FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

FARMACOLOGIA BASICA
SEMINARIO 9:

SINERGISMO Y ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO

SECCIÓN:
MD5M1 – PRÁCTICA A
DOCENTE:
ACARO, FIDEL
ALUMOS:
DIAZ CABANILLAS, Jazmín Alice
GUTIERREZ ESPINOZA, Oliver Leonardo
PATIÑO GOÑAS, Medalith Cristina
TORRICO GRACIANO, Gary Levi
VALENCIA RETAMOZO, Ximena Luana

LIMA – PERÚ 2023 - l

 1. En una tabla clasificar a los agentes antitusígenos indicando sus características
farmacológicas y principios activos.

Antitusígenos centrales Característica farmacológica Principio activo

Opioide que actúa deprimiendo el centro bulbar Codeina,
Codipront que controla el reflejo de la tos. Posee actividad feniltoloxamia,
antihistamínica y antitusígena. guaifenesina
No opiode, que actúa a nivel central deprimiendo
el centro bulbar de la tos. Antitusivo de elección en
Benylin Dextrometorfano
el embarazo y sobre todo en niños porque carece
de efecto sedante.
Antitusivo que deprime la actividad del centro de la
Dimorf Dimemorfano
tos. Contraindicado en embarazo y lactancia.
Antitusivo central que carece de actividad
Folcodina Folcodina
analgésica.
Noscapina Antitusivo opioide, carece de actividad analgésica. Noscapina

Antitusígenos periféricos Característica farmacológica Principio activo

Antitusivo que actúa a nivel periférico ejerciendo
una act. Analgésica o anestésica sobre las
terminaciones nerviosas bronquiales
Levocof Levodopropizina
(traqueobronquial). Se ha observado en estudios
con animales, su actividad espasmolítica,
antialérgica y anestésica local.
Antitusivo periférico, además tiene actividad
antinflamatoria y broncoespasmolítica especifica
Detosin Oxolamina
en vías respiratorias. Efectos adversos: anorexia
y sequedad bucal.
Antitusivo, para tos no productiva, irritante,
durante las noches, en el fumador y post-
Noleptan Fominoben
operación donde los antitusivos centrales están
contraindicados.

2. En una tabla clasificar a los antihistamínicos indicando sus características

farmacológicas P.A e indicaciones.
Principio activo indicaciones Características
Clorfeniramina
Clemastina
Loratadina desloratadina
Cetirizina dihidrocloruro de
cetirizina.

3. Investigar qué relación tiene las siguientes parejas de fármacos: ambroxol y

bromhexina, hidroxicina y cetirizina, terfenadina y fexofenadina, cetirizina y
levocetirizina, astemizol y norastemizol, loratadina y desloratadina.
 - ambroxol y bromhexina: Ambos son denominados medicamentos mucolíticos
que reducen la viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsión
en procesos catarrales y gripales.
- hidroxicina y cetirizina: Son antihistamínicos con la diferencia que hidroxicina
pertenece a la 1° generación y la cetirizina pertenece a la 2° generación y la
hidroxicina tiene efecto más sedante que su metabolito cetirizina.
- terfenadina y fexofenadina: La fexofenadina es un antihistamínico H1 no
anticolinérgico que carece de acción sedante. Es un metabolito ácido de la
terfenadina, activo farmacológicamente, con una ligera variación estructural que lo
hace más polar.
- cetirizina y levocetirizina: Ambos medicamentos son de la familia de los
antihistamínicos, sin embargo no son iguales. La levocetirizina es un derivado de
la cetirizina (antihistamínico de segunda generación); modificaron una parte de la
estructura molecular del medicamento produciendo la levocetirizina
(antihistamínico de tercera generación). Sus efectos adversos son similares, sin
embargo, la levocetirizina produce menos sedación (sensación de sueño) que la
cetirizina.
- astemizol y norastemizol: Estas composiciones poseen potente actividad
antihistamínica y son útiles para tratar la rinitis alérgica, evitando al mismo tiempo
los efectos adversos asociados a la administración de otros antihistamínicos. El
compuesto activo de estas composiciones y métodos es un derivado metabólico
del astenizol. Químicamente, este derivado es norastemizol
- loratadina y desloratadina: La desloratadina es un fármaco derivado de la
loratadina y pertenece al grupo de medicamentos llamados antihistamínicos, ya
que es un fármaco que tiene la capacidad de bloquear la histamina, una sustancia
que liberan algunas de nuestras células en respuesta a alérgenos, responsables
de los síntomas asociados a las reacciones alérgicas
4. En una tabla clasificar a los agentes broncodilatadores indicando sus
características farmacológicas.
5. Fundamente porque los broncodilatadores β 2 adrenérgicos producen como RAM
taquicardia.
Los receptores β2 están presentes en el musculo liso de arterias y arteriolas,
entre ellas se incluye las coronarias, en el nódulo SA, AV, aurículas y ventrículos.
Los broncodilatadores β2 adrenérgicos son agonistas de estos receptores.
La estimulación de estos, específicamente del situado en el nódulo sinoauricular,
auriculo-ventricular, aurículas y ventrículos origina como efecto una vasodilatación
arterial, además de un aumento de la contractilidad y velocidad de conducción del
impulso eléctrico cardiaco, por ende, un aumento de la frecuencia cardiaca,
gasto cardiaco y presión arterial.
6. Si se prescribe como parte del tratamiento antiasmático, estabilizadores del
mastocito, que fármaco es el indicado y cuál es su mecanismo de acción.

