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UNIDAD 3: Vías de administración y formas farmacéuticas

TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANA. ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO Y VÍAS DE

ADMINISTRACIÓN

Todos los medicamentos tienen unas características comunes, es lo que se denomina proceso LADME:
Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo, Eliminación.
Cuando se introduce un fármaco en el organismo debe superar numerosas barreras biológicas antes de
llegar al receptor. Ello depende de la vía de administración. Para que un fármaco pueda ejercer su
acción debe alcanzar una concentración adecuada y en el lugar adecuado, entendiendo por tal el medio
en el cual un fármaco está en posición de interactuar con sus receptores para realizar su efecto
biológico sin que intervengan barreras de difusión.
Para alcanzar esta concentración adecuada en el lugar de acción es preciso que el fármaco pueda:
penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorción, llegar al plasma y, por medio de él,
distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de distribución. Pero el fármaco tan pronto como
penetra en el organismo, esté sometido a los procesos de eliminación que comprenden dos subtipos de
mecanismos: eliminación por las vías naturales (orina, bilis, saliva, etc...) y metabolismo o
biotransformación enzimática.
En la práctica va a ser imposible medir la concentración del fármaco en el lugar de acción, ya que es un
espacio virtual, por lo que se mide la concentración plasmática del fármaco.
La concentración plasmática no es constante, sufre variaciones. Depende de mecanismos
farmacocinéticas.
Curva de niveles plasmáticos: describe las variaciones sufridas por la concentración de un fármaco en
el plasma, desde su administración hasta su desaparición del Organismo.
Tras la administración oral, su concentración en el plasma aumenta inicialmente, alcanza un máximo y
luego desciende: al principio predomina la velocidad de absorción sobre la distribución y la eliminación
y, por ello, la curva de niveles plasmáticos asciende; cuando la intensidad de la eliminación supera a la
de absorción, la curva desciende. En esta curva de niveles plasmáticos se aprecian varios parámetros
importantes:
 Concentración mínima eficaz o terapéutica: aquella a partir de la cual se inicia el efecto
farmacológico.
 Concentración mínima tóxica: aquella a partir de la cual se inicia un efecto tóxico.
 Periodo de latencia: tiempo que transcurre desde el momento de administración hasta que se
inicia el efecto farmacológico.
 Intensidad del efecto: suele guardar relación con la concentración alcanzada por el fármaco en
el plasma. Depende, por lo tanto, de la altura de la curva: a mayor altura, mayor efecto.
 Duración de la acción o efecto: tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME
y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.

Transporte de fármacos a través de las membranas celulares:

Cualquier desplazamiento de una molécula farmacológica dentro del organismo exige su paso a través
de las membranas biológicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorción como en los de
distribución o eliminación.
Mecanismo a través de hendiduras intercelulares: Filtración; a través de membranas celulares.

Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos utilizan la filtración. La filtración
depende de:
 Peso molecular del fármaco: a mayor Pm, más difícil es pasar.

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 Gradiente de concentración: el fármaco pasa de donde hay más concentración a donde hay
menos.
 Presiones a un lado y otro de la pared: hidrostática, que hace que el fármaco entre, y presión
osmótica que hace que se quede.

Existen diferentes mecanismos de transporte a través de membranas celulares, dependiendo si se trata

de moléculas grandes o pequeñas. Las moléculas de gran tamaño atraviesan la membrana por
procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeño tamaño bien en contra o a favor del gradiente:
 Contra gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a una proteína transportadora.
Es el transporte activo.
 A favor: sin gasto de energía y con ayuda de una proteína transportadora.
 La difusión facilitada: no se requiere la ayuda de ninguna proteína y puede hacerse por canales
o a través de membrana. Es la difusión pasiva.

El transporte a través de membranas celulares depende de:

 Peso molecular del fármaco.

 Gradiente de concentración.
 Liposolubilidad de la forma no ionizada: que sea soluble en las grasas. Cuanto más liposoluble
más rápidamente atravesará la membrana.
 Grado de ionización: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del carácter del fármaco (si
es ácido o básico) v del pH medio. Las moléculas ionizadas por pequeñas que sean, no
atraviesan la barrera lipídica. Un fármaco ácido en un medio ácido estará no ionizado; un
fármaco ácido en un medio básico estará ionizado; un fármaco básico en un medio básico
estará no ionizado.

Absorción de fármacos:

El proceso de absorción comprende la penetración de los fármacos en el organismo a partir del sitio
inicial de administración, los mecanismos de transporte, las características de cada vía de
administración, los factores que condicionan la absorción por cada vía y las circunstancias que pueden
alterar esta absorción.
Biodisponibilidad: cantidad de fármaco que llega en forma activa a ia circulación.
Cuantifica o fracción de absorción: número que relaciona las concentraciones plasmáticas de la
administración extravascular y la intravascular.
La cantidad de fracción absorbida va a ser igual a la dosis por la fracción de absorción.

