¡Bienvenidos!
ASIGNATURA: BASES DE LA
TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA
Docente o equipo docente
EAP/Unidad académica
MG JEANNELLY PAOLA CABRERA
MG YOLANDA SIGUAS ASTORGA
Curso: BASES DE LA TERAPEUTICA
FARMACOLOGICA
TEMA 3: FÁRMACOS COLINÉRGICOS Y ANTICOLINERGICOS
.
Docente: Jeannelly Paola Cabrera
1. CONECTÁNDONOS : NUESTROS SABERES PREVIOS
VIDEO INTRODUCCIÓN ACELTILCOLINA
https://www.youtube.com/watch?v=N0z1r0C1J4s
Video Introducción a farmacología
colinérgica y anticolinérgica
https://www.youtube.com/watch?v=v7-mRzv402k
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1. Conectándonos : Nuestros saberes previos
¿Qué entendiste del video?
¿Qué es la acetilcolina?
¿ Que son fármacos colinérgicos y
anticolinergicos ?
¿ Porque es importante la
farmacodinamia para enfermería ?
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2. Logro de la sesión
Al finalizar la sesión el estudiante
estará en capacidad de realizar un
cuadro comparativo de fármacos
colinérgicos y anticolinérgicos de
forma coherente y critica
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3. Desarrollo del tema:
SISTEMA NERVIOSO
Controla todo nuestro organismo
envía señales para que cumplan las
funciones fisiológicas, con la finalidad
para garantizar la homeoastis de los
órganos
Si uno de los componentes del
Sistema nervioso se altera se
modifican las funciones, generando
desequilibrio homeostático,
presentándose enfermedades
SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO
• Sistema Nervioso Somático: Controla los
movimientos voluntarios y conduce
información sensitiva como dolor y tacto.
• sistema nervioso autónomo: se divide en
simpático y parasimpático y realiza muchas
acciones involuntarias del cuerpo humano, a
través del neurotransmisor acetilcolina
que realiza acciones basales, es decir que
ocurren en su mayoría cuando estamos en
reposo
LOS GANGLIOS AUTÓNOMOS
El transmisor que excita las neuronas posganglionares en los ganglios simpáticos y para
simpáticos es la ACETILCOLINA (Ach)
EL SNA INVOLUCRA DOS NEURONAS
https://www.youtube.com/watch?v=jd5atryt-rM
En donde se localice el receptor
colinérgico se va desencadenar En la sinapsis se libera el neurotransmisor ACETILCOLINA
Quien interacciona con el receptor Nicotínico y
diferentes tipos de efectos fisiológica
Muscarínico
1 Hiperfunción hay menos 2. Hiperfunción la capacidad
cantidad de acetilcolina colinérgica y los niveles de
por lo tanto los efectos acetilcolina originando el
fisiológicos disminuirán . desequilibrio HOMEOSTASTICO
Hay que regularlo con el empleo
de fármacos
Cuando la Actividad Colinérgica
se encuentre aumentada se debe
usar fármacos ANTAGONISTAS
COLINERGICOS
Cuando la actividad
colinérgica se encuentre
reducida se debe usar
AGONISTA COLINERGICOS
ELLOS VAN A REGULAR EL DESEQUILIBRIO HOMEOSTATICO
la acetilcolina se une a la colina y Cuando la biosíntesis va a
gracias a la acetiltransferasa de incrementar los niveles de
colina sea almacenado en sus acetilcolina en el espacio
propias vesículas y posteriormente SINÁPTICO activando más
sea liberado al espacio sináptico receptores ocasionando un
luego la ACH busque a sus dianas desequilibrio HIPERFUNCION que
moleculares es decir a sus es regulada por la enzima
receptores colinérgicos por lo ACETILCONESTERASA
tanto generaran su acción y efecto Responsable de modificar a la
ACETICOLINA y transformarla en
COLINA Y ACETATO
ACH en el espacio sináptico se reduce, si
hay exceso aumenta la actividad y si
se reduce sus niveles también se está
reduciendo su actividad, por lo tanto,
ACHE (Acetilcolinesterasa), controla el
exceso de la ACH
SISTEMA NERVIOSOS PARASIMPATICO
Es una rama del sistema nervios autónomo que cumple roles
fisiológicos para garantizar un buen proceso HEMOSTASTICO
en nuestro organismo
Produce efectos contrarios al sistema nervioso autónomo
simpático SNAP genera un neurotransmisor que será el
responsable de llevar la información a la otra neurona es decir
en la membra PRESINAPTICA se va a sintetizar el
neurotransmisor ACETILCOLINA
La Acetilcolina es liberado en el espacio sináptico y se inicia la
sinapsis con la interacción con sus DIANA moleculares
