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sistema-respiratorio

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 SISTEMA RESPIRATORIO
MEDICAMENTO / PRESENTACION /
EFECTO
NOMBRE COMERCIAL VIA MECANISMO ACCION UTILIDAD TERAPEUTICA LIMITE PRESCRIPCION CINETICA INTERACCION
ADMINISTRACION ADVERSO

1. ASMA Y EPOC
ASMA: enfermedad inflamatoria crónica, por activación de mastocitos (su liberación por alergenos, estimulo físico, histamina, LTD4, prostaglandina D2 → broncoconstricción, fuga microvascular, exudación plasmática), infiltración eosinófilos,
linfocitos T H2. Epitelio importante en liberación de mediadores inflamatorios y factores de crecimiento. Inflamación crónica conduce a cambios estructurales remodelación, aumento en número y tamaño de cel. Musculo liso, vasos sanguíneos, cel.
Secretora moco, fibrosis (depósito de colágeno)
EPOC: inflamación tracto respiratorio, PREDOMINIO de neutrófilos, macrófagos, linfocito T citotóxico, H17. Afecta vía respiratoria de pequeño calibre, genera estrechamiento y fibrosis (BC), destrucción de parénquima pulmonar con destrucción de
paredes alveolares (ENFISEMA). Se genera obstrucción en ESPIRACION → atrapamiento de aire e hiperinflación. Corticoides no le hace nada.

BRONCODILATADORES

*Relajan musculo liso contraído, previenen broncoconstricción (broncoprotección). Existen 3 clases:

AGONISTAS ADRENERGICOS B2 (SIMPATICOMIMETICOS)

*B2 acción corta y los no selectivos, solo se deben usar como ULTIMO RECURSO
*MODO ACCION: al ocupar receptor B2, activan vía Gs adenililciclasa-Camp-pka → eventos de fosforilación → activación musculo liso bronquial
*Receptores B2 en varias células de vías respiratorias (entonces hay efectos adicionales)
*Previene: liberación mastocitos, fuga microvascular (desarrollo edema de mucosa bronquial), ↑secreción moco, ↓neurotransmisión en nervios colinérgicos
*No parece tener efecto inhibidor en inflamación crónica en asmáticos, la cual es suprimida por corticosteroides
*EFECTO SECUNDARIO: Temblor muscular (efecto directo sobre los receptores β2 del músculo esquelético) / Taquicardia (efecto directo sobre los receptores β2 auriculares, efecto reflejo del aumento de la vasodilatación periférica a través de los
receptores β2) / Hipopotasemia (efecto directo β2 en la captación de K+ por parte del músculo esquelético) / Inquietud / Hipoxemia (↑ pérdida de la relación V· /Q · debido a la reversión de la vasoconstricción pulmonar hipóxica) / Efectos metabólicos
(↑ FFA, glucosa, lactato, piruvato, insulina)
Mas utilizados y efectivos / antagonismo funcional de broncoconstricción /convenientes, fácil uso, inicio rápido sin efecto secundario sistémico /protegen
AGONISTAS ADRENERGICOS B2 ACCION BREVE (SABA)
contra desencadenantes de asma como ejercicio, aire frio, alergenos /inhalación preferible contra oral por menos efectos secundarios
Tableta 2mg o 4mg Estimula selectivamente
Sol. Oral 2mg/5ml B2 adrenérgicos para Asma, EPOC, tto. De espasmo -A: buena y rápida TGI; después de la Angina, taquicardia, hipertensión, IGUAL QUE
Aerosol 0.5% relajar musculo liso bronquial secundario a inhalación oral, se absorbe palpitación, arritmias, rash, urticaria, TERBUTALINA
100ug/1ml bronquial, rompe bronquitis, enfisema pulmonar, gradualmente en bronquios, pero náuseas, vómitos, calambre, *IMAO: riesgo
Sol. INY 0.5mg/1ml broncoespasmo, mejora bronquiectasias mayor parte de dosis es absorbida debilidad, mareo, cefalea, temblor, toxicidad por
Sol. Nebulizador función respiratoria, Crisis asmática y estado desde el TGI ansiedad, irritación nariz, sequedad, salbutamol
SALBUTAMOL O
5mg/1ml disminuye vol. residual y asmático -D: no crueza BHE broncoespasmo paradójico
ALBUTEROL
resistencia de vías -M: hepático y extenso
VENTOLIN
ADULTO: 32mg/d aéreas. Estimula adenilato -E: por inhalación, renal
BUTOTAL
VO ciclasa y aumenta 70%metabolizado y sin metabolizar,
NIÑO: <6años → concentración AMPc, fecal 10%. VO: renal 75% y fecal 4%
12mg/d VO PREVIENE liberación
6-12 años → 24mg/d sustancias mediadoras
VO hipersensibilidad por los
mastocitos

