Año del Bicentenario, de la consolidación de nuestra
Independencia, y de la conmemoración de las heroicas batallas de
Junín y Ayacucho
CURSO: CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS
ESPECIALIDAD: FARMACIA IV E
INTEGRANTES:
• MONCADA SÁNCHEZ SUSY ANALY
• LOPEZ CAPUÑAY ALBANIA PAOLA
• FERNÁNDEZ DE LA CRUZ, KEYLA ELISBETH
• VARGAS GARCIA KEITTY YAMILED
• AGUILAR SOPLOPUCO ARANZA
• ROJAS DIAZ YANELIT
DOCENTE:
• SAAVEDRA JAIME JUAN
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AMINOGLUCOCIDOS
DEFINICIÓN
Los aminoglucosidos son antibióticos bactericidas,
activos frente a enterobacterias y otros gram (-)
aerobios
•Actúan independientemente de la fase vital de la
bacteria.
•No se altera por la magnitud del inoculo bacteriano.
•Se caracterizan por su estrecho margen terapéutico.
•Son nefro y ototoxicos y rara vez bloqueo
neuromuscular
HISTORIA
Los aminoglucosidos fueron introducidos en 1943.
Wasksman aisló la estreptomicina (cepa de streptomyces
griseus).
Fue el 1er. Antimicrobiano activo frente a la
mycobacterium Tuberculosis.
Posteriormente se obtuvieron:
Neomicina, Kanamicina mejorando su actividad y
disminuyendo la toxicidad.
En 1967–72 surgieron Tóbramicina, Amikacina,
Dibekacina, Netilmicina (semisinteticos)
ESTRUCTURA
QUÍMICO
Tienen un anillo de 6 miembros con un
grupo amino”Aminociclitol”.
La denominación aminoglucósidos se debe a
los enlaces glicosidicos entre el aminociclitol
y dos o mas azucares.
Los distintos aminoazucares proporcionan
las diferencias en actividad, farmacocinética
y toxicas.
Los aminoglucosidos
producidas por los
actinomicetos (bacterias),
streptomyces y Mycromonospora ssp.
MECANISMO DE
ACCION
Comprende una interacción inicial con la
superficie externa de la membrana celular
bacteriana.
Transporte a través de la
membrana interna
Y finalmente, la unión a la subunidad 30S de
los ribosomas, que inhibe la síntesis de
proteínas, conduciendo finalmente a la
muerte del microorganismo.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Se absorben poco por vía oral, pero se absorben bien
Absorción en el peritoneo, la cavidad pleural, las articulaciones
y la piel sin revestimiento epidérmico.
Se distribuyen bien en el líquido extracelular, pero no
Distribución en el humor vítreo, el líquido cefalorraquídeo, las
secreciones respiratorias y la bilis (especialmente en
pacientes con obstrucción biliar)
El 99% se excreta por riñón, menos del
Distribución 1% por materia fecal y 1% por saliva.
Más del 90% de la dosis se recupera en orina
durante las 24 primeras hrs, se puede detectar el
fármaco en la orina durante 20 días o mas
después de la suspensión del tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS
Todos los aminoglucósidos causan
•
Toxicidad renal (a menudo
irreversible)
• Toxicidad vestibular y auditiva (a
menudo irreversible)
• Prolongación de los efectos de los
bloqueantes neuromusculares
• Mareos
• vértigo
• cefalea,
• Desorientación
• parestesias
Efectos tóxicos
Los factores de riesgo para la toxicidad renal, vestibular y
auditiva son
• Dosis frecuentes o muy altas
• Concentraciones en sangre muy elevadas del fármaco
• Larga duración de la terapia (especialmente > 3 días)
• Edad avanzada
• Trastorno renal preexistente
• Administración conjunta de vancomicina, ciclosporina,
anfotericina B, medios de contraste yodados u otras
nefrotoxinas
• Para toxicidad auditiva, una predisposición genética,
problemas de audición previos y administración conjunta de
diuréticos del asa
Interacciones medicamentosas
Dentro de las principales interacciones medicamentosas se
destacan:
Diuréticos. Furosemide y ácido etacrínico aumentan la
nefrotoxicidad de los aminoglucósidos
Anticoagulantes orales Kanamicina y neomicina por v.o.
alteran la flora intestinal con lo que se reduce la síntesis de
vitamina K y como consecuencia aumenta el efecto de los
anticoagulantes orales.