RECEPTORES COLINERGICOS MUSCARINICOS(M)
NICOTINICOS (N)
Receptor Ubicación Efecto
Estómago Aumenta secreción de ácido y pepsina
M1 Ganglios Estimulación
Sist Nervioso Central Neurotransmisión
Nodo sinusal Aumenta entrada de K+, hiperpolariza la célula = bradicardia
RECEPTORE
Nodo auriculo ventricular Disminuye la conducción
M2 Aurícula Disminuye la contractilidad
PulmónS DE Broncoconstricción y aumento de secreciones
Estómago Aumenta la motilidad gástrica
VejigaACETILCOLI Contracción del detrusor, relajación de esfínter (facilita la
micción)
M3
Pene
NA
Glándulas
Erección
Aumento de secreciones
Ojo Miosis
Musculo esquelético Contracción
Nicotínico Ganglio Estimulación
Sist. Nervioso Central Neurotransmisión
PARASIMPATICOMIMETICOS(MIMETICOS =AGONISTA)
Agonista colinérgicos se caracterizan porque van a imitar al
Sistema Nervioso Autónomo Parasimpático van a cumplir la
misma función que la ACETILCOLINA se unen al Receptor
colinérgico (M-N)
Indicado en trastornos relacionado con HIPOFUNCION
COLINERGICA(trabaja de manera reducida)con la finalidad
de incrementar la actividad colinérgica
A través del mecanismo de acción aumentando las
concentraciones sinápticas de este neurotransmisor la ACH
o activando a los receptores directamente
POSIBLES MECANISMOS DE ACCIÓN
Los medicamentos se basan en esta teoría para poder tener efectos diferentes.
A nivel general, en caso de que se desee promover la neurotransmisión hay 3
mecanismos de acción diferentes para lograr dicho objetivo:
Agonistas de los receptores
Agentes que inducen la liberación del neurotransmisor
Agentes que inhiben la degradación del neurotransmisor
En caso de que se desee suprimir la neurotransmisión hay 3 mecanismos de
acción diferentes para lograr dicho objetivo:
Agentes bloqueadores presinápticos
Antagonistas de los receptores
Bloqueadores de ganglios
Fármacos Colinérgicos 🧠💊
Son aquellos que imitan o potencian la acción de la acetilcolina en el sistema
nervioso.
• Actúan directamente sobre los receptores o Acetilcolina → Neurotransmisor
colinérgicos (muscarínicos y nicotínicos). natural
al igual que lo hace la acetilcolina ,
Agonistas aumentando la actividad colinérgica o Pilocarpina → Tratamiento de
Colinérgicos • indicado en anestesiología (garantiza una glaucoma y xerostomía
Directos buena intervención quirúrgica) o Betanecol → Estimula la vejiga en
• atonías musculares (disminución de la retención urinaria
motilidad)
o Neostigmina → Para Miastenia
• Inhiben la acetilcolinesterasa Gravis
Agonistas (AChE), aumentando la acetilcolina o Piridostigmina → Uso en Miastenia
(ACH )disponible, se usa en caso de
Colinérgicos hipofunción colinérgica ya que se
Gravis
Rivastigmina y Donepezilo →
Indirectos debe Incrementar, se usa
intoxicación por atropina, también
o
Tratamiento del Alzheimer
para revertir Bloqueadores
neuromusculares (vecuronio)
AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRECTOS
La acetilcolina actúa en los
receptores M1, M2, M3 y nicotínicos,
sin embargo su vida es corta, ya que
es muy sensible a la destrucción por
la acetilcolinesterasa, los fármacos
disminuyen esta sensibilidad por la
acetilcolinesterasa .
El grupo de ÉSTERES DE LA
COLINA, que son menos sensibles
a la inactivación por la colinesterasa.
AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRECTOS ÉSTERES DE LA COLINA
. Otro grupo son los alcaloides colinomiméticos. Son derivados de plantas y no se
degradan por las colinesterasas
Otro fármaco es la Nicotina., en pequeñas dosis pueden estimular ciertas células
nerviosas generando estado de alerta o relajación dependiendo si predomina el
simpático o el parasimpático, se usa para dejar de fumar.
AGONISTAS COLINÉRGICOS INDIRECTOS
Encontramos fármacos que aumentan Los que se unen de manera reversible, pertenecen al grupo
los niveles de acetilcolina, pero no se de los inhibidores de Carbamil Ester.
unen al receptor, tenemos los
inhibidores de la acetil colinesterasa
(anticolinesterásicos)
Los agentes que inhiben la
acetilcolinesterasa disminuyen la
degradación de acetilcolina, por lo que
esta estará en mayor cantidad y por
tanto el efecto colinérgico será mayor.