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 Comprimido 2.5mg Agonista B-2 adrenérgico -tratamiento largo plazo de enf. IGUAL QUE Bloqueador B adrenérgico: inhibir efecto
Sol. Oral 1.5mg/5ml y débil B-1 adrenérgico. Obstructivas de vía respiratoria -A: VO 30-70% TGI, alimento ↓BIO SALBUTAMOL broncodilatador
Aerosol inh. 250ug x Estimula B2 adrenérgico Uso parenteral para hasta 1/3, aerosol se administra árbol *digoxina y levodopa: arriesgo de arritmia
dosis para relajar musculo liso emergencia en estado bronquial directamente y fracción *hormonas tiroideas: riesgo de IC
Sol. Inyectable bronquial, rompe asmático deglutida se absorbe bien en TGI *Xantinas: efecto toxico aditivo
0.25mg x 3ml broncoespasmo, mejora -ASMA, EPOC, tto. Espasmo -D: placenta, leche *Nitratos: ↓efecto antianginoso de nitratos
función respiratoria, bronquial secundario a -M: hepático *antidepresivos tricíclicos y maprotilina:
ADULTO: 15mg/d disminuye vol. residual y bronquitis, bronquiectasias -E: renal potencia efecto vascular de terbutalina
TERBUTALINA
VO x inhalación resistencia de vías *estimulantes SNC y simpaticomiméticos:
6mg/d aéreas. Estimula adenilato BIO: 10% nerviosismo, irritabilidad, arritmia cardiaca,
ciclasa y aumenta T1/2: 3.5h convulsión
concentración AMPc, *anestésico volátil: riesgo de arritmia
PREVIENE liberación ventricular
sustancias mediadoras
hipersensibilidad por los
mastocitos
AGENTES NO SELECTIVOS
• Vía SC, EV, INHVO
• Tratamiento del broncoespasmo agudo leve en pacientes con asma: Adultos y niños: 1 – 2 inh (120 - 262 µg) vía aerosol 4- 6 v/día a intervalos de 3- 4 h. La dosis máxima es de 12 inh/24 horas.
• Tratamiento del broncoespasmo agudo en pacientes con EPOC: (vía nebulizador): Adultos y niños: 5 - 15 inh profundas de solución al 0.5% cuando sea necesario hasta cada 3-4 horas.
• Tratamiento del broncoespasmo agudo en el asma: Adultos: 0.01-0.02 mg (0.5, 1 ml de la dilución de 1: 50.000 ) IV
• Para el tratamiento de la status asthmaticus: Niños: se ha utilizado la infusión IV de 0.08 — 0,17 µg/kg/min

*infusión IV ↓RVP en musculo esquelético, también lecho vascular renal y mesentérico

ISOPROTERENOL
-muy baja afinidad alfa
-presión diastólica cae
-PAS se mantiene o sube, PAM disminuye
-GC ↑ x efectos inotrópicos y cronotrópicos (+) del fármaco frente a ↓ de RVP
-relaja musculo liso cuando tono es alto (más intenso en bronquial y GI)
-previene, alivia broncoconstricción

• Vía SC, IM, EV

• Metabolismo Hepático y Excreción renal (metabolitos)
• Para el tratamiento del broncoespasmo agudo: 0,3-0,5 mg SC o IM, dosis única máxima es de 1 mg.
EPINEFRINA
• Tratamiento del estado asmático: Adultos: 0.3-0.5 mg SC c/20 min x 3 dosis. Niños y bebés: 0,01 mg / kg hasta 0,5 mg SC cada 20 minutos x 3 dosis.
• Profilaxis del broncoespasmo: Inhalación oral de dosis (nebulizador de mano) 1-3 inhalaciones profundas de una solución de adrenalina al 1%

*Inhalados (efecto duración más prolongado, broncodilatación y broncoprotección >12h

*Administra 2 v/d, comparado con SABA (6-8 V/D)
AGONISTAS ADRENERGICOS B2 ACCION *Ventaja teórica de formoterol en el asma grave sobre el salmeterol
PROLONGADA (LABA) *ASMA: No tratan inflamación crónica, NO usar solos, aumentan riesgo para la vida, exacerbaciones fatales, siempre combinados con corticosteroides en inhalador
*EPOC: broncodilatadores efectivos solos o combinados con anticolinérgicos o corticosteroides, mejoran síntomas, tolerancia al esfuerzo, ↓atrapamiento de aire y
exacerbaciones

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 Aerosol para -tiene inicio retardado Agonista parcial, inicio más lento -inicio acción lento -A: directamente a árbol ↑FC, ↑ [ ] glucosa *Antidepresivos
inhalación 25ug x -es lipofílico (no adecuado en bronquial en plasma, produce tricíclicos e IMAO:
dosis -más afín a B2 que -proporciona alivio sintomático y monoterapia para -D: UPP 94-98% temblores y ↓ K+ por potencia efecto
albuterol mejora función pulmonar y calidad ataque de -M: hepático por CYP3A4 a B2 extrapulmonares vascular de
-tan eficaz como vida de EPOC broncoespasmo) alfa hidroxi salmeterol Salmeterol
ipratropio, más que -actividad antiinflamatoria -E: fecal 60%, renal 25%, 7 Broncoespasmo *Bloqueador B
SALMETEROL
teofilina Asma nocturna -duración de12h días paradójico, adrenérgico: inhibe
SEREVENT
Con efecto aditivo en -para asma persistente moderada, -no administrar 2v/d exacerbación de efecto
combinación con grave o EPOC (dar combinación -no para combatir BIO: asma, tos, infección broncodilatador
ipratropio o teofilina oral con corticosteroide: síntomas agudos de T1/2: 5.5h respiratoria *Xantinas y
FLUTICASONA) asma (estos se agonistas B
tratan con B2 de adrenérgicos: efecto
acción corta) aditivo
-muy lipofílico (se inserta en bicapa, se difunde, Inicio acción rápido, agonista casi completo → tolerancia -se puede usar junto con glucocorticoide y teofilina
y estimula B2), alta afinidad por B2 -broncodilatación significativa (puede persistir 12h) →ocurre min después de
FORMOTEROL -Ventaja sobre otros B2: es duración prolongada inhalación
de acción (en asma nocturna) -asma, broncoespasmo (también inducido por ejercicio) y EPOC