La fracción de absorción depende de:

 características físico-químicas del fármaco: liposolubilidad, grado de ionización, Pm,..

 características del preparado farmacéutico: forma de administración (píldora, gel, solución,..).
vías de administración.
 factores fisiológicos: edad (en niños y ancianos la absorción disminuye).
 factores patológicos: enfermedades que afectan a la absorción de fármacos.
 factores yatróqenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la absorción de
otro.
 Velocidad de absorción: cantidad de fármaco que se absorbe por unidad de tiempo.
 Vida media de absorción: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de fármaco
disponible para absorberse. Cuanto mayor sea la vida media de absorción, menor será la
velocidad de absorción.

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Vías de administración

Vía Oral:

Es la vía fisiológica, la más común, cómoda y barata. El sujeto está consciente. Ha de producirse de
forma voluntaria. No se puede producir cuando existen vómitos. El fármaco no puede ser irritante
para la mucosa digestiva. El fármaco se va a absorber bien si es ácido en el estómago y si es
básico en el intestino delgado. Normalmente pasan por difusión pasiva.

Otros factores que influyen en la absorción del fármaco pueden ser:

 los alimentos, que disminuyen la absorción del fármaco.
 la resistencia del fármaco al PH del estómago. Si las moléculas del fármaco se destruyen
se administra por otra vía o se recubre con una cubierta entérica.
 efecto de primer paso: el fármaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulación
sistémica. Las venas del tubo digestivo llegan al hígado por vena porta, metabolizándose
allí ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando después a la circulación
sistémica. Algunas sufren una metabolización importante.
Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes
de pasar a la Circulación sistémica, pasa por el
sistema porta (hígado); puede ocurrir que pase y ya
está, que sufran una pequeña metabolización o una
gran metabolización. Esta gran metabolización
importante que lleva a la inactivación del fármaco en
el hígado tras su absorción en el tubo digestivo se
llama primer paso hepático. Luego estos fármacos
no se deben dar por vía oral.

Vía sublingual:

Aquella en la que la absorción del fármaco se produce mediante la mucosa sublingual. En general
la mucosa bucal es apta para la absorción de fármacos. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere
evitar el primer paso hepático, por tanto esta vía es utilizada para suprimir dicho paso. Las venas
sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular. Esta vía es más rápida que la
oral.

Vía rectal:

El fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errática, ya que los fármacos se absorben mal y de
forma irregular. También suprime el primer paso hepático (en función de que la absorción se realice
por la hemorroidal superior o inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por vía
oral y problemas de deglución. Las formas líquidas se van a absorber mejor que las sólidas.

Vía intravenosa:

Administración de fármacos mediante la corriente sanguínea. Es muy rápida; por eso es la vía de
elección en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de líquido y obtener
concentraciones plasmáticas altas y precisas.
Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental, esterilización, no todo el mundo está
preparado para tomar un fármaco por esta vía, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de
infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alérgicos.

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Vía intramuscular:

Normalmente el músculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va a permitir una gran
absorción. Es muy rápida (más que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa.
Los problemas que conlleva esta vía son los siguientes: va a requerir un instrumental estéril, la
técnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Además aquí siempre existe el
riesgo de administración intravenosa errónea.

Vía subcutánea:

Inyección de un fármaco por debajo de la Piel; no llega al músculo. Es bastante empleada. No se

puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo
de la cantidad, la absorción es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstricción, el tiempo
de absorción es mayor), tiene riesgo de administración intravenosa errónea.

Vía cutánea:

A través de la piel. Es difícil atravesar, por las

capas de piel. Normalmente hay que disolver la
sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la
vía cutánea quede para el tratamiento de patología
superficial. Es una forma de administrar fármacos
de forma Sistémica o general. Hay que tener
cuidado porque está aumentada la absorción por
ésta vía: ej. En los niños la piel es fina, en caso de
heridas, quemaduras; es decir, aquí se está
tratando la piel pero cuando existe herida puede
pasar la sustancia al interior y producir un efecto
devastador.

Vía inhalatoria:

Paso de fármacos por la mucosa alveolar. Tienen

que ser normalmente gases. Por aquí se
administran las anestesias generales. Esto se
utiliza para patología respiratoria.

Otras vías:

● intratecal y epidural: es una vía de administración directa.

● intraarterial: en arterias.
● intracardiaca: en caso de paro cardiaco.
● uretral, vaginal: patologías localizadas, infecciones vaginales o uretrales.
● conjuntival: tratamiento de patologías oculares.
● intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.
● intranasal: por la mucosa nasal.
● intraarticular: directamente en líquido sinovial.

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Actividad 8

FORMAS LÍQUIDAS DE USO ORAL

JARABES

Se definen como soluciones acuosas, de administración oral, casi saturadas de sacarosa. Según la
tecnología actual son soluciones líquidas, acuosas, edulcoradas (no necesariamente con sacarosa) y
viscosas.

