Producto: Zidomuv (Abacavir, Lamivudina, Zidovudina) Versión el

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Presentación: Comprimidos Recubier tos interno
País/es: Argentina P01

Material: Prospecto Referencias (No imprimir Filete) Proceso# Fecha - Sector Modifcaciones Realizadas
Medida: 360 x 250 mm Cotas P00
Código de Material Nuevo: 120729-00 P01 06-07-2023 Modificación AR
Código Visual: 8V-12V-21N
P02
Código de Material Anterior: 6120076-00
Soporte: Según Especificación
P03
Gramaje: Según Especificación P04
Color: Negro P05
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sistémica de las cápsulas y solución de Zidovudina es de aproximadamente un encontraron 5 tumores de células escamosas vaginales malignos y 2 benignos en vida media en los recién nacidos fue de 10 veces más que la de las madres (13 vs 1,3
65% (rango, 52-75%). La biodisponibilidad en neonatos de hasta 14 días, es de 60 ratones hembra a las que se les había inyectado zidovudina en una dosis de 120 hs respectivamente). Los efectos colaterales vistos en los niños, incluyendo efectos
aproximadamente del 89% y en neonatos de más de 14 días de edad, disminuye mg/Kg de peso corporal/día, posteriormente se redujo a 40 mg/Kg/día. Dos de las hematológicos, fueron similares a los observados en los adultos.
Zidovudina LKM® a aproximadamente 61%. La administración con comidas con alta cantidad de
grasas puede disminuir el porcentaje de absorción.
60 ratonas tuvieron carcinoma vaginal de células escamosas después de recibir una
dosis de 600 mg/Kg/día, posteriormente se redujo a 450 y luego a 300 mg/Kg/día. Geriátricos: no se han realizado estudios para determinar la seguridad y efectividad
Zidovudina Ningún tumor relacionado al tratamiento fue visto en los 60 ratones macho o 60 de Zidovudina en la población geriátrica. No obstante, se informó un caso de un
Solución inyectable - cápsulas - jarabe Distribución: atraviesa la barrera hemato-encefálica; en los adultos, la ratas macho. Los tumores se produjeron al final de la máxima duración de vida paciente de 90 años de edad que respondió bien a la terapia con Zidovudina.
Venta Bajo Receta Archivada distribución en el LCR promedia aproximadamente en el 24% de la concentración de los animales. En ensayos de transformación de células de mamíferos in vitro, la Datos preliminares indican que el porcentaje de eliminación de Zidovudina en los
Industria Argentina plasmática de los niños. Zidovudina produjo carcinogenicidad a concentraciones de 0,5 mcg/ml y mayores. pacientes de edad avanzada puede estar disminuido.
Prospecto Atraviesa la placenta. Un caso informado y un estudio en 3 mujeres embarazadas,
mostró que los niveles de Zidovudina en la sangre del cordón de los niños, Mutagenicidad: en un ensayo de mutagenicidad con Salmonella Ames, no se ha Odontológicas: los efectos depresores de la médula ósea de Zidovudina
Fórmula: fue ligeramente mayor que los niveles séricos maternos determinados demostrado que Zidovudina sea mutagénico, con o sin activación metabólica. pueden dar como resultado mayor probabilidad de infecciones microbianas y
Zidovudina LKM®, 10 mg/ml solución inyectable simultáneamente, y que los niveles en el líquido amniótico fueron varias veces En ausencia de activación metabólica, Zidovudina fue débilmente mutagénico cicatrizaciones retardadas.
Cada frasco ampolla de 200 mg/ 20 ml contiene: mayores que los determinados simultáneamente en la sangre de cordón. La solamente a las más altas concentraciones probadas (4000 y 5000 mcg/ml) en
Zidovudina 200 mg concentración de Zidovudina en el tejido del SNC de un feto de 13 semanas un ensayo de mutagenicidad en células de linfoma de ratón L5178Y/TK. En Interacciones con drogas y/o problemas relacionados: las siguientes
Agua estéril para inyección c.s.p. 20 ml (0,01 μmol/l) estuvo por debajo de la concentración antiviral efectiva. presencia de activación metabólica, Zidovudina fue débilmente mutagénico a interacciones con drogas y/o problemas relacionados, han sido seleccionados en
Hidróxido de sodio o ácido clorhídrico c.s.p. ajustar el pH a 4,2 También se conoce la concentración en el semen de pacientes infectados con HIV, concentraciones de 1000 mcg/ml y mayores. base a su potencial significancia clínica.