METILXANTINAS
Capsula retardado: Relaja directamente musculo Asma bronquial, -A: buena, pero varia de acuerdo a forma de Náuseas y vómitos, *Alopurinol: puede ↓ depuración
125,250,300mg liso bronquial y los vasos bronquitis, enfisema presentación, alimento puede ↓ velocidad, cefalea, malestar de xantinas
Jarabe 60mg/5ml sanguíneos, contrarresta pulmonar, EPOC pero no absorción, liquido puede hacerlo gástrico, diuresis, *Anestésicos volátiles: riesgo de
Sol. Oral 80mg/15ml broncoespasmo, aumenta -D: todos LEC. UPP 56%, atraviesa placenta trastorno arritmias
velocidad de flujo y capacidad BRONCODILATADOR y leche comportamiento, *Broncodilatadores adrenérgicos:
ADULTO: 900mg/d vital pulmonar. Inhibe (xantina) -M: hepático, se transforma a cafeína arritmia cardiaca, riesgo toxicidad
TEOFILINA
fosfodiesterasa, ↑[ ] de AMPc, -E: renal (10% sin alterar, neonato 50%) ataques epilepsia *↑met. Xantinas: barbitúricos,
THEOLAIR
estimula centro respiratorio carbamazepina, fenitoína,
bulbar, ↑sensibilidad a CO2, BIO: 96% rifampicina
↓intensidad y frecuencia de T1/2: 7-11h *tabaco: estimula metabolismo
episodios de apnea xantinas
*Corticoides: riesgo de
hipernatremia
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
*Inhibe efecto directo del constrictor sobre el musculo liso bronquial, eficacia es por el papel del sistema nervioso parasimpático en la regulación del tono bronco motor
*ACh en el aparato respiratorio hace broncoconstricción y secreción de moco traqueobronquial, los ANTIMUSCARINICOS antagonizan efectos de ACh → broncodilatación y secreción de moco ↓
*Receptores muscarínicos se expresan en musculo liso de vía respiratoria de pequeño calibre que no parecen recibir inervación significativa de nervios colinérgicos
*Menos efectivos como broncodilatadores que los agonistas B2 y ofrecen protección menos eficiente
*Usados como broncodilatadores adicionales en asmáticos no controlados con LABA
*Se consideran cuando teofilina o agonistas B2 inhalados causan temblor en adulto mayor
*Reducen atrapamiento de aire y mejoran tolerancia al esfuerzo en pacientes con EPOC