Tipos de jarabes:

Se distinguen entre jarabes aromáticos, que no ejercen acción terapéutica y que se preparan a partir de la
disolución de azúcar en agua, añadiéndoles corrector de sabor, olor y color, y los jarabes medicamentosos,
que además llevan adicionados los correspondientes principios activos.
 Jarabe simple: según las diferentes farmacopeas hay pequeñas variaciones en la concentración
de sacarosa, pero siempre se halla próxima a la saturación de la misma en agua: 66.7%, que
corresponde prácticamente a 2/ 3 de sacarosa y 1/3 de agua. La alta concentración en azúcar le
confiere una elevada presión osmótica, lo que no permite el desarrollo fúngico o bacteriano.
Actualmente se adicionan al clásico jarabe simple, diferentes componentes como glicerina o
sorbitol que retrasan la cristalización de la sacarosa e incrementan la solubilidad de los
diferentes fármacos.
 Jarabes para diabéticos: se preparan con edulcorantes sintéticos adicionados a una solución de
carboximetilcelulosa (un viscozante), además deben incorporarse conservantes para evitar el
desarrollo bacteriano.

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POCIONES

Son líquidos edulcorados, de administración por vía

oral, de pequeña concentración en principios
activos, pero que se administran dosificados. Su
dosificación es en cucharadas.

ELÍXIRES

Son soluciones liquidas, hidroalcohólicas (cuyo contenido en etanol va desde el 4 al 25%) y edulcoradas. La
proporción en azúcar no supera el 20%. En realidad son jarabes diluidos por su menor proporción en azúcar
y contiene etanol y otros alcoholes que favorecen la solubilización de muchos principios activos
incorporados.

SUSPENSIONES

Son dispersiones groseras de un sólido en un líquido, donde en tamaño de la partícula de la fase sólida es
mayor a 1 micra.
La formulación de medicamentos en suspensiones tiene algunas ventajas: permiten la administración de
principios activos poco solubles en agua, pueden enmascarar sabores desagradables y la estabilidad del
principio activo frente a la hidrólisis es mayor que en disolución.

VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LAS FORMAS LÍQUIDAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL

 Liberación del o los principios activos mucho más rápidamente que en las formas sólidas.
 Dosificación fácil y cómoda ya que es en volumen (cucharadas, gotas, etc.)
 Menor efecto de irritación si se trata de un medicamento agresivo a nivel gástrico ya que viene
amortiguado por la disolución del p.a.
 Las características organolépticas de olor o sabor se pueden enmascarar con la adición de
correctivos.
 Como inconvenientes presentan mayor facilidad y posibilidad de contaminación que las formas
sólidas, lo que obliga a la adición de conservantes.

FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DE APLICACIÓN TÓPICA:

Las afecciones dermatológicas se caracterizan por presentar alteraciones en la estructura y funcionalidad de

la piel.
La terapéutica cutánea suele ser siempre de interés como única medida terapéutica o como coadyuvante de
otros tipos de medicación. En ocasiones es la única vía para tratar ciertas manifestaciones patológicas.
Con este tipo de preparados se persiguen exclusivamente efectos localizados en la piel (epidermis y/o
dermis) o mucosas; debe evitarse o reducir al máximo la absorción transcutánea de componentes, o de
productos activos presentes en los mismos, que puedan provocar efectos secundarios no deseados.
Si bien la farmacoterapia dermatológica es muy amplia (incluye antibióticos, antimicóticos, anestésicos
locales, astringentes, queratolíticos, emolientes, etc.) los principios activos deben presentar una alta
especificidad.
En piel descamada o lesionada, con pérdida de los estratos epidérmicos superiores lo cual ocurre por
ejemplo en psoriasis, quemaduras u otras lesiones traumáticas, la absorción de la mayoría de los principios
activos puede estar notablemente incrementado, con el riesgo subsiguiente de que puedan llegar a

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absorberse y realizar efectos sistémicos no deseados.

LOCIONES

Puede tratarse de disoluciones de una o más sustancias en el seno de un disolvente o un sistema de

disolventes. Pueden ser a la vez unas dispersiones líquidas con sólidos finamente divididos y mantenidos en
suspensión con ayuda de tenso activos y espesantes.

LOCIONES LÍQUIDAS

Son líquidos acuosos con el o los principios activos disueltos en él, destinados a ser aplicados en un
volumen relativamente elevado sobre una amplia superficie cutánea.
Acción terapéutica: después de la aplicación, el agua se evapora, dejando recubierta la zona tratada de una
fina capa, no oclusiva, de las sustancias medicamentosas. La evaporación del agua refresca y calma la
sensación de prurito, dolor, calor, etc.
Puede considerarse que dichas formulaciones son idóneas para el tratamiento de patologías que cursan con
inflamación aguda.
El alcohol en proporción limitada aumenta el efecto refrescante, y la glicerina puede ser considerada un
buen coadyuvante que incrementa la adherencia a la piel de los principios activos.

