis de 150
procesos reumáticos. En pacientes con artritis Anticoagulantes: aunque los estudios mental, depresión mental, mg (3
D reumatoide y osteoartritis reduce la inflamación
articular, el dolor y el entumecimiento, y
clínicos no parecen indicar que
diclofenaco influya sobre la acción de
discrasias
disfunción hepática.
sanguíneas, comprimidos)
al día. La dosis
aumenta la capacidad funcional y la resistencia a los anticoagulantes, existen informes total diaria
I la fatiga. Su efecto benéfico se vuelve evidente
en el curso de la segunda semana de tratamiento.
aislados que muestran un aumento del
riesgo de hemorragia con el empleo de
deberá
dividirse en 2 o
Se absorbe bien a través de la mucosa terapia combinada de diclofenaco y 3 tomas
C gastrointestinal y alcanza concentraciones anticoagulantes. Por consiguiente, se fraccionadas
plasmáticas máximas en 1 o 2 h después de su recomienda una estrecha vigilancia en
L administración. Se metaboliza rápido en el
hígado y se elimina en la orina, y en menor
tales pacientes.
Antidiabéticos: los ensayos clínicos
proporción en la bilis. Su vida media plasmática han demostrado que diclofenaco puede
O es de 1.8 a 2 h. administrarse junto con antidiabéticos
orales sin que influya sobre su efecto
F clínico. Sin embargo, existen casos
aislados de efectos tanto hipo como
hiperglucémicos con diclofenaco que
E precisaron modificar la dosificación de
los agentes hipoglucemiantes.
Metotrexato: se procederá con
N precaución cuando se administren
agentes antiinflamatorios no esteroideos
A menos de 24 horas antes o después de un
tratamiento con metotrexato
Ciclosporina
C Antibacterianos quinolónicos: existen
informes aislados de convulsiones que
O pueden haber sido debidas al uso
concomitante de quinolonas y
antiinflamatorios no esteroideos.

El ibuprofeno es un inhibidor no Enfermedades El ibuprofeno se absorbe rápido, tiene una alta Su uso con Warfarina puede prolongar el Frecuentes: molestias y dolor La dosis diaria
I selectivo de la enzima ciclooxigenasa reumáticas, como unión a proteínas plasmáticas tiene un extenso tiempo de protrombina. gástrico, náusea, pirosis, recomendada
(COX), necesaria para la síntesis de artritis reumatoide, metabolismo hepático (90%) que se convierte en Puede reducir los efectos vértigo, dermatitis alérgica. es de 20 a
B prostaglandinas a través de la vía del osteoartritis, hidroxilatos y carboxilatos teniendo excreción antihipertensivos de los inhibidores de la Poco frecuentes: vómito, 30mg/kg de
U ácido araquidónico. La COX es espondilitis renal de los metabolitos. Su tiempo ½ es de 2 hrs. enzima convertidora angiotensina indigestión, flatulencia, peso, repartida
necesaria para convertir el ácido anquilosante. Dolor El ibuprofeno y los metabolitos cruzan la (IECA), diuréticos y betabloqueantes. estreñimiento, diarrea, en 3 o 4 tomas.
P araquidónico en prostaglandina H2 de baja a moderada placenta. Incremente la nefrotoxicidad de anorexia, cefalea, nerviosismo, El
R (PGH2) en el organismo. La PGH2 se intensidad. ciclosporina. zumbidos de oídos. INTERVALO
convierte posteriormente en Dismenorrea. Incrementa los niveles plasmáticos de Raras: gastritis, hemorragia ENTRE
O prostaglandinas. Por lo tanto, la digoxina, fenitoína y litio. gastrointestinal, perforación DOSIS
inhibición de la COX por el Incrementa la toxicidad de metotrexato. gastrointestinal, somnolencia, dependerá de la
F ibuprofeno reduce el nivel de dificultad para dormir, evolución de
E prostaglandinas producidas por el confusión, depresión mental, los síntomas,
organismo. eritema multiforme, síndrome pero nunca será
N Las prostaglandinas que se forman a de Stevens-Johnson, cistitis, inferior a 4
O partir de la PGH2 son importantes anemia aplásica, anemia horas.
mediadoras de sensaciones como el hemolítica, leucopenia,
 dolor y de procesos inflamatorios trombocitopenia, reacciones
como la fiebre y la inflamación. Los anafilácticas.
efectos antipiréticos del ibuprofeno
pueden surgir como resultado de su
acción sobre el hipotálamo, que
posteriormente provoca
vasodilatación, aumento del flujo
sanguíneo periférico y la consiguiente
disipación del calor.