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 Spray nasal 0,3mg/1ml Bloqueo de receptor Profilaxis y tratamiento de ADULTO: 240ug c/24h -A: directamente en árbol Hipotensión, *B adrenérgicos y
Aerosol dosificador muscarínico en la bronquitis, enfisema pulmonar, bronquial, mal absorbido en palpitaciones, rash, xantina: potenciar
0,020mg/dosis fibra muscular lisa. EPOC, asma bronquial, crisis INICIO: 5-15min mucosa respiratoria y TGI urticaria, náuseas, broncodilatación
Sol. Inhalación 0,025% Inhibiría la broncoespástica Duración: 5-6h -D: UPP <20%, no malestar abdominal, *Anticolinérgicos:
liberación de atraviesa BHE retención urinaria, efectos aditivos
BROMURO DE
mediadores por el BRONCODILATADOR -M: hepático cefalea, tremor,
IPRATROPIO (SAMA)
mastocito -E: 90% fecal como insomnio, congestión
ATROVENT
inalterado. También orina y nasal, tos,
bilis broncoespasmo
paradójico
BIO: <5%
T1/2: 3-4h
Ampolla 0,25 – 0.50 y Anticolinérgico: Bradicardia sintomática, -A: rápida desde TGI y las Angina, hipotensión *Retrasa excreción urinaria de
1mg Inhibe acción muscarínica de bradiarritmia mucosas, buena desde árbol ortostática, palpitación, atropina: alcalinizantes urinario
acetilcolina sobre estructuras bronquial taquicardia, dishidrosis, *Anticolinérgicos: efecto aditivo
T max: 1 a 1.6h IM inervadas por nervios colinérgicos ANTIARRITMICO, -D: todo cuerpo, atraviesa BHE. rash, supresión actividad *Antimiastenicos: ↓más la
Inicio acción: 2-4min EV, postganglionares. Los receptores ANTICOLINERGICO UPP 14-22%, cruza placenta, glándula sudorípara, sed, motilidad intestinal
30min IM colinérgicos están presentes en las leche materna vomito, retención urinaria, *ketoconazol: ↓absorción de
Duración: 4h IM células efectoras autónomas de -M: hepático leucocitosis, debilidad Ketoconazol
ATROPINA
musculo liso, cardiaco, nodo -E: renal 30-50% fármaco muscular, inquietud, *metoclopramida: antagoniza
sinusal, AV, glándula exocrina. alterado, poco en leche y aire somnolencia, fotofobia, sus efectos de metoc.
Inhibe secreción bronquial expirado ↓secreción bronquial, *riesgo de íleo paralitico y
HIPERPIREXIA (niños) retención urinaria: analgésicos
BIO: 50% narcóticos
T1/2: 2-5h *↑efecto de B bloqueante y
digoxina
CORTICOSTEROIDES INHALADOS: GLUCOCORTICOIDES
*Forma de reducir necesidad y efecto secundario de esteroides orales
*Terapia de primera línea, EXCEPTO en las formas leves
*Menos efectivos en EPOC, solo usar en enfermedad grave con exacerbación frecuente
*Los orales son para enfermedad pulmonar: SARCOIDOSIS, INTERSTICIALES, SINDROME PULMONAR EOSINOFILICO
*↑transcripción de genes antiinflamatorios y suprime transcripción de genes inflamatorio (tiene efecto inhibidor en célula inflamatoria y estructural) /inhibe formación de múltiples citocinas inflamatorias (liberadas de TH2) , previene aumento de
permeabilidad vascular, conduce a resolución de edema en vía respiratoria
*Suprime inflamación, pero no cura enfermedad
*Efecto en B2 adrenérgico: potencia efecto de los agonistas en musculo liso bronquial, revierte desensibilización de receptor B en vía respiratoria, aumentan transcripción de receptor B2 en pulmón y mucosa respiratoria
*Mejorar acción de receptores de glucocorticoides, incrementando su unión al ADN
*ASMA: tto de primera línea en asma persistente, eficaz en asma leve, moderado y grave, niños y adultos,
*EPOC: a veces responde a esteroides (probable que tenga asma concomitante), NINGUN efecto antiinflamatorio, parece haber mecanismo de resistencia activo, incluso en presintomática. Reducen efecto exacerbación en EPOC grave
Atomizador Inhibe actividad de mastocitos, Rinitis alérgica, estacional, -A: mucosa nasal, la dosis deglutida puede absorberse en TGI Rash, prurito, glaucoma, disgeusia,
50ug/dosis x 200 eosinófilos, neutrófilos, vasomotora y estados -D: UPP 87% ulcera mucosa nasal, rinorrea,
dosis macrófagos, linfocitos, histamina, alérgicos nasales -M: hepático, dosis deglutida pasa por el primer paso candidiasis nasal, perforación tabique,
BECLOMETASONA
prostaglandina, leucotrieno, -E: fecal, renal 12-15% rinitis atrófica, ataque estornudos,
BECONASE AQUA
ADULTO: citoquinas involucradas en ANTIINFLAMATORIO T1/2: 15h broncoespasmo
1000ug/d inflamación
NIÑO: 500ug/d
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 Aerosol 32, 50,64 Glucocorticoide no halogenado, -A: mucosa nasal y fracción deglutida se absorbe bien en Herpes simple, rash, prurito, náuseas,
y 100ug aumenta formación de lipocortina Rinitis alérgica, estacional TGI dispepsia, xerostomía, candidiasis,
que a su vez inhibe enzima o crónica y vasomotora -D: local, UPP 88% epistaxis, irritación vía aérea, disgeusia,
fosfolipasa A2 y destruye acido Preventivo contra pólipos -M: hepático, dosis absorbida en TGI pasa x metabolismo 1er atrofia mucosa nasal, perforación
araquidónico. Inhibe fase inicial de nasales luego de paso tabique, ronquera, tos
BUDESONIDA
reacción alérgica mediada por IgE polipectomía -E: renal (66% como metabolito) y fecal 34%
RHINOCORT AQUA
y mastocitos, así como liberación
CLEBUDAN AQUA
de prostaglandinas, leucotrienos, ANTIINFLAMATORIO BIO: 21%
histamina y bradicinina. T1/2: 2h
↑efecto glucocorticoide y
↓mineralocorticoide