LOCIONES SUSPENSIÓN

Son preparados líquidos o semifluidos que deben agitarse antes su aplicación, a fin de asegurar la re
suspensión lo más homogénea posible de los principios activos pulverulentos que se encuentran
dispersados en el excipiente, mayoritariamente acuoso.

LECHES DÉRMICAS

Son productos muy fluidos de aplicación dérmica que, en general, corresponden a emulsiones de agua en
aceite. Suele reservarse esta denominación, en el campo de la cosmética para leches limpiadoras y leches
corporales.

PREPARACIONES INYECTABLES

Las preparaciones inyectables son disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles, destinadas a su

inyección en el cuerpo humano a través de la piel o de las mucosas.

INYECTABLE POR VÍA SUBCUTÁNEA

Las preparaciones destinadas a esta vía de administración deben ser isotónicas y con un pH Io más
próximo al fisiológico, ya que al ser una zona muy inervada, su alta sensibilidad hace que sean frecuentes
las reacciones irritativas y dolorosas, si no se cumplen estos requisitos.
Los principios activos irritantes están especialmente contraindicados para su administración por esta vía, ya
que pueden dar lugar a abscesos, inflamaciones e incluso necrosis.
La insulina es uno de los principios activos que se administran habitualmente por esta vía, así como algunas
vacunas. Usualmente se utilizan pequeños volúmenes (1 o 2 ml) para la inyección.

INYECTABLE POR VÍA INTRAMUSCULAR

La inyección intramuscular es introducida entre las fibras de los músculos, habitualmente en la región glútea

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o en el brazo.
Por esta vía pueden administrarse soluciones y suspensiones de fármacos con amplias variaciones entre
las duraciones de la acción y la rapidez en iniciarse la acción terapéutica.
Por esta vía se administran todo tipo de principios activos y es la más adecuada para las sustancias
irritantes y productos insolubles.

INYECTABLE POR VÍA INTRAVENOSA

La administración por vía intravenosa introduce el preparado mediante inyección en la luz de una vena,
elude la absorción del fármaco, al incorporarlo directamente al torrente circulatorio.
Los volúmenes de inyección son muy variables, desde unos pocos mililitros hasta la administración de
grandes volúmenes, ya que esta vía es común a la de los preparados parenterales de gran volumen.
Los principios activos no deben presentar riesgo de precipitación cuando se incorporan a la sangre, ya que,
de producirse precipitados, se produciría el riesgo de trombosis.

ENEMAS

Son líquidos que se introducen en la porción terminal del intestino por vía rectal. Pueden presentar varios
tipos de acción sobre el organismo: evacuante, medicamentosa, alimenticia y de uso para exámenes
radiográficos del intestino.

FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS

DE USO OFTÁLMICO:

COLIRIOS

Los colirios constituyen la principal forma farmacéutica destinada a la vía de administración oftálmica, si bien
también se emplean las pomadas oftálmicas y los baños oculares.
Los colirios son disoluciones o suspensiones estériles, acuosas u oleosas, que contienen unas o varias
sustancias medicamentosas destinadas a la instalación ocular.
Los colirios están preparados con materias primas y por un método que asegure su esterilidad y evite la
introducción de contaminantes así como el crecimiento de microorganismos.
Las preparaciones que llevan un excipiente acuoso, y están acondicionadas en envases multidosis, deben
contener un agente microbiano apropiado en concentración conveniente, salvo en el caso en el que la
misma preparación tenga propiedades antimicrobianas adecuadas.
Si los colirios están prescriptos sin agentes antimicrobianos tienen que estar, siempre que sea posible, en
recipientes de dosis única, como por ejemplo los utilizados en operaciones quirúrgicas.
Si los colirios pueden contener coadyuvantes destinados, por ejemplo, a ajustar la tonicidad o la viscosidad
de la preparación, a adaptar o a estabilizar el pH, a aumentar la solubilidad del p. a. o a estabilizar la
preparación.

SOLUCIONES PARA EL LAVADO OCULAR

Los llamados baños oculares son soluciones acuosas destinadas a ser instaladas o aplicadas en el ojo
habitualmente para el lavado ocular.
Deben tener un pH próximo a la neutralidad. Contienen principios activos antisépticos disueltos a menudo
en agua destilada y pueden contener conservantes.

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DE USO NASAL Y ÓTICO:

Los medicamentos líquidos de aplicación de las cavidades auricular y nasal se denominan gotas y se
utilizan, principalmente, para conseguir una determinada acción local.