con valores que varían desde 1,3 a 20,4 veces la concentración encontrada en el En estudios citogenéticos “in vitro” en linfocitos humanos cultivados, Zidovudina Cualquier combinación de los siguientes medicamentos dependiendo de la
Zidovudina LKM®, 100 mg cápsulas
suero; la Zidovudina, no parece afectar la recuperación del HIV desde el semen, por indujo anormalidades cromosómicas estructurales a concentraciones de 3 mcg/ cantidad presente, puede interactuar con Zidovudina:
Cada cápsula contiene:
lo tanto, no puede prevenir la transmisión sexual del HIV. ml y mayores. A las 2 concentraciones más bajas probadas (0,3 y 1 mcg/ml) no se • Medicamentos que causan discrasia sanguínea, depresores de la médula
Zidovudina 100,0 mg notó ningún efecto mutagénico. ósea o radioterapia: la administración simultánea de estos medicamentos o
Estearato de magnesio 4,5 mg
VolD: adultos y niños:1,4 a 1,7 l/Kg (42 a 52 l/m2). En estudios citogenéticos “in vivo”, en ratas a las que se les administraron dosis IV de la radioterapia junto a la Zidovudina pueden causar mielosupresión aditiva o
Lactosa monohidrato 117,6 mg
Unión a proteínas: baja (30 a 38%). únicas de 37,5 a 300 mg/Kg de peso corporal, Zidovudina no causó alteraciones sinérgica; puede requerirse reducción de la dosis.
Celulosa microcristalina pH 102 22,5 mg
cromosómicas estructurales o numéricas relacionadas a la dosis, a pesar de las • Claritromicina: los resultados iniciales de un estudio de escala de dosis en
Croscarmelosa sódica 5,4 mg
Dióxido de silicio coloidal 5,0 mg Metabolismo: Hepático;metabolizado por conjugación glucurónida principalmente a concentraciones plasmáticas tan altas como 453 mcg/ml 5 minutos después de la pacientes infectados con HIV encontraron que el uso conjunto de Zidovudina y
un metabolito inactivo; 3‘-azido-3’-deoxi-5’-O-beta-D-glucopiranosil-timidina (GAZT). dosis. claritromicina disminuyó el pico de concentración sérica (Cmáx), disminuyó el área
Zidovudina LKM®, 250 mg cápsulas
En niños menores de 1 año de edad: el camino de conjugación glucurónida está En 2 estudios “in vivo” en micronúcleos en ratas macho, realizados para medir rotura bajo la curva y retrasó el tiempo de concentración pico (Tmáx) de Zidovudina.
Cada cápsula contiene:
poco desarrollado en los recién nacidos; no obstante, un estudio hecho en niños de cromosómica o daño del huso mitótico, una dosis oral de 100 a 1.000 mg/Kg/día, • Ganciclovir: el uso concurrente con Zidovudina ha causado toxicidad
Zidovudina 250,0 mg más de 30 días de edad encontró que el clearance y la vida media de la Zidovudina una vez al día, por aproximadamente 4 semanas, indujo aumentos de eritrocitos hematológica se verá, aun cuando la dosis de Zidovudina fue reducida a 300 mg/
Estearato de magnesio 1,0 mg eran comparables a la de los adultos. micronucleados relacionados con la dosis. Resultados similares fueron vistos día; se piensa que es el resultado de una toxicidad mielosupresora sinérgica, en
Lactosa monohidrato 209,0 mg Vida media: también después de 4 a 7 días de una dosis de 500 mg/Kg/día en ratas y ratones. vez de una interacción farmacológica; la administración concurrente debe ser
Zidovudina LKM®, 10 mg/ml jarabe • Zidovudina trifosfato intracelular: aproximadamente 3,3 hs. usada con precaución.
Cada ml contiene: • Zidovudina (sérica): Embarazo/Reproducción: • Otros medicamentos metabolizados por glucuronización hepática como
Zidovudina 10, 0 mg Adultos (administración oral e IV): • Fertilidad: los efectos de Zidovudina sobre la fertilidad no han sido estudiados acetaminofeno, aspirina, benzodiacepinas, cimetidina, indometacina, morfina y
Glicerina 400, 0 mg Función renal normal: aproximadamente 1,0 hora (rango, 0,8 a 1,2 hs). en los humanos. No obstante, los estudios en ratas a las que se les administró sulfonamidas, pueden en teoría, competir con Zidovudina por el metabolismo y
Benzoato de sodio 2,0 mg Deterioro de la función renal (clearance de creatinina < 30 ml/min):1,4 a 2,9 hs. Zidovudina oral a una dosis hasta 450 mg/Kg/día no mostraron efecto sobre la disminuir el clearance de Zidovudina u otros medicamentos;esto incrementaría
Solución de sorbitol 300,0 mg Cirrosis: variable, depende del grado de la disfunción hepática; no obstante un fertilidad en las ratas macho o hembras. potencialmente el riesgo de toxicidad de Zidovudina u otros medicamentos.