Aerosol 25 ug x Inhibe actividad de mastocitos, -A: administra directamente a árbol bronquial, 40% A en TGI Palpitaciones, taquicardia, rash prurito,
pulverización eosinófilos, neutrófilos, Asma bronquial y mucosa respiratoria urticaria, nausea, vomito, dispepsia,
macrófagos y linfocitos, interfiere -D: UPP 50% mareo, cefalea, candidiasis, irritación vía
FLUNISOLIDA ADULTO: 2000ug/d en acción de histamina, ANTIINFLAMATORIO- -M: hepático, fracción deglutida hace 1er paso aérea, disgeusia, disfonía, bronquitis,
FLUNITEC NIÑOS: 1000ug/d prostaglandina, leucotrieno y ANTIASMATICO -E: renal 53%, fecal 42% broncoespasmo paradójico, neumonía
*Inicio de acción: 1- citoquinas BIO: 20%
4 semanas T1/2: 4-5h
Spray nasal 50ug Corticoide sintético trifluorado, Rinitis alérgica perenne o -A: administra directamente a fosa nasal, dosis deglutida es Urticaria, náuseas, vómitos, xerostomía,
x dosis aumenta la formación de estacional y vasomotora escasamente absorbida en TGI cefalea, mareo, trastorno ocular, rinitis,
lipocortina, que a su vez inhibe -D: local, UPP 91%, débil afinidad a eritrocitos congestión nasal, sinusitis, epistaxis,
ADULTO: 200ug/d fosfolipasa A2 y ↓acido ANTIINFLAMATORIO -M: hepático a metabolito con pobre actividad ulcera de tabique nasal, faringitis,
PROPIONATO DE NIÑOS: 100ug/d araquidónico. Inhibe fase inicial -E: renal, <5%como metabolitos; vía fecal sin modificación y bronquitis
FLUTICASONA *Inicio de acción: de reacción alérgica mediada por con modificación
FLIXONASE 12h -4dias
IgE y mastocitos, así como
liberación de prostaglandinas, BIO: <2%
leucotrienos, histamina, T1/2: 3h
bradicinina
INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS

*Son menos efectivos que los corticoides inhalados y los B2 en asma leve y NO SON DE PRIMERA ELECCION
*Beneficio pequeño, beneficioso en rinitis alérgica, con eficacia similar a los antihistamínicos
*Antagonizan solo UNO de los diversos mediadores de BRONCOCONSTRICCION
*ASOCIADOS A CASOS DE DISFUNCION HEPATICA, enzima deben ser monitorizadas --- casos de síndrome de CHURG STRAUSS (vasculitis que afecta corazón nervios periféricos, riñones, ↑eosinófilos circulantes y el
asma
*Tratamiento crónico y la Administración VO: administrarlo con comida ricas en proteínas y grasas reduce su biodisponibilidad en 40% EFECTO ADVERSO
prevención de los síntomas • Absorción: absorción rápida por el TGI, BD del 90% Frecuentes: mayor tendencia a infecciones
ZAFIRLUKAST del asma, Broncoespasmo • Distribución: pico en 2-4h, UPP 99% respiratorias (rinitis, faringitis), especialmente en
ACCOLATE inducido por el ejercicio • Metabolismo: hepático. Metabolitos con eficacia del 10% de la molécula madre ancianos, osteomialgias, dispepsia, náuseas Raras:
Toxicidad hepática (aumento de transaminasas),
*20 mg tabletas • T1/2: 10 h síndrome de Churg Strauss
• Excreción: vía fecal (90%) y un poco por la orina (10%)

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 *Pacientes asmáticos no controlados con corticoides inhalados y beta-2 Administración VO EFECTO ADVERSO
agonistas de acción corta Rinitis alérgica estacional Asma por ejercicio • Los comprimidos recubiertos con película pueden tomarse con o sin Frecuentes: sed, hipercinesia (diarrea) (en
(broncoespasmo) alimentos niños pequeños), cefalea, somnolencia,
*Tratamiento crónico y prevención de los síntomas del asma, Rinitis alérgica • Los comprimidos masticables no deben tomarse con alimentos fiebre, dolor abdominal, dispepsia Raras:
síndrome de Churg Strauss, palpitaciones,
MONTELUKAST Adultos y adolescentes > 15 años: 10 mg una vez al día, dosis mayores no • Absorción: absorción ráouda por el TGI, BD del 64% vómitos.
aumenta beneficio 6 a 14 años: 5 mg por vía oral, una vez al día • Distribución: pico en 2-4h, UPP 99%
• Metabolismo: hepático.
*10mg Tabletas recubiertas • T1/2: 2,7 - 5,5 h
• Excreción: vía biliar (86%) y un poco por la orina
Tratamiento profiláctico del asma en Administración VO: puede administrarse con o sin alimentos EFECTO ADVERSO
adultos y niños mayores de 12 años 600 • Absorción: absorción rápida y casi completa por el TGI, BD del 64% Frecuentes: hepatotoxicidad (registrar niveles de
mg c/6h VO (adultos) En liberación • Distribución: pico en 1,7h, UPP 93% transaminasas), cefalea, astenia, insomnio, disfagia,
ZILEUTON prolongada 1200 MG C/12H • Metabolismo: hepático. dispepsia sinusitis, leucopenia
• T1/2: 2,5 h
600 mg liberación prolongada • Excreción: Renal en forma de glucurónido y 2% en heces