GOTAS NASALES

Las gotas o pulverizaciones nasales son soluciones, por lo general acuosas, de sustancias
medicamentosas, que se instalan en la nariz para producir acciones locales sobre la mucosa nasal. por no
estar dicha mucosa recubierta de células queratinizadas, como ocurre en la piel, es mucho más sensible
que ésta a los irritantes.
Los preparados que deban instalarse en la nariz deben estar perfectamente estudiados, al igual que los
aplicados en los ojos, gotas oftálmicas porque estos sitios de aplicación están carentes de defensas.
Una preparación nasal inadecuada puede producir serias modificaciones, generalmente perjudiciales para el
epitelio nasal, el cual puede tardar meses en regenerarse.
Consideraciones generales sobre la preparación de gotas nasales
Para que la gota no dañe la función ciliar:
 El pH debe estar comprendido entre 6.5 y 8.3
 Las soluciones con 10% o más de glicoles presentan efectos nocivos, que pueden atenuarse
añadiendo un 5% de glucosa.
 En principio, deben excluirse los aceites y nunca utilizar aceites ácidos ni minerales.
Para que los principios activos no sufran ningún tipo de alteración:
 Siempre debe elaborarse una formulación a un pH que asegure la acción terapéutica, pero que sea
compatible con la motilidad de los cilios.
 Los antioxidantes y conservantes que se adicionen no deben destruir la función ciliar.
Para que las gotas nasales mantengan su esterilidad, por lo menos durante su tiempo de validez, deberá
exigirse:
 Gran pureza microbiológica de los principios activos y finalmente del medicamento preparado.
 No se deben emplear soluciones no purificadas o inadecuadamente esterilizadas.
 Asegurarse que durante su almacenamiento y uso no sufrirán ningún tipo de contaminación.
 Vigilar la posible contaminación en la elaboración y durante su uso.

Principios activos:

 Antimicrobianos: el empleo de antibióticos debe ser muy restringido. Los más utilizados son
Neomicina, Polimixina, Tirotricina y Bacitricina.
 Vasoconstrictores (descongestivos): los más usados son la Efedrina, Nafazolina, Fenilefrina.
 Antialérgicos: suelen utilizarse antihistamínicos, aunque presenten el inconveniente de que
paralizan los cilios, es muy bien tolerado el Maleato de Dimetilpirindeno.
 Corticoides: su uso sólo puede ser recomendado en ciertos casos.
 Excipientes: se emplearán propilenglicol y etilenglicol muy diluidos. Para viscosa se puede utilizar
metilcelulosa, no deben utilizarse excipientes grasos.
 Conservantes: es recomendable añadir a las gotas nasales algún conservante para impedir el
crecimiento de gérmenes dentro del envase.
 Los conservantes de elección son el cloruro de benzalconio y el borato de fenilmercurio.

GOTAS ÓTICAS

Las gotas óticas se aplican en el conducto auditivo externo y su acción terapéutica debe ser de uso tópico
en este canal auricular.

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Las secreciones del oído son ligeramente ácidas, por ello es conveniente que el pH de las gotas óticas se
mantenga entre 5 y 7. Si el medio del canal auditivo cambia de ácido a alcalino, por una determinada
infección, se provoca un desarrollo de hongos y bacterias.
Los vehículos utilizados son el agua, glicerina, propilenglicoles líquidos que favorecen la absorción de agua.
Las acciones terapéuticas que se buscan son analgésicas, emolientes, anti infecciosas y descongestivas

Aplicaciones de las gotas óticas

En los diferentes tipos de otitis, el tratamiento que suele aplicarse es a base de antibióticos (Cloranfenicol,
Polimixina, Oxitetraciclina, Kanamicina, etc.) sulfamidas, antisépticos, anestésicos locales, corticoides, etc.
 Otitis de piscina: no es producida por los gérmenes de la piscina, si no por los propios gérmenes del
conducto auditivo externo, que por la humedad continua se transforman en patógenos. Después del
baño o de bucear es conveniente, durante 1 o 2 minutos, mantener en el conducto auditivo alcohol,
glicerina, propilenglicol o agua acidificada a pH 4-5.
 Otomicosis: los síntomas menores deben ser tratados profilácticamente con alcohol, propilenglicol o
agua acidificada.
 Otitis media: puesto que la causa de los procesos infecciosos del oído medio es, generalmente,
producida por infecciones previas en la nariz, se emplean antibióticos, sulfamidas, antisépticos,
corticoides, etc, de uso análogo en las gotas nasales.
 Tapón de cerumen: para eliminar los depósitos de cera suelen aplicarse soluciones de peróxidos,
en particular agua oxigenada, que se coloca en el canal auditivo por un lapso de 30-60 minutos,
removiéndose a continuación con agua caliente o presión con una jeringa.

FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISÓLIDAS

Preparados de aplicación tópica

Con éste tipo de preparados se persiguen exclusivamente efectos localizados en la piel (epidermis y/o
dermis) o mucosas, debe evitarse o reducir al máximo la absorción transcutánea de componentes, o de
productos activos presentes en los mismos, que puedan provocar efectos secundarios no deseados (Trillo
1993).