Broncodilatadores (agonistas beta-2 adrenérgicos, anticolinérgicos):

Estos medicamentos son los de preferencia para el tratamiento del asma. Su
función es relajar el músculo bronquial, disminuye la desgranulación de los
mastocitos y la liberación de histamina, inhiben la filtración microvascular hacia
las vías aéreas y aumentan la depuración mucociliar. Estos medicamentos
vienen en presentación de inhaladores; produciendo una acción corta, media o
prolongada aliviando la broncoconstricción aguda, moderada o grave
dependiendo también del fármaco utilizado.

Anticolinérgicos (antimuscarínicos):
Los anticolinérgicos permiten la relajación del músculo liso bronquial por medio
de la inhibición de los receptores colinérgicos muscarínicos.

Corticosteroides:
Los corticoides inhiben la inflamación de la vía aérea, revierte la inhibición de los
receptores beta adrenérgicos e inhiben la producción de citocinas y activan las
proteínas de adhesión. Las vías de administración oral, IV y por inhalación.

7. Investigar las características farmacológicas del Omalizumab y fundamentar su

empleo en el asma bronquial.

Omalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado derivado del ADN

recombinante que se une selectivamente a la inmunoglobulina E humana (IgE).
El anticuerpo es una IgG1 kappa que contiene regiones de estructura humana
 con regiones determinantes de complementariedad de un anticuerpo de origen
murino que se une a la IgE
Omalizumab se une a la IgE y previene la unión de ésta al FcRI (receptor de IgE
de alta afinidad) en basófilos y mastocitos, reduciendo así la cantidad de IgE
libre disponible para desencadenar la cascada alérgica. El tratamiento de
pacientes atópicos con omalizumab dio como resultado una disminución
acentuada de los receptores FcRI en los basófilos.
8. Clasifique a los medicamentos corticoides antiasmáticos indicando sus
características farmacológicas y principios activos.
Los corticosteroides antiasmáticos, también conocidos como corticosteroides
inhalados (ICS), se usan comúnmente para manejar y controlar los síntomas
del asma. Actúan reduciendo la inflamación y suprimiendo la respuesta
inmunitaria en las vías respiratorias. Estos son algunos de los medicamentos
corticosteroides antiasmáticos de uso común, junto con sus características
farmacológicas y principios activos:

1. Beclometasona: Es un corticosteroide sintético con potentes efectos

antiinflamatorios. La beclometasona actúa localmente en los pulmones,
reduciendo la inflamación de las vías respiratorias y previniendo los síntomas
del asma. El principio activo es dipropionato de beclometasona.