ANTICUERPO ANTI IgE

Anticuerpo monoclonal ANTIINFLAMATORIO •A: Lenta, F: 62%. Cefalea; artralgia; Puede reducir
que bloquea unión del *Se une al receptor Fc de alta afinidad de la IgE •D: V d : 78 ± 32 mL/kg. tumefacción, eritema, indirectamente
IgE a su receptor (en humana (Fcε8RI), impidiendo la unión de IgE a las •M: degradación de IgG y complejos de omalizumab: IgE por el dolor y prurito en la eficacia de:
células inflamatorias, células cebadas, los basófilos y otras células sistema reticuloendotelial y las células endoteliales del hígado. lugar de iny.; tratamientos
linfocitos T y B relacionadas con la respuesta alérgica. •E: Principalmente por degradación hepática; IgG intacta puede sinusitis; infección para infección
OMALIZUMAB macrófagos, *También disminuye la concentración de la IgE secretarse en la bilis. dde las vías helmíntica o de
eosinófilos) → evita sérica libre por hasta 90% y puesto que no bloquea ------------------------------------------------------------------------------------- respiratorias altas. En otros parásitos
XOLAIR
activación por la reacción alérgeno-anticuerpo, lleva a una *Comienzo de la acción: Respuesta a la terapia: ~12 a 16 niños de 6 a < 12
alergeno, reduce nivel disminución de las concentraciones del alérgeno semanas (87% de los pacientes tuvieron una respuesta medible años además:
de IgE circulantes en 12 semanas). pirexia, dolor
Estas actividades disminuyen tanto la reacción de fase *t1/2 de eliminación: 26 dx (px con asma); 24 d (px con urticaria abdominal superior.
temprana de desgranulación de las células cebadas como espontánea crónica).
la liberación de mediadores de fase tardía *Tiempo de pico: 7 a 8 días.
CROMONAS
Aerosol 1mg/Puff ANTIASMÁTICO: *Estabilizador de Inicio de acción: -A: escasa en tracto Hipersensibilidad a cromoglicato, crisis Sin información
Aerosol 10mg/Puff estabilizador de mastocito, mastocito < 4 semanas respiratorio asmática, estado asmático especifica
Aerosol 20mg/Puff inhibe liberación de *Profilaxis de asma -D: local en tracto
histamina, leucotrienos y bronquial respiratorio Rash, urticaria, prurito, nausea, vomito,
otros mediadores de *Profilaxis de -M: nulo pirosis, disgeusia, artralgias, mialgias,
CROMOGLICATO
hipersensibilidad por broncoconstricción -E: renal 50%, biliar 50%, mareo, cefalea, epifora, congestión
SODICO
interferencia en el transporte inducida por ejercicio en ambos inalterado nasal, edema de laringe,
de calcio en la membrana ↑broncoespasmo, neumonía eosinofílica,
celular. Inhibe degranulación ANTIASMATICO angioedema, anafilaxia
de mastocitos tras exposición
a antígenos específicos

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 2. RINITIS

*La congestión es causada por una mayor producción de moco, vasodilatación y acumulación de líquidos en los espacios de la mucosa.
*Son acciones de los mediadores de inflamación (histamina, leucotrienos, prostaglandinas y cininas) la producción de moco, la vasodilatación y estimulación parasimpática e inflamación de las vías respiratorias.

ANTIHISTAMINICOS
*Los antihistamínicos son antagonistas del receptor de histamina (H1); incluyen los de PRIMERA GENERACIÓN, difenhidramina, bromfeniramina, clorfeniramina, y la de SEGUNDA GENERACIÓN, loratadina, útiles en la
rinitis alérgica, pero con poco efecto en las rinitis relacionadas con el resfriado.
*Los antihistamínicos disminuyen el tono parasimpático de las arteriolas y disminuyen la secreción por su actividad anticolinérgica. Podrían ser más eficaces en la rinitis, pero las dosis requeridas producen efectos sistémicos
adversos. El bromuro de ipratropio, un antagonista de ACh con absorción deficiente, se administra por nebulizado nasal, tiene aprobación de uso en la rinorrea asociada con el resfriado común y la rinitis estacional, alérgica
o no.
ANTAGONISTAS RECEPTOR ADRENERGICO
*Los agonistas de receptores adrenérgicos α actúan como descongestivos nasales.
*Estos agentes incluyen EPINEFRINA Y OXIMETAZOLINA, que se administran como aerosoles por vía nasal; la SEUDOEFEDRINA, de administración oral; y la FENILEFRINA, que se puede administrar por vía oral o
como aerosol nasal.
*La administración en aerosol se caracteriza por su rápido inicio, pocos efectos sistémicos y mayor tendencia a la congestión nasal de rebote. La administración oral produce una duración de acción más prolongada, mayores
efectos sistémicos y menos potencial de congestión de rebote y dependencia.
*Estos agentes disminuyen la resistencia de las vías respiratorias por constricción de las arteriolas en la mucosa nasal.
*Los agonistas de receptores adrenérgicos α producen efectos adversos que incluyen nerviosismo, temblor, insomnio, mareo y rinitis medicamentosa (inflamación crónica de la mucosa por uso prolongado de
vasoconstrictores tópicos, caracterizada por congestión de rebote, taquifilaxia, dependencia y, en un momento dado, necrosis de la mucosa).
CORTICOESTEROIDES INHALADOS
*Los corticoesteroides tópicos incluyen BECLOMETASONA Y FLUNISOLIDA.
*Los corticoesteroides tópicos se administran como nebulizado nasal para disminuir la absorción sistémica y los efectos adversos.
*Estos agentes requieren el uso durante 1 a 2 semanas para su efecto completo.