Consideraciones acerca de la selección de los vehículos

Los vehículos dermatológicos y cosméticos deben poseer una serie de características farmacotécnicas de
tipo general, y otras más específicas, relacionadas con las condiciones de su utilización concreta (objetivo
terapéutico del preparado, naturaleza de las lesiones o afecciones que constituyen la indicación específica,
propiedades fisicoquímicas y biológicas de los p.a. que se incorporan, etc.).

Entre las características generales pueden mencionarse:

 pH: debe ser neutro o débilmente ácido, lo más próximo posible al de la piel.
 Estabilidad física y química, así como compatibilidad con los p.a. que incorporan.
 Propiedades reo lógicas: deben proporcionar al preparado una adecuada extensibilidad y
adaptabilidad a la superficie y cavidades cutáneas. Para ello es recomendable que posean flujos de
tipo plástico-tixotrópico, caracterizados por incremento de la fluidez durante la aplicación, seguida
de una recuperación de la textura inicial después de extendido el medicamento, Io que permite
mantenerlo localizado y adherido a la zona tratada.
 La posibilidad de ser eliminados de la zona tratada mediante simple lavado.
 No deben manchar, en lo posible, ni la piel ni los tejidos.
 No deben presentar efectos de irritación primaria ni sensibilizaciones.

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 Los criterios de selección y formulación del vehículo deben establecerse basándose en el tipo de
lesión cutánea para la que se ha de emplear. La simple apariencia o estado de la zona afectada
suele resultar orientativa a este respecto.

Las patologías dermatológicas se pueden clasificar en tres tipos generales:

 Procesos o agudas: son las de aparición reciente. Cursan con inflamación y/o vesiculación. Son
lesiones húmedas, procesos eritematoso-exudativos.
 Debe tratarse con preparados de tipo acuoso: el agua enfría la piel por evaporación, suprimiendo
temporalmente el prurito y la tensión. Puede, asimismo, provocar vasoconstricción local, lo que
contrarresta el flujo sanguíneo incrementado, que es característico de las áreas inflamadas.
 Todo ello conduce a la remisión del proceso inflamatorio.
 Lesiones crónicas: se presentan encostradas, fisuradas, con formación de escamas y suelen cursar
con prurito. Son lesiones secas y requieren de tratamientos oclusivos, capaces de favorecer la
rehidratación de la zona afectada. Estos preparados actúan ablandando (por maceración) el estrato
córneo y minimizando las pérdidas de agua endógena por evaporación (pérdida de agua por
transpiración).
 Su naturaleza es esencialmente lipófila, y es precisamente la hidrofobicidad de dichos vehículos la
que permite retener el agua endógena por su mínima afinidad para con ellos.
 Lesiones subagudas: se caracterizan por presentar una sintomatología intermedia entre los dos
tipos extremos de las lesiones anteriormente descritas.

EMULSIONES

Son sistemas de, al menos, dos fases en los cuales un líquido se dispersa en otro líquido en la forma de
glóbulos o gotitas pequeñas. Cuando el aceite es la fase dispersa y la fase continua es la acuosa, el sistema
se designa como una emulsión aceite en agua. Por lo contrario, cuando el agua o una solución acuosa es la
fase dispersa y un aceite o material oleoso es la fase continua, el sistema se designa como una emulsión
agua en aceite.
Todas las emulsiones requieren un agente antimicrobiano porque la fase acuosa es favorable al crecimiento
de los microorganismos.

La formulación de medicamentos en emulsiones tiene ciertas ventajas:

 El sistema puede proporcionar una liberación controlada del principio
 Protege al principio activo frente a la hidrólisis y oxidación
 Permite enmascarar características organolépticas desagradables del
 principio activo.
 Las emulsiones se utilizan mucho en formulaciones dermatológicas y en cosmética.
 Las emulsiones aceite en agua son lavables, mientras que las agua en aceite tienen una acción
más emoliente y oclusiva.
 En particular las emulsiones aceite en agua se utilizan en la formulación de preparados analgésicos,
esteroides y antihistamínicos. En cosmética en formulaciones limpiadoras.

GELES

Son sistemas semisólidos con un alto contenido acuoso o hidroalcohólico y

baja o media viscosidad conferida por un agente gelificante. Los geles deben
ser agitados antes de su uso para asegurar la homogeneidad.
Las ventajas que presenta la utilización de los geles son muy reducidas,
aunque son bien tolerados y fácilmente lavables; por lo general producen un
efecto refrescante sobre la piel.

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Por el contrario, presentan inconvenientes tales como incompatibilidades con numerosos principios activos y
tendencia a la desecación. Cabe mencionar también que su poder de penetración es bajo, estando
indicados principalmente en tratamientos superficiales.