Hay agentes que se unen
reversiblemente a la acetilcolinesterasa
y otros se unen de manera irreversible
.
Que pasa cuando administramos
un fármaco anticolinesterásico
se encargara de inhibir a la
enzima ACHE
Por lo tanto, que va a pasar no
se va reducir sus niveles si no
por el contrario se va a
incrementan, sin disminuir la
activación colinérgica que
activa más receptores
colinérgicos y se incrementara
su actividad
De tal manera que ya se va a
seguir metabolizando dicha
sustancia endógena conocida
como la ACH
COMO ACTUAN LOS FARMACOS AGONISTAS MUSCARINICOS YNICOTINICOS
1. Biosíntesis de la Acetilcolina son almacenado en
4. Cuando hay poca cantidad de
acetilcolina el trasmisor se libera en su propia vesícula ,luego salen al espacio
poca cantidad, hay HIPOFUNCIÓN Sináptico y van a localizar a sus receptores M-N
quedan los receptores colinérgicas M2 se puede localizar en la membrana
libres generando desequilibrio presináptica
HOMEOSTATICO no hay una buena
actividad colinérgica se tendrá que
usar AM-AN 2.La enzima ACHE función
metabolizarla para que se convierta en
COLINA Y ACETATO y luego la COLINA
retorne y sea reutilizado
3.La acetilcolina se une a los receptores
Muscarínicos y nicotínicos y con el Receptor
M2 Y Van a generar su mecanismo de acción
5. Se activa los receptores que no
están siendo activados por la
deficiencia de la ACETILCOLINA AGONISTA MY N IMITAN A LA
para restablecer el desequilibrio ACETILCOLINA
HOMEOSTASTICO Y SE
DESAPARECE LA HIPOFUNCION
AGENTES NICOTINICOS
Receptor Localizació Respuesta
Fármacos que solo van a activar al receptor n
nicotínico
NM Unión Trasmisión
• se caracterizan porque al estimular a dicho receptor van a neuromuscula neuromuscul neuromuscul
apertura a los canales de sodio para que ingrese de afuera r ar ar
hacia adentro de la célula
NN neuronal Ganglios Trasmisión
• Y al incrementarse el NA dentro de la célula va a generar
una DESPOLARIZACION de la membrana autonómicos ganglionar
Medula Secreción de
finalmente va a ser la responsable de suprarrenal catecolamina
los efectos s
SNC No definida
• Tipos de receptores nicóticos existen
NM localizado a nivel de la placa neuromuscular
• NN a nivel neuronal
FÁRMACOS AGONISTAS NICOTÍNICOS
✓ ACETILCOLINA: Es una sustancia endógena y también exógena
solo son usados con fines experimentales (animales de
experimentación) es extremadamente toxico
✓ .
✓ MUSCARINA se puede unir al receptor muscarínico mínimamente
✓ NICOTINA se puede unir al receptor nicótico con mayor afinidad
tratamiento del tabaquismo
✓ SUCCINILCOLINA (Distensil) (bloqueador neuromuscular
despolarizante) Interacciona con el receptor nicotínico de la placa
neuromuscular de tal manera que van apertura el canal de sodio
favorece la despolarización con mayor intensidad y generar una
relajación muscular indicado en intervenciones quirúrgicas (cirugías
mayores)
MECANISMO QUE UNA PERSONA CONSUMA CIGARRILLOS
La persona fuma la nicotina va a penetrar a
la circulación, inmediatamente se va a dirigir
al SNC
La nicotina va a ubicar la diana
Cuando deje de fumar un adicto
molecular en el receptor
el SNC va a percibir rápidamente
nicotínico en la subunidad beta,
esos cambios, por la ausencia
que es importante para trasmitir
de NICOTINA y se produce
la información estimulando la
ABSTINENCIA Y se repite todo
liberación de mayor cantidad de
el proceso
dopamina en el espacio
Sináptico
e
Esta dopamina es responsable de la sensación de
placer del fumador , dicha liberación del
neurotransmisor active muchos puntos del cerebro,
del SNC, específicamente en el Hipotalámico
activando el centro de las emociones ,la persona se
sentirá a placer cada vez que fume
Fármacos Anticolinérgicos
Son aquellos que bloquean la acción de la acetilcolina en los receptores colinérgicos.