los efectos anti-inflamatorios de la está indicada en el la absorción de la indometacina desde el tracto Indometacina puede aumentar los Se han observado hemorragias La dosis
indometacina se deben a la inhibición tratamiento de la digestivo es rápida y completa. niveles séricos de la digoxina, intraventriculares en neonatos habitual es
de la síntesis de prostaglandinas y a la osteoartritis Biodisponibilidad es aproximadamente del 90% metotrexato, litio y aminoglucósidos tratados con indometacina, de 50 mg a
I inhibición de la migración leucocitaria moderada a severa; tanto para la formulación convencional como (con el uso IV en recién nacidos), y la aunque este problema también 200 mg de
a las áreas inflamadas. Pero además artritis reumatoidea para la formulación de liberación sostenida, si nefrotoxicidad de la ciclosporina. se presenta en algunos neonatos
N otros mecanismos que contribuyen a moderada a severa, bien la absorción es más lenta en este último Puede disminuir los efectos no tratados con este fármaco.
indometacina
su actividad anti-inflamatoria son la incluyendo caso. Por vía rectal, la absorción de la antihipertensivo y diurético de la Durante el tratamiento con al día,
D inhibición de las fosfodiesterasas con agudizaciones de la indometacina es aún más rápida que por vía oral, furosemida y las tiazidas. AINES, incluyendo la administrada
el consiguiente aumento de las enfermedad crónica; aunque la cantidad absorbida es algo menor. Puede incrementar el potasio sérico con indometacina puede producirse en dosis
O concentraciones intracelulares del espondilitis Cuando se administra con antiácidos o con los diuréticos ahorradores. una disfunción renal. divididas.
adenosin monofosfato y la anquilosante alimentos, las concentraciones plasmáticas son Puede disminuir los efectos Usualmente se produce Artritis
M interferencia con la producción de moderada a severa; algo menores. La indometacina se une antihipertensivos de los azoemia, aunque pueden reumatoide,
anticuerpos infamatorios. Estos dolor agudo de extensamente a las proteínas del plasma (99%). betabloqueantes, hidralazina, producirse otros síndromes espondilitis
E efectos anti-inflamatorios pueden
contribuir al efecto analgésico, dado
hombro
subacromial
(bursitis Cruza fácilmente la barrera placentaria y se
distribuye en la leche materna, entrando
inhibidores de la ECA y antagonistas de
la angiotensina II.
renales tales como necrosis
papilar, síndrome nefrótico,
anquilosante
y artrosis: 25
T que los anti-inflamatorios
esteroídicos no rebajan el umbral del
no aguda/tendinitis
supraespinal), como
pequeñas cantidades en el sistema nervioso
central.
El ácido acetilsalicílico puede disminuir
y el probenecid aumentar los niveles
hematuria, proteinuria y nefritis
intersticial. Estas reacciones mg de
dolor. Es posible que exista una tratamiento de la La indometacina se metaboliza en el hígado séricos de la indometacina. adversas usualmente aparecen a indometacina
A componente periférica en el efecto artritis gotosa aguda, experimentando una recirculación Otros irritantes gastrointestinales los pocos días de iniciarse el (1 cápsula)
analgésico. Aunque no se conoce muy de la artropatía enterohepática, pero sus metabolitos no (corticoides, otros AINE) pueden tratamiento, y suelen ser cada 8-12
C bien el mecanismo del efecto degenerativa de la muestran ninguna actividad anti-inflamatoria. aumentar sus efectos gastrointestinales reversibles. Los pacientes con horas.
antipirético de la indometacina, se cree cadera, dolor La eliminación se lleva a cabo de forma bifásica adversos. mayor riesgo de desarrollar
I que actuaría inhibiendo la síntesis de lumbosacro, así con una semi-vida de eliminación de una hora en Antiagregantes plaquetarios, estos efectos adversos son los
prostaglandinas en el hipotálamo. como en el manejo la primera fase y de 2.6 a 11 horas en la segunda anticoagulantes orales y heparina: ancianos, los pacientes con
N de la inflamación, fase. Aproximadamente el 30% de las dosis aumenta el riesgo de sangrado digestivo insuficiencia cardíaca
dolor e hinchazón administradas se excreta como indometacina y por gastropatía. Puede afectar al control congestiva, los pacientes
A consecutivos a su glucurónido en orina siendo el resto de la coagulación. Monitoriza. tratados con diuréticos de asa o
operaciones eliminado en las heces después de su triamterene y los pacientes con
ortopédicas o a metabolización en la bilis. una enfermedad renal
maniobras de preexistente. También puede
reducción e - ser una manifestación de un
inmovilizaciones. efecto renal la aparición de una
hiperkaliemia o de una
hiperuricemia.