CREMAS

Son formas farmacéuticas semisólidas emulsionadas que contienen uno o varios principios activos y hasta
un 80% de agua

UNGÜENTOS

Son preparaciones semisólidas destinadas para la aplicación externa sobre la piel o mucosas y que
emplean como vehículo grasas y/o resinas.
Existen diversos tipos de bases para ungüentos. La elección de la base depende de muchos factores, como
la acción deseada, la naturaleza del principio activo a incorporar, su biodisponibilidad, la estabilidad y el
periodo máximo de vida útil requerido para el producto terminado. Los principios activos que se hidrolizan
rápidamente, son más estables en bases constituidas por hidrocarburos que en bases que contengan agua.

POMADAS

Son preparaciones de consistencia semisólida destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas
mucosas, con el fin de ejercer una acción local, o dar lugar a la penetración percutánea de medicamentos, o
por su propia acción emoliente o protectora.
Se emplean cuando se requiere cierto grado de oclusividad para la
eficacia del tratamiento.
Están constituidas por un excipiente simple o compuesto, en cl cual se
disuelven o dispersan uno o más principios activos. Las excipientes
integrantes de las pomadas pueden ser sustancias de origen natural o
sintético, puede tener propiedades hidrofílicas o hidrofóbicas, pueden
contener además agentes antimicrobianos, antioxidantes, estabilizantes,
emulgentes y espesantes, asimismo se precisa la necesidad de
esterilidad cuando estén destinadas a ser aplicadas en heridas abiertas,
piel gravemente dañada y también las de aplicación oftálmica.

FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS VIA ORAL

COMPRIMIDOS

Los comprimidos son formas farmacéuticas sólidas que contienen uno o más principios activos
generalmente acompañados por excipientes apropiados y se administran por diferentes vías. Se preparan
mediante la aplicación de altas presiones sobre polvos o granulados, empleando equipos mecánicos
provistos de matrices y punzones apropiados.
En la formulación de comprimidos generalmente se emplean como excipientes
diluyentes, aglutinantes, desintegrantes y lubricantes. También pueden
presentes colorantes y saborizantes.
Los comprimidos pueden recubrirse para proteger sus componentes de los
efectos del aire, la humedad o la luz, enmascarar sabores u olores
desagradables, mejorar la apariencia y controlar el sitio de liberación del
principio activo en el tracto gastrointestinal.

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COMPRIMIDOS CON CUBIERTAS SIMPLES

En algunos casos, los comprimidos se recubren con azúcar (grageas) que se aplica por medio de
suspensiones acuosas.

COMPRIMIDOS CON CUBIERTAS ENTÉRICAS

Cuando el principio activo puede destruirse o inactivarse por el jugo gástrico o cuando puede irritar la
mucosa gástrica, se indica el empleo de los revestimientos entéricos. Estos revestimientos están destinados
a retardar la liberación del principio activo hasta que el comprimido haya pasado a través del estómago.

COMPRIMIDOS DE LIBERACIÓN PROLONGADA

Se formulan de tal manera que la liberación del principio activo se produzca durante un periodo prolongado
de tiempo después de la administración.
Las expresiones como liberación extendida, acción prolongada; acción repetida y liberación sostenida
también se emplean para describir tales formas farmacéuticas.

COMPRIMIDOS EFERVESCENTES

Se define la efervescencia como la salida de un gas en un líquido resultante de una reacción química.
Los comprimidos efervescentes presentan algunas ventajas sobre los polvos efervescentes, como el ser
fáciles de usar, no pueden desparramarse, es una forma práctica, pueden ser envasados individualmente
evitando de esta manera el problema de humedad durante el almacenamiento.
Estas formas farmacéuticas son comprimidos no recubiertos cuya composición contiene sustancias de
reacción ácida y carbonatos y bicarbonatos, capaces de reaccionar rápidamente en presencia de agua,
liberando dióxido de carbono.
Estos comprimidos deben disolverse en agua antes de su administración. Entre las sustancias ácidas que
se emplean tenemos: ácidos cítricos, tartárico, málico, fumárico, adípico o succinico.
Entre las sales carbonatadas, las más usadas son bicarbonato de sodio, carbonato de potasio, bicarbonato
de potasio o carbonato de potasio.

CÁPSULAS DE GELATINA DURA

Se trata de una forma farmacéutica que en realidad no es otra cosa que una pequeña cajita constituida
fundamentalmente de gelatina destinada a contener sustancias medicamentosas.
Puede definirse como una forma farmacéutica constituida por dos valvas cilíndricas terminadas en
semiesfera que encajan perfectamente una en el interior de la otra, se adquiere ya preparada con lo que tan
solo resta dosificarla.
Normalmente se emplean para la dosificación de sustancias sólidas (polvos o granulados) ya que los
líquidos pueden reblandecer la cápsula, estropeándola.