Vainilla 12,5 μg estudio demostró que la vida media es de aproximadamente 2,4 hs. • Embarazo: Zidovudina atraviesa la placenta. Los estudios adecuados y bien • Probencid: el uso concurrente inhibe la glucuronidación hepática y secreción
250 mm

Ácido cítrico c.s.p. pH 3,5 Niños desde 2 semanas hasta 13 años (administración oral e IV): aproximadamente controlados en los humanos no han sido completados. No obstante, se ha visto de Zidovudina a través de los túbulos renales, provocando un incremento en
Agua destilada c.s.p. 1 ml 1,0 a 1,8 hs. que el porcentaje de transmisión del HIV desde la mujer embarazada a sus la concentración sérica y una prolongación en la vida media de eliminación,
Niños hasta 14 días de edad: aproximadamente 3 horas. niños, disminuye en las mujeres tratadas con Zidovudina comparadas con las esto puede incrementar el riesgo de toxicidad o posiblemente permite una
Acción Terapéutica: Neonatos (madres que recibieron Zidovudina): aproximadamente 13 horas. tratadas con placebo. Un estudio de 43 mujeres que tomaron Zidovudina (300 reducción en la dosis diaria de Zidovudina, no obstante, una prueba pequeña
Antiviral (sistémico) • GZIDOVUDINA (sérico): a 1200 mg/día) durante varias etapas del embarazo, reveló que la Zidovudina observó una incidencia muy alta de rash en pacientes que recibían probencid
Adultos (administración oral e IV): fue bien tolerada por las madres y no estaba asociaba con anormalidades simultáneamente con Zidovudina.
Indicaciones:
Función renal normal: aproximadamente 1 hora. teratogénicas, nacimiento prematuro o sufrimiento fetal. En 3 pequeños estudios • Ribavirin: estudios in vitro han mostrado que cuando se combinan ribavirin y
Está indicada para el tratamiento de la infección con VIH cuando está garantizada
Deterioro de la función renal: aproximadamente 8 hs. hechos en mujeres a las que se les administró Zidovudina durante el último Zidovudina son antagonistas y no deberían usarse concurrentemente; el ribavirin
una terapia antiretroviral.
Anuria: 29 a 94 hs. trimestre de embarazo, se encontró que las concentraciones plasmáticas pico inhibe la fosforilación de Zidovudina a la forma trifosfato activa.
También está indicada para la prevención de la transmisión del VIH de la madre al
Cirrosis: variable, depende del grado de la disfunción hepática; no obstante, un y la vida media de eliminación fue similar a los valores reportados en mujeres • Estavudina (d4T): los estudios in vitro detectaron un efecto antiviral
feto en mujeres embarazadas.
estudio demostró que es de aproximadamente 2,4 hs. no embarazadas, aunque el volumen de distribución y el clearance plasmático antagonista entre estavudina y zidovudina a una concentración molar de 20 a 1
Farmacología/Farmacocinética estuvo significativamente aumentado durante el embarazo. En recién nacidos respectivamente;no se recomienda el uso concurrente hasta que se demuestre
Características fisicoquímicas: Tiempo para alcanzar la concentración pico: se ha medido la concentración plasmática terapé[Link] niveles terapéuticos en estudios in vivo que estas drogas no son antagonistas en su actividad anti-HIV.
Peso molecular: 267,24. En suero: 0,5 a 1,5 hs. también han sido medidos en líquido amniótico de un feto de 13 semanas de
Mecanismo de acción/efecto: virustático; la Zidovudina, un análogo estructural En LCR: 1 hora después de finalizada una infusión de 1 hora. gestación, no obstante la concentración de Zidovudina en el tejido del SNC del Alteración de los valores de laboratorio:
de la timidina, es fosforilado intracelularmente por la timidina quinasa celular a Concentración máxima en suero: (cinética lineal) feto (0,01 μmoles/l) estuvo por debajo de la concentración antiviral efectiva. Los siguientes han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica.
Zidovudina monofosfato. El monofosfato se convierte a difosfato por la timidilato Luego de infusión IV de 1 mg/Kg de peso corporal (durante 1 hora): 1,5 a 2,5 • Fisiología/pruebas de laboratorio:el volumen corpuscular medio está
quinasa y posteriormente se convierte a trifosfato por otras enzimas celulares. μmoles/l (0,40 a 0,68 mcg/ml). Estudios en ratas y conejos a los que se les administró una dosis oral de hasta 500 generalmente aumentado.