Las gastritis, las hemorragias
gastrointestinales, las
perforaciones del tracto
digestivo y las úlceras pépticas
son frecuentes complicaciones
de los tratamientos con
indometacina. Lesiones
 gástricas o intestinales
preexistentes pueden ser
reactivadas por la
indometacina, aunque no
siempre los síntomas revelan la
gravedad de la lesión. Se debe
advertir a los pacientes acerca
de la posibilidad de que se
desarrollen lesiones
gastrointestinales. Algunos
autores son partidarios de
administrar los AINES con
misoprostol o con inhibidores
de la bomba de protones
(lansoprazol u omeprazol) para
minimizar los efectos gástricos.
Otros síntomas sobre el tracto
digestivo como náuseas y
vómitos, dolor abdominal o
diarrea, pueden ser
minimizados si la indometacina
se administra con los alimentos.

Inhibe la actividad de la Tratamiento a corto Absorción Ketorolaco se absorbe rápida y •Analgésicos: evitar el uso Más frecuentes: edema, Dosis única:
ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis plazo del dolor leve completamente por vía oral y parenteral. Tras la concomitante de diferentes AINES o retención hídrica, dolor intramuscular
de prostaglandinas. A dosis a moderado en el administración oral de una dosis de 10 mg (no en aspirina (aumento de los efectos abdominal, diarrea, náuseas, de 60 mg;
analgésicas, efecto antiinflamatorio postoperatorio y en ayunas), la concentración plasmática máxima adversos) dispepsia, acidez, gastritis, intravenosa de
K menor que el de otros AINE. traumatismos (0,7– 1,1 μ g/ml) aparece en una media de 44 •Antagonistas de los canales de calcio: hematomas en el sitio de 30 mg.
musculosqueléticos; minutos. antagoniza el efecto hipotensor inyección, vértigo, Dosis múltiple
E dolor causado por el Eliminación La vida media del fármaco es de •Antagonistas de los receptores alfa- somnolencia, cefalea, Menos s.
aproximadamente 5 horas en adultos y de 7 horas adrenérgicos: antagoniza el efecto frecuentes: hipertensión, Intramuscular
cólico nefrítico.
T en el paciente de edad avanzada. hipotensor púrpura, rash cutáneo, dolor y o intravenosa:
•Antagonistas de los receptores de ardor en el sitio de inyección, 30 mg cada 6
O angiotensina II estomatitis, distensión horas, máximo
•Antibióticos: posibilidad de abdominal, constipación, 120 mg día.
R incremento del riesgo de convulsiones si sensación de saciedad, Oral: Inicial
se administran junto con quinolonas. anorexia, úlcera gas 10-20 mg,
O •Anticoagulantes trointestinal, aumento de posteriormente
•Antidepresivos (ISRS o sudoración, astenia Raros: 10 mg cada 4- 6
L venlafaxina): aumenta el riesgo de
hemorragia
reacción
meningitis
anafiláctica,
aséptica,
horas, sin
sobrepasar los
A •Antidiabéticos: posiblemente
potencian los efectos de las sulfonilureas
broncoespasmo, hemorragia de
heridas postquirúrgicas, visión
40 mg/día.

•Antiepilépticos: reducción del efecto borrosa, convulsiones,

C anticonvulsivante hiperactividad, alucinaciones,
•Antivíricos depresión, psicosis, edema de
O •b-Bloqueantes: antagoniza el efecto lengua, eosinofilia, dermatitis
hipotensor exfoliativa, síndrome de
•Bloqueantes adrenérgicos: Stevens Johnson, síndrome de
antagoniza el efecto hipotensor necrólisis epidérmica tóxica,
equimosis, urticaria, fiebre,
 •Ciclosporina: aumenta riesgo de síncope, dolor lumbar con o sin
toxicidad por ciclosporina (disfunción hematuria y aumento de
renal, parestesias, colestasis) uremia, coluria, síndrome
•Citotóxicos: reduce la excreción de urémico hemolítico, nefritis,
metotrexato (mayor riesgo de toxicidad) oliguria, insuficiencia renal,
•Clonidina: antagoniza el efecto incremento de frecuencia y
hipotensor volumen urinario,
•Clopidogrel: aumenta el riesgo de hiperpotasemia, hiponatremia,
hemorragia por efecto aditivo úlcera péptica con riesgo de
•Corticosteroides: aumenta el riesgo de perforación y/o hemorragia
hemorragia digestiva y ulceración (especialmente en ancianos),
gastrointestinal pancreatitis aguda,
•Diazóxido: antagoniza el efecto hematemesis, melena,
hipotensor enterorragia, ictericia
•Diuréticos colestática, hepatitis, disgeusia,
•Glucósidos cardiotónicos: pérdida de la audición, tinnitus,
• IECA hipotensión, arritmias
•Litio: probablemente reduce la cardíacas, palpitaciones, edema
excreción de litio (mayor riesgo de laríngeo, epistaxis, rinitis,
toxicidad) leucopenia, anemia,
•Metildopa trombocitopenia, parestesias,
•Nitratos mialgias.
•Penicilamina

es un analgésico y antipirético del Está indicado para después de su administración, el metamizol es Si se administra de forma concomitante La administración de Los adultos y
grupo de las pirazolonas; se considera el dolor severo, rápidamente metabolizado por oxidación a a- con ciclosporina, los niveles en sangre metamizol puede aumentar el adolescentes de
M un derivado soluble de la aminopirina, dolor postraumático metilaminoantipirina (4-MAA), 4- de ciclosporina pueden ser reducidos, y riesgo de reacciones 15 años de edad
y comparte con ésta sus riesgos de y quirúrgico, aminoantipirina (4-AA), 4- por lo tanto deberán ser monitorizados. anafilácticas y agranulocitosis o mayores (>53
E toxicidad; entre ellos, la posibilidad de
causar agranulocitosis. También tiene
cefalea,
tumoral,
dolor
dolor
formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill- El metamizol es metabolizado por
oxidación mediante el citocromo
Ambas reacciones pueden
aparecer en cualquier momento
kg) pueden
tomar 575 mg
amino-antipirina (4-AcAA)
T propiedades antiinflamatorias
espasmolíticas, cuantitativamente de
y espasmódico
asociado con
CYP2D6. Algunos fármacos que
también son metabolizados por la misma
después de iniciado
tratamiento y no muestran
el de metamizol
en una dosis
De 30 a 60 minutos después de la administración
menor magnitud. Igual que otros espasmos del vía, como la cimetidina, pueden relación con la dosis diaria única, que se
A miembros del grupo, la dipirona inhibe músculo liso como
oral puede esperarse un claro efecto terapéutico.
aumentar los niveles plasmáticos y la administrada. El riesgo de puede
La vida media de eliminación del metamizol
la acción de la ciclooxigenasa y, en cólicos en la región semi-vida de eliminación del metamizol. aparición de un shock administrar
M consecuencia, la síntesis de gastrointestinal,
radiomarcado es de aproximadamente 10 horas.
La absorción de metamizol por vía Se desconoce el significado clínico de anafiláctico parece ser mayor hasta 6 veces al
prostaglandinas, acción que parece tracto biliar, riñones este hallazgo. con las formas parenterales. En día, en
I explicar sus propiedades analgésicas y y tracto urinario
intramuscular es rápida (menor de 30 minutos) y
alcanza una concentración máxima en 1 a 1,5 raras ocasiones se ha observado intervalos de 4
antipiréticas. Sin embargo, a pesar de inferior. Reducción horas. Los principales parámetros cinéticos no disminución del número de a 6 horas,
Z esto y de que sus metabolitos también de la fiebre varían marcadamente si la administración es plaquetas en sangre. Pueden correspondient
bloquean la síntesis de refractaria a otras intramuscular o si es oral. aparecer reacciones de e a una dosis
O prostaglandinas, su actividad medidas. Debido a Tras la administración intravenosa, la vida media hipersensibilidad en la máxima diaria
antiinflamatoria es discreta. Se ha que plasmática es de aproximadamente 14 minutos disminución de la tensión, sin de 3.450 mg.
L considerado que su efecto analgésico METAMIZOL sódi para el metamizol. signos de hipersensibilidad, que
también depende de una acción co puede inyectarse Los niños eliminan metamizol más rápidamente es dependiente de la dosis. Se
central, además de su efecto periférico. por vía I.V., es que los adultos. han descrito ocasionalmente
Por otro lado, relaja y reduce la posible obtener una problemas renales con
actividad del músculo liso potente analgesia en inflamación, disminución de la
gastrointestinal y uterino. La dipirona muchas condiciones cantidad de orina y aumento de
se absorbe bien después de y tener control del la excreción de proteínas con la
administración oral, y sus dolor. Aun con altas orina, principalmente piel y en
 concentraciones plasmáticas alcanzan dosificaciones no las membranas mucosas. Muy
cifras máximas entre los 30 y 120 causa adicción ni raramente se han descrito
min. depresión graves reacciones cutáneas con
respiratoria. No aparición de ampollas, que
tiene efectos en el incluso pueden amenazar la
proceso de vida, y que implican
peristalsis intestinal, generalmente las membranas
o expulsión de mucosas (síndromes de
cálculos. Stevens-Johnson y de Lyell).
Sólo se debe usar la En caso de que ocurran tales
solución reacciones, se debe interrumpir
de METAMIZOL el tratamiento con metamizol.
SÓDICO inyectable En pacientes con fiebre alta y/o
en los casos en los tras una inyección rápida,
que no es posible su puede haber una en pacientes
administración por con depleción de volumen, en
otra vía. pacientes con historia previa de
insuficiencia renal o en casos
de sobredosis. Puede
producirse dolor en el punto de
inyección, especialmente tras la
administración intramuscular.
Después de la administración
de dosis muy altas de
metamizol, puede producirse
una coloración roja de la orina,
la cual desaparece al suspender
el tratamiento.

Es un fármaco multidireccional y hay es un analgésico y El paracetamol se distribuye rápidamente por PARACETAMOL puede disminuir la PARACETAMOL puede La dosis diaria
P varias vías metabólicas involucradas antipirético eficaz todos los tejidos. Las concentraciones son depuración del busulfán. La disminuir la depuración del recomendada
en su acción analgésica y antipirética. para el control del similares en la sangre, la saliva y el plasma. La carbamazepina puede aumentar el efecto busulfán. La carbamazepina de paracetamol
A El mecanismo de acción del dolor leve o tasa de unión a las proteínas plasmáticas es baja. hepatotóxico de las sobredosis de puede aumentar el efecto es
paracetamol consiste en la inhibición moderado causado La biodisponibilidad es muy elevada (cercana al PARACETAMOL, pero a dosis hepatotóxico de las sobredosis aproximadame
R de las ciclooxigenasas (COX-1, COX- por afecciones 100 %), siendo la biodisponibilidad por vía oral habituales esta interacción carece de de PARACETAMOL, pero a nte de 60
2 y COX-3) y la participación en el articulares, otalgias, del 75-85 %. El paracetamol se metaboliza importancia clínica. La administración dosis habituales esta mg/kg/día, que
A sistema endocannabinoide y las vías cefaleas, dolor principalmente a nivel del hígado. Las dos de PARACETAMOL y cloranfenicol interacción carece de se reparte en 4 ó
serotoninérgicas. Además, el odontogénico, principales rutas metabólicas son la glucuro y puede alterar los niveles de este último, importancia clínica. La 6 tomas diarias,
C paracetamol influye en los canales de neuralgias, sulfuroconjugación. Esta última vía se satura por lo que se debe vigilar su dosis. La administración de es decir 15
potencial de receptor transitorio (TRP) procedimientos rápidamente con dosis superiores a las colestiramina reduce la absorción del PARACETAMOL y cloranfe- mg/kg cada 6
E y los canales de potasio Kv7 quirúrgicos menores terapéuticas. Solamente una pequeña proporción PARACETAMOL, por lo que cuando nicol puede alterar los niveles horas ó 10
T dependientes de voltaje e inhibe los etc. También es se metaboliza mediante el ambos medicamentos se administran de de este último, por lo que se mg/kg cada 4
canales de calcio Cav3.2 de tipo T. eficaz para el sistema enzimático del citocromo P-450 en el manera simultánea, es necesario, debe vigilar su dosis. La horas.
A También ejerce un impacto sobre la L- tratamiento de la hígado, por acción de las oxidasas mixtas, administrar PARACETAMOL una hora colestiramina reduce la
arginina en la vía de síntesis del óxido fiebre, como la generando un intermedio reactivo, N- antes o 3 horas después de la absorción del
M nítrico (NO). Sin embargo, no todos originada por acetilbenzoquinoneimida que en condiciones colestiramina. PARACETAMOL, por lo que
estos efectos se han confirmado infecciones virales, normales es inactivado (se detoxifica) por El diflunisal eleva de manera cuando ambos medicamentos
O claramente. La acción central del la fiebre pos- reacción con los grupos sulfhidrilo del glutatión significativa las concentraciones se administran de manera
paracetamol se ha confirmado con vacunación, y eliminado en la orina conjugado con cisteína y plasmáticas de PARACETAMOL, por lo simultánea, es necesario,
L estudios de resonancia magnética etcétera. ácido mercaptúrico. Por el contrario, durante las que se debe tener precaución al usar administrar PARACETAMOL
funcional, donde se ha objetivado la
 alteración de las conexiones con la intoxicaciones graves aumenta la cantidad de ambos agentes, en especial, en pacientes una hora antes o 3 horas
corteza cingulada anterior que sugiere este metabolito tóxico. predispuestos a daño hepático después de la colestiramina.
un efecto central del paracetamol en La semivida de eliminación del paracetamol es Existen reportes aislados de El diflunisal eleva de manera
áreas cerebrales que se sabe están de 2-4 horas en los pacientes con la función hepatotoxicidad en pacientes que significativa las
asociadas con el dolor. hepática normal, siendo prácticamente tomaron isoniacida con concentraciones plasmáticas de
indetectable en el plasma 8 horas después de su PARACETAMOL, por lo que se PARACETAMOL, por lo que
administración. En los pacientes con disfunción recomienda restringir el uso de ambos - se debe tener precaución al usar
hepática la semi-vida aumenta sustancialmente, agentes. ambos agentes, en especial, en
lo que puede ocasionar el desarrollo de una Los pacientes en tratamiento con pacientes predispuestos a daño
necrosis hepática Warfarina no deben ingerir más de 2 g hepático
de PARACETAMOL al día durante unos Existen reportes aislados de
pocos días, en caso de que no puedan hepatotoxicidad en pacientes
usar otro agente de la misma clase que tomaron isoniacida con
terapéutica. Se debe evitar el uso PARACETAMOL, por lo que
simultáneo de zidovudina y PARA- se recomienda restringir el uso
CETAMOL por el riesgo de neutropenia de ambos agentes.
o hepatotoxicidad. Los pacientes en tratamiento
con Warfarina no deben ingerir
más de 2 g de
PARACETAMOL al día
durante unos pocos días, en
caso de que no puedan usar otro
agente de la misma clase
terapéutica. Se debe evitar el
uso simultáneo de zidovudina y
PARACETAMOL por el riesgo
de neutropenia o hepatotoxi-
cidad.

igual que otros anti-inflamatorios no es un fármaco el meloxicam se administra por vía oral, aunque Inhibidores de la ECA: los Frecuentes: dolor abdominal, La dosis
esteroídicos, el meloxicam inhibe las perteneciente al también se puede administrar por vía antinflamatorios no esteroídicos diarrea, náusea y vómito, habitual es 15
enzimas COX-1 y COX-2 grupo de los AINES intramuscular o rectal. Después de su incluyendo el meloxicam, pueden cefalea, infección en las vías mg al día (1
O (ciclooxigenasas). Estas enzimas con la particularidad administración oral, la absorción es lenta reducir el efecto antihipertensivo de los respiratorias superiores. comprimido).
catalizan la conversión de ácido de ser inhibidor alcanzándose las concentraciones plasmáticas inhibidores de la enzima de conversión Poco frecuentes: edema, Su médico
X araquidónico a prostaglandina G2, que selectivo de la más elevadas a las 4-5 horas. La de la angiotensina, pudiendo ocasionar estreñimiento, flatulencia, puede reducir
a su vez es precursora de otras ciclooxigenasa-2 biodisponibilidad absoluta es del 90%. El un descontrol de la hipertensión mareos, insomnio, prurito, su posología a
I prostaglandinas y del tromboxano. (COX-2), indicado fármaco experimenta una recirculación Aspirina: la administración de 1 g de hipertensión, infarto al 7,5 mg al día
Mientras que la COX-2 favorece la para el tratamiento gastrointestinal, ya que se observa un segundo aspirina dos veces al día a voluntarios miocardio, úlceras (mitad de un
C síntesis de mediadores de la de la artritis pico de concentraciones máximas a las 12-14 sanos aumentó ligeramente la AUC gastrointestinales, anemia, comprimido).
inflamación y del dolor, la COX-1 reumatoide aguda y horas. La absorción del fármaco no es afectada (10%) y las Cmax (24%) del meloxicam. hepatitis, reacciones Forma de
A interviene en la síntesis de crónica, por la presencia de alimentos, pero sí aumentan Se desconoce la significancia clínica de anafilácticas. administración:
prostaglandinas que parecen tener un osteoartrosis, en un 22% las concentraciones plasmáticas esta interacción. Sin embargo, la Raras: síndrome de Stevens- Meloxicam se
M efecto beneficioso sobre la mucosa
gástrica y la función renal. El
periartritis del
hombro y cadera, así
máximas. El fármaco se une extensamente a las
proteínas del plasma (99%) en particular a la
administración concomitante
meloxicam y aspirina (u otros
de Johnson. administra por
vía oral.
meloxicam es más selectivo hacia la como distensiones albúmina. En el líquido sinovial las antinflamatorios no esteroídicos) no es
COX-2 que la indometacina, pero musculares y concentraciones observadas son del 40-50% las recomendable debido a que los efectos
menos que los inhibidores selectivos ataques de gota. Útil concentraciones plasmáticas, aunque debido al secundarios podrían ser aditivos.
de esta enzima como el celecoxib o el en el tratamiento de menor contenido en albúmina del líquido Colestiramina: la administración de
rofecoxib. De esta manera, la razón de la in amación y dolor sinovial, es mayor la fracción libre del fármaco. colestiramina durante 4 días antes de
las concentraciones inhibitorias 50 de postraumáticos, in El meloxicam se metaboliza extensamente por el iniciar un tratamiento con meloxicam
COX-1/COX-2 es de 36 para el amaciones de tejidos sistema enzimático CYP2C9 (con una aumenta el aclaramiento de este último
rofecoxib y de 6.6 , 4 y 2 para el blandos, trastornos contribución menor del CYP3A4), produciendo en un 50% con una reducción paralela de
celecoxib, el diclofenac y el ginecológicos y 4 metabolitos inactivos. El 43% de la dosis las AUCs y de la semi-vida de
meloxicam, respectivamente. En dismenorrea administrada se excreta en la orina, sobre todo eliminación. Se ha sugerido que esta
comparación con los anti- primaria. en forma de metabolitos, mientras que el resto se interacción podría ser útil en casos de
inflamatorios no esteroídicos excreta en las heces. El porcentaje de fármaco sobredosis de meloxicam
tradicionales, el meloxicam no inhibe nativo en la orina y las heces es de 0.2% y 1.6%, Cimetidina: a pesar de ser la cimetidina
la agregación plaquetaria inducida por respectivamente. un conocido inhibidor de los sistemas
colágeno o ácido araquidónico pero sí enzimáticos CYP2C9 y CYP2D6 su
reduce de forma significativa la administración en dosis de 200 mg
producción de tromboxano en las cuatro veces al día no afectó la
plaquetas farmacocinética de una dosis de 30 mg
de meloxicam.
Digoxina: la administración de 15 mg
de meloxicam/día no afectó las
concentraciones plasmáticas de
digoxina.
Furosemida: los anti-inflamatorios no
esteroídicos, incluyendo el meloxicam,
pueden reducir los efectos natriuréticos
de la furosemida y de los diuréticos
tiazídicos
Litio: la administración de meloxicam
induce una elevación de los niveles
plasmáticos de litio y una reducción de
su aclaramiento renal.
Metotrexato: no se ha comprobado
ningún tipo de interacción entre el
metotrexato y el meloxicam, si bien
otros AINES reducen el aclaramiento
del primero con el correspondiente
riesgo de toxicidad.