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CÁPSULAS DE GELATINA BLANDA

Son receptáculos de forma esférica u ovoidea de paredes rígidas cuando

están confeccionadas únicamente con gelatina o flexibles y elásticas
cuando a ésta se añade glicerina. Están destinadas a contener
medicamentos generalmente líquidos que puedan de este modo ser
ingeridos sin que se perciba su sabor u olor.

PASTILLAS

Son preparados sólidos, destinados a disolverse o desintegrarse lentamente en la boca. Contienen uno o
varios principios activos, generalmente en base azucarada.
Están generalmente destinadas para el tratamiento de la irritación o las infecciones locales de la boca o la
garganta pero pueden contener principios activos destinados a la absorción sistémica después de la
ingestión.

POLVOS

Son productos sólidos constituidos por una sustancia o mezcla homogénea de sustancias finamente
divididos que pueden estar destinados para uso interno (polvos orales) o externo (polvos tópicos).
Debido a su mayor área específica, los polvos se dispersan y se disuelven más fácilmente que las formas
farmacéuticas sólidas.
Los polvos pueden estar destinados a ser reconstituidos por el farmacéutico o el paciente mediante el
agregado de una cantidad específica de agua u otro vehículo al momento de dispensar o usar. Dado que
estos productos reconstituidos generalmente tienen una estabilidad limitada, se requiere que se declare el
periodo de vida útil (fecha de vencimiento) a partir de su reconstitución y pueden requerir conservación en la
heladera.

OVULOS

Son formas farmacéuticas sólidas o semirrígidas obtenidas por presión o colado sobre moldes, para su
aplicación en la vagina donde ejercen su acción. Son generalmente globulares u oviformes y pesan
aproximadamente 5 gr cada uno.

SUPOSITORIOS

Son cuerpos sólidos de diversos tamaños y formas, adaptados para la introducción en el recto.
Se deben ablandar o disolver a la temperatura corporal. Un supositorio
puede actuar como un protector o paliativo local o como vehículo de
principios activos para producir una acción sistémica o local. Las bases de
supositorio generalmente empleadas son manteca de cacao, gelatina
glicerinada, aceites vegetales hidrogenados, mezclas de polietilenglicoles
y ésteres de ácidos grasos.
La base del supositorio tiene una influencia marcada en la liberación del
principio activo.

FORMAS FARMACÉUTICAS GASEOSAS

Los aerosoles farmacéuticos son soluciones o dispersiones conteniendo principios activos que se envasan

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baja presión y que se liberan con la activación de una válvula apropiada. Están destinados a la aplicación
sobre la piel y la aplicación local en las vías aéreas superiores (aerosoles nasales), la cavidad oral
(aerosoles bucales) o los pulmones (aerosoles para inhalación).
En los aerosoles para inhalación, el tamaño de partícula debe ser
controlado cuidadosamente y su diámetro debe ser menor a 10
micrómetros.
Los productos que emplean válvula dosificadora se conocen como
aerosoles dosificadores.
Un sistema de aerosol consta de: envase, propelente, concentrado que
contiene el principio activo, válvula y disparador. La naturaleza de estos
componentes determina características tales como la distribución de
tamaños de partículas, uniformidad de la dosis (para aquellos con
válvulas dosificadoras), velocidad de descarga, densidad de la espuma o
viscosidad del líquido.
En general, los aerosoles están constituidos por sistemas de dos fases (gas, líquido) o tres fases (gas,
líquido y sólido).
Los aerosoles de dos fases contienen una solución del o los principios activos en el propelente licuado que
puede ir acompañado por cosolventes como alcohol, propilenglicol y polietilenglicoles, en equilibrio con el
propelente vaporizado, mientras que los sistemas de tres fases contienen una suspensión o emulsión de los
principios activos.

Funciones de los constituyentes de aerosoles

 Propelentes: su función principal es proporcionar la presión necesaria dentro del sistema para
expulsar el contenido del envase. Los propelentes empleados incluyen diversos hidrocarburos,
especialmente derivados del metano, etano, propano o butanos y gases comprimidos como dióxido
de carbono, nitrógeno y óxido nitroso.
 Válvulas: regulan el flujo del contenido que se libera. En la mayoría de los aerosoles se emplean
válvulas que operan en forma continua. Sin embargo, los aerosoles para inhalación oral o nasal a
menudo emplean válvulas dosificadoras, las que permiten liberar una dosis predeterminada con
cada activación.
 Disparador: adaptador adjunto a la válvula que cuando se oprime o se mueve, abre la válvula y
permite dirigir el aerosol al área deseada.
 Envases: se emplean envases de vidrio, plástico o metal. Se pueden emplear plásticos para recubrir
los envases de vidrio y obtener seguridad o en el caso de envases metálicos para aumentar la
resistencia a la corrosión y la estabilidad de la formulación.

Actividad 9

ACTIVIDAD INTEGRADORA 1

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