3. TOS

ANTITUSIGENOS
*Son insatisfactorios, generalmente son autolimitadas
*Es un reflejo defensivo, por lo que su supresión puede ser inapropiada en la infección pulmonar bacteriana. IMPORTANTE IDENTIFICAR EL MECANISMO CAUSAL (tratar causa subyacente, no la tos)
OPIODES
-Antitusígeno + utilizado y su efectividad de referencia a nuevos fármacos -A: buena TGI, V.O. y SC EFECTO ADVERSO:
-Prototipo de los antitusígenos y el más utilizado, porque es el que tiene -D: cruza placenta, leche, unión proteínas 7% -Sedación, los trastornos gastrointestinales (náuseas,
CODEINA
mayor eficacia -M: hepático, parcial por CYP2D6 → a su ESTREÑIMIENTO) y, en dosis altas, la depresión respiratoria.
CODEINA 10MG
-Ejerce su acción sobre los centros bulbares → suprime el reflejo forma activa morfina, nocordeina, otros Puede existir hipersensibilidad a la codeína
CODILUSA 60MG/2ML
-Analgésico, antitusivo, antidiarreico -E: renal (10% morfina inalterada o conjugada) -Usarse con precaución en los ancianos (por la mayor sensibilidad
CODIFARMA 60MG/2ML
-No ocasiona farmacodependencia ni depresión profunda o coma BIO: 50% T1/2: 3-4h al efecto depresor respiratorio y a la retención urinaria), los
CODISTAT 60MG/2ML
-DOSIS MAX: 120mg/d asmáticos y los pacientes con EPOC, así insuficiencia
-En niños es preferible no utilizar codeína respiratoria, cardíaca, renal o hepática, hipotiroidismo, esclerosis
-Categoría C de la FDA: síndrome de abstinencia neonatal múltiple, colitis ulcerosa crónica y colecistopatías

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 INTERACCIONES: ADULTOS: 10-20 mg cada 4-6 horas // 50 mg -Depresión respiratoria: agravando la situación de pacientes
❑ Acción sedante potenciada por: antihistamínicos, analgésicos, cada 12 horas para el preparado de acción enfisematosos; en ocasiones produce cierta broncoconstricción y
anticolinérgicos, ansiolíticos retardada reducción de la secreción bronquial.
❑ Anticolinérgicos: mayor riesgo de estreñimiento, íleo paralitico y -En caso de trauma craneal y presión intracraneal elevada, la
retención urinaria -la codeína puede inhibir el peristaltismo codeína puede elevar la presión del líquido cefalorraquídeo
❑ Diuréticos, antihipertensivos: potenciar efecto hipotensor empeorando el estreñimiento en pacientes con pudiendo aumentar el efecto depresor respiratorio.
estreñimiento crónico -si se administra en una tos productiva va a retener el moco y, por
ello, incrementará las infecciones respiratorias
• Eficacia antitusígena comparable a la codeína, aunque algo menos potente • ADULTOS: 15-30 mg cada 6-8 h
NOSCAPINA O • No deprime la respiración • NIÑOS DE 1 AÑO: 1 mg cada 6 h
NARCOPINA • Dosis elevadas: náuseas, vómitos y mareo NIÑOS DE 2-5 AÑOS: 2-5 mg
NIÑOS DE 6-12 AÑOS: 6-12 mg
•Escaso poder adictógeno. • ADULTOS: 10 mg cada 4-6 horas o 6-8h
DIHIDROCODEINA
• No presenta ventajas sobre la codeína. • NIÑOS (4 meses-12 años) de 0,2 mg/kg cada 4-6 horas
• Conocido como VICODINA
• Analgésico opiáceo semisintético, propiedades parecidas a codeína. Es utilizado en el tratamiento del dolor moderado. También tiene propiedades antitusígenas y se utiliza en combinación
HIDROCODONA
con otros analgésicos, antiinflamatorios, antialérgicos y expectorantes.
• No se comercializa como mono fármaco por ser una sustancia controlada
• Antagonista de los receptores de NMDA -A: Efecto inicial: 15- 30min (persistencia 5-6hrs) Cmáx: 2-2.5hrs Leves y poco frecuentes: náuseas, • Otros depresores
• Actúa a nivel central al elevar el umbral para la tos -M: Hepático oxidativo. 3 metabolitos. 1 activo: dextrorfano vómito, mareo, somnolencia. del SNC→
• Su potencia es casi igual a la de la codeína -E: Renal Tv1/2: 1.4-3.9hrs Depresión respiratoria, depresión aditiva
• Su toxicidad es baja, pero dosis muy elevadas producen hiperactividad, y alucinaciones. • Sibutramina→
depresión del SNC CONTRAINDICACIONES Genera dependencia riesgo mayor de
DEXTROMETORFANO • Suprime el reflejo de la tos por suprimir el centro tusígeno del - Hipersensibilidad síndrome
bulbo raquídeo - Asma serotoninérgico.
• Reduce secreciones bronquiales y NO inhibe la actividad - Tos productiva
ciliar - Insuficiencia hepática
• Sus efectos antitusígenos - Gastritis
• Puede antagonizar los receptores opioides - Depresión respiratoria
- Hipersensibilidad al -A: Inicio de Se ejerce a nivel central y - Alivio sintomático de la tos. EFECTO ADVERSO El uso frecuente
BENZONATATO y/o a acción:15-20min, periférico. A nivel local produce - Tos irritativa seca debida a diversas Reacciones de hipersensibilidad puede potenciar los
sustancias relacionadas durando de 3-8hrs. un efecto anestésico de los causas y bronquitis de etiología diversa. severas que incluyen efectos de
(anestésicos locales del -E: Renal receptores de estiramiento de las - Tos irritativa asociada con afecciones broncospasmo, laringospasmo y medicamentos
tipo de la procaína). (metabolitos) fibras aferentes vagales en el broncopulmonares y pleuropulmonares, colapso cardiovascular. reacciones depresores del SNC
- Menores de 6 años bronquio, alvéolo y por pleura, como neumonía aguda, bronquitis, cutáneas como prurito y exantema;
BENZONATATO - Categoría de riesgo C bloqueando, por tanto, el reflejo enfermedades respiratorias crónicas molestias gastrointestinales leves
PROGELBEN 100mg - No se sabe si se de la tos. como náusea, estreñimiento, dolor
excreta por leche abdominal; alteraciones del sistema
materna nervioso central como sedación,
- Parece tener un efecto somnolencia, cefalea, mareo
supresor de manera más
sostenida que otros
antitusivos