La zidovudina trifosfato compite con el sustrato natural, timidina trifosfato, por Luego de administración oral de 2 mg/Kg de peso corporal (cápsulas y solución): mg/Kg/día, no han demostrado que Zidovudina sea teratogénica. Hubo una mayor
la incorporación en la cadena de crecimiento de la ADN polimerasa viral ARN 1,5 a 2,0 μmoles/l (0,41 a 0,54 mcg/ml). incidencia de resorción fetal en ratas a las que se les administró 150 o 450 mg/ Problemas médicos/contraindicaciones:
dependiente (transcriptasa reversa), por lo tanto inhibe la replicación del ADN viral. Luego de infusión IV continua en niños (14 meses de edad a 12 años) de Kg/día de Zidovudina, en conejos a los que se les administró 500 mg/Kg-/día y en Los problemas médicos/contraindicaciones han sido seleccionados en base a su
Una vez incorporada, la Zidovudina trifosfato también termina prematuramente concentraciones a estado constante: 0,5 mg/Kg/hora (360 mg/m2/día):1,9 μmoles/l ratones a los que se les administró 0,25 mg/ml en el agua para beber, produciendo potencial significancia clínica.
con el crecimiento de la cadena ADN, ya que el grupo 3'-azido impide las uniones (0,51 mcg/ml). una concentración sérica de 0,12 mcg/ml.
posteriores 5’a 3’ fosfodiester. La zidovudina tiene de 100 a 300 veces más afinidad, Eliminación: La relación riesgo/beneficio debería ser considerada cuando existen los
por la inhibición de la transcriptasa reversa del virus, que por la inhibición de la ADN Adultos: siguientes problemas médicos:
polimerasa humana. • Zidovudina: renal; aproximadamente 14 a 18%, excretado por filtración Lactancia: no se sabe si Zidovudina se excreta en la leche materna humana. Existen • Depresión de la médula ósea: Zidovudina puede causar mielosupresión,
Otras acciones/efectos: in vitro se ha encontrado que la Zidovudina también glomerular y secreción tubular activa en orina. informes de trasmisión de HIV desde la madre infectada al bebé a través de la leche empeorando cualquier anemia o granulocitopenia pre-existente.
es activa en contra del virus de la hepatitis B y en contra del virus Epstein • GAZT: renal; aproximadamente el 60 a 74% se recupera en orina. materna. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia en las madres infectadas con • Deficiencia de ácido fólico o vitamina B12: los pacientes con deficiencia
Barr; no obstante, un estudio pequeño encontró que la Zidovudina no inhibe • Total de Zidovudina y GAZT: aproximadamente 63 a 95% recuperado en la HIV donde pueda contarse con leche maternizada. de ácido fólico o de vitamina B12 pueden ser más propensos a la anemia, ya
marcadamente la replicación del virus de la hepatitis B cuando se la usa sola en orina. que Zidovudina puede causar deterioro en la maduración de los eritrocitos,
pacientes con SIDA. In vitro también se ha demostrado que bajas concentraciones • Diálisis: los datos disponibles varían; parece que la hemodiálisis y diálisis Pediátricas: Zidovudina está aprobado para la administración en niños de 3 meses provocando una anemia macrocítica.
de Zidovudina inhiben varias clases de Enterobacteriaceae, incluyendo clases de peritoneal tienen un efecto insignificante en la renovación de Zidovudina; la de edad en adelante. Resultados de estudios no controlados mostraron que niños • Deterioro de la función hepática: debido a que Zidovudina es metabolizado
Shigella, Salmonella, Klebsiela, Enterobacter y especies de Citrobacter, y Escherichia hemodiálisis mejora la eliminación de GAZT, no obstante, el clearance de diálisis con enfermedad HIV sintomáticos y una cantidad de linfocitos CD4 de 500/mm3 por el hígado a un metabolito inactivo GAZT, el deterioro de la función hepática
[Link] obstante la resistencia bacteriana a la Zidovudina aparentemente se de GAZT es mínimo, comparado al clearance de GAZT en pacientes con función o menos, tenían una respuesta positiva a la Zidovudina, incluyendo mejora en la puede provocar acumulación de Zidovudina y aumento de la toxicidad.
desarrolla en forma rápida. In vitro no se ha encontrado actividad en contra de la renal normal. función neurosicológica, función inmunológica, niveles del antígeno p24 y aumento • Hipersensibilidad a la Zidovudina.
