LADME, el viaje del
fármaco por el
organismo
LADME, abreviatura de Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción es el
modelo que explica el proceso que hace un fármaco desde el momento de ingerirlo. A
continuación, nos adentramos en un viaje desconocido para muchos pero que ocurre cada
vez que tomamos un medicamento.💊
LIBERACIÓN:
Al tomar un medicamento por vía oral, lo primero que tiene que ocurrir es que se libere de
la forma farmacéutica de la que forma parte (cápsula, comprimido, solución o granulado) y
se disuelva en el medio. Por tanto,dependiendo del grado de integración del principio activo
en la formulación oral, tardará más o menos tiempo en liberarse. De este modo, los fármacos
que tomamos en forma de solución oral, ya van disueltos en agua, por lo que llevarán ventaja
a las cápsulas y los comprimidos.
Los excipientes, que son los compuestos inactivos que se incorporan a la formulación oral
para dar cuerpo y forma (lactosa, sacarosa, sorbitol, almidón…), también pueden influir en la
liberación del fármaco.
ABSORCIÓN:
Una vez disueltos, avanzan por el organismo como si fueran alimentos y se van absorbiendo a
lo largo del aparato digestivo. Aunque la absorción se puede producir en cualquier zona,
el intestino delgado es el tramo del tracto gastrointestinal especializado en ello, debido a sus
características fisiológicas que le confieren mayor superficie activa de absorción. Por tanto,
este paso dependerá tanto del estado del intestino del paciente como de las propiedades
físicoquímicas del fármaco (grado de ionización, solubilidad, pH, etc.).
Pero no todo es tan sencillo, el fármaco también encuentra obstáculos a su paso, ya que no
todos los transportadores del intestino favorecen la absorción de sustancias. Existe un
transporte inverso, de secreción ó “efflux” cuya función es proteger al torrente sanguíneo de
la intrusión de tóxicos y sustancias extrañas.
Precisamente, los fármacos son sustancias desconocidas para el organismo, y estos
transportadores “efflux” se encargarán de expulsar el fármaco que haya conseguido acceder
a la sangre, nuevamente hacia el lumen intestinal. Esto, lleva a fallos terapéuticos, pues el
fármaco no consigue llegar al sitio de acción. Estos trasportadores son los responsables del
fracaso de algunos tratamientos, como la quimioterapia del cáncer.
DISTRIBUCIÓN:
La absorción es solo el principio del viaje del medicamento en el organismo. Tras su acceso al
torrente sanguíneo, éste debe viajar hasta el lugar de acción, es decir hasta el sitio donde se
encuentra la patología que debe curar. Parte del fármaco realiza este viaje en soledad, y otra
parte acompañada de proteínas transportadoras. Los que se unen a dichas proteínas, al
poseer un gran tamaño, encontrarán dificultad para atravesar algunas membranas biológicas,
como la barrera hematoencefálica (cerebro), que sólo permite el paso a las moléculas de
pequeño tamaño. Es importante tener en cuenta este fenómeno para calcular la dosis ideal
para el paciente.
METABOLISMO:
Desde el momento que ingerimos el medicamento, nuestros órganos encargados de
protegernos frente a sustancias extrañas se ponen en acción. Necesitamos inactivar los
tóxicos cuando ya no hagan falta. Este proceso se produce principalmente en el hígado, y
consiste en convertir ó transformar químicamente los fármacos en compuestos más fáciles
de eliminar.
EXCRECIÓN:
Y por el final, la última fase del ciclo LADME es la exreción. Los fármacos son expulsados de
nuestro organismo mediante el proceso de excreción. Éstos se pueden eliminar tras la
metabolización o inalterados. Las vías de salida son diversas, siendo las más importantes las
vías urinaria y biliar-entérica. También puede excretarse por sudor, saliva, leche y epitelios
descamados. Estos son los últimos lugares que visita el fármaco en su viaje por nuestro
organismo.
Por tanto, el viaje del fármaco por nuestro organismo se compone de una serie de procesos
encadenados, algunos favorecen su absorción y otros la entorpecen, pero es precisamente
este equilibrio lo que hace posible que los fármacos nos curen sin destruirnos.