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 Tableta recubierta 50mg ANTITUSIGENO: actúa en Sintomático de tos, rinitis, urticaria, antiemético, -A: buena TGI Hipotensión, bochorno, diaforesis,
centro bulbar de tos, suprime antivertiginoso -D: unión proteína, leche, BHE, rash, xerostomía, anorexia,
ADULTO: 300mg/d reflejo placenta gastralgia, disuria, retención urinaria,
DIFENHIDRAMINA ANTIHISTAMINICO: evita ANTITUSIGENO, ANTIHISTAMINICO -M: hepático, la mitad degradado ataxia, somnolencia, confusión
FERLEN PLUS respuesta mediada por en efecto 1er paso mareo, diplopía, sequedad nariz o
histamina, no suprime -E: renal y un poco inalterado garganta, disnea
liberación, pero antagoniza
efecto
EXPECTORANTES
*Mejoran eliminación de moco // poca evidencia o nada de su eficacia // GUAIFENASINA único expectorante que queda en el mercado
*Pacientes que se dificulta eliminar moco, la hidratación adecuada y la inhalación de vapor pueden ser beneficiosos

-Tos seca, Favorecen la expulsión del moco por -Aliviar la congestión de pecho -A: TG (oral). Cmáx:15min Muy bien tolerados y Supresores de la
improductiva, “tos acción directa sobre mucosa bronquial y o - Disolver la mucosidad de los conductos -D y M: 60% metabolismo amplio margen de tos→ exposición
del fumador” por mecanismo reflejo resultante de respiratorios→ fácil expectorarla al toser hepático rápido→ seguridad - náuseas y innecesaria a
GUAIFENESINA -Administración irritación de mucosa gastroduodenal metabolitos como ácido vómitos. Mareos, rash, efectos adversos
oral Actúan de distintas maneras: CONTRAINDICADO: beta-(2-metoxi-fenoxi)- urticaria
Se comercializan - Adultos y niños de - Mecanismo reflejo - Categoría C láctico Eliminación:
asociaciones de más 12 años: 200 - Estimulación vagal a nivel bulbar - Se desconoce si se excreta por la leche Renal→ orina, de forma Aumenta la producción
guaifensina con mg a 400 mg cada - Estimulación a nivel bronquial con materna inalterada. Tv1/2: 1hr de líquido del tracto
ambroxol, fenilefrina, cuatro horas, sin parasimpaticomiméticos - Px con hipersensibilidad respiratorio mediante la
codeína, seudoefedrina exceder 2400 mg - Actuación directa a nivel bronquial y - Px con tos crónica, asma, bronquitis reducción de la
y teofilina en 24 horas sobre las células caliciformes crónica o enfisema pulmonar en los adhesividad y de la
últimos 14 días tensión superficial del
moco endobronquial

MUCOLITICOS
*Reducen viscosidad de esputo, derivados de CISTEINA que reducen enlaces de disulfuro que unen las glucoproteínas a otras proteínas como la albumina y la IgA secretora
*Actúan como antioxidante → reducen inflamación de vía respiratoria /// según estudios, son DECEPCIONANTES
*N-acetilcisteina, AMBROXOL, BRONNEXINA
No recommendable para ▪ Rompe los puentes disulfuros de cisteína en CONTRAINDICACION -A: rápida. • N-acetilcisteína + Paracetamol (NAPQI)→
EPOC mucoproteínas, IgA y seroalbúmina, reduciendo la - Hipersensibilidad - Biodisponibilidad:10%. reduce el daño celular que produce el NAPQI
viscosidad del moco Uso supervisado en px Cmax.:0.67h. Tv1/2:6h -M: • No asociar con antitusivos o con
-Como mucolítico ▪ Impide la activación de factores de transcripción (NF- embarazada y Hepático, metabolitos: medicamentos que disminuyen las secreciones
-Complicaciones kB) inflamatorios, por lo que tendría acción lactantes cistina y cisteína bronquiales (atropina)
N-ACETILCISTEINA pulmonares de la fibrosis antiinflamatoria -E: Renal (30%)
quística ▪ Deprime la actividad ciliar por acción directa
-Como antídoto de ▪ Precursor en la síntesis del glutatión por lo que es útil
sobredosis de como antídoto en las intoxicaciones por paracetamol
paracetamol

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