2. Budesonida: Budesonida es un potente corticosteroide con alta actividad

glucocorticoide. Exhibe un fuerte efecto antiinflamatorio en las vías respiratorias
y se usa comúnmente en el tratamiento del asma. La budesonida está
disponible en varias formulaciones, incluidos inhaladores y nebulizadores. El
principio activo es la budesonida.

3. Fluticasona: La fluticasona es un corticosteroide sintético que posee

potentes propiedades antiinflamatorias. Está disponible en diferentes formas,
incluidos inhaladores y aerosoles nasales. La fluticasona es muy eficaz para
reducir la inflamación de las vías respiratorias y controlar los síntomas del
asma. El principio activo es propionato de fluticasona.

4. Ciclesonida: La ciclesonida es un profármaco corticoesteroide que sufre

conversión enzimática a su forma activa, des-ciclesonida, en las vías
respiratorias. Tiene efectos antiinflamatorios y se utiliza para el tratamiento a
largo plazo del asma. La ciclesonida está disponible en forma de inhalador. El
principio activo es la des-ciclesonida.
 5. Mometasona: La mometasona es un corticosteroide con una potente
actividad antiinflamatoria. Está disponible como inhalador y aerosol nasal, y se
usa comúnmente para tratar el asma y la rinitis alérgica. La mometasona ayuda
a reducir la inflamación de las vías respiratorias y a controlar los síntomas del
asma. El principio activo es furoato de mometasona.

Estos medicamentos corticosteroides antiasmáticos tienen características

farmacológicas similares, que incluyen:

• Acción antiinflamatoria: suprimen la respuesta inmunitaria y reducen la

inflamación de las vías respiratorias, lo que ayuda a controlar los síntomas del
asma.
• Efecto localizado: estos fármacos actúan directamente en las vías
respiratorias, minimizando la absorción sistémica y reduciendo el riesgo de
efectos secundarios sistémicos.
• Control a largo plazo: por lo general, se usan como terapia de
mantenimiento para el control del asma a largo plazo en lugar de para el alivio
inmediato de los síntomas.
• Acción preventiva: Los corticosteroides antiasmáticos ayudan a prevenir
las exacerbaciones del asma y reducen la frecuencia y la gravedad de los
ataques de asma.
9. Qué fármacos antileucotrienos se emplean en el tratamiento del asma
bronquial y cuál es su mecanismo de acción

Los medicamentos antileucotrienos, también conocidos como modificadores de

leucotrienos, son una clase de medicamentos utilizados en el tratamiento del
asma bronquial. Funcionan dirigiéndose e inhibiendo las acciones de los
leucotrienos, que son moléculas inflamatorias que juegan un papel importante
en el asma.
Los siguientes medicamentos antileucotrienos se usan comúnmente en el
tratamiento del asma bronquial:
Montelukast: Montelukast es un antagonista selectivo del receptor de
leucotrienos. Actúa bloqueando la acción de los leucotrienos, específicamente
el leucotrieno D4, en el receptor de leucotrienos CysLT1 en los pulmones. Al
inhibir la unión de los leucotrienos a sus receptores, montelukast ayuda a
reducir la inflamación, la constricción y la producción de mucosidad de las vías
respiratorias.
Zafirlukast: Zafirlukast es otro antagonista del receptor de leucotrienos que
funciona de manera similar a montelukast. También se dirige al receptor
CysLT1 para bloquear los efectos de los leucotrienos en los pulmones.
 Zafirlukast ayuda a reducir la broncoconstricción y la inflamación, lo que mejora
el control del asma.
Pranlukast: Pranlukast es un antagonista de los receptores de leucotrienos que
se usa principalmente en Japón y otros países asiáticos. Actúa bloqueando el
receptor CysLT1, similar a montelukast y zafirlukast, evitando así los efectos
broncoconstrictores e inflamatorios de los leucotrienos.

Estos medicamentos antileucotrienos generalmente se recetan como parte de

un plan integral de control del asma. Son particularmente útiles en el
tratamiento del asma persistente de leve a moderada, la broncoconstricción
inducida por el ejercicio y como terapia alternativa o complementaria a los
corticosteroides inhalados.
Es importante tener en cuenta que, si bien los medicamentos antileucotrienos
son efectivos para muchas personas con asma, es posible que no sean tan
potentes como los corticosteroides inhalados para controlar los síntomas y
prevenir las exacerbaciones.