Pseudomona aeruginosa. A muy altas concentraciones (1,9 mcg/ml; 7μmoles/l), la Niños (de 14 meses a 12 años): de peso. No se han publicado estudios sobre la eficacia de Zidovudina en los niños
Zidovudina también ha demostrado que inhibe la Giardia lamblia, aunque no se ha • Zidovudina: renal;aproximadamente el 30% se excreta por los riñones. asintomáticos con una cantidad de linfocitos de 500/mm3 o menos. Tampoco Monitoreo de los pacientes:
observado ninguna actividad en contra de otros protozoos patógenos. • GAZT: renal; aproximadamente el 45% se recupera en la orina. se sabe si dosis menores a 180 mg/m2 cada 6 hs, mantendrían una adecuada Para realizar un buen control del paciente, son importante las siguientes
concentración de Zidovudina en SNC para proveer una mejora de la enfermedad determinaciones (en algunos pacientes pueden necesitarse otras
Absorción: luego de la administración oral, la absorción es rápida y casi Precauciones a considerar del SNC relacionada al HIV en los niños. La farmacocinética de Zidovudina en niños determinaciones, dependiendo de su condición):
completa; no obstante, debido al primer paso metabólico, la biodisponibilidad Carcinogenicidad: en los estudios de carcinogenicidad a largo plazo, se de 14 días de edad y mayores se ha encontrado que es similar a la de los adultos. La • Hemograma completo: en pacientes HIV asintomáticos o que tienen síntomas
 tempranos, se recomienda mensualmente durante los primeros 3 meses, luego Efectos que necesitan atención médica, sólo si continúan o son molestos: de sangre o tratamiento con epoetina (eritropoyetina humana recombinante). Nota: la dosis no debe exceder los 200 mg cada 6 hs.
cada 3 meses, salvo que esté indicado por otras razones. Efectos más frecuentes: dolor de cabeza severo, insomnio (dificultad al dormir), Los pacientes con granulocitopenia pueden necesitar interrupción de la terapia o
mialgias (dolor muscular), náuseas. tratamiento con GM-CSF (factor estimulante de los granulocitos macrófagos). Los pacientes pediátricos con granulocitopenia pueden requerir una reducción de
Está recomendado al menos cada 2 semanas durante las primeras 8 semanas de Efectos menos frecuentes: hiperpigmentación de uñas (bandas moradas). la dosis a 120 mg/m2 de superficie corporal cada 6 hs.
tratamiento a fin de detectar anemia o granulocitopenia severa en pacientes con Efectos que necesitan atención médica si se producen después de suspender la Para tratamiento de sobredosis: el tratamiento recomendado consiste en
enfermedad HIV avanzada que toman Zidovudina; después de los primeros 2 medicación: Depresión de médula ósea (fiebre, escalofríos o placas en la garganta, lo siguiente: Zidovudina LKM® 10 mg/ml, jarabe:
meses, si Zidovudina se tolera bien, la frecuencia del hemograma puede disminuirse piel pálida, cansancio o debilidad inusual). • Terapia de soporte. Dosis usual para adultos y adolescentes: ver Zidovudina LKM®, cápsulas.
a 1 vez cada 4 semanas. La disminución de la concentración de hemoglobina • Observar muy de cerca al paciente para detectar neurotoxicidad o supresión de
puede producirse tan pronto como en 2 o 4 semanas después de comenzado el Consulta al paciente la médula ósea. Dosis usual pediátrica: antiviral.
tratamiento, y la disminución pico de la hemoglobina se produce durante las Como ayuda a la consulta del paciente, referirse a “Información para el paciente”.
primeras 4 a 6 semanas. La granulocitopenia generalmente se produce después Se debe advertir al paciente sobre los siguientes temas: Zidovudina no es dializable por diálisis peritoneal o hemodiálisis en cantidades Infección HIV sintomática o asintomática: ver Zidovudina LKM®, cápsulas.
de las 6 a 8 semanas, cuando se produce una anemia significativa (Hb < 7,5 g/dL) Antes de usar Zidovudina LKM®: suficientes como para garantizar el uso de diálisis en situaciones de sobredosis.
y/o granulocitopenia significativa (recuento de granulocitos < 750/mm3), puede Condiciones que afectan su uso, especialmente: Profilaxis de la transmisión materno-fetal del HIV, dosis infantil: oral, 2 mg/kg de
ser necesario ajustar la dosis, interrumpir el tratamiento, transfusiones de sangre, • Hipersensibilidad a la Zidovudina. Posología parenteral peso corporal cada 6 hs., comenzando dentro de las 12 horas después al nacimiento
o en algunos pacientes, tratamiento con eritropoyetina (eritropoyetina humana • Embarazo: la Zidovudina atraviesa la placenta y en el feto alcanza concentraciones Zidovudina LKM® 10 mg/ml solución inyectable y continuando hasta las 6 semanas de edad. Si el recién nacido no puede recibir
recombinante) o GM-CSF (factor estimulante de las colonias de granulocitos similares a la de los adultos; se ha visto que la Zidovudina disminuye la transmisión Zidovudina LKM®, Jarabe, se puede administrar Zidovudina LKM®, solución
macrófagos). perinatal del HIV. Dosis usual para adultos y adolescentes: antiviral. inyectable (ver Zidovudina LKM®, solución inyectable).
El tratamiento no se debe recomenzar hasta que no exista una evidente • Lactancia: no se sabe si la Zidovudina se excreta por la leche materna; no
recuperación de la médula ósea; si se produce recuperación de la médula ósea obstante, la lactancia no se recomienda en las madres HIV infectadas, cuando Infección HIV sintomática: infusión IV, 1 mg/Kg de peso corporal, infundir durante
luego de un ajuste de dosis, puede ser apropiado un incremento gradual en la están disponibles y al alcance fórmulas seguras de leche maternizada. 1 hora, cada 4 hs. Hasta que pueda administrarse la terapia oral. Contraindicaciones
dosis, dependiendo de los valores del hemograma y de la tolerancia del paciente; • Odontológicas: los efectos mielosupresores de Zidovudina, pueden provocar Está contraindicada para pacientes que sean potencialmente alérgicos a cualquiera
los pacientes deben estar informados sobre la importancia de realizarse recuentos mayor incidencia de infecciones microbianas y cicatrizaciones lentas. Profilaxis de la transmisión materno-fetal del HIV, dosis materna en el parto: IV, de los componentes de la formulación del producto.
sanguíneos seguidos durante el tratamiento. • Otros medicamentos, especialmente otros depresores de la médula ósea, 2 mg/kg de peso corporal total durante 1 hora, seguida por infusión continua
• Pruebas que evalúan la función hepática: las pruebas que evalúan la función claritromicina, ganciclovir o probencid. de 1 mg/kg de peso corporal total por hora hasta corte del cordón umbilical. Sobredosificación
hepática, incluyendo AST (GOT), fosfatasa alcalina, ALT (GPT) y bilirrubina, • Otros problemas médicos: especialmente supresión de la médula ósea o Han sido reportados casos de sobredosificación aguda en adultos y niños con dosis
deben realizarse periódicamente, ya que se han informado, algunos casos de deterioro hepático. Dosis usual pediátrica: antiviral. de hasta 50 gramos. Ninguno fue fatal. La única medida consistente en estos casos
aumentos generalmente reversibles, durante la terapia con Zidovudina; no fue el vómito y náuseas espontáneas ó inducidos.
obstante en 2 estudios placebo controlados, la incidencia de la elevación de Uso correcto de Zidovudina LKM®: Infección HIV sintomática: infusión IV, 120 mg/m2 de superficie corporal, Los cambios hematológicos fueron transitorios y no severos. Algunos pacientes
las aminotransferasas entre los grupos placebo y los grupos de tratamiento, no El médico debe proporcionar al paciente la siguiente información sobre administrada durante 1 hora cada 6 hs. experimentaron jaqueca, dismnesia, letargo y confusión.
fue estadísticamente significativa; las elevaciones de las pruebas que miden la Zidovudina: Todos los pacientes se recuperaron sin tener secuelas permanentes.
función hepática, a menudo, pueden estar relacionadas con una reactivación del • Es importante no tomar más cantidad que la indicada, ni interrumpir el Nota: la dosis no debe exceder los 160 mg para cualquier dosis individual. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal aparentan tener un efecto contrario en la
virus de la hepatitis o debido a la infección HIV misma. tratamiento sin antes consultar con el médico. Los pacientes pediátricos con granulocitopenia pueden requerir una reducción de remoción de la Zidovudina mientras que la eliminación de su metabolito primario,
• Cumplir con el curso completo de la terapia. la dosis a 90 mg/m2 de superficie corporal cada 6 hs. el GZDV, se incrementa.
Efectos colaterales/Adversos
• Es importante no perder dosis, tomándola al menos a tiempos espaciados.
Debido a la complejidad de esta enfermedad, a menudo es difícil diferenciar entre Profilaxis de la transmisión materno-fetal del HIV, si el recién nacido no puede recibir Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más
• Es importante no perder dosis y tomarla igualmente a tiempos espaciados.
las manifestaciones de la infección con HIV y los efectos colaterales de Zidovudina. Zidovudina jarabe: IV,1,5 mg/kg de peso corporal durante 30 minutos cada 6 hs. cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
• Dosificación correcta: Dosis olvidada: tomarla lo antes posible, no tomarla si es
Además, hay muy poca disponibilidad de datos de estudios placebo controlados Hospital de Pediatría Ricardo Gutierrez: (011) 4962-6666 / 2247
casi la hora de la próxima dosis, no doblar dosis.
para medir estas diferencias, la mayoría de la información proviene de estudios no Preparación de la solución de administración: Zidovudina LKM® 10 mg/ Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777
• Conservar en forma correcta.
controlados y casos informados. Los efectos a largo plazo de Zidovudina todavía ml solución inyectable, debe diluirse antes de la administración, a una
no se conocen, no obstante, parece que es más probable que se produzcan concentración no mayor a 4 mg/ml en solución de dextrosa al 5%; cloruro de Conservación
efectos colaterales hematológicos en terapias con altas dosis y en pacientes con Precauciones mientras usa Zidovudina LKM®:
• Visitas regulares al médico y controles sanguíneos. sodio al 0,9%; dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0,9%; solución de Ringer Zidovudina LKM® 10 mg/ml, jarabe
enfermedad más avanzada. lactada; o dextrosa al 5% y solución de Ringer lactada. Zidovudina LKM® 10 mg/ml, solución inyectable
• Es importante no tomar otros medicamentos en forma simultánea sin antes
consultar con el médico. Conservar entre 15°C a 25°C. Proteger de la luz
Los efectos adversos/colaterales más frecuentes son granulocitopenia y anemia.
• Tener precaución en el uso regular de cepillos e hilos dentales y escarbadientes; Estabilidad: después de la dilución, las soluciones son física y químicamente estables
Al comienzo del estudio, están inversamente relacionados con la cantidad de
consultar al médico o dentista respecto a la higiene oral. por 24 hs a temperatura ambiente (25°C) y por 48 hs si son refrigeradas (2-8°C). Zidovudina LKM® 100 mg, cápsulas
linfocitos CD4, concentración de Hb, y recuento de granulocitos y directamente
• Para prevenir la transmisión del virus del SIDA a otras personas, evite el contacto A fin de minimizar la potencial contaminación microbiana, se recomienda que las Zidovudina LKM® 250 mg, cápsulas
relacionados con la dosis y la duración de la terapia. Generalmente se produce
sexual o use preservativos, no comparta agujas con otras personas. soluciones diluidas, sean administradas dentro de las 8 hs, si son conservadas a Conservar entre 15°C a 25°C. Proteger de la luz y de la humedad.
anemia significativa, después de 4 a 6 semanas de terapia.
temperatura ambiente o dentro de las 24 hs, si son conservadas en refrigerador.
Los siguientes efectos colaterales han sido seleccionados en base a su Presentación
Efectos colaterales/adversos:
potencial significancia clínica: Incompatibilidades: la solución inyectable, no se debe administrar mezclada Zidovudina LKM® 10 mg/ml solución inyectable: Por 200 mg (20 ml) x
Signos de efectos colaterales potenciales, especialmente: anemia, leucopenia
Efectos colaterales que necesitan atención médica: con soluciones biológicas o coloidales (ej. Productos sanguíneos, soluciones 1 frasco ampolla.
o neutropenia, cambios en el recuento de plaquetas, hepatotoxicidad, miopatía
Efectos más frecuentes: anemia (piel pálida, cansancio y debilidad poco frecuente), que contienen proteínas). Zidovudina LKM® 100 mg cápsulas: por 50 y 100 cápsulas
y neurotoxicidad.
leucopenia o neutropenia (fiebre, escalofríos, placas en la garganta). Zidovudina LKM® 250 mg cápsulas: por 60 cápsulas
Efectos menos frecuentes: cambios en el número de plaquetas (a menudo Posología oral Zidovudina LKM® 10 mg/ml jarabe: 1 frasco x 240 ml
Información general de la dosis
aumentan con la terapia, no obstante, pueden disminuir pero con poca frecuencia). Zidovudina LKM®, cápsulas orales:
• Hasta el momento no ha sido establecida la dosis óptima ni el plan de dosis
Efectos raros: hepatotoxicidad (malestar abdominal, náuseas, disminución del Dosis usual para adultos y adolescentes: antiviral. MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
para Zidovudina. También son hasta el momento desconocidos, los efectos a
apetito, malestar general), miopatía (atrofia muscular, sensibilidad y debilidad), largo plazo de la intervención temprana de Zidovudina retardando la progresión
neurotoxicidad (confusión, mal humor o cambios en el carácter, ataques). Monoterapia:
clínica, prolongando la supervivencia y los efectos colaterales potenciales, así
• Infección HIV sintomática: oral, 100 mg cada 4 hs (600 mg/día). “Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción médica
Síntomas de sobredosis: como también las complicaciones clínicas de la resistencia a la droga.
• Infección HIV asintomática: oral, 100 mg cada 4 hs mientras se está despierto (500 y no puede repetirse sin nueva receta médica”
Toxicidad de la médula ósea, especialmente anemia (piel pálida, cansancio • Los pacientes deben ser advertidos sobre la importancia de tomar Zidovudina
mg/día).
y debilidad inusual), leucopenia (fiebre, escalofríos o dolor de garganta), exactamente como se lo indica su médico. Los pacientes no deben exceder la
trombocitopenia (hemorragias y hematomas), disturbios gastrointestinales dosis indicada.
Nota: Zidovudina, también se ha administrado en dosis de 200 mg cada 8 hs. Fecha de última actualización: 22 de enero del 2001
(náuseas y vómitos severos), neurotoxicidad específicamente ataxia (falta de • La infusión de Zidovudina debe ser administrada a una velocidad constante
coordinación), fatiga, letargia, nistagmo (movimientos involuntarios, rápidos y durante 1 hora. No debe seradministrada en forma IM o por infusión IV rápida, ni
Terapia combinada con ddC:
rítmicos de los ojos), ataques (convulsiones). por inyección directa.
• Oral: 200 mg de Zidovudina y 0,750 mg de zalcitabina administrados juntos cada 8 hs.
Los pacientes con anemia significativa (Hb < 7,5 g% y/o granulocitopenia
Nota: hasta el momento, la información disponible sobre la sobredosis aguda de significativa (< 750 granulocitos/mm3), pueden necesitar una reducción de la dosis
Profilaxis de la transmisión materno-fetal del HIV:
Zidovudina está limitada a los casos informados. Estos pacientes tomaron entre 6 hasta recuperación de la médula ósea, o bien interrupción
• Oral:100 mg 5 veces al día, comenzando en la semana 14 de gestación y
y 50 g de Zidovudina. Los síntomas más comunes después de una sobredosis son de la dosis y reinstauración del tratamiento con dosis más bajas (se han usado 300
continuando hasta el trabajo de parto. En ese momento debe administrarse
náuseas y vómitos severos. Otros síntomas informados incluyen ataxia, nistagmos, mg/día) luego de la recuperación de la médula ósea.
Zidovudina intravenoso (ver Zidovudina LKM® inyectable).
letargia, fatiga y en un paciente, ataques tónico-clínicos. Un paciente que tuvo una • La granulocitopenia y la anemia han demostrado ser inversamente proporcionales
sobredosis crónica de Zidovudina con 500 mg 5 veces al día, durante 16 días, tuvo a la cantidad de linfocitos CD4, a la concentración de Hb y a la cantidad de
Dosis usual pediátrica: antiviral.
un incremento en el valor de las transaminasas hepáticas, la cual se resolvió cuando granulocitos, al comienzo del tratamiento y directamente relacionada a la dosis
se redujo la dosis. También se informó el caso de un paciente que ingirió 6 g en un y a la duración de la terapia. Anemia significativa, se produce más frecuente
Infección HIV sintomática o asintomática: Knight® es una Marca Registrada de Knight Therapeutics Inc.
intento de suicidio, experimentó toxicidad hematológica, los recuentos sanguíneos después de 4 a 6 semanas de terapia. Medicamento Autorizado por el Ministerio de Salud. Certificado N°: 49.459
• Niños de hasta 3 meses de edad: la dosis todavía no ha sido establecida.
mínimos, se produjeron a los 8 días y los valores volvieron a los niveles previos a • Los pacientes con anemia generalmente mejoran cuando se interrumpe el Elaborado en:
• Niños de 3 meses a 12 años: oral, 90 a 180 mg/m2 de superficie corporal cada 6 hs.
los 20 días. tratamiento o se reduce la dosis. Inyectable: Gral. Martín Rodríguez 4085, Ituzaingó, Pcia. Bs. As
• Niños de 13 años y mayores: ver dosis usual para adultos y adolescentes. Para: Laboratorio LKM S.A.,Lynch 3461/63, C.A.B.A.
No obstante, aún con dosis bajas, los pacientes pueden necesitar transfusiones
Dirección Técnica: Farm. M. Yanina Sanchez. 120729-00