Antibióticos betalactámicos. Su uso conjunto con
aminoglucósidos tienen un efecto sinérgico, si bien no deben ser
administrados en el mismo líquido de infusión. La alteración de la
pared bacteriana que producen los betalactámicos favorece la
penetración de los aminoglucósidos en la célula bacteriana.
Boqueadores neuromusculares. Potencian la toxicidad
a nivel de la placa motora. Cuando se utilizan en pacientes
que reciben sulfato de magnesio, puede producirse paro
respiratorio.
Aminoglucósidos disponibles en
nuestro medio
Amikacina: Ampollas de 100 y 500 mg de uso i.v. o i.m. Para uso
i.v. también en ampollas de 250 mg.
- Estreptomicina: Ampollas de 1 g para uso i.m.
- Gentamicina: Ampollas de 20, 40 y 80 mg, para uso i.m. o i.v.
Ampollas de 160 mg Para uso tópico hay cremas dérmicas, pomadas
y soluciones oftalmológicas
- Kanamicina: Solución de uso oftalmológico
- Tobramicina: sólo de uso oftalmológico: soluciones y ungüento
- Neomicina: combinada con bacitracina o polimixina, solo para
uso tópico: oftálmico en ungüento o soluciones y dermatológico
(pomada, crema y polvo)
MEDICAMENTOS Y SUS
CONTRAPARTES
Dosis recomendada:1
• Adultos: Infecciones graves: 3 a 5 mg/kg/día, divididos
Gentamicina en dosis cada 8 horas. Dosis única diaria: 5 a 7 mg/kg,
dependiendo del tipo de infección y función renal.
• Niños:Infecciones graves: 6 a 7.5 mg/kg/día, divididos en
dosis cada 8 horas.
• MEDIFARMA :GENTAMIN :AMPOLLAS :
40MG/ML
MARCA
• GENFAR: GENTAMICINA: 80 MG / 2ML
COMERCIALES
AMPOYAS .
DOSIS :
AMIKACINA Adultos: La dosis habitual es de 15
mg/kg/día, dividida en 2 o 3 dosis cada 8 o
12 horas.
Niños: La dosis es similar a la de los
adultos, ajustada por peso corporal.
MARCAS
COMERCIALES
AMIKANEN : 1 g / 4ml
Laboratorio: OTORVAS Q
AMIKABIOT: 1g /4ml
Laboratorio: MEDIFARMA
Adultos: La dosis usual es de 3 a 5
Tobramicina mg/kg/día, dividida en 3 dosis cada 8
horas, dependiendo de la severidad de
la infección y la función renal
Niños: 6 a 7.5 mg/kg/día, dividida en 3
dosis cada 8 horas.
MARCAS Y
LABORATORIO
TOBREX: 0.3 SOLUCION
LABORATORIO: NOVARTIS
TOBREX : 0.3 % SOLU OFT
LABORATORIO: ALCON
Netilmicina Adultos: La dosis habitual es de 4 a 6
mg/kg/día, dividida en 2 o 3 dosis cada 8 o 12
horas.
Niños: 6 a 7.5 mg/kg/día, dividida en 2 o 3
dosis.
MARCAS Y
LABORATORIOS
TELMICI .P
0.3 % sol oft
Laboratorio: ROSTER
Adultos: 15 mg/kg/día (máximo 1 g/día) por vía
Estreptomicina intramuscular, generalmente 5-7 días a la semana
Niños: 20-40 mg/kg/día (máximo 1 g/día),
administrada intramuscularmente.
Otras infecciones (peste, tularemia):
• Adultos: 1-2 g/día en una o dos dosis, por vía
intramuscular.
• Niños: 20-30 mg/kg/día, en dosis divididas.
MARCAS Y
LABORATORIOS
SULFESTREP : 1g /2ml
Laboratorio: PISA
• Adultos: La dosis habitual es de 15
mg/kg/día, dividida en 2 o 3 dosis (cada 8-12
Kanamicina horas), administrada por vía intramuscular o
intravenosa.
• Niños: 15-30 mg/kg/día, dividida en 2 o 3
dosis.
• Recién nacidos: Dosis inicial de 15 mg/kg,
seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas.
Kanamicina Sulfato Normon :
Concentración: 500 mg/2 mL
(solución inyectable).
Laboratorio Normon:
