Farmacología básica. Guía # 1. Dr.
Juan Kelvin Diaz Javier
MSc MRes.
1. ¿En qué parte del tracto gastrointestinal se absorben la
mayoría de los medicamentos administrados por vía oral?
En el estómago o en el intestino
2. Nombre tres factores que influyen en la absorción de fármacos.
Vía de administración, capacidad del medicamento para disolverse, riego
sanguíneo del punto de administración, área de superficie corporal y
solubilidad lipídica del medicamento
3. ¿Qué es el metabolismo del primer paso?
Inactivación que puede sufrir un fármaco antes de alcanzar la circulación
sistémica.
4. Explique brevemente y complete las siguientes fórmulas:
- Tasa de eliminación de fármacos / concentración plasmática del fármaco =
aclaramiento del fármaco
- Cantidad de droga en el cuerpo / concentración plasmática del fármaco =
volumen de distribución del fármaco
5. (Cp X Vd) /F = dosis de carga
6. (Cp X CL) /F = dosis de mantenimiento
7. (0.693 X Vd)/CL = a la vida media del fármaco
Nota: Cp= Concentración plasmática. F = biodisponibilidad.
8. En el contexto de un paciente metabolizador rápido, ¿Habría que
ajustarse la dosis de carga o la dosis de mantenimiento para obtener la
concentración plasmática eficaz del fármaco? Los pacientes
metabólicos rápidos son aquellos que procesan los fármacos con
normalidad la cuales pueden beneficiarse con facilidad de los
tratamientos o fármacos y tienen menos riesgo de sufrir efectos
secundarios de estos.
9. ¿Cómo se ajustaría los cálculos de la dosis de un fármaco determinado
en pacientes con insuficiente hepática o insuficiencia renal? Se debe
utilizar un número reducido de fármacos de los que se conozcan sus
efectos, La creatinina sérica no ha de ser la única pauta para valorar la función renal.
Pacientes con creatinina sérica normal pueden tener factores de riesgo asociados para
padecer nefrotoxicidad: pacientes ancianos, hepatópatas, nefropatías con función renal
normal, situaciones de deshidratación “subclínica” (por ej., pacientes tratados con
diuréticos). En estos casos, y a pesar de que los valores de la creatinina sérica sean
normales, resulta práctico utilizar los métodos de dosificación asumiendo
aclaramientos de creatinina del 50 % o inferiores, Para dosis de mantenimiento, debe
utilizarse una combinación de los 2 métodos comentados.
10. Mencione cuatro condiciones de salud que podrían alterar la
distribución de una droga. Cirrosis hepática, insuficiencia renal,
mieloma múltiple, pancreatitis agudas.
11. Nombre cuatro situaciones clínicas que resultan en un aumento de la
vida media de un fármaco.
- Sobredosis
- Edad avanzada
- Alto volumen de distribución
- Bajo aclaramiento del fármaco
12. Escriba fase I o Fase II delante de cada una de las siguientes
declaraciones:
-Produce metabolitos ligeramente polares y solubles en agua: Fase 1
-Implica oxidasa de función mixta (P-450): Fase 1
-Implica reacciones de conjugación (acetilación, glucuronidación y sulfonación):
Fase 2
-Produce metabolitos muy polares e inactivos que son excretados por los riñones:
Fase 1
-Reducción, oxidación e hidrólisis: Fase 1
-Fase que puede verse comprometida primero en pacientes geriátricos: Fase 1
-Fase que puede verse comprometida en neonatos: Fase 1
13. Con relación a la eliminación de fármacos, escriba delante de cada uno
de los siguientes enunciados, si la eliminación de fármacos es de
primer o de orden cero:
-Fracción constante de fármaco eliminado por unidad de tiempo: primer orden
-Cantidad constante de droga eliminada por unidad de tiempo: orden cero
-La concentración plasmática disminuye linealmente con el tiempo: orden cero
-La concentración plasmática disminuye exponencialmente con el tiempo: primer
orden
-La tasa de eliminación es independiente de la concentración: orden cero
14. ¿Qué término describe el efecto máximo que un medicamento puede
producir? Eficacia
15. ¿Qué término describe la cantidad de una droga necesaria para
producir un resultado determinado? Potencia
16. ¿Qué término describe la dosis de un medicamento que produce el efecto
deseado? Dosis efectiva (ED)
17. ¿Qué término describe la dosis de un medicamento que produce la
muerte? Dosis mortal/ letal (LD)
18. ¿Qué término describe la medida de seguridad de una droga?
Índice terapéutico
19. ¿Cómo se calcula el índice terapéutico?
Índice terapéutico = LD / ED
20. ¿Qué es un antagonista competitivo?
Son aquellos que bloquean el efecto del agonista compitiendo por el mismo sitio de
fijación en el receptor.
21. ¿Cómo afecta un antagonista competitivo a la curva dosis-respuesta?
Se produce un desplazamiento paralelo hacia la derecha de la curva dosis-
respuesta del agonista. La respuesta máxima no disminuye, un efecto que refleja
el hecho de que el efecto del antagonista pueda anularse aumentando la dosis del
agonista.
22. ¿Qué es la curva dosis-respuesta?
Es la relación que se establece entre la dosis de un fármaco y su respuesta
clínica.
23. ¿Cómo afecta un antagonista no competitivo a la curva dosis-respuesta?
Se produce un desplazamiento paralelo hacia la derecha de la curva dosis-
respuesta del agonista. Su presencia disminuye la respuesta máxima, lo que refleja
el hecho de que el efecto del antagonista no pueda superarse por la adición de
dosis mayores de agonista.
24. ¿Qué es un antagonista no competitivo?
Son aquellos que bloquean el efecto de los agonista uniéndose al receptor en un
sitio distinto al sitio de fijación del agonista.
25. ¿En qué se diferencia un agonista parcial de un agonista completo?
La eficacia en la afinidad por el receptor. En el caso de la parcial, tiene menor
eficacia que en el completo.
26. Con relación al tema de desarrollo farmacológico, escriba delante de
cada uno de los enunciados que se le brinda a continuación, la fase
correspondiente (I, II, III o IV):
-Fase que mide el efecto del fármaco en pacientes con una enfermedad: III
-Mide si la droga es segura en voluntarios sanos: II
-Fase de vigilancia postmarketing del fármaco: IV
-Ensayos clínicos grandes y multicéntricos para demostrar eficacia y seguridad: I
27. Escriba el revertidor (antídoto) correspondiente en intoxicaciones
por:
Opiáceos: Naloxona
Hierro: Deferoxamina
Benzodiazepinas: Flumazenilo
Cobre: Penicilamina o Dimercaprol
Organofosforados, Anticolinesterasas:
Plomo: ácido etilendiaminotetraacético Benzodiacepinas
disódico cálcico (EDTA)
Heparina: Protamina
Arsénico /Mercurio: Dimercaprol
Warfarina: Dosis de Vitamina K.
Monóxido de Carbono: Oxígeno Puro
Inhibidores del Factor Xa: No hay un
Cianuro: Hidroxocobalamina fármaco específico pero se considera el uso
de idarucizumab.
Metahemoglobinemia: Azul de Metileno
tPA (Plasminógeno tisular natural): Amino
Metanol/Etilenglicol: Fomepizol caproico.
Paracetamol (Tylenol): N-acetilcisteína Digitálicos: Carbón Activado o fragmentos
Fab de los anticuerpos anti digoxina.
Aspirina: bicarbonato sódico/carbón
activado. Ciclofosfamida: No existe antídoto
específico
28. Describa brevemente el citocromo P-450.
Hemoproteínas pertenecientes de una superfamilia de enzimas
fuertemente relacionadas, a pesar de que sean diferentes, principalmente
diferenciados entre sí por sus secuencias de aminoácidos, por ser
reguladas por productos inhibidores e inductores, y por la especificidad de
las reacciones que catalizan. Se caracterizan porque el hierro del grupo
hemo es reducido y forma complejos con el monóxido de carbono que va
a absorber luz a una longitud de onda de 450 nm. Su rol principal se
desconoce en su mayoría, sin embargo, las que sí se conocen son
divididas en dos grupos:
a) Aquellas que participan en la biosíntesis de compuestos como
esteroides o antibióticos.
b) Aquellas que metabolizan más de 250,000 productos químicos
ambientales como fármacos, disolventes orgánicos, alcoholes,
antioxidantes, etc.
Se estima que dichas enzimas median 70 a 80% de todo el metabolismo
dependiente de la fase 1 de fármacos de molécula pequeñas usados en el
ámbito clínico.
29. Escriba delante de cada uno de los siguientes fármacos que
se le brinda; INDUCTOR (si induce al P-450), INHIBIDOR (si lo
inhibe al P-450):
Ej. Barbitúricos: Inductores. Espironolactona: Inhibidor.
-Steroids: Inductor
-Rifampin: Inductor
-Macrolides (erythromycin): Inhibidor
-Cimetidina: Inhibidor
-Chloramphenicol: Inhibidor
-Ketoconazol: Inhibidor
-Griseofulvin: Inductor
-Phenytoin and carbamazepine: Inductor
-Verapamil: Inhibidor
-Disulfiram: Inhibidor
-Sulfonamides: Inhibidor
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