Warfarina: la administración
concomitante de meloxicam y Warfarina
puede aumentar el riesgo de sangrado en
pacientes anticoagulados
Existen dos tipos de enzimas Afecciones tratadas La farmacocinética de los inhibidores selectivos Interacciones con otros medicamentos: Reacciones adversas comunes: Inhibidor
ciclooxigenasas (COX) en el por los inhibidores de la COX-2 (Coxibs) se caracteriza por una Aspirina y otros AINE: Gastrointestinales: selectivo de la
organismo: COX-1 y COX-2. Ambas de la COX-2: absorción rápida tras la administración oral, una El uso combinado de inhibidores de la Los inhibidores de la COX-2 ciclooxigenasa-
enzimas producen prostaglandinas. Osteoartritis: Alivi vida media en plasma relativamente corta y un COX-2 con aspirina u otros AINE pueden causar úlceras, 2 dentro del
Las prostaglandinas son sustancias a el dolor y la metabolismo principalmente hepático. Los (como ibuprofeno o naproxeno) puede sangrado, dolor abdominal y intervalo de
químicas similares a las hormonas que inflamación en las Coxibs se utilizan para tratar el dolor y la aumentar el riesgo de úlceras otros problemas estomacales. dosis utilizado
causan inflamación, dolor y fiebre. articulaciones inflamación, siendo tan efectivos como los estomacales e intestinales. Cardiovasculares: en la práctica
Las prostaglandinas producidas por afectadas. AINE tradicionales, pero con menos efectos Fluconazol: Existe un aumento en el riesgo clínica (200-
estas dos enzimas distintas tienen Artritis secundarios gastrointestinales. El fluconazol puede aumentar la de infartos, accidentes 400 mg/día) y
efectos ligeramente diferentes en el reumatoide: Reduc Absorción: Los Coxibs se absorben concentración de celecoxib en el cuerpo cerebrovasculares y otros que se
cuerpo. e el dolor y la rápidamente después de la administración oral, al inhibir su eliminación hepática. problemas cardiovasculares, administra por
Las enzimas COX-1 son las únicas inflamación en las con una biodisponibilidad que puede variar entre Litio: especialmente en personas con vía oral.
que producen prostaglandinas, las articulaciones los diferentes compuestos. Los inhibidores de la COX-2 pueden factores de riesgo preexistentes
cuales ayudan a la coagulación afectadas por esta Distribución: Se distribuyen ampliamente en el aumentar la concentración de litio en la o con uso prolongado.
sanguínea y protegen el revestimiento enfermedad cuerpo, incluyendo el plasma y los tejidos. sangre Renales:
del estómago y el tracto intestinal de autoinmune.
 los ácidos digestivos. Si bien los Artritis Metabolismo: El metabolismo de los Coxibs se Pueden causar retención de
inhibidores (bloqueadores) de la juvenil: Ayuda a produce principalmente en el hígado a través de líquidos, hipertensión y
COX-1 bloquean la inflamación, controlar el dolor y enzimas del citocromo P450, como la CYP3A4 problemas renales en algunos
I también bloquean los efectos la inflamación en y CYP2C9. pacientes.
N beneficiosos: la protección del niños con artritis Excreción: Se excretan principalmente por la Reacciones alérgicas:
H revestimiento del estómago e intestino juvenil idiopática. orina, tanto en forma no metabolizada como en Algunos pacientes pueden
y el control de la coagulación Espondiloartritis forma de metabolitos. experimentar reacciones
I sanguínea. anquilosante: Alivi alérgicas como sarpullidos,
B Las enzimas COX-2 producen a el dolor y la picazón o dificultad para
I prostaglandinas, que participan inflamación en la respirar.
principalmente en la inflamación. Los columna vertebral y Otras reacciones adversas:
D inhibidores de la COX-2 bloquean otras articulaciones Menos comunes, pero pueden
O principalmente la inflamación. Los afectadas. incluir alteraciones hepáticas,
R inhibidores de la COX-2 no bloquean Dismenorrea: Redu discrasias hemáticas, y
las enzimas COX-1. Esto significa que ce el dolor menstrual reacciones cutáneas.
E la protección del revestimiento y las molestias Consideraciones importantes:
S estomacal e intestinal, así como la asociadas. Dosis y duración:
D capacidad de coagulación sanguínea, Poliposis El riesgo de reacciones
no se ven gravemente afectadas. adenomatosa adversas aumenta con dosis
E En comparación, los AINE más familiar: Ayuda a más altas y con el uso
L comunes (como el ibuprofeno y el reducir el riesgo de prolongado de estos
A naproxeno) suelen afectar tanto a las desarrollar cáncer medicamentos.
enzimas COX-1 como a las COX-2. colorrectal en Pacientes de alto riesgo:
C Por esta razón, estos medicamentos se personas con esta Personas con antecedentes de
O denominan AINE no selectivos. Dado condición genética. problemas cardíacos, renales, o
X que los inhibidores de la COX-2 Dolor a corto gastrointestinales, o con otros
actúan con mayor precisión sobre las plazo: Alivia el factores de riesgo, deben ser
- enzimas COX-2, se denominan AINE dolor leve a evaluadas cuidadosamente
2 selectivos. moderado causado antes de comenzar el
por lesiones tratamiento con inhibidores de
deportivas u otras la COX-2.
lesiones agudas. Monitorización:
Se recomienda un seguimiento
estrecho de los pacientes que
toman inhibidores de la COX-
2, especialmente en aquellos
con factores de riesgo