10. Fundamentar porque se prefiere la vía de administración inhalatoria en el

tratamiento del asma
La vía de administración inhalada se prefiere en el tratamiento del asma por
varias razones:
1. Entrega dirigida: el asma afecta principalmente las vías respiratorias,
causando inflamación y constricción. Los medicamentos inhalados, como los
corticosteroides y los broncodilatadores, pueden administrarse directamente en
el sitio de acción. Esta entrega dirigida asegura que los medicamentos lleguen
a la ubicación deseada en los pulmones, donde pueden ejercer sus efectos
terapéuticos. Al administrar los medicamentos directamente en las vías
respiratorias, los medicamentos inhalados minimizan la exposición sistémica y
reducen el riesgo de efectos secundarios sistémicos.
2. Requisito de dosis más baja: en comparación con la administración
sistémica, se requiere una dosis más baja de medicamento cuando se
administra por inhalación. Esto se debe a que el fármaco no pasa por el tracto
gastrointestinal y el metabolismo hepático y entra en el torrente sanguíneo
directamente desde los pulmones. En consecuencia, se pueden usar dosis más
bajas para lograr el efecto terapéutico deseado, reduciendo el potencial de
efectos secundarios sistémicos.
3. Inicio de acción rápido: los medicamentos inhalados tienen un inicio de
acción rápido y brindan un alivio rápido durante los síntomas agudos de asma o
la broncoconstricción. Pueden comenzar a trabajar en cuestión de minutos para
aliviar los síntomas y mejorar el flujo de aire. Este inicio rápido es
 particularmente importante durante los ataques de asma cuando se necesita un
alivio inmediato.
4. Flexibilidad y conveniencia: los inhaladores brindan un método
conveniente y portátil de administración de medicamentos. Son compactos y
fáciles de transportar, lo que permite que las personas con asma tengan sus
medicamentos disponibles dondequiera que vayan. Esta portabilidad facilita la
adherencia al plan de tratamiento prescrito, asegurando el uso regular de los
medicamentos según las indicaciones.
5. Efectos secundarios sistémicos minimizados: al administrar el
medicamento directamente a los pulmones, la ruta inhalada minimiza los
efectos secundarios sistémicos que pueden ocurrir con medicamentos orales o
inyectables. Los corticosteroides sistémicos, por ejemplo, pueden causar
efectos secundarios significativos cuando se usan en dosis altas o durante
períodos prolongados. Los corticosteroides inhalados, por otro lado, tienen una
biodisponibilidad sistémica más baja, lo que reduce el riesgo de efectos
secundarios sistémicos como la supresión suprarrenal, la osteoporosis y la
inmunosupresión.
6. Terapia combinada: los medicamentos inhalados se pueden combinar
fácilmente o usar junto con otros medicamentos para el asma, como
broncodilatadores de acción prolongada o modificadores de leucotrienos, para
proporcionar un control integral del asma. La combinación de diferentes
medicamentos en un solo inhalador puede simplificar el régimen de tratamiento
y mejorar la adherencia a la medicación.

REFERENCIAS

1. NOLEPTAN - Medicamento - PR Vademecum [Internet]. PR Vademecum. 2018.

Disponible en: [Link]
2. CODIPRONT - PLM [Internet]. [Link]. 2023 Disponible en:
[Link]
%C3%A1psulas/459/101/23385/14
3. BATLLE C, CONTE D. Antitusígenos. Alivio y descanso. Farmacia Profesional
[Internet]. 2001 Dic; 15(11):58–60. Disponible en: [Link]
revista-farmacia-profesional-3-articulo-antitusigenos-alivio-descanso-13023336
4. Ortega, V. E., & Izquierdo, M. (s/f). Farmacoterapia para el asma. Manual
MSD versión para profesionales. Recuperado el 28 de mayo de 2023, de
[Link]
asma-y-trastornos-relacionados/farmacoterapia-para-el-asma
5. (S/f). [Link]. Recuperado el 28 de mayo de 2023, de
[Link]
product-information_es.pdf