Antagonistas Antagonistas Bloqueadores
Muscarínicos Nicotínicos
del ganglio
Bloquean los receptores
muscarínicos Inhiben la actividad Bloquean los receptores
del Neurotransmisor la ACH en la nicotínicos, inhibir la acción de la
función parasimpática. ACETILCOLINA interfiriendo en la
bloqueando al receptor transmisión neuromuscular
Muscarínico Pancuronio y Vecuronio →
Atropina → Dilatación pupilar, Relajantes musculares en anestesia
bradicardia
Trimetafán → Hipotensor en
Escopolamina → Prevención del emergencias
mareo
Ipratropio y Tiotropio → Para EPOC
🚫💊
Antagonistas COLINÉRGICOS Muscarínicos
La mayoría de agonistas colinérgicos se unen tanto a los receptores nicotínicos, como los muscarínicos.
Por el contrario, los antagonistas colinérgicos, a dosis terapéuticas no se unen a receptores nicotínicos ni
bloqueadores neuromusculares (Nm antagonistas) sino principalmente a los muscarínicos, los cuales
bloquea. Son más selectivos.
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Importante: Algunos antipsicóticos,
antihistamínicos, antidepresivos y opioides
tienen efectos anticolinérgicos. Se les debe
advertir posibles efectos como boca seca,
taquicardia y estreñimiento.
El segundo grupo son los bloqueadores de ganglio, los cuales bloquean los ganglios
(simpáticos o parasimpáticos), por lo que tienen un comportamiento complejo e impredecible.
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Los bloqueadores neuromusculares se clasifican en fármacos que causan bloqueo
despolarizante y no despolarizante
Bloqueo no despolarizante:
Se presenta cuando los antagonistas puros compiten con la
acetilcolina por los receptores nicotínicos. Los antagonistas
carecen de actividad, por lo que no hay contracción.
El bloqueo depende de las concentraciones del agonista
(acetilcolina)
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Bloqueo despolarizante:
Ocurre cuando un agonista se une al receptor (causando
fasciculaciones al principio) por cierto tiempo. Mientras el
agonista permanece unido al receptor, impide que nuevas
moléculas de acetilcolina causen contracción muscular.
Consecuencias del bloqueo: Parálisis de todos los
músculos, incluyendo los de la respiración.
Se usan para intubar pacientes, en anestesia general, sin
embargo hay que tener a la mano atropina.
Revertir el bloqueo muscular:
Estando intubado el paciente es importante tener en cuenta que se debe
quitar el tubo, cuando el paciente pueda respirar por sí sólo, o haya
recuperado cierta movilidad del diafragma y músculos intercostales.
En algunas ocasiones se requiere revertir el efecto de los relajantes
musculares.
Este proceso tiene 2 fases.
Fase previa:
Atropina o glicofenolato (antagonista muscarínico). Estos se administran
para revertir la bradicardia y salivación.
Reversión:
Se utilizan inhibidores de la colinesterasa, los cuales como su nombre lo
dice inhiben la degradación de acetil colina, revirtiendo el efecto.
EN RESUMEN
Fármacos Colinérgicos Fármacos Anticolinérgicos
Característica
💊🧠 🚫💊
Imitan o potencian la acción Bloquean la acción de la
Definición
de la acetilcolina acetilcolina
Clasificación Directos e Indirectos Muscarínicos y Nicotínicos
Pilocarpina, Neostigmina, Atropina, Escopolamina,
Ejemplos
Rivastigmina Pancuronio
Activan los receptores
Bloquean los receptores
Mecanismo de acción colinérgicos o inhiben la
colinérgicos
acetilcolinesterasa
Alzheimer, Miastenia Gravis,
Indicaciones Asma, Parkinson, Anestesia
Glaucoma
Sudoración, bradicardia, Boca seca, taquicardia,
Efectos adversos
diarrea retención urinaria
4. Actividades
• El docente explica la actividad a
realizar
En Grupo elabore un cuadro comparativo
fármacos colinérgicos y anticolinérgicos
.
Luego se procederá a exponer
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5. Retroalimentación
¿Qué hemos aprendido?
¿En qué ámbitos de nuestra vida
diaria aplicamos lo aprendido?
¿Cómo podemos mejorar nuestro
aprendizaje?
Bibliografía
1. Brunton LL, Knollmann BC, Hilal-Dandan R. Goodman & Gilman’s: The Pharmacological
Basis of Therapeutics. 13th ed. McGraw-Hill Education; 2018.
2. Katzung BG, Vanderah TW. Basic & Clinical Pharmacology. 15th ed. McGraw-Hill Education;
2021.
3. Rang HP, Ritter JM, Flower RJ, Henderson G. Rang & Dale's Pharmacology. 9th ed. Elsevier;
2019.
4. Tripathi KD. Essentials of Medical Pharmacology. 8th ed. Jaypee Brothers Medical Publishers;
2019.
5. Murdoch IE, Saha K. Pharmacology of cholinergic and anticholinergic drugs. Br J
Ophthalmol. 2020;104(6